Главная » Вывихи » Таблетки трамадол от чего. Трамадол раствор для инъекций, раствор для инъекций. Со стороны дыхательной системы

Таблетки трамадол от чего. Трамадол раствор для инъекций, раствор для инъекций. Со стороны дыхательной системы

Действующее вещество

Трамадола гидрохлорид (tramadol)

Форма выпуска, состав и упаковка

1 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Трамадол относится к анальгетическим средствам центрального действия. Оказывает выраженный обезболивающий эффект.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);

— с целью обезболивания при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);

— одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);

— беременность;

— период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям);

— возраст до 1 года;

— повышенная чувствительность к препарату.

Дозировка

Доза и длительность применения определяется врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

При умеренных болях взрослым и подростками в возрасте старше 14 лет рекомендуется назначать Трамадол в разовой дозе 1 мл (50 мг трамадола гидрохлорида). Если через 30-60 мин боль не утихает, можно ввести повторно 1 мл препарата.

Эффект препарата сохраняется в течение 4-8 ч. При обычном применении дневная доза не должна превышать 400 мг. При наличии опухолей, или во время оперативных вмешательств может быть необходимым существенно более высокое повышение дозировки.

Детям в возрасте от 1 до 13 лет рекомендуется назначать в качестве разовой дозы по 1-2 мг/кг массы тела. В этом случае Трамадол разводят . Следует учитывать то, какие концентрации должны быть при этом достигнуты (1 мл препарата содержит 50 мг трамадола гидрохлорида):

При разведении 1 мл Трамадола водой для инъекций получают следующие концентрации:

Трамадол вводят в/в (медленно), в/м и п/к.

При наличии у пациента нарушенной функции печени/почек , а также пациентам пожилого возраста при наличии сильных болей Трамадол назначают 1 раз, либо меньшее количество раз. При наличии у таких пациентов хронических болей следует увеличить интервал между приемами препарата в связи с замедленным выведением и наличием опасности накопления Трамадола в организме.

Пациентам в возрасте старше 75 лет , даже при отсутствии видимых нарушений функции печени/почек следует увеличивать интервал между назначениями препарата.

Побочные действия

Наиболее характерны головокружение, тошнота, запоры, (у 15-30% больных), рвота, кожный зуд, симптомы психостимулирующего действия, астения, потливость, диспепсия, сухость во рту, диарея (у 5.5-15% больных).

С частотой менее 5% возможны снижение массы тела, гипотензия и тахикардия, парестезии, галлюцинации, тремор, боли в области живота, нарушения зрения, задержка мочеиспускания.

Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата. При длительном применении в больших дозах не исключена возможность развития лекарственной зависимости.

О всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщать лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания и судороги.

Лечение: первая помощь при отравлении - поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. В легких случаях достаточно промывание желудка. Применение не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может вызвать судороги. Гемодиализ мало эффективен. При судорогах целесообразно использовать .

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием алкоголя или лекарственных средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС, может привести к взаимному усилению центральных эффектов, в т.ч. - угнетению дыхания.

Имеются единичные сообщения о развитии эпилептических судорог при сочетанном применении с нейролептиками.

Может ослабить анальгетический эффект Трамадола и уменьшить длительность его действия.

Трамадол не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО, т.к. в этом случае возможно развитие угрожающих для жизни явлений со стороны ЦНС, дыхательного центра и системы кровообращения.

Необходимо помнить о том, что приведенные взаимодействия имеют место и в случае кратковременного приема препаратов.

Особые указания

У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным с эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.

Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств, препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.

На фоне длительного применения карбамазепина действие Трамадола может быть слабее.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении Трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ТРАМАДОЛ

Торговое название

Трамадол

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 50 мг/1 мл, 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - трамадола гидрохлорид 50.0 мг,

вспомогательное вещество - вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Ф армакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды.Опиоиды другие.Трамадол.

Код АТС N02AX02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность при внутримышечном введении трамадола составляет 100 %. Абсорбционный период полувыведения составляет приблизительно 0.6 часов.

Связывание с белком составляет 20 %. Трамадол проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Препарат обнаруживается в грудном молоке только в очень малых количествах (0,1%).

Трамадол и его метаболиты выводятся через почки. Только O-деметилтрамадол является фармакологически активным.

Элиминационный период полувыведения составляет приблизительно 6 часов, независимо от способа применения. В случае нарушения функции печени или почек ожидается небольшое увеличение периода полувыведения. В случаях более тяжелого нарушения (цирроз печени, клиренс креатинина < 5 мл/мин) ожидается 2-3-кратное увеличение времени элиминации.

Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.

Фармакодинамика

Трамадол является анальгетиком центрального действия и относится к классу опиатных агонистов. Поэтому опиато-подобным эффектам могут противодействовать антагонисты морфина.

Связывание трамадола с опиатными рецепторами препятствует высвобождению нейротрансмиттеров из синапсов, вызванному болевыми импульсами, и ингибирует передачу болевых импульсов в ноцицептивную систему.

Анальгетический эффект возникает быстро и сохраняется в течение нескольких часов. Кроме анальгетического эффекта трамадол обладает противокашлевым эффектом и эффектом центральных антидепрессантов.

Показания к применению

Острый и хронический, умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. у пожилых людей):

При злокачественных опухолях

При травмах

При болях, вызванных инфарктом миокарда

При невралгиях

При диагностических или терапевтических процедурах

Профилактика болевого синдрома в предоперационном периоде.

Способ применения и дозы

Раствор назначают в/в, в/м. Дозы устанавливают в зависимости от интенсивности болевого синдрома.

Трамадол не следует назначать дольше, чем это терапевтически необходимо.

Для взрослых и подростков старше 12 лет разовая доза составляет 1-2 мл раствора для инъекций. Если после однократного применения не наступила удовлетворительная анальгезия, то через 30-60 мин разовую дозу 50 мг можно назначить дополнительно.

При сильных болях в качестве начальной дозы можно назначить 100 мг Трамадола. Для снятия боли обычно достаточно 400 мг/сут.

Для лечения болей, связанных с онкологическими заболеваниями и при сильных болях в послеоперационном периоде можно применять в более высоких дозах.

Раствор для инъекций Трамадол разбавляют водой для инъекций. Данные по разведению (1 мл раствора для инъекций Трамадола содержит 50 мг Трамадола гидрохлорида).

Раствор для инъекций Трамадол	Вода для инъекций	Концентрация

Пример: подростку, весом 45 кг, назначают дозировку 1,5 мг Трамадола гидрохлорида на 1 кг массы тела. Для этого требуется 67,5 мг трамадола гидрохлорида. Следовательно, 2 мл раствора для инъекций Трамадола разбавляют четырьмя мл воды для инъекций. Получают концентрацию 16,7 мл Трамадола гидрохлорида на 1 мл, затем, от разбавленного раствора вводят 4 мл (около 67 мг Трамадола гидрохлорида).

У пациентов пожилого возраста (75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

При заболеваниях почек и печени возможно пролонгирование действия Трамадола. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.

Побочные действия

Потливость, головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, заторможенность, сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения

Стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации)

Судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах, либо при одновременном назначении антипсихотических средств)

Депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки, снижение умственной способности

Сухость во рту, тошнота, рвота, затруднение при глотании, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея

Тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс, вазодилатация

Крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь

Мышечная слабость

Синдром Стивенса-Джонса

Синдром Лайелла

Гипогликемия

Затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи

Нарушение зрения, вкуса, расширение зрачков

Диспноэ, угнетение дыхательного центра

Нарушение менструального цикла

Развитие лекарственной зависимости возможно при длительном применении

Синдром "отмены" возможен при резкой отмене препарата

Противопоказания

Повышенная чувствительность к трамадола гидрохлориду или опиатам

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, седативными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными препаратами)

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы и двухнедельный период после их отмены

Эпилепсия (не контролируемая лечением)

Нарушение сознания неизвестного генеза

Синдром «отмены наркотиков»

Дисфункция дыхательного центра, нарушение дыхательной функции

Боли в брюшной полости неясного генеза

Состояния, сопровождающиеся повышенным черепно-мозговым давлением, без проведения искусственного дыхания

Риск суицида

Опиоидная зависимость

Заболеваемость желчевыводящих путей, гипербилирубинемия, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени

Беременность и период лактации

Детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Трамадола с препаратами, оказывающими влияние на центральную нервную систему (антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики и средства, применяемые в анестезиологии), а также с алкоголем возможно усиление действия последних

Применение карбамазепина и других индукторов метаболических ферментов может приводить к ослаблению обезболивающего действия трамадола гидрохлорида, соответственно, к необходимости применения более высоких доз препарата

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности

Одновременное назначение трамадола гидрохлорида и селективных ингибиторов захвата серотонина, трициклических антидепрессантов и нейролептиков может увеличить риск возникновения судорог

Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков

Раствор Трамадола нельзя смешивать в одним шприце с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутаноза, диазепама, флунитризетавцина, глицерил тринитрата.

Особые указания

Соблюдать меры предосторожности при приеме препарата при следующих состояниях:

При судорогах центрального генеза

При черепно-мозговых травмах

При повешенном внутри-черепном давлении

У пациентов с нарушениями функции печени и почек

При повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста. Под тщательным наблюдением врача и в уменьшенных дозах следует применять трамадола гидрохлорид на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффектов взаимодействия. Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ. Необходимо избегать комбинации с ингибиторами моноаминооксидазы. Пациенты с эпилепсией или пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать Трамадол только по жизненным показаниям. В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами) из-за возможного возникновения побочных реакций.

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, расширение зрачков, артериальная гипертензия. Наиболее опасными последствиями передозировки трамадола гидрохлоридом являются угнетение дыхания, апноэ и судороги.

Лечение : поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам.

Гемодиализ малоэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата разливают в ампулы из бесцветного стекла с насечкой или в ампулы янтарного стекла без насечки.

По 5 или 10 ампул помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по окончании срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Kwality Pharmaceuticals Pvt Ltd. Индия

Упаковщик

ТОО «Деново Импекс», Казахстан, г. Алматы, ул. Утеген Батыра, 13

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Деново Импекс», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Утеген батыра, 13

ТОО «Деново Импекс»,

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Наименование:

Трамадол (Tramadolum)

Фармакологическое
действие:

Обладает сильной анальгезирующей (обезболивающей) активностью , дает быстрый и длительный эффект.
Уступает, однако, по активности морфину при одинаковых дозах (применяется, соответственно, в больших дозах).

Показания к
применению:

Острый и хронический болевой синдром (сильный и умеренно выраженный) в хирургии, акушерстве, онкологии, ревматологии, ортопедии, стоматологии, неврологии;
- при инфаркте миокарда;
- при ишемии нижних конечностей;
- перед хирургическими операциями (для премедикации).

В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.

С особой осторожностью назначают больным:
- с наркотической зависимостью;
- при спутанном сознании;
- нарушении функции дыхательного центра;
- повышенном внутричерепном давлении;
- судорожном синдроме церебрального генеза;
- пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам.
- при нарушении функции печени и почек.

Способ применения:

Доза зависит от степени тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности больного. Препарат применяется по назначению врача , режим дозирования подбирается индивидуально.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 50 мг трамадола на прием с небольшим количеством жидкости. При недостаточном эффекте прием в той же дозе можно повторить через 30–60 мин.
Максимальная суточная доза составляет 400 мг.
Кратность применения - до 4 раз в сутки.

Детям в возрасте старше 1 года трамадол можно назначить в дозе 1–2 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг

В/в медленно вводят взрослым и детям в возрасте старше 12 лет с массой тела >50 кг. Начальная доза - 50–100 мг, при отсутствии эффекта введение можно повторить, но не ранее чем через 30–60 мин; максимальная суточная доза - 400 мг.
В исключительных случаях (в онкологии) возможно сокращение интервалов между инъекциями и повышение суточной дозы.

Инфузионное введение : начальную дозу 50–100 мг вводят в течение 20 мин, затем продолжают инфузию со скоростью 12 мг/ч.

В/м или п/к : начальная доза - 50–100 мг, повторно вводят по мере необходимости по 50 мг, но не более максимальной суточной дозы. Детям в возрасте старше 1 года вводят по 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг.

Лицам пожилого возраста (75 лет и старше) и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка. При Cl креатинина менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12-часовой интервал между приемом очередных доз препарата.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС :
- головокружение;
- слабость;
- сонливость;
- спутанность сознания;
- в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы :
-тахикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- коллапс.

Со стороны пищеварительной системы :
- сухость во рту;
- тошнота;
- рвота.

Со стороны обмена веществ : усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы : миоз.

Противопоказания:

Нельзя назначать трамадол :
- при острой алкогольной интоксикации (отравлении);
- больным с повышенной чувствительностью к наркотическим анальгетикам;
- больным, принимающим ингибиторы МАО.
Детям до 14 лет препарат не назначают.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
В период лечения не допускать употребления алкоголя .

В случае длительного применения не исключена возможность развития привыкания и лекарственной зависимости.

Во время лечения следует воздерживаться:
- от употребления алкоголя;
- управления транспортными средствами;
- от работы с потенциально опасными механизмами.

Не применяют для терапии абстинентного синдрома при наркомании.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Несовместим с р-рами :
- диклофенака;
- индометацина;
- фенилбутазона;
- диазепама;
- флунитразепама;
- нитроглицерина.
Усиливает действие средств , оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность его действия.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики усиливают анальгезирующее действие, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.

Налоксон активизирует дыхание, устраняет опиатные эффекты, вызванные применением опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики при одновременном назначении повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).

Хинидин повышает концентрацию трамадола в плазме крови за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP 2D6.

Беременность:

Беременным назначение должно производиться с особой осторожностью.

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

Трамадол – лекарственный препарат анальгезирующего (опиоидного) действия.

Форма выпуска и состав

Трамадол выпускается в следующих формах:

таблетки: плоские, круглые, с фаской, слегка шероховатая поверхность белого цвета со слабо заметными вкраплениями, с характерным земляничным запахом (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–6, 8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 блистеров; по 20 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. во флаконах или контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов или контейнеров);
капсулы: твердые желатиновые, с зеленой крышечкой и желтым корпусом; содержимое – белый или почти белый порошок (по 5–8 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–6, 8, 10, 20, 40, 60 или 100 блистеров; по 5–8, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных флаконах/контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов/контейнеров);
раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл или 2 мл в ампулах бесцветного стекла, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
капли для приема внутрь: прозрачный раствор, бесцветный или слабо-коричневого цвета (по 10, 20, 50 или 100 мл в темных стеклянных флаконах-капельницах, в картонной пачке 1 флакон);
суппозитории ректальные: беловатого цвета аморфная жировая масса в форме цилиндра с заостренным концом (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

Состав 1 таблетки:

вспомогательные компоненты: магния стеарат, макрогол 4000, кремния оксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, сахарин натрия, лактоза, ароматизатор.

Состав 1 капсулы:

действующее вещество: трамадола гидрохлорид – 50 мг или 100 мг;
вспомогательные компоненты: натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфат, магния стеарат;
оболочка капсулы: титана диоксид, индигокармин, желатин, краситель оксид железа желтый.

Состав 1 мл раствора для инъекций:

действующее вещество: трамадола гидрохлорид – 50 мг;
вспомогательные компоненты: натрия ацетат, вода для инъекций.

Состав 1 мл капель для приема внутрь:

вспомогательные компоненты: глицерол 85%, натрия сахаринат, макрогола глицерилгидроксистеарат, сахароза, натрия цикламат, пропиленгликоль, масло листьев мяты перечной (частично дементолизированное), калия сорбат, ароматизатор искусственный анисовый, вода очищенная.

Состав 1 суппозитория:

действующее вещество: трамадола гидрохлорид – 100 мг;
вспомогательные компоненты: глицерол (моно-/ди-/три-) алканоат, жир твердый.

Показания к применению

Трамадол применяют при болевом синдроме средней и сильной интенсивности различного происхождения (травмы, боли в послеоперационный период и у пациентов с онкологией), а также для анестезии при проведении болезненных лечебных и диагностических процедур.

Противопоказания

состояния, при которых наблюдается подавление дыхания или выраженное угнетение центральной нервной системы (отравление снотворными препаратами, алкоголем, психотропными средствами, наркотическими анальгетиками);
тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
детский и подростковый возраст до 14 лет, а также масса тела у детей менее 25 кг (за исключением Трамадола в форме капель для приема внутрь);
детский возраст до 1 года (для препарата в форме капель для приема внутрь);
период беременности;
период грудного вскармливания (препарат применяют только в исключительных случаях);
одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы, а также в течение двух недель после их отмены;
гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Трамадол с осторожностью применяют при любых нарушениях функции печени или почек, у пациентов с повышенным внутричерепным давлением, эпилепсией, черепно-мозговыми травмами, у больных с лекарственной зависимостью к опиоидам или при болях в брюшной полости неясного происхождения.

Способ применения и дозировка

Доза Трамадола подбирается индивидуально с учетом характера болей и их интенсивности. Продолжительность курса и схему лечения определяет врач.

При нарушениях функции почек и/или печени, и у пожилых пациентов, при необходимости применения препарата следует увеличивать интервал между приемами разовых доз.

Таблетки и капсулы

Трамадол в форме таблеток и капсул принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды или другой жидкости. Прием препарата не зависит от времени приема пищи. При трудностях с проглатыванием можно предварительно растворить таблетку в 1 / 2 стакана воды и выпить полученный раствор. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Начальная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 50 мг. Если в течение 30–60 минут ожидаемый эффект отсутствует, можно принять еще 50 мг. При сильных болях возможно повышение однократной дозы до 100 мг.

Терапевтический эффект трамадола сохраняется от 4 до 8 часов (зависит от степени выраженности болей).

Максимальная суточная доза препарата составляет 400 мг.

Капли для приема внутрь

Трамадол в форме капель принимают внутрь, независимо от приема пищи, с сахаром или небольшим количеством жидкости.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 20 капель (50 мг). Если в течение 30–60 минут ожидаемый эффект отсутствует, можно принять еще 20 капель. Повторный прием возможен не ранее чем через 4–6 часов.

Максимальная суточная доза составляет 160 капель (400 мг).

1 год (масса тела 10 кг) – 4–8 капель;
3 года (масса тела 15 кг) – 6–12 капель;
6 лет (масса тела 20 кг) – 8–16 капель;
9 лет (масса тела 30 кг) – 12–24 капли;
12 лет (масса тела 45 кг) – 18–36 капель.

Раствор для инъекций

Трамадол в форме раствора для инъекций вводят медленно внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат вводят однократно в дозе 50–100 мг (1–2 мл раствора для инъекций). При отсутствии в течение 30–60 минут ожидаемого эффекта возможно введение повторной дозы 50 мг. При сильных болях начальная доза составляет 100 мг.

У пациентов с онкологическими заболеваниями, а также при выраженном болевом синдроме в послеоперационном периоде возможно применение более высоких доз Трамадола.

Суппозитории ректальные

Максимальная суточная доза – 4 суппозитория.

У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени и лиц пожилого возраста при острых болях рекомендуется применять по 1 суппозиторию, а в случае продолжительного лечения увеличить интервал между приемами.

Побочные действия

пищеварительная система: затруднение при глотании, сухость во рту, абдоминальные боли, рвота, тошнота, диарея или запор, метеоризм;
дыхательная система: диспноэ;
сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, синкопе;
нервная система: головная боль, потливость, нарушение когнитивной функции, неустойчивость походки, нарушение координации движений, головокружение, заторможенность, слабость, спутанность сознания, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, амнезия, нарушение сна, сонливость, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (ажитация, тремор, эйфория, галлюцинации, нервозность, тревожность, спазмы мышц, эмоциональная лабильность); при внутривенном введении высоких доз или при совместном применении с антипсихотическими средствами – судороги центрального происхождения;
органы чувств: нарушение вкуса и зрения;
мочевыделительная система: задержка мочи, дизурия, затруднение мочеиспускания;
аллергические реакции: экзантема, крапивница, буллезная сыпь, кожный зуд;
прочие реакции: потеря веса, нарушение менструального цикла.

Риск развития побочных эффектов повышается при длительном лечении. Прием Трамадола в высоких дозах в течение продолжительного времени увеличивает вероятность возникновения лекарственной зависимости. При резкой отмене препарата возможен синдром отмены.

Особые указания

На фоне действия психотропных и снотворных препаратов, а также средств для наркоза Трамадол следует применять в уменьшенных дозах и под тщательным контролем врача.

В период применения Трамадола нельзя управлять автомобилем или выполнять другую работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с карбамазепином и барбитуратами (особенно фенобарбиталом) возможно ослабление обезболивающего эффекта и длительности действия препарата; с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, – возможно усиление действия этих препаратов.

Использование налоксона после приема опиоидных анальгетиков способствует устранению анальгезирующего эффекта, так как налоксон активирует дыхание.

При длительном применении барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулируется развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики увеличивают выраженность анальгетического действия препарата; нейролептики, ингибиторы моноаминоксидазы, прокарбазин и фуразолидон – повышают риск возникновения судорог.

Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с растворами фенилбутазона, флунитразепама, мидазолама, индометацина, диазепама, диклофенака и мидазолама.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте; температура хранения: капли для приема внутрь, таблетки и капсулы – не более 25 °C; суппозитории – не более 30 °C; раствор для инъекций – +15… +25 °C. Беречь от детей.

Срок годности: капли для приема внутрь, суппозитории ректальные – 3 года; таблетки, капсулы и раствор для инъекций – 5 лет.

Брутто-формула

C 16 H 25 NO 2

Фармакологическая группа вещества Трамадол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

27203-92-5

Характеристика вещества Трамадол

Трамадола гидрохлорид — белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) .

Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном и спинном мозге, а также в ЖКТ; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в ЦНС . Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением — антиноцицептивной систем организма. Угнетает кору мозга, оказывает седативное действие, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров.

После приема внутрь быстро и полно всасывается (90%), абсолютная биодоступность — 68%, T max — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Объем распределения зависит от способа введения и составляет 306 и 203 л после перорального или в/в введения соответственно. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 , в основном путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией. Выявлено 11 метаболитов, один из них — моно-О-дезметилтрамадол (М1) — обладает фармакологической активностью. Экскретируется преимущественно почками (90%, из них около 30% — в неизмененном виде) и кишечником (около 10%). При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) замедляется элиминация.

Применение вещества Трамадол

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в т.ч. при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания

Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС , наркотическими анальгетиками и другими психоактивными ЛС); риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, одновременный прием ингибиторов МАО (и период в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Опиоидная наркомания, нарушение сознания различного генеза, повышенное внутричерепное давление, ЧМТ , эпилепсия, боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот), нарушение функции почек и/или печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение трамадола возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода.

Побочные действия вещества Трамадол

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазм мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, неустойчивость походки, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Прочие: одышка; при длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие ЛС , угнетающих ЦНС (в т.ч. транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств), и этанола. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность действия. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм трамадола и повышает риск развития судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО , фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6 .

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) и CYP3A4 (такие как кетоконазол, эритромицин) могут снижать метаболизм трамадола и увеличивают риск серьезных побочных эффектов, включая судороги и серотониновый синдром.

Серотонинергические ЛС , такие как антидепрессанты группы СИОЗС , ингибиторы МАО , противомигренозные ЛС (триптаны), линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО), а также препараты лития при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром.

Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты).