«Диферелин»: отзывы, аналоги и инструкция по применению. Применение при беременности. Условия отпуска из аптек

Фармакологическое действие

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин ® , после короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников.

Постоянное применение препарата Диферелин ® ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения суспензии наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения. При этом C max трипторелина в плазме крови составляет 0.32±0.12 нг/мл, а среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46.6±7.1 мкг/сут.

Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.

Показания

— рак предстательной железы;

— преждевременное половое созревание;

— генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;

— фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);

— женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).

Режим дозирования

Препарат вводят только в/м.

При раке предстательной железы Диферелин ® вводят в дозе 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.

При преждевременном половом созревании препарат назначают пациентам с массой тела более 20 кг по 3.75 мг каждые 28 дней, пациентам с массой тела менее 20 кг - по 1.875 мг каждые 28 дней.

При эндометриозе препарат вводят в дозе 3.75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения - не более 6 мес.

При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3.75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Связь с гонадотропинами следует контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции препарата Диферелин ®).

При фибромиоме матки препарат следует вводить в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3.75 мг каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции.

Правила приготовления и введения суспензии

Суспензию для в/м введения готовят путем растворения лиофилизата в прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.

1. Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).

2. Наберите растворитель в шприц с иглой.

3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.

4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.

5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.

6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.

7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).

8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.

9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.

10. Удалите воздух из шприца.

11. Незамедлительно сделайте инъекцию в ягодичную мышцу.

12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд; очень редко - отек Квинке.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза. В начале лечения при раке предстательной железы пациенты могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и появления симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.

Со стороны половой системы: у мужчин - снижение потенции; у женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез. При применении в комбинации с гонадотропинами сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников. При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища. Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, ощущение приливов.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях - повышенная эмоциональная лабильность, нарушение зрения.

Прочие: в единичных случаях - увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Местные реакции: в единичных случаях - боль в месте инъекции.

Противопоказания к применению

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к трипторелину, другим компонентам препарата и другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Диферелин ® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Диферелин ® не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин ® не описано.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Особые указания

В начале лечения возможно усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин ® больным раком предстательной железы, подверженным риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательное врачебное наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.

До начала терапии Диферелином необходимо подтвердить отсутствие беременности.

С осторожностью применяют препарат у пациенток с синдромом поликистоза яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациенток может возрастать количество индуцированных фолликулов.

Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сведения отсутствуют.

Препараты, содержащие Трипторелин (Triptorelin, код АТХ (ATC) L02AE04):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, произв-ль	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Диферелин (Diphereline)		7	Франция, Ипсен	1487- (средняя 2498) -3137	221↗
Диферелин (Diphereline)		1	Франция, Ипсен	5388- (средняя 6480) -7946	72↘/td>
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, произв-ль	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Декапептил (Decapeptyl)	раствор для инъекций 0.5мг/мл 1мл	7	Германия, Ферринг	2800-3096	3
Декапептил (Decapeptyl)	лиофилизат для подкожного введения 0,1мг во флаконе в комплекте с растворителем	7	Германия, Ферринг	2382- (средняя 2920↗) -3518	45↘
Декапептил Депо (Decapeptyl Depo)	лиофилизат для пригот. суспензии для внутримыш. введения 3,75мг пролонгир. действия во флаконе в комплекте с растворителем	1	Германия, Ферринг	5380- (средняя 6480) -7946	72↗
Диферелин (Diphereline)	лиофилизат для пригот. суспензии для внутримыш. введения 11,25мг пролонгир. действия во флаконе в комплекте с растворителем	1	Франция, Ипсен	12000- (средняя 22565) -27900	60↗

Диферелин (Трипторелин) 0,1мг для подкожного введения - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения.

Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

Фармакологическое действие

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин, после начального периода стимуляции, при длительном применении подавляет секрецию гонадотропина с последующим угнетением функции яичников.

Постоянное применение Диферелина подавляет секрецию гонадотропина (ФСГ и ЛГ). Подавление промежуточных эндогенных пиков ЛГ позволяет повысить качество фолликулогенеза, при этом увеличивается количество созревающих фолликулов, и как следствие - повышается вероятность беременности за цикл.

Фармакокинетика

Всасывание

После п/к введения Диферелина в дозе 100 мкг трипторелин быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 0.63±0.26 ч и составляет 1.85±0.23 нг/мл.

Распределение

Фаза распределения заканчивается через 3-4 ч, Vd составляет 1562±158 мл/кг.

Выведение

T1/2 составляет 7.6±1.6 ч. Общий плазменный клиренс - 161±28 мл/мин.

Показания к применению препарата ДИФЕРЕЛИН® для подкожного введения

• женское бесплодие, проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (чМГ, чХГ, ФСГ) в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий.

Режим дозирования

Короткий курс лечения

Диферелин вводят п/к в дозе 100 мкг в сутки ежедневно, начиная со 2-го дня цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения составляет 10-12 дней.

Длительный курс лечения

Диферелин вводят п/к в дозе 100 мкг в сутки ежедневно, начиная со 2-го дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е2 менее 50 пг/мл, т.е. примерно на 15-й день после начала лечения) начинают стимуляцию яичников гонадотропинами и продолжают п/к инъекции Диферелина в дозе 100 мкг в сутки, заканчивая их за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Правила приготовления раствора

Прилагаемый растворитель вводят во флакон с лиофилизатом и взбалтывают до полного растворения. Использованные иглы следует поместить в контейнер, предназначенный для острых предметов.

Побочное действие

В начале лечения

Со стороны репродуктивной системы: при сочетании с гонадотропинами возможна гиперстимуляция яичников (увеличение размеров яичников, боли в животе).

В процессе лечения

Со стороны репродуктивной системы: наиболее часто - внезапные приливы, сухость влагалища, снижение либидо и диспареуния, связанные с гипофизо-яичниковой блокадой.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, увеличение массы тела.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - эмоциональная лабильность, нарушение зрения; в отдельных случаях - головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: возможны деминерализация костей, повышение риска развития остеопороза (при длительном применении препарата); в отдельных случаях - артралгия, миалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение АД.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд; редко - отек Квинке.

Местные реакции: редко - боль в месте введения препарата.

Противопоказания к применению препарата ДИФЕРЕЛИН® для п/к введения

• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата ДИФЕРЕЛИН® для п/к введения при беременности и кормлении грудью

Диферелин противопоказан к применению при беременности. Однако практика показала, что после овуляции, стимулированной в предыдущем цикле, в некоторых случаях беременность наступала без стимуляции, и дальнейший курс стимуляции овуляции продолжался.

В двух качественно выполненных экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенных эффектов Диферелина.

Таким образом, при применении препарата не ожидается развития врожденных аномалий у человека.

Результаты проведенных клинических исследований с участием небольшого количества беременных женщин, которые получали аналог ГнРГ, показали отсутствие пороков развития плода или фетотоксичности. Тем не менее, необходимо дальнейшее изучение последствий воздействия препарата на беременность.

Особые указания

Ответная реакция яичников на п/к введение Диферелина в сочетании с гонадотропинами может заметно увеличиться у предрасположенных пациентов, в частности, в случае поликистоза яичников.

Ответная реакция яичников на введение препарата в сочетании с гонадотропинами у пациенток может различаться, кроме того, реакция может быть различной у одних и тех же пациенток при разных циклах.

Стимуляцию овуляции следует проводить под наблюдением врача и проведением регулярного анализа с помощью биологических и клинических методов: повышение содержания эстрогенов в плазме и проведение ультразвуковой эхографии. Если ответная реакция яичников избыточна, то рекомендуется прервать цикл стимуляции и прекратить инъекции гонадотропина.

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки препарата Диферелин не известны.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие Диферелина не описано.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Диферелин (Трипторелин) 3,75мг для внутримышечного введения - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения.

Клинико-фармакологическая группа

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) - депо-форма.

Фармакологическое действие

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин®, после короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников.

Постоянное применение препарата Диферелин® ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения суспензии наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения. При этом Cmax трипторелина в плазме крови составляет 0.32±0.12 нг/мл, а среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46.6±7.1 мкг/сутки.

Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.

Показания к применению препарата ДИФЕРЕЛИН® 3.75 мг

• рак предстательной железы;
• преждевременное половое созревание;
• генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;
• фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);
• женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).

Режим дозирования

Препарат вводят только внутримышечно.

При раке предстательной железы Диферелин® вводят в дозе 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.

При преждевременном половом созревании препарат назначают пациентам с массой тела более 20 кг по 3.75 мг каждые 28 дней, пациентам с массой тела менее 20 кг - по 1.875 мг каждые 28 дней.

При эндометриозе препарат вводят в дозе 3.75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения - не более 6 мес.

При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3.75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Связь с гонадотропинами следует контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции препарата Диферелин®).

При фибромиоме матки препарат следует вводить в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3.75 мг каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции.

Правила приготовления и введения суспензии

Суспензию для внутримышечного введения готовят путем растворения лиофилизата в прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.

1. Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
2. Наберите растворитель в шприц с иглой.
3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.
5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
10. Удалите воздух из шприца.
11. Незамедлительно сделайте инъекцию в ягодичную мышцу.
12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд; в единичных случаях - отек Квинке.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза. В начале лечения при раке предстательной железы пациенты могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами. Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и появления симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.

Со стороны половой системы: у мужчин - снижение потенции; у женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез. При применении в комбинации с гонадотропинами сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников. При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища. Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, ощущение приливов.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях - повышенная эмоциональная лабильность, нарушение зрения.

Прочие: в единичных случаях - увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Местные реакции: в единичных случаях - боль в месте инъекции.

Противопоказания к применению препарата ДИФЕРЕЛИН® 3.75 мг

• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к трипторелину, другим компонентам препарата и другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе.

Применение препарата ДИФЕРЕЛИН® 3.75 мг при беременности и кормлении грудью

Диферелин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

В начале лечения возможно усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин® больным раком предстательной железы в течение, подверженным риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательное врачебное наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.

До начала терапии Диферелином необходимо подтвердить отсутствие беременности.

С осторожностью применяют препарат у пациенток с синдромом поликистоза яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациенток может возрастать количество индуцированных фолликулов.

Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сведения отсутствуют.

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Диферелин® не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин® не описано.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Диферелин 11,25мг - показания к применению и дозировка

Показания к применению препарата ДИФЕРЕЛИН® 11.25 мг

• рак предстательной железы с метастазами;
• генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I-IV стадий).

Режим дозирования

При раке предстательной железы Диферелин® вводят внутримышечно в дозе 11.25 мг каждые 3 месяца.

При эндометриозе препарат вводят внутримышечно в дозе 11.25 мг каждые 3 месяца. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии. Как правило, лечение проводится на протяжении 3-6 мес. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

3 отзыва

Сортировать

по дате

Колола дозу 3,75 три месяца, врач назначил когда обнаружились миомы. Колола 3 месяца было куча побочки и грудь стала болеть и голова и волосы выпадают сильно. По итогу ничего не изменилось. Размеры как миомы не уменьшились, уже врач хирург сказал зачем я его колола, сейчас у стал моден у... Колола дозу 3,75 три месяца, врач назначил когда обнаружились миомы. Колола 3 месяца было куча побочки и грудь стала болеть и голова и волосы выпадают сильно. По итогу ничего не изменилось. Размеры как миомы не уменьшились, уже врач хирург сказал зачем я его колола, сейчас у стал моден у гинекологов его назначать. Этим отзывом хочу сказать сто раз подумайте нужно вам его колоть или нет и проконсультируйтесь у нескольких специалистов!

У меня эндометриоз, после операции назначили 3 укола, я являюсь носителем впч 16 типа, после второго укола у меня папилломы стали превращаться в коросты и отпадывать, правда после того как закончилось лечение все вернулось обратно, но не ожидала такого, а лечение помогло я забеременела через 5 месяцев))))

После того, как обратилась к гинекологу с кровотечением, которое началось как месячные, врач посмотрела на УЗИ и сказала, что у меня эндометриоз, нужно было делать чистку. После этого врач сказала колоть Диферелин 3.75. Начала им лечиться, после месяца лечения у меня появились побочные в виде болей внизу живота и стала... После того, как обратилась к гинекологу с кровотечением, которое началось как месячные, врач посмотрела на УЗИ и сказала, что у меня эндометриоз, нужно было делать чистку. После этого врач сказала колоть Диферелин 3.75. Начала им лечиться, после месяца лечения у меня появились побочные в виде болей внизу живота и стала болеть грудь. Врач сказала, что это может быть. И продолжать лечение.
Я хочу забеременеть, но не получается. Врач намекает, что скорее всего с моими проблемами нужно будет делать ЭКО. Посмотрим.

Лечение Золадексом позволяет добиваться:

• снижения гормона тестостерона у мужчин;
• уменьшения содержания гормона эстрадиола у женщины.

Действие лекарства основано на способности гозерелина обратимо блокировать синтез лютеинизирующего гормона в гипофизе.

Гозерелин не накапливается в тканях. Терапевтическая концентрация при применении Золадекса 3,6 мг сохраняется 28 суток, при использовании Золадекса 10,8 мг поддерживается в необходимом значении 12 недель.

Время полувыведения составляет до 4 часов, при почечной недостаточности период удлиняется. Болезни печени не влияют на фармакокинетику препарата.

Фармакодинамика

На первоначальном этапе лечения содержание эстрадиола временно увеличивается, иногда отмечаются кровотечения из влагалища.

При экстракорпоральном оплодотворении лекарство используют для десенсибилизации гипофиза и снижения эстрадиола до 150 пмоль/л, что соответствует 7-21 дню менструального цикла.

После первого применения капсулы концентрация эстрадиола снижается в течение 3 недель до уровня, сравнимого с уровнем этого гормона при менопаузе. Для поддержания низкой концентрации эстрадиола больной вводят капсулу с интервалом, составляющим 4 недели.

Низкая концентрация необходима для достижения терапевтического эффекта при подавлении гормонозависимых новообразований - опухоли молочной железы, фибромы матки.

Побочным явлением при лечении служит подавление созревания фолликулов, истонченный эндометрий, отсутствие менструаций.

Концентрация эстрадиола после первого применения средства с содержанием гозерелина 10,8 мг понижается до уровня менопаузы в течение 4 недель. Терапевтический эффект при применении препарата у женщин достигается в отношении эндометриоза, фибромы матки.

После кратковременного увеличения тестостерона, которое обнаруживается на первом этапе лечения, концентрация тестостерона постепенно снижается.

К концу 3 недели достигается уровня, соответствующему кастрации. Обратимое снижение тестостерона требуется для лечения рака простаты.

Чтобы добиться уменьшения опухоли и исчезновению клинических симптомов больному вводят:

• Золадекс, в котором 3,6 мг гозерелина – интервал - 28 суток
• Золадекс 10,8 мг – интервал - 3 месяца

Причины заболевания

До сих пор, несмотря на огромное количество проведенных научно-исследовательских работ, причины возникновения данного заболевания до конца не изучены. Но онкологи выявляют некоторые закономерности в стереотипах, влияющих на его возникновение.

Возрастной критерий	Вероятность заболевания возрастает с возрастом. Диагностируется онкология, как правило, после достижения шестидесятилетнего возраста.
Наследственность	Рак предстательной железы появляется чаще у мужчин, имеющих близких родственников с таким же диагнозом.
Использование тестостерона при терапии других заболеваний	Такой способ лечения закономерно дает увеличение содержания гормона в крови, что дает значительное влияние на образование онкологических опухолей.
Рацион питания	Научно не доказано и не подкреплено какими-либо лабораторными исследованиями, но существует предположение, что возникновению заболевание может способствовать чрезмерное употребление в пищу красного мяса и животных жиров. Урологи рекомендуют ограничивать вхождение этих продуктов в ежедневный рацион, особенно мужчинам, у которых онкология имеет наследственный характер.
Вредные привычки и зависимость от них	Употребление алкоголя в больших количествах, наркозависимость и курение в прогрессивных пропорциях увеличивают риск возникновения онкологии. Дело в том, что такие зависимости при раке имеют мутагенный характер и особенно сильно влияют на процесс перехода простой опухоли в форму злокачественной.

Клиническая картина

Простата – внутренний мужской орган, расположен ниже мочевого пузыря и окружающий мочеиспускательный канал (его начало). Функционально железа отвечает за выработку секрета, входящего в состав спермы. Именно он повышает двигательную способность сперматозоидов, частично отвечает за способность мужчины к оплодотворению.

Рак предстательной железы представляет собой серьезное онкологическое заболевание, способное нанести разрушительный вред мужскому здоровью и даже привести к летальному исходу. Опухоль при раке развивается в тканях железы, что связывается с гормональными нарушениями, а именно с увеличением количества такого мужского гормона, как тестостерон.

Заболевание может достаточно долгий период не выражаться в проявлении каких-либо симптомов и диагностируется, как правило, уже на поздних стадиях. Поэтому очень важно заниматься профилактикой рака, своевременно посещая врача-уролога.

Стадии заболевания

В силу того, что рак предстательной железы симптоматически практически не выражается на начальных стадиях, мужчинам следует периодически и планомерно посещать своего уролога, как для профилактики заболевания, так и для его раннего диагностирования. В последнем случае эффективность лечения возрастает в несколько раз.

Различают четыре стадии рака простаты:

1. Опухоль имеет маленькие размеры и не выявляется применением лишь одиночного метода диагностики. Если на этой стадии разработать и применять необходимый курс терапии, то можно гарантировать стопроцентную выживаемость пациента в ближайшие пять лет.
2. На этой стадии опухоль располагается внутри предстательной железы и не выходит за ее границы. Может быть обнаружена методом трансректального ультразвукового исследования. При соблюдении всех рекомендаций уролога и соблюдении норм лечения выживаемость больного составляет сто процентов.
3. Опухоль затрагивает окружающие ткани, например, возможно поражение семенных пузырьков. Выживаемость онкобольного в ближайшие пять лет составляет лишь половину вероятностей.
4. Последняя стадия означает, что раковые клетки дали метастазы и уже поразили такие органы, как печень, кости и легкие. При грамотном лечении пациент может прожить от одного года до трех лет, но отмечались случаи, когда больные жили более трех лет.

Месячные и беременность после Диферелина

Функции яичников обычно полностью восстанавливаются примерно через 1,5 месяца после окончания действия последней инъекции Диферелина, введенной для лечения эндометриоза. Это означает, что менструацию стоит ожидать примерно через 4,5 месяца после последнего введения Диферелина 11,25 и через 2,5 месяца – после Диферелина 3,75. Именно в этот период обычно наступает первая менструация после Диферелина, которая может быть различной.

Поскольку первая овуляция обычно наступает через месяц после окончания действия последней инъекции Диферелина, то при нежелании беременеть, следует начать пользоваться контрацептивными методами заранее. Рекомендуется начинать использовать методы контрацепции с 15 дня после окончания действия последней инъекции Диферелина.

При использовании Диферелина 0,1 в коротких и длинных протоколах ЭКО менструация, как правило, задерживается на несколько дней – от 5 до 15. В некоторых случаях менструации вообще прекращаются, и в этом случае врач определяет тактику дальнейшей стимуляции исключительно на основании результатов анализов.

Симптоматика

Рак предстательной железы коварен не только своими последствиями, но и тем, что внешне никак не дает о себе знать в начальной форме заболевания. Мужчина становится онкобольным, не подозревая об этом. Он может чувствовать себя комфортно, вести привычный образ жизни, не испытывать проблем со здоровьем, а в его организме уже образовалась и начинает расти раковая опухоль. Именно поэтому очень важна профилактика заболевания.

Необходимо вести здоровый образ жизни, отказаться от вредных привычек, проявлять умеренность в питание, выбирая лишь полезные продукты и, конечно, периодически посещать уролога для профилактического осмотра. Последний фактор должен иметь первоочередную значимость для мужчин, у родственников которых диагностировали рак предстательной железы.

Среди распространенных симптомов можно указать следующие:

• многократные позывы к мочеиспусканию, учащающиеся в ночной период;
• испытывание затруднений в начале и/или в конце мочеиспускательного процесса;
• скудный или неравномерный напор струи мочи;
• приступы недержания;
• возникновение ощущения сильного жжения или боли при семяизвержении и/или мочеиспускании;
• появление кровяных вкраплений в сперме или моче.

При раке возникают болевые ощущения разной силы в области ребер, крестца, малого таза и спины. Это сигнализирует о том, что онкология распространяется уже на другие внутренние органы помимо предстательной железы (появление метастаз).

Раковые образования могут оказывать значительное давление на отдельные участки мочеиспускательного канала, в итоге мужчина может продолжительное время не испытывать потребности к посещению туалета. Такое положение вещей сигнализирует о том, что необходимо записаться на прием к урологу для проведения необходимых диагностических мероприятий и назначения курса лечения.

Способы диагностики

Пальпационный метод	Является первоочередным и самым распространенным способом диагностирования рака. Уролог обследует предстательную железу через стенку прямой кишки, определяется ее размер, плотность и наличие опухоли.
Анализ крови на определения ПСА (простат-специфический антиген)	Его повышенный уровень характеризует наличие многих урологических заболеваний, в том числе и рака простаты. Конечно, по этой причине на основе только результатов этого анализа нельзя судить о наличие раковой опухоли. Но он в обязательном порядке назначается мужчинам, которые входят в группу риска по наследственному признаку.
Ультразвуковое исследование предстательной железы	Может проводиться через прямую кишку либо через брюшную стенку. Первый способ гораздо эффективнее, так как позволяет выявить опухоли даже небольшого размера.
Биопсия	Наиболее эффективный способ диагностирования, так как при этом методе у пациента берется часть тканей самой опухоли, а затем в лабораторных условиях исследуется ее онкологическая составляющая и диагностируется стадия заболевания. Биопсию можно взять тремя способами: через мочеиспускательный канал, через кожу промежности, либо через стенку прямой кишки.

Если результатом одного из вышеперечисленных методов исследований стало подозрение на наличие раковых клеток в организме, то автоматически назначаются дополнительные диагностические мероприятия, такие как рентгенография костей, компьютерная томография, сцинтиграфия и ряд других диагностических исследований. Они с высокой точностью помогут определить область поражения раковыми клетками, а также квалифицировать заболевание на основе общепринятых стадий. Исходя из полученных результатов специалист сможет разработать схему терапии и назначить необходимые процедуры.

Другие методы лечения

Хирургическое вмешательство	Существует два вида операций, проводимых в качестве лечения рака простаты. Первое – кастрация, при которой удаляются яички, вырабатывающие тестостерон. В этом случае значительно снижается его выработка, а значит, приостанавливается рост опухоли. Но такой вид хирургического вмешательства в последнее время применяется достаточно редко, так как сегодня в своем арсенале урологи имеют гормональные препараты высокой эффективности, например «Золадекс». Второй вид операции - радикальная простатэктомия или удаление предстательной железы. Проводится на стадии заболевания, при которой опухоль еще не затронула соседние ткани. Как правило, назначается мужчинам уже преклонного возраста (старше семидесяти лет) и не имеющих других хронических заболеваний. Возможные побочные явления хирургического вмешательства: недержание мочи и импотенция.
Радиотерапия	Не позволяет раковым клеткам «завоевать» ткани соседних органов, а также значительно сокращает их рост, а в отдельных случаях приводит к их полному уничтожению. Может выступать как отдельный метод лечения, а может применяться в комплексной терапии с хирургическим или гормональным методом. Одним из подвидов лучевой методики лечения является брахитерапия. Ее принцип – избирательно облучение клеток. В этом случае в простату при помощи специальной иглы вводится специальный радиоактивный имплант, действие которого направлено на всяческое препятствие распространению и размножению раковых клеток.
Химиотерапия	Подразумевает прием специализированных препаратов, действие которых направлено на уничтожение опухоли, снижению роста раковых клеток, что дает значительное продолжение жизни больного.
Медикаментозное лечение	Подразумевает прием лекарственных препаратов гормонального действия. Их действие направлено на подавление выработки тестостерона в яичках. Именно он стимулирует развитие и рост опухоли. Такие препараты как «Золадекс» и его аналоги применяются в виде инъекций, которые необходимо своевременно делать каждые три или четыре месяца.

К сожалению, рак предстательной железы является серьезным заболеванием, которое в большинстве случаев приводит к летальному исходу. Но медицина не стоит на месте, ежегодно проводится тысячи медицинских исследование и апробирование различных препаратов, действие которых подразумевает эффективную борьбу с раковыми клетками и улучшение качества жизни больного.

Диферелин – действие и терапевтические эффекты

Диферелин является аналогом гонадотропин-релизинг-гормона (ГнРГ), вырабатываемого

ГнРГ воздействует на гипофиз, который, в свою очередь, вырабатывает тропные половые гормоны, такие, как фолликулостимулирующий, лютеинизирующий, тестостерон и др. А указанные тропные гормоны регулируют работу женских и мужских половых органов, например, яичников,

Яичек, предстательной железы. Диферелин уменьшает выработку тропных гормонов гипофиза, соответственно, снижая активность яичников и яичек в синтезе половых гормонов. Таким образом, терапевтические эффекты препарата обусловлены воздействием на уровень выработки половых органов яичниками женщин и яичками мужчин.

Поскольку половые гормоны оказывают воздействие на развитие и течение некоторых патологий, то применение Диферелина, уменьшающего их выработку, является оправданным в комплексной терапии заболеваний, спровоцированных повышенными уровнями эстрогена у женщин и тестостерона у мужчин. Данный эффект Диферелина называется антигонадотропным и противоопухолевым.

Так, при использовании Диферелина в течение первых 2 – 3 недель отмечается стимуляция гипофиза, но затем, на протяжении всего остального курса терапии препарат подавляет синтез фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, и, соответственно, уменьшается выработка и андрогенов, и эстрогенов. Максимальная выраженность антиандрогенного эффекта достигается на 3 неделе от начала применения Диферелина и сохраняется в течение всего остального курса лечения.

Благодаря стимулирующему эффекту Диферелина в течение первых 2 – 3 недель применения, его используют для стимуляции овуляции и переноса оплодотворенного эмбриона в протоколах экстракорпорального оплодотворения.

При бесплодии Диферелин подавляет пики подъема лютеинизирующего гормона, которые подавляют овуляцию и делают наступление беременности невозможным. Устранение пиков ЛГ улучшает созревание фолликулов, тем самым увеличивая вероятность наступления беременности в течение менструального цикла.

При раке предстательной железы у мужчин длительное введение Диферелина снижает уровень тестостерона до значений, которые характерны для кастратов. Это улучшает прогноз и шансы на излечение злокачественного новообразования. Точно также при эндометриозе Диферелин вводит женщину в состояние искусственного климакса с почти нулевым уровнем выработки эстрогенов, что вызывает атрофию эндометриоидных очагов. Также Диферелин вызывает уменьшение размеров миомы матки за счет резкого снижения уровня эстрогенов.

При преждевременном половом созревании мальчиков или девочек Диферелин уменьшает интенсивность выработки половых гормонов, останавливая патологический процесс и нормализуя соотношение рост/кость/возраст.

Диферелин – показания к применению

Поскольку концентрации Диферелина 0,1, 3,75 и 11,25 оказывают разные по выраженности и интенсивности терапевтические эффекты, то и показания к применению для них различные, отраженные в таблице.

Показания к применению Диферелина 0,1	Показания к применению Диферелина 3,75	Показания к применению Диферелина 11,25
Бесплодие у женщин	Рак предстательной железы	Рак предстательной железы с метастазами
Стимуляция яичников в сочетании с гонадотропинами (хорионическим или менопаузальным гонадотропином)	Фибромиома матки (в качестве подготовки к операции)
Стимуляция овуляции в сочетании с ФСГ в протоколах ЭКО и переноса эмбриона	Преждевременное половое созревание
	Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз
	Протоколы ЭКО

Диферелин 0,1 вводится подкожно, а Диферелин 3,75 и 11,25 – внутримышечно. Рассмотрим правила приготовления раствора для введения и технику подкожной и внутримышечной инъекции.

Раствор Диферелина 0,1 готовится следующим образом:1. Берется шприц объемом 2 – 5 мл;2. У ампулы с растворителем отламывается кончик;3. Кончик иглы опускают в ампулу с растворителем и весь его объем набирают в шприц;4. Затем с флакона с лиофилизатом удаляют пластиковую крышку и протыкают иглой хлорбутиловую пробку;5. Аккуратно выпускают весь растворитель во флакон с лиофилизатом;6.

Немного вынимают иглу, чтобы ее кончик оказался ровно под крышкой и не касался поверхности жидкости;7. Аккуратно перемешивают раствор, совершая крутящие движения и не переворачивая флакон вверх ногами;8. Когда лиофилизат полностью растворится (раствор станет прозрачным с единичными мелкими включениями), опустить в него иглу и набрать весь объем в шприц;9. Вытащить шприц из флакона и сделать подкожную инъекцию.

Подкожная инъекция Диферелина 0,1 может производиться в следующие участки тела – верхняя треть наружной поверхности плеча, область спины под лопаткой, боковая часть брюшной стенки, переднебоковая верхняя поверхность бедра. Конкретное место инъекции выбирает врач или медицинская сестра, основываясь на удобстве введения препарата и ощущениях пациента. Например, если человек легче переносит инъекции в плечо, то именно в эту область ему и делают укол.

Правила производства подкожной инъекции следующие:1. Выпустить воздух из шприца;2. Протереть место инъекции антисептиком;3. Собрать пальцами левой руки кожу в небольшую складку;4. Ввести иглу вглубь тканей в области складки на 15 мм под углом в 45o к коже;5. Медленно ввести в ткани весь объем раствора из шприца;6. Вынуть иглу;7. Протереть место инъекции антисептиком.

Правила приготовления растворов Диферелин 3,75 и 11,25 и техники их внутримышечного введения отличаются от таковых для Диферелина 0,1, поэтому их рассмотрим отдельно.

Раствор Диферелина 3,75 или 11,25 для внутримышечного введения готовится следующим образом:1. Лиофилизат растворяют только непосредственно перед введением. Не допускается готовить раствор заранее и хранить его в каких-либо условиях;2. Место инъекции обрабатывают ватным тампоном, смоченным в спирте;3. Затем берут шприц и надевают на него иглу с розовой насадкой, имеющейся в упаковке с препаратом;4.

Вскрывают ампулу с растворителем;5. Снимают розовый колпачок с иглы и опускают ее кончик в растворитель;6. Набирают в шприц весь объем растворителя;7. Затем снимают пластиковую крышку с флакона с лиофилизатом;8. Вводят иглу сквозь пробку на флаконе с лиофилизатом и медленно выпускают весь растворитель из шприца;9. Немного поднимают иглу, чтобы ее кончик не касался поверхности образовавшейся суспензии;10.

Медленными и аккуратными покачиваниями перемешивают содержимое флакона вплоть до образования гомогенной, однородной суспензии. Нельзя переворачивать флакон вверх ногами в процессе перемешивания;11. Опустить иглу в раствор и набрать в шприц весь объем суспензии;12. Вынуть шприц из флакона с лиофилизатом;13. Снять иглу со шприца;14. Присоединить к шприцу с лиофилизатом для введения иглу с зеленым колпачком;15. Снять наконечник с иглы, выпустить воздух и сразу же ввести препарат внутримышечно.

Внутримышечная инъекция обычно производится в боковую или наружную верхнюю треть бедра, в живот или в верхнюю наружную треть плеча. Нельзя делать внутримышечные инъекции в ягодицу. Для введения раствора необходимо выбрать место инъекции, протереть его антисептиком, после чего ввести иглу глубоко в ткани, держа шприц строго вертикально к поверхности кожи. После введения всего объема раствора иглу вынимают из тканей и протирают место инъекции антисептиком.

Частота и длительность применения различных дозировок Диферелина определяется заболеванием или состоянием, по поводу которого применяется препарат. Рассмотрим дозировки, длительность и кратность применения разновидностей Диферелина по отдельности, чтобы избежать путаницы.

Диферелин 0,1 применяется в программах экстракорпорального оплодотворения в коротких и длинных протоколах.

В коротком протоколе ЭКО Диферелин начинают вводить подкожно каждый день по одному флакону, начиная со 2-ого дня очередного менструального цикла. Одновременно с введением Диферелина начинают стимуляцию яичников хорионическим гонадотропином. Прекращают введение Диферелина на один день раньше до окончания применения человеческого хорионического гонадотропина. В среднем в коротком протоколе ЭКО Диферелин вводится 10 – 12 дней подряд по одному флакону в сутки.

В длинном протоколе ЭКО Диферелин начинают вводить со второго дня менструального цикла ежедневно, по одному флакону. При этом регулярно отслеживают уровень эстрогенов Е2 в крови. Когда концентрация Е2 снизится до 50 пг/мл или менее (это происходит примерно на 15 день), то к инъекциям Диферелина добавляют стимуляцию яичников человеческим гонадотропином. При этом Диферелин продолжают вводить в тех же дозировках и с такой же частотой, как и до присоединения хорионического гонадотропина.

Применение Диферелина с целью стимуляции овуляции производится только под контролем врача, поскольку реакция организма каждой конкретной женщины может быть различной. Реакция яичников на Диферелин также может быть различной, и это следует отслеживать при помощи регулярных УЗИ, лабораторных анализов и т.д. Если реакция яичников чрезмерна, то следует прекратить применение Диферелина и гонадотропина, чтобы избежать развития синдрома гиперстимуляции яичников.

Диферелин 3,75 представляет собой препарат-депо, который вводится один раз в 28 – 30 дней. Однократное введение обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества и его поступление в кровоток в терапевтических дозировках. Благодаря технологии депо Диферелин 3,75 удобен для применения, поскольку не нужно делать инъекции каждый день в течение длительного промежутка времени, ведь курс лечения длится минимум 3 месяца.

Диферелин при раке предстательной железы у мужчин необходимо вводить по одному флакону, то есть, по 3,75 мг один раз каждые четыре недели. Таким образом, промежуток между двумя введениями Диферелина составляет 4 недели (28 дней). Длительность применения препарата определяется скоростью появления улучшений и инволюции опухолевого образования.

В процессе лечения рака предстательной железы необходимо тщательно отслеживать функцию мочеиспускания у мужчины и уровень тестостерона в крови. Для достижения хорошего терапевтического эффекта необходимо, чтобы уровень тестостерона в крови опустился ниже 1 нг/мл. Лечения рака простаты Диферелином эффективно, если ранее мужчина не проходил курсы лечения другими гормональными препаратами.

Диферелин при эндометриозе в первый раз вводят в течение первых пяти дней очередного менструального цикла. Это означает, что после начала менструации в течение пяти дней необходимо ввести первую дозу Диферелина 3,75. Последующие инъекции Диферелина производят через каждые 4 недели (28 дней) в течение в общей сложности 3 – 6 месяцев. Каждый раз вводится только один флакон Диферелина, то есть, 3,75 мг активного вещества.

Диферелин в процессе лечения эндометриоза, как правило, вызывает аменорею (искусственный климакс, отсутствие менструаций). Однако после прекращения терапии менструации восстанавливаются в течение некоторого промежутка времени (от 1 до 12 месяцев), конкретная продолжительность которого зависит от индивидуальных особенностей организма женщины. Чаще всего первая овуляция происходит к концу второго месяца, считая от последней инъекции Диферелина, а менструации начинаются, соответственно, через 2,5 – 3 месяца.

Если эндометриоз после одного курса терапии Диферелином рецидивировал, то через 6 – 12 месяцев при необходимости можно пролечиться повторно. Однако при рецидивах эндометриоза обычно не прибегают к повторным курсам лечения Диферелином, а используют другие препараты (например, Бусерелин и др.) либо прижигают очаги в ходе лапароскопической операции.

Диферелин при преждевременном половом созревании вводится по одной дозе через каждые 28 дней. Одна доза для детей с массой тела более 20 кг составляет 3,75 – то есть, один полный флакон лиофилизата. А одна доза для детей с массой тела менее 20 кг составляет только 1,875 мг, то есть, половину одного флакона с лиофилизатом. Длительность терапии определяется врачом и зависит от скорости нормализации состояния.

Половинную дозировку для детей с весом менее 20 кг готовят следующим образом: набирают весь объем растворителя и вносят во флакон с лиофилизатом. Растворяют весь объем лиофилизата, но в шприц набирают только половину полученной суспензии. Понять, сколько составляет половина очень просто – разделить объем ампулы с растворителем на два. Например, в запаянной ампуле 2 мл растворителя, значит половина составляет 1 мл. То есть, во флакон с лиофилизатом вносят все 2 мл растворителя, хорошо перемешивают, но для инъекции в шприц набирают только 1 мл готовой суспензии.

• Гормононезависмый рак простаты;
• Состояние после удаления яичек.

Показания

Показания к Золадекс – это в основном опухоли молочных желез и предстательной железы, фибромиома матки, эндометриоз. В протоколе Эко Золадекс используется при необходимости десенсибилизации гипофиза. Диферелин также применяется при онкопатологии предстательной железы, эндометриозе и бесплодии у женщин.

Оба лекарственные средства могут вызывать широкий спектр побочные явлений, к которым относят головную боль, потливость, перемену настроения, сухость в области влагалища.

Капсулы с пролонгированным действием, содержащие гозерелин, применяются при лечении гормонозависимых опухолевых злокачественных, доброкачественных образований.

Лекарство, кроме лечения рака, доброкачественных опухолей, применяется для проведения операций, в которых требуется истончение эндометрия, а также в протоколе экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Препаратом лечат при возникновении:

• рака простаты;
• фибром матки;
• эндометриоза.

Запрещено пользоваться:

• беременным, а также женщинам, вскармливающим детей грудным молоком;
• в детском возрасте;
• при индивидуальной чувствительности.

Золадекс назначается с учетом возможной пользы для женщины и опасности для плода женщинам при ЭКО в случае поликистоза яичников.

У мужчин препарат с осторожностью используется при риске непроходимости мочи в мочеточниках.

Цена в Москве и Санкт-Петербурге

Стоимость различных видов Диферелина в аптеках России и Украины представлена в таблице.

Цены препарата Золадекс:

• Москва :
• в капсулах, включающих гозерелина 10,8 мг - 22897 – 23146 руб.;
• по 3,6 мг – 7873 – 7906 руб.;
• Санкт-Петербург :
• в капсулах с 10,8 мг гозерелина - 22390 – 24970 руб.;
• 3,6 мг – 8280 – 9000 руб.

Диферелин – лекарственное средство, применяемое для лечения рака предстательной железы и женского бесплодия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Диферелин в виде белого лиофилизата во флаконах слегка затемненного стекла, в комплекте с растворителем, одноразовым полипропиленовым шприцем и двумя иглами для инъекций.

В одном флаконе содержится 3,75 мг трипторелина ацетата и вспомогательные вещества – 30 мг кармеллозы натрия, 160 мг сополимера гликолевой и D,L-молочной кислоты, 2 мг полисорбата 80 и 85 мг маннитола.

В состав растворителя входит 16 мг маннитола и до 2000 мг воды для инъекций.

Растворитель выпускают в ампулах по 2 мл.

Показания к применению

Диферелин применяют при преждевременном половом созревании, женском бесплодии, а также в случаях:

• Рака предстательной железы;
• Экстрагенитального и генитального эндометриоза;
• Фибромиомы матки.

Противопоказания

Применение Диферелина противопоказано при гиперчувствительности к компонентам, входящим в состав препарата, а также в случаях:

• Беременности;
• На протяжении периода грудного вскармливания;
• Гормононезависимого рака предстательной железы;
• Состояния после хирургической тестикулэктомии.

С осторожностью Диферелин назначают пациентам с остеопорозом, а также при синдроме поликистозных яичников.

Способ применения и дозировка

Перед непосредственным применением лиофилизат растворяют в прилагаемом растворителе. В инструкции к Диферелину указана определенная последовательность действий, которую необходимо соблюдать при разведении средства, а именно:

• Вначале следует разломить шейку ампулы и набрать из нее в шприц с иглой весь растворитель;
• Затем с флакона с лиофилизатом снимается крышечка и в него переносится растворитель. Иглу шприца следует потянуть таким образом, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии;
• Далее флакон с содержимым в вертикальном положении аккуратно взбалтывается до получения однородной суспензии без агломератов. Готовое средство следует полностью набрать в шприц, после чего используемую иглу заменяют новой;
• После этого из шприца удаляется весь воздух и в ягодичную мышцу немедленно вводиться инъекция.

Дозировка Диферелина при раке предстательной железы составляет 3,75 мг каждые 28 дней в течение длительного периода времени. При преждевременном половом созревании доза средства определяется исходя из веса пациента. Так, при массе тела меньшей 20 кг назначают по 1,875 мг средства, а при весе большем 20 кг – по 3,75 мг суспензии каждые 4 недели.

В случаях эндометриоза средство вводят в первые пять дней менструального цикла по 3,75 мг каждые 28 дней. Длительность терапии не должна превышать полугода.

При женском бесплодии 3,75 мг Диферелина вводят на второй день менструального цикла, а в случаях фибромиомы матки ту же дозу средства применяют в течение первых 5 дней цикла каждые 4 недели.

Побочные действия

В инструкции к Диферелину указано, что препарат в начале лечения у женщин может вызывать дисменорею и тазовые боли, которые исчезают через 7-14 дней. После первой инъекции препарата через 30 дней может возникнуть метроррагия. В период терапии лекарственным средством могут увеличиваться молочные железы, возникать диспареуния, сухость влагалища, горячие приливы и снижаться либидо. В редких случаях Диферелин вызывает артралгию, головную боль и миалгию.

При использовании препарата у мужчин в начале лечения могут появляться дизурические нарушения, боли в костях, а также временно повышаться активность печеночных ферментов. Эти побочные эффекты обычно исчезают через 1-2 недели. В период лечения Диферелином может снижаться либидо, развиваться импотенция, появляться горячие приливы и гинекомастия.

У мужчин и женщин в период применения Диферелина могут возникать аллергические реакции, появляться тошнота, рвота, депрессия, нарушение сна и настроения, раздражительность, парестезии, чувство усталости, гипертензия, лихорадочное состояние, профузный пот, увеличиваться масса тела и ухудшаться зрение.

Особые указания

Терапия лекарственным средством должна осуществляться строго в соответствии с инструкцией. В случаях изменения объема вводимой суспензии необходимо составить протокол и зафиксировать изменение.

Перед началом лечения эндометриоза важно исключить беременность. На протяжении первого месяца применения Диферелина рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции. При внутримышечном введении средства возникает стойкая гипогонадотропная аменорея. Терапия препаратом не должна превышать полугода. Не рекомендуются повторные курсы лечения трипторелином или иным аналогом гонадолиберина.

В первый месяц применения лекарственного средства может возникать метроррагия. Возникновение маточных кровотечений в последующие месяцы лечения считается отклонением от нормы, поэтому необходим регулярный контроль концентрации эстрадиола плазмы. Если концентрация полового гормона менее 50 пг/мл возможно наличие иных органических поражений.

По завершении терапии Диферелином восстанавливается функции яичников. В среднем через 134 дня после последней инъекции препарата начинается менструация. В связи с этим начинать использовать средства контрацепции необходимо через 15 дней после отмены терапии (3,5 месяца после последней инъекции).

В случаях лечения рака предстательной железы в начале использования препарата могут усиливаться или появляться клинические симптомы, носящие переходящий характер (боль в костях).

Аналоги

Синонимом препарата является Декапептил. К аналогам Диферелина относятся Золадекс, Бусерелин, Элигард и Люкрин депо.

Сроки и условия хранения

В соответствии с инструкцией, Диферелин следует хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 °C.

Приобрести лекарственное средство в аптеках можно по рецепту врача. Срок хранения лиофилизата, при соблюдении основных рекомендаций производителя, составляет два года. Диферелин нельзя использовать после истечения срока годности.