Основные свойства и применение в медицине гормона адреналин. Препарат Адреналин: механизм действия, применение, инструкция, побочные эффекты

Адреналина гидрохлорид — это препарат, имеющий животное или искусственное происхождение и относящийся к группе гормонов. Обычно он выпускается в виде раствора в ампулах и продается в аптеках.

По своему химическому строению данное лекарственное средство соответствует естественному адреналину. Оно вводится в вену, по кожу, то есть парентеральным путем. Применять его внутрь неэффективно. Международное непатентованное название (МНН) данного препарата адреналина — эпинефрин.

Рассматривая его инструкцию по применению, можно убедиться в том, что его назначение врачом вполне оправдано. Вначале рассмотрим лекарственные свойства адреналина.

Лекарственные свойства

Прием адреналина приводит к сужению сосудов во всем теле, причем то действие распространяется на кожные покровы, брюшную полость и почки. Компоненты этого средства затрагивают даже сосуды головного мозга. Кроме того, оно учащает ритм сердца, что приводит к повышению кровяного давления.

Также оно способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры кишечника, хотя тонизирует скелетные мышцы. Адреналина гидрохлорид часто применяют в следующих случаях:

• для остановки сильного кровотечения, чтобы вызвать сужение сосудов;
• в процессе проведения хирургических операций;
• в офтальмологической практике;
• для стимуляции сердечной работы;
• в лечении астмы;
• при введении большой дозы инсулина;
• при , спровоцированном укусами насекомых или животных, а также другими факторами.

Адреналина гидрохлорид обладает быстрым эффектом, однако он не продолжителен по времени. Для продления действия врачи используют его вместе с растворами новокаина, дикаина или других средств, которые обладают анестезирующим действием.

Благодаря такому сочетанию адреналин не так сильно и быстро всасывается в ткани, что позволяет продлить его действие. Если применять адреналин вместе с глюкозой, это будет являться профилактикой, предотвращающей гипогликемический шок. Иногда препарат используют для лечения хронической крапивницы.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие адреналина основано на том, что данное средство является бета- и альфа-адреностимулирующим средством. Если рассматривать его действие на клеточном уровне, стоит сказать о активации аденилатциклазы, которая происходит на внутренней поверхности мембраны клетки. Кроме того, происходит внутриклеточная концентрация Са2+ и цАМФ. Фармакологическое действие зависит от скорости применения.

• Если дозировка очень маленькая, а скорость введения составляет менее 0,01 мкг/кг/мин, может происходить снижение артериального давления, так как расширяются сосуды скелетной мускулатуры.
• Если же скорость введения составляет от 0,04 до 0,1, адреналина гидрохлорид увеличивает частоту сокращений сердца и их силу, кроме того, снижает ОПСС.
• Если скорость введения выше 0,02, сосуды сужаются, а систолическое давление повышается. Прессорный эффект может привести к кратковременному рефлекторному замедлению частоты сокращений сердца.
• При скорости выше 0,3, снижается почечный кровоток, моторика и тонус ЖКТ и кровоснабжение внутренних органов. Также расширяются зрачки, появляется гипергликемия, а в плазме повышается содержание свободных жирных кислот. Увеличивается проводимость, автоматизм и возбудимость миокарда, которому требуется больше кислорода. Кроме того, препарат адреналина действует на альфа-адренорецепторы, которые расположены в коже, внутренних органах и слизистых оболочках. Это приводит к сужению сосудов, снижению токсического влияния местной анестезии и скорости всасывания анестезирующих средств местного действия.

Некоторые слышали, а может, и видели, когда врачи в экстренной ситуации делали укол адреналина в сердце. На самом ли деле это оправдано? Такой укол действительно может спасти человека от смерти, если у него произошла остановка сердца. Дело в том, что во время остановки работы сердца, кровь уже не перемещается по сосудам.

Если сразу не будет проведена сердечно-легочная реанимация, человек может умереть. Часто бригада скорой помощи в такой ситуации, чтобы спасти пациента, делает укол эпинефрина. Благодаря этому сердце снова начинает работать.

Однако не все так просто, как кажется на первый взгляд. Угроза смерти отступает, но японские ученые пришли к выводу, что восстановление сердцебиения таким способом приводит к повреждению головного мозга, неврологическим нарушениям и даже смерти, которая наступает позже.

На самом деле, влияние такого укола на организм человека изучено не до конца. Однако стоит рассказать о результатах одного исследования, которое проводилось в больницах Японии.

Оно основано на наблюдении больных, которым было более 18 лет и которые перенесли остановку сердца в период 2005-2008 года. Одни из этих пациентов получали укол с помощью шприца в сердце, а другие были реанимированы благодаря непрямому массажу сердца вместе с искусственным дыханием.

Было обнаружено, что эпинефрин, конечно же, быстрее восстанавливает кровообращение, однако пациенты, спасшиеся таким путем, чаще умирали в течение месяца, а также у них чаще выявлялись неврологические нарушения. В связи с этим действие такого применения адреналина врачи должны рассматривать более тщательно.

Есть еще одна форма применения обсуждаемого нами лекарственного средства – свечи с адреналином. Они применяются для лечения геморроя, так как обладают хорошим сосудосуживающим действием, что приводит к спазму геморроидальных узлов и повышению способности крови к сворачиванию. Такой препарат способствует устранению болевого синдрома. Однако использовать такие свечи нужно осторожно, так как они повышают артериальное давление. Учитывая это, нельзя применять их для остановки кровотечения у пожилых людей и у гипертоников. Поэтому данное средство лучше назначать молодым пациентам.

Показания к применению

Мы уже перечислили некоторые ситуации, в которых применятся адреналина гидрохлорид. На самом деле их больше. Итак, данный препарат назначается в следующих ситуациях:

• аллергические реакции, развивающиеся при укусах животных, употреблении некоторых продуктов и так далее;
• купирование приступов бронхиальной астмы;
• кровотечение из сосудов, лежащих на поверхности слизистых оболочек и кожи;
• артериальная гипотензия, которая не поддается действию адекватных объемов жидкостей замещающего типа, сюда относится даже почечная недостаточность, бактериемия, передозировка ЛС, операции, проводимые на открытом сердце и так далее;
• гипогликемия, которая появилась в результате передозировки инсулином;
• хирургические операции на глазах;
• необходимость удлинения продолжительности действия местных анестетиков;
• асистолия.

Есть несколько методов, как можно применять адреналина гидрохлорид:

1. Смазывание кожных покровов.
2. Внутримышечное введение.
3. Внутривенное введение.
4. Свечи с адреналином.
5. Повязка или тампон с адреналином с целью остановки сильного кровотечения.

Адреналин нельзя вводить взрослому пациенту в объеме, превышающем пять миллилитров в сутки. За один раз нельзя вводить более одного миллилитра. Важно помнить, что раствор вводится очень медленно. Детям доза назначается с учетом индивидуальных особенностей.

Противопоказания и побочные эффекты

Использование адреналина в ампулах, свечей с этим средством или шприц-тюбиков должно быть обговорено с врачом, так как есть некоторые противопоказания к его применению:

• артериальная гипертензия;
• тахиаритмия;
• гиперчувствительность;
• период лактации;
• беременность;
• ГОКМП;
• феохромоцитома.

С осторожностью адреналина гидрохлорид назначается в следующих случаях:

• гипоксия;
• метаболический ацидоз;
• инфаркт миокарда;
• атеросклероз;
• детский возраст;
• пожилой возраст;
• сахарный диабет;
• и так далее.

Среди побочных эффектов можно отметить:

• стенокардия;
• повышенное или сниженное АД;
• головная боль;
• тремор;
• нервозность;
• психоневротические расстройства;
• нарушение сна;
• болезненное или затрудненное мочеиспускание и так далее.

Как видно, адреналин является лекарственным препаратом, который обладает очень полезными свойствами. Однако пользоваться им самостоятельно нельзя. Врач назначает его только после тщательного обследования. Купить адреналин можно в аптеке, а стоит он не дорого. Конечно, цена зависит от формы лекарства и конкретного места продажи, но в среднем цена этого средства в ампулах в зависимости от объема находится в пределах ста рублей. Если после использования препарата появляются какие-либо побочные эффекты, необходимо сразу же идти к врачу. Крепкого вам здоровья!

(R)-4--1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

Химические свойства

Эпинефрин — что это?

Один из важнейших нейромедиаторов , основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства – . По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам . Эпинефрин – это синтетический адреналин .

В норме соединение находится в различных тканях и органах, вырабатывается хромаффинной тканью, в особенности мозговым веществом надпочечников. Эпинефрин в Википедии описан в статье про адреналин , оказывает влияние на альфа- и бета-адренорецепторы , активизирует процессы возбуждения симпатических нервных волокон.

Во время стресса, при чувстве опасности, страхе и тревоге, ожогах, травмах концентрация адреналина в организме повышается, активизируя цепочку реакций типа «бей или беги». Адреналин принимает участие во множестве видов обмена веществ, влияет на тканевой обмен и уровень глюкозы , усиливает гликогенолиз и глюконеогенез , ингибирует синтез гликогена в тканях печени и мышцах, усиливает процесс распада жиров и катаболизм белков.

Существуют различные формы выпуска Эпинефрина. Соединение продается в виде гомеопатических гранул или капель для приема внутрь, растворов для инъекций различной дозировки, растворов для местного использования, в виде субстанции-порошка или субстанции-настойки.

Фармакологическое действие

Гипергликемическое , гипертензивное , сосудосуживающее , бронхолитическое , противоаллергическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетический адреналин – Эпинефрин активизирует фермент аденилатциклазу на клеточном уровне, повышает внутриклеточную концентрацию ионов кальция и цАМФ . Вещество стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы повышает артериальное давление, сужает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, скелетной мускулатуры, расширяя при этом сосуды головного мозга. Прессорный эффект после введения средства не так сильно выражен, как после инъекции .

Если скорость введения средства достаточно низкая (менее 0,01 мкг на кг веса пациента в минуту), то существует вероятность снижения артериального давления за счет расширения сосудов скелетных мышц. При достаточно высокой скорости введения (от 0,04 до 0,1 мкг на кг в минуту) и дозировке Эпинефрин увеличивает ЧСС и ССС, минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Если скорость инфузии составляет более 0,02 мкг на кг веса в минуту, то повышается систолическое АД и общее периферическое сопротивление сосудов.

Изменяя сердечную деятельность и стимулируя бета-адренорецепторы сердечной мышцы, Эпинефрин значительно усиливает и учащает сердечные сокращения, облегчает атриовентрикулярную проводимость, что может привести к развитию , переходящей рефлекторной брадикардии .

Также вещество оказывает разнонаправленное действие на гладкую мускулатуру. Оно расслабляет мускулатуру бронхов и кишечника, однако приводит к расширению зрачка. Из-за стимуляции процессов выведения ионов калия из клеток, использование вещества может привести к гипокалиемии .

Средство увеличивает потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращает развитие отека бронхиол . Также лекарство снижает скорость всасывания местных анестетиков , увеличивает продолжительность действия и снижает токсичность средств для местной анестезии.

Несмотря на то, что Эпинефрин стимулирует центральную нервную систему, он плохо проникает через ГЭБ. Средство стимулирует активность и высвобождает психическую энергию, способствует мобилизации сил организма, вызывает чувство тревоги и напряжения.

Средство обладает выраженным противоаллергическим и противовоспалительным действием , замедляет процессы выработки кининов, гистамина, серотонина, лейкотриенов и простагландинов , медиаторов воспаления . Также вещество повышает уровень в крови (выводит их из депо в селезенке и перераспределяет форменные элементы крови). Адреналин обладает способностью уменьшать кровенаполнение пещеристых тел, стимулирует свертываемость крови.

При внутривенной инъекции эффект от препарата наблюдается мгновенно, продолжительность действия составляет до 2 минут. После введения подкожно изменения в состоянии наблюдаются через 5-10 минут, пик – через 20.

Вещество обладает хорошей усвояемостью после внутримышечного или подкожного введения, однако достаточно быстро разрушается. Средство достаточно полно абсорбируется в системный кровоток после эндотрахеального и конъюнктивального использования . После инъекции максимальная концентрация достигается в течение 3-10 минут.

Соединение преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм вещества протекает в печени, КОМТ и МАО окончаниях симпатических нервов и тканей. Выводится лекарство с помощью почек в виде ванилилминдальной кислоты , глюкуронидов , сульфатов и незначительно – в неизмененном виде.

Показания к применению

Эпинефрина Гидрохлорид используют:

• для устранения аллергических реакций немедленного типа ( , ), которые развились в результате , при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих или укусах насекомых;
• при асистолии , в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
• для купирования приступа ;
• при бронхоспазме , возникшем во время использования наркоза ;
• если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
• при артериальной гипотензии , которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при , операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности);
• у пациентов с гипогликемией , вызванной передозировкой ;
• при открытоугольной глаукоме , если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять ;
• для остановки кровотечения;
• при лечении приапизма .

Противопоказания

Эпинефрин использовать нельзя:

• при наличии гиперчувствительности к данному веществу;
• пациентам с повышенным артериальным давлением ;
• при ИБС и тахиаритмии ;
• лицам с фибрилляцией желудочков ;
• беременным женщинам;
• при феохромоцитоме ;
• во время лактации;
• при гипертрофической кардиомиопатии .

Во время лечения следует соблюдать особую осторожность:

• пациентам с метаболическим ацидозом ;
• при гиперкапнии ;
• после холодовой травмы;
• при фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии и ;
• пациентам с легочной гипертензией ;
• после ;
• при геморрагическом, кардиогенном, травматическом или любом другом шоке не вызванным аллергией;
• пациентам с ;
• при окклюзионных заболеваниях сосудов;
• больным или болезнью Бюргера ;
• при диабетическом эндартериите ;
• пациентам с ;
• при церебральном атеросклерозе ;
• больным или закрытоугольной глаукомой ;
• пациентам с ;
• при повышенной судорожной активности;
• если одновременно используют ингаляционные средства для общей анестезии ( , );
• при гипертрофии предстательной железы ;
• пожилым пациентам;
• детям.

Побочные действия

После введения препарата могут развиться:

• , , ощущение сердцебиения, брадикардия , повышение или понижение артериального давления ;
• , боль в груди, сердечная аритмия (высокие дозировки средства);
• тревога, головные боли, головокружение;
• реже обычного — ощущение усталости, чувство жара или холода, нервозность ;
• , самопроизвольные сокращения мышц, возбуждение НС, провалы в памяти, , паника и агрессия, паранойя , расстройства, схожие с (редко);
• рвота, проблемы с мочеиспусканием, боль во время мочеиспускания, тошнота;
• высыпания на коже аллергического характера, бронхоспазм , многоформная эритема ;
• потливость, гипокалиемия – редко;
• судороги , стойкая и сильная эрекция , стягивание мышц.

Во время внутримышечной инъекции в месте введения препарата может возникнуть боль и жжение.

Эпинефрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Чаще всего лекарственное средство назначают подкожно или внутримышечно . Реже его вводят капельно внутривенно .

Эпинефрин, инструкция по применению

В качестве сосудосуживающего средства лекарство рекомендуется вводить внутривенно , капельно . Скорость инфузии 1 мкг в минуту, с возможностью дальнейшего увеличения до 10 мкг в минуту.

При анафилактическом шоке препарат вводят медленно внутривенно. 0,1-0,25 мг вещества разводят в 0,9% р-ре . При необходимости можно продолжить введение средства в концентрации 0,1 м на мл. Если состояние пациента более стабильно, то рекомендуется внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг препарата в течение. При необходимости можно сделать повторную инъекцию через 10-20 минут и еще одну через такой же промежуток времени.

Взаимодействие

Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов – антагонисты данного вещества.

При сочетании вещества с алкалоидами спорыньи усиливается вазоконстрикторный эффект от приема медикаментов, в крайнем случае может развиться и выраженная .

Прессорный эффект от приема лекарства потенцируется под действием неселективных бета-адреноблокаторов .

При сочетании с лекарствами, удлиняющими интервал QT ( , астемизолол, ), лекарство способствует еще большему увеличению продолжительности интервала QT.

Крайне не рекомендуется сочетать препарат с сердечными гликозидами, хинидином, галотаном, метоксифлураном, энфлураном, трициклическими антидепрессантами, изофлураном, кокаином в связи с повышенным риском развития .

Совместный прием Эпинефрина с симпатомиметиками увеличивает нагрузку на сердце, может привести к возникновению побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лекарство снижает эффективность антигипертензивных средств (например, диуретиков ).

Эффект от приема Эпинефрина усиливается под действием ингибиторов МАО, м-холиноблокаторов, гормонов щитовидной железы, ганглиоблокаторов, октадина .

Вещество ослабляет действие , гипогликемических средств , холиномиметиков , опиоидных обезболивающих , нейролептиков, миорелаксантов, снотворных средств .

Особые указания

Во время инфузии необходимо использовать измерительное приспособление, чтобы регулировать скорость введения вещества. Лучше всего, если инфузия будет производиться в крупную вену, желательно центральную.

Внутрисердечное введение препарата рекомендуется производить только в экстренном случае, если другие способы введения недоступны, так как увеличивается риск возникновения пневмоторакса и тампонады сердца .

Во время лечения препаратом рекомендовано периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови, измерять артериальное давление , производить ЭКГ , мониторинг центрального венозного давления .

При эндотрахеальном использовании всасывание и достижение максимальной концентрации вещества в плазме может иметь непредсказуемый характер.

Введение средства в шоковом состоянии не заменяет утраченный объем циркулирующей крови, все еще необходимо производить переливание крови или плазмы, вводить пациенту кровезамещающие жидкости или солевые растворы.

Также лекарство нельзя использовать для коррекции АД во время родов, может развиться атония матки и кровотечение, произойти задержка второй стадии родов.

При длительном использовании снижать дозу необходимо постепенно, внезапная отмена препарата может вызвать снижение АД.

Раствор легко разрушить с помощью щелочи или окислителя .

Если раствор стал коричневого оттенка или приобрел розовую окраску, на дне ампулы образовался осадок, то его необходимо утилизировать.

Детям

Лекарство можно использовать при остановке сердца у детей. Однако следует соблюдать особую осторожность во время подбора дозировки.

Пожилым

Лекарство с осторожностью используют у пожилых пациентов.

При беременности и лактации

Не проводилось адекватных исследований под строгим контролем, на основании которых можно сделать вывод о безопасности использования препарата беременными женщинами.

Применение Эпинефрина на ранних сроках беременности, может привести к развитию уродств, аноксии и у детей. Лекарство нельзя вводить беременным, если АД составляет более 130 на 80 мм.

В результате опытов на животных было выявлено, что при использовании доз в 25 раз превышающих рекомендуемые для человека лекарство обладает выраженным .

Адреналин - гормон стресса или чрезвычайных ситуаций, который вырабатывается в мозговом слое надпочечников и является представителем катехоламинов. При появлении опасности, мозг дает сигнал надпочечникам для выработки адреналина и выброса его в кровь.

Зачем он необходим в такие моменты? Гормон дает возможность быстрого реагирования и сосредоточения, принятия молниеносных решений: бежать от агрессора, мигом вскарабкаться на дерево, уклониться и отпрыгнуть от удара и т.п.

В процессе эволюции сложилось так, что на опасность человек реагирует действием “сражайся или беги”. Это своеобразный защитный эффект механизма, который позволяет реагировать мгновенно. Время развития реакции занимает несколько секунд — сила мышц и скорость движения увеличиваются в десятки раз. Адреналин делает человека нечувствительным к боли. Мышцы приобретают необыкновенную силу. Известны случаи, когда в таких ситуациях старые женщины смогли поднять трамвай, чтобы спасти девочку.

Такой всплеск силы называется “адреналиновым”. При этом резко повышается иммунитет. Для чего применяют адреналин врачи? Медики используют его экстренных случаях, например, при шоке, остановке сердца и др.

Состав препарата

Его международное не патентованное наименование – эпинефрин. Известны в использовании 2 его соединения – адреналина гидрохлорид и гидротартрат. Гидротартрат реагирует на свет и контакт с воздухом. Его растворы более стойки. Гидрохлорид своих свойств от контактов не меняет. Его молекула меньше, поэтому доза берется чуть меньше.

Форма выпуска препарата содержат адреналин в виде 2 его соединений. Адреналина гидрохлорид (аналог Виал) имеет концентрацию 0,1%; гидротартрат – 0,18%. Средство может вводиться подкожно или внутривенно.

Есть еще 1 форма выпуска – флаконы по 30 мл; это уже готовый к употреблению раствор. Используется для инфузий в/м или в/венно. Адреналин в ампулах выпускается и применяется больше всего. Также есть он существует в таблетках.

Аналоги адреналина: Мезатон, Дофамин, Допамин, Добутамин. Адреналин в качестве ЛС синтезируется синтетическим путем или делается из надпочечников рогатого скота.

Действие лекарства на организм

В организме адреналин задействует свои “законные” рецепторы — альфа- и бета- адренорецепторы. Что будет, если вколоть адреналин? Первая реакция –резкий спазм сосудов в коже, слизистых, брюшной полости, что используется при анафилаксии, коллапсе, кровотечении и пр.

Фармакологическое действие со стороны ССС:

• увеличение тахикардии, темпа сокращений желудочков вплоть до их фибрилляции;
• глюкоза в крови повышается;
• выделяется больше энергии.

Потому что глюкоза быстро перерабатывается, расширяется проходимость дыхательных путей, повышается АД, прекращается действие аллергенов на организм – он на них не реагирует. Адреналин снижает откладывание жира, повышает мышечную силу, стимулирует ЦНС.

Введение эпинефрина активизирует работу коры в самих надпочечниках и выработку ею гормонов; повышает активность ферментов и усиливает скорость свертывания крови.

Показания к применению

Случаи падения АД (коллапсы) при неэффективности других препаратов. К таковым относится:

• операции на сердце, ССН, ОПН;
• спазмы бронхов при операциях и БА;
• кровотечения;
• купирование аллергического шока (анафилактический);
• асистолии;
• гипокалиемии;
• АВ-блокады 3 степени;
• при нарушениях работы желудочков;
• ОЛЖН;
• гипогликемии и передозировке инсулина;
• эрекция без полового возбуждения (приапизм);

Глазные операции и глаукома — адреналин удлиняет анестезию, снимает отечность конъюнктивы, вызывает мидриаз и уменьшает выработку внутриглазной жидкости и понижает внутриглазное давление.

При ЛОР-заболеваниях пролонгирует действие местных анестетиков и суживает сосуды; при геморрое – снимает боль и воспаление узлов; при хирургических операциях впрыскивается, чтобы уменьшить потерю крови. В стоматологии также применяется для лонгации анестезии (препарат Септанест).

В таблетках адреналин применяется для лечения ИБС, АГ.

Вкалывать его самостоятельно нельзя, это может быть летально. Пожилым пациентам и детям его назначают в малых дозах и при крайних случаях.

Возможные противопоказания

К противопоказаниям можно отнести:

• атеросклероз;
• аневризма (расширение сосудов в 2 раза больше нормы);
• тахиаритмия;
• опухоли надпочечников;
• кардиомиопатия;
• гипертиреоз;
• гестация;
• закрытая глаукома;
• периодлактации;
• непереносимость препарата.
• Адреналин не сочетается с ингаляционными средствами наркоза, потому что вызывает аритмии.

Признаки передозировки ЛС

Допустимая высшая доза для взрослого 1 мл; ребенку — 0,5 мл.

Симптомы передозировки:

• повышение АД выше обычных цифр;
• учащение пульса, которое переходит в брадикардию;
• фибрилляция различных отделов сердца;
• расширение зрачков;
• бледность и снижение температуры кожи;
• рвота и цефалгия;
• беспокойство; тремор тела.

Более сложные реакции передозировки – ИМ, МИ, отек легких. Не исключен летальный исход – наихудший вариант передозировки. Летальная доза — 10 мл 0,18%-го раствора гидротартрата.

Применять адреналин лучше в стационарах, потому что здесь, например, всегда есть дефибриллятор. Независимо от того, куда сделан адреналин, его эффект проявляется очень быстро. При первых же симптомах передоза введение ЛС прекращают.

Побочное действие

Если выброс в кровь гормона стресса был необоснованным, появляются все негативные моментальные эмоции: ярость, негодование, страх, раздражение. Переработанная быстро глюкоза дает много энергии, в такой момент она также не нужна и не находит выхода.

Адреналин – это не всегда благо. Его повышение на протяжении длительного периода истощает работу сердца и приводит к СН, появляется бессонница, могут быть психические нарушения в виде паники.

Побочный эффект:

• повышение АД;
• тахикардия;
• кардиалгии;
• тошнота с последующей рвотой;
• головокружение;
• аллергия — сыпь и зуд на коже.

После введения адреналина он хорошо всасывается и начинает действовать уже через 3-10 минут. Введение адреналина внутривенно дает скорость его полувыведения – 1-2 минуты. Адреналин хорошо проходит через плаценту, но через ГЭБ – нет. Метаболизация его происходит в окончаниях СНС. Получившиеся продукты разложения уже неактивны и выводятся они почками.

Инструкция по применению Адреналина

Адреналина г/х обычно вводится подкожно, реже внутримышечно; при введении в вену – капельно. В артерию вводить препарат нельзя, т.к. резкий спазм сосудов в этом случае может привести к гангрене. Дозировка зависит от клиники: для взрослого терапевтическая доза составляет от 0,2 до 0,75 мл; для ребенка – от 0,1 до 0,5. Высшая доза д/взрослого составляет п/кожно разовая 1 мл; суточная – 5 мл.

При остановке сердца укол адреналина вводится непосредственно в сердце сразу 1 мл. При фибрилляции желудочков вводится половина ампулы. Приступ БА купируется введением дозы п/кожно 0,3-0,5-0,7 мл. При реакциях аллергии адреналин вводится 0,3-0,5 мг п/кожно или в/мышечно – это в случае отсутствия угрозы для жизни. Инъекцию можно повторить до 3 раз с интервалом до 20 минут. Но при угрозе для жизни адреналин вводится только в/венно в физ. растворе в дозе 0,1-0,25 мг. Лекарство применяется также местно при кровотечениях: прикладывание тампонов, смоченных в адреналине.

Взаимодействие

Антагонисты адреналина – ингибиторы его рецепторов. Неселективные -адреноблокаторы усиливают спазм сосудов. Из-за повышенного риска аритмии его нельзя сочетать с гликозидами, трициклическими антидепрессантами, кокаином и др.

При сочетании с сипатомиметиками – усиливается побочное действие на ССС. Также препарат не сочетается с диуретиками, гипотензивными. Усиливают действие адреналина ингибиторы МАО, холинолитики, октадин, L-тироксин.

Сам адреналин снижает действие таких препаратов, как нитраты, нейролептики и холиномиметики; снотворные, миорелаксанты и анальгетики, а также инсулина и других ПССП. Если в шприц уже ввели кислоты, окислители и щелочи – они не смешиваются с адреналином из-за непредсказуемости химических реакций. Эпинефрин должен быть только в стационарах. Отпускается по рецепту на латыни.

Условия хранения

Ампула и условия хранения адреналина: препарат входит в состав группы Б; не любит света и температура его сохранения не превышает 15 градусов (лучше на боковой стенке холодильника). Раствор с осадком или измененным цветом использовать нельзя. Срок годности 3 года, после этого адреналин не используется.

Другие формы выпуска адреналина

Есть еще одна форма выпуска эпинефрина – в виде шприц-тюбика с адреналином под названием EpiPen. В аптеке его купить довольно сложно, но по рецепту вы можете его найти. Эта форма выпуска очень удобна в использовании в случае экстренных моментов, когда счет идет на секунды, например, при анафилаксии, когда аллерген неизвестен. Его можно просто воткнуть и сделать в/мышечную инъекцию, когда человек без сознания.

В такие моменты нет времени набирать ампулу в шприц. После применения в тюбике остается еще около 1,7 мл вещества, но использовать его повторно нельзя. Эпипен можно применять даже беременным в экстренной ситуации. Дозировку назначенного Эпипена должен делать лечащий врач.

При аллергии его доза составляет 0,3 мг в/мышечно. Каждый шприц-тюбик EpiPen содержит как раз такую дозу. Иногда такой дозы инъекции может быть мало, тогда назначается более 1 шприца. После использования шприц кладется в специальный тубус, прилагающийся к нему, сохраняется при госпитализации больного или посещении врача. Эпипен хранить в холодильнике нельзя; температура хранения не выше 25 градусов.

В организме человека синтезом адреналина занимается мозговой слой надпочечников – структура, которая регулируется нервной системой. При этом сама нервная система является основным источником катехоламиновых гормонов, к числу которых, помимо адреналина, относятся и дофамин.

В медицине применяются синтетические или натуральные аналоги адреналина. В первом случае их получают путем химического соединения веществ, а во втором – из ткани надпочечников животных.

В международной медицинской практике каждое действующее вещество соответствует какому-либо международному непатентованному названию (МНН). Непатентованный аналог адреналина – эпинефрин.

Фармацевтическими компаниями выпускается две формы лекарственного средства.

• Препарат адреналина гидрохлорид – кристаллический порошок белого цвета. Считается нормой, если цвет порошка имеет розоватый оттенок. Под воздействием солнечных лучей и кислорода препарат способен изменять цвет. В лечебных целях используется в виде раствора адреналина гидрохлорида, который необходимо разводить в растворе хлороводородной кислоты. Готовый раствор абсолютно прозрачен и бесцветен.
• Препарат адреналина гидротартрат – это кристаллический порошок, цвет которого может быть чисто белым или с сероватым оттенком. Его невозможно развести в спирте, поэтому раствор адреналина готовится путем растворения порошка в воде.

Как следует из инструкции по применению адреналина, биохимия препаратов различна. По этой причине разведенный препарат адреналина гидротартрат применяют в большей дозировке.

В каких формах выпускается эпинефрин

Фармацевтами предлагается следующая форма выпуска препарата:

• адреналина гидрохлорид – 0,1% раствор;
• гидротартрат адреналина – 0,18% раствор.

Препараты предназначены для внутримышечного или внутривенного введения, либо для местного применения. В первом случае лекарственное средство выпускается в ампулах емкостью 1 мл, а во втором – во флаконах емкостью 30 мл.

Выпускается адреналин в виде таблеток, а также в гранулах растительного происхождения.

Фармакологические свойства

Адреналин – это гормон, обладающий катаболическим действием, который оказывает влияние на все обменные процессы в организме человека.

Фармакологический эффект эпинефрина заключается в следующем:

• повышает уровень сахара в крови;
• снимает спазмы, возникающие в бронхах;
• повышает артериальное давление;
• снимает проявления, возникающие вследствие аллергических реакций;
• повышает тонус сосудов;
• препятствует выработке гликогена в печени и мышцах;
• улучшает усвоение и переработку глюкозы тканями;
• усиливает действие ферментов, способствующих окислению глюкозы;
• улучшает процесс распада жировой ткани, препятствуя ее дальнейшему образованию;
• усиливает мышечную активность, снижая чувство утомляемости;
• улучшает деятельность ЦНС, придавая чувство бодрости, и повышая психическую активность;
• оказывает благотворное влияние на кору надпочечников, гипофиз и гипоталамус;
• активизирует деятельность , стимулируя естественную выработку адреналина;
• повышает свертываемость крови.

Адреналина гидротартрат и гидрохлорид обладают мощным противовоспалительным и противоаллергическим действием, эффективно снимая тяжелые проявления заболевания путем воздействия на определенные рецепторы. В результате фармакология вещества позволяет лишить ткани организма чувствительности к веществам, вызвавшим побочный эффект.

В умеренных концентрациях лекарственный аналог адреналина способствуют укреплению мышечной ткани и миокарда. Высокие концентрации эпинефрина усиливают распад белков и их усвоение тканями организма.

Химическая формула - адреналин C 9 H 13 NO 3

В каких случаях показано применение эпинефрина

Существуют следующие показания к применению адреналина.

• Внезапно возникшие аллергические реакции, в том числе - при анафилактическом шоке, которые развиваются вследствие различных причин. Эпинефрин эффективно снимает проявления медикаментозной и пищевой аллергии, реакции на укусы насекомых или переливание крови.
• Внезапное снижение артериального давления, вследствие чего нарушается кровообращение во внутренних органах.
• Тяжелые приступы бронхиальной астмы.
• Резкое снижение уровня сахара в крови, вызванное слишком высокой дозой инсулина.
• Заболевания, развивающиеся вследствие снижения в крови ионов калия.
• Повышение внутриглазного давления.
• Внезапная остановка сердца.
• Хирургическое вмешательство на зрительных органах.
• Процесс кровотечений из сосудов, расположенных близко к поверхности кожи.
• Тяжелые нарушения работы сердца.
• В случаях развития приапизма – патологически стойкой эрекции.

Как указано в инструкции по применению адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрат, они успешно применяются для снятия отеков слизистой при заболеваниях уха, горла и носа, усиливая действие обезболивающих средств.

Адреналин в таблетках принимают при заболеваниях сердца, приводящих к стенокардии и снижению тонуса сосудов. Также данная форма препарата показана при состояниях, вызываемых повышенным чувством тревожности и болями в груди.

В каких случаях противопоказано применение эпинефрина

Растворы адреналина гидротартрат и гидрохлорида противопоказаны в следующих случаях:

• если артериальное давление не снижается в течение продолжительного времени;
• при аневризме аорты и атеросклерозе сосудов;
• при гипертрофической кардиомиопатии;
• при гипертиреозе;
• при наличии гормонозависимой опухоли надпочечников;
• при тахиаритмии;
• в случае повышенной чувствительности к активному веществу.

Женщинам в период беременности и кормления грудью адреналин раствор для инъекций назначается только в том случае, если польза от его применения окажется выше возможного вреда, нанесенного ребенку. Для детей и пожилых людей эпинефрин назначается только в случае жизненной необходимости.

Как применять адреналин

Адреналин в ампулах вводится либо подкожно или внутримышечно, либо внутривенно. Причем в последнем случае вводить его нужно с помощью капельницы. Препарат запрещается вводить в артерию, так как эффект сужения сосудов, оказываемый им, способен вызвать гангрену.

Дозировка препарата назначается индивидуально. В целом дозы, рекомендованные к применению, выглядят следующим образом:

• разовая доза для взрослых людей варьируется в пределах 0,2-1 мл;
• если лечение проходит ребенок, то минимальная дозировка составит 0,1 мл, а максимальная – 0,5 мл.

Побочные реакции

Адреналин увеличивает физическую выносливость, скорость реакции, повышает внимательность и частоту сердечных сокращений. Побочные действия эпинефрина заключаются в том, что он способен искажать восприятие действительности и вызывать головокружение.

Применение препарата способно повышать раздражительность и вызывать чувство беспокойства, что обусловлено повышением уровня глюкозы в крови. В высоких дозировках адреналин способен провоцировать сердечную недостаточность, бессонницу и снижать стрессоустойчивость.

Передозировка

При передозировке адреналина возникают следующие состояния:

• значительное повышение тонуса сосудов, вызывающее артериальную гипертензию;
• расширение зрачков;
• хаотичное увеличение и снижение частоты сердечных сокращений;
• снижение температуры тела и бледность кожи;
• фибрилляция желудочков и предсердий;
• тошнота и рвота;
• беспричинное чувство обеспокоенности и страха;
• дрожание рук;
• головные боли и инсульт;
• разрыв сердечной мышцы;
• отек легких;
• почечная недостаточность.

Если 1 мл препарата эффективен при анафилактическом шоке, введение 10 мл адреналина гидротартрата приводит к летальному исходу. А для устранения симптомов передозировки необходимо колоть препараты, снижающие чувствительность рецепторов к действующему веществу, а также средства, способные быстро снизить артериальное давление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Адреналин не применяется с препаратами, блокирующими чувствительность рецепторов к действующему веществу.

Одновременное применение эпинефрина в сочетании с лекарственными средствами, содержащими компоненты, применяемые при лечении болезней сердца и усиливающие частоту сердечных сокращений, способно привести к развитию аритмии. По этой же причине данное вещество не используется при приеме антидепрессантов и использовании ингаляционного наркоза.

Сочетание эпинефрина с препаратами, обладающими антигипертензивным действием, в том числе мочегонным, приводит к снижению их эффективности. Адреналин также не используется в том случае, если пациент принимает препараты на основе алкалоидов спорыньи.

Лекарство уменьшает эффективность препаратов, снижающих уровень сахара в крови, устраняющих симптомы бессонницы, а также снимающих мышечное напряжение.

Аналоги адреналина

Эпинефрин содержится в следующих препаратах:

• Мезатон;
• Добутамин;
• Допамин;
• Дофамин.

Список литературы

1. БаскаковВ.П., Цвелев Ю.В., Кира Е.Ф. Эндометриоидная болезнь. - СПб.,
2. Раковская И.В., Вульфович Ю.В. Микоплазменные инфекции урогенитального тракта. - М.: Медицина, 1995.
3. Невынашивание беременности, инфекция, врожденный иммунитет; Макаров О.В., Бахарева И.В.(Ганковская Л.В., Ганковская О.А., Ковальчук Л.В.)-«ГЭОТАР - Медиа».- Москва.- 73 с.-2007.
4. Основни принципи та метода озонотерапии в медицини. Посибник для ликарив. Харкив 2001- 99 с. Научное издание
5. Вирусные, хламидийные и микоплазменные заболевания гениталий. Руководство для врача. - М.: Информационно-издательский дом «Филинъ», 1997. -536 с.
6. Запорожан В.М., Цегельський М.Р. Акушерство и гинекология. - К.: Здоров’я, 1996.-240 с.

Окончила Кировскую государственную медицинскую академию в 2006 г. В 2007 году работала в Тихвинской центральной районной больнице на базе терапевтического отделения. С 2007 по 2008 год - сотрудник госпиталя горнодобывающей компании в Республике Гвинея (Западная Африка). С 2009 года и по настоящее время работает в области информационного маркетинга медицинских услуг. Работаем с многими популярными порталами, такие как Sterilno.net, Med.ru, сайт

R01AA14 (Epinephrine)
N01BB53 (Мепивакаин в комбинации с другими препаратами)
A01AD01 (Epinephrine)
C01CA24 (Epinephrine)
N01BB58 (Артикаин в комбинации с другими препаратами)
N01BB51 (Бупивакаин в комбинации с другими препаратами)

Перед использованием препарата ЭПИНЕФРИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

21.006 (Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом)
01.010 (Альфа-,бета-адреномиметик)
21.009 (Местный анестетик для применения в стоматологии)
21.007 (Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом для применения в стоматологии)

Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

ЭПИНЕФРИН: ДОЗИРОВКА

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей -100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Беременность и лактация

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

ЭПИНЕФРИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Особые указания

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.