Бисептол капли инструкция по применению. Бисептол: антибиотик или нет и от чего помогает, показания к применению и побочные действия

Лекарственный препарат Бисептол относится к группе сульфаниламидов. Его производителем является Польский фармацевтический завод (Польфа). Отпускается из аптек строго по рецепту лечащего врача. Срок годности Бисептола составляет 3 года, открытого флакона с суспензией – 8 месяцев.

В состав Бисептола входит 2 вещества – сульфаметоксазол и триметоприм. Формы выпуска :

• Таблетки 120 мг (100 мг сульфаметоксазола + 20 мг триметоприма)
• Таблетки 480 мг (400 мг сульфаметоксазола + 80 мг триметоприма)
• Суспензия для приема внутрь 80 мл (200 мг сульфаметоксазола + 40 мг триметоприма в каждых 5 мл)
• Ампулы с концентратом для раствора 5 мл (80 мг сульфаметоксазола + 16 мг триметоприма в каждом 1 мл)

Действие Бисептола основано на блокировании некоторых звеньев обмена веществ у бактерий, что приводит к их неминуемой гибели. Препарат активен в отношении следующих микроорганизмов: эшерихия коли, протей, клебсиела, морганелла, энтеробактер, гемофильная палочка, стрептококк, шигелла, сальмонелла, стафилококк, легионелла, бруцелла, нейсерия, холерный вибрион, хламидии, токсоплазмы.

Бисептол при цистите

Бисептол применяется при следующих разновидностях цистита:

• Острый инфекционный;
• Хронический инфекционный;
• Вторичный, с присоединением инфекции.

При воспалении мочевого пузыря используется таблетированная форма препарата. Дозировка при цистите составляет по 960 мг (2 таблетки по 480 мг или 8 таблеток по 120 мг) 2 раза в день через равные промежутки времени.

На курс лечения необходимо 2 недели.

Показания к применению Бисептола

Показания к применению Бисептола достаточно обширные:

• Отит;
• Ангина;
• Скарлатина;
• Тонзиллит;
• Фарингит;
• Воспаление легких;
• Бронхит;
• Абсцесс легкого;
• Пиелонефрит;
• Цистит;
• Простатит;
• Гонорея;
• Уретрит;
• Холера;
• Сальмонеллез;
• Фурункулез;
• Менингит;
• Сепсис;
• Остеомиелит;
• Инфицированные раны кожи и мягких тканей.

Противопоказания к применению Бисептола

Противопоказания Бисептола следующие:

• Почечная недостаточность;
• Аллергия на составляющие препарата;
• Печеночная недостаточность;
• Дети до 3 месяцев;
• Анемические состояния;
• Беременность;
• Бронхиальная астма;
• Грудное вскармливание;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные эффекты и передозировка Бисептола

Побочные действия Бисептола встречаются крайне редко. К ним относятся:

• Головокружение;
• Тошнота;
• Головная боль;
• Апатичное состояние;
• Боли в области живота;
• Повышение в крови ферментов печени;
• Снижение количества тромбоцитов и склонность к кровотечениям;
• Боли в мышцах и суставах;
• Сыпь на коже;
• Почечная недостаточность.

При передозировке Бисептолом возникают более тяжелые состояния :

• Нарушение сознания;
• Обильная рвота;
• Колющие боли в животе;
• Головокружение;
• Депрессия;
• Головная боль;
• Ухудшение остроты зрения;
• Наличие крови в моче;
• Желтуха;

При возникновении подобного состояния необходимо срочно отменить препарат, промыть желудок и дать обильное питье. Внутримышечно ввести фолинат кальция и при необходимости назначить гемодиализ.

Инструкция к применению в форме таблеток

Инструкция по применению Бисептола в форме таблеток зависит от возраста пациента.

От 12 лет и старше назначают по 2 таблетки 480 мг или по 8 таблеток 120 мг 2 раза в день.

От 6 до 11 лет – 1 таблетка 480 мг или 4 таблетки 120 мг 2 раза в день.

Курс лечения варьирует от 5 дней до 2 недель, в зависимости от состояния пациента и его заболевания.

Инструкция к применению в форме суспензии

Суспензию назначают обычно в возрасте от 3 месяцев до 12 лет. Кратность приема – 2 раза в день. Способ применения Бисептола следующий:

• 3-5 месяцев – по 2,5 мл;
• 6 месяцев – 5 лет – по 5 мл;
• 6 лет – 11 лет – по 10 мл;
• 12 лет и старше (при необходимости) – по 20 мл

Инструкция к применению в форме раствора

Принимать Бисептол в данной форме следует только внутривенно. Кратность приема – 2 раза в день. Дозировки в зависимости от возраста пациента:

• 3-5 месяцев – по 1,25 мл
• 6 месяцев – 5 лет – по 2,5 мл
• 6 лет – 11 лет – по 5 мл
• От 12 лет и старше – по 10 мл

Особые указания

При беременности и в период лактации Бисептол не назначается, потому как влияние на плод и ребенка до конца не изучено.

Недоношенным детям и до 3 месяцев применение Бисептола противопоказано.

Алкоголь не влияет на действие препарата, однако может усугубить течение болезни, поэтому его прием не рекомендуется.

Аналоги Бисептола : , Котрим, Бактризол, Эриприм, Тримезол, Сульфатрим, Абактрим, . Подробная аннотация содержится в упаковке с препаратом.

«Бисептол» - это комбинированное лекарственное средство сульфаниламидного ряда с бактерицидными свойствами и широким спектром действия. Препарат тормозит образование фолиевой кислоты, без которой микробы не могут размножаться. Но несмотря на то, что средство борется с патогенными бактериями, оно не относится к антибиотикам. Какие еще особенности лекарства отмечает инструкция по применению «Бисептола»?

«Бисептол» известен уже не первый десяток лет. В советское время это был самый популярный препарат практически от любой болезни инфекционного характера. Постепенно его вытеснили новые лекарства с большим спектром действия и эффективностью. Но и сегодня «Бисептол» не теряет свою актуальность, и отзывы врачей это подтверждают.

Состав и принцип действия

В составе одной таблетки «Бисептола» 120 мг содержится 100 мг сульфаметоксазола, 20 мг триметоприма и дополнительные компоненты. Соответственно, доза в 240 мг или 480 мг содержит в два и три раза больше активных веществ. Комбинированное действие компонентов препарата направлено на угнетение процесса образования фолиевой кислоты в клетке бактерии. Вещества подобраны таким образом, что усиливают действие друг друга. Это добавляет эффективности препарату.

Действие его происходит следующим образом:

• сульфаметоксазол - имеет строение, подобное парааминобензойной кислоте, благодаря чему вмешивается в процесс образования фолиевой кислоты;
• триметоприм - замедляет переход предшественников витамина В9 в активную форму.

Благодаря этому, создаются минимальные концентрации фолиевой кислоты, которая крайне необходима для роста и развития бактерий. «Бисептол» в высокой концентрации вызывает гибель чувствительных к нему патогенов и, таким образом, элиминирует инфекцию.

Активность препарата распространяется на следующих микроорганизмов:

• кишечная палочка;
• стрептококки;
• стафилококки;
• пневмококки;
• бактерии брюшного тифа и дизентерии;
• гонококки;
• сальмонелла;
• гемофильная палочка;
• клебсиелла;
• энтерококк;
• хламидии;
• токсоплазма;
• лейшмания.

Средство не действует на синегнойную и туберкулезную палочку, лептоспиру, спирохеты и вирусы.

Когда использовать

«Бисептол» назначается при патологиях, вызванных болезнетворными микробами, восприимчивыми к воздействию сульфаметоксазола. Основные показания к применению указаны в таблице.

«Бисептол» эффективен при токсоплазмозе, малярии. Детям «Бисептол» назначается в случае противопоказаний к антибиотикам либо аллергической реакции на обычно используемые средства. Высокая эффективность лечения достигается при ангине, кашле при бронхите, а также при гайморите, воспалении легких, среднего уха, кишечных инфекциях, фурункулезе, увеличении лимфоузлов.

Противопоказания

После приема «Бисептол» быстро проникает в системный кровоток и уже через три-пять часов достигает своих максимальных концентраций. Метаболизируется в печени. Высокие концентрации препарата создаются в почках, так как он главным образом выводится с мочой. Противопоказания к приему следующие:

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• сложные формы сердечной недостаточности;
• патологии печени с повреждением или гибелью ее клеток;
• почечная недостаточность;
• малокровие, вызванное недостатком фолиевой кислоты;
• патология крови и костного мозга;
• бронхиальная астма;
• поллиноз;
• атопический (аллергический) дерматит.

«Бисептол» нельзя принимать, если у пациента в прошлом было иммунологическое снижение уровня тромбоцитов, вызванное приемом препарата.

Компоненты препарата способствуют снижению содержания фолиевой кислоты и могут привести к ее дефициту. Помимо этого, использование лекарства в третьем триместре вынашивания может способствовать возникновению ядерной желтухи у плода. Поэтому «Бисептол» при беременности и во время грудного вскармливания категорически противопоказан к приему, а также нельзя использовать его детям до трех месяцев.

В случаях применения «Бисептола» у беременных необходим дополнительный прием 5 г фолиевой кислоты ежедневно. Пожилым людям следует с большой осторожностью принимать этот препарат. То же касается пациентов с патологиями щитовидной железы.

Инструкция по применению «Бисептола»

Дозировка «Бисептола» и продолжительность применения назначается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Принимать можно удобную форму, схемы приема при этом не отличаются по количеству действующего вещества.

«Бисептол» выпускается в таблетках по 120 (для детей) и 480 мг, в виде сиропа и суспензии в ампулах для приема внутрь. Схемы использования различных форм лекарства описаны в таблицах.

Таблица - Как правильно принимать «Бисептол» в зависимости от возраста

Таблетки или суспензию необходимо принимать после еды, запивая чистой негазированной водой. Курс приема длится до 14 дней. Если терапия продолжается более пяти дней, рекомендуется вести контроль за показателями крови. При аномальных колебаниях дополнительно назначается до 10 мг фолиевой кислоты в сутки.

В зависимости от разновидности и тяжести инфекционного процесса стандартная дозировка «Бисептола» может меняться, что видно из таблицы.

Таблица - Отдельные схемы приема «Бисептола»

При тяжелых формах инфекционно-воспалительного процесса врач может увеличить дозу вдвое.

Побочные действия и передозировка

В инструкции указывается хорошая переносимость препарата и минимальный риск побочного действия. Но все-таки можно выделить следующее:

• тошнота, рвота и диарея;
• головная боль, головокружение;
• склонность к депрессии;
• воспаление периферических нервов;
• бронхиальные спазмы, приступы удушья и кашель;
• затрудненный отток желчи;
• острое воспаление толстого кишечника;
• снижение уровня нейтрофилов (агранулоцитоз);
• снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
• дефицит и фолиевой кислоты;
• тяжелая форма аллергического дерматита;
• появление крови в моче, кристаллурия.

У людей с ВИЧ-инфекцией вероятность побочных действий выше.

При передозировке препаратом усугубляются головная боль, тошнота, рвота, боли в животе, изменяются показатели красной крови. Лечение - симптоматическое, включает в себя промывание желудка и при необходимости введение препаратов для восстановления уровня фолиевой кислоты. Например, на основе кальция фолината.

Особые указания

При приеме «Бисептола» есть риск появления кристаллов солей в моче и образования камней в почках, поэтому для профилактики таких побочных эффектов на протяжении всего лечения необходимо употреблять достаточное количество жидкости и следить за анализами.

Одновременное применение препарата с диуретическими средствами повышает риск гипокалиемии (снижения калия в крови) и кровотечений. На период лечения рекомендуется полностью отказаться от алкоголя, чтобы не спровоцировать токсический гепатит. При продолжительной терапии необходимо сдавать анализы, чтобы отслеживать функциональное состояние почек, печени и контролировать гематологические показатели.

Аналоги

Аналогами по действующим компонентам являются следующие препараты:

• «Бактрим»;
• «Септрин»;
• «Суметролим»;
• «Берлоцид»;
• «Цеплин»;
• «Ко-тримоксазол».

По 120 мг в сутки или 2 таблетки по 240 мг после еды с большим количеством жидкости. При особо тяжелых случаях назначают по 6 таблеток в сутки. Прием необходимо разделить на две части – утром и вечером. Терапия, как правило, составляет не более 5 дней. При длительном лечении принимаются 2 таблетки по 120 мг в сутки.

Детям препарат назначается в форме суспензии, два раза в сутки. Каждая бутылочка с суспензией имеет мерный колпачок с делениями по 2,5, 5 и 7,5 мл. Для в возрасте меньше года назначается 2,5 мл лекарства каждые 12 часов. Если ребенок имеет возраст от 1 до 3 лет, обычно назначается 5 мл два раза в сутки. С 4 лет можно по 10 мл препарата, в зависимости от интенсивности течения заболевания и рекомендаций педиатра.

Бисептол имеет ряд побочных эффектов, которые могут возникнуть при передозировке или неправильном применении: спазмы мышц органов дыхания, нарушение работы пищеварения, диарея, желтуха, воспаление слизистых оболочек рта. Также возможно ухудшение работы почек и появление аллергических реакций. Перед приемом препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом и сдать необходимые анализы. Прием лекарства осуществляется под наблюдением специалиста.

Обратите внимание

Не стоит применять бисептол при непереносимости сульфаниламидов, которые входят в состав таблеток. Также рекомендуется осторожно лечиться лекарством, если наблюдаются проблемы в функционировании почек, печени. Больным, имеющим болезни почек, назначают дозу в зависимости от текущих показателей креатинина.

«Бисептол» – противомикробное средство широкого спектра действия. Данный препарат обеспечивает угнетение патогенных микроорганизмов, вызывающих заболевание, оказывает бактерицидное действие. Принимать «Бисептол» можно в форме таблеток, суспензии и инфузионного раствора.

Инструкция

Препарат «Бисептол» назначается при ряде заболеваний инфекционно-воспалительного характера. Это средство применяют при лечении инфекций дыхательных путей, в частности «Бисептол» показан при терапии бронхитов, пневмоний, а также эмпиемы плевры и абсцессов легкого. Препарат используется при терапии инфекционных болезней мочеполовой системы: уретрита, простатита, пиелонефрита, сальпингита, гонореи. Также «Бисептол» применяется при лечении дизентерии, диареи, холеры, брюшного тифа и паратифа. Препарат эффективен при инфекционных поражениях кожи и тканей, в том числе его назначают при фурункулезе и гнойных образованиях. Также «Бисептол» применяется для лечения синуситов, отитов и менингитов.

Таблетки «Бисептол» следует пить после еды, 2 раза в день. Детям 2-5 лет назначают по 240 мг, 5-12 лет – по 480 мг за прием. Дети с 12 лет и взрослые используют дозировку 960 мг. При длительном лечении количество средства необходимо снизить до 480 мг, принимая препарат также дважды в сутки. Длительность терапии зависит от сложности заболевания и составляет 5-14 дней. При терапии хронических инфекций и тяжелом течении болезни разовая может быть увеличена на 30-50%. При лечении пневмонии лекарство принимают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на кг веса пациента в сутки. Препарат следует пить 2 недели, интервал между приемами дозировок должен составлять 6 часов. При гонорее показаны 2 г сульфаметоксазола 2 раза в день с интервалами в 12 часов.

Суспензия «Бисептол» показана взрослым и детям с 3 месяцев. Препарат принимают каждые 12 часов. Малышам 3-6 месяцев дают по 2,5 мл, 7 месяцев - 3 лет - по 2,5-5 мл средства. Детям 4-6 лет назначается прием 5-10 мл, 7-12 лет – 10 мл суспензии. Взрослым и подросткам лекарство следует пить по 20 мл за 1 раз. Лечение необходимо проводить в течение 1,5-2 недель, при дизентерии – 5 дней. Перед употреблением флакон с суспензией нужно хорошо взболтать.

Раствор «Бисептол» вводят внутривенно. Для и детей с 12 лет разовая дозировка составляет 10 мл средства. Перед введением лекарство следует разбавить в 250 мл раствора декстрозы или хлорида натрия. Внутривенно «Бисептол» применяют каждые 12 часов в течение 5 суток. При особо тяжелой симптоматике дозировка может быть увеличена до 3 ампул с частотой введения 2-3 раза в день. Детская суточная доза сульфаметоксазола составляет 30 мг/кг массы тела. Это количество лекарства следует применять за 2 раза. Делать инфузию нужно не дольше 1,5 часов.

Среди сульфаниламидных лекарств наиболее популярным можно назвать Бисептол. Такой препарат производят в суспензии, которую можно давать даже самым маленьким детям. Кроме того, Бисептол выпускается в таблетках. Разрешено ли давать детям эту лекарственную форму и в какой дозировке она используется?

Бисептол помогает при гнойных бактерицидных инфекциях

Форма выпуска

Таблетки Бисептол отличаются круглой плоской формой, белым (иногда с желтизной) цветом, а также наличием риски и гравировки Bs. Они фасуются в блистеры по 20 штук и продаются по 1 блистеру в пачке.

Состав

Вещество, обеспечивающее Бисептолу лечебный эффект, называется ко-тримоксазол. Этим названием объединено два активных соединения, соотношение которых в одной таблетке составляет 5 к 1. В зависимости от количества таких действующих веществ препарат представлен двумя дозировками:

1. Таблетками 120 мг, в которых есть 100 мг сульфаметоксазола, дополненных 20 мг триметоприма.
2. Таблетками 480 мг, из которых пациент получает сульфаметоксазол в количестве 400 мг, а триметоприм – в дозе 80 мг.

Чтобы препарат был твердым и таблетка держала форму, в состав добавлены тальк, стеарат Mg, пропил- и метилпарагидрокси бензоат, крахмал из картофеля, пропиленгликоль и поливиниловый спирт.

Различная дозировка позволяет наиболее точно определять разовую дозу для детей разного возраста

Принцип действия

Активные вещества в составе Бисептола обладают бактерицидным воздействием . Они влияют на синтез белков в клетках бактерий, нарушая его, в результате чего микробы гибнут. Медикамент проявляет активность при заражении кишечной палочкой, энтерококками, клебсиеллами, сальмонеллами, пневмококком, протеем, шигелой, пневмоцистой и многими другими бактериями. В отношении псевдомонад, микобактерий, лептоспир, вирусов, трепонем и некоторых других микроорганизмов Бисептол неэффективен.

Энтерококк

Клебсиелла

Пневмококк

Показания

Бисептол помогает при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями. Его назначают при:

• Гнойном отите.
• Синусите.
• Брюшном тифе.
• Холере.
• Сальмонеллезе.
• Бруцеллезе.
• Бронхите.
• Бактериальной диарее.
• Пневмоцистозе.
• Брюшном тифе.
• Скарлатине.
• Ангине.
• Фарингите.
• Гонорее.
• Коклюше.
• Ларингите.
• Пневмонии.
• Бронхоэктазах.
• Перитоните.
• Холангите.
• Остеомиелите.
• Абсцессах кожи.
• Фурункулезе.
• Уретрите.
• Орхите.
• Цистите и многих других инфекциях.

Инфекционным болезням у детей доктор Комаровский посвятил одну из своих программ:

С какого возраста разрешено принимать?

Инструкция по применению таблетированной формы Бисептола включает информацию о том, что средство рекомендуется для детей старше трех лет. Если требуется назначить лекарство малышам, которым еще не исполнилось 3 года, применяют суспензию. Ее можно давать с 2-месячного возраста.

Противопоказания

Применение Бисептола запрещено:

• Если у ребенка выявлена непереносимость такого препарата или других сульфаниламидных лекарств.
• Если анализы маленького пациента показали почечную недостаточность.
• Если у ребенка повреждена печень и ее работа сильно нарушена.
• Если обнаружен дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.
• Если анализ крови выявил агранулоцитоз, апластическую анемию или лейкопению.

Применение препарата с осторожностью подразумевает наличие у ребенка аллергической болезни, патологии щитовидной железы, нехватки витаминов В9 и В12 или порфирии.

Побочные действия

Детский организм нередко реагирует на лечение Бисептолом аллергией или нарушением работы пищеварительного тракта. Кроме того, препарат может вызывать:

• Угнетение кроветворения.
• Головокружения, апатичное или депрессивное состояние, судороги, головные боли.
• Одышку и кашель.
• Нарушение функции почек.
• Боли в суставах или мышцах.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки следует пить после приема пищи, запивая водой в достаточно большом количестве. Дозировку лучше всего определять индивидуально на основе клинической картины, состояния ребенка, чувствительности возбудителя и прочих факторов. Обычно Бисептол в таблетках назначается в такой разовой дозе:

В этой разовой дозировке Бисептол нужно принимать дважды в сутки , а перерыв между приемами должен составлять 12 часов.

Длительность применения определяют в зависимости от патологии. Препарат выписывают минимум на 5 дней, а когда симптомы инфекции проходят, его следует принимать в течение еще двух суток. Средняя продолжительность лечения Бисептолом составляет от 5 до 14 дней. Если инфекция протекает тяжело, разовые дозировки могут повышаться на 30-50%.

Передозировка

Если принять больше таблеток, чем назначил врач, у ребенка появится головная боль, тошнота, боль в животе, сонливость, повышенная температура и другие отрицательные симптомы. Длительное превышение дозировки приводит к появлению анемии, лейкопении, желтухи и тромбоцитопении.

Следует внимательно следить за количеством препарата, принимаемого ребенком, во избежание передозировки

Взаимодействие с пищей другими препаратами

• Таблетки Бисептол не следует запивать молоком, поскольку это будет уменьшать их действие.
• Перед приемом препарата не стоит есть продукты, которые быстро усваиваются и выводятся из кишечника, например, выпечку или сухофрукты.
• На время лечения в рационе пациента желательно ограничить жирные продукты животного происхождения, а также горох, капусту, морковь, фасоль и помидоры.
• Бисептол усиливает лечебный эффект от применения непрямых антикоагулянтов, гипогликемических лекарств, фенитоина и метотрексата.
• Совместное назначение с диуретическими препаратами будет повышать риск тромбоцитопении.
• Лекарство нельзя применять вместе с аспирином или препаратами, способными угнетать кроветворение.

Условия продажи

Для покупки таблетированной формы Бисептола нужно предъявлять рецепт от врача. Средняя цена упаковки таблеток со 120 мг активного соединения составляет 30 рублей.

Условия хранения и срок годности

Таблетки Бисептол нужно хранить вдали от влаги и солнечного света, при температуре ниже +25 градусов. К препарату не должно быть свободного доступа у малышей. Сроком годности такой формы лекарства является 5 лет.

Бисептол - популярнейший «брэндовый» антибактериальный препарат от польского фармацевтического завода «Польфа», предназначенный для борьбы с легкими и среднетяжелыми инфекциями респираторного, мочеполового и пищеварительного тракта. Это комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят два активных компонента: сульфаметоксазол и триметоприм. Сульфаметоксазол, сходный по своей структуре с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) и захватываемый микробом вместо нее, препятствует синтезу дигидрофолиевой кислоты в клетках микроорганизмов, не позволяя ПАБК включаться в ее молекулу. Триметоприм, в свою очередь, потенцирует действие сульфаметоксазола, нарушая образование активной формы фолиевой кислоты - тетрагидрофолиевой кислоты, которая отвечает за обмен белков и деление бактериальной клетки. Таким образом, комбинация сульфаметоксазола и триметоприма (известная, как ко-тримоксазол) обуславливает двойной блокирующий эффект на метаболизм возбудителей инфекций.

Бисептол оказывает бактерицидное действие, т.е. он полностью и необратимо снижает микробное «поголовье». Его активность проявляется в отношении следующих нарушителей нормального баланса кишечной микрофлоры: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. вида pneumoniae), Neisseria spp. (в т.ч. видов meningitidis и gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp. (в т.ч. видов typhi и paratyphi), Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Nocardia asteroides, Listeria spp.

Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Proteus spp., Klebsiella spp., Francisella tularensis, Pasteurella spp., Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Citrobacter, Brucella spp., Entеrobacter spp., Providencia, Legionella pneumophila, отдельные виды Pseudomonas, Yersinia spp., Serratia marcescens, Morganella spp., Shigella spp., Chlamydia spp., (в т. ч. видов trachomatis и psittaci), Toxoplasma gondii, патогенных грибов, Leishmania spp., Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis. Бисептол не действует на Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Leptospira spp., Treponema spp., а также вирусов. Как опосредованное негативное влияние данного препарата на организм можно упомянуть угнетение жизнедеятельности Escherichia coli, что приводит к подавлению синтеза витаминов группы В, но то же самое можно сказать и про другие антибактериальные препараты с идентичным спектром действия.

Бисептол выпускается в виде суспензии для перорального применения и в таблетках. Длительность его терапевтического эффекта составляет 7 часов. Режим дозирования и срок антибактериальной терапии определяется лечащим врачом. Длительный (более 1 мес.) прием препарата обуславливает обязательный контроль за показателями крови, т.к. возможен ряд обратимых гематологических изменений

Фармакология

Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий. In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная - 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола C max триметоприма - 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола - 40-80 мкг/мл. С max в плазме крови достигается через 1-4 ч; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 ч после однократного приема. При многократном приеме с интервалом в 12 ч минимальные равновесные концентрации стабилизируются в пределах 1.3-2.8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. C ss препарата достигается в течение 2-3 дней.

Хорошо распределяется в организме. V d триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола - около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, - слюну, здоровую и - воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов. Связывание с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.

T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей -существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч.

У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20мл/мин) T 1/2 увеличивается, что требует коррекции дозы.

Форма выпуска

Суспензия для приема внутрь белого или светло-кремового цвета, с земляничным запахом.

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат, кармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия гидрофосфата додекагидрат, мальтитол, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.

80 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, после приtма пищи с достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 960 мг каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций - по 1440 мг каждые 12 ч; при инфекции мочевых путей - 10-14 дней, при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах - 5 дней. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 сут) - по 480 мг каждые 12 ч.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг, от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите - 10 дней, шигеллезах - 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

При острых инфекциях минимальная длительность лечения - 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 ч; если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii - 30 мг/кг 4 раза/сут с интервалом 6 ч в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг/сут. Для детей младше 12 лет - 450 мг/м 2 каждые 12 ч, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 1920 мг. При этом можно пользоваться следующими указаниями: на 0.26 м 2 поверхности тела - 120 мг, соответственно на 0.53 м 2 - 240 мг, на 1.06 м 2 - 480 мг.

При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и тяжести заболевания, например, при нокардиозе взрослым - 2880-3840 мг/сут в течение не менее 3 мес (иногда до 18 мес). Курс лечения при остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов (коррекция дозы антикоагулянта), а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата (конкурирует за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая концентрацию свободного метотрексата).

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т 1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.

У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

При совместном применении ко-тримоксазола с индометацином возможно увеличение концентрация сульфаметоксазола в крови.

Описан один случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и С max дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, периферические невриты, судороги, атаксия, звон в ушах, депрессия, галлюцинации, апатия, нервозность.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (в т.ч. холестатический), гепатонекроз, синдром "исчезающего желчного протока" (дуктопения), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гематурия, повышение содержания мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с о ли гурией и анурией, кристаллурия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, рабдомиолиз (главным образом у больных СПИД).

Аллергические реакции: повышение температуры тела, ангионевротический отек, зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, гиперемия конъюнктивы, склер, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром.

Прочие: гиперкалиемия (главным образом у больных СПИД при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, гипогликемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей;
• инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
• инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
• инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei);
• диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов);
• другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

• печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• одновременный прием с дофетилидом;
• период лактации;
• детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата.

С осторожностью: нарушение функции щитовидной железы, тяжелые аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты, порфирия, беременность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода, поскольку, как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты.

На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска развития ядерной желтухи у новорожденных.

В связи с тем, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримаксозола в период лактации противопоказано.

Беременным женщинам, получающим препарат, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан:

• печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан:

• почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан:

• детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг,от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробную активность препарата.

Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов.

Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.

Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового излучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении.

Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенил ал анина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при.условии соблюдения соответствующей диеты.

Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Ко-тримоксазол и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.