Нимулид: эффективное лекарство для детей и взрослых. Нимулид — инструкция, применение, показания

Наименование:

Нимулид (Nimulid)

Фармакологическое
действие:

Действующее вещество препарата – нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство группы сульфонанилидов . Нимесулид селективно блокирует фермент циклооксигеназу-2, снижает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты.
Препарат в большей степени влияет на синтез простагландинов в очаге воспаления и практически не изменяет его в здоровых тканях.
Блокирует проведение болевого импульса по ноцицептивной системе . Препарат практически не влияет на циклооксигеназу-1 и не изменяет синтез цитопротекторных простагландинов в слизистой желудка. Механизм анальгезирующего действия препарата связан также с угнетением высвобождения гистамина из тучных клеток и влиянием на глюкокортикостероидные рецепторы. Кроме того, препарат оказывает антиоксидантное действие и за счет снижения активности миелопероксидазы уменьшает образование токсинов в очаге воспаления.
Отмечено свойство нимесулида подавлять синтез тромбоксана А2, эндопероксидов и угнетать активацию плазминогена, что приводит к снижению агрегации тромбоцитов.
Нимесулид уменьшает бронхоспазм, спровоцированный гистамином и ацетальдегидом.

Препятствует разрушению хрящевой ткани , за счет снижения активности урокиназы и синтеза интерлейкина-6. После перорального приема нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При одновременном приеме с пищей несколько снижается скорость абсорбции нимесулида, однако, на плазменные концентрации это не влияет.
Максимальная концентрация нимесулида в крови достигается в течение 1,5-3 ч. Препарат имеет высокую степень связи с белками плазмы .
Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. В высоких концентрациях определяется в очаге воспаления и синовиальной жидкости.
Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками и в некоторой степени с калом. Препарат выводится из организма в неизменном виде и в виде фармакологически активных метаболитов.
Период полувыведения препарата равен 2-5 ч. Фармакокинетические показатели не изменяются у детей и лиц пожилого возраста, а также пациентов с нарушением функции почек. При местном применении абсорбция препарата в общий кровоток незначительна.

Показания к
применению:

:
- для симптоматической терапии боли при заболеваниях суставов, мышц и костей, в том числе при ревматоидном артрите, остеоартрозе, тенденитах, бурситах, миалгии;
- в качестве обезболивающего средства при болях, вызванных травмами, заболеваниями ЛОР-органов, головных болях, а также в стоматологической и гинекологической практике, в период после оперативных вмешательств;
- как антипиретическое средство при лихорадке, вызванной заболеваниями ЛОР-органов и верхних дыхательных путей.

Гель :
- местное лечение при болях, вызванных заболеваниями суставов и околосуставных структур;
- миалгии;
- местная терапия боли, вызванной травмами.

Способ применения:

Таблетки, суспензия для перорального применения
Дозы препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Рекомендуется принимать препарат после еды.
Взрослым обычно назначают по 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза 400 мг.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Детям старше 12 лет назначают по 1,5 мг/кг массы тела 2 раза в день. Максимальная суточная доза 5 мг/кг массы тела.
Детям старше 12 лет и весом свыше 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза 200 мг.

Гель
Небольшое количество геля наносят на участок с наиболее выраженным болевым синдромом. Гель рекомендуется наносить тонким слоем, по возможности, не втирая его в кожу. Не рекомендуется наносить гель чаще 4 раз в сутки. Лечение длительное.
До и после использования препарата необходимо тщательно вымыть руки.
Не допускать попадания геля в глаза. Не глотать.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны ЦНС : нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны дыхательной системы : нечасто - одышка; очень редко - бронхоспазм; возможно обострение бронхиальной астмы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, приливы.
Органы чувств : редко - нечеткость зрения.
Со стороны кожных и слизистых покровов : нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит.
Со стороны печени и желчевыводящей системы : часто - повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы : нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерcтициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения : редко - анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакиии : редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилахтоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Общие реакции : редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.

Противопоказания:

Таблетки, суспензия для перорального применения :

- склонность к бронхоспазму, повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным препаратам, производным салициловой кислоты;
- склонность к кровотечениям;
- язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в период обострения;
- тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
- сердечная недостаточность;
- детский возраст до 12 лет, период беременности и лактации;
- препарат не применяют у пациентов с наркотической и алкогольной зависимостью.

Гель :
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- препарат не наносят на слизистые оболочки, открытые раны и поврежденные кожные покровы.

С осторожностью : ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные ГКС (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Поскольку Нимулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях , поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид следует применять с особой осторожностью.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых выражены побочные эффекты: головокружение, сонливость, нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Не отмечено каких-либо лекарственных взаимодействий при применении препарата Нимулид в форме геля .
При применении препарат в форме таблеток и суспензии для перорального применения отмечались такие лекарственные взаимодействия:
При одновременном применении препарат усиливает действие антикоагулянтов.
Нимесулид уменьшает действие фуросемида.
При одновременном применении нимесулид повышает уровень лития в крови.
Увеличивается риск развития побочных эффектов при одновременном применении нимесулида и метотрексата.
Препарат при одновременном применении усиливает действие циклоспорина на почки.
Препарат несовместим с этанолом.

Беременность:

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Передозировка:

Симптомы : апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение : требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.- вспомогательные вещества: лактоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, повидон, докузат натрия, полисорбат, хлористоводородная кислота*, вода очищенная*, магния стеарат (* - удаляются в процессе производства).

1 г геля Нимулид для наружного применения содержит:
- действующее вещество: нимесулид - 10 мг;
- вспомогательные вещества: гипролоза 16,67 мг; карбомер 5 мг; этанол 95% (очищенный) 667 мг (эквивалентно абсолютному спирту 634 мг); вода очищенная 75,33 мг; триацетин 70 мг; диметилацетамид 150 мг; фосфорная кислота 4,37 мг; ароматизатор MSC-03 0,805 мг; ароматизатор 0106-G 0,805 мг.

1 таблетка лингвальная Нимулид содержит:
- действующее вещество: нимесулид - 100 мг;
- вспомогательные вещества: маннитол; аспартам; натрия карбоксиметилкрахмал; натрия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибензоат; калия сорбат; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; ароматизатор апельсиновый; вода очищенная.

5 мл суспензии Нимулид для приема внутрь содержит:
- действующее вещество: нимесулид - 50 мг;
- вспомогательные вещества: камедь ксантановая; сорбитола раствор 70% некристаллизованный; глицерин; сахароза; макрогола глицерилгидроксистеарат (Кремофор RH-40); натрия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибензоат; натрия бензоат; кремния диоксид коллоидный; натрия дисульфит; кислоты лимонной моногидрат; кислота хлористоводородная (конц.); вкусовая добавка - ваниль; вкусовая добавка - манго; краситель хинолиновый желтый; вода очищенная.

С болями в суставах можно столкнуться не только при определенном диагнозе, но и при травме в повседневной жизни. Чтобы при этом облегчить боль и снять отечность с воспалением, часто применяется средство для местного использования «Нимулид».

Отзывы от пациентов о препарате в основном положительные, но есть и другие мнения. Чтобы разобраться в причинах подобного разногласия, следует ближе ознакомиться с препаратом.

Состав медикамента

Основным действующим компонентом геля, по инструкции, является нимесулид в количестве 10 мг на каждый грамм средства. Дополнительно состав обогащен:

• ароматизаторами;
• фосфорной кислотой;
• триацетином;
• карбомером;
• гипролозой;
• диметилацетамидом;
• разбавлен водой и спиртом.

Фармакология

Согласно инструкции и отзывам, гель «Нимулид» представляет собой полупрозрачное, однородной консистенции и желтоватого цвета наружное средство, относится препарат к противовоспалительным нестероидным. Его активное вещество проявляет себя как ингибитор циклооксигеназы второго типа. Дополнительные способности компонента влиять на процессы организма при местном использовании способствуют снижению или полному исчезновению болевых ощущений в месте нанесения.

При проблемах с суставами отзывы о «Нимулиде» рекомендуют применять его для снятия припухлостей в области воспаления, для увеличения объема движений и купирования болей во время подвижности суставов или при нахождении их в покое.

Фармакокинетика

В форме геля препарат обеспечивает минимальную концентрацию метаболита действующего вещества в организме. Его количество при приеме таблетированной формы превосходит наибольшие показатели в 300 раз. Вообще, гель собирается в системном кровотоке долго и достигает своих максимальных показателей только через сутки после нанесения.

Инструкция по применению и отзывы о «Нимулиде» единогласно советуют использовать препарат при ушибах, разрывах или растяжениях связок и других посттравматических воспалениях мягких тканей и суставов.

Кроме этого, гель показан для лечения:

• псориатического артрита;
• бурсита;
• радикулита;
• ревматоидного артрита;
• остеоартроза;
• остеохондроза;
• суставного синдрома во время обострения подагры;
• воспаления сухожилий, связок, мышечных болей и так далее.

Запреты к использованию

Инструкция и отзывы «Нимулид» использовать запрещают при наличии в организме индивидуальной непереносимости любого из компонентов состава. Также к противопоказаниям относится дошкольный возраст (до 7 лет), период лактации и беременности, наличие в организме выраженной почечной или печеночной недостаточности, дерматоза, обостренной язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, кровотечения из пищеварительного тракта.

Запрещено применять гель на участках кожи с проявленными инфекционными заболеваниями и повреждениями в виде царапин или других открытых ран. Наносить гель нельзя и на любые слизистые оболочки.

С осторожностью

Отзывы «Нимулид» не советуют вообще применять в детском и преклонном возрасте. Также с осторожностью к препарату нужно отнестись при наличии артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа, почечной, сердечной или печеночной недостаточности, а также нарушениях коагуляции.

Инструкция по нанесению

Гель следует наносить на воспаленные участки не чаще 4 раз в день. Количество средства зависит от площади обрабатываемого участка, но обычно составляет столбик в 3 см.

Втирать гель не нужно, следует только равномерно распределить его по коже и оставить, после чего хорошо вымыть руки с мылом. Накрывать место нанесения окклюзионными повязками нельзя.

Возможные реакции

Согласно отзывам, «Нимулид» переносится хорошо, не вызывая негативных реакций организма. Конечно, случаются и ситуации, когда гель может спровоцировать у пациента побочные реакции. Среди таковых чаще всего встречаются:

• шелушение;
• крапивница;
• транзитное изменение цвета кожи.

При проявлении любого из симптомов следует проконсультироваться со специалистом и, возможно, заменить препарат.

Случаев передозировки гелем не было зарегистрировано, но при длительном использовании или нанесении средства на обширные участки возможно появление изжоги, тошноты, рвоты, диареи, головокружений и головных болей, аллергических реакций различной сложности, замедления свертывания крови и других симптомов.

Применение с другими препаратами

При одновременном использовании с «Нимулидом» других НПВП, диуретиков, циклоспоринов, дигоксинов и любых препаратов, конкурирующих за связывание с белками плазмы, возможны негативные реакции от организма. Перед использованием следует проконсультироваться с врачом и сообщить о принимаемых лекарствах.

Аналоги препарата

Прямыми аналогами «Нимулида», по отзывам, являются гели с тем же действующим веществом. К ним относят «Найз» и «Сулайдин». Согласно инструкции к данным наружным средствам, они имеют аналогичные показания и ограничения к использованию.

Форма выпуска и хранение

Хранить гель следует только при комнатной температуре, подальше от детей, солнечных лучей и огня. При соблюдении данных условия срок годности составляет 3 года с момента производства.

Выпускается гель в алюминиевых или пластиковых тубах по 10, 20, 30 грамм. Каждая емкость со средством помещена в картонную коробку.

Помимо геля, «Нимулид» производится в форме пилюль и суспензии для приема внутрь.

Нимулид – препарат из группы НПВС, один из наиболее часто используемых ее представителей. Широкое применение обусловлено высокой доказанной эффективностью препарата и разнообразием его применения, потому что воспалительные процессы сопутствуют многим заболеваниям человека.

Наибольшее применение Нимулид нашел в ортопедической практике при патологиях костной и мышечной систем, заболеваниях позвоночника и болезней суставов.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Нимулид, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Нимулид можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Таблетки предлагаются в дозировке 100 мг. В упаковке идет по 10, 20, 30 штук.

• Основным действующим составным веществом является нимесулид. А также присутствуют разные вспомогательные вещества, например, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, повидон, натрия кроскармелоза, докузат натрия, стеарат магния, вода и лактоза.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.

Показания к применению

Нимулид таблетки – препарат против боли, воспалений и жара. Среди основных показаний нимулида выделяют следующие:

• остеохондроз с корешковым синдромом;
• анкилозирующий спондилоартрит;
• остеоартроз;
• ревматоидный и псориатический артрит;
• обострение подагры;
• миалгия различного генеза;
• воспаления мягких тканей;
• болевые синдромы.

Основное воздействие нимулида на организм – жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее. Поэтому медикамент часто назначают также при простудных заболеваниях, которые сопровождаются воспалением ЛОР-органов, повышенной температурой и головной болью.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное лекарственное средство нестероидного происхождения, механизм действия которого связан с блокированием действия различных факторов, способствующих образованию и развитию воспалительных процессов.

После приема внутрь лекарство легко проникает во все ткани организма, предварительно связавшись с плазменными белками крови. Обезвреживание Нимулида происходит в печени, выведение продуктов распада — почками и желчным пузырем.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению дозы Нимулид и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Рекомендуется принимать препарат после еды.

Таблетки, суспензия для перорального применения:

• Взрослым обычно назначают по 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза 400 мг.
• Детям старше 12 лет назначают по 1,5 мг/кг массы тела 2 раза в день. Максимальная суточная доза 5 мг/кг массы тела.
• Детям старше 12 лет и весом свыше 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза 200 мг.

Гель Нимулид необходимо наносить тонким слоем на пораженный участок тела, не втирая. Более 4 раз в сутки наносить препарат не рекомендуется. Лечение с помощью геля длится достаточно продолжительный период времени. После того, как было нанесено средство на кожу, следует вымыть руки.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокрронарного шунтирования;
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• выраженные нарушения свертывания крови;
• повышенная чувствительность к нимесулиду и компонентам препарата;
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
• анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма).

Побочные действия

Согласно инструкции к Нимулиду, препарат, как правило, переносится хорошо, но в случае перорального приема могут иметь место побочные реакции со стороны различных систем организма:

1. Нарушения деятельности нервной системы, которые проявляются нарушением сна, зрения, головокружением, беспричинным страхом, нервозностью, сменой настроения.
2. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта – часто – тошнота, рвота, диарея; нечасто – гастрит, метеоризм, запор; очень редко – стоматит, боли в животе, дегтеобразный стул, перфорации и/или язвы двенадцатиперстной кишки или желудка, желудочно-кишечные кровотечения.
3. Нарушение работы почек – затруднение оттока мочи, снижение количества выделяемой мочи, нефропатия.
4. Разнообразные аллергические реакции – редко – гиперчувствительность; очень редко – крапивница, отечность лица, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, синдром Лайелла, многоформная экссудативная эритема.
5. Нарушение со стороны кроветворной системы – снижение уровня гемоглобина, тромбоцитов, повышение уровня лейкоцитов, нарушение свертываемости крови.
6. Изменения работы сердца, сосудов и легких – затрудненное дыхание, одышка, повышение давления, тахикардия, бронхоспазм.

Чтобы максимально снизить риск стремительного развития сложных реакций, требуется применять таблетки «Нимулид» в минимальной дозировке, а также с небольшой продолжительностью.

При отсутствии улучшения – необходимо прекратить прием. Кроме того, отмена препарата осуществляется при повышении температуры тела. А если таблетки «Нимулид» назначаются детям на срок более 2 недель, в обязательном порядке назначается контроль над показателями работы печени.

Аналоги Нимулид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Актасулид;
• Амеолин;
• Апонил;
• Аулин;
• Кокстрал;
• Месулид;
• Найз;
• Немулекс;
• Нимегесик;
• Нимесил;
• Нимесулид;
• Нимика;
• Нимулид;
• Новолид;
• Пролид;
• Сулайдин;
• Флолид.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Регистрационный номер: П N011525/03-161213
Торговое название препарата: нимулид
Международное непатентованное название (MHH): нимесулид
Лекарственная форма: таблетки для рассасывания

Состав
Каждая таблетка для рассасывания содержит:
Действующее вещество: нимесулид 100,00 мг
Вспомогательные вещества: маннитол 187,85 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,00 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 0,281 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 0,021 мг, калия сорбат 0,346 мг, кроскармеллоза натрия 3,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 5,00 мг, магния стеарат 5,00 мг, аспартам 7,00 мг, кремния диоксид коллоидный 5,00 мг, ароматизатор апельсиновый 1,50 мг.

Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ: М01АХ17

Фармакологическое действие

Нимулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонанилидов.
Нимесулид относится к новому поколению НПВП, механизм действия которого связан с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)- фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли и воздействием на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Связь с белками плазмы 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Сmax - 3,5 - 6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19 - 0,35 л/кг.
Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хороша проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).
T1/2 нимесулида - около 1,56 - 4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89 - 4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 - 4,8 л/ч или 30 - 80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применению

Ревматоидный артрит,
- суставной синдром при обострении подагры,
- псориатический артрит,
- анкилозирующий спондилоартрит,
- остеохондроз с корешковым синдромом,
- остеоартроз,
- миалгия ревматического и неревматического генеза,
- воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей,
- болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия),
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность,
- печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность, период грудного вскармливания,
- детский возраст до 12 лет;
- анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;
- сопутствующее применение потенциально гепатотоксичных веществ;
- алкоголизм, наркомания.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- Антикоагулянты (например, варфарин)
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

Способ применения и дозы

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг): Нимулид обычно назначают внутрь в дозе 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в конце или после приема пищи. Таблетку следует положить на язык, где она сразу же начинает растворяться. Проглотить слюну, в которой растворилась таблетка.

Побочное действие

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10-<100), нечасто (<100-<1000), редко (<1000-<10000), очень редко (<10000).
часто - диарея, тошнота, рвота, изжога; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм.
нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, «приливы».
редко - нечеткость зрения, очень редко - головокружение.
нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
часто - повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
редко - анемия, лейкопения, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60 - 100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.
Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития ЖКТ-кровотечений.

Особые указания

Нимулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов. Поскольку Нимесулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повторение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»).

Инструкция

Нимулид представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат, который предотвращает скопление жидкости в межклеточном пространстве и устраняет болевой синдром. Анальгезирующее средство выпускается в таблетированной форме, в виде геля и суспензии, за счет чего востребован на фармакологическом рынке. Используется для лечения неврологических заболеваний, для снятия спазма и воспаления.

Состав и действие

Лекарственные формы препарата содержат 100 мг действующего вещества - нимесулида. В качестве вспомогательных компонентов в таблетках при производстве используются:

• повидон;
• полисорбат;
• молочный сахар;
• кукурузный крахмал;
• натрия кроскармеллоза;
• дегидрированный коллоидный диоксид кремния;
• натриевый докуз;
• стеарат магния.

При производстве таблетированной формы используется ароматизатор с запахом апельсина. Лекарственное средство оказывает противовоспалительный и анальгезирующий эффект.

Форма выпуска

Препарат выпускается в следующих лекарственных формах:

1. Таблетки. Единицы медикамента обладают двояковыпуклой круглой формой. Окрашены в светло-желтый цвет.
2. Мазь (гель) для наружного применения 1% с 10 мг активного вещества.
3. Суспензия для приема внутрь.
4. Сироп для детей.

Фармакологические свойства Нимулида

Медикамент относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Фармакодинамика

Препарат является производным сульфаниламидов, которые оказывают на ткани обезболивающий и жаропонижающий эффект. Терапевтическое действие достигается благодаря избирательному подавлению циклооксигеназы-2. При этом химическое соединение нимесулида оказывает ряд других фармакологических эффектов:

• ингибирование фактора некроза опухолей;
• блокирование ферментного комплекса для активации фагоцитов;
• подавление гистамина и протеиназ, которые расширяют очаг воспалительного процесса.

В результате блокирования действия ЦОГ снижается образование простагландинов в области возникновения воспаления. Лекарственное средство оказывает меньшее влияние на подавление ЦОГ-1, благодаря чему снижается вероятность возникновения негативных эффектов, связанных с блокированием синтеза простагландинов в здоровых клеточных структурах.

Фармакокинетика

При пероральном применении наблюдается высокая степень абсорбции в тонком кишечнике. При попадании в кровеносное русло нимесулид связывается с белками плазмы на 95%. Химическое соединение достигает максимальной плазменной концентрации в крови в течение часа.

При попадании в печень препарат трансформируется благодаря монооксигеназе с образованием активного метаболита - 4-гидроксинимесулида. Период полувыведения препарата составляет около 2-4 часов. Продукт распада на 65% экскретируется с помощью мочевыделительной системы, 35% покидает организм с желчью.

От чего помогает

Препарат назначается для лечения и профилактики воспалительных процессов, спровоцированных возникновением следующих заболеваний:

• обострение подагры, сопровождающееся суставным синдромом;
• остеоартроз;
• болевой синдром различного генеза, включая боль после хирургического вмешательства;
• боль в мышцах ревматического и ревматоидного происхождения;
• остеохондроз с корешковым синдромом;
• артрит на фоне псориаза;
• тендинит, теноваинит (воспаление сухожилий), бурситы, посттравматическое воспаление;
• ревматоидный артрит.

Препарат используется в медицинской практике для устранения симптоматической картины (облегчения боли, снижения воспаления). При этом медикаментозное средство не влияет на течение заболевания. В стоматологии препарат помогает от зубной боли.

При цистите

Острая и хроническая форма воспаления стенок мочевого пузыря вызвана бактериальной инфекцией. Препарат не оказывает противомикробного действия, поэтому не может помочь устранить причину заболевания или снизить прогрессирование патологии.

Инфекционный процесс при цистите сопровождается болью при мочеиспускании. Таблетки Нимулида, принимаемые по 1 штуке 2 раза в сутки, устраняют скопление экссудата в межклеточном пространстве и оказывают обезболивающий эффект. Важно помнить, что препарат является вспомогательным средством. Для полного выздоровления на фоне Нимулида необходимо принимать другие медикаменты для устранения причины развития цистита.

При уретрите

Воспаление в области мочеиспускательного канала характеризуется болью, жжением и выделениями при мочеиспускании. Вне зависимости от пола прием Нимесулида устраняет боль и чувство дискомфорта. Препарат выступает как средство профилактики для облегчения клинической картины. Принимается 2-3 раза в сутки по 1 таблетке.

Лекарственное средство может замаскировать симптомы бактериальной инфекции, поэтому при прохождении медосмотра необходимо сообщить врачам о приеме Нимулида.

При пиелонефрите

Пиелонефрит - воспаление почек бактериального происхождения, характеризующееся поражением почечной лоханки (пиелитом), чашечек и паренхимы. Суточную дозировку Нимулида индивидуально назначает лечащий врач для облегчения симптомов заболевания. Препарат применяется в сочетании с антибиотиками бактерицидного действия.

При нефропатии

При развитии патологического процесса в клубочковом аппарате препарат применяется для устранения болевого синдрома. Прием лекарства осуществляют в виде таблеток.

Применение Нимулида

Препарат не предназначен для внутривенного и внутримышечного введения уколов. Применяется перорально внутрь (таблетки, суспензия) или наружно (гель). Дозировку и продолжительность лечения подбирает лечащий врач на индивидуальной основе.

Порошок

Порошок используется для приготовления суспензии. Содержимое пакета 100 мг необходимо растворить в 100 мл кипяченной воды комнатной температуры и тщательно встряхнуть для получения однородной смеси. Приготовленная суспензия принимается сразу. Хранению в холодильнике не подлежит. Рекомендуется пить лекарство после приема пищи.

Допускается к применению пациентам старше 12 лет в суточной дозировке 100 мг (однократный прием).

Таблетки

Таблетки для приема внутрь применяются от 12 лет (при массе тела больше 40 кг) по 1 единице 2 раза в день. Рекомендуется использовать препарат после еды. Максимальная суточная норма не должна превышать 5 мг/кг веса.

Таблетки для рассасывания (лингвальный прием) принимаются дозой в 100 мг 2 раза в день после приема пищи. Единицу препарата необходимо положить на язык, где она начнет растворяться. Не рекомендуется накапливать слюну.

Таблетированную форму следует принимать за максимально короткий срок в минимальной дозировке. Если ребенку год, то прием препарата категорически запрещен.

Суспензия

Взрослым назначают по 100-200 мг для 2 приемов в день. В детском возрасте дозировка определяется из расчета 1,5 мг на 1 кг массы тела 2-3 раза в сутки. При этом максимальная доза для ребенка не должна превышать 5 мг/кг веса в сутки за 2-3 приема.

Гель

Мазь предназначена для наружного применения. Используется для купирования боли в области поражения суставов. Применяется от 3 до 6 раз в сутки с перерывом в 2-4 часа в зависимости от проявления боли. Не рекомендуется наносить мазь на открытые раны или использовать более 10 раз в сутки.

Через сколько действует Нимулид

Скорость достижения терапевтического эффекта зависит от лекарственной формы препарата.

Сколько действует

При использовании Нимулида возможно почувствовать эффект в течение часа. Терапевтическое действие сохраняется на протяжении 3-5 часов в зависимости от способа применения препарата.

Сколько дней пить

Медикаментозное средство принимают в течение короткого периода, длительность которого не должна превышать 15 суток, для снижения риска возникновения побочных реакций.

Противопоказания

В частных случаях препарат запрещен к применению:

• повышенная чувствительность тканей к структурным компонентам;
• язвенно-эрозивные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки;
• кровотечение ЖКТ;
• воспаление в кишечной полости;
• тяжелая почечная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• нарушения свертываемости крови;
• реабилитация после шунтирования аорты.

Побочные действия

Органы и системы, со стороны которых произошло нарушение	Негативные проявления
Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)	тошнота; рвотные позывы; диарея, метеоризм, запоры; кровотечения в пищеварительном тракте; боль в эпигастральной области; мелена; язвенно-эрозивное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки; стоматит.
Центральная нервная система	головокружение; чувство тревоги, беспокойство; раздражительность; ночные кошмары; головная боль и сонливость; болезнь Рейе.
Дыхательная система	одышка; бронхоспазм; обострение симптомов бронхиальной астмы.
Органы чувств	снижение остроты зрения.
Сердечно-сосудистая система	тахикардия; приливы крови к лицу; геморрагии.
Кожный покров	зуд, сыпь, эритемы; повышение потоотделения; дерматиты.
Печень и желчевыводящие пути	усиление активности аминотрансфераз в гепатоцитах; гепатит; повышение плазменной концентрации билирубина вплоть до развития желтухи; холестаз.
Мочевыделительная система	олигурия; дизурия; гематурия; интерстициальный нефрит.
Аллергия	болезнь Стивенса-Джонсона; болезнь Лайелла; ангионевротический отек; анафилактический шок.
Общие реакции	общая слабость; гипотермия.

Передозировка

При злоупотреблении препаратом возможно развитие клинической картины передозировки:

• апатия, депрессивное состояние;
• рвотные позывы, тошнота;
• сонливость;
• головокружение;
• повышение артериального давления;
• кровотечения ЖКТ;
• острая дисфункция почек;
• затрудненное дыхание.

Специфического противоядия не существует, поэтому в стационарных условиях лечение направлено на устранение симптоматических проявлений передозировки.

Особые указания

При снижении остроты зрения следует немедленно прекратить прием препарата и получить консультацию офтальмолога.

Медикаментозное средство вызывает задержку жидкости в тканях, из-за чего пациентам с артериальной гипертензией и заболеваниями кровеносной системы рекомендуется соблюдать осторожность.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Нимесулид способен проникать через плацентарный барьер. Активное соединение может нарушить закладку основных органов и систем, поэтому прием Нимулида в период эмбрионального развития запрещен.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Нужно соблюдать осторожность при некорректной работе почек.

Нимесулид усиливает нефротоксический эффект циклоспориновых антибиотиков.

При приеме глюкокортикостероидов, блокаторов обратного захвата серотонина повышается вероятность развития кровотечений пищеварительного тракта.

В сочетании с сульфаниламидами прием Нимулида проходит под контролем врача.

Аналоги

К структурным аналогам препарата относятся:

• Актасулид;
• Найз;
• Нимегесик;
• Месулид;
• Кокстрал.

Перед заменой лекарственного средства необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Сроки и условия хранения