Эффект от бусерелина через сколько. Применение при беременности и лактации. Побочные действия вещества Бусерелин

Наименование:

Бусерелин (Buserelin)

Фармакологическое
действие:

Синтетический аналог природного ГнРГ .
Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.
Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ.
В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.
Фармакокинетика
При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа.
В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
T1/2 составляет около 3 ч.

Показания к
применению:

Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:
- эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
- миома матки;
- гиперпластические процессы эндометрия;
- лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Способ применения:

При лечении эндометриоза , миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут.
Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг.
Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза/сут через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером.
Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения - 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза/сут через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг.
Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции.
Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.
При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, нервозность, усталость, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, развитие депрессии или ухудшение ее течения.
Со стороны органов чувств : шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.
Со стороны эндокринной системы : "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей; редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией).

Аллергические реакции : крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко - бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение массы тела.
Со стороны лабораторных показателей : снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.
Прочие : в единичных случаях - носовые кровотечения; тромбоэмболия легочной артерии; отеки в области лодыжек и стоп; ослабление или усиление роста волос на голове и на теле; боли в спине, суставах.
Местные реакции : раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

Противопоказания:

Беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.
Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда - носовое кровотечение.
Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.
Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Одновременное применение Бусерелина с другими препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Беременность:

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бусерелин не сообщалось.

Форма выпуска:

Спрей назальный Бусерелин дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости без посторонних включений - во флаконах по 17.5 мл в комплекте с пробкой-помпой дозировочной.
Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения Бусерелин Депо пролонгированного действия в виде порошка белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель - бесцветная прозрачная жидкость; восстановленная суспензия - гомогенная, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета - во флаконах темного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), шприцом, иглами (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для в/м введения Бусерелин Лонг ФС - во флаконах темного стекла (1) - упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с растворителем (амп.) 2 мл, шприцем одноразовым, иглой д/инъекц., иглой для растворителя, тампонами спиртовыми (2 шт.) - пачки картонные.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°C.
Срок годности - 3 года.

1 флакон Бусерелина содержит:
- действующее вещество : бусерелина ацетат - 2.1 мг;
- вспомогательные вещества : бензалкония хлорид - 0.1 мг, вода д/и - до 1 мл.

Бусерелин является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг-гормона. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя таким образом выделение лютеинстимулирующего гормона и фолликулостимулирующго гормона. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений или до уровня, соответствующего овариоэктомии.Вызывает транзиторное повышение концентрации тестостерона у мужчин. При ежедневном применении (в среднем через 12-14 дней) приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, подавлению секреции лутропина и фолликулостимулирующего гормона и снижению концентрации тестостерона у мужчин при раке простаты (в течение 2-3 недель уменьшается до показателя, характерного для состояния после орхиэктомии, - химическая кастрация).

Фармакокинетика

:
Биодоступность после внутримышечного введения высокая. Хорошо всасывается из подкожной клетчатки и через слизистую оболочку носа. Период полувыведения - 3 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения - 2-3 часа. Накапливается в печени и почках, передней доле гипофиза. Метаболизируется пептидазами тканей. Ингибирование синтеза гонадотропинов гипофизом сохраняется в течение 4 недель и более после однократного внутримышечного введения. Элиминируется почками и с фекалиями (в виде неизмененного вещества и метаболитов). В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Бусерелин являются: гормонозависимый рак предстательной железы; гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией; эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды); миома матки; гиперпластические процессы эндометрия; лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Способ применения

Разовая доза препарата Бусерелин при полном нажатии помпы составляет 150 мкг.
Рак простаты (стадия D, в качестве паллиативной терапии, альтернатива орхиэктомии и применению эстрогенов; ответ на лечение - в течение 4-6 недель).
Начальное лечение: подкожно в дозе 500 мкг (0,5 мг) основания каждые 8 часов в течение 7 дней. Поддерживающее лечение: подкожно в дозе 200 мкг (0,2 мг) основания 1 раз в сутки ежедневно. Поддерживающее лечение: интраназально в дозе 400 мкг (0,4 мг) основания (по 200 мкг в каждый носовой ход) каждые 8 часов (при одном нажатии выделяется 100 мкг препарата).
Поддерживающее лечение: интраназально в дозе 100 мкг (0,1 мг) основания в каждый носовой ход 6 раз в сутки (до и после приема пищи).Внутримышечно в дозе 4,2 мг однократно каждые 4 недели.
Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией: эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперплазия эндометрия.
Эндометриоз, гиперпластические процессы в эндометрии - внутримышечно в дозе 4,2 мг однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла; длительность - 4-6 месяцев.
Эндометриоз - интраназально в дозе 150 мкг в каждый носовой ход 3 раза в сутки. Длительность лечения - 4-6 месяцев (при более длительной терапии повышается риск развития остеопороза).
Миома матки - внутримышечно в дозе 4,2 мг однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность терапии: перед операцией - 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев.
Препарат вводят интраназально, после очищения носовых ходов, в дозе 900 мкг в сутки (в одно нажатие выделяется 150 мкг). Суточную дозу вводят равными порциями, по одной дозе в каждый носовой ход 3 раза в день через равные промежутки времени (6-8 часов), утром, днем и вечером.
Лечение начинают в 1-й или 2-й день менструального цикла.Бесплодие (индукция овуляции при проведении экстракорпорального оплодотворения или неэффективности кломифена). Внутримышечно однократно в дозе 4,2 мг, во 2-й день менструального цикла. Интраназально по 600 мкг в сутки (в дозе 150 мкг в носовой ход 4 раза в день через равные промежутки времени). Препарат начинают применять с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21-24 дня цикла) до дня введения овуляторной дозы хорионического гонадотропина. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола со 2-5 дня менструальноподобного кровотечения осуществляют стимуляцию препаратами гонадотропинов по стандартным схемам.
При выраженной блокаде репродуктивной системы и слабом ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу препарата следует уменьшить. Подкожно по 200-500 мкг в сутки до угнетения гипофиза (обычно - 1-3 недели). Возможно повышение дозы бусерелина до 300 мкг 4 раза в сутки (при интраназальном применении) и 500 мкг 2 раза в сутки (при подкожном применении).
Порфирия.
Интраназально в дозе 300 мкг вечером, в 1-21 день менструального цикла в комбинации с медроксипрогестероном (внутрь по 10 мг в сутки в 12-21 день менструального цикла). Центральное преждевременное половое созревание. При преждевременном половом созревании бусерелин (по 1800 мг в сутки в виде назального спрея каждые 4 недель) достоверно снижает концентрацию фолликулостимулирующего гормона, недостоверно снижает содержание эстрадиола в плазме крови через 2 месяца лечения и превосходит трипторелин в скорости снижения концентрации лутропина, но уступает ему, не обеспечивая уменьшение объема тазовых органов.
Имплантат: подкожно содержимое аппликатора (6,3 мг) вводят в боковую поверхность живота 1 раз в 2 месяца.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, усталость, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, развитие депрессии или ухудшение ее течения.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.
Со стороны эндокринной системы: приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение артериального давления (у больных с артериальной гипертензией).
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко - бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение массы тела.
Лабораторные показатели: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.
Другое: носовые кровотечения; тромбоэмболия легочной артерии; отеки в области лодыжек и стоп; ослабление или усиление роста волос на голове и на теле; боли в спине, суставах.
Местно: раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Бусерелин являются: гиперчувствительность; состояние после орхидэктомии (дальнейшее снижение концентрации тестостерона при использовании депо-формы невозможно); беременность, кормление грудью.
С осторожностью: артериальная гипертензия, сахарный диабет, депрессия. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения бусерелином должны находиться под тщательным наблюдением врача.Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз. Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда носовое кровотечение.
Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Беременность

Ввиду потенциальной угрозы для плода женщинам детородного возраста во время лечения Бусерелином рекомендовано использовать контрацептивы.Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Другие аналоги рилизинг-фактора лутропина экскретируются грудным молоком. Ввиду потенциального риска нежелательного воздействия на ребенка во время лечения бусерелином кормление грудью рекомендовано прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пероральные гипогликемические средства: снижение их эффекта.
Лекарственные средства, содержащие половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции): способствуют развитию синдрома гиперстимуляции яичников.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки Бусерелина не сообщалось.

Условия хранения

Препарат Бусерелин следует хранить в сухом, не доступном для детей месте.

Форма выпуска

Бусерелин - спрей интраназальный дозированный.
Флакон: 17,5 мл.

Состав

1 доза - 1 флакон Бусерелин содержит: бусерелина ацетат 150 мкг 2.1 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, вода д/и - до 1 мл.

Дополнительно

Применение Бусерелина в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.
При метастатическом раке простаты бусерелин (по 400 мкг 3 раза в сутки) по эффективности сопоставим с орхиэктомией; его комбинирование с ципротероном (по 50 мг в сутки в течение 2 недель или длительно) не улучшает результаты лечения.При метастатическом раке простаты бусерелин уступает (или сопоставим по эффективности) в безрецидивной выживаемости применению комбинаций орхиэктомии и диэтилстилбэстрола (р < 0,05) и орхиэктомии, диэтилстилбэстрола и метотрексата (р < 0,0001).
При эндометриозе I-II стадии бусерелин (интраназально по 1200 мг в сутки в течение 6 месяцев) обеспечивает значительное уменьшение дисменореи, болей в малом тазу и диспареунии как во время лечения, так и в течение 12 месяцев после его завершения.

У 19% пациенток возможен спонтанный самопроизвольный регресс заболевания. Бусерелин (по 900-1200 мг в сутки) сопоставим по эффективности с даназолом (по 400-800 мг в сутки) в купировании симптомов эндометриоза при большей частоте возникновения менопаузальноподобной клинической картины и головной боли и меньшей частоте увеличения массы тела, миалгий и акне.
После прекращения лечения рецидив болевого синдрома отмечают у 50% пациенток.
При лечении бесплодия, обусловленного эндометриозом, вероятность беременности в течение 18 месяцев составляет 43-48% (ОШ 1,3; 95% ДИ 0,97-1,76), что не оправдывает риска возникновения побочных эффектов при использовании аналогов рилизинг-фактора лутропина и не позволяет рекомендовать их для лечения. Сопоставим по эффективности с гестриноном и обеспечивает частоту успеха терапии 33-36% при худшей субъективной переносимости (р < 0,001).При лейомиоме матки бусерелин (по 900 мг в сутки в течение 3 месяцев) обеспечивает уменьшение объема опухоли на 47,2% (р < 0,05) и повышение концентрации гемоглобина с 102 ± 5 г/л до 134 ± 6 г/л (р < 0,05), превосходя даназол (в дозе 400 мг в сутки) в частоте уменьшения размеров опухоли (76,1 против 56,7%). В целом использование аналогов рилизинг-факторов лутропина в течение 3-4 месяцев до предполагаемой гистерэктомии по поводу фибромиомы матки приводит к выраженному уменьшению объема матки и размеров фиброзного очага, коррекции содержания гемоглобина, некоторому уменьшению интраоперационной кровопотери и времени проведения операции, а в некоторых случаях - позволяет заменить срединный лапаротомный доступ поперечным (Пфанненштиля) или выполнить влагалищную миомэктомию вместо лапаротомной. Недостаточно сведений, чтобы рекомендовать их для рутинного использования всем женщинам.
В то же время эти препараты можно применять для лечения пациенток с очень большими размерами матки, требующими выполнения срединной лапаротомии, и предоперационной анемией.
При метастатическом раке молочной железы комбинация бусерелина и химиотерапии в режимах CAF (циклофосфамид, доксорубицин, адриамицин, фторурацил) и CMF (циклофосфамид, метотрексат, фторурацил) обеспечивает более надежное подавление функции яичников, при этом депо-форма эффективнее назальной.
При распространенном рецептор-позитивном раке молочной железы у пациенток в пременопаузе комбинирование бусерелина с тамоксифеном превосходит применение бусерелина и тамоксифена в монотерапии.
В последнем случае бусерелин по эффективности сопоставим с тамоксифеном и обеспечивает частоту ответов 28-48%, медиану безрецидивной выживаемости 9,7 месяца (против 6,3 и 5,6 месяца соответственно, р = 0,03), медиану общей выживаемости 3,7 года (против 2,5 и 2,9 года соответственно, р = 0,01) и актуариальную пятилетнюю выживаемость 34,2% (95% ДИ 20,4-48,0%) против 14,9% (ДИ 3,9-25,9% и 18,4%, 95% ДИ 7,0-29,8% соответственно).При индукции овуляции рекомбинантным фолликулостимулирующим гормоном человека добавление бусерелина (в дозе 0,5 мг однократно) повышает количество овоцитов, находящихся в метафазе II (р < 0,02), и снижает концентрацию фолликулостимулирующего гормона, лутропина, прогестерона и эстрадиола (р < 0,001), что предотвращает преждевременное созревание овоцита (по сравнению с применением хорионического гонадотропина в дозе 10 тыс. МЕ), снижает вероятность беременности (6 против 36%, р = 0,002) и повышает частоту ранних выкидышей (79 против 4%, р = 0,005).
При индукции фолликулогенеза перед фертилизацией in vitro комбинация бусерелина и менопаузального гонадотропина сопоставима по эффективности с таковой кломифена и менопаузального гонадотропина, обеспечивая частоту фертилизации 75,8-76,5%.
При эндометриозе и бесплодии, обусловленном эндометриозом, бусерелин в виде имплантата (6,6 мг) превосходит интраназальное применение (по 1200 мг в сутки) в снижении размеров очага эндометриоза.При стимуляции овуляции во время экстракорпорального оплодотворения депо-формы аналогов рилизинг-фактора лутропина сопоставимы по эффективности с ежедневным (подкожным или интраназальным) применением в вероятности наступления беременности (ОШ 0,94, 95% ДИ 0,65-1,37), но при использовании депо-форм повышается расход препаратов и длительность периода стимуляции, что увеличивает расходы на лечение.
При порфирии применение бусерелина в вышеуказанном режиме дозирования позволило устранить циклические и предменструальные обострения у двух пациенток (полная ремиссия в течение 11 месяцев лечения).

Основные параметры

Название:	БУСЕРЕЛИН
Код АТХ:	L02AE01 -

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бусерелин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бусерелина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бусерелина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эндометриоза, миомы матки и бесплодия у женщин, в том числе при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бусерелин - синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.

Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.

Состав

Бусерелина ацетат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После подкожного введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Показания

Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:

• эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
• миома матки;
• гиперпластические процессы эндометрия;
• лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения);
• гормонозависимый рак предстательной железы;
• рак молочной железы.

Формы выпуска

Спрей назальный дозированный (Бусерелин Депо).

Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для внутримышечного и подкожного введения 3,75 мг (уколы в ампулах для инъекций) (Бусерелин Лонг ФС).

Инструкция по применению и схема приема

Спрей назальный

При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг в сутки. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза в сутки через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения - 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза в сутки через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг. Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.

Ампулы Бусерелин Депо

При гормонозависимом раке предстательной железы - 3.75 мг внутримышечно каждые 4 недели.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия - 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - 4-6 месяцев.

При лечении миомы матки - 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения - 3.75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина Депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводят только внутримышечно. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с Бусерелином Депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1.2 × 50 мм) для забора растворителя.

Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.

Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0.8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.

Суспензию Бусерелина Депо следует вводить немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• нервозность;
• усталость;
• нарушение сна;
• сонливость;
• снижение памяти и способности к концентрации внимания;
• эмоциональная лабильность;
• развитие депрессии или ухудшение ее течения;
• шум в ушах;
• нарушение слуха и зрения (неясное видение);
• чувство давления на глазное яблоко;
• "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
• повышенное потоотделение;
• сухость влагалища;
• снижение либидо;
• боли внизу живота;
• деминерализация костей;
• менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения);
• сердцебиение;
• повышение АД (у больных с артериальной гипертензией);
• крапивница;
• кожный зуд;
• гиперемия кожи;
• бронхоспазм;
• анафилактический и/или анафилактоидный шок;
• ангионевротический отек;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• запор;
• нарушение аппетита;
• увеличение или уменьшение массы тела;
• гипергликемия;
• изменения в липидном спектре;
• тромбоцитопения или лейкопения;
• носовые кровотечения;
• тромбоэмболия легочной артерии;
• отеки в области лодыжек и стоп;
• ослабление или усиление роста волос на голове и на теле;
• боли в спине, суставах;
• раздражение слизистой оболочки носа;
• сухость и боль в носу.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Особые указания

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.

Учитывая интраназальный (спрей в нос) способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда - носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

Менструальный цикл и восстановление месячных наблюдается в течение 1-2 месяца после окончания приема препарата Бусерелин. В эти же сроки можно начинать планировать беременность.

В случае употребления алкоголя совместно с препаратом Бусерелин посоветуйтесь со своим лечащим врачом.

Для лечения рака предстательной железы не следует назначать больным после орхиэктомии. В начале лечения рака предстательной железы возможно обострение заболевания (обычно менее 10 дней), связанное с первоначальным транзиторным повышением концентрации андрогенов в крови ("феномен вспышки"). При этом возможны сильная боль в костях или в месте локализации опухоли, обострение симптомов (в т.ч. дизурия). Усиление неврологических нарушений у больных с метастазами в позвоночник может привести к временной слабости и парестезии в нижних конечностях. Следует предупредить пациента о необходимости продолжения терапии, несмотря на побочные эффекты, которые в ходе дальнейшего лечения уменьшаются или исчезают.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Бусерелина с другими препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Аналоги лекарственного препарата Бусерелин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Бусерелин ФСинтез;
• Бусерелин депо;
• Бусерелин лонг ФС;
• Бусерелина ацетат;
• Супрефакт;
• Супрефакт депо.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Латинское название: buserelin depo
Код АТХ: L02AE01
Действующее вещество: бусерелин
Производитель: ЗАО «Фармсинтез», Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Согласно инструкции, назначение бусерелина депо показано в случаях гормонозависимых опухолей у женщин репродуктивного возраста и у тех девушек, которые проходят процедуру зачатия через экстракорпоральное оплодотворение.

Показания по применению

Применение бусерелина показано в таких случаях:

• Онкология, поразившая железистую ткань груди женщины
• Злокачественная опухоль простаты у мужчин
• Миома матки
• Эндометриоз в предоперационный и послеоперационный периоды пациентки
• Лечение бесплодия во время прохождения экстракорпорального оплодотворения.

Состав препарата

Активный действующий компонент – бусерелина ацетат в количестве 3.94 мг. В одном флаконе бусерелина депо содержится 3.75 мг вещества. Вспомогательные вещества: сополимеры кислотные, маннитол, полисорбат и кармеллоза. В комплекте прилагается жидкий растворитель – раствор маннита в количестве 2 мл в одной ампуле.

Лечебные свойства

Бусерелин 3.75 мг, по заявлению производителя, оказывает мощный противоопухолевый, антиандрогенный (у мужчин) и антиэстрогенный (у женщин) эффект. Данный медикамент относится к искусственно созданным аналогичным веществам с содержанием гонадотропин-рилизинг гормона. Средство после укола попадает в организм и специфически связывается с клеточными рецепторами доли гипофиза, из-за чего количество половых гормонов в организме сначала увеличивается, а затем постепенно начинает снижаться. Примерно через 2 недели в организмах обоих полов происходит полное отключение в синтезировании половых гормонов, также происходит блокировка гонадотропинов – лютеотропина (ЛГ) и фолликулотропина (ФСГ).

Из-за такого воздействия, уровень тестостерона в организме мужчин опускается до посткастрационных референтных показателей, а уровни эстрадиола у женщин опускаются до состояния постклимактерических. Грубо говоря, инъекции препарата вгоняют мужчину в состояние искусственной кастрации, а женщину – в состояние искусственно созданного климакса. Если колоть уколы бусерелина более 2-3 недель непрерывно, то средство может неминуемо спровоцировать химическую кастрацию у мужчин. У медикамента высокая биодоступность, после внутримышечной инъекции его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя 2-3 часа, а низкий уровень гонадотропинов наблюдается в течение 1 месяца.

Формы выпуска

В упаковке продается лиофилизированный порошок для разведения с растворителем в одном флаконе. Также прилагается 1 флакон растворителя, 1 шприц, две съемные иглы и две спиртовые салфетки в комплекте.

Способ применения

Средняя стоимость препарата в России — 3950 рублей за упаковку.

Инъекции медикамента делаются только внутримышечно. Для терапии онкологии предстательной железы гормонозависимого характера нужно делать 1 укол раз в месяц. При изменениях в эндометрии либо эндометриозе делаются уколы по такой же схеме – раз месяц в той же дозировке. Ставить лекарство нужно первый раз в промежутке между 1-5 днем менструального цикла. Длительность лечения составляет от 4 месяцев до полугода. Миома матки – та же схема, что и при эндометриозе, только до проведения хирургических манипуляций лечение проводится не более трех месяцев, а если после операции, то полгода.

Для лечения бесплодия по программе экстракорпорального оплодотворения нужно ввести 1 инъекцию на 2 день цикла или в промежутке между 21 – 24 дня. После укола через две недели нужно проверить показатели эстрадиола, который падают примерно на 50% от предыдущих показателей. Затем, если все идет хорошо, проводится суперстимуляция овуляции с помощью гонадотропинов. Все манипуляции отслеживаются с помощью анализов крови и просмотра на УЗИ-аппарате.

При беременности и грудном вскармливании

Не назначается.

Противопоказания и меры предосторожности

Колоть бусерелин-депо должен только врач под строгим контролем в стационаре, а разведенный раствор хранению не подлежит, его следует немедленно ввести по назначению.

К противопоказаниям относятся:

• Периоды беременности и грудного вскармливания
• Непереносимость или повышенная индивидуальная сверхчувствительность к компонентам лекарства
• Совместный прием со спиртными напитками, даже на период лечения, так как в лучшем случае алкоголь ослабит воздействие медикамента, а в худшем – вызовет сильные осложнения
• Тяжелые заболевания поджелудочной железы.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Нельзя комбинировать прием медикамента с другими гормональными лекарствами для половой сферы, иначе это может вызвать гиперстимуляцию яичников разных степеней. Также синтетический гонадотропин-релизинг гормон снижает эффективность гипогликемических препаратов.

Побочные эффекты

Системные побочки, вызванные активностью гистаминовых-Н1 рецепторов:

• Покраснение лица и кожи
• Отеки
• Аллергия
• Сыпь, напоминающая укус крапивы.

Со стороны центральной нервной системы:

• Влияние и нарушение фаз сна
• Резкие скачки настроения
• Депрессивное состояние
• Мигрени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата – снижения содержания кальция и минералов в организме, истончение костной ткани, потеря костной массы, остеопороз. Реже всего возникает тромбоэмболия и расстройства деятельности желудочно-кишечного тракта. Побочные реакции у женщин: мигрени, усиленное потоотделение, приливы к лицу, ухудшение полового влечения, депрессивное состояние, боль внизу живота, сухая слизистая оболочка влагалища, менструальноподобные кровотечения на протяжении пары недель лечения.

Побочные эффекты у мужчин: на начале терапии ухудшение состояния из-за стимуляции выработки тестостерона, который потом начнет резко опускаться. Также часто возникает гинекомастия, сильное выделение пота, ухудшение полового влечения, отеки, задержки мочеиспускания, слабость в ногах, возникновение боли или ее усиление в суставах.

Передозировка

Конкретные данные о передозировке отсутствуют, так как она не возникала.

Условия и сроки хранения

В прохладном и темном месте от 8 до 20 градусов тепла, подальше от детей. Длительность хранения не должна превышать более двух лет.

Аналоги

Астразенка, Великобритания

Средняя стоимость препарата в России – 15660 рублей за упаковку.

Золадекс состоит из схожего по структуре вещества, как и его основной аналог – гозерелина ацетата. Формы выпуска – подкожные капсулы для инъекционного введения по 3.6 мг и 10.8 мг в одной упаковке. Капсулы с меньшей дозировкой вводятся всего 1 раз в месяц, а капсулы с большей дозировкой – раз в три месяца. Данный медикамент служит для подавления активных гонадотропных гормонов в гипофизе, которые стимулируют выработку активных стероидных гормональных структур, в зависимости от конкретного пола человек. Золадекс у женщин подавляет выработку эстрогенов, а у мужчин – тестостерона и его производных. Вследствие такого воздействия на организм, женский организм впадает в состояние искусственного климакса, а мужской – в кастрационное временное состояние. Препарат используется с целью лечения ановуляторного бесплодия у женщин репродуктивного возраста и при наличии эстрогенозависимых заболеваний. Мужчинам золадекс необходим для борьбы с опухолями, вызванными активностью тестостерона и его дериватов.

Плюсы:

• Эффективное средство
• Золадекс по сравнению со своими аналогами считается одним из самых качественных и безопасных, так как оказывает наименьшее количество возможных побочных эффектов.

Минусы:

• Дорого стоит
• Тотально нарушает гормональный фон.

Ипсен Фарма, Франция

Средняя стоимость в России – 10845 рублей за упаковку.

Активное действующее вещество у диферелина – трипторелина ацетат. Это активное вещество относится к синтетическому аналогу гонадотропин-рилизинг гормона. Препарат предназначен для лечения гормонозависимых опухолей, вызванных активностью эстрогенов в женском организме и тестостерона в мужском. Также диферелин используется в программах по экстракорпоральному оплодотворению. Его выпускают в количестве 0.1 мг – для стимуляции яичников у девушек при бесплодии. В количестве 3.75 мг – для борьбы с доброкачественными и злокачественными новообразованиями гормонального происхождения у обеих полов. В количестве 11.25 мг – при запущенных формах онкологии простаты и эндометриозе.

Плюсы:

• Эффективность
• Удобство в применении.

Минусы:

• Много побочных эффектов
• Дорого стоит.

Такеда Фармацеутикал Компани, Япония

Средняя стоимость в России – 7650 рублей за упаковку.

Активное действующее вещество у люкрина депо – лейпрорелин. Средство предназначено, как и его предыдущие аналоги, для борьбы с гормонозависимыми опухолями в половой сфере у обеих полов с целью предотвращения развития онкологии в дальнейшем, либо с целью гиперстимуляции яичников у женщин, лечащихся по программе экстракорпорального оплодотворения. Выпускается в форме лиофилизата для разведения, чтобы вколоть в мышцу или подкожно. Если верить отзывам пользователей в интернете, то средство очень тяжело переносится.

Плюсы:

• Сильный и эффективный препарат
• Не нужно часто колоть.

Минусы:

• Дорогое лекарство
• Много побочных явлений.

Бусерелин – это противоопухолевое лекарство, синтетический аналог так называемого гонадотропин-рилизинг гормона. Рассмотрю этот медикамент наиболее подробно, в частности, инструкцию по его применению.

Какой у Бусерелин состав и форма выпуска?

Бусерелин производится фармацевтической промышленностью в форме лиофилизата, из которого готовят суспензию, кроме этого в виде раствора для проведения инъекций, в назальном спрее и в качестве подкожных имплантантов.

Хранить этот медикамент необходимо при температуре, которая может варьировать в пределах от восьми градусов до двадцати. Годным лекарственный препарат считается на протяжении двух лет с момента его заводского изготовления.

Какое у Бусерелин действие?

Препарат Бусерилин обладает антигонадотропным, антиандрогенным действием, кроме этого оказывает антиэстрогенное, а также и противоопухолевое воздействие на организм. Медикамент связывается с рецепторами так называемого гонадотропин-рилизинг гормона гипофиза.

При начальном введении лекарственный препарат может стимулировать высвобождение гонадотропинов, что приведет к повышению уровня половых гормонов. Постоянное использование приводит к прекращению выделения гормонов ЛГ и ФСГ.

Длительное применение медикамента при терапии рака простаты будет приводить к понижению концентрации тестостерона, к так называемой «лекарственной кастрации». Когда будет отменен препарат, содержание гормонов в крови начинает постепенно восстанавливаться.

Какое у Бусерелин применение?

Перечислю некоторые состояния, когда медикаментозный препарат рекомендован к применению, необходимо их перечислить:

Наличие в анамнезе рака предстательной железы на поздних стадиях;
Показан препарат при раке молочной железы;
Применяют средство при патологии репродуктивной системы, которая может быть обусловлена гиперэстрогенией, например, эндометриоз, миома матки, и так далее.

Эффективен Бусерелин при лечении бесплодия, а также препарат используют в программе проведения экстракорпорального оплодотворения.

Какие у Бусерелин противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Бусерелин инструкция по применению отмечает гиперчувствительность к компонентам лекарственного препарата. С осторожностью средство используют при наличии в анамнезе обструкции мочевыводящих путей, при метастазах в позвоночнике.

Кроме этого препарат не применяют при беременности, а также от его использования следует отказаться в период лактации.

Какие у Бусерелин побочные действия?

Во время применения Бусерелин могут возникнуть некоторые побочные действия, в частности со стороны нервной системы отмечается боль в голове, которая развивается чаще при интраназальном введении этого препарата, кроме этого может быть лабильность настроения, раздражение глаз, нарушение сна, а также не исключено состояние депрессии.

Со стороны пищеварительной системы тоже отмечаются побочные эффекты, в частности пациент может почувствовать тошноту, присоединяется рвота, а также не исключено изменение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: у женщин отмечается менструальноподобное кровотечение, кроме этого характерно понижение либидо, боль в нижней части живота, присоединяется сухость влагалища, развиваются кисты яичника.

Прочие побочные проявления от использования Бусерелин будут следующими: приливы к лицу, раздражение слизистой носа, а также кровотечение из него, кроме этого отмечается повышенное потоотделение, развивается акне, сухость кожных покровов и слизистых, не исключена деминерализация костей.

Кроме этого у пациента может развиться гинекомастия, тромбоз, присоединяется отечность стоп, а также и голеностопных суставов. Помимо этого возникает боль в костях, покалывание в стопах и в кистях, слабость в конечностях, а также затрудненное мочеиспускание, все эти перечисленные симптомы связаны с повышением тестостерона в крови, что обычно случается в начале лечения.

Кроме этого характерно появление аллергических реакций, в частности может присоединяться крапивница, ангионевротический отек, покраснение кожных покровов. Если перечисленные симптомы будут выражены достаточно сильно, тогда следует сообщить об этом лечащему врачу.

Какое у Бусерелин применение и дозировка?

Препарат Бусерелин применяют интраназально, кроме этого проводят внутримышечно инфузию, а также и подкожную. В частности при гормонозависимом раке простаты рекомендуется применять 3,75 мг однократно каждый месяц, далее проводят поддерживающую терапию интраназально в дозе до 1,2 мг/сут.

Рак молочной железы предполагает интраназальное применение Бусерелин в количестве 0,9 мг/сут в три введения. При эндометриозе и при миоме матки назначают средство внутримышечно в дозе 3,75 мг однократно каждый месяц на протяжении полугода.

При лечении бесплодия препарат вводят внутримышечно в дозировке 3,75 мг однократно на вторые сутки менструального цикла. Повторный курс проводят под гормональным контролем, а также необходимо ультразвуковое исследование.

При интраназальном использовании препарата на фоне ринита перед непосредственным введением лекарственного средства необходимо предварительно очистить носовые ходы, кроме этого рекомендуется избегать применения сосудосуживающих препаратов в течение тридцати минут после введения медикамента Бусерелин.

Какие у Бусерелин аналоги?

Бусерелин ФСинтез, Бусерелин-депо, Супрефакт, Бусерелина ацетат, Супрефакт депо относятся к аналогам.

Заключение

Препарат должен применяться после консультации со специалистом.