Содержание капсаицина в продуктах таблица. Мази с капсаицином: названия, применение, отзывы. Побочные действия вещества Капсаицин

Для снятия болей ревматического и невралгического характера, а также из-за проблем в мышцах, связках и суставах часто используются местные средства в виде мазей и кремов. Они считаются лучшими, потому что не вызывают системных побочных эффектов, не повреждают желудочно-кишечный тракт и оказывают непосредственное лечебное воздействие на поврежденную область. Из всех средств при воспалении суставов и после закрытых травм наибольшей популярностью пользуются мази с капсаицином. Это вещество, получаемое из острого перца, уже много лет применяется в медицине. Оно не только снимает боль, но и оказывает лечебный эффект.

Что такое капсаицин

Этот природный алкалоид получают из жгучего перца. было выделено из этого растения в начале ХХ века. Капсаицин не растворяется в воде, только в спирте и некоторых химических веществах. Он является самым острым веществом в мире. При попадании на кожу он вызывает сильный ожог, удалить кристаллы можно только растительным маслом, спиртом или уксусом.

Сильно воздействует капсаицин на органы дыхания и на слизистые оболочки, вызывая жжение. Это свойство используется при добавлении вещества в и пистолеты. Применяется капсаицин и в качестве инсектицида. Но, кроме этого, у него было обнаружено много полезных свойств для здоровья человека. И в последнее время налажено производство лекарственных средств на его основе.

Действие препаратов с капсаицином

Сейчас в лечебных целях используются различные пластыри и растирки, содержащие это вещество. Экстракт, полученный из жгучего перца, содержит всего 5-10 % капсаицина. Но все равно эффект на организм он оказывает очень сильный:

Для каких целей используется капсаицин

Мазь, цена которой около 200 рублей, доступна многим. И положительный эффект таких средств определил их широкое распространение. Препараты, которые содержат капсаицин, применяются при мигрени, нарушении пищеварения, псориазе и кожном зуде. Его включают в состав жиросжигающих средств и биодобавок для ускорения обмена веществ. Помогает капсаицин при невралгии тройничного нерва, диабетической невропатии, болях от опоясывающего лишая. Последние исследования определили его способность убивать раковые клетки и предотвращать их появление. Но чаще всего используется в лечении капсаицин для суставов, мышц и связок.

Такие препараты оказывают не только болеутоляющий эффект, но снимают воспаление и улучшают питание тканей. Лечебное действие проявляется только через 2-3 недели применения, хотя боль капсаицин снимает сразу.

Побочные действия препаратов с капсаицином

Лечебное действие этого вещества связано с его способностью вызывать местное повышение температуры и чувство жжения. Но это свойство капсаицина может оказывать и негативный эффект. Некоторые люди испытывают сильное жжение, напоминающее ожог, на месте применения мази с капсаицином возникают покраснение и отек тканей. При попадании препарата на слизистую оболочку он вызывает сильную боль и отек, слезотечение и выделение слизи. Капсаицин может спровоцировать спазм гортани и бронхов, потерю голоса и даже остановку дыхания. Особенно опасны такие препараты для глаз - они вызывают ожог роговицы. Не рекомендуется применять мази с капсаицином маленьким детям, женщинам при беременности и кормлении грудью. Противопоказаны они также при индивидуальной непереносимости, бронхиальной астме и гипертонии.

Правила использования таких препаратов

Перед применением мази с капсаицином нужно проконсультироваться с врачом. И даже если нет никаких противопоказаний к ее использованию, важно строго соблюдать инструкцию и правила безопасности:

В состав каких препаратов входит капсаицин

Сейчас медицинская промышленность выпускает несколько различных мазей на основе экстракта перца. Они обладают почти одинаковым действием и особенностями применения.

Мазь «Никофлекс»: применение

Это комбинированный препарат для лечения ушибов, растяжения связок, артрозов, невралгий, ишиаса и для разогрева мышц перед спортивными тренировками.

Мазь содержит 7,5 мг капсаицина и оказывает раздражающее и обезболивающее действие. При нанесении на кожу расширяет поверхностные сосуды, улучшает кровообращение и вызывает ощущение тепла. «Никофлекс» не только снимает боль и уменьшает воспаление, но еще и улучшает подвижность суставов. Применять его можно 1-2 раза в сутки на чистую сухую кожу.

Аналоги препаратов с капсаицином

Большое количество различных и гелей затрудняет выбор лекарственного средства. Но довольно часто врачи назначают пациентам препараты, которые содержат капсаицин. Аналоги их тоже эффективны, но согревающий эффект в них обеспечивается с помощью других веществ. На основе натуральных компонентов можно выбрать такие препараты:

Есть еще мазь, содержащая аналог капсаицина - ванилиламид. Это "Финалгон", который пользуется большой популярностью, так как эффективно снимает боли в спине и суставах.

От д-ра Меркола

Из всех видов рака наиболее часто диагностируется рак молочной железы, легких, предстательной железы, колоректальный рак и меланома, именно в таком порядке.

Связь между ожирением и раком и большое число инсулиновых рецепторов в раковых клетках обусловливают значительный риск развития рака у тех, чей рацион питания богат сахарами и высоким содержанием углеводов.

Недавнее исследование, проведенное в Техасском онкологическом центре, продемонстрировал значительную взаимосвязь между сахаром и некоторыми видами рака, особенно рака молочной железы.

Ожидается, что в 2017 году рак молочной железы будет диагностироваться чаще других видов рака, а количество сахара в обычном рационе питания стран Запада будет возрастать. Поэтому очень важно проанализировать свой рацион, чтобы снизить риск и способствовать успешному излечению.

Интересно отметить, что в результате недавнего исследования, проведенного в Рурском университете (Германия), определен положительный эффект пряной молекулы в перце чили на некоторые наиболее агрессивные формы рака молочной железы.

Не все виды рака груди одинаковы

Независимо от расы или этнического происхождения, рак молочной железы является наиболее распространенной диагностируемой формой рака. Однако, благодаря недавнему прорыву в способности идентифицировать генетические маркеры в раковых клетках, ученые смогли классифицировать различные виды рака молочной железы и, соответственно, разработать более эффективные протоколы лечения.

Хотя рак молочной железы считается одним заболеванием, он классифицируется по типам клеток в опухоли и месту ее расположения. Как для диагностики, так и для лечения, важно учитывать место расположения опухоли (в протоках или дольках ткани молочной железы), ее нахождение в стенках протоков или переход в инвазивную форму, а также репродуктивный статус женщины.

Кроме того, для оценки вариантов лечения и прогноза применяются биологические маркеры. К этим маркерам относятся типы Люминал A, Люминал B, тройной негативный и HER2. Наиболее агрессивными из этих подтипов являются клетки тройного отрицательного типа. Название происходит от того, что клетки опухоли не содержат рецепторов к эстрогену, прогестерону и HER2.

Тройной отрицательный подтип, в свою очередь, разделяется еще на несколько видов. Из всех видов рака молочной железы тройной отрицательный диагностируется у 15-20 процентов пациенток, причем наиболее часто - у молодых женщин и афро-американок.

Большинство видов рака, развивающихся у женщин с мутацией гена BRCA1, являются и тройным отрицательным, и базальным. Недавние исследования протестировали этот наиболее агрессивный подтип рака молочной железы – тройные отрицательные базальные опухоли.

Клетки рака бессильны перед капсаицином

Действующим веществом острого перца чили является капсаицин - именно он придает перцу его острый запах и обжигает рот. Согласно последним исследованиям, капсаицин еще и подавляет рост клеток рака молочной железы.

Используя клетки агрессивного тройного отрицательного рака молочной железы, исследователи провели эксперименты, чтобы выяснить влияние капсаицина на опухолевые клетки.

Группа ученых впервые подтвердила наличие обонятельных рецепторов на опухолевых клетках – каналов транзиторного рецепторного потенциала (TRPV1), которые обычно активируются капсаицином и запахом свежего океанского бриза. Затем они активировали эти рецепторные клетки путем добавления в клеточные культуры капсаицина на период от нескольких часов до нескольких дней.

В результате, замедлилось деление опухолевых клеток и они начали гибнуть в больших количествах. А выжившие клетки утратили способность быстро двигаться и стали менее способными к метастазированию, или развитию вторичного разрастания от первичного места расположения.

Последние исследования демонстрируют антипролиферативное действие капсаицина, но не находят молекулярного основания для индуцирования гибели клеток.

Существующие исследования также предполагают, что каналы транзиторного рецепторного потенциала (TRP) оказывают важное влияние на рост раковых клеток. Одним из этих рецепторных каналов является обонятельный - TRPV1.

Целью этого последнего исследования было изучить, как экспрессия TRP каналов в тканях рака молочной железы может повлиять на , и как это можно использовать в протоколах лечения. Д-р Лия Вебер, соавтор исследования, комментирует:

«В этом исследовании нашей задачей было определить TRP каналы в разных подтипах рака молочной железы и изучить влияние TRPV 1 лиганда на прогрессирование рака молочной железы.

Насколько нам известно, крупномасштабных сравнительных исследований профилей экспрессии TRP каналов в линиях клеток рака молочной железы до сих пор не проводилось.

В наших экспериментах было отмечено значительное снижение пролиферации клеток после стимуляции капсаицином. Этот вывод согласуется с результатами других ученых, продемонстрировавших значительное снижение темпа роста клеток рака молочной железы MCF -7 после стимуляции капсаицином».

Сочетание имбиря и перца чили усиливает противораковое действие

Хотя капсаицин сам по себе является достаточно мощной молекулой, в сочетании с 6-гингеролом, присутствующем в сыром корне имбиря, он становится еще более важным для здоровья. В недавнем исследовании ученые обнаружили, что у предрасположенных к раку легких мышей реже диагностировалось это заболевание, когда они получали комбинацию из капсаицина и 6-гингерола.

В сочетании, эти химические вещества обладают большей способностью связывать рецептор, ответственный за рост опухолевых клеток. Эта способность и уменьшила потенциал развития рака легких у подопытных животных. В ходе исследования, ученые давали одной группе только капсаицин, другой – только 6-гингерол, а третьей – их комбинацию.

За период наблюдения опухоли легких развились у всех мышей, получавших капсаицин, у половины из тех, кому давали 6-гингерол, и лишь у 20% мышей, получавших оба этих вещества.

Но даже сами по себе, имбирь и капсаицин действенно влияют на здоровье. Имбирь давно известен своей способностью помогать при тошноте, связанной с хирургическим вмешательством, токсикозом и химиотерапией.

Его противовоспалительные свойства помогли многим людям справиться с болью при остеоартрите. Поскольку имбирь еще и улучшает моторику желудочно-кишечного тракта, его применяют для лечения хронического расстройства желудка.

К другим преимуществам имбиря относятся значительное уменьшение болей, связанное с нарушением менструального цикла, снижение уровня холестерина, а также улучшение функции головного мозга.

Капсаицин тоже обладает длинным списком полезных свойств, включая подавление передачи боли, что помогает предотвратить возникновение головной боли и воспаления в организме. Кроме того, в перце чили больше витамина С, чем в апельсинах, а это помогает поддерживать иммунную систему.

Диета и питание влияют на рак

Сам поборовший рак, д-р Гэри Феттке пришел к выводу о влиянии питания на рак и важности рациона с высоким уровнем содержания полезных жиров и низким содержанием чистых углеводов (общее количество углеводов минус клетчатка, т.е. неволокнистые углеводы).

В этом видеофрагменте Феттке объясняет метаболическую модель рака и то, как эти знания могут помочь предотвратить патологическое разрастание и вылечить уже имеющиеся.

Проще говоря, ученые думали, что рак возникает вследствие генетических дефектов. Но, на самом деле, эти изменения происходят после митохондриальных повреждений. Эта дисфункция лежит в основе всех болезней, из-за чего в центре всех стратегий оздоровления и профилактики заболеваний должны быть митохондрии.

Производят энергию в клетках аэробным способом. В присутствии кислорода, раковые клетки в избытке производят молочную кислоту, которая, как правило, производится в результате анаэробных нагрузок. Это называется эффект Варбурга (в честь д-ра Отто Варбурга) и означает, что клетки рака питаются сахаром и не способны использовать жир в качестве топлива. Нормальные клетки обладают гибкостью – они могут использовать сахар или жиры, а раковые клетки ограничены только сахаром.

Поскольку рак можно точно классифицировать как митохондриальное метаболическое заболевание, то вот и хорошая новость: митохондриальную функцию можно оптимизировать с помощью правильного образа жизни, тем самым уменьшая возможность развития рака или способствуя успешному лечению.

Основным фактором заболевания является воспалительный процесс, а к основным виновникам усиления этой реакции относятся полиненасыщенные жиры (ПНЖК), транс-жиры, искусственные ингредиенты и сахар во всех видах, включая очищенные зерновые и кукурузный сироп с высоким содержанием фруктозы. Когда вы уменьшите количество употребляемых чистых углеводов, вы снизите уровень воспаления, а когда пройдет воспаление, организм сможет исцелиться.

В качестве топлива раку требуется глюкоза, а для поддержки своего существования – строительные материалы от окружающих клеток. Процесс, который рак использует для проникновения в прилегающие ткани, называется обратным эффектом Варбурга – его суть заключается в образовании перекиси водорода, вызванном свободными радикалами кислорода и воды. В приведенном видео Феттке и объясняет эти процессы. Понимание этой концепции обусловливает новые подходы к стратегиям профилактики и лечения рака.

Стратегии, способные предотвратить рак

Ешьте настоящие продукты Избегайте обработанных пищевых продуктов и сахара, чтобы не кормить раковые клетки. Ограничьте употребление или откажитесь от ПНЖК в маслах и транс-жирах. Ограничьте употребление белка до 1 грамма белка на 1 кг мышечной массы тела. Увеличьте потребление свежих органических овощей (употребление антиоксидантов), чтобы восстановить ущерб, нанесенный свободными радикалами, и увеличьте потребление жиров из высококачественных органических источников, таких как авокадо, сырое масло, семена, орехи и ядра какао-бобов.

Последний прием пищи должен быть не позднее, чем за три часа до сна Есть убедительные доказательства тому, что заправка митохондрий в то время, когда им это не нужно, увеличивает утечку большого числа электронов, что высвобождает активные формы кислорода (свободные радикалы), повреждая митохондрии и, в конечном счете, ядерную ДНК.

Оптимизируйте уровень витамина D влияет практически на каждую клетку в вашем организме и является одним из самых мощных натуральных средств против рака. Витамин D, по сути, способен проникать в раковые клетки и запускать в них механизм апоптоза (гибели клеток). Витамин D прекрасно сочетается со всеми известными мне видами лечения рака, причем безо всяких нежелательных последствий.

Ограничьте употребление белка Чтобы утихомирить этот путь, используемый в , думаю, будет разумно ограничить потребление белка до 1 грамма на килограмм мышечной массы тела. Для большинства людей это составляет примерно 40-70 граммов белка в день.

Следите за весом Это произойдет само собой, когда вы начнете есть меньше углеводов и больше полезных жиров, а также будете регулярно заниматься физическими упражнениями. Важно избавиться от избыточного жира, потому что жир производит эстроген, а ожирение связано с более высоким уровнем рака.

Регулярно занимайтесь физическими упражнениями Одной из главных причин, по которой упражнения способствуют снижению риска рака, является снижение уровня инсулина и регуляция рецепторов к лептину - два эффективных способа предотвращения воспаления и роста раковых клеток. Упражнения запускают механизм апоптоза (запрограммированная гибель клетки), в результате которого гибнут раковые клетки. Кроме того, упражнения снижают уровень эстрогена, что объясняет их особенную эффективность в отношении рецепторов эстроген-позитивного рака молочной железы. А еще упражнения увеличивают образование митохондрий, необходимых для борьбы с раком.

Нормализуйте чувствительность к инсулину и рецепторам лептина Самый лучший и наиболее эффективный способ добиться чувствительности рецепторов к инсулину и лептину - отказаться от сахара и зерновых и ограничить потребление неволокнистых углеводов до 100 граммов в день, а также регулярно выполнять физические упражнения, особенно в виде высокоинтенсивной интервальной тренировки (ВИИТ).

Откажитесь от продуктов из неферментированной сои В неферментированной сое содержится высокий уровень растительных эстрогенов или фитоэстрогенов, еще известных как изофлавоны. По результатам некоторых исследований, соя, как представляется, действует вместе с человеческим эстрогеном, увеличивая пролиферацию клеток груди, что повышает вероятность мутации и образования раковых клеток.

Следите, чтобы соотношение омега-3 и омега-6 составляло 1:1 Включите в свой ежедневный рацион много высококачественных животного происхождения, употребляя высококачественную, нетоксичную рыбу или добавки с маслом криля высокого качества. В стандартном рационе питания американцев, как правило, высокое содержание омега-6 жиров, которые следует сбалансировать омега-3 жирами, чтобы уменьшить потенциальный риск развития рака.

Добавьте куркумин Это действующее вещество куркумы, которое, в высоких концентрациях, может быть очень полезным дополнением при лечении рака. Например, оно продемонстрировало огромный терапевтический потенциал для профилактики метастазов рака молочной железы

Избегайте употребления алкоголя Ограничьтесь от алкоголя или исключите его полностью - он является известным канцерогеном.

Избегайте воздействия электромагнитных полей Ограничьте воздействие электромагнитных полей (ЭМП) в спальне, убрав из нее сотовый телефон и электрические одеяла, а также отставив будильник на дальнюю сторону комнаты.

Избегайте синтетических гормонозамещающих препаратов Особенно, если у вас есть другие факторы риска рака молочной железы - синтетические замещающие гормоны увеличивают этот риск. Ряд видов рака молочной железы являются эстроген-положительными. По данным исследования, опубликованного в "Вестнике Национального института рака", показатели заболеваемости раком молочной железы у женщин снижаются вместе со снижением применения гормонозаместительной терапии. Если вы испытываете чрезмерные симптомы менопаузы, можете подумать о приеме биоидентичных гормонов - при этой терапии используются гормоны, молекулярно идентичные тем, которые вырабатываются в организме, и не оказывают разрушительного воздействия на системы вашего организма. И это намного более безопасная альтернатива.

Избегайте БФА, фталатов и других ксеноэстрогенов В этих соединениях присутствуют сходные с эстрогеном вещества, которые связывают с повышенным риском рака молочной железы.

Убедитесь, что у вас нет дефицита йода Собраны убедительные доказательства связи дефицита йода с определенными формами рака. Д-р Дэвид Браунштейн, автор книги «Йод: зачем он нужен и почему без него не прожить», является сторонником применения йода при лечении рака молочной железы. Он действительно обладает мощными противораковыми свойствами и доказано, что он является причиной гибели клеток рака молочной и щитовидной желез. Чтобы узнать об этом больше, рекомендую прочитать книгу доктора Браунштейна.

Уменьшите употребление мяса, приготовленного на гриле, и откажитесь от зажаренного до черноты Употребление мяса, приготовленного на открытом пламени или на углях, связывают с увеличением риска рака груди. Также установлено, что риск рака увеличивает и акриламид - канцероген, который образуется при запекании, жарении или поджаривании крахмалистых продуктов.

Возможно, он повышает концентрацию эндорфинов в мозгу, что приводит к приятному расслабленному чувству. Возможно, он вызывает потоотделение, дающее прохладу, что так необходимо в жарком климате. А может быть это просто привычка или даже эволюционная черта, выработавшаяся за много поколений сосуществования человека, микробов, быстро размножающихся в тропическом и субтропическом климате, и специй, помогающих человеку бороться с этими микробами. Скорее всего, все факторы верны, но всё равно любовь части человечества к капсаицину представляется довольно странной с биологической точки зрения. Капсаицин – алкалоид, содержащийся в чили-перце, группе растений рода Capsicum , вещество с явно выраженным раздражающим действием на слизистые рта и носа (и других слизистых).

Действие этого алкалоида направлено на млекопитающих, он содержится в плоде растения, семена которого распространяются птицами. Птицы, поедая фрукт, не перемалывают семена. Семена, пройдя целыми через пищеварительный тракт птицы, имеют возможность прорасти вдали от материнского растения – что в конечном счёте и нужно чили. Млекопитающие же своими зубами иногда перемалывают семена, так что цель растения – не дать съесть себя млекопитающим и остаться привлекательным и безвредным для птиц. Растения, как известно, решают свои задачи химическим путём и в данном случае решение довольно необычное. В природе встречается оно нечасто, ещё одним известным примером, кроме капсаицина, является аллил изотиоционат – действующее вещество в растениях семейства Brassicacea – горчица, васаби. Решением растений стал относительно безвредный, но неприятный для врага механизм – воздействие через тепло-болевые рецепторы.

У млекопитающих температура внешней среды контролируется целой группой рецепторов, настроенных на разный диапазон температур. Один из типов рецепторов активируется при температуре выше 43°С. Тепловые рецепторы не совсем избирательны и при интенсивном воздействии они действуют как ноцицепторы, т.е. регистрируют боль. В итоге при длительном воздействии температуры выше 43°С чувствуются жжение, боль и естественное желание избавить организм от этого воздействия. Капсаицин является агонистом этого типа рецепторов, т.е. он, взаимодействуя с тепловыми рецепторами, вызывает такой же эффект, как и повышение температуры, читай – жжение и боль. Соответственно, животное стремится избегать воздействия этого вещества. При этом, капсаицин не является ядом и никаким образом не вредит при его употреблении внутрь Правда, с оговоркой – при интенсивном воздействии запускаются внутренние механизмы ответа организма, из-за своей интенсивности способные нанести вред самому организму.

Тепло-болевые рецепторы, на которые действует капсаицин, работают через группу ионных каналов TRPV (transient receptor potential vanilloid ).

Человек – млекопитающее, и механизм действия капсаицина абсолютно такой же. Человек не стремится изменить его действие каким-либо видом обработки – теплом, химическими превращениями. Нет, именно это жжение и даже боль, это то, что мы ищем от чили.

Здесь я хочу сделать несколько ремарок для честности. Во-первых, хотя описанное выше кажется довольно логичным, это всё-таки не вся правда, а, возможно, только маленькая часть правды. Возможно, более опасным врагом растения чили являются плесневые грибы и капсаицин является химическим оружием в первую очередь не против млекопитающих. Это не отменяет действия на тепловые рецепторы, но, возможно, это действие лишь побочный механизм для растения. Во-вторых, в растении содержится целая группа сходных веществ, проявляющих это свойство, шесть обнаружено на настоящий момент – капсаицин, дигидрокапсаицин, нордигидрокаспацин и т.д. Они имеют родственную химическую структуру и механизмы действия, но немного различаются по интенсивности. Есть упоминание, что они различаются и по типу жжения, но мне представляется это маловероятным, полагаю, что это тоже связано с интенсивностью.

Капсаицин

Говоря об интенсивности капсаицина нужно упомянуть шкалу Сковилла, в единицах которой измеряют жгучесть разных видов и сортов чили. И, как заведено в человеческом обществе, меряются у кого чили жгучее. T екущий победитель Trinidad Moruga Scorpion. Шкала эта была придумана химиком Уилбером Сковиллом в начале 20 века основываясь на физиологическом тестировании испытуемыми разведённых образцов чили разной концентрации в сахарном растворе. Более поздние лабораторные методы определения концентрации капсаицина в целом подтвердили правильность оценок. Так вот, по этой шкале субъективное восприятие остроты Trinidad Moruga Scorpion в 30 раз сильнее, например, кайенского перца, а чистый капсаицин в 300 раз сильнее кайенского перца.

Известный факт употребления чили-перца – чем больше ты его употребляешь на регулярной основе, тем более острую пищу тебе хочется. Привыкание наступает как на физиологическом, так и на психологическом уровнях. Так что не бойтесь острой еды – она не принесёт вреда организму, а откроет ещё одну грань сенсорного восприятия. Пусть даже такую странную – через боль и жжение.

Брутто-формула

C 18 H 27 NO 3

Фармакологическая группа вещества Капсаицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

404-86-4

Характеристика вещества Капсаицин

Синтетический аналог природного соединения, обнаруженного в горьком перце. Растворим в спирте, ацетоне и этилацетате, мало растворим в воде. Молекулярная масса 305,42.

Применяется наружно в виде пластыря, обеспечивающего трансэпидермальную и трансдермальную абсорбцию.

Фармакология

Фармакологическое действие - местнораздражающее, обезболивающее .

Механизм действия

Капсаицин — высокоселективный агонист ванилоидного рецептора с транзиторным рецепторным потенциалом 1-го типа (TRPV1). Первоначальный эффект капсаицина заключается в активации кожных болевых рецепторов, экспрессирующих TRPV1, что приводит к развитию жжения и покраснения вследствие высвобождения вазоактивных нейропептидов.

Фармакодинамические эффекты

После воздействия капсаицина кожные болевые рецепторы становятся менее чувствительными к болевым стимулам. Такие эффекты капсаицина называют «снижением чувствительности»; вероятно, они лежат в основе обезболивающего действия. Предполагается, что чувствительность кожных нервов, не экспрессирующих TRPV1, включая чувствительность к механическим и вибрационным стимулам, остается неизменной. Обусловленное капсаицином изменение кожных болевых рецепторов является обратимым; согласно сообщениям и данным наблюдений за здоровыми добровольцами, восстановление нормальной функции (реакция на раздражающие стимулы) происходит в течение нескольких недель.

Клиническая эффективность

По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с болезненной ВИЧ-ассоциированной нейропатией, показана эффективность однократной 30-минутной аппликации капсаицина в виде пластыря на область стоп. По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с постгерпетической невралгией (ПГН), показана эффективность капсаицина при однократной 60-минутной аппликации на болезненные участки кожи иной локализации. Снижение интенсивности боли отмечалось уже на первой неделе; эффект терапии сохранялся на всем протяжении 12-недельного периода исследования. Эффективность капсаицина подтверждена как при монотерапии, так и в комбинации с другими ЛС системного действия для лечения нейропатической боли.

Фармакокинетика

In vitro (при изучении растворения активного вещества и его проникновения в кожу) показано, что скорость высвобождения капсаицина из лекарственной формы для наружного применения на протяжении всего периода аппликации является линейной. По данным in vitro , на протяжении 60-минутной аппликации трансэпидермальной и трансдермальной абсорбции подвергается приблизительно 1% капсаицина. Количество высвобождаемого при наружном применении капсаицина за 1 ч пропорционально площади поверхности нанесения. Следовательно, расчетная максимально возможная общая доза при площади аппликации 1000 см 2 приблизительно составляет 7 мг. Предполагая, что при площади наружного применения 1000 см 2 осуществляется доставка приблизительно 1% капсаицина пациенту массой тела 60 кг, максимальная возможная экспозиция капсаицина составляет приблизительно 0,12 мг/кг 1 раз в 3 мес.

По данным Научного комитета Европейского Союза по продуктам питания, среднее потребление капсаицина внутрь в Европе составляет 1,5 мг/сут (0,025 мг/кг/сут для человека массой тела 60 кг), а максимальное поступление с пищей — 25-200 мг/сут (до 3,3 мг/кг/сут для человека массой тела 60 кг).

По данным фармакокинетики, у человека после 60-минутной аппликации капсаицина отмечалась транзиторная, незначительная (<5 нг/мл) системная экспозиция капсаицина приблизительно у одной трети пациентов с ПГН, у 3% пациентов с болезненной диабетической нейропатией. У пациентов с ВИЧ-ассоциированной нейропатией системная экспозиция не отмечалась. Данные о системной экспозиции после 30-минутной аппликации отсутствуют. В целом, процентное соотношение пациентов с ПГН, у которых обнаружена системная экспозиция капсаицина, возрастало с увеличением площади обрабатываемой поверхности и длительности терапии. C max капсаицина, выявленная у пациентов после 60-минутной аппликации, составляла 4,6 нг/мл, такая концентрация была зафиксирована сразу после удаления пластыря с капсаицином. В большинстве случаев концентрация, поддающаяся количественному определению, обнаруживалась на момент удаления пластыря с капсаицином. Выявлена четкая тенденция к элиминации капсаицина из системного кровотока спустя 3-6 ч после удаления пластыря. Ни у одного из пациентов не было выявлено метаболитов капсаицина.

Результаты популяционного фармакокинетического анализа пациентов, получавших терапию на протяжении 60 и 90 мин, продемонстрировали, что C max капсаицина в плазме крови достигается приблизительно через 20 мин после удаления пластыря и затем быстро снижается. Средний T 1/2 составляет приблизительно 130 мин.

Применение вещества Капсаицин

Лечение периферической нейропатической боли, в т.ч. постгерпетической невралгии, у взрослых без сахарного диабета в качестве монотерапии или в комбинации с другими ЛС для лечения боли.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении капсаицина в период беременности отсутствуют.

Результаты исследований, проводившихся на животных, не выявили тератогенные эффекты.

На основании данных исследований фармакокинетики у человека, показавших преходящую незначительную системную абсорбцию капсаицина, вероятность повышения риска аномалий развития в результате применения пластыря с капсаицином беременными крайне низка. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при назначении пластыря с капсаицином беременным.

Клинические данные о применении капсаицина у кормящих грудью женщин отсутствуют. При проведении исследования на лактирующих крысах, подвергавшихся ежедневному воздействию пластыря с капсаицином на протяжении 3 ч, концентрация капсаицина в грудном молоке крыс поддавалась количественному определению.

В настоящее время неизвестно, проникает ли капсаицин в грудное молоко человека. В качестве меры предосторожности в день терапии рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Капсаицин

При проведении рандомизированных контролируемых исследований 883 пациента (67% из 1327 получавших терапию пластырем с капсаицином) сообщали о развитии нежелательных реакций, которые рассматривались как обусловленные ЛС .

Наиболее часто сообщалось о таких нежелательных реакциях, как преходящее жжение в месте аппликации, боль, покраснение и зуд. Нежелательные реакции были преходящими, в большинстве случаев легкими или средней степени тяжести и купировались самостоятельно. Во всех контролируемых исследованиях доля пациентов, прекративших терапию вследствие развития нежелательных реакций, в группе, получавшей капсаицин, составляла 0,8%, а в контрольной группе — 0,6%.

Ниже перечислены все нежелательные реакции, которые развивались с частотой, превышавшей таковую в контрольной группе и более чем у одного пациента при проведении контролируемых клинических исследований среди больных с ПГН и с ВИЧ-ассоциированной нейропатией с болевым синдромом. Реакции представлены в соответствии с распределением по системам органов и с частотой развития. По частоте развития реакции классифицированы следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100). В пределах каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности.

Инфекции и инвазии: нечасто — опоясывающий герпес.

Со стороны нервной системы: нечасто — извращение вкуса, гипестезия, ощущение жжения.

Со стороны органа зрения: нечасто — раздражение глаз.

Со стороны сердца: нечасто — AV-блокада I степени, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: нечасто — повышение АД .

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, раздражение горла.

Со стороны ЖКТ : нечасто — тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях, мышечные спазмы.

очень часто — боль и покраснение в месте аппликации; часто — зуд, папулы, пузырьки, отек, припухлость, сухость в месте аппликации; нечасто — крапивница, парестезия, дерматит, гиперстезия, воспаление, раздражение (геморрагические элементы) в месте аппликации, периферический отек.

Отклонения от нормы, выявленные в ходе диагностических исследований: нечасто — повышенное АД .

При проведении клинических исследований среди пациентов с периферической нейропатической болью не наблюдали обусловленное лечением снижение неврологических функций, о чем свидетельствовали результаты количественного теста чувствительности и неврологического обследования. При проведении исследований на здоровых добровольцах отмечали преходящие минимальные изменения тепловой чувствительности (от 1 до 2 °C) и ощущение покалывания в месте аппликации пластыря с капсаицином.

RxList.com

Следующие серьезные побочные реакции обсуждаются и в других разделах описания:

Боль в месте аппликации (см. «Меры предосторожности»);

Повышение АД (см. «Меры предосторожности»).

Опыт клинических испытаний

Так как клинические испытания проведены с различным широким набором условий, частота встречаемости побочных реакций, отмеченных в этих испытаниях, может не совпадать с полученной в других исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.

В ходе всех контролируемых и неконтролируемых испытаний капсаицин в виде 8% пластыря получили 1600 пациентов. В общем 394 пациента получили более чем одну аппликацию. 274 пациента продолжали применение в течение 48 нед и более.

В контролируемых клинических исследованиях у 98% пациентов запланированная продолжительность аппликации выдерживалась в ≥90% случаев. Из-за побочных действий преждевременно прекратили лечение 1% пациентов.

Контролируемые клинические исследования

Общие побочные реакции

Побочными явлениями, возникавшими с частотой ≥5% у пациентов, получавших капсаицин в виде 8% пластыря, и встречавшимися чаще, чем у пациентов контрольной группы, были эритема в месте аппликации, боль в месте аппликации, зуд в месте аппликации и папулы в месте аппликации.

Ниже суммированы побочные реакции (независимо от причины их появления), возникавшие с частотой ≥1% у пациентов с ПГН, получавших капсаицин в виде 7% пластыря, и встречавшиеся чаще, чем у пациентов контрольной группы. Большинство реакций, наблюдаемых в месте аппликации, были преходящими и самокупирующимися. Преходящее усиление боли обычно наблюдалось в день лечения капсаицином. Усиливающаяся во время аппликации боль обычно начинала уменьшаться после удаления пластыря. В среднем показатель боли возвращался к базовому уровню в конце дня лечения и затем оставался на этом уровне или был ниже базового. У большинства пациентов, получавших капсаицин в виде 8% пластыря в ходе клинических исследований, побочные реакции отмечались с максимальной интенсивностью от слабой до умеренной. Данные в процентах; первая цифра — применение пластыря капсаицина 8% в течение 60 мин (n=622); вторая (в скобках) — контрольная группа, 60 мин (n=495)).

Общие нарушения и нарушения в области применения: эритема в месте аппликации — 63% (54%), боль в месте аппликации — 42% (21%), зуд в месте аппликации — 6% (4%), папулы в месте аппликации — 6% (3%), отек в месте аппликации — 4% (1%), припухлость в месте аппликации — 2% (1%), сухость в месте аппликации — 2% (1%).

Инфекции и инвазии: назофарингит — 4% (2%), бронхит — 2% (1%), синусит — 3% (1%).

Со стороны ЖКТ : тошнота — 5% (2%), рвота — 3% (1%).

зуд — 2% (<1%).

Сосудистые нарушения: гипертензия — 2% (1%).

Другие побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований капсаицина в виде 8% пластыря

Общие нарушения и нарушения в области применения: крапивница в месте аппликации, парестезия в месте аппликации, дерматит в месте аппликации, гиперестезия в месте аппликации, экскориация в месте аппликации, ощущение тепла в месте аппликации, анестезия в месте аппликации, кровоподтек в месте аппликации, воспаление в месте аппликации, шелушение в месте аппликации, периферический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, ощущение ожога, периферическая сенсорная нейропатия, головокружение, извращение вкуса, гиперестезия, гипестезия.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: кашель, раздражение горла.

Со стороны кожи и подкожной ткани: необычный запах кожи.

Взаимодействие

Исследований взаимодействия с другими ЛС не проводилось, поскольку при применении пластыря с капсаицином отмечалась лишь преходящая незначительная системная абсорбция капсаицина.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось. Пластырь с капсаицином должен накладывать врач или другой медицинский работник под наблюдением врача. В связи с этим вероятность возникновения передозировки невелика.

В случае возникновения передозировки могут наблюдаться тяжелые реакции в месте аппликации, например боль, покраснение, зуд. При подозрении на передозировку пластырь необходимо осторожно удалить, нанести очищающий гель на одну минуту и вытереть его сухой марлевой салфеткой, после чего участок кожи необходимо осторожно промыть водой с мылом. При наличии клинических показаний следует провести симптоматическое лечение. Антидота к капсаицину не существует.

Пути введения

Наружно.

Меры предосторожности вещества Капсаицин

При обращении с пластырем и очистке участков нанесения медицинские работники должны надевать нитриловые перчатки.

Пластырь с капсаицином допускается накладывать только на сухую неповрежденную кожу; не следует применять препарат на коже лица, на волосистой части головы и (или) близко к слизистым оболочкам. Для предотвращения непреднамеренного контакта с пластырем или другими материалами, соприкасавшимися с обработанными участками кожи, следует соблюдать осторожность. Воздействие капсаицина на кожу приводит к появлению транзиторной эритемы и ощущению жжения; особенно чувствительны к воздействию слизистые оболочки. Ингаляция воздушно-капельного капсаицина может вызвать кашель или чихание. Использованный пластырь необходимо немедленно утилизировать в соответствующий контейнер для медицинских отходов.

Если пластырь с капсаицином соприкасается с кожей, которую не планируется подвергать терапии, на данный участок кожи необходимо нанести очищающий гель на одну минуту, после чего вытереть участок кожи сухой марлевой салфеткой, чтобы удалить оставшийся капсаицин с ее поверхности. После того как очищающий гель будет удален, поверхность кожи необходимо осторожно промыть водой с мылом. При появлении жжения в области глаз, кожи или дыхательных путей, необходимо немедленно удалить пластырь. Глаза и слизистые оболочки необходимо промыть водой. При развитии одышки следует оказать необходимую медицинскую помощь.

В связи с обусловленным терапией повышением интенсивности боли в период или вскоре после применения пластыря с капсаицином у пациентов может наблюдаться транзиторное повышение АД (в среднем <8 мм рт. ст. ). В период проведения лечебной процедуры необходимо контролировать уровень АД . Пациентам, у которых возросла интенсивность боли, следует назначить симптоматическое лечение, например местное охлаждение или анальгезирующие средства для приема внутрь (например опиоидные анальгетики короткого действия). У пациентов с нестабильной или плохо контролируемой артериальной гипертензией либо при недавно перенесенном заболевании ССС перед началом терапии пластырем с капсаицином следует учесть риск возникновения нежелательных реакций со стороны ССС вследствие потенциального стресса, связанного с процедурой.

Пациенты, принимающие опиоиды в высоких дозах, могут не реагировать на опиоидные анальгетики для приема внутрь, применяемые для устранения острой боли в период проведения или после лечебной процедуры. Перед началом терапии необходимо тщательно собрать анамнез; для пациентов с подозрением на высокую толерантность к опиоидам необходимо использовать альтернативную стратегию снижения интенсивности боли.

Несмотря на то что при проведении клинических исследований пластыря с капсаицином не наблюдалось обусловленное терапией снижение неврологических функций, после применения капсаицина отмечались незначительные и преходящие изменения чувствительности (например тепловой). Пациентам с повышенным риском развития нежелательных реакций вследствие незначительных изменений чувствительности необходимо соблюдать осторожность при применении пластыря с капсаицином.

Имеется ограниченный опыт применения пластыря с капсаицином у пациентов с болезненной диабетической нейропатией (БДН). Длительная терапия капсаицином у пациентов с БДН не изучалась.

Очищающий гель для пластыря с капсаицином содержит бутилгидроксианизол, который может вызывать местные кожные реакции (например контактный дерматит) или раздражение глаз или слизистых оболочек.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследований, посвященных изучению влияния пластыря c капсаицином на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, не проводилось. Тем не менее, маловероятно, что применение капсаицина может оказать прямое действие на ЦНС , поскольку системная абсорбция капсаицина незначительна и носит транзиторный характер; данные, подтверждающие способность капсаицина нарушать когнитивную деятельность, память или время реакции, отсутствуют.

RxList.com

При попадании в глаза и на слизистые оболочки

Не наносить капсаицин в виде 8% пластыря на лицо или кожу головы, чтобы избежать попадания капсаицина в глаза и на слизистые оболочки.

При быстром удалении пластыря может произойти выделение капсаицина в виде аэрозоля. Поэтому удаление капсаицина в виде 8% пластыря должно производиться осторожно и медленно, скручиванием адгезивного слоя внутрь.

При раздражении глаз или дыхательных путей следует исключить действие капсаицина на пациента; глаза и слизистые оболочки необходимо обильно промыть холодной водой.

Ингаляция присутствующего в воздухе капсаицина может вызвать кашель или чихание. Необходимо обеспечить соответствующую поддерживающую медицинскую помощь при развитии одышки.

При попадании на незапланированные для терапии участки кожи

При контакте капсаицина с участками кожи, незапланированными для терапии, следует нанести очищающий гель на 1 мин и вытереть кожу сухой марлей, после чего промыть зону контакта водой с мылом.

Боль, ассоциированная с применением, и повышение АД

Даже при использовании местного анестетика перед накладыванием капсаицина в виде 8% пластыря пациент может испытывать значительную боль во время процедуры. Следует быть готовым к купированию острой боли во время процедуры и после нее с помощью местного охлаждения (например пакет со льдом) и/или применения соответствующих анальгетиков, таких как опиоиды. Опиоиды могут влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортом и работа с механизмами.

В клинических исследованиях повышение АД возникало в период или вскоре после экспозиции капсаицина в виде 8% пластыря. Эти изменения составляли в среднем <10 мм рт. ст. , хотя у некоторых пациентов наблюдалось и более значительное повышение АД . Повышение АД сохранялось приблизительно в течение 2 ч после удаления пластыря. Повышение АД не было связано с сопутствующей антигипертензивной терапией, но имело связь с усиливающейся во время лечения болью. Требуется периодический мониторинг уровня АД во время лечения и обеспечение адекватных мер для лечения ассоциированной с применением капсаицина боли.

Пациенты с нестабильной или плохо контролируемой гипертензией, с недавно перенесенными заболеваниями ССС или цереброваскулярными заболеваниями могут подвергаться повышенному риску развития побочных эффектов со стороны ССС . Перед началом лечения капсаицином в виде 8% пластыря следует принимать во внимание эти факторы.

Знакомьтесь, это виновники сегодняшнего горячего торжества — острые перцы.

Благодаря мужу Андрею и другу Денису мои знания об этом виде пищи пошли чуть дальше свадебного «горько!». Они же в свое время и начали копать инфу о том, что же придаёт перцам такую жгучесть. Так в нашем словарном запасе с комфортом расположились термины «капсаицин» и «шкала жгучести Сковилла». Любишь горяченькое - люби и термины.

Капсаицин - вещество, входящее в состав травянистых растений рода Capsicum, или попросту перцев овощных. Это алкалоид, который называется ванилиламид 8-метил-6-ноненовой кислоты. Информация исключительно для капсаициновых гиков, вдруг они читают сейчас статью. Нам с вами я выложила из красных и зеленых чили формулу капсаицина только любования ради.

Выраженного цвета капсаицин не имеет, в чистом виде это кристаллический порошок. Зато имеет феерически запоминающийся жгучий вкус.

Следующая справочная информация о химических свойствах мистера К важна для широкого круга читателей. Как и большинство алкалоидов, капсаицин очень плохо растворим в Н2О. Поэтому вам никак не помогут попытки запить хорошо перченую пищу водой. Зато он растворяется в спиртах, хлороформе, едких щелочах, ацетоне и бензоле. Последними четырьмя острое лучше не запивать. Небольшое же количество любого алкоголя вам в помощь.

Но. 10%-й раствор сахарозы в воде температурой 20 градусов по Цельсию эффективно растворяет капсаицин. Только озаботьтесь им заранее, а то с выпученными слезящимися глазами после употребления острого высчитать пропорцию и померять температуру будет сложновато.

Благодаря белку казеину отлично гасят пожар во рту молоко и кисломолочные продукты. Поэтому если вы решитесь съесть до недавнего времени самый острый в мире перец Carolina Reaper, запаситесь ведром кефира. Хотя, судя по роликам в You Tube, где смельчаки знакомятся с этим видом перца, оно вам тоже вряд ли поможет.

При попадании на слизистую капсаицин вызывает сильное жжение, отделение слизи, слёзотечение, спазмы гортани, кратковременную потерю речи. Слёзы, сопли, икота — вот что я часто наблюдаю во время наших дружеских обедов и ужинов. Как и легкую эйфорию в глазах, потому что мистер К ещё и стимулирует выработку эндорфина. Количество и степень остроты съедаемого перца увеличиваются, потому что рецепторы часто употребляющих перестают так бурно реагировать на жгучий вкус. Поэтому не удивляйтесь, если в один прекрасный день вы приготовите себе миску салата из хабанеро, съедите, и ни одна слезинка не упадет из ваших глаз.

Капсаицин как умеет вызвать ощущение боли, так и служит отличным обезболивающим. Он входит в состав многих согревающих и противовоспалительных мазей-кремов-гелей. Никофлекс - мазь на основе капсаицина - отлично подходит спортсменам для растяжки, проверено лично. Но заниматься самолечением не нужно, потому что есть противопоказания.

Капсаицин применяют в производстве слезоточивого газа, газовых баллончиков, красок для днищ кораблей, чтобы не налипали моллюски и средств, которые не дадут вашим котикам съесть ядовитое декоративное растение или подрать любимый бабушкин диван.

Перец может быть сладеньким как пирожочек с вишнями, без намека на остроту или слегка заставляющим погреться наши рецепторы; а может выжигать напалмом и ты будешь умолять его о пощаде. Первым измерить концентрацию капсаицина в перцах догадался американский химик Уилбур Сковилл в 1912 году. Он дал дегустаторам вытяжку из различных сортов перца и определил, какое количество подслащенной воды нейтрализует у них ощущение остроты. Метод, мягко говоря, неточный, потому как основан на субъективных выводах дегустаторов. Тем не менее, будучи первопроходцем в дремучих капсаициновых джунглях, Сковилл создал шкалу жгучести имени себя и новую единицу измерения.

В нашем веке количество капсаицина определяют с помощью метода высокоэффективной жидкостной хроматографии, но все равно переводят в сковиллы.

Пожалуйста, не переключайтесь, сейчас будет ряд скучных цифр:

• болгарский перец - 0-100 единиц шкалы Сковилла (ЕШС)
• хабанеро, из которого делается соус табаско - 350-577 тысяч ЕШС
• бывший лидер в гонке остроты Carolina Reaper содержит от 1,5 до 2,2 миллиона ЕШС. В этом году его обогнал Дыхание дракона, в котором на 200 тысяч единиц больше. Проглотив кусочек этого товарища, мы рискуем умереть от анафилактического шока. Кожа начинает неметь, если на неё попадает кусочек Дыхания. Суперудар из суперударов.
• чистый мистер К - 15 миллионов ЕШС
• но есть вещество, которое делает даже капсаицин. Повелитель жгучего зла, 16 миллионов ЕШС. Имя ему — резинифератоксин. Обнаружен в молочае смолоносном, растущем в Марокко, и в молочае Пуассона из северной Нигерии. Собирающиеся в эти страны, будьте аккуратны с флорой, ибо резинифератоксин - ирритант-профессионал. Вызывает сильнейшие раздражительные реакции при попадании на слизистую оболочку или кожу, а также в дыхательные пути. Химический ожог неизбежен.

У нас дома имеется тот самый Carolina Reaper, в сухом виде. Пишите в комментариях, какой самый острый перец или блюдо вы пробовали. До скорых встреч в Мясном Соке!