Через сколько растворяется имплантант дисульфирама. Применение дисульфирама для лечения от алкоголизма

Дисульфирам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Disulfiram

Код ATX: N07BB01

Действующее вещество: дисульфирам (disulfiram)

Производитель: Санофи Винтроп Индустрия (Франция), Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша), Hubei Maxpharm Industries Co. (Китай)

Актуализация описания и фото: 31.01.2019

Строго говоря, не существует медикаментозного препарата с наименованием Дисульфирам депо. В практике терапии хронического алкоголизма применяется лечебное вещество дисульфирам. Он является активным компонентом в целом ряде медикаментов, которые производятся фармакологическими компаниями.

Дисульфирам успешно используется в медицине для лечения алкоголизма около 60 лет, и его эффективность давно не подвергается сомнению.

Слово депо свидетельствует о том, что дисульфирам введенный в организм будет постепенно проникать в кровь независимо от воли пациента. Для депонирования применяются таблетки для имплантации.

Доза и способ введения препарата

Таблетки для имплантации держатся в организме долго. Вопрос, сколько времени пройдет до окончательного вывода дисульфирама, однозначного ответа не имеет.

Количество дисульфирама для имплантации подбирает доктор, сообразуясь с индивидуальными особенностями пациента. Для этого он проводит специальное исследование с проведением дисульфирам-алкогольных проб. Нарколог назначит дозу, он и разъяснит пациенту, сколько времени должно пройти для полного удаления препарата. Следует помнить, что изъять таблетки из организма пациента или каким-либо другим способом вывести дисульфирам нет технической возможности.

Производители в инструкции указывают средние дозировки. Чтобы дисульфирам держался один год при внутримышечной имплантации, требуется 5 таблеток. При подкожной имплантации – 10 таблеток.

Имплантация производится в условиях стационара по следующей схеме:

1. проводится обеззараживание участка имплантации;
2. делается местная анестезия;
3. производится надрез в 6-7мм;
4. раздвигаются ткани и в надрез укладываются крестообразно укладываются таблетки;
5. на место надреза накладывается шов и стерильная повязка.

Вшивание таблеток проводится только медицинскими специалистами.

Фармакологическое действие

Действие препарата дисульфирам основано на том, что в его присутствии печень слабо вырабатывает ферменты ответственные за метаболизм алкоголя. Это замедление вызывает снижение скорости распада на одной из стадий переработки этилового спирта.

Весь спектр ощущений при попадании алкоголя в организм от начальной эйфории до болезненного похмелья определяется активностью ферментов печени.

Определив, что в организм проник яд, защищая организм от отравления, иммунная система запускает реакцию расщепления. В результате алкоголь трансформируется в уксусный альдегид, токсичный для организма, но не дающий опьяняющего эффекта.

На следующей стадии ферменты уничтожают уксусный альдегид, но эта реакция протекает медленно, и в результате происходит накопление ядовитого вещества. На субъективном уровне это ощущается как синдром похмелья. Чем больше принято горячительных напитков, тем больше образуется уксусного альдегида и тяжелее похмелье. Дисульфирам, поступивший в организм, сильно замедляет переработку токсичного вещества, и человек принявший небольшую дозу алкоголя испытывает симптомы сильнейшего отравления.

Таким образом формируется условно рефлексивная отрицательная реакция на запах и вкус спиртосодержащих напитков. Отвращение сопровождается страхом смерти от отравления алкоголем.

Подробнее о дисульфирамоподобных явлениях читайте в .

Опасно сочетать алкоголь с антибиотиками, например .

Показания и противопоказания

Основанием к назначению дисульфирама являются:

• предотвращение рецидивов алкоголизма;
• терапия синдрома алкогольной зависимости.

Дисульфирам не применяется при наличии следующих заболеваний и состояний:

1. гиперчувствительность к дисульфираму;
2. нервно-психические патологии;
3. заболевания сердца и сосудистой системы в стадии обострения;
4. сахарный диабет;
5. патологии системы кроветворения;
6. язвенная болезнь;
7. печеночная и почечная недостаточность;
8. эпилепсия;
9. судороги;
10. онкологические заболевания злокачественного характера;
11. беременность и период лактации.

В период действия имплантированных таблеток пациенткам рекомендуется применять контрацепцию для предупреждения беременности.

Побочные эффекты

При лечении дисульфирамом возникает металлический привкус во рту, возможны нарушения в желудочно-кишечном тракте, гипатиты.

Иногда пациенты жалуются на снижение памяти, головную боль и трудности в ориентации.

Не исключены возникновения аллергии, нарушения сердечного ритма, приступов стенокардии и отек мозга.

Антидоты дисульфирама

Пациенту перед тем, как производится имплантация таблеток, разъясняют невозможность употребления алкоголя на фоне терапии дисульфирамом. Не стоит подвергать свое здоровье тяжелым испытаниям на выживаемость. Выпив даже небольшое количество алкоголя, пациент серьезно рискует.

Негативная реакция может возникнуть при употреблении пищевых продуктов, содержащих незначительное количество спирта. Также следует следить за компонентами терапевтических препаратов, так как противопоказаны все лекарственные настойки.

В том случае, если больной не находит в себе сил преодолеть алкогольную зависимость, наиболее целесообразным будет обратиться в медицинское учреждение для введения антидота.

Полная нейтрализация таблеток для имплантации невозможна. Но при появлении проблемы, например, при принятом алкоголе для предотвращения тяжелых последствий для организма предпринимаются ряд мер. Антидотом к дисульфираму является аскорбиновая кислота, вводимая внутривенно. Она не позволяет алкоголю превратиться в ацетальдегид. Также используются Н1-блокаторы и эфедрин.

В статье поговорим о том, сколько времени держится в организме человека Дисульфирам после вкалывания внутримышечно, в виде таблеток и имплантата.

Данный препарат активно применяется в лечении алкогольной зависимости. Он препятствует образованию фермента, который производит распад этилового спирта на углекислый газ и воду. Дисульфирам замораживает этот процесс, когда спирт превращается в яд — уксусный альдегид.

Если пациент принимает спиртное, в организме происходит сильнейшее отравление, сопровождающееся тошнотой, учащением сердечного ритма и болью. Подобная реакция вызывает у человека физическое отвращение к алкоголю. В некоторых случаях возможен летальный исход.

Формы выпуска

Существует огромное количество лекарственных средств на основе Дисульфирама. Они различаются массой активного вещества в составе и сроком выведения.

Формы выпуска:

1. Таблетки для имплантации . Шприц-контейнер вшивается пациенту внутримышечно через небольшой надрез на коже. Лекарство сохраняет свое действие в зависимости от дозировки, как правило от 6 до 9 месяцев. На это время в организме содержится небольшая концентрация Дисульфирама. Однако после приема алкоголя происходит расширение сосудов и, благодаря притоку крови к месту имплантата, в организме повышается содержание активного вещества. Подобное явление может вызвать сильнейшее отравление вплоть до летального исхода.
2. Таблетки для приема внутрь . Как правило, необходимо принимать по одной таблетке в сутки, на следующих стадиях доза может быть снижена. Употребление спиртосодержащих напитков во время терапии противопоказано.
3. Раствор для внутривенного или внутримышечного введения . Препарат вводится в ягодицу или в вену в течение минуты. После чего он «оседает» в мышечных тканях на месте укола. В процессе кровообращения его концентрация постоянно поддерживается во всем организме.

Как долго выводится из организма

Сроки выведения дисульфирама зависит от концентрации и формы выпуска:

1. Орально . При приеме таблеток орально действие лекарства длится еще 48 часов. Однако в инструкции указано, что это действие сохраняется около двух недель и после прекращения лечения.
2. Имплантаты . Вшитый под кожу препарат держится в организме от 5 до 9 месяцев, максимальный срок выведения – 1 год. Небольшая доля Дисульфирама оседает в жировых отложениях и выводится постепенно. Такой метод лечения от алкоголизма считается наиболее удобным: вероятность срыва сводится к нулю. Если ампулу изъять из организма раньше, препарат, оставшийся в организме, действует еще до 2 месяцев.
3. Внутривенно и внутримышечно . Сроки выведения жидкой инъекции Дисульфирама — от 6 до 9 месяцев. По инструкции средство может сохранять свои свойства до 1 года.

Время действия препаратов от алкогольной и наркотической зависимости может установить только лечащий врач. Этот срок индивидуален для каждого пациента.

Антидот

Зачастую, препараты, содержащие дисульфирам вводятся пациенту под давлением. И тогда человек начинает искать антидот. Однако его не существует. Вывести дисульфирам из организма полностью раньше срока невозможно.

В случае сильной реакции на алкоголь при лечении препаратом проводится многоэтапная интоксикация. Это длительный и сложный процесс, включающий введение следующих препаратов:

• Аскорбиновая кислота;
• Эфедрин;
• H1-блокаторы.

Процедура может занять от 12 до 48 часов. Однако она лишь уменьшит отравление организма.

Обратите внимание: проводить подобные мероприятия самостоятельно противопоказано. Назначить соответствующие препараты и рассчитать дозировку может только специалист.

Кроме того, выведение лекарства подобными методами очень опасно. Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут привести в необратимым физиологическим повреждениям:

• язве желудка;
• церрозу печени;
• импотенции;
• раку.

Побочные эффекты от лечения

Сам по себе препарат практически безвреден, опасная реакция наступает после приема спиртного. Пациенту стоит с осторожностью относиться к продуктам питания: реакция может возникнуть на квас, сиропы и другие продукты, содержащие малейшие дозы спирта.

Обширные исследования Дисульфирама выявили следующие негативные последствия:

• хроническая усталость, мигрени;
• легкая потеря памяти;
• неприятный вкус во рту;
• интоксикация печени и почек;
• потемнение мочи и пожелтение кожи.

Подобные реакции возникают при небольших и средних дозах алкоголя. Прием более чем 500 мл спиртного приводит к серьезным последствиям. У больного наблюдается побледнение кожи, тахикардия.

Позже могут возникнуть припадки, конвульсии и судороги. В таком случае больному необходимо дать слабительное и вызвать бригаду скорой помощи.

Иногда пациенты, проходящие лечение Дисульфирамом, начинают принимать спиртное небольшими дозами. В таких случаях реакция препарата напоминает обычное алкогольное опьянение, и пациент продолжает пить алкоголь по 50-80 мл. В конечном итоге это приводит к серьезным нарушениям сердечно-сосудистой системы и болезням печени.

Противопоказания

Перед назначением препарата Дисульфирам врач обязан направить пациента на подробное исследование. К лечению не допускаются пациенты, принимавшие алкоголь за 48 часов до обращения к специалисту.

Лекарственное средство абсолютно противопоказано людям, страдающим следующими заболеваниями:

• печеночная и дыхательная недостаточность;
• болезни сердечно-сосудистой системы;
• психические расстройства;
• тяжелые заболевания ЖКТ (язва желудка, эрозия и др.)
• беременным и кормящим женщинам.

Специфическое средство для лечения при хроническом алкоголизме. Действие дисульфирама обусловлено способностью нарушать метаболизм алкоголя. В организме дисульфирам превращается в N,N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Этанол в организме подвергается окислительным превращениям через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты (под влиянием ацетальдегидроксидазы ацетальдегид быстро окисляется). Блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя алкогольдегидрогеназой, дисульфирам способствует накоплению ацетальдегида в крови после приема алкоголя с развитием характерных токсических эффектов (тошнота, рвота, гиперемия кожи, ощущение жара в лице и верхней части туловища, боль в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, головокружение , ощущение страха, озноб, снижение АД и др). Назначение алкоголя на фоне действия дисульфирама позволяет выработать стойкий отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртного и при длительном лечении достичь частичной или полной непереносимости алкоголя.
После приема внутрь быстро, но не полностью (70-90%) абсорбируется в пищеварительном тракте. Длительность действия при приеме внутрь составляет 48 ч. Дисульфирам быстро метаболизируется путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, который выделяется в виде конъюгатов, или в диэтиламин и сероуглерод (от 4 до 53%). Последний выделяется через легкие.
После имплантации стерильной таблетки дисульфирам постепенно диффундирует в кровь, создавая стабильную концентрацию не менее 20 нг/мл.
В/м взрослым пациентам вводят в дозе 0,25 г (медленно в течение 30-60 с) глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. В зависимости от тяжести заболевания, особенностей характера больного, частоты рецидивов годичный курс лечения составляет до 10-12 инъекций. Появление патологического влечения к алкоголю в фазе ремиссии — основной критерий для срочного повторного введения дисульфирама с целью поддержания длительной терапевтической ремиссии.

Показания к применению препарата Дисульфирам

Хронический алкоголизм.

Применение препарата Дисульфирам

Взрослым внутрь. Оптимальные дозы составляют 0,25-0,5 г/сут; в дозах ниже 0,15 г/сут дисульфирам не вызывает необходимого эффекта. Обычная схема терапии следующая: первую дисульфирам-алкогольную пробу проводят через 7-10 дней от начала лечения (после приема дисульфирама утром в дозе 0,5-0,75 г больной выпивает 20-30 мл 40% спирта этилового или водки, или иного алкогольного напитка. Повторные пробы в условиях стационара — через 1-2 дня, в амбулаторных условиях — через 3-5 дней. При слабой реакции дозу алкоголя при проведении последующих проб повышают на 10-20 мл. Максимальная доза — 100-120 мл 40% этанола.
Применение метода имплантации наиболее рационально после проведения курса дезинтоксикации. С соблюдением всех требований асептики и антисептики под местной анестезией делают небольшой надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара крестообразно в 4 точки вокруг разреза имплантируют по 2 стерильные таблетки на глубину приблизительно 4 см. На надрез накладывают шов со стерильной повязкой.

Противопоказания к применению препарата Дисульфирам

Абсолютные — эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, сахарный диабет), выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов , ИБС, гипертоническая болезнь II-III стадии, тяжелые заболевания сосудов, туберкулез легких с кровохарканьем, недавно возникший туберкулезный инфильтрат, БА, выраженная эмфизема легких, кровоточащая язва желудка, тяжелые заболевания печени и почек, нарушения кроветворения, психические заболевания, инфекции ЦНС , эпилепсия и эпилептиформный синдром, полиневрит , неврит слухового и зрительного нервов, глаукома , злокачественные опухоли, период беременности, повышенная чувствительность к дисульфираму.
Относительными противопоказаниями являются остаточные явления после органического поражения мозга, возраст старше 60 лет, эндартериит, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, остаточные явления после инфекций ЦНС и инсульта , ранее перенесенный дисульфирамовый психоз.

Побочные эффекты препарата Дисульфирам

Могут быть обусловлены непосредственно дисульфирамом (металлический привкус во рту, редко гепатит, нервно-психические расстройства, периферические полиневриты , ухудшение памяти, дезориентация, астения, головная боль , кожно-аллергические реакции) или комбинацией дисульфирама и этилового спирта (коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга, ).

Особые указания по применению препарата Дисульфирам

Применение дисульфирама может сопровождаться выраженными побочными эффектами, поэтому к нему прибегают только при недоступности или неэффективности альтернативных методов лечения. Перед началом лечения дисульфирамом больного подвергают тщательному врачебному обследованию. При отсутствии противопоказаний ему разъясняют смысл терапии и предупреждают об опасности приема алкоголя в период лечения.
При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 ч (сильной головной боли с ощущением распирания и пульсации, резком затруднении дыхания, значительном снижении АД, спутанности сознания, психомоторном возбуждении, судорогах) в/в вводят 15-20 мл 1% водного р-ра метиленового синего, п/к — никетамид или камфору, в/м — цититон или лобелин; проводят оксигенотерапию. Вводят в/в р-р глюкозы с аскорбиновой кислотой. При ангинозной боли назначают нитроглицерин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности в/в вводят строфантин, при судорогах — в/м 10 мл 25% р-ра магния сульфата, бензодиазепины. При сильной тошноте и рвоте в/в вводят 10 мл 10% р-ра кальция хлорида или глюконата, внутрь назначают препараты, содержащие экстракт красавки, п/к вводят атропин. При выраженном психомоторном возбуждении вводят хлорпромазин. Больной должен находиться в горизонтальном положении.
Полиневрит, возникший при применении дисульфирама, как правило, проходит при назначении витаминов группы В.

Взаимодействия препарата Дисульфирам

Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации в плазме крови средств, метаболизирующихся в печени. На фоне лечения дисульфирамом не рекомендуется назначать фенитоин, изониазид и метронидазол. В случае одновременного применения с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль уровня протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что обусловлено повышенным риском возникновения кровотечения.

Передозировка препарата Дисульфирам, симптомы и лечение

Сочетание передозировки дисульфирама и этилового спирта (в основном при суицидальных попытках) сопровождается спутанностью сознания, коллапсом, коматозным состоянием, неврологическими осложнениями. летальная доза для человека составляет приблизительно 30 г. Лечение симптоматическое (см. ).

Список аптек, где можно купить Дисульфирам:

• Санкт-Петербург

Дисульфирам (лат. Disulfiram) - это препарат, который используется для борьбы с алкогольной зависимостью. Приобрести его можно только по рецепту врача. Главный активный компонент - дисульфирам, представляющий собой вещество, которое в результате взаимодействия с этиловым спиртом вызывает чувство отвращения к алкоголю. Все дело в том, что он разрушает этанол, тем самым у человека возникает тошнота, рвота, мигрень - все симптомы токсического отравления.

Дисульфирам можно найти в нескольких формах:

1. Имплантационные таблетки (используются для подшивки), которые находятся в пузырьке, выполненном из стекла, по 10 штук в каждом. В их составе находится: 100 мг дисульфирама, а также натрий, маннит, хлорид натрия.
2. Пероральные таблетки (принимаются внутрь). В одной упаковке находится 20 штук. В них содержится 250 мг или 500 мг действующего вещества, гидроксипропилцеллюлоза, кальция диосфат, микроцеллюлоза, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.
3. Масляный раствор, применяемый как при подкожном, так и при внутримышечном введении, хранится в стеклянном флаконе объемом 3 мл. В составе находится 300 мг или 600 мг действующего вещества.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиалкогольное. Дисульфирам нейтрализует выработку фермента в печени и разлагает этиловый спирт до воды и углекислого газа, в результате чего повышается концентрация тканевого яда - ацетальдегида. То есть, если больному ввели Дисульфирам внутривенно или сделали подшивку подкожно, а затем дали выпить алкоголь, например, бутылку пива, то возникнет тошнота и рвота, участится сердцебиение, кожа может покраснеть. Таким образом, больной испытывает жуткое похмелье, что в последствии вызывает отвращение к алкоголю.

Показания к применению

Дисульфирам назначается в следующих случаях:

• Имплантационные таблетки, а также раствор для инъекций назначают больным алкоголизмом, в том числе и хроническим алкоголизмом.
• Для профилактических целей во время лечения назначают таблетки внутрь.

Противопоказания

Инструкция по применению Дисульфирама не рекомендует назначать его, если у больного наблюдается:

• эпилепсия;
• сахарный диабет;
• гиперчувствительность;
• заболевания сердца и сосудистой системы;
• беременность или период лактации;
• сердечная недостаточность;
• неврит слухового, а также зрительного нерва;
• глаукома;
• нервно-психические заболевания;
• бронхиальная астма.

Способ применения и дозировка

Таблетки для приема внутрь нужно пить на голодный желудок с утра, непосредственно перед завтраком по 500 мг один раз в сутки. В зависимости от выбранной упаковки, это, соответственно, две или одна таблетка. Далее доза снижается до 250 мг, а затем 125 мг в сутки.

Подкожно или внутримышечно (подшивка): данную процедуру назначают исключительно после описания больному всей процедуры (также он должен быть информирован о возможных последствиях и осложнениях в случае приема спиртного). Пациент письменно подтверждает свое согласие на проведение процедуры.

После того, как больной последний раз употреблял алкоголь, должно пройти как минимум 12 часов.

Сама процедура состоит из следующих этапов:

1. Дезинфекция места введения (левая подвздошная область);
2. Местное обезболивание;
3. Небольшой надрез (примерно 6 мм). Его делают так, чтобы в дальнейшем рана не натиралась поясом;
4. С помощью троакара вводят две имплантационные таблетки на глубину 4 см так, чтобы они находились параллельно поверхности кожи;
5. Повторение вводка таблеток еще 3 раза. Таблетки вводят в виде креста вокруг надреза.
6. Наложить шов и повязку.

Итоговая доза дисульфирама - 800 мг, то есть 8 таблеток.

Масляный раствор дисульфирама вводят внутримышечно в течение 1 минуты. Дисульфирам держится в организме после вкалывания внутримышечно около года.

Побочные действия

После употребления дисульфирама может возникнуть вкус металла во рту, не очень приятный запах от кожных покровов, иногда возникает дезориентация, сыпь на коже, зуд, мигрень. Если происходила подшивка, то шов может нагноиться.
Крапивница

Передозировка

Инструкция не рекомендует менять и превышать дозу самостоятельно. Делать это следует только под присмотром врачей. В случае передозировки пациент может находиться в коматозном состоянии. Нередко возникают осложнения в области нервной системы. Также может понизиться давление.

Особые указания

Пациент должен быть предупрежден и информирован, что ему категорически запрещается употреблять алкогольсодержащие продукты, реакция дисульфирама начинается после употребления очень малого количества спиртного.

Процедура подшивки производится только после того, когда становится ясно, что у пациента снизилась тяга к алкоголю. Не стоит волноваться насчет того, что у него появился бугорок в месте подшивки, так как это нормальное явление.

Взаимодействие с другими препаратами

Установлено, что если использовать Дисульфирам вместе с Фенилином, то есть со всеми препаратами класса антикоагулянтов, то усиливается их одновременное действие, а это может привести к кровотечениям.

Не советуется употреблять аскорбиновую кислоту, так как она снижает эффективность препарата. Гуанфаци вызывает депрессию.

Дисульфирам и алкоголь

Если употреблять алкоголь и дисульфирам, то велика вероятность возникновения озноба, падения давления. Это может привести к тому, что жизненно важные органы будут недостаточно снабжаться кровью и в итоге вызвать летальный исход. Велика вероятность появления тошноты и рвоты.

Дисульфирам при беременности и лактации

Беременной пациентке категорически запрещается употреблять данный препарат, так как это опасно для жизни плода. То же касается периода кормления.

Влияние на способность управлять механизмами

Дисульфирам можно использовать при управлении транспортного средства и иных механизмов.

Антидоты

Доказано, что нельзя полностью компенсировать действие активного вещества. Однако если употреблять вместе с дисульфирамом аскорбиновую кислоту, которую нужно ввести через вену, то эффективность вещества снижается, так как она не дает этанолу разложиться до ацетальдегида. Также может помочь эфедрин - симпатомиметический препарат.

Аналоги

В качестве аналогов Дисульфирама можно приобрести любые препараты, в состав которых входит дисульфирам. Например, Эспераль, Сульфалонг, Тетурам, Торпедо.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат нужно вдалеке от солнечных лучей. Температура должна быть не более 25 градусов. Если соблюдать все условия, то срок годности таблеток для употребления внутрь - 5 лет, а таблетки для подшивки и масляный раствор хранятся 2 года.