1 мл раствора содержит:

Активное вещество: эпинефрин (адреналин) - 1,00 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8,00 мг, натрия дисульфит - 1,00 мг, (натрия метабисульфит) хлоробутанола гемигидрат (хлоробутанолгидрат), эквивалентный 5,00 мг хлоробутанола, динатрия эдетат - 0,50 мг, (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) глицерол (глицерин) - 60,00 мг, хлористоводородная - до pH кислота 2,5-4,0, вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или слабоокрашенная жидкость с характерным запахом.

Действие обусловлено активацией рецепторзависимой аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной, мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция (Са2+).

В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление, вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом, систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Расслабляет гладкие мышцы бронхов., Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и, моторику желудочно-кишечного тракта. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз, и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм, бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки.

Действуя на α-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.

Стимуляция b 2 -адренорецепторы сопровождается усилением выведения ионов калия (К+) из клетки и может привести к гипокалиемии.

При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия - 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного введения (максимальный эффект - через 20 мин), при внутримышечном введении - время начала эффекта вариабельное.

Всасывание

При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в крови. при подкожном и. внутримышечном введении - 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О- метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении - 1-2 мин.

Выведение

Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов, а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, артериальная гипертензия, выраженный атеросклеррз (включая церебральный атеросклероз), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, фибрилляция предсердий, желудочковые аритмии, хроническая сердечная недостаточность 3-4 степени, инфаркт миокарда, феохромоцитома, тиреотоксикоз, сахарный диабет, острая и хроническая артериальная недостаточность (в том числе в анамнезе -артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), гиповолемия, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, легочная гипертензия, шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический,- геморрагический), холодовая травма, болезнь Паркинсона; органические повреждения головного мозга, закрытоугольная глаукома, судорожный синдром, гиперплазия предстательной железы, возраст до 18 лет (кроме состояний, непосредственно угрожающих жизни), беременность, период лактации, одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана), в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.

При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.

Гипертиреоз, пожилой возраст.

Для профилактики аритмий на фоне, применения препарата, назначают. бета-адреноблокаторы.

Подкожно, внутримышечно, внутривенно капельно.

Аллергические реакции немедленного типа (анафилактический шок) : внутривенно медленно 0,1-0,25 мг разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. При отсутствии непосредственной, угрозы жизни, предпочтительнее введение внутримышечное или подкожное 0,3-0,5 мг, при необходимости повторное введение через 10-20 мин до 3 раз.

Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг с разведением в концентрации 1:10000.

При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или другим раствором); во время реанимационных мероприятий - по 0,5- 1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован, возможна эндотрахеальная инстилляция - дозы должны в 2-2,5 раза превышать дозы для внутривенного введения.

Остановка кровотечений - местно в виде тампонов, смоченных раствором препарата.

При артериальной гипотензии: внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин.

Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии - 0,2- 0,4 мг.

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (брадиаоитмическая Форма) в дозе 1 мг в 250 мл 5 % раствора глюкозы внутривенно, постепенно увеличивая скорость инфузии до достижения минимально достаточного числа сердечных сокращений.

Как сосудосуживающее средство: внутривенно капельно 1 мкг/мин; скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин:

Применение в детской практике:

Новорожденные (асистолия): внутривенно, 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно.

Детям: старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения, по крайней мере, 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы - 200 мкг/кг). Можно использовать эндотрахеальное введение.

Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно по 0,01 мг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до З раз).

Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин; (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто >1/10 ;

часто от > 1/100 до < 1/10

нечасто от > 1/1000 до < 1/100

редко от >1/10000 до < 1/1000,

очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение или снижение артериального - давления, при высоких дозах - желудочковые аритмии (включая фибрилляцию желудочков); редко - аритмия, боль в грудной клетке, отек легких.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, тревожное состояние, тремор; тик, нечасто - головокружение, нервозность, усталость, тошнота, рвота, расстройства личности (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, психотические расстройства: агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы : редко- - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: нечасто - боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.

Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: нечасто - повышенное потоотделение; редко - гипокалиемия.

Если указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: чрезмерное повышение. артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия - для снижения артериального давления - α-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии - b-адреноблокаторы ().

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и b -адренорецепторов.

Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих b-адреноблокаторы. В этом случае внутривенно применяют .

Применение совместно с другими адреномиметиками может усилить эффект эпинефрина.

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (энфлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими адреномиметиками - усиление выраженности побочных эффектов со стороны, сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами - снижение их эффективности.

С диуретиками - возможно увеличение прессорного эффекта эпинефрина. Одновременное применение с препаратами ингибирующими моноаминооксидазу ( , а также ,) может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов, щитовидной железы - взаимное усиление действия; с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал (в том числе астемизолом, цизапридом, терфенадином) - удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Снижает эффект инсулина и других гипогликемических лекарственных средств.

Случайное внутривенное введение эпинефрина может вызвать резкое повышение артериального давления.

Повышение артериального давления при введении препарата может вызывать приступы стенокардии. может вызывать констрикцию капилляров почек, уменьшая тем самым диурез.

При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.

Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

В период лечения, рекомендовано определение концентрации ионов калия (К+) в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, минутного объема кровообращения, электрокардиограммы, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах. Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда, могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает гликемию, в, связи, с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.

Введение эпинефрина при шоковых, состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная, взаимосвязь появлений пороков развития и паховой грыжи у детей, матери которых применяли в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии,у плода, после внутривенного ведения - матери эпинефрина.

Применение для коррекции сниженного артериального давления во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может, вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность.

При прекращении, лечения дозы следует, уменьшать постепенно, т. к. Внезапная отмена терапии может приводить к снижению артериального давления.

Легко разрушается алкирующими веществами и окислителями, включая хлориды, бромиды, нитриты, соли железа, пероксиды.

Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.

После применения препарата врач должен индивидуально, в каждом конкретном случае, решать вопросы о допуске пациента к управлению транспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

В ампулы по 1 мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата соответственно, ножами или, скарификаторами ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационара).

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °С.

Это вещество выступает основным гормоном и одним из главных нейромедиаторов, выработка которого происходит с помощью мозговых веществ в надпочечниках. По химическим характеристикам относится к катехоламину. Препарат Эпинефрин является синтетическим аналогом и заменителем .

При нормальном состоянии организма эпинефрин находится во многих тканях органов. При помощи этого препарата создается влияние на альфа – и бета – адренорецепторы, а также включаются симпатические нервные волокна. Вещество повышает возбудимость и проводимость миокарда, артериоло и бронходилатацию, а также снижает тонус матки.

Стрессовая ситуация, опасность или тревога, ожоги и травмы могут вызвать процесс повышения концентрации адреналина. При этом активируется реакция бегства или нападения.

От эпинефрина зависят разные типы процессов обмена веществ, регулировка уровня глюкозы и тканевый обмен. С его помощью усиливается процесс гликогенолиза и глюконеогенеза, ингибируется выработка гликогена в мышечной ткани и печени.

Форма выпуска

Известно несколько форм, в которых выпускается и продается синтетическое вещество:

• капли;
• гомеопатические гранулы (пероральный прием);
• раствор (инъекция или местное использование);
• субстанция-настойка;
• порошкообразное средство.

Особенность препарата

Под воздействием препарата происходит расслабление мышечных тканей кишечника и бронхиальных узлов, расширяются зрачки.

Впоследствии использования медикаментов, в составе которых имеется это вещество, повышается потребность сердечной мышцы в кислороде и останавливается процесс отека бронхиол. Вместе с этим уменьшается поглощение организмом введенного анестетика, снижается эффект от токсинов и продлевается действие обезболивающего лекарства.

Характеристика препарата

Эпинефрин – белое либо белое с серым оттенком вещество. Он легко растворяется в воде, но плохо растворяется в спирте. Структура эпинефрина меняется от действия световых лучей и влияния кислорода.

Применение эпинефрина

Препарат применяется при возникновении аллергической реакции быстрого действия (анафилактический шок, крапивница, отек Квинке), которая появилась от приема какого-нибудь лекарства или после переливания крови, укуса насекомого либо от другого аллергена.

Известны также и другие случаи, при которых назначают прием препарата:

• асистолия, а также при блокаде 3 уровня;
• для продления действия анестезии;
• во время бронхиальной астмы;
• в период лечения приапизма;
• чтобы понизить внутриглазное давление или расширение зрачка при хирургическом вмешательстве;
• при спазмах бронх после наркоза;
• после передозировки инсулином у людей с гипогликемией;
• для остановки кровотечения;
• при терапии артериальной гипотензии, которую не удалось лечить аналогичными средствами.

Применение лекарства индивидуальное. Дозы, вводимые взрослым и детям, регулируются врачами в зависимости от клинических показаний и могут составлять:

• детям 100–500 мкг;
• взрослым 200 мкг – 1 мг.

Раствор может назначаться как глазные капли или средство для остановки кровотечения с помощью тампонов, смоченных в растворе. По большей части медпрепарат назначается в качестве подкожных и внутримышечных инъекций. Лекарство вводится с помощью капельницы внутривенно, используется как сосудосуживающее средство.

Противопоказания к использованию

Использование препарата запрещено при симптомах таких патологий:

• фибрилляция желудочка;
• повышенная чувствительность к препарату;
• артериальная гипертензия;
• при грудном вскармливании;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• при беременности;
• тахикардия.

Побочное действие эпинефрина

Под воздействием препарата может возникать негативная реакция в разных системах и органах организма:

• появление жжения и болевых ощущений на месте инъекции;
• поражение нервной системы и появление головной боли, двигательные нарушения, головокружение. Человек становится нервным, раздражительным, находится в состоянии тревоги. А также может возникать нарушение психики, нервной системы и нарушение сна;
• действие на ЖКТ – появление тошноты или рвоты;
• в системе кровоснабжения: выражается стенокардией, тахикардией или брадикардией. Повышается и понижается давление, боль в области груди, аритмия;
• проблемы мочеполовой системы: трудности при мочеиспускании и проявление боли;
• повышение потливости;
• гипокалиемия.

Применение при лечении патологий

При нормализации состояния во время наступления бронхиальной астмы рекомендовано вводить от 0,3 до 0,5 мг разведенной или чистой смеси эпинефрина. Если ожидаемого результата не получено, то по истечении 20 минут проводят повторное введение препарата.

А также медикамент вводят в организм по 0,1–0,25 мг в растворе хлорида натрия с соотношением 0,1 мг на 1 мл.

Используется для внутривенного введения, при симптомах анафилактического шока, предварительно разбавляя в 0,9% растворе натрия хлорида 0,1–0,25 мг медпрепарата.

Чтобы продлить действие местной анестезии, используется 5 мкг на 1 мл 0,2–0,4 мг препарата применяют для спинномозгового обезболивающего эффекта.

Для лечения асистолии врачи назначают внутрисердечные инъекции эпинефрина. Применяется разбавленный 0,9% раствором натрия хлорида препарат в соотношении 0,5 мг на 10 мл растворителя.

Эндотрахиальная инсталляция проводится при оптимальной дозировке, определяемой врачом, и превышающей в 2–2,5 раза дозу внутривенной инъекции.

Использование при лечении детей

Асистолия у новорожденного ребенка лечится путем медленного введения 10–30 мкг препарата на 1 кг тела. Инъекции повторяются через 3–5 минут. Для детей, достигших возраста 1 месяц, назначается более высокая дозировка.

Устраняя анафилактический шок, применяют подкожные или внутримышечные инъекции. Если нужно, то процедуру проводят повторно с 15– минутным интервалом, но не более трех раз.

Во время лечения спазма бронхов делается инъекция 0,3 мг подкожно. Повторение процесса может быть не больше 4 раз с 15-минутным интервалом.

Открытоугольная глаукома лечится закапыванием (по одной капле 2 раза в 24 часа) 1–2% раствором эпинефрина.

Использование беременными и кормящими женщинами

Для эпинефрина свойственно проникать через плаценту и выделятся вместе с грудным молоком. Полноценные, со всеми контрольными измерениями исследования по применению препарата не проведены, и точный уровень безопасности не установлен.

Использование беременными и кормящими женщинами разрешается только в тех случаях, когда польза для матери намного выше от предполагаемого вреда для ребенка или плода. Установлено закономерную связь появления отклонений в развитии плода и паховой грыжи у детей, чьи матеря, использовали препарат во время беременности.

Запрещается вводить препарат при беременности женщинам, давление у которых больше 130 на 80 мм. В период применения препарата рекомендуется прекратить кормить ребенка грудным молоком. Корректировать гипотензию при помощи эпинефрина не рекомендуется, так как воздействие большой дозы препарата иногда вызывает долгосрочную атонию матки и кровотечение.

Передозировка эпинефрином

При передозировке препаратом могут быть осложнения, а в некоторых случаях приводят к смерти пациента. У человека сильно повышается уровень адреналина. Тахикардия, переходящая в брадикардию, нарушается ритм сердцебиения. Кожный покров пациента становится бледным, температура тела понижается. У пожилых людей передозировка препаратом может привести мозговому кровотечению и летальному исходу.

Сочетание эпинефрина с лекарствами

Действие снотворного и наркотического анальгетика, после попадания эпинефрина в организм, ослабляется. Совместное использование эпинефрина с такими препаратами могут привести к пагубным последствиям:

• хинидин;
• сердечные гликозиды;
• трициклические антидепрессанты;
• препараты для ингаляционного наркоза;
• (Впоследствии его действия повышается риск развития аритмии);
• антигипертензивные лекарства
• симпатомиметические препараты.

Последствиями совместного использования эпинефрина с этими препаратами являются:

• происходит усиление побочных эффектов на фоне сердечнососудистой системы;
• вызывает резкое поднятие артериального давления, появление головной боли и гипертонического криза, аритмии, рвоты;
• возникает тахикардия и усиливается гипотензивный эффект (Феноксибензамин);
• ослабляется целебное свойство нитрата;
• появляется брадикардия и резкое падение артериального давления (Фенотонин);
• усиливается действие гормональных препаратов щитовидной железы;
• усиливается неврологический эффект (Диатризоат).

Воздействие эпинефрина снижает эффект инсулина или другого гипогликемического препарата.

Предостережения по применению

Совместно с ингаляционным препаратом пациентам пожилого возраста и детям нежелательно введение эпинефрина внутриартериально, сужение периферических сосудов может развиваться гангрена.

В случае прекращения работы сердца препарат может применяться интракоронарно.

Лекарство принимают с особой осторожностью в таких случаях:

• судорожный синдром;
• шок, возникший без аллергенов;
• в случае метаболического ацидоза;
• инфаркт сердечной мышцы;
• при болезни Паркинсона;

• при сахарном диабете;
• пациент с легочной гипертензией;
• аритмия в желудочках;
• гипертрофия простаты;
• фибрилляция предсердия;
• церебральный атеросклероз.

Аритмия, вызванная эпинефрином, лечится бета-адреноблокатором. Заканчивая лечение, дозы должны уменьшаться последовательно. Резкое прекращение приема препарата может спровоцировать возникновение тяжелой гипотензии. Неиспользованные остатки препарата лучше уничтожить, а препарат, который стал розового или коричневого цвета использовать не разрешается.

Чаще всего препарат применяется в условии стационарного лечения или в экстренных ситуациях. Эпинефрин является незаменимым средством, которое часто помогает спасти жизнь человеку. Найти препарат в аптеках можно, а тем более купить без рецепта врача. Покупая эпинефрин, инструкцию по применению следует прочитать внимательно, вчитываясь в каждый пункт.

Адреналин представляет собой лекарственное средство, оказывающее выраженное действие на сердечно-сосудистую систему и повышающее артериальное давление.

Состав, форма выпуска и аналоги

Препарат выпускается в виде раствора Адреналина гидрохлорида и Адреналина гидротартрата. Первый изготавливается из белого кристаллического порошка с легким розоватым оттенком, который изменяется под влиянием кислорода и света. В медицине применяется 0,1% раствор для инъекций. Его готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется он натрия метабисульфитом и хлоробутанолом. Раствор Адреналина гидрохлорида прозрачный и бесцветный. Его готовят в асептических условиях. Важно отметить, что его нельзя нагревать.

Раствор Адреналина гидротартрата изготавливается из белого кристаллического порошка с сероватым оттенком, который имеет свойство изменяться под влиянием кислорода и света. Он легко растворяется в воде и мало – в спирте. Стерилизация происходит при температуре +100 °С на протяжении 15 минут.

Адреналина гидрохлорид выпускается в форме 0,01% раствора, а Адреналина гидротартрат в виде 0,18% раствора по 1 мл в ампулах из нейтрального стекла, а также в герметически закрытых флаконах из оранжевого стекла по 30 мл – для местного применения.

1 мл раствора для инъекций содержит 1 мг Адреналина гидрохлорида. Одна упаковка содержит 5 ампул по 1 мл или 1 флакон (30 мл).

Среди аналогов данного препарата можно выделить следующие:

• Адреналина гидрохлорид-Виал;
• Адреналина тартрат;
• Эпинефрин;
• Эпинефрина гидротартрат.

Фармакологическое действие Адреналина

Следует отметить, что действие Адреналина гидрохлорида не имеет отличий от эффекта Адреналина гидротартрата. Однако разница в относительной молекулярной массе позволяет использовать последний в больших дозах.

При введении препарата в организм происходит воздействие на альфа- и бета-адренорецепторы, которое во многом схоже с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон. Адреналин провоцирует сужение сосудов органов брюшной полости, слизистых оболочек и кожи, сосуды скелетной мускулатуры он сужает в меньшей степени. Препарат вызывает повышение артериального давления.

Кроме того, стимуляция сердечных адренорецепторов, к которой приводит применение Адреналина, способствует усилению и учащению сокращений сердца. Это, вместе с повышением артериального давления, провоцирует возбуждение центра блуждающих нервов, которые оказывают тормозящее действие на сердечную мышцу. В итоге данные процессы способны привести к замедлению сердечной деятельности и аритмии, особенно в условиях гипоксии.

Адреналин расслабляет мускулатуру кишечника и бронхов, а также расширяет зрачки из-за сокращения радиальных мышц радужной оболочки, которые имеют адренергическую иннервацию. Препарат повышает уровень содержания глюкозы в крови и улучшает тканевый обмен. Он также оказывает положительное воздействие на функциональную способность скелетных мышц, особенно при утомлении.

Известно, что Адреналин не отличается выраженным влиянием на центральную нервную систему, но в редких случаях могут наблюдаться головные боли, чувство тревожности и раздражительность.

Показания к применению Адреналина

Согласно инструкции к Адреналину, препарат следует использовать в случаях:

• Артериальной гипотензии, не поддающейся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (включая шок, травмы, операции на открытом сердце, хроническую сердечную недостаточность, бактериемию, почечную недостаточность, передозировку лекарственных средств);
• Бронхиальной астмы и бронхоспазма во время наркоза;
• Кровотечений из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек, включая десны;
• Асистолии;
• Остановки кровотечений разного рода;
• Аллергических реакций немедленного типа, которые развиваются при использовании сывороток, лекарственных препаратов, переливании крови, укусах насекомых, употреблении конкретных пищевых продуктов или вследствие введения других аллергенов. Аллергические реакции включают крапивницу, анафилактический и ангионевротический шок;
• Гипогликемии, вызванной передозировкой инсулина;
• Лечения приапизма.

Применение Адреналина также показано при открытоугольной глаукоме, а также в случаях операций на глаза (для лечения отечности конъюнктивы, с целью расширения зрачка, при внутриглазной гипертензии). Препарат нередко используют при необходимости удлинения действия местных анестетиков.

Противопоказания

Согласно инструкции к Адреналину,препарат противопоказан при:

• Выраженном атеросклерозе;
• Гипертензии;
• Кровотечениях;
• Беременности;
• Лактации;
• Индивидуальной непереносимости.

Также Адреналин противопоказан при наркозе циклопропаном, фторотаном и хлороформом.

Способ применения Адреналина

Адреналин вводят подкожно и внутримышечно (в редких случаях – внутривенно) по 0,3, 0,5 или 0,75 мл раствора (0,1%). При фибрилляции желудочков препарат вводится внутрисердечно, а в случаях глаукомы используется раствор (1-2%) в каплях.

Побочные действия

Согласно инструкции к Адреналину, к побочным действиям препарата относятся:

• Значительное повышение артериального давления;
• Аритмия;
• Тахикардия;
• Боли в районе сердца;
• Желудочковые аритмии (при больших дозах);
• Головные боли;
• Головокружения;
• Тошнота и рвота;
• Психоневротические расстройства (дезориентация, паранойя, паническое поведение и т.д.);
• Аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм и т.д.).

Лекарственное взаимодействие Адреналина

Одновременное применение Адреналина со снотворными средствами и наркотическими анальгетиками может ослабить эффект последних. Сочетание с сердечными гликозидами, антидепрессантами, хинидином чревато развитием аритмии, с ингибиторами МАО – повышением артериального давления, рвотой, головными болями, с фенитоином – брадикардией.

Условия хранения

Адреналин следует хранить в сухом прохладном месте, защищенном от солнечных лучей. Срок годности препарата составляет 2 года.

Адреналин-здоровье: инструкция по применению

Состав

1 мл раствора содержит эпинефрина гидротартрата в пересчете на 100% вещество -1,82 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Эпинефрин.

Фармакологические свойства.

Описание

Фармакологическое действие

Адреналин-Здоровье - кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, гипергликемическое средство. Препарат стимулирует а- и р-адрено- рецепторы различной локализации. Оказывает выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.

На клеточном уровне действие реализуется через активацию аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышение уровня внутриклеточного цАМФ и вхождение в клетку ионов кальция. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией p-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение а-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц - в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом - систолического), общего периферического сопротивления сосудов.

Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин - сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на а-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция р 2 -адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии.

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие. Подавляет лактацию. Терапевтический эффект при внутривенном введении развивается практически мгновенно (продолжительность действия - 1-2 мин), при подкожном - через 5-10 мин (максимальный эффект - через 20 мин), при внутримышечном - время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика

При внутримышечном и подкожном введении быстро всасывается; максимальная концентрация в крови достигается через 3-10 мин. Проникает сквозь плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает сквозь гематоэнцефапический барьер. Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 мин. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Противопоказания

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно, подкожно, иногда - внутривенно (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца), местно. При внутримышечном введении действие начинается быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный.

Для взрослых дозы при внутримышечном и подкожном введении составляют, обычно 0,3-0,75 мл. Инъекции можно повторять каждые 10 мин под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления до улучшения состояния пациента. Высшие дозы при подкожном введении: разовая -1 мл, суточная - 5 мл.

Больным с крайне тяжелым состоянием и выраженными нарушениями гемодинамики вводят внутривенно медленно, растворив 1 мл препарата в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида (скорость введения -1-4 мкг/мин, т. е. 0,3-1,2 мл/мин); при достижении эффекта введение прекращают.

Внутрисердечно вводят при асистолии в случае, если другие способы введения недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса. Внутрисердечно вводят 0,1 -0,2 мг через специальную длинную иглу.

Для детей разовые дозы при внутримышечном и подкожном введении составляют: до 1 года-0,1-0,15 мл, 1-4 года -0,2-0,25 мл, 5-7 лет-0,3-0,4 мл, 8-10 лет-0,4-0,5 мл, старше 10 лет-0,5 мл. Частота введений-1-3 раза вдень. Остановка кровотечений: применяют местно, прикладывая тампоны, смоченные препаратом.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца (тахикардия, фибрилляция желудочков), стенокардия, сердцебиение, бледность кожи лица, геморрагический инсульт, отек легких (при больших дозах). Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор; редко - головокружение, чувство страха, общая слабость, нарушение сна, психоневротические расстройства. Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная эритема. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота. Со стороны обмена веществ: возможны гипокалиемия, гипергликемия. Местные реакции: боль или жжение в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, мйдриаз, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма сердца (в т. ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, отек легких, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов). Лечение: прекращение введения препарата, введение а- и p-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов; при тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы а- и p-адренорецепторов. Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трицикпическими антидепрессантами, допамином возрастает риск развития аритмий; с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т. ч. с диуретиками) - снижение их эффективности. Одновременное назначение с ингибиторами моноаминоксидазы может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы или эуфиллином - взаимное усиление действия; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены). Снижает эффект гипогликемических лекарственных средств (включая инсулин). Может уменьшать действие гормональных контрацептивов, снижать миорелаксирующий эффект недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении с препаратами для общей анестезии возможно развитие угрожающих жизни аритмий.

Особенности применения

Препарат не следует вводить внутриартериально, т. к. чрезмерное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

С осторожностью применяют в пожилом и детском возрасте.

При внутрисердечном введении необходимо контролировать артериальное давление, центральное венозное давление, давление в легочной артерии, частоту сердечных сокращений.

Введение Адреналина-Здоровье при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов. Препарат нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Для профилактики аритмий одновременно назначают р-адреноблокаторы.

Данные о применении при сниженной функции почек или печени отсутствуют.

Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку препарат может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.