Ксефокам инъекции инструкция по применению. Ксефокам таблетки - официальная* инструкция по применению

Состав

действующее вещество: lornoxicam;

1 флакон содержит 8 мг лорноксикама;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), трометамол, натрия эдетат.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: плотная масса желтого цвета.

Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Код АТХ М01А С05.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Лорноксикам является НПВП с обезболивающим и противовоспалительным свойствами, относится к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама в основном связан с ингибированием синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), что приводит к десенсибилизации периферических ноцицепторов и ингибирования воспаления. Также предполагается центральный влияние на ноцицепторы, который не связан с противовоспалительным действием. Лорноксикам не влияет на жизненно важные показатели (например, температура тела, частота дыхания, частота сердечных сокращений, артериальное давление, ЭКГ, спирометрия).

Анальгезирующие свойства лорноксикама были успешно продемонстрированы в нескольких клинических исследованиях в процессе разработки препарата.

В связи с местным раздражением желудочно-кишечного тракта и системной ульцерогенных действием, связанной с ингибированием синтеза простагландинов (PG), применение лорноксикама и других НПВП часто приводит к развитию желудочно-кишечных осложнений.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Лорноксикам 8 мг порошок для инъекций предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) после введения препарата достигается через 0,4 часа. Биодоступность (рассчитана по площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)) после внутришномьязового введения препарата составляет 97%.

Распределение. В плазме крови лорноксикам находится в неизменном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Метаболизм. Лорноксикам активно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, сначала в неактивное 5-гидроксилорноксикам. Лорноксикам подвергается биотрансформации с участием цитохрома CYP2С9. Метаболизм этого фермента вследствие генетического полиморфизма может быть замедленным или интенсивным у разных лиц, что может приводить к заметному увеличению уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно 2/3 выводится через печень и 1/3 - через почки в виде неактивной соединения.

При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывало индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических исследований не получено данных о аккумуляцию лорноксикама после многократного приема рекомендованных доз. Эти результаты были подтверждены данными мониторинга безопасности и эффективности лекарственных средств за 1 год исследования.

Вывод. Период полувыведения исходного вещества составляет 3-4 часа. После приема около 50% выводится с калом и 42% через почки, в основном в виде 5-гидроксилорноксикаму. Период полувыведения 5-гидрокси-лорноксикама составляет около 9:00, после парентерального применения препарата 1 или 2 раза в сутки.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс снижается на 30-40%. Помимо снижения клиренса, нет существенных изменений в кинетическом профили лорноксикама у пациентов пожилого возраста.

Нет существенной изменения кинетического профиля лорноксикама у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, за исключением кумуляции у пациентов с хроническим заболеванием печени, после 7 дней терапии с применением суточных доз 12 мг и 16 мг.

Показания

Кратковременное лечение острой боли легкой и умеренной степени.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к лорноксикаму или к компонентам препарата
• тромбоцитопения
• гиперчувствительность (симптомы подобны как при астме, рините, ангионевротическом отека или уртикарии) в другие НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту
• тяжелая форма сердечной недостаточности
• желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые или другие кровотечения
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация язвы в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП
• активная рецидивирующая язва желудка / кровотечение или рецидивирующее язва желудка / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных доказанных эпизодов развития язвы или кровотечения)
• тяжелая форма печеночной недостаточности
• тяжелая форма почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина> 700 мкмоль / л);
• III триместр беременности (см раздел « Применение в период беременности или кормления грудью).

Особые меры безопасности" type="checkbox">

Особые меры безопасности

Раствор для инъекций изготавливается непосредственно перед применением (содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворяется водой для инъекций (2 мл). Внешний вид препарата после восстановления - прозрачный раствор желтого цвета, свободный от видимых частиц.

При видимых признаках ухудшения лекарственного средства продукт должен быть утилизирован в соответствии с местными требованиями.

лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" type="checkbox">

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение лорноксикама и следующих лекарственных средств:

• Циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикама и ранитидином или лорноксикама и антацидами не обнаружено).
• Антикоагулянты НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, например, варфарина (см. «Особенности применения») . Следует проводить тщательный мониторинг уровня международного нормализованного индекса.
• Фенпрокумон: снижается эффективность лечения фенпрокумон.
• Гепарин: нестероидные противовоспалительные средства увеличивают риск возникновения спинномозговой / эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при спинномозговой или эпидуральной (см. «Особенности применения») .
• Ингибиторы АПФ может уменьшать действие ингибиторов АПФ.
• Диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсберегающих диуретиков.
• Блокаторы бета-адренорецепторов: снижение гипотензивного эффекта.
• Блокаторы рецепторов ангиотензина II: снижение гипотензивного эффекта.
• Дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина.
• Кортикостероиды: увеличение риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечений (см. «Особенности применения») .
• Антибактериальные средства группы хинолонов повышается риск возникновения судорог.
• Антитромбоцитарные препараты: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений (см. «Особенности применения») .
• Другие НПВП повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
• Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови, что приводит к увеличению его токсичности. При одновременном применении необходим тщательный мониторинг.
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений (см. «Особенности применения») .
• Препараты лития: НПВП снижают почечный клиренс лития, таким образом концентрация сывороточного лития может превышать порог токсичности. Необходимо контролировать уровень лития в сыворотке крови, особенно в начале лечения, при корректировке дозы и прекращении лечения.
• Циклоспорин: повышение концентрации циклоспорина в сыворотке крови. Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина, что обусловлено эффектами, опосредованными простагландинами почек. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
• Производные сульфонилмочевины (например, глибенкламид) повышается риск гипогликемии.
• Известны индукторы и ингибиторы CYP2C9 изоферментов: лорноксикам (как и другие НПВС, зависимые от цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9 изофермент)) взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYP2С9 изоферментов (см. «Метаболизм» ).
• Такролимус: повышенный риск нефротоксичности вследствие снижения синтеза простациклина в почках. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек (см. «Особенности применения») .
• Пеметрексед НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, в результате чего повышается почечная и желудочно-кишечное токсичность и миелосупрессия.

Особенности применения

При последующих нарушениях препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска:

• Следует с осторожностью применять лорноксикам пациентам с легкой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль / л) и умеренной почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 300-700 мкмоль / л) через важную роль простагландинов в поддержании почечного кровотока. В случае ухудшения функции почек лечение лорноксикама следует прекратить.
• Пациентам после обширных хирургических вмешательств, с сердечной недостаточностью, тем, кто принимает диуретики или средства, которые могут вызвать повреждение почек, необходимо тщательно контролировать функцию почек.
• Пациентам с нарушением свертывания крови рекомендуется проведение тщательного клинического исследования и оценки лабораторных показателей (например, активированного частичного тромбинового времени).
• Пациентам с печеночной недостаточностью (например, цирроз печени) после применения препарата в дозе 12-16 мг в сутки рекомендуется регулярно проводить лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (повышение AUC). Но отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не обнаружено.
• При длительном лечении (более 3 месяцев) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.
• Лицам пожилого возраста (65 лет) рекомендуется наблюдение за функцией почек и печени и с осторожностью применять после хирургических вмешательств.

Следует избегать совместного применения лорноксикама с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема наименьшей эффективной дозы препарата в течение короткого периода, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При применении любого НПВП в любое время в течение лечения возможно возникновение (с или без предупредительных симптомов или серьезных расстройств желудочно-кишечного тракта в анамнезе) желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, что может иметь летальный исход.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвами в анамнезе, особенно осложненными кровотечениями или перфорацией (см. Раздел « Противопоказания »), а также у пациентов пожилого возраста. Этим группам пациентов следует с особой осторожностью начинать лечение препаратом в мельчайших терапевтических дозах.

С осторожностью следует применять НПВС для лечения вышеупомянутых групп пациентов и пациентов, которые параллельно принимают низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, увеличивающие риск возникновения желудочно-кишечных осложнений (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ) пациентов, которые нуждаются в такой совместной терапии, лечения можно проводить на фоне одновременного приема защитных агентов (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Рекомендуется проведение клинического наблюдения через регулярные промежутки времени.

Пациенты с токсическим воздействием на желудочно-кишечный тракт в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщить о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечное кровотечение) на начальных этапах лечения.

С особой осторожностью назначать пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты - варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромботические препараты - ацетилсалициловая кислота (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » ).

В случае кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих лорноксикам, лечение необходимо прекратить.

НПВС следует с осторожностью принимать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может ухудшиться.

У пациентов пожилого возраста увеличивается частота возникновения побочных реакций при применении НПВП, в частности желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, что может привести к летальному исходу (см. Раздел « Противопоказания»).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку в результате приема НПВС возможные отеки и задержка жидкости в организме.

Необходимо наблюдать за пациентами с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе, поскольку терапия НПВП может сопровождаться такими явлениями как задержка жидкости и отеки.

Есть клинические исследования и эпидемиологические данные, позволяющие предположить, что применение некоторых НПВП (особенно долговременная терапия и в высоких дозах) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для того, чтобы исключить такой риск при приеме лорноксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными нарушениями лорноксикам назначать только после тщательной оценки показаний. Оценка также требуется перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Сопутствующее лечение НПВС и гепарином увеличивают риск спинномозговой / эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Очень редко на фоне применения НПВП возникают кожные реакции, включающие эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, иногда некоторые из них заканчиваются летально (см. Раздел « Побочные реакции»). Риск развития таких реакций наиболее высок в начале лечения: в большинстве случаев такие реакции возникают в первый месяц приема препарата. Прием лорноксикама следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других проявлениях гиперчувствительности.

Применять с осторожностью больным бронхиальной астмой или с данным заболеванием в анамнезе, поскольку НПВП провоцируют бронхоспазм у таких пациентов.

У больных системной красной волчанкой и смешанное заболевание соединительной ткани, может увеличиваться риск развития асептического менингита.

Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к кровотечениям.

Сопутствующее лечение НПВС и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Как и другие НПВС, лоноксикам может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, а также увеличение концентрации в крови мочевины и креатинина, так же, как и другие отклонения лабораторных показателей от нормы. Если отклонения лабораторных показателей существенные и продолжаются долгое время, лечение необходимо прекратить и провести необходимое исследование.

Препарат содержит лактозу. Пациентам, имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Лорноксикам, как и другие препараты, подавляющие ЦОГ / синтез простагландинов, могут ослаблять фертильность, не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, имеющим проблемы с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, необходимо отменить прием лорноксикама.

При наличии ветряной оспы в исключительных случаях могут развиться тяжелые инфекционные поражения кожи и мягких тканей. К этому времени нельзя исключить влияние НПВП на ухудшение течения этих инфекционных заболеваний. Рекомендуется избегать применения лорноксикама при имеющейся ветряной оспе.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Лорноксикам противопоказан в III триместре беременности. Клинических данных по применению лоноксикаму в I-II триместрах беременности и во время родов нет, поэтому препарат не рекомендуется применять в этот период.

Нет достаточных данных относительно применения лорноксикама беременным женщинам. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Подавление синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска невынашивания беременности, а также развития пороков сердца при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности терапии. У животных применения ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийнои гибели плода и эмбрио- фетальной летальности. Ингибиторы синтеза простагландинов не следует применять в I и II триместрах беременности. Применение возможно только при крайней необходимости.

На III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны такие воздействия на плод:

• сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия)
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидроамниозу.

Беременная и плод в конце беременности могут подвергнуться таким воздействиям от применения ингибиторов синтеза простагландинов:

• возможно увеличение продолжительности кровотечений;
• угнетение сократительной функции матки, что может привести к задержке или увеличение продолжительности родов.

Таким образом, применение лорноксикама противопоказано в III триместре беременности (см. Раздел « Противопоказания »).

Период кормления грудью. Нет данных по экскреции лорноксикама в человеческое грудное молоко. Относительно высокие концентрации лорноксикама экскретируются в молоко кормящих крыс. Поэтому лорноксикам не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случае возникновения головокружения и / или сонливости вследствие приема лорноксикама не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Данная лекарственная форма препарата предназначена для инициации терапии и с целью быстрого достижения обезболивающего эффекта или если применение пероральных препаратов или суппозиториев невозможно. Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должно основываться на индивидуальной ответа на лечение.

Для внутривенного и внутримышечного введения.

Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Продолжительность введения раствора должна быть не менее 15 секунд, внутримышечного - не менее 5 секунд.

После приготовления раствора иглу следует заменить.

Для инъекции необходимо длинная игла, обеспечивает глубокое введение.

Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования.

Раствор для инъекций готовить непосредственно перед применением (содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворять водой для инъекций (2 мл).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), кроме лиц с нарушением функции печени или почек, корректировки дозы не требуется, но следует с осторожностью применять лорноксикам в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Почечная недостаточность. Пациенты с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности требуют снижения дозы препарата.

Печеночная недостаточность. Пациенты с умеренной степенью печеночной недостаточности требуют снижения дозы препарата.

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема наименьшей эффективной дозы и короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. «Особенности применения »).

Дети

Передозировка

В настоящее время данных относительно передозировки, которые позволили бы определить его последствия или предложить специфическое лечение, нет. Тем не менее, в результате передозировки лорноксикама могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения). В тяжелых случаях: атаксия, с переходом в кому и судороги, поражение печени и почек, возможно нарушение свертывания крови.

При реальном или предполагаемом передозировке следует прекратить применение препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения лорноксикам быстро выводится из организма. Диализа не поддается. В настоящее время специфический антидот неизвестен. Для лечения желудочно-кишечных расстройств можно применять, например, аналог простагландина или ранитидин.

Побочные реакции

Чаще всего побочные реакции НПВС были связаны с желудочно-кишечным трактом. При приеме НПВП могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда заканчивается летально, особенно у лиц пожилого возраста (см. Раздел « Особенности применения» ). Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, гематемезис, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона были зарегистрированы при лечении НПВС. Реже наблюдались гастриты.

Считается, что примерно у 20% пациентов, которые лечились лорноксикама, могут возникать побочные явления. Наиболее частыми побочными явлениями лорноксикама являются тошнота, диспепсия, расстройство пищеварения, боли в животе, рвота, диарея. Эти симптомы вообще наблюдались менее чем у 10% пациентов, участвовавших в исследовании.

Отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность были зарегистрированы при лечении НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном приеме может быть связано с повышением риска артериальных тромботических явлений, например, инфаркт миокарда или инсульт (см. Раздел « Особенности применения» ).

Исключительно при течении ветряной оспы сообщалось о серьезных инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100) редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии.

Редко фарингиты.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение продолжительности кровотечения.

Очень редко экхимозы. НПВС могут повлечь класс-специфические потенциально тяжелые гематологические нарушения, такие как нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы.

Редко реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции и анафилактический шок.

Метаболические и алиментарные расстройства.

Нечасто потеря аппетита, изменения массы тела.

Психические нарушения.

Нечасто инсомния, депрессия.

Редко смущение, нервозность, возбуждение.

Со стороны нервной системы.

Часто легкий и преходящий головная боль, головокружение.

Редко сонливость, парестезии, нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия), тремор, мигрень.

Очень редко асептический менингит у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным заболеванием соединительной ткани (см. Раздел « Особенности применения» ).

Со стороны органов зрения.

Нечасто конъюнктивит.

Редко: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия.

Нечасто вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, покраснение лица.

Редко гипертензия, приливы, кровоизлияния, гематомы.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто риниты.

Редко одышка, кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота.

Нечасто запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язва желудка, боль в животе в верхней части живота, язва двенадцатиперстной кишки, язвы слизистой ротовой полости.

Редко молотый, гематемезис, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, стоматит, глоссит, перфорация язвенной болезни, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).

Очень редко токсическое действие на печень, в результате чего возможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, алопеция.

Редко дерматиты, экзема, пурпура.

Очень редко отек и буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Нечасто: артралгия.

Редко: ощущение боли в костях, мышечные спазмы, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Редко никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови.

Очень редко лорноксикам может вызвать острую почечную недостаточность у пациентов с заболеваниями почек, зависят от почечных простагландинов и играют важную роль в поддержании почечного кровотока (см. Раздел « Особенности применения» Несовместимость

Ксефокам – это лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС) с преимущественным анальгезирующим эффектом. Препарат назначают для быстрого купирования болевого синдрома легкой и умеренной интенсивности. Ксефокам противопоказан детям, беременным женщинам, в период лактации, больным с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью.

Лекарственная форма

Ксефокам выпускается в виде лиофилизированного порошка желтого цвета для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Препарат расфасован во флаконы из темного стекла емкостью 2 мл. В ПВХ блистере 5 флаконов, в картонной коробке один блистер. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением. Лиофилизат растворяют водой для инъекций в объеме 2 мл. Раствор имеет желтый цвет, прозрачный, без посторонних примесей.

Описание и состав

Действующее вещество лекарственного средства – лорноксикам (8 мг в 1 флаконе). Препарат представляет собой НПВС с выраженным обезболивающим действием, слабым противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Устранение болевого синдрома связано с нарушением синтеза простагландинов (медиаторов воспаления).

Вспомогательные вещества: динатрия эдитат, маннитол, трометамол. Дополнительные компоненты в составе препарата необходимы для создания удобной лекарственной формы для парентерального введения (путем инъекций).

Фармакологическая группа

Ксефокам относится к негормональным противовоспалительным средствам с выраженным анальгезирующим эффектом. Фармакологическая группа – НПВС, оксикамы. Кроме обезболивающего действия, препарат снижает воспаление в периферических тканях и нормализует температуру тела, но в значительной меньшей степени.

Фармакодинамика

Ксефокам оказывает болеутоляющий, противовоспалительный, жаропонижающий эффект путем блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который участвует в метаболизме простагландинов. Вследствие этого нарушается чувствительность болевых рецепторов, улучшается микроциркуляция в участке воспаления, уменьшается проницаемость стенки мелких артерий. Препарат не воздействует на опиоидные рецепторы, что предупреждает угнетение дыхания и развитие привыкания к лекарственному средству.

Лорноксикам обладает антиагрегационным действием – препятствует образованию тромбов, что увеличивает время кровотечения. В результате нарушения синтеза простагландинов, препарат повышает риск образования язв слизистой оболочки пищеварительного тракта и развития внутреннего кровотечения. В терапевтических дозах лорноксикам не изменяет жизненные показатели, такие как артериальное давление, частоту дыхания и пульса, температуру тела.

Фармакокинетика

После парентерального введения максимальную дозу лекарственного вещества в плазме крови фиксируют через 30-40 минут. Биодоступность лорноксикама достигает 98%. В крови препарат на 99% связывается с транспортными белками крови. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием фармакологически активных метаболитов. Период полувыведения составляет 3-4 часа. Лорноксикам на 60% накапливается в желчи и выводится с каловыми массами, на 30% покидает организм с мочой.

Показания к применению

Для взрослых

Ксефокам применяют для купирования болей низкой и средней степени интенсивности любой природы. Препарат назначают в послеоперационный период для купирования болевого синдрома.

Для детей

В любой период детского возраста лекарственное средство не назначают.

В период вынашивания плода препарат не назначают. Лорноксикам проникает через сосуды плаценты в ткани плода и способствует формированию пороков развития со стороны сердечно-сосудистой и мочевыделительной системы. Во время кормления грудью препарат может попадать в организм ребенка и вызвать токсические реакции. Назначение лекарственного средства требует решение вопроса о временном переводе ребенка на искусственные смеси.

Противопоказания

Перед назначением Ксефокама необходимо знать противопоказания для предупреждения развития нежелательных последствий терапии.

1. Эрозивно-язвенное поражение желудка и кишечника в острой фазе.
2. Язва желудка и 12-перстной кишки, болезнь Крона, эрозивно-язвенный колит, осложненные внутренним кровотечением, в анамнезе.
3. Гиперчувствительность к компонентам препарата.
4. Анафилксия на другие НПВС.
5. Заболевания с нарушением в свертывающей системе крови (геморрагический , тромбоцитопеническая пурпура).
6. Почечная недостаточность тяжелой и средней степени тяжести.
7. Печеночная недостаточность тяжелой и средней степени тяжести.
8. Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
9. Аортокоронарное шунтирование.
10. Детский возраст.
11. Период вынашивания плода и лактации.

Ксефокам с осторожностью применяют при , гипертонической болезни, атеросклерозе. Назначение препарата пациентам старше 65 лет сопряжено с высоким риском образования язв пищеварительного тракта и развития внутреннего кровотечения. Курение и употребление алкоголя усиливает ульцерогеный (язвенный) эффект лекарственного вещества.

Применение и дозы

Для взрослых

Ксефокам применяют для парентерального введения в виде внутримышечных и внутривенных инъекций для купирования болевого синдрома. Лиофилизат во флаконах разбавляют 2 мл воды для инъекций непосредственно перед применением. При необходимости хранят готовый раствор в течение 24 часов в условиях холодильника. Раствор вводят глубоко в мышцу ягодичной области в течение 5 секунд, в локтевую вену в течение 15 секунд.

В сутки назначают по 2 мл раствора однократно или 2 раза в день. Суточная доза – 16 мг. В случае интенсивных болей допускается введение 4 мл (16 мг) раствора однократно. Для снижения риска развития побочных эффектов подбирают минимальную эффективную дозировку и курс терапии.

Для детей

Ксефокам не назначают в детском возрасте.

Для беременных и в период лактации

Ксефокам не назначают в период вынашивания плода и кормления грудью.

Побочные действия

Побочные эффекты обычно развиваются в случае назначения высоких доз препарата, особенно пациентам с хронической недостаточностью почек и печени.

1. Боли в области живота, запоры, послабление стула, тошнота, пептическая язва, желудочное или кишечное кровотечение.
2. Кожный зуд, .
3. Облысение (аллопеция).
4. , снижение остроты зрения.
5. Шум в ушах.
6. Головокружение.
7. Боли в костях, мышцах, суставах.
8. Повышение артериального давления, учащение пульса.
9. Отеки лица и нижних конечностей.
10. Нарушение сна, психическое возбуждение, депрессия.
11. Астения.

В анализах крови выявляют повышение уровня азота, мочевины, печеночных ферментов, анемию, лейкопению, тромбоцитопению. При прогрессировании побочных эффектов препарат отменяют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение Ксефокама с антиагрегантами, антикоагулянтами, другими НПВС, глюкокортикостероидами, селективными ингибиторами захвата серотонина, препаратами калия, вальпроевой кислотой, цефамандолом, цефотетаном, алкоголем усиливается ульцерогенное действие препарата и повышается риск развития кровотечений из пищеварительного тракта.

Применение Ксефокама с препаратами лития, такролимусом, циклоспорином, усиливается токсическое действие лекарственных веществ на организм. Параллельное назначение с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и диуретиками уменьшает гипотензивный эффект. Потенцируется гипогликемический эффект при приеме Ксефокама с производными сульфанилмочевины.

Особые указания

При длительном приеме Ксефокама необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови и функции почек. Регулярный мониторинг наиболее актуален при лечении пациентов старше 65 лет, больных с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью, при одновременном применении препаратов, увеличивающих время кровотечения. Пожилым пациентам рекомендуют регулярно измерять артериальное давление.

Для профилактики формирования язв в слизистой пищеварительной системы, Ксефокам назначают на фоне приема ингибиторов протонной помпы. Необходимо избегать одновременного применения препарата с другими НПВС. Во время терапии следует отказаться от приема алкогольных напитков. Ксефокам необходимо с осторожностью назначать пациентам, которые управляют транспортными средствами и работают с опасными механизмами.

Передозировка

При приеме высоких доз препарата развивается тошнота, многократная , головокружение, нарушение зрения, судороги, потеря сознания, кровотечения. В случае передозировки назначают симптоматическую терапию. Гемодиализ не эффективен, специфического антидота нет. Препарат отменяют.

Условия хранения

Лекарственное средство хранят в сухом месте, защищенном от прямого попадания ультрафиолета. Температурный режим – +7-+20 градусов. Допускается хранить препарат в условиях холодильника. Ограничить доступ детей.

Ксефокам – это препарат, который используется для снятия воспаления и облегчения течения заболеваний позвоночника и суставов, снятия болевых ощущений и скованности движений.

Лекарственная форма

Ксефокам производится в двух медикаментозных формах: таблетки и порошок для приготовления инъекционного раствора. Порошок в виде плотной желтой массы.

В одной пачке десять таблеток или пять флаконов с порошком для растворов. Известна также форма препарата под торговым названием Ксефокам Рапид.

Состав

В одном флаконе содержится 8 мг активного вещества лорноксикама, столько же или в два раза меньше содержится в одной таблетке. В таблетках формы Рапид содержится также 8 мг.

Неактивные вещества в порошке для инъекций: манит, трометамол, эдетат динатрия. В таблетках: гипромеллоза, кроскармеллоза, лактоза, поливидон, титана диоксид.

Фармакотерапевтическая принадлежность

Ксефокам относят к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, противоревматических средств.

Отличия Ксефокам и Ксефокам Рапид

Различия данных форм препарата заключаются в составе и в применении. Несмотря на одинаковое содержание лорноксикама, форма Рапид назначается при острых эпизодических болях, например, при приступах мигрени или менструальной боли. Обычная форма Ксефокама уже может назначаться для более длительного применения в лечении заболеваний суставов и позвоночника.

Фармакологические свойства

Препарат проявляет выраженные обезболивающие и противовоспалительные эффекты. Лорноксикам блокирует работу циклооксигеназы – фермента, который отвечает за производство простагландинов. Последние, в свою очередь, отвечают за активацию и поддержку воспалительного процесса. При блокировании работы циклооксигеназы прекращается и активизация воспалительного процесса.

Обезболивающее действие достаточно выражено из-за снижения выработки свободных радикалов лейкоцитами и снижения выраженности воспалительного процесса, а также благодаря блокированию болевой импульсации.

Ксефокам – ненаркотический анальгетик, не вызывающий зависимости или угнетения дыхательной функции.

Показания к применению

Целесообразность применения препарата Ксефокам зависит от формы выпуска и выраженности болевых ощущений.

Таблетки

Таблетки Ксефокам показаны при умеренном или сильном болевом синдроме разной этиологии: менструальные боли, невралгии, люмбаго, мигрени, ишиас. Также при выраженных болевых ощущениях в опорно-двигательном аппарате.

При воспалительных заболеваниях суставной и костной ткани применяется в составе комплексной терапии для устранения болевой и снижения воспалительного процесса.

Уколы

Уколы Ксефокам показаны для кратковременного применения после операций. Также назначаются для снятия приступов люмбаго. Могут быть назначены для устранения болевых ощущений при злокачественных новообразованиях.

Форма Рапид

Ксефокам Рапид показан для устранения приступообразных болей в течение короткого срока:

• снятие болей после травм и оперативных вмешательств;
• болезненные менструации;
• люмбаго;
• ревматоидный артрит;
• остеоартроз.

Назначать Ксефокам должен только лечащий врач – не принимайте препарат самостоятельно!

Способ применения

Особенности применения также различаются в зависимости от формы препарата, которая назначена для применения.

Инъекции

Лиофилизат, находящийся во флаконах, разбавляют двумя миллилитрами воды для инъекций прямо перед тем, как ставить укол. Раствор можно вводить внутривенной инъекцией или внутримышечно в ягодичную мышцу.

При необходимости возможно хранение приготовленного раствора в холодильнике не дольше, чем сутки. Не замораживать.

Для приготовления раствора необходимо набрать в шприц с иглой 2 мл инъекционной воды. Затем вода вводится в ампулу с Ксефокамом при легком покачивании. Когда весь порошок растворится с образованием прозрачного желтого однородного раствора, иглу сменяют на стерильную и набирают готовый препарата.

При люмбаго Ксефокам вводить только внутримышечно, а при послеоперационных или посттравматических болях – внутримышечно или внутривенно.

Уменьшение стандартных дозировок вдвое требуется в случаях:

• пожилого возраста – от 65 лет;
• низкой массы тела – до 50 кг;
• перенесенных обширных операций.

Длительность применения уколов должна быть по возможности как можно короче. Когда боли стали менее выраженными, переходят на таблетированные формы. Обычно курс лечения инъекциями длится не дольше семи дней.

Разведение лиофилизата возможно также новокаином, лидокаином или стерильным физиологическим раствором. Введением препарата капельницей не допускается.

Таблетки

Таблетки принимают перед едой, проглатывая полностью и не разжевывая. Запивать негазированной водой. Сначала принимают ударную, нагрузочную дозировку, затем стандартные, назначенные врачом. Максимальная суточная дозировка – 32 мг.

Пациентам с заболеваниями печени, почек, ЖКТ и в возрасте от 65 лет, а также с низкой массой тела, дозировку снижают вдвое – как нагрузочную, так и последующие. Правила приема формы Рапид аналогичные и зависят от назначенной лечащим врачом дозировки.

Особенности применения

Для предотвращения развития нежелательных реакций со стороны тракта пищеварения, одновременно могут быть назначены препараты-ингибиторы протонной помпы – Омез, Омепразол, блокаторы гистаминовых рецепторов – Ранитидин, или синтетические формы простагландина – Вазапростан, Сайтотек и другие.

Следует немедленно остановить лечение препаратом Ксефокам при обнаружении следующих признаков:

Применение также прекращают при обнаружении в лабораторной диагностике повышения активности печеночных ферментов и содержания креатинина и мочевины.

Препарат способен снижать способность тромбоцитов к агрегации, потому на фоне лечения может снижаться время свертывания крови. Рекомендуется контроль свертываемости крови перед плановыми оперативными вмешательствами, при лечении гепарином, Тромбостопом, Варфарином и другими антикоагулянтами.

Не назначают Ксефокам и другие лекарства из этой же группы: Нурофен, Нимесулид, Кеторолак.

Требуется предварительное восполнение объема крови после кровотечений или при дисфункции почек перед назначением Ксефокама. Планируя беременность, препарат следует отменить.

Необходим контроль таких показателей, как артериальное давление, концентрация мочевины в плазме крови, активность печеночных ферментов, работа почек и гепатобилиарной системы.

Во время лечения препаратом Ксефокам следует отказаться от спиртных напитков.

Влияние на скорость реакции

И таблетки, и инъекции могут снижать скорость реакции и рефлексов, потому на время терапии рекомендуется отказаться от потенциально опасных видов деятельности, а также от вождения автотранспорта.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия препарата Ксефокам с другими лекарственными средствами должны быть учтены до начала лечения препаратом.

Ксефокам повышает риск кровопотери и снижает способность свертывания крови при параллельном применения препаратов-антикоагулянтов: Варфарин, Гепарин и другие. Повышается гипогликемическое действие при одновременном лечении с Карбутамидом, Гликвидоном, Гликлазидом и другими производными сульфонилмочевины.

Снижается мочегонный и антигипертензивный эффект диуретиков, уменьшается антигипертоническая эффективность при параллельном лечении бета-блокаторами: Атенолол, Метопролол, а также с Каптоприлом, Лизиноприлом и другими.

Циметидин увеличивает концентрацию Ксефокама в крови, как и барбитураты, Рифампицин и трициклические антидепрессанты.

Риск нежелательных реакций возрастает при одновременном применении других лекарств группы НПВС. Дигоксин и аминогликозиды снижают скорость выведения Ксефокама.

Не оказывает влияния на действие антацидов: Фосфалюгель, Ренни, Маалокс, Альмагель и другие. Прием их одновременно возможен и даже показан для предотвращения побочных реакций со стороны слизистых оболочек желудка и кишечника.

Предварительно уведомьте лечащего врача обо всех препаратах, которые принимаете на данный момент, для предотвращения их несовместимости с Ксефокамом.

Передозировка

Симптомы передозировки проявляются в таких состояниях, как рвота, доходящая до тошноты, снижение рефлексов, развитие судорог вплоть до коматозного состояния. Снижается свертываемость крови и функциональность печени.

Для лечения принимают диоксид кремния или активированный уголь или другие сорбенты, промывают желудок предварительно и назначают препараты для устранения симптомов передозировки.

Нежелательные реакции

Как таблетки, так и уколы Ксефокам могут вызывать одинаковые нежелательные реакции со стороны разных органов и систем органов в организме. Обычно препарат переносится без тяжелых побочных эффектов, а в большинство из них устраняется изменением дозировки препарата.

Желудочно-кишечный тракт

Возможны боли в животе, тошнота, доходящая до рвоты, поносы и запоры, отрыжка, изжога и метеоризм. Может ощущаться комок в горле при глотании, сухость во рту. При длительном применении могут развиваться стоматит, глоссит, гастрит и язвенные поражения ротовой полости.

При длительном применении препарата Ксефокам также отмечаются пептические язвы, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения, извращения вкуса и аппетита. Возможны желтуха, медикаментозный гепатит и нарушения печеночной функции с последующим изменением показателей печеночных ферментов в крови.

ЦНС

ЦНС может проявлять такие нежелательные эффекты при терапии Ксефокамом, как мигренеподобные головные боли, головокружения, бессонница в ночное время и сонливость днем, возбуждение и дрожание конечностей.

Возможны нарушения чувствительности – ощущения мурашек по коже, а также депрессивность, нервозность и нарушения сознания.

Кроветворная и дыхательная системы

При лабораторной диагностике отмечается тромбоцитопения, снижение концентрации эритроцитов и лейкоцитов в крови, анемия, удлинение времени свертываемости крови, гематомы в месте введения.

Дыхательная система может отвечать бронхоспазмами, кашлем и одышкой, фарингитом.

Мочевыделительная, сердечно-сосудистая системы

На фоне лечения препаратом Ксефокам возможны нефрит и нефротический синдром, обнаружение повышения концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, трудности мочеиспускания. При длительном лечении может развиваться недостаточность функции почек.

Сердце и сосуды могут отвечать тахикардией, скачками артериального давления, приливами и аритмией.

Прочие

К прочим побочным реакциям следует отнести судорожность ног и рук, боли и спазмы в мышцах, суставах, которые могут быть устранены коррекцией дозировки.

Со стороны органов чувств могут наблюдаться такие побочные реакции, как нечеткость зрения, шум и звон в ушах, конъюнктивит.

Среди аллергических реакций может развиваться дерматит, кожные высыпания и крапивница, повышение чувствительности к ультрафиолетовому излучению и отек Квинке.

Пациенты при лечении препаратом Ксефокам отмечали общее недомогание, приливы и слабость, повышение потливости и изменения массы тела. Могут также наблюдаться отечность, облысение, аллергический насморк, покраснения и болезненность в месте введения препарата в форме инъекций.

При обнаружении любых побочных реакций прекратите применение препарата Ксефокам и обратитесь к лечащему врачу.

Противопоказания

Запрещено лечение препаратом Ксефокам при тяжелых патологиях почек, печени и сердца, а также аллергической реакции на НПВС в прошлом. Не назначается при подозрении на кровотечения, язвы и эрозии в ЖКТ, при нарушениях свертываемости крови и обезвоживании.

Запрещено применение при воспалительных патологиях тракта пищеварения, обострении язвенных заболеваний, геморрагическом диатезе и тромбоцитопении.

Запрещено применение Ксефокама в возрасте до 18 лет, при лактации и беременности.

С осторожностью

Осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата пациентам с эрозивно-язвенными заболеваниями ЖКТ, умеренной недостаточностью почек и/или печени, в возрасте от 65 лет.

Также коррекции дозировки требуют пациенты с сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, заболеваниями сосудов, хеликобактериозом и алкоголизмом. Коррекция требуется при одновременном лечении глюкокортикоидами, антидепрессантами и после длительного применения препаратов группы НПВС.

Аналоги и стоимость

Стоимость упаковки препарата Ксефокам – от 186 до 745 рублей, в зависимости от формы выпуска. Аналоги препарата:

Выбирайте аналог Ксефокама только с лечащим врачом – самостоятельный прием аналога может угрожать Вашему здоровью.

Ксефокам - уколы с анальгезирующим эффектом, применяемые для устранения острого болевого синдрома легкой и умеренно сильной степени интенсивности. Препарат принадлежит к категории нестероидных средств с противовоспалительной и противоревматической активностью. Клинический эффект ему обеспечивает лорноксикам - синтетическое вещество из группы оксикамов, способствующее подавлению биосинтеза простагландинов и приводящее к снижению чувствительности болевых рецепторов и уменьшению выраженности воспалительного процесса.

Состав препарата

Ксефокам - препарат австрийского производства, выпускаемый фармацевтической компанией Takeda Austria. В продаже он представлен в виде лиофилизата (порошка) желтого цвета, предназначенного для приготовления инъекционного раствора. Лиофилизат находится внутри флаконов-ампул из темного стекла. Каждая оригинальная упаковка из картона содержит 5 флаконов с лекарством, помещенных в пластиковый поддон с ячейками.

Ксефокам создан на основе действующего компонента лорноксикама, массовая доля которого в одном флаконе составляет 8 г. В виде вспомогательных компонентов в препарате представлены этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль, трометамол и маннит.

Лечебное действие

Лиофилизат Ксефокам является основой для приготовления обезболивающего раствора, предназначенного для внутривенного и внутримышечного введения. Максимальное содержание лорноксикама в плазме крови наблюдается спустя 20 минут после проведения инъекции. Активный компонент раствора обладает высоким уровнем биодоступности (до 97%). В плазме крови он находится в неизмененном состоянии, метаболизируясь в печени до состояния неактивного 5-гидроксмлорноксикама. Период полувыведения лорноксикама достигает 4 часов. Вещество выводится из организма через почки и кишечник.

Когда назначают

Инструкция по применению рекомендует использовать Ксефокам для купирования приступов острой боли во время лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата у пациентов, которые не могут принимать пероральные обезболивающие средства. Препарат назначают:

• в комплексной терапии артритов различного происхождения;
• при остеохондрозе разных отделов позвоночника;
• при системной красной волчанке;
• при обострении подагры;
• при мышечной, головной и зубной боли;
• при грыже позвоночника;
• для снятия болезненных ощущений в результате получения термических и химических ожогов кожи;
• в восстановительный период после хирургических вмешательств (для устранения болей, возникающих в месте проведения операции).

Существующие ограничения

Ксефокам имеет противопоказания, с которыми больному нужно ознакомиться перед началом терапии. Медицинская аннотация запрещает применять препарат в лечении лиц, страдающих:

• индивидуальной непереносимостью его ингредиентов;
• повышенной чувствительностью к аспирину и другим нестероидным противовоспалительным средствам;
• тяжелой печеночной, почечной или сердечной недостаточностью;
• тромбоцитопенией;
• язвенно-эрозивными поражениями слизистой желудка;
• заболеваниями кишечника воспалительного характера (болезнью Крона, неспецифическим язвенным колитом);
• склонностью к внутренним кровотечениям.

Препарат противопоказан в последнем триместре беременности и при грудном вскармливании. Женщинам, находящимся в I и II триместрах беременности, использовать лорноксикам для купирования острых болей следует в исключительных случаях после предварительной консультации с врачом.

Ксефокам не используется в педиатрической практике. Назначать его разрешается пациентам, достигшим 18 летнего возраста.

Применение Ксефокама требует осторожности у людей пожилого возраста и больных с легкой степенью почечной или печеночной недостаточности, сахарным диабетом, хроническими заболеваниями ЖКТ, сердечными патологиями, гипертонической болезнью и нарушением свертываемости крови.

Чтобы избежать негативного влияния лорноксикама, этим категориям пациентов в период его применения рекомендуется находиться под наблюдением специалиста.

Инструкция по применению

Чем разводить Ксефокам, чтобы получить лекарственный раствор? Для разведения содержимого ампул медицинские сотрудники обычно используют воду для инъекций. При ее отсутствии лиофилизат смешивают с физраствором. При сильно выраженном болевом синдроме или невозможности достать другие растворители допускается разведение Ксефокама обезболивающими препаратами (новокаином или лидокаином). Лекарственный раствор рекомендуется готовить непосредственно перед использованием.

Для получения разовой дозы препарата содержимое одного флакона (8 г) растворяют в 2 мл воды для инъекций или другого средства. Полученный раствор интенсивно встряхивают, следя за тем, чтобы порошок в нем растворился без остатка, после чего набирают одноразовым шприцом и вводят пациенту внутривенно или внутримышечно. Продолжительность внутривенной инъекции с лорноксикамом - 15 секунд, внутримышечной - 5 секунд.

Ксефокам применяется в соответствии с составленной врачом схемой лечения. При определении суточной дозировки и длительности использования средства специалист учитывает индивидуальные особенности организма пациента.

Нежелательное действие на организм

Лечение Ксефокамом может сопровождаться у больных возникновением побочных явлений различной степени локализации и интенсивности. Нежелательное действие препарата на организм способно проявляться в виде:

• желудочно-кишечных расстройств (диспептических явлений, позывов к рвоте, боли в брюшной полости, метеоризма, поноса, запора);
• обострения хронических заболеваний ЖКТ;
• бессонницы;
• сонливости;
• депрессивного состояния;
• снижения массы тела;
• быстро проходящих головных болей;
• головокружения;
• конъюнктивита;
• ринита;
• тахикардии;
• сердечной недостаточности;
• повышения артериального давления;
• сухого кашля;
• повышенной потливости;
• аллергических реакций (кожных высыпаний, зуда, крапивницы, дерматита, бронхоспазма);
• болей в костях, суставах или мышцах;
• астении.

Кроме перечисленных реакций, раствор для инъекций может привести к развитию у пациента желудочно-кишечных кровотечений, нарушений функции печени, анемии, тромбоцитопении, никтурии и других нежелательных последствий. Больному следует информировать лечащего врача о любых побочных симптомах, возникающих у него в период получения инъекций с лорноксикамом. Это позволит ему свести к минимуму негативное влияние лекарства на организм.

Ксефокам приводит к снижению скорости психических реакций, поэтому во время его применения больному нужно воздержаться от управления автотранспортом или выполнения другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Медикаментозное взаимодействие

Следует избегать одновременного использования Ксефокама с глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, антикоагулянтами и антидепрессантами, так как подобное медикаментозное взаимодействие приводит к усилению риска развития внутренних кровотечений. Лорноксикам снижает клинический эффект ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и диуретиков, увеличивает содержание метотрексата в крови. Комбинация Ксефокама с хинолонами повышает вероятность развития судорог. Сочетание препарата с циметидином приводит к повышению концентрации лорноксикама в крови.

Стоимость и мнения пациентов

Ксефокам реализуется через аптечную сеть по рецепту. Цена одной его коробки (5 флаконов) составляет примерно 700 рублей. Структурным является препарат Лоракам, также выпускаемый в форме лиофизилата.

Многие пациенты оставляют о Ксефокаме положительные отзывы, характеризуя его как эффективный обезболивающий препарат, позволяющий за сжатые сроки избавиться от болевого синдрома различной локализации и вернуться к повседневным делам. Отрицательные отзывы о лекарственном средстве связаны с его побочным влиянием на организм. Среди нежелательных симптомов, возникающих на фоне лечения лиофизилатом, пациенты чаще всего упоминают боли в животе, тошноту, расстройство стула, бессонницу и мигрень.

Ампулы Ксефокам рекомендуется хранить в защищенном от ультрафиолетового излучения месте при температуре воздуха до +25°С. Порошок годен к использованию на протяжении 5 лет с даты изготовления. Хранение готового раствора ограничено 24 часами.

Ксефокам (действующее вещество лорноксикам) относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов. Доза таблетированной формы 4 и 8 мг.

Клинико-фармакологически ксефокам относится к группе оксикамов. Данная группа НПВП позиционируется как препараты, обладающие относительной селективностью в отношении ингибирования ЦОГ-2, не затрагивая ЦОГ-1.

Ксефокам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема, при этом следует помнить о том, что пища значимо влияет на скорость всасывания и уменьшает уровень максимальной концентрации в плазме примерно на треть. В плазме происходит связывание с белками, преимущественно их альбуминовой фракцией. Метаболизм происходит в печени при участии ферментов системы цитохромов.

Выводится препарат почками (30%) и через желчь (до 70%). При этом период полувыведения обычно равен четырем часам и не зависит от достигнутой концентрации в крови.

Совместное выведение с участием почек и печени приводит к тому, что фармакокинетика у лиц пожилого возраста, а также лиц с изолированной почечной или печеночной недостаточностью значимо не меняется.

Показания к применению

Показаниями к применению ксефокама в неврологической практике являются кратковременные курсы терапии болевого синдрома различного генеза, преимущественно при вертеброгенной патологии. Основное применение препарата – ревматологическая практика.

Противопоказания

Противопоказаний к назначению препарата достаточно много, что необходимо учитывать при лечении болевого синдрома. Так, ксефокам противопоказан к назначению при следующих состояниях:

• Бронхиальная астма, особенно в сочетании с полипозом носа, непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, в том числе по анамнезу.
• Высокий риск кровотечений (нарушения свертываемости крови, геморрагический диатез, лица, перенесшие тяжелые операции, сопряженные с риском неполного гемостаза, например АКШ).
• Язвенная болезнь желудочка и ДПК.
• Активное кровотечение любой локализации.
• Кровотечения с локализацией в ЖКТ, с установленной взаимосвязью с приемом нестероидных препаратов по анамнезу.
• Болезнь Крона в фазе обострения.
• Неспецифический язвенный колит в фазе обострения.
• Декомпенсированная сердечно-сосудистая патология.
• Терминальная почечная (с уровнем креатинина более 300 мкмоль/л) или печеночная недостаточность.
• Гепатит с выраженной ферментативной активностью.
• Прогрессирующие заболевания почек.
• Высокий уровень гиперкалиемии (более 7 ммоль/л).
• Беременность.
• Лактация.
• Детский возраст до восемнадцати лет.
• Аллергические реакции на прием препарата и непереносимость препарата и его компонентов.

При этом с осторожностью используют препарат при почечной и/или печеночной недостаточностью средней степени тяжести, у лиц старше 65 лет, при выраженных цереброваскулярных заболеваниях, при сахарном диабете и нарушениях липидного обмена, одновременно с приемом антикоагулянтов, СИОЗС, глюкокортикостероидов, при тяжелых соматических заболеваниях, курении, алкоголизме.

Дозировка

Дозировка ксефокама зависит от выраженности проявлений болевого синдрома. При сильной, стойкой боли рекомендуется использовать от 8 до 16 мг в сутки в 2 или 3 приема. При этом максимально возможная суточная доза равняется 16 мг.

Длительность курса лечения зависит от течения заболевания.

Таблетированную форму принимают перед едой, запивая таблетку достаточным количеством воды. Для уменьшения риска побочных эффектов ксефокам по возможности назначается в наиболее эффективной дозе при максимально коротком курсе терапии. Максимальная продолжительность приема ксефокама не должна превышать 15-20 суток.

Передозировка

При передозировке возможно усиление и появление побочных эффектов. Специфического антидота не существует. Проводится симптоматическая терапия, для профилактики повреждения слизистых ЖКТ необходимо использовать антацидные препараты. Проведение гемодиализа не показано.

Побочные эффекты

Вероятных побочных эффектов достаточно много, наиболее часто встречаются следующие негативные эффекты препарата: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, тошнота и/или рвота, изжога, диарея, эрозивные и язвенные повреждения слизистых ЖКТ, запоры, вздутие живота, нарушение функции печени, головные боли, головокружение, диссомния, депрессия, тремор, парестезии, отечный синдром, аллергические реакции (от сыпи до синдрома Лайелла), дизурия, снижение клубочковой фильтрации, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, шум в ушах, развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение АД, агранулоцитоз, тромбоцитопения, удлинение продолжительности кровотечения, фарингит, спазм бронхов, особенно у лиц с астматическим анамнезом, потливость, изменение массы тела.

Аналоги

Прямых аналогов препарата на данный момент нет. Относительными аналогами, с близкой фармакологической активностью и фармакокинетикой могут считаться препараты из группы оксикамов: мелоксикам (оригинальный препарат – мовалис), пироксикам, теноксикам.

Особые указания

Недопустим одновременный прием высоких доз ксефокама одновременно с приемом антикоагулянтов или дезагрегантов в связи с увеличенным риском кровотечения (при необходимости такой терапии рекомендован контроль МНО).

Одновременное применение с хинолонами может увеличить риск развития судорожного синдрома.

Нежелательно использовать комбинацию лорноксикам-глюкокортикостероиды в связи с увеличением риска кровоточивости.

Также риск кровотечений увеличивается при одновременном приеме с антидепрессантами группы СИОЗС (циталопрам, пароксетин, феварин, флуоксетин и т.д.), цефалоспоринами, вальпроатами. Следует помнить о возможном уменьшении гипотензивного действия диуретических средств, адреноблокаторов, ИАПФ, при плохо контролируемой гипертонической болезни с использованием этих препаратов в качестве базовой гипотензивной терапии может потребоваться коррекция схемы лечения.

Ксефокам увеличивает побочные эффекты следующих препаратов: соли лития, дигоксин, метотрексат, циклоспорин, кортикотропин. Одновременный прием с препаратами для лечения сахарного диабета второго типа может приводить к усилению их действия.

Снизить риск развития язвенного поражения слизистых желудочно-кишечного тракта можно путем профилактического назначения ингибиторов протонной помпы. Если у пациента развилось кровотечение из ЖКТ, препарат немедленно отменяют. Также препарат отменяют при появлении объективных признаков поражения печени, таких как желтушность склер и кожи, рвота с желчью, изменение биохимических показателей.

У лиц с нарушенной функцией почек, особенно после гиповолемических состояний (например, после массивной кровопотери), ксефокам используют с осторожностью лишь после восстановления нормального ОЦК и с постоянным мониторингом функции почек.

При необходимости длительного применения (например, при ревматологической патологии) важно периодически контролировать показатели свертываемости, проводить контроль биохимических показателей работы почек и печени.

На время приема препарата желательно отказаться от управления алкоголя, курения, потенциально опасных видов деятельности. Требующих повышенной концентрации внимания (в том числе вождения).

Цена на таблетки

Цена на таблетированные формы ксефокама достаточно доступна и в некоторой степени зависит от конкретной аптечной точки. Средние цены на таблетки составляют (актуальность на 21.12.14):

• Таблетки, 4 мг, упаковка № 10. 105-140 рублей.
• Таблетки, 4 мг, упаковка № 30. 350-400 рублей.
• Таблетки, 8 мг, упаковка № 10. 180-220 рублей.
• Таблетки, 8 мг, упаковка № 30. 500-600 рублей.