Какими характеристиками обладают антибиотики фторхинолоны? Фторхинолоны

Как поступить врачу, если у его пациента аллергия на антибиотики? До недавнего времени этот вопрос ставил в тупик почти каждого терапевта. Начиная с 60-х годов прошлого столетия ответ на него найден: хинолоны. В современной медицине используются препараты на основе их производных - фторхинолоны. О тот как они действуют и чем отличаются от антибиотиков, пойдет речь в статье ниже.

Что такое фторхинолоны

Это группа медицинских препаратов с выраженным противомикробным действием. Лекарства из этой категории используются как антибиотики с широким спектром применения. При этом эти вещества не являются антибиотиками в полном смысле слова. Они не имеют природного аналога и отличаются от них по своему строению.

Особенностью фторхинолонов является присутствие атома фтора в структуре. Отсюда пошло название группы. Второй отличительной чертой в структурах является наличие пиперазинового кольца.

Фторхинолоны называют хинолонами второго поколения. По сравнению с предшественниками, фторхинолоны обладают высокой степенью активности.

Классификация

Фторхинолоны классифицируются по поколениям:

• I поколение: налидиксовая и оксолиновая кислоты. Относятся к нефторированным хинолонам.
• II поколение: офлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин. Грамотрицательные вещества.
• III поколение: спарфлоксацин, левофлоксацин и гатифлоксацин. Респираторные фторхинолоны.
• IV поколение: гемифлоксацин и моксифлоксацин. Относятся к категории антианаэробных и респираторных веществ.

Список препаратов

Гатифлоксацин

По перечню препаратов-фторхинолонов по поколениям данное вещество относится к 4 поколению. Форма выпуска: таблетки и раствор. Основное вещество: гатифлоксацин. Показания к применению: острые формы отита и синусита, гонорея, пневмония, инфекции суставов, кожи и костей, бронхит, кистозный фиброз.

Противопоказания: несовершеннолетние дети, беременность, аллергия на препарат.

Побочные эффекты : лихорадка, потливость, тахикардия, расстройства желудочно-кишечного тракта, аритмия, гематурия, нарушения зрения.

Аналоги: Гатиспан, Теквин, Тебрис, Зарквин, Гатимак, Гатиджем, Зиквин.

Гемифлоксацин

Фармакологический препарат с таким названием официально не зарегистрирован. Гемифлоксацин - название активного вещества во многих лекарствах. Показания к применению: инфекционные заболевания, обострение хронического бронхита, синусит в острой стадии.

Противопоказания: повышенная чувствительность к веществу, беременность и кормление грудью, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты: аллергические реакции, расстройство работы центральной нервной системы (головокружение, тремор конечностей, страх), изменение в работе органов чувств, почечная недостаточность.

Препарат, содержащий гемифлоксацин: таблетки Фактив.

Грепафлоксацин

Это действующее вещество выпускается в составе препаратов под разными торговыми названиями. Показания к применению: пневмония (в том числе атипичная), гонорея, обострение бронхита, цервицит и уретрит.

Противопоказания: эпилепсия, состояния, располагающие к нарушению сердечного ритма, беременность и период лактации, аллергия, возраст менее 18 лет.

Побочные эффекты: аллергия, головокружения, состояния паники и страха, нарушения работы органов зрения, слуха и вкуса, рвота, снижение аппетита, запоры.

Препарат, содержащий грепафлоксацин: Раксар.

Левофлоксацин

Препарат антибактериальной направленности из группы фторхинолонов, принадлежащий к 3 поколению. Действующее вещество: левофлоксацин. Форма выпуска: таблетки, глазные капли, раствор для инъекций.

Показания к применению: таблетки применяют для лечения инфекционных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, простатита, инфекции кожи и мочевыводящих путей, бактериемия. Глазные капли применяют для лечения инфекций глаз. Раствор применяют для лечения инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов.

Противопоказания: беременность и лактация, почечная недостаточность, возраст до 18 лет, эпилепсия.

Побочные эффекты : диарея, увеличение активности печеночных ферментов, тошнота.

Аналоги:

• для капель - Ципромед, Офтальмол;
• для таблеток - Ксенаквин, Спарфло, Левофлокс, Ремеди, Хайлефлокс, Танфломед, Маклево, Лефокцин, Глево;
• для раствора - Басиджен, Ципронат, Лефлобакт.

Ломефлоксацин

Российский препарат на основе активного вещества - ломефлоксацин. Форма выпуска: таблетки. Показания: остеомиелит, инфекции желудочно-кишечного тракта, органов дыхания, кожи, моче- и желчевыводящих путей, а также при гонорее и хламидиозе.

Противопоказания: возраст до 18 лет, беременность и лактация, аллергия на препарат.

Побочные эффекты: кашель, бронхоспазм, расстройства желудочно-кишечного тракта, васкулит, боли в спине и суставах, расстройства в центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и мочеполовой системах, аллергические реакции.

Аналоги: Абактал, Квинтор, Пефлоксацин, Максаквин, Лофокс, Ломацин, Ксенаквин, Ломфлокс.

Моксифлоксацин

Действующее вещество: моксифлоксацин. Форма выпуска: таблетки. Показания к применению: урогенитальные инфекции, инфекции верхних или нижних дыхательных путей, инфекции кожи. В комплексе применяется для лечения туберкулеза.

Противопоказания: склонность к судорогам, печеночная недостаточность, аллергия, псевдомембранозный колит, возраст до 18 лет, беременность.

Побочные эффекты: анемия, расстройства желудочно-кишечного тракта, гипергликемия, тахикардия, одышка, галлюцинации, судороги.

Аналоги: Авелокс, Мокси Фтор 400, Тевалокс, Плевилокс, Моксимак, Моксин и Вигамокс.

Налидиксовая кислота

Активное вещество - налидиксовая кислота - входит в состав многих препаратов. Показания к применению: цистит, пиелит, пиелонефрит, холецистит, воспаление среднего уха.

Противопоказания: угнетение дыхательного центра, нарушение функции печени, первый триместр беременности, возраст до 2 лет.

Побочные эффекты: рвота, тошнота, понос, аллергические реакции.

Невиграмон, Цистидикс, Нилидиксан, Нограм, Уродиксин, Винтомилон, Неграм. Выпуск осуществляется в таблетках или капсулах.

Норфлоксацин

Форма выпуска: глазные и ушные капли, таблетки. Активное вещество: норфлоксацин. Показания: применяется при инфекциях бактериального происхождения мочевыводящих путей, половой системы, желудочно-кишечного тракта, при гонорее и «диарее путешественников».

Противопоказания: возраст до 18 лет, беременность и лактация, непереносимость компонентов.

Побочные эффекты: тошнота, боли в животе, диарея, рвота, уретральные кровотечения, головокружения, боли в голове, тахикардия, тремор, артралгия.

Аналоги: Нолицин, Норилет, Нормакс, Софазин, Чиброксин, Норбактин, Ютибид, Норфацин, Нороксин, Ренор.

Оксолиновая кислота

Кислота входит в состав препаратов противомикробного действия. Активное вещество: оксолиновая кислота. Показания к применению фторхинолона: простатит, пиелонефрит, пиелит, профилактика инфицирования в ходе инструментальных исследований (например, катетеризации).

Противопоказания: беременность, лактация, почечная или печеночная недостаточность, эпилепсия, аллергия, возраст до 2 лет, пожилой возраст.

Побочные эффекты: расстройства желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции, общая слабость, головокружение, нарушение зрения, светочувствительность.

Препараты, содержащие кислоту: Диоксацин и Грамурин (выпускаются в таблетках).

Офлоксацин

Один из респираторных препаратов-фторхинолонов. Форма выпуска: мазь, таблетки, растворы для инфузии (капли). Активное вещество: офлоксацин. Показания к применению: заболевания ЛОР-органов, инфекции мочевыводящих путей и почек, пневмонии, хламидиоз, простатит, гонорея, конъюнктивит, блефарит и другие.

Противопоказания: беременность, лактация, возраст до 18 лет, эпилепсия, аллергия.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, метеоризм, снижение аппетита, диарея.

Аналоги:

• таблетки - Заноцин, Офлоксин, Офлоцид, Глауфос, Зофлокс;
• растворы - Таривид, Офло;
• мазь - Флоксал (глазная);
• капли для глаз и ушей - Данцил и Унифлокс.

Пефлоксацин

Отечественный противомикробный медикамент. Действующее вещество: пефлоксацин. Форма выпуска: раствор, таблетки. Показания: брюшной тиф, сепсис, простатит, гонорея, холецистит, инфекции глаз, поражения среднего уха, инфекционные поражения глотки и гортани.

Противопоказания: гемолитическая анемия, эпилепсия, беременность и грудное вскармливание, аллергия, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты: головные боли, утомляемость, диарея, метеоризм, дизурия, отеки (аллергические, в том числе отек Квинке), тахикардия и другие.

Аналоги: Лефлоцин, Перти, Пелокс-400, Юникпеф, Пефлоксабол.

Пипемидиевая кислота

Форма выпуска: капсулы, таблетки, влагалищные свечи, суспензия (для детей). Активное вещество: пипемидиевая кислота. Показания к применению: инфекции мочевыводящих путей (болезни в острой или хронической форме).

Противопоказания: беременность, почечная недостаточность.

Побочные эффекты: аллергические реакции на коже, тошнота, светочувствительность, боли в животе.

Аналоги: Балурол, Нарил, Пипефорт, Пимидель, Пипем, Палин.

Спарфло

Действующий компонент: Спарфлоксацин - плохо растворяемое вещество фторхинолоновой группы, имеющее антибактериальную направленность. Форма выпуска: таблетированная. Показания: простатит, заболевания половых органов, инфекции ЛОР-органов, инфекции брюшной полости, сепсис, кожные инфекции, лепра, гонорея.

Противопоказания: эпилепсия, склонность к изменению сердечного ритма, беременность и лактация, почечная недостаточность, возраст до 18 лет, аллергия.

Побочные эффекты: головные боли, тремор, судороги, страх, одышка, рвота, лихорадка, гипергликемия, приливы, гепатит и другие.

Ципрофлоксацин

Активное вещество: ципрофлоксацин. Форма выпуска: капли (для глаз и для ушей), таблетки. Показания к применению: блефарит, кератит, ячмень, инфекции, занесенные в глаз инородными телами, конъюнктивит, отит - для капель. Таблетки назначают при заболеваниях отоларингологических органов и при инфекциях дыхательных путей, простатите, пиелонефрите, цистит, перитоните, сепсисе.

Противопоказания: вирусный кератит, аллергия. Капли для глаз нельзя применять детям до года. Для таблеток: беременность и лактация, почечная недостаточность, эпилепсия, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты: зуд, легкое жжение, слезотечение, снижение зрения или слуха, появление белых вкраплений у пациентов с язвенными поражениями глаз, аллергические реакции. Для таблеток – расстройства желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции, расстройство функционирования центральной нервной системы.

Аналоги: Цифран, Ципромед, Сифлокс, Флоксимед, Ципро, Ципринол, Микрофлокс, Реципро, Цепрова, Квинтор.

Показания

Препараты фторхинолоновой группы применяют в тех случаях, когда обычные антибиотики не справятся:

• сибирская язва;
• брюшной тиф;
• пневмония и бронхиты;
• гонорея;
• сальмонеллез;
• пиелонефрит;
• хламидиоз;
• дизентерия;
• цистит.

Фторхинолоны широко применяются в гинекологии, урологии (например, при простатите), офтальмологии, отоларингологии и других областях медицины.

Механизм действия

В ходе клинических испытаний было установлено, что фторхинолоны, в отличие от обычных антибиотиков, не ослабляют вредоносные бактерии, а убивают их. Происходит это путем проникновения активного вещества в структуру вредного микроорганизма и остановки процесса воспроизведения клеток.

Фторхинолоны быстрее проникают в организм. На несколько часов вещества попадают во все ткани или жидкости. После прохождения через все системы человеческого тела, лекарства покидают его через мочевыводящие пути.

Способы применения

При приеме средств данной группы важно понимать, что они чаще вызывают побочные эффекты при неправильном приеме, чем антибиотики.

Частоту, дозу и длительность курса определяет врач. Стоит неукоснительно соблюдать его рекомендации и выдерживать равные интервалы между приемами. В случае если прием пропущен, следует как можно быстрее принять однократную дозу. Но не стоит этого делать при приближении следующего приема. Удваивать дозу категорически запрещено. Таблетки запиваются достаточным количеством воды.

Стоит скорректировать курс приема фторхинолонов, если в комплексе назначены другие препараты. Это лучше сделать на случай, если дополнительные лекарства негативно взаимодействуют с фторхинолонами.

Противопоказания

Лекарственные средства из фторхинолонового класса в целом безопасны, но у них есть свои противопоказания:

• педиатрические заболевания (все препараты не применяются у детей до 2 лет, некоторые имеют ограничение до 18 лет);
• беременность и период кормления грудью;
• аллергия на вещества-хинолоны.

Побочные действия

Негативные эффекты проявляются реже, чем у антибиотиков, но при неправильном приеме проявляются гораздо чаще:

• расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, рвота);
• тахикардия, аритмия;
• нарушения работы органов чувств (зрение, обоняние, вкус);
• нестабильная работа центральной нервной системы (головокружение, боли в голове, тремор, судороги);
• грибок на слизистых половых органов и рта;
• разрыв сухожилий, воспаление тканей хрящей;
• нарушение сна;
• периодические болевые ощущения в мышцах;
• нефрит;
• болезненная светочувствительность;
• аллергические реакции (зуд, крапивница, отеки);
• псевдомембранозный колит (появляется редко, только на фоне выраженного дисбактериоза или поражении клостридиями кишечника).

Дорогие фармтруженики, здравствуйте!

Недавно мы с вами разбирали наиболее популярные группы .

Сегодня я бы хотела остановиться еще на одной группе чрезвычайно популярных антибактериальных средств. Я говорю о фторхинолонах.

Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. Но по эффективности ничуть им не уступают.

• Сколько поколений фторхинолонов сейчас существует на рынке?
• Назовите хотя бы по одному препарату каждого поколения этой группы.
• Чем поколения отличаются друг от друга?
• Какие из фторхинолонов применяются, преимущественно, при инфекциях мочеполовой системы?
• Назовите редкий побочный эффект, который вызывают препараты этой группы.
• С какого возраста можно применять фторхинолоны и почему?

Ну как? Справились?

Если не очень, продолжаем разговор.

Из истории фторхинолонов

«Родителями» фторхинолонов являются хинолоны – налидиксовая кислота (Неграм, Невиграмон), пипемидовая кислота (Палин) и др.

Я уверена, вы с лёту назовете, когда они используются.

Правильно. Преимущественно, при инфекциях мочевыводящих путей. Хинолоны — это по сути уросептики, т.е. препараты, освобождающие от бактериальных оккупантов мочевой пузырь, почки, мочеточники.

В последнее время эти средства назначаются все реже и реже, поскольку на рынке появились куда более эффективные препараты.

Хинолоны были синтезированы случайно, во время изучения антималярийного средства под названием Хлорохин.

Через несколько лет после их открытия кому-то из ученых пришла в голову идея присоединить атом фтора к формуле хинолонов и посмотреть, что из этого получится. А получилась совершенно новая группа антибактериальных средств, которая по эффективности сравнима с

Группа фторхинолонов. Особенности поколений

В некоторых публикациях хинолоны рассматриваются вместе с фторхинолонами и причисляются к их первому поколению.

Белиберда какая-то получается: хинолоны являются 1 поколением ФТОРхинолонов.

Но группа-то получилась совсем другая, с иными характеристиками и показаниями!

Так что я буду говорить, как подсказывает мне здравый смысл.

На сегодняшний день существует 3 поколения фторхинолонов:

Поколения фторхинолонов отличаются друг от друга спектром антибактериальной активности.

Каждое новое поколение в чем-то превосходит предыдущее.

1 поколение называют «грамотрицательным », поскольку препараты, относящиеся к этому поколению, действуют на широкий спектр грамотрицательных бактерий. А из грамположительных лишь на небольшую кучку: несколько разновидностей стафилококка, листерии, коринебактерии., туберкулезную палочку.

Напомню вам грамотрицательные бактерии: синегнойная палочка, гонококк (возбудитель гонореи), менингококк (возбудитель гнойного менингита), кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, протей, клебсиелла, энтеробактер, гемофильная палочка и др.

Препараты 1 поколения можно разделить на 2 группы:

Системные: Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлоксацин. Они проникают в различные органы и ткани, поэтому используются при инфекциях самых разных локализаций: дыхательных путей, уха, глаза, мочеполовой сферы, ЖКТ, кожи, костей и др.

Уросептики: Норфлоксацин и Пефлоксацин. Эти средства создают высокие концентрации в моче, поэтому применяются чаще всего при инфекциях мочеполовой системы.

Но препараты этого поколения слабо действуют на пневмококк, хламидии, микоплазмы, анаэробы.

Норфлоксацин также входит в состав глазных и ушных капель под названием Нормакс.

2 поколение получило название «респираторного », так как относящиеся к нему средства действуют не только на тех возбудителей, что и 1 поколение, но и на большинство возбудителей инфекций дыхательных путей (пневмококк, Mycoplasma pneumoniae и др.).

Они отлично расправляются с теми же врагами народа, что и 1 поколение, но еще с пневмококками, хламидиями, микоплазмами.

3 поколение я назову «гроза анаэробов ».

Пока собирала материал для статьи, встречала несколько представителей этого поколения, но не увидела их в ассортименте аптек. О «мертвых душах» говорить не вижу смысла. Так что называю самый популярный: Моксифлоксацин (торговое название Авелокс).

Препараты, вернее, препарат, третьего поколения фторхинолонов действует на тех же возбудителей, что и два предыдущих, плюс способен уничтожать анаэробные бактерии. Помните, кто это такие?

Это неприхотливые микробы, которым, в отличие от своих братьев по разуму, для полноценной жизни не нужен кислород.

Они вызывают тяжелейшие инфекции. Их токсины чрезвычайно агрессивны, способны поражать жизненно важные органы и вызывать перитонит, абсцессы внутренних органов, сепсис, остеомиелит и другие серьезные .

Анаэробные бактерии являются также виновниками столбняка, газовой гангрены, ботулизма,

Таким образом, от поколения к поколению спектр антибактериальной активности фторхинолонов расширяется.

Преимущества группы фторохинолонов

Вы, наверное, заметили, что препараты этой группы полюбились многим врачам, поэтому назначают их довольно часто.

Что же хорошего они в них нашли?

Давайте перечислим их преимущества.

Фторхинолоны:

1. Имеют широкий спектр действия.
2. Глубоко проникают в различные ткани.
3. Имеют длительный период полувыведения, поэтому могут применяться 1-2 раза в сутки.
4. Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому выпускаются в виде пероральных форм, что для многих больных удобнее и приятнее.
5. Высоко эффективны.
6. Хорошо переносятся.

Механизм действия фторхинолонов

Фторхинолоны оказывают бактерицидное действие. Они подавляют ферменты, которые необходимы для синтеза ДНК дочерних бактериальных клеток. А что такое ДНК? Это «сердце» клетки, ее генетический код, «инструкция», как ей жить-поживать и добра наживать. Нет «инструкции» – нет и жизни.

Показания к применению фторхинолонов

Фторхинолоны имеют широкий, я бы даже сказала, широчайший, круг показаний:

• Заболевания верхних и нижних дыхательных путей.
• Инфекции мочевыводящих путей и предстательной железы: , уретрит, пиелонефрит, простатит. Особенно хорошо с ними справляются норфлоксацин и пефлоксацин.
• Гонорея, хламидиоз, микоплазмоз.
• Интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит и др.).
• Кишечные инфекции (сальмонеллез, дизентерия, холера и пр.).
• Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
• Сепсис.
• Менингит.
• Туберкулез.
• , наружного уха (норфлоксацин).

Выбор препарата группы фторхинолонов зависит от вида и тяжести заболевания, его длительности, вида возбудителя и эффективности используемых ранее препаратов.

Каждый препарат имеет свои преимущества. Например:

Ципрофлоксацин - наиболее активный из фторхинолонов в отношении грамотрицательных бактерий. Превосходит своих «коллег» по действию на синегнойную палочку. Применяется в комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.

Офлоксацин — из 1 поколения самый активный в отношении пневмококков и хламидий, но слабее препаратов 2 и 3 поколений.

Норфлоксацин и пефлоксацин особенно хороши при инфекциях мочевыводящих путей и простаты.

Пефлоксацин , помимо этого, лучше других фторхинолонов проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому используется при менингитах (для этого есть форма концентрата для в/в введения).

Спарфлоксацин превосходит другие препараты этой группы по длительности действия. Применяется однократно в сутки.

Левофлоксацин — изомер офлоксацина, в 2 раза активнее его и лучше переносится.

Моксифлоксацин из всей группы самый активный в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм, анаэробов. Может применяться эмпирически (то есть вслепую, без высева бактерий) при тяжелых инфекциях различных локализаций.

Противопоказания к применению фторхинолонов

Общие для всех:

• Беременность.
• Кормление грудью.
• Аллергические реакции на фторхинолоны.
• Детский и подростковый возраст.

Фторхинолоны противопоказаны до 18 лет, так как в опытах на животных исследователи отметили задержку развития хрящевой ткани. Поэтому их, как правило, не назначают до окончания формирования скелета. Хотя, в ряде случаев, врачи под свою ответственность назначают детям фторхинолоны. Например, при муковисцидозе или непереносимости других антибактериальных средств.

Наиболее частые побочные эффекты фторхинолонов

1. Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, . Поэтому советуйте их принимать после еды.
2. Нарушения со стороны ЦНС: , головокружение, судороги (у людей, страдающих эпилепсией).
3. Фотодерматозы, т.е. повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам. Под действием солнца фторхинолоны разрушаются, образуются свободные радикалы и вызывают повреждение кожи.

А значит, при продаже препарата из этой группы нужно предложить Особенно летом и в солнечных регионах.

Больше других способностью вызывать фотодерматозы отличаются ломефлоксацин (Ломфлокс) и спарфлоксацин (Спарфло).

1. Повышение печеночных трансаминаз. Это означает, что препараты гепатотоксичны. Поэтому неплохо бы средство из группы фторхинолонов принимать в связке с . Редко, но случается лекарственный гепатит.
2. Увеличение интервала QT на ЭКГ. Для здоровых людей это не страшно. А если препарат принимает человек, имеющий серьезные проблемы с сердцем, может быть аритмия. Но это случается при приеме больших доз препарата.

1. Редкое побочное действие – тендинит, т.е. воспаление сухожилия, и его разрыв. Чаще всего, страдает ахиллово сухожилие. Это бывает, преимущественно, у пожилых людей.

Тендиниты возникают потому, что фторхинолоны подавляют активность фермента, необходимого для синтеза белка коллагена. А он составляет основу сухожилий, да и вообще соединительной ткани.

Важно:

Если фторхинолоны принимать одновременно с антацидом и образуются нерастворимые соединения, и препарат должного эффекта не окажет. Поэтому перерыв между их приемами должен составлять не менее 4 часов.

А теперь вспомним все выше сказанное и набросаем список рекомендаций покупателю.

5 рекомендаций покупателю при продаже препарата группы фторхинолонов

Если вы продаете препарат из группы фторхинолонов:

1. Предложите солнцезащитное средство. Говорите примерно так: «Этот препарат повышает чувствительность кожи к солнечным лучам и может вызвать появление сыпи. Поэтому я Вам советую приобрести еще средство для защиты кожи от солнца».
2. Если человек отказывается от пункта 1, предупредите: «Избегайте пребывания на солнце весь период лечения и еще 3 дня после его окончания».
3. Предложите гепатопротектор («С этим препаратом Вам врач выписал что-нибудь для защиты печени?»)
4. Скажите, что принимать средство нужно после еды, запивать большим количеством жидкости, чтобы уменьшить его раздражающее действие на желудок.
5. Если человек вместе с препаратом группы фторхинолонов приобретает еще антацидный препарат или витаминно-минеральный комплекс, порекомендуйте развести их прием во времени (перерыв не менее 4 часов).

Все ли понятно?

Если есть, что добавить, прокомментировать, пишите в окошечке комментариев ниже.

P.S. Если Вы еще не подписаны на новые статьи блога, Вы можете сделать это прямо сейчас, потратив всего несколько минут. Для этого нужно заполнить форму подписки, которую Вы видите в конце каждой статьи и справа в верхней части страницы. Не забудьте подтвердить подписку в пришедшем письме. После этого Вы получите письмо со ссылкой на скачивание полезных .

Если не получили письмо, проверьте папку «спам».

Что-то пошло не так? инструкцию.

Все равно не получилось? Пишите. Разберемся!

Наиболее эффективным способом борьбы с бактериальными инфекциями являются антибиотические препараты. Причём такие, которые обладают наиболее широким спектром воздействия на болезнетворные микроорганизмы. Фторхинолоны относятся именно к таким лекарствам, действующим практически на все виды бактерий. Хотя их нельзя назвать природными антибиотиками, да и аналога в природе у препаратов нет.

В настоящее время эти вещества разбиты на четыре поколения. А для того чтобы определить, какие антибиотики фторхинолоны лучше помогут справиться с конкретной болезнью, а также узнать о показаниях и противопоказаниях применения, стоит рассмотреть ряд их параметров.

Действие препаратов

Немало бактерий в настоящее время приобрело устойчивость к природным антибиотикам. Поэтому инфекционные заболевания очень часто лечатся именно синтетическими препаратами – такими как фторхинолоны, чаще всего применяющиеся для лечения органов мочеполовой системы. Они способны воздействовать на большинство бактерий и обладают огромным количеством преимуществ:

• широким спектром действия;
• способностью эффективно проникать в мочеполовую систему;
• снижением риска появления септического шока;
• высокой биодоступностью;
• длительным временем выведения из организма;
• сочетаемостью с другими антибиотиками (например, синтетическими пенициллинами);
• отличной переносимостью пациентами.

Кроме того, фторхинолоны хорошо проникают через слизистую оболочку желудка и кишечника и создают в тканях повышенную концентрацию активного вещества. Дополнительным и достаточно уникальным эффектом действия антибиотиков можно назвать эффективное подавление образования ферментов, необходимых для жизнедеятельности бактерий, что приводит к гибели последних.

При этом препараты могут поступать в молоко кормящих матерей. По этой причине, несмотря на свои положительные свойства, они запрещены для женщин и при вынашивании, и при кормлении детей.

Классификация фторхинолонов

Препараты, относящиеся к первому поколению фторхинолонов, обладают минимальной эффективностью по отношению к грамположительным бактериям. К таким антибиотикам относят налидиксовую и оксолиновую кислоты.

Для второго поколения, к которому относят офлоксацин и ципровлоксацин, характерно максимальное влияние на атипичные микроорганизмы, пневмококки и стафилококки. При этом они тоже не слишком хорошо справляются с грамотрицательными микроорганизмами и заметно уступают третьему и четвёртому поколениям.

Фторхинолоны из двух последних групп обладают высокой антимикробной активностью, а также способны свободно проникать во все структуры дыхательных путей, создавая большую концентрацию активного вещества и справляясь с инфекциями дыхательных путей. Их применяют против пневмонии, заболеваний лёгких и синуситов. А ещё фторхинолоны III и IV поколений считаются одними из лучших средств против инфекций мочеполовых путей, мягких тканей, кожи, суставов и пищеварительного тракта.

Приём всех видов этого типа антибиотических препаратов может осуществляться в виде инъекций или перорально. При этом максимальной эффективностью при любом способе введения в организм тоже обладают именно третье и четвёртое поколения.

Показания и особенности назначения

В основном, фторхинолоны антибиотики назначаются при попадании в организм следующих типов бактерий:

• кишечной, синегнойной и гемофильной палочки;
• микоплазм;
• хламидий;
• легионелл;
• золотистого стафилококка;
• сальмонелл;
• шигелл;
• энтеробактера.

Все эти микроорганизмы эффективно уничтожаются фторхинолонами. Также эти антибиотики воздействуют и на туберкулёз. Тогда как лечение с их помощью грибковых инфекций и вирусов будет малоэффективным. Из-за незначительного воздействия нецелесообразно применять фторхинолоны и против трепонем.

Приём препаратов происходит в основном в таблеточной форме. Хотя не менее эффективны они и в виде капель для ушей или глаз.
Для получения большего эффекта при применении фторхинолонов следует руководствоваться следующими правилами:

• таблетки необходимо обязательно запивать (лучше всего водой);
• режим приёма должен строго соответствовать рекомендациям врача;
• лекарства не стоит принимать одновременно с лекарствами, содержащими висмут или свинец;
• не следует подвергаться длительному прямому воздействию ультрафиолета, то есть попросту долго находиться под открытым солнцем.

Противопоказания к приёму

Кроме преимуществ и показаний для приёма фторхинолонов следует знать и о значительном количестве побочных эффектов и условий, при которых их использовать не следует.

В первую очередь, антибиотики запрещены для детей, беременных, кормящих матерей, людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное заболевание) и атеросклерозом церебральных сосудов.

А среди возможных последствий применения препаратов известны:

• изжога;
• головокружение;
• головные боли и головокружения;
• судороги и дрожь;
• воспаление толстой кишки;
• нарушения чувствительности и зрения;
• бессонницу и, наоборот, повышенную сонливость;
• учащение сердцебиения.

Такие фторхинолоны как ломефлоксацин и спарфлоксацин могут вызвать повышенную чувствительность к свету (светобоязнь). Первое поколение этих антибиотиков особенно опасно для почек и печени, в результате чего их не назначают людям с проблемами именно этих органов.

Фторхинолоны способны влиять не только на бактерии, но и на другие лекарства. При этом возрастает риск появления побочных эффектов от всех принимаемых препаратов, и, проходя курс лечения такими антибиотиками, стоит проконсультироваться с лечащим врачом и ознакомиться с инструкциями на все медикаменты. Появление нежелательных симптомов из вышеуказанного списка должно являться поводом для внеочередного обращения к врачу и, возможно, для отказа от некоторых лекарств.

13. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ФТОРХИНОЛОНОВ

Фторхинолоны являются одной из самых распространенных и используемых групп антимикробных препаратов благодаря высокой активности в отношении широкого спектра грамотрицательных и части грамположительных возбудителей . По количеству входящих препаратов в эту группу они уступают разве что бета-лактамным

антибиотикам. Фторхинолоны-результат «чистого» химического синтеза.

Первые фторхинолоны начали использоваться в клинической

практике в начале 80-х годов прошлого столетия. Понадобилось всего четверть века, чтобы они заняли одно из ведущих мест в химиотерапии инфекций самого различного генеза и локализации.

Существует ряд классификаций, в подавляющее большинство которых включены и хинолоны. Одна из распространенных классификаций, предложеная Quintilliani R. с соавт. в 1999 году, представлена в табл. 1.

Классификация отражает, с одной стороны, генерацию, а с другой – расширение спектра антимикробного действия фторхинолонов с акцентами на менее подверженных или не склонных микробов к действию фторхинолонов предшествующих генераций.

Таблица 1

Поколение	Препарат
I – нефторированные хинолоны	Налидиксовая кислота Оксолиновая кислота Пипемидовая кислота
II – «грамотрицательные» фторхинолоны	Норфлоксацин (F=35-40%) создает высокие концентрации в ЖКТ и МВП. Ципрофлоксацин (F=80%) Пефлоксацин Офлоксацин (F=90-95%)хуже действует на Ps.aeruginosa. Ломефлоксацин
III – «респираторные» фторхинолоны	Левофлоксацин С парфлоксацин
IV – респираторные» + «антианаеробные» фторхинолоны	Моксифлоксацин Гемифлоксацин Гатифлоксацин

Фармакокинетика

Фторхинолоны хорошо всасываются в ЖКТ с достижением максимума концентрации в средах организма в первые 3 ч. и циркуляцией в них в терапевтических концентрациях 5–10 ч., что позволяет их назначать 2 раза в сутки. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его полноту. Биодоступность фторхинолонов при приеме внутрь достигает 80–100 % . Исключением является только норфлоксацин с биодоступностью 35–40 %. Фторхинолоны хорошо проникают в различные ткани организма, создавая концентрации близкие к сывороточным или превышающие их. Это обусловлено их физико-химическими свойствами: высокой липофильностью и низким связыванием с белками. В тканях ЖКТ, мочеполовых и дыхательных путей, почек, синовиальной жидкости их концентрация составляет более 150 % по отношению к сывороточной, показатель проникновения фторхинолонов в мокроту, кожу, мышцы, матку, воспалительную жидкость и слюну составляет 50–150 %, а в спинно-мозговую жидкость, жир и ткани глаза – менее 50 %.

Фторхинолоны хорошо проникают не только в клетки человеческого организма (полиморфноядерные нейтрофилы, макрофаги, альвеолярные макрофаги), но и в клетки микроорганизмов , что имеет важное значение при лечении инфекций с внутриклеточной локализацией микробов.

Элиминация фторхинолонов в организме осуществляется почечным и внепочечным (биотрансформация в печени, экскреция с желчью, выведение с фекалиями и др.) путем. Почти полностью почечным путем выводится офлоксацин и ломефлоксацин, преимущественно внепочечными механизмами – пефлоксацин и спарфлоксацин; другие препараты занимают промежуточное положение.

Фармакодинамика

В основе механизма действия фторхинолонов лежит угнетение ДНК-гиразы или топоизомеразы IV микробов , что объясняет отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антимикробных препаратов. Резистентность к фторхинолонам развивается относительно медленно. Она связана с мутациями генов, кодирующих ДНК-гиразу или топоизомеразу IV, а также с нарушением их транспорта через пориновые каналы во внешней клеточной мембране микроба или выведением из него путем активации белков выброса.

Спектр антимикробного действия

Спектр антимикробного действия фторхинолонов охватывает аэробных и анаэробных бактерий, микобактерии, хламидии, микоплазмы, риккетсии, борелии и некоторые простейшие .

Таблица 2

Фторхинолоны имеют естественную активность в отношении грамотрицательных бактерий семейств Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Yersinia), Neisseriae (gonorrhoeae, meningitidis), Haemophilus и Moraxella, высокоактивны в отношении легионелл, микоплазм и хламидий, а также проявляют, хотя и меньшую, активность к неферментирующим грамотрицательным бактериям, грамположительным коккам, микобактериям и анаэробам. Разные фторхинолоны по-разному действуют как на разные группы, так и отдельные виды микробов.

К фторхинолонам II поколения малочувствительны большинство стрептококков (в частности пневмококк), энтерококки, хламидии, микоплазмы. Не действуют они на спирохеты, листерии и большинство анаэробов.

Фторхинолоны III поколения по сравнению со II поколением обладают более высокой активностью к пневмококкам (включая пенициллинорезистентные) и атипичным возбудителям (хламидии, микоплазмы).

Фторхинолоны IV поколения по антипневмококковой активности и действию на атипичных возбудителей превосходят препараты предшествующих поколений , показывая также высокую активность против неспорообразующих анаэробов, благодаря чему применяются также при интраабдоминальных и тазовых инфекциях, причем даже в виде монотерапии.

Показания по использованию в клинической практике

Хинолоны I поколения:

– Инфекции мочевыводящих путей: острый цистит, противорецидивная терапия при хронических формах инфекций (не следует применять при остром пиелонефрите).

– Кишечные инфекции: шигеллез, бактериальные энтероколиты (налидиксовая кислота).

Фторхинолоны :

– Инфекции верхних дыхательных путей: синусит, особенно вызванный полирезистентнымы штаммами, злокачественный наружный отит.

– Инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония, легионеллез.

– Кишечные инфекции: шигеллез, брюшной тиф, генерализованный сальмонеллез, иерсиниоз, холера.

– Сибирская язва.

– Интраабдоминальные инфекции.

– Инфекции органов малого таза.

– Инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит).

– Простатит.

– Гонорея.

– Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

– Инфекции глаз.

– Менингит, вызванный грамотрицательной микрофлорой (ципрофлоксацин ).

– Сепсис.

– Бактериальные инфекции у пациентов с муковисцидозом.

– Нейтропеническая лихорадка.

– Туберкулез (ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом туберкулезе).

Норфлоксацин, с учетом особенностей фармакокинетики, применяется только при кишечных инфекциях, инфекциях мочевыводящих путей и простатите.

Важное преимущество фторхинолонов – высокая эффективность монотерапии инфекций, вызванных широким спектром аэробных грамотрицательных бактерий и возбудителями с внутриклеточной локализацией. Однако при микобактериозах, аэробно-анаэробных и стрептококковых (из стрептококков различных групп) инфекциях их необходимо использовать только в схемах комбинированной терапии.

Следует помнить, что фторхинолоны не показаны при энтерококковой инфекции , протозойных заболеваниях, микозах, вирусной инфекции, сифилисе и некоторых других состояниях.

Фторхинолоны II поколения из-за невысокой природной активности к грамположительным микробам, прежде всего Streptococcus pneumoniae, не рекомендуются для лечения внебольничных респираторных инфекций. Напротив, фторхинолоны III и IV поколений помимо высокой антимикробной активности характеризуются свободным проникновением в неклеточные и клеточные структуры дыхательных путей, благодаря чему их концентрации здесь оказываются выше, чем в сыворотке крови, что

Фторхинолоны III и IV поколений имеют бактерицидную активность

с постантибиотическим действием и характеризуются длительной циркуляцией в организме с большим периодом полувыведения. Благодаря этому они назначаются всего 1 раз в сутки, что весьма удобно на практике.

Таблица 3

Препарат	Лекарственная форма	Режим дозирования
Налидиксовая	Капсулы 0,5 г. Табл. 0,5 г	Взрослые: 0,5–1,0 г каждые 6 ч. Дети старше 3 мес.: 55 мг/кг в сут. в 4 приема
Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum)	Табл. 0,25 г; 0,5 г; 0,75 г; 0,1 г. 0,2% Р-р д/инф. (0,1 и 0,2 г) во флак. по 50 мл и 100 мл. Конц. д/инф. 0,1 г в амп. по 10 мл. Глаз./ушные капли 0,3 % во флаконах-капельницах по 5 и 10мл. Мазь для глаз 0,3 % в тюбиках по 3 и 5 г.	Взрослые: 0,25–0,75 г каждые 12 ч.; при остром цистите у женщин – до 0,5 г каждые 12 ч. в течение 7-14 дней; при острой гонорее – 0,5 г однократно. Взрослые: 0,4–0,6 г каждые 12 ч. Вводят путем медленной инфузии в течение 1 ч. Капли для глаз: закапывают по 1–2 кап. в пораженный глаз каждые 4 ч., при тяжелом течение – каждый час до улучшения. Ушные капли закапывают по 2–3 кап. в пораженное ухо 4–6 раз в сут., при тяжелом течение – каждые 2–3 ч., постепенно уменьшая до улучшения. Мазь для глаз закладывают за нижнее веко пораженного глаза 3-5 раз в сут.
Левофлоксацин	Табл. 0,25 г; 0,5 г 5% Р-р д/инф. во флак. по100 мл	Внутрь (не разжевывая, запивая водой). Взрослые: 0,25–0,5 г каждые 12–24 ч.; при пневмонии и тяжелых формах инфекций – 0,5 г каждые 12 ч до 14 дней. Взрослые: 0,25–0,5 г каждые 12–24 ч. Вводят путем медленной инфузии в течение 1 ч.

Побочные эффекты

Фторхинолоны в большинстве случаев хорошо переносятся как при приеме внутрь, так и внутривенном введении. Побочные эффекты наблюдаются редко, но если возникают, то чаще со стороны пищеварительного тракта и центральной нервной системы.

В первом случае это тошнота, рвота, диарея, изжога, боль, нарушения

вкуса, запоры, диспепсия, глоссит, стоматит, кандидоз и другие. Во втором – головокружение, головная боль, нарушение сна, парестезии, тремор, судороги, нарушения слуха, нервозность, сновидения.

Опасные побочные эффекты, проявление которых требует отмены препарата:

1) Эпилепсия, судороги (особенно на фоне приёма НПВС)

2) На основании экспериментальных данных на животных применения хинолонов не рекомендуется в период формирования костно-суставной системы (торможение развития хрящевой ткани).Оксолиновая кислота противопоказана детям до 2 лет, пипемидовая – до 1 года, налидиксовая – до 3 мес.

3) Тендиниты (есть сообщения об отдельных случаях разрыва сухожилий скелетных мышц (главным образом это касается пожилых пациентов, принимающих стероидные препараты)).

4) Риск фотосенсибилизации.

5) Удлинение интервала QT-риск желудочковых аритмий

6) Возможны аллергические реакции в виде зуда, сыпи, ангио-невротического отека.

У пациентов с нарушениями углеводного обмена, прежде всего с сахарным диабетом, при почечной недостаточности, а также у лиц старческого возраста вместо фторхинолонов IV поколения рекомендуется использовать антимикробные препараты других групп.

Противопоказания

Для всех хинолонов:

– Аллергическая реакция на препараты группы хинолонов. Перекрестная ко всем препаратам группы хинолонов!!!

– Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

– Беременность.

Дополнительно для хинолонов I поколения:

– Тяжелые нарушения функции печени и почек.

– Тяжелый церебральный атеросклероз.

Дополнительно для всех фторхинолонов:

– Детский возраст.

– Кормление грудью. В небольших количествах хинолоны проникают в грудное молоко. По некоторым данным, они могут вызвать гемолитическую анемию у новорожденных, матери которых принимали налидиксовую кислоту в период кормления грудью. Поэтому кормящим матерям на период лечения хинолонами рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Допускается назначение детям только по жизненным показаниям (обострение инфекции при муковисцидозе; тяжелые инфекции различной локализации, вызванные полирезистентнимы штаммами бактерий;

инфекции при нейтропении).

Заболевания ЦНС. Хинолоны возбуждают ЦНС и их не рекомендуют применять пациентам с судорожным синдромом в анамнезе.

При использовании налидиксовой кислоты возможно повышение внутричерепного давления.

Нарушение функции почек и печени. Хинолоны I поколения нельзя применять при почечной и печеночной недостаточности, поскольку вследствие кумуляции препаратов и их метаболитов повышается риск токсических эффектов. Дозы фторхинолонов при тяжелой почечной недостаточности подлежат коррекции.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с антацидами и другими препаратами, содержащими ионы магния, цинка, железа, висмута, может снижаться биодоступность хинолонов вследствие образования невсасывающихся хелатных комплексов.

Пипемидовая кислота, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могут замедлять элиминацию метилксантинов (теофиллин, кофеин) и повышать риск их токсических эффектов.

Риск нейротоксических эффектов хинолонов повышается при совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинами.

Хинолоны проявляют антагонизм с производными нитрофурана, поэтому следует избегать комбинаций с этими препаратами.

Хинолоны I поколения, ципрофлоксацин и норфлоксацин могут нарушать метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени, что приводит к увеличению протромбинового времени и риска кровотечений. При одновременном применении может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Следует с осторожностью назначать фторхинолоны одновременно с препаратами, которые удлиняют интервал QT, поскольку увеличивается риск развития сердечных аритмий.

При одновременном применении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При использовании ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацин совместно с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

В современной фармацевтике антибиотики фторхинолоны относятся к самостоятельной группе препаратов, полученных в результате химического синтеза и обладающих широким спектром действия. Они характеризуются высокими фармакокинетическими свойствами и отличной способностью проникновения в клетки и ткани, включая оболочки бактерий и макроорганизмов.

В настоящее время все фторхинолоны подразделяются на 4 основные группы, которые и определяют их свойства и характеристики.

Последовательность разработки новых препаратов является основанием для их разделения на группы. Так, известны фторхинолоны 1, 2, 3 и 4-го поколения.

Первые лекарственные средства были разработаны в 60-е годы прошлого века. Налидиксовая кислота (активное действующее вещество) антибиотиков и ее составляющие (оксолиниевая и пипемидиевая кислоты) показали хорошие результаты в борьбе с бактериями, вызывающими неосложненные патологии мочеполовых путей и кишечника (дизентерия, энтероколиты).

К первому поколению относятся следующие препараты: Неграм, Невиграмон — лекарственные средства на основе налидиксовой кислоты. Оказывают отрицательное воздействие на бактерии следующих видов: протеи, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы.

Несмотря на высокую эффективность, данные средства отличаются сниженной биопроницаемостью и большим количеством побочных эффектов. Так, многочисленные исследования показали стопроцентную устойчивость к воздействию антибиотиков таких бактерий, как грамположительные кокки, анаэробы и синегнойная палочка.

При приеме препаратов больные жаловались на диспептические расстройства, гемолитическую анемию, перевозбуждение нервной системы и цитопению. Кроме того, особенности воздействия лекарств запрещают принимать их при остром пиелонефрите и почечной недостаточности.

Но так как антибиотики данной группы были признаны очень перспективным направлением, исследования и разработки новых лекарств не прекращались. Через 20 лет после появления налидиксовой кислоты были синтезированы фторхинолоновые антимикробные средства — ингибиторы ДНК-гиразы.

Препараты второго поколения

Принципиально новые вещества удалось получить в результате введения атомов фтора в молекулы хинолина. За счет этого соединения и получили свое название — фторхинолоны. Бактерицидная эффективность и характеристики препаратов полностью зависят от количества атомов фтора (одного или нескольких) и их расположения в различных позициях атомов хинолина.

Фторхинолоны второго поколения продемонстрировали ряд преимуществ перед чистыми хинолонами.

Прорывом в фармацевтике стала способность препаратов комплексно воздействовать на следующие виды бактерий:

• грамотрицательные кокки и палочки (сальмонеллы, протеи, шигеллы, энтеробактеры, серрации, цитробактеры, менингококки, гонококки и др.);
• грамположительные палочки (коринебактерии, листерии, возбудители сибирской язвы);
• стафилококки;
• легионеллы;
• в некоторых случаях туберкулезная палочка.

Ко фторхинолонам второго поколения относятся:

1. Ципрофлоксацин (Ципринол и Ципробай), названный золотым стандартом в данной группе медикаментов. Препарат широко используется при лечении инфекций нижних дыхательных путей (нозокомиальной пневмонии и хронического бронхита), мочевыводящей системы и кишечника (сальмонеллез, шигеллез). Также в перечень патологий, подлежащих излечению при помощи данного препарата, входят такие инфекционные заболевания, как простатит, сепсис, туберкулез, гонорея, сибирская язва.
2. Норфлоксацин (Нолицин), создающий максимальную концентрацию активных веществ в мочевыводящей системе и желудочно-кишечном тракте. Показаниями к применению являются инфекции мочеполовой системы и кишечника, простатит, гонорея.
3. Офлоксацин (Таривид, Офлоксин) — самое эффективное средство среди фторхинолонов второго поколения по отношению к хламидиям и пневмококкам. Чуть хуже его воздействие на анаэробные бактерии. Назначается для излечения инфекций нижних дыхательных и мочевыводящих путей, при простате, кишечных патологиях, гонорее, туберкулезе, тяжелых инфекционных поражениях органов таза, кожи, суставов, костей и мягких тканей.
4. Пефлоксацин (Абактал) по эффективности несколько уступает вышеописанным препаратам, но лучше других проникает через биологические оболочки бактерий. Применяется при тех же патологиях, что и другие антибиотики фторхинолонового ряда, включая вторичный бактериальный менингит.
5. Ломефлоксацин (Максаквин) не действует на анаэробную инфекцию и показывает низкие результаты при взаимодействии с пневмококками, но отличается уровнем биодоступности, достигающим отметки 100%. В России используется для лечения хронических бронхитов, мочеполовых инфекций и туберкулеза (в комплексной терапии).

Препараты из группы фторхинолонов заняли ведущие позиции в излечении патологий, вызванных бактериальной инфекцией. Основными их преимуществами вплоть до сегодняшнего дня являются:

• высокий уровень биоактивности;
• уникальный механизм воздействия, не используемый более ни одним препаратом данного назначения;
• отличное проникновение через оболочки бактерий и способность создать в клетке защитные вещества, по концентрации близкие к сывороткам;
• хорошая переносимость пациентами.

Препараты третьего и четвертого поколения

Несмотря на то что основная цель разработок, преследующих расширение спектра действия антибиотиков данной группы и повышение уровня растворимости соединений, воздействующих на особо опасные макроорганизмы (в том числе анаэробы), была достигнута в результате создания хинолонов второго поколения, исследования не прекратились. Вскоре появились препараты третьего и четвертого поколений.

Ко фторхинолонам третьего поколения следует отнести препарат Левофлоксацин (Таваник), являющийся левовращающим изомером Офлоксацина. В фармакологии определен как респираторный хинолон, отличающийся от своих предшественников более высокой активностью против пневмококков (в том числе штаммов, устойчивых к препаратам пенициллинового ряда). Биодоступность медикаментозного средства равна показателю 100%.

Левофлоксацин рекомендуется к применению при инфекционных поражениях верхних (острые синуситы) и нижних дыхательных (пневмония, хронический бронхит) путей, при воспалениях мочевыводящей системы, кожи и мягких тканей. Эффективен при лечении сибирской язвы.

Препаратом четвертого поколения является Моксифлоксацин (Авелокс), который отличается более эффективным воздействием на пневмококков (в том числе устойчивые к макролидам и пенициллинам) и атипичных патогенных микроорганизмов (микоплазму, хламидии и т. п.).

В отличие от практически всех препаратов данной группы успешно борется с неспорообразующими анаэробными бактериями. Но в то же время уступает по эффективности в отношении синегнойной палочки и грамотрицательных бактерий кишечного ряда. Показаниями к применению лекарства являются острые синуситы, пневмонии, хронические бронхиты, инфекционные поражения мягких тканей и кожного покрова.

Медикаменты как первого, так и последующих поколений, имеют особенности химического строения и физических свойств, что серьезно осложняет задачу по изготовлению препаратов в инъекционной форме. До настоящего времени не удается получить достаточно стабильные растворы для внутривенного введения. Именно это обусловливает тот факт, что почти все названия фторхинолонов выпускаются только в форме таблеток для перорального использования.

Существует несколько наименований антибиотиков данной группы, выпускающихся в виде растворов (в том числе Энрофлоксацин), которые высоко ценятся учеными.

Они дают возможность разрабатывать новые препараты. Так, сегодня выпускаются лекарственные формы для местного использования, в которых фторхинолоны представлены в виде ушных или глазных капель и мази.

Как считают исследователи всех стран, за фторхинолонами будущее всей антибактериальной фармацевтики.