Доксазозин группа. Подробная инструкция по применению таблеток Доксазозин: состав, показания, дозировки, а также обзор отзывов и аналогов. Международное непатентованное название

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

C.02.C.A.04 Доксазозин

Фармакодинамика:

Доксазозин оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое действие.

Селективно блокирует постсинаптические альфа 1 -адренорецепторы (соотношение сродства к альфа 1 /альфа 2 менее 600). Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа 1 -адренорецепторов в ЦНС. Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей - в чревных, церебральных и легочных сосудах. Во время физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже и меньше - в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Системное артериальное давление снижается умеренно без возникновения рефлекторной тахикардии. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание липопротеинов высокой плотности . Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час. Биодоступность составляет 62-69 %, что отражает эффект "первого прохождения" через печень. C max достигается через 2-3 часа. При вечернем приеме время достижения C max удлиняется до 5 часов. В плазме 98-99 % препарата связано с белками. Интенсивно биотрансформируется в печени, в основном путем деметилирования или гидроксилирования. Выявляется несколько активных метаболитов. Конечный период полувыведения - 19-22 часа. Включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому большая часть (63 %) экскретируется через кишечник с фекалиями, в том числе 5-19 % в неизмененном виде; через почки выделяется лишь 9 %.

Действие начинает проявляться через 1-2 часа после приема внутрь и достигает максимума через 5-6 часов. Антигипертензивный эффект развивается постепенно и продолжается до 24 часов, сохраняясь при перемене положения тела. Нарушение функции печени удлиняет действие. При длительном применении артериальное давление снижается в среднем на 22/15 мм ртутного столба. Уменьшает степень гипертрофии левого желудочка. Эффект первой дозы в виде постуральной гипотонии выражен незначительно. Ортостатическая гипотензия может развиваться только при длительном приеме высоких доз. Эффективен при изолированной систолической гипертензии и ее сочетании с метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При сердечной недостаточности снижает уровень высвобождения предсердного натрийуретического пептида. Часто используется для лечения пожилых пациентов с аденомой предстательной железы. Высоко действенен при ее консервативной терапии: эффект оценивают от 9 до 18 баллов IPSS (Международная система суммарной оценки симптомов). Отчетливое уменьшение выраженности обструктивных и воспалительных симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы (неполное опорожнение мочевого пузыря, никтурия, учащение мочеиспускания, жжение) и улучшение показателей уродинамики отмечается у 66-71 % пациентов. Улучшение обычно наступает в течение 1-2 недель лечения, достигает максимума на 14 неделе и сохраняется в течение длительного времени. Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением артериального давления.

Показана эффективность при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитоме.

Показания: Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в том числе с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении).

IX.I26-I28.I27.0 Первичная легочная гипертензия

IX.I10-I15.I15.9 Вторичная гипертензия неуточненная

IX.I10-I15.I15.0 Реноваскулярная гипертензия

XIV.N40-N51.N40 Гиперплазия предстательной железы

Противопоказания: Стеноз аортального и митрального клапанов, ортостатическая гипотензия, тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет. С осторожностью: Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения). С осторожностью применяют при нарушении функции печени (в случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют). Беременность и лактация: Категория действия на плод по FDA - C. Препарат имеет строгие противопоказания к применению при беременности и лактации. Способ применения и дозы: Внутрь . Начинают лечение с 1 мг в сутки, однократно, с постепенным увеличением (через 1-2 недели) до 2 мг, затем до 4-8 мг. Максимальная суточная доза при доброкачественной гиперплазии предстательной железы - 8 мг, при артериальной гипертензии - 16 мг при однократном приеме. Побочные эффекты: Эффект "первой дозы" - гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко). Передозировка: снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина. Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Алкоголь может усиливать нежелательные реакции. Особые указания: Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение. Инструкции

Доксазозин – это лекарственное вещество, относящееся к фармакологической группе блокаторов постсинаптических α-адренорецепторов.

Терапевтическое действие двояко. Препарат может снижать артериальное давление благодаря расширению сосудов периферической кровеносной системы. Длительное применение стабилизирует регрессивные процессы в области левого желудочка.

На этой странице вы найдете всю информацию о Доксазозин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Доксазозин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Доксазозин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 160 рублей.

Форма выпуска и состав

Действующий компонент Доксазозина – одноименное вещество.

Выпускается препарат в виде таблеток:

• Круглых плоских в дозе 1 мг;
• Капсулообразных двояковыпуклых с содержанием 2 мг активного вещества;
• Ромбовидных двояковыпуклых в дозировке 4 мг.

Вспомогательные ингредиенты: натрия гликолат, натрия лаурилсульфат, магний стеариновокислый, крахмал, сахар молочный, микрокристаллическая целлюлоза.

Фармакологический эффект

Благодаря Доксазозину периферические сосуды расширяются, что способствует уменьшению их общего сопротивления, а также снижению артериального давления. Кроме того, препарат снижает давление и сопротивление в самом мочеиспускательном канале и вызывает уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера.

По отзывам, Доксазозин помогает нормализовать процессы вывода мочи из организма естественным путем и уменьшить симптомы доброкачественной опухоли (гиперплазии) предстательной железы. Наблюдается положительный эффект при наличии артериальной гипертензии, в том числе с такими нарушениями, как ожирение, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Благодаря приему медикамента снижается вероятность развития ишемической болезни сердца.

Показания к применению

Согласно инструкции, Доксазозин применяется для лечения:

1. Доброкачественной гиперплазии предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении).
2. (в качестве монопрепарата или в комбинации с другими гипотензивными средствами: ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками).

Противопоказания

Применение Доксазозина противопоказано детям младше 18 лет, а также в случаях гиперчувствительности к компонентам, входящим в его состав.

С осторожностью лекарственное средство назначают при беременности, на протяжении периода грудного вскармливания, а также в случаях:

1. Ортостатической гипотензии;
2. Митрального и аортального стеноза;
3. Печеночной недостаточности.

Применение при беременности и лактации

Адекватных исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Назначение препарата возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Доксазозин принимают 1 раз в день (в утреннее или вечернее время). Суточная доза определяется показаниями:

1. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы без артериальной гипертензии : от 2-4 (обычно) до 8 мг (максимально) в день.
2. Артериальная гипертензия : доза может варьироваться от 1 (начальная) до 16 мг (максимальная). Начальную дозу рекомендуется принимать перед сном. После приема препарата больной на протяжении 6-8 часов должен находиться в постели (из-за возможного развития феномена «первой дозы», особенно выраженного после предшествующего приема диуретиков). Через 7-14 дней непрерывного лечения, в случае недостаточности терапевтического эффекта, возможно увеличение суточной дозы в 2 раза. При необходимости через такой же интервал времени можно повысить дозу еще на 2 мг, и так до достижения оптимального терапевтического эффекта. В дальнейшем, после достижения стойкого терапевтического эффекта, суточную дозу обычно понижают (при поддерживающей терапии средняя терапевтическая суточная доза составляет 2-4 мг).

Доксазозин принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки нужно, не разжевывая, запивать достаточным количеством воды.

Побочные эффекты

днако при использовании препарата людьми с повышенной чувствительностью к его компонентам либо при склонности к аллергическим реакциям вероятно возникновение таких побочных проявлений, как расстройство пищеварения в виде диареи, рвоты, тошноты, вздутия кишечника, вероятных высыпаний на коже.

Со стороны центральной нервной системы вероятно появление излишней сонливости, неустойчивости настроения. Также отмечаются следующие побочные действия приема Доксазозина:

• кашель;
• одышка;
• носовые кровотечения;
• головокружения;
• эритема кожи;
• симптомы желтухи;
• ухудшение аппетита;
• нарушения ночного сна;
• шум в ушах;
• недержание мочи.

Однако перечисленные побочные проявления отмечаются при особой чувствительности к компонентам препарата, нестабильности работы желудочно-кишечного тракта.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Больного необходимо уложить на спину и приподнять ноги. При выраженном снижении АД проводят противошоковые мероприятия – восполняют объем циркулирующей крови, при необходимости назначают вазопрессоры.
Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

1. Врач должен предупредить больного о том, что на начальном этапе курса лечения Доксазозином могут наблюдаться общая слабость и головокружение.
2. Эффект первого приема Доксазозина наиболее выражен при диуретической терапии и диете с пониженным количеством натрия. Перед тем как начать лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, врач должен исключить ее злокачественное перерождение. В некоторых случаях в самом начале терапии может развиться ортостатическая гипотония. Чтобы избежать этого, лечение следует начать с минимальной дозировки, постепенно увеличивая ее в течение 1 – 2 недель.

Способность управлять транспортом и работать со сложными механизмами может несколько ухудшиться, особенно в начале курса лечения.

Лекарственное взаимодействие

1. Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов.
2. При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
3. При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
4. При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
5. При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
6. При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.
7. Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Доксазозин - это лекарственный препарат с гиполипидемическим, гипотензивным, сосудорасширяющим и спазмолитическим свойством. Медикамент относится к разряду антагонистов альфа-адренорецепторов.

Доксазозин, инструкция по применению к которому находится в упаковке с лекарством, широко используется в комплексной терапии болезней предстательной железы, а также артериальной гипертензии. Фармакологический эффект лекарства обусловлен способностью эффективно блокировать альфа-адренорецепторы первого типа, которые располагаются в простате, кровеносных сосудах.

Говоря о составе медикаментозного препарата Доксазозин, инструкция по применению описывает основное вещество - доксазозина мезилат.

Вспомогательные компоненты представлены стандартными для таблетированной формы веществами, в том числе, молочным сахаром и крахмалом.

Основной действующий компонент в составе медикамента присутствует в дозировке 1, 2, 4 мг.

Форма выпуска и фармакологическая группа

В инструкции к лекарству Доксазозин, форма выпуска которого представлена таблетками, указано, что он предназначен для перорального применения. Таблетки имеют белый, молочный, сероватый цвет, упаковываются в блистеры, картонные пачки или флаконы.

В одной картонной пачке находится 1, 2 блистера, в которых содержатся 10 или 25 таблеток. Во флаконах может быть упаковано от 10 до 100 таблеток.

Лекарство Доксазозин, относится к группе селективных блокаторов альфа-адренорецепторов. Оказывает непосредственное воздействие на состояние предстательной железы, а также показатель артериального давления.

Механизм действия альфа-адреноблокаторов

Перед использованием медикаментозного препарата Доксазозин инструкция по применению должна быть внимательно изучена каждым пациентом. Данное средство относится к представителям селективных блокаторов постсинаптических альфа-адренорецепторов.

Таблетки Доксазозин рекомендованы к назначению при гиперплазии простаты доброкачественного типа и артериальной гипертензии. Регулярный прием лекарственного препарата способствует понижению тонуса мышечных волокон, а также кровяного давления, уменьшению уровня общего холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Лекарство Доксазозин, механизм действия которого описан в прилагающейся к нему инструкции, отличается быстрым действием - оно способствует улучшению показаний уродинамики, снижению проявлений аденомы железы.

Фармакологическая эффективность таблеток основывается на способности блокировать альфа-адренорецепторы группы 1 А, расположенные в области простаты. В процессе длительного исследования медикаментозного средства был подтвержден факт его безопасности, получения стабильного положительного результата.

Установлено, что таблетки Доксазозин в процессе продолжительного приема вызывают привыкания. По этой причине лекарственный препарат, фармакологическая группа которого описана выше, не рекомендован к длительному использованию.

Действие альфа-адреноблокатора Доксазозин

От чего это лекарство?

Таблетки Доксазозин - от чего и каким способом они воздействуют на организм? Эти вопросы часто возникают перед мужчинами, которым назначено данное лекарственное средство.

Прием медикамента приводит к быстрому снижению тонуса в гладкомышечных тканях стромы, капсулы простаты и шейки мочевого пузыря. Это способствует уменьшению давления и нормализации процесса оттока мочи.

Доксазозин, инструкция к которому имеется в упаковке с препаратом, принимается перорально. Таблетки быстро всасываются стенками кишечника, уровень абсорбции достигает 90%. Через 2–5 часов после приема происходит нормализация артериального давления, полученный результат сохраняется на протяжении не менее 24 часов. Лекарство выводится почками, а также с калом.

Показания

Как описано в инструкции к лекарственному препарату Доксазозин, показания к назначению являются следующими:

• гиперплазия предстательной железы, протекающая в доброкачественной форме.

Доксазозин нормализует показатель кровяного давления, но в некоторых случаях приводит к его резкому снижению. Действенность медикамента подтверждена в составе комплексного лечения аденомы простаты, в том числе и в тех случаях, когда заболевание сопровождается ожирением различной степени.

Перед тем, как употреблять таблетки Доксазозин, инструкция по применению рекомендует ознакомиться с имеющимися противопоказаниями. Основным противопоказанием считается подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью лекарственный препарат следует принимать на протяжении беременности и грудного вскармливания.

Инструкция по применению

Доксазозин, применение которого описано в инструкции к фармакологическому средству, продается по рецепту врача. Способ употребления и дозировка подбираются индивидуально, в зависимости от возраста пациента, формы и уровня тяжести заболевания, а также наличия сопутствующих хронических болезней.

Дозировка лекарства при артериальной гипертензии и доброкачественной гиперплазии простаты отличается. Медикаментозное средство рекомендуется принимать по нарастающему типу - начальная дозировка лекарства составляет 1 мг, после чего со временем увеличивается до 8–16 мг.

Как принимать?

Таблетки Доксазозин принимаются перорально, лучше всего вечером, перед сном. Таблетку необходимо принимать целиком, можно запивать водой.

Лекарство необходимо принимать раз в сутки, вечером. Многие врачи считают, что лучше всего Доксазозин пить вечером, перед сном. Это связано с тем, что после приема медикамента больному рекомендуется несколько часов оставаться в кровати.

Дозировка

При назначении такого лекарственного препарата как Доксазозин, дозировка отличается в зависимости от разновидности и степени тяжести заболевания.

1. Артериальная гипертензия - 1 мг медикамента раз в 24 часа, через 7–14 суток доза может быть увеличена по назначению врача.
2. Аденома предстательной железы - терапию начинают с 1–2 мг в сутки, в наиболее тяжелых случаях дозировка может увеличиваться до 8 мг в день.

Максимально допустимая суточная норма таблеток Доксазозин не должна превышать 16 мг действующего вещества. Повышение дозировки должно осуществляться не чаще, чем раз в 7–14 дней. В процессе лечения нужно регулярно контролировать уровень артериального давления.

Важные замечания

Одновременное употребление таблеток Доксазозин с алкогольными напитками категорически противопоказано, так как в таком случае значительно повышается вероятность развития побочных действий лекарственного средства.

Прием слишком большой дозы препарата может привести к передозировке, которая сопровождается резким снижением артериального давления, головокружением, обморочным состоянием. В таком случае проводится симптоматическая терапия.

Побочные действия

При назначении препарата Доксазозин могут проявиться его побочные действия. К наиболее распространенным побочным эффектам относятся:

• резкое снижение артериального давления, обморок;
• головная боль, головокружение;
• повышенная утомляемость, слабость;
• тахикардия, ;
• насморк;
• тошнота, приступы рвоты;
• нарушения сна.

В редких случаях при использовании препарата Доксазозин инструкция по применению отмечает следующие побочные действия - кожные высыпания и другие аллергические реакции, расстройство стула, носовое кровотечение, повышенная сухость во рту.

Рецепт на латинском

Относительно такого лекарственного препарата, как Доксазозин, инструкция по применению подчеркивает, что его торговое название - Doxazosin. Пример рецепта на латинском языке:

Rp: Tab. Doxazosini 0.001 g N 20

S. 1 таблетка один раз в день через 2 часа после ужина.

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит доксазозина мезилата 2,43 мг (в пересчете на основание — 2 мг), а также вспомогательные вещества (сахар молочный, натрия гликолат, крахмал, магний стеариновокислый, МКЦ , натрия лаурилсульфат); в контурной ячейковой упаковке 10 или 25 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок, или в банках или в полистироловых флаконах по 30, 50 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 флакон.

Характеристика

Таблетки от белого до белого с серовато-кремовым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — спазмолитическое, гиполипидемическое, сосудорасширяющее, гипотензивное .

Селективно блокирует постсинаптические альфа 1 -адренорецепторы. За счет снижения тонуса мышц сосудов уменьшает ОПСС и понижает АД . Уменьшает концентрации триглицеридов, общего холестерина и ЛПВП в плазме. Одновременно отмечается некоторое увеличение коэффициента ЛПВП по отношению к общему холестерину (на 4-13%). Подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает содержание активного плазминогена в тканях. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Понижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшает сопротивление внутреннего сфинктера.

Фармакодинамика

После однократного приема гипотензивный эффект достигается через 2-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. В период лечения у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. При длительном лечении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь. Абсорбция — 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), C max достигается через 3 ч, при приеме вечером через 5 ч. Биодоступность — 60-70% (пресистемный метаболизм). Связывание с белками плазмы — около 98%. Быстро метаболизируется в печени путем o-деметилирования и гидроксилирования. Выведение из плазмы происходит в 2 фазы, T 1/2 — 19-22 ч. Выделяется через кишечник преимущественно в виде метаболитов, 5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания препарата Доксазозин

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными средствами: тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при наличии артериальной гипертензии и при нормальном АД).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

При применении доксазозина, особенно в начале лечения, наиболее часто наблюдается ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может приводить к обморокам. С целью предотвращения ортостатической гипотензии больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Могут отмечаться: головная боль, головокружение, общее чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, ринит, тошнота. У больных артериальной гипертензией редко отмечаются: тахикардия, аритмия, боль в груди, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения.

Отмечались единичные случаи аллергических реакций (кожная сыпь, желтуха, тромбоцитопеническая пурпура, повышение уровня трансаминаз), сухости во рту, носовых кровотечений, приапизма, недержания мочи, повышения аппетита, запора, повышения диуреза, миалгий, артралгий.

Взаимодействие

Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Совместим с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ , антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими средствами. При сочетании с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффекта, с ингибиторами — понижение. НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства понижают гипотензивное действие. Понижает прессорный эффект эфедрина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к извращению его прессорного действия и развитию тахикардии.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (утром или вечером).

При артериальной гипертензии: дозы варьируются от 1 до 16 мг/сут (максимально); начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки (перед сном), после этого больной должен находиться в постели в течение 6-8 ч (возможно развитие феномена «первой дозы», особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков). При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу увеличивают до 2 мг только через 1-2 нед непрерывного лечения, затем с интервалом 1-2 нед дозу увеличивают на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно уменьшают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии — 2-4 мг/сут).

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии: обычно — 2-4 мг/сут, максимальная доза — 8 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД , иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: необходимо перевести пациента в горизонтальное положение (опустить голову вниз, приподнять ноги), симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при отеке легких, обусловленном аортальным или митральным стенозом; недостаточности правого желудочка сердца, обусловленной эмболией легких или выпотом в полость перикарда; недостаточности левого желудочка с низким давлением наполнения; недостаточности сердечного выброса. С особой осторожностью назначают при нарушении функции печени, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить.

В начале лечения или в период повышения дозировок целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Алкоголь усиливает нежелательные реакции.

Условия хранения препарата Доксазозин

В защищенном от света месте, при температуре 5-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Доксазозин

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия
	Артериальная гипертония
	Внезапное повышение АД
	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия эссенциальная
	Гипертоническая болезнь
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония
	Изолированная систолическая гипертензия
	Криз гипертензивный
	Первичная артериальная гипертензия
	Эссенциальная артериальная гипертензия
	Эссенциальная артериальная гипертония
	Эссенциальная гипертензия
	Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия
	Артериальная гипертензия кризового течения
	Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
	Артериальная гипертония
	Вазоренальная гипертензия
	Внезапное повышение АД
	Гипертензивное нарушение кровообращения
	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия симптоматическая
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония
	Криз гипертензивный
	Обострение гипертонической болезни
	Почечная гипертензия
	Реноваскулярная артериальная гипертензия
	Реноваскулярная гипертония
	Симптоматическая артериальная гипертензия
	Транзиторная артериальная гипертензия
N40 Гиперплазия предстательной железы	Аденома предстательной железы
	Аденома простаты
	Гипертрофия предстательной железы
	Гипертрофия простаты
	ДГПЖ
	Дизурические расстройства, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы
	Дизурическое расстройство при доброкачественной гиперплазии предстательной железы
	Дизурия при аденоме предстательной железы
	Доброкачественная гиперпалазия предстательной железы
	Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
	Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии
	Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии в сочетании с простатитом
	Доброкачественная гиперплазия предстательной железы I степени
	Доброкачественная гиперплазия предстательной железы II степени
	Доброкачественная гипертрофия простаты
	Заболевание предстательной железы
	Острая задержка мочи, связанная с доброкачественной гиперплазией предстательной железы
	Парадоксальная ишурия

Доксазозин

Латинское название

Doxazosin

Химическое название

1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)карбонил]пиперазин (и в виде монометансульфоната)

Брутто-формула

C 23 H 25 N 5 O 5

Фармакологическая группа

Альфа-адреноблокаторы
Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I15.0 Реноваскулярная гипертензия
N40 Гиперплазия предстательной железы

Код CAS

74191-85-8

Характеристика

Порошок белого цвета. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в диметилформамиде, трудно растворим в метаноле, этаноле, воде, ацетоне, метиленхлориде.

Фармакология

Фармакологическое действие- гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое.

Селективно блокирует постсинаптические альфа 1 -адренорецепторы (соотношение сродства к альфа 1 /альфа 2 менее 600). Снижает ОПСС. Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа 1 -адренорецепторов в ЦНС. Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей — в чревных, церебральных и легочных сосудах. Во время физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже и меньше — в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Системное АД снижается умеренно без возникновения рефлекторной тахикардии. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание ЛПВП. Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч. Биодоступность составляет 62-69%, что отражает эффект «первого прохождения» через печень. C max достигается через 2-3 ч. При вечернем приеме время достижения C max удлиняется до 5 ч. В плазме 98-99% препарата связано с белками. Интенсивно биотрансформируется в печени, в основном путем деметилирования или гидроксилирования. Выявляется несколько активных метаболитов. Конечный T 1/2 — 19-22 ч. Включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому большая часть (63%) экскретируется через кишечник с фекалиями, в т.ч. 5-19% в неизмененном виде; через почки выделяется лишь 9%.

Действие начинает проявляться через 1-2 ч после приема внутрь и достигает максимума через 5-6 ч. Антигипертензивный эффект развивается постепенно и продолжается до 24 ч, сохраняясь при перемене положения тела. Нарушение функции печени удлиняет действие. При длительном применении АД снижается в среднем на 22/15 мм рт. ст. Уменьшает степень гипертрофии левого желудочка. Эффект первой дозы в виде постуральной гипотонии выражен незначительно. Ортостатическая гипотензия может развиваться только при длительном приеме высоких доз. Эффективен при изолированной систолической гипертензии и ее сочетании с метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При сердечной недостаточности снижает уровень высвобождения предсердного натрийуретического пептида. Часто используется для лечения пожилых пациентов с аденомой предстательной железы. Высоко действенен при ее консервативной терапии: эффект оценивают от 9 до 18 баллов IPSS (Международная система суммарной оценки симптомов). Отчетливое уменьшение выраженности обструктивных и воспалительных симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы (неполное опорожнение мочевого пузыря, никтурия, учащение мочеиспускания, жжение) и улучшение показателей уродинамики отмечается у 66-71% пациентов. Улучшение обычно наступает в течение 1-2 нед лечения, достигает максимума на 14 нед и сохраняется в течение длительного времени. Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

Показана эффективность при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитоме.

Применение

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Стеноз аортального и митрального клапанов, ортостатическая гипотензия, тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС. Эстрогены, вызывая задержку жидкости, способствуют повышению АД. НПВС (особенно индометацин) могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Доксазозин снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина. Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Алкоголь может усиливать нежелательные реакции.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, синкопальные состояния.

Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Начинают лечение с 1 мг/сут, однократно, с постепенным увеличением (через 1-2 нед) до 2 мг, затем до 4-8 мг. Максимальная суточная доза при доброкачественной гиперплазии предстательной железы — 8 мг, при артериальной гипертензии — 16 мг при однократном приеме.

Меры предосторожности

Необходимо иметь в виду, что эффект первого приема особенно выражен на фоне терапии диуретиками, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых людей снижают дозировку. При вождении автотранспорта и работе на производстве следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции (как правило, в начале лечения). С осторожностью применяют при нарушении функции печени (в случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют). Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.