Гидрокортизон, раствор для внутримышечного введения (ампулы). Гидрокортизона ацетат: инструкция по применению Взаимодействие с другими лекарственными средствами

50-23-7

Характеристика вещества Гидрокортизон

Гидрокортизон — гормон, секретируемый корой надпочечников, — глюкокортикоид. В медицинской практике для системного и местного применения используют естественный гидрокортизон или его эфиры (гидрокортизона ацетат и гидрокортизона натрия гемисукцинат).

Гидрокортизон — белый или почти белый порошок без запаха, горького вкуса. Растворимость (мг/мл) при 25 °C: вода 0,28; этанол 15,0; метанол 6,2; ацетон 9,3; хлороформ 1,6; пропиленгликоль 12,7; эфир — около 0,35. Растворим в концентрированной серной кислоте с образованием флуоресцирующего раствора интенсивного зеленого цвета. Молекулярная масса 362,47.

Гидрокортизона ацетат — синтетический стероид, белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Слегка гигроскопичен. Растворимость в воде: 1 мг/100 мл, в этаноле: 0,45 г/100 мл, в метаноле: 3,9 мг/мл, в ацетоне: 1,1 мг/г, в эфире: 0,15 мг/мл, в хлороформе: 1 г/200 мл, хорошо растворим в диметилформамиде, растворим в диоксане. Молекулярная масса 404,50.

Гидрокортизона натрия гемисукцинат — синтетический стероид, белая или белая со слегка желтоватым оттенком пористая масса или аморфный гигроскопичный белый порошок; растворимость в воде примерно 500 мг/мл. Легко растворим в метаноле, этаноле, трудно растворим в хлороформе. Молекулярная масса 484,51.

Гидрокортизона 17-бутират — молекулярная масса 432,55.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противозудное, противошоковое, антиэкссудативное, глюкокортикоидное .

Тормозит реакции гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в соединительной ткани, в очаге воспаления. Уменьшает местную гиперемию и гипертермию кожи. Действие опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы. Предотвращает активацию фосфолипазы A 2 , стимулируя образование ее ингибитора — липомодулина и вследствие прямого воздействия на клеточные мембраны, нарушает синтез ПГ и выделение макрофагального хемотаксического фактора, ингибирует активацию тканевых кининов. Уменьшает миграцию макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления. Блокирует Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3 компонента комплемента. Стабилизирует мембраны лизосом, предотвращая выделение лизосомальных ферментов. Подавляет альтерацию, экссудацию и пролиферацию. В больших дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, угнетает активность гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Тормозит продукцию коллагеназы и активирует синтез ингибиторов протеаз. Блокирует синтез и высвобождение из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, подавляет различные стадии иммуногенеза, не оказывая митостатического действия. Повышает уровень гликогена в печени, тормозит выделение натрия и воды, увеличивает — калия. Влияет на белковый (вызывает отрицательный азотистый баланс за счет повышения катаболизма) и липидный обмены. Увеличивает ОЦК , гидрофильность тканей, повышает АД , оказывает противошоковое действие. Пороговая доза, приводящая к развитию синдрома Кушинга при длительном применении, составляет около 30 мг. При длительном применении развивается атрофия коры надпочечников, угнетается образование АКТГ и тиреотропного гормона гипофиза.

Гидрокортизона ацетат характеризуется медленно развивающимся, но более продолжительным, чем у водорастворимых препаратов, эффектом. Используется для введения в места повреждения, суставы и в мягкие ткани, где оказывает местное противовоспалительное действие, хотя возможно развитие системных гормональных эффектов. Лечебный эффект при внутрисуставном введении наступает в течение 6-24 ч и длится от нескольких дней до нескольких недель. Гидрокортизона натрия сукцинат обладает как метаболической, так и противовоспалительной активностью. После в/в введения действие проявляется через 1 ч, продолжительность его варьирует. Экскреция введенной дозы осуществляется в течение 12 ч. При необходимости поддержания высоких плазменных концентраций рекомендуется введение каждые 4-6 ч. Эта соль гидрокортизона быстро абсорбируется и при в/м введении экскретируется также, как и при в/в аппликации.

Хорошо всасывается после приема внутрь. C max достигается через 1 ч. После в/м введения абсорбция происходит медленно (24-48 ч). Связывается с транскортином плазмы на 70-80%, с альбумином — 10%, около 10% находится в виде свободной фракции. Хорошо проникает через слизистые оболочки и гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно через почки в виде неактивных метаболитов. В плаценте метаболизируется около 70% гидрокортизона с образованием неактивной 11-кетоформы.

При применении глазной мази (в виде гидрокортизона ацетата) плохо проникает через роговицу во внутриглазную жидкость, но проникает в эпидермис и эпителий слизистой оболочки. После нанесения на кожу (в виде гидрокортизона ацетата и гидрокортизона 17-бутирата) накапливается в эпидермисе. В небольшой степени может абсорбироваться через кожу и оказывать системное действие. Абсорбировавшаяся часть метаболизируется в эпидермисе и затем — в печени. Метаболиты и незначительная часть гидрокортизона выводится с мочой или желчью.

Применение вещества Гидрокортизон

Для системного применения: острые аллергические реакции, тяжелый приступ бронхиальной астмы, астматическое состояние, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности на введение лекарств; неотложные состояния — гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс при болезни Аддисона, инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, кома при нарушении мозгового кровообращения и воспалительных заболеваниях мозга, гипотиреоидная и печеночная кома, множественная кровоточивость, острая печеночная недостаточность при отравлениях, отек гортани при аллергических и воспалительных поражениях, ожогах и травмах, отравление витамином D, крепкими кислотами, фосфорорганическими веществами, хинином, хлором, посттрансфузионные осложнения, синдром Мендельсона, укусы змей и скорпионов; анафилактический, геморрагический, кардиогенный и травматический шок; эндокринные заболевания — синдром Уотерхауса-Фридериксена, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников (предпочтительнее природный кортизон и гидрокортизон, синтетические аналоги должны применяться в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром с потерей натрия, тиреоидит; гиперкальциемия, ассоциированная с раком; ревматические болезни — псориатический, ревматоидный, ювенильный и острый подагрический артрит, анкилозирующий спондилит, острые и подострые бурситы, плечелопаточный периартрит, системная красная волчанка, острый ревматический кардит, дерматомиозит; саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, фульминантный или диссеминированный туберкулез легких, аспирационный пневмонит (в сочетании со специфической химиотерапией); идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, аутоиммунная гемолитическая и врожденная гипопластическая анемия, эритробластопения, паллиативная терапия лейкемии и лимфом у взрослых, острой лейкемии у детей; нефротический синдром без признаков уремии (для уменьшения протеинурии и индукции диуреза), тяжелые обострения неспецифического язвенного колита и болезни Крона, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком, трихинеллез с неврологическими и миокардиальными проявлениями, острые проявления рассеянного склероза, диссеминированный рак легких (дополнительная терапия), дифференциальная диагностика идиопатической и лекарственно индуцированной лейкопении.

Внутрисуставное и периартикулярное введение (гидрокортизона ацетат): реактивный синовит (в т.ч. при деформирующем остеоартрозе), ревматоидный артрит, острые и подострые бурситы, острые подагрические артриты, эпикондилиты, острые неспецифические тендосиновиты, синдром запястного канала, посттравматические остеоартриты.

При применении на кожу : воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии, в т.ч. экзема, дерматит (аллергический, атопический, буллезный герпетиформный, эксфолиативный, себорейный, контактный); зудящие дерматозы, фотодерматозы, аногенитальный зуд, укусы насекомых, пемфигус, эритродермия, псориаз.

В офтальмологии (гидрокортизон ацетат в виде глазной мази): аллергический конъюнктивит, блефарит, дерматит век, кератит, восстановление прозрачности роговицы и подавление неоваскуляризации после перенесенных кератитов, химических и термических ожогов (после полной эпителизации роговицы); ирит, иридоциклит, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, состояние после оперативных вмешательств.

В/к при келоидах, локализованных гипертрофических, инфильтративных, воспалительных повреждениях, плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидной гранулеме, нейродермите, дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной алопеции, кистозных опухолях апоневроза и сухожилий.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для внутрисуставного и периартикулярного применения: предшествующая артропластика, состояния после операции наложения кишечного анастомоза, беременность, грудное вскармливание.

При применении на кожу: бактериальные, вирусные и грибковые кожные заболевания, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, опухоли кожи, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит, поствакцинальный период, беременность, грудное вскармливание.

Для глазной мази: гнойные, вирусные, туберкулезные и грибковые заболевания глаз, трахома, первичная глаукома, нарушение целостности эпителия роговицы; период вакцинации, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС , особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного). При использовании наружных форм гидрокортизона не следует наносить препарат на кожу молочной железы.

Побочные действия вещества Гидрокортизон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС .

Системные эффекты

Со стороны обмена веществ: задержка Na + и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит, гематологические изменения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей, разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова.

Со стороны органов ЖКТ : стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение/снижение аппетита; после лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ , АСТ и ЩФ в сыворотке крови; обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения.

Со стороны кожных покровов: атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); вертиго, головная боль, недомогание, психические нарушения; формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции: генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие: маскировка симптомов инфекционных заболеваний, синдром отмены; реакции в месте введения — жжение, онемение, боль, парестезия и инфицирование, гипер- или гипопигментация, образование рубцов; атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильный абсцесс.

При аппликации на кожу: раздражение, жжение, сухость кожи, местные аллергические реакции, в т.ч. гиперемия, отечность, зуд; при длительном применении, особенно под непроницаемые повязки или на больших участках кожи — системные побочные эффекты; стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии; развитие гиперкортицизма как проявление резорбтивного действия (в этих случаях препарат отменяют); при длительном применении возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Глазная мазь: аллергические реакции, жжение, инъецированность склер, повышение внутриглазного давления, экзофтальм; при нарушении целостности эпителия роговицы возможна задержка заживления и перфорация роговицы; при длительном применении — возможно развитие стероидной глаукомы; частые повторяющиеся курсы лечения могут привести к формированию задней субкапсулярной катаракты; присоединение вторичной инфекции.

Взаимодействие

Барбитураты, противоэпилептические и антигистаминные препараты снижают эффективность. НПВС повышают риск язвообразования в ЖКТ , парацетамол — гепатотоксичность. Гидрокортизон уменьшает уровень в крови салицилатов (повышает клиренс) и активность противодиабетических средств, изменяет эффективность антикоагулянтов. Сердечные гликозиды и некалийсберегающие диуретики потенцируют гипокалиемию, анаболические стероиды — повышение гидрофильности тканей. При сочетании с амфотерицином В возможно развитие дилатационного поражения миокарда и сердечной недостаточности.

Пути введения

В/в, в/м , внутрь, внутрисуставно и периартикулярно, в/к , местно.

Меры предосторожности вещества Гидрокортизон

В период лечения не рекомендуется вакцинация (в связи с иммунодепрессивным эффектом гидрокортизона). Внутрисуставное введение должно производиться в условиях строгой асептики и антисептики и только после исключения инфекционного процесса в суставе. В/м введение производится как можно глубже в ягодичную мышцу для предотвращения развития мышечной атрофии. При длительной терапии рекомендуется контроль содержания калия в крови (и его назначение) и регулярные ЭКГ-исследования. Для предупреждения развития вторичного гипокортицизма, вызванного отменой лечения, доза должна снижаться постепенно. Глюкокортикоиды могут маскировать некоторые проявления инфекционного процесса, возможно присоединение новых инфекций в связи со снижением резистентности. При лечении кортикостероидами или их сочетании с другими препаратами, подавляющими клеточный, гуморальный иммунитет или функцию нейтрофилов могут проявляться различные вирусные, бактериальные, грибковые, протозойные инфекции и глистные инвазии, протекавшие ранее латентно. Риск инфекции и более тяжелого ее течения повышается пропорционально повышению дозы препарата.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Глазная мазь . В случае, если после аппликации глазной мази временно теряется четкость зрения, не рекомендуется сразу после аппликации водить машину или работать со сложными механизмами. Во время лечения необходимо воздерживаться от ношения контактных линз. При чрезмерном и частом применении глазной мази в течение дня или применении ее у детей возможно системное действие гидрокортизона (при отмене препарата симптомы самостоятельно проходят). При использовании других ЛС в виде глазных капель интервал времени между их аппликацией и применением мази должен быть не менее 15 мин. При применении мази более 2 нед и наличии в анамнезе открыто- или закрытоугольной глаукомы необходим контроль внутриглазного давления. У детей отмечается более высокая вероятность развития системных эффектов гидрокортизона, чем у взрослых. В связи с этим следует применять мазь у детей, по возможности, короткими курсами (5-7 дней).

Формы для наружного применения. Детям до 12 лет препарат назначают только под строгим врачебным контролем. При использовании мази у детей старше 1 года следует ограничивать общую продолжительность лечения и исключать условия, ведущие к усилению резорбции препарата (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Необходимо избегать попадания мази в глаза. С особой осторожностью следует применять препарат на кожу лица в связи с возможностью появления побочных явлений (телеангиэктазии, атрофия, dermatitis perioralis

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Фармак ПАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Hydrocortisone

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№010934

Дата регистрации: 08.12.2017 - 08.12.2022

Предельная цена: 48.79 KZT

Инструкция

• русский

Г ИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ

Торговое название

Гидрокортизона ацетат

Международное непатентованное название

Гидрокортизон

Лекарственная форма

Суспензия для инъекций 2,5 % 2 мл

Состав

1 мл суспензии содержит

активное вещество - гидрокортизона ацетат в пересчёте на 100 % сухое вещество 25 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбит (Е 420), повидон, натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.

Описание

Препарат после взбалтывания в течение 2 минут представляет собой суспензию белого или белого с желтоватым оттенком цвета, которая при отстаивании оседает, со специфическим запахом

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Гидрокортизон.

Код ATХ H02AB09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Гидрокортизон, который применяется местно, может всасываться и проявлять системное действие. Сравнительно медленно всасывается из места введения. До 90 % препарата связывается с белками крови (с транскортином - 80 %, с альбуминами - 10 %), около 10 % представляет собой свободную фракцию. Метаболизм осуществляется в печени. В отличие от синтетических производных, через плаценту проникает незначительное количество препарата (до 67 % разрушается в самой плаценте до неактивных метаболитов). Метаболиты гидрокортизона выводятся преимущественно почками.

Фармакодинамика

Гидрокортизона ацетат относится к группе глюкокортикостероидов природного происхождения. Обладает противошоковым, антитоксическим, иммуносупрессивным, антиэкссудативным, противозудным, противовоспалительным, десенсибилизирующим действием. Тормозит реакцию гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в очаге воспаления. Действие гидрокортизона ацетата опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы. Противовоспалительное действие основано на торможении всех фаз воспаления: стабилизации клеточных и субклеточных мембран, уменьшении высвобождения протеолитических ферментов из лизосом, торможении образования супероксидного аниона и других свободных радикалов. Гидрокортизон тормозит высвобождение медиаторов воспаления, в том числе интерлейкина-1 (ИЛ-1), гистамина, серотонина, брадикинина и др., уменьшает высвобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в очаг воспаления. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает интенсивность образования рубцовой ткани. Уменьшает количество тучных клеток, которые вырабатывают гиалуроновую кислоту, угнетает активность гиалуронидазы и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Тормозит продукцию коллагеназы и активирует синтез ингибиторов протеаз. Снижает синтез и усиливает катаболизм белков в мышечной ткани. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков - липокортинов, которым присуще противоотёчное действие. Имеет контринсулярное действие, повышая уровень гликогена в печени и вызывая развитие гипергликемии. Задерживает натрий и воду в организме, увеличивая при этом объём циркулирующей крови и повышая артериальное давление (противошоковое действие).

Стимулирует выведение калия, снижает абсорбцию кальция из пищеварительного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Как и другие глюкокортикоиды, гидрокортизон снижает количество Т-лимфоцитов в крови, уменьшая тем самым воздействие Т-хелперов на В-лимфоциты, тормозит образование иммунных комплексов, уменьшая проявления аллергических реакций.

Показания к применению

остеоартрит

разные моноартрозы (коленного, локтевого, тазобедренного суставов)

ревматоидный артрит и артриты другого происхождения (за исключением туберкулёзных и гонорейных артритов)

плечелопаточный периартрит, бурсит, эпикондилит, тендовагинит

перед операцией на анкилотических суставах

как местное дополнение к системной кортикостероидной терапии

Способ применения и дозы

Перед употреблением содержимое ампул встряхивают до образования гомогенной суспензии.

Взрослым и детям старше 14 лет : разовая доза зависит от размера сустава и от тяжести заболевания - 5-50 мг гидрокортизона внутрисуставно и периартикулярно.

На протяжении 24 часов взрослым можно проводить инъекции не более чем в три сустава.

Детям с 3-х лет : разовая доза гидрокортизона зависит от размера сустава и от тяжести заболевания - 5-30 мг внутрисуставно и периартикулярно.

Лечебный эффект при внутрисуставном введении препарата наступает на протяжении 6-24 часов и сохраняется от нескольких суток до нескольких недель. Повторное введение препарата возможно через 3 недели.

Препарат нельзя вводить непосредственно в сухожилие, поэтому при тендините препарат нужно вводить в сухожильное влагалище.

Препарат нельзя применять для системной кортикостероидной терапии.

Побочные действия

Часто

отек тканей и боль в месте инъекции

замедление заживления раны, атрофия кожи, стрии, акнеподобная сыпь, зуд, фолликулит, гирсутизм, гипопигментация

сухость, истончение и повышенная чувствительность кожи, телеангиэктазии

Редко

При длительном применении препарата могут возникнуть побочные действия, связанные с системным действием кортикостероида:

снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в антидиабетическом препарате, манифестация латентного диабета, стероидный сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка роста и полового развития у детей и подростков, нарушение менструального цикла

тошнота, рвота, панкреатит, пептическая язва, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение аппетита, метеоризм, икота

В редких случаях

повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы

при больших дозах гидрокортизона: повышение АД, гипокалиемия и свойственные для нее изменения ЭКГ, тромбоэмболия, сердечная недостаточность

бессонница, раздражительность, возбуждение, эйфория, эпилептиформные судороги, психические расстройства, делирий, дезориентация, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком соска зрительного нерва, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головная боль

повышенное выведение калия, гипокалиемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, усиленное потоотделение

изъязвление роговицы, задняя капсулярная катаракта (более вероятна у детей), повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, вторичные бактериальные грибковые и вирусные инфекции глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, глаукома

замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз

задержка жидкости и натрия с образованием периферических отеков, гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия, спазм мышц, повышенная слабость, утомляемость), гипокалиемический алкалоз

оппортунистические инфекции, обострение латентного туберкулеза, реакции повышенной чувствительности; местные и генерализованные: кожная сыпь, анафилатический шок, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, обострению инфекций, особенно при вакцинации и одновременном лечении иммуносупрессивными средствами

некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции

Очень редко

патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий и мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, артралгии

В пожилом возрасте побочные эффекты кортикостероидов могут проявляться более интенсивно.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата

инфицированный сустав

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

тромбофлебиты и тромбоэмболические явления

эпилепсия, психические заболевания

тяжелые формы артериальной гипертензии, декомпенсация сердечной деятельности, острый эндокардит

остеопороз

беременность и период лактации

сахарный диабет, синдром Иценко-Кушинга

активные формы туберкулеза, СПИД

системные грибковые заболевания

острые инфекционные заболевания

лечение ахиллова сухожилия

почечная недостаточность

период вакцинации

детский возраст до 3-х лет

Лекарственные взаимодействия

Необходимо избегать комбинации с барбитуратами при лечении больных, которые страдают болезнью Аддисона (может наступить криз).

Необходимо быть осторожным при одновременном назначении:

с барбитуратами, фенилбутазоном, фенитоином и рифампицином (может снизиться эффект кортикостероидов);

с пероральными противодиабетическими средствами (необходимо изменять их дозу с учётом гипергликемического эффекта кортикостероидов);

с антикоагулянтами (усиление или ослабление антикоагулянтного эффекта);

с салицилатами (может снизить уровень салицилатов в плазме, возникнуть скрытое желудочно-кишечное кровотечение или возможность появления язв);

с амфотерицином, диуретиками, теофиллином, сердечными гликозидами (увеличивается риск развития гипокалиемии);

с пероральными контрацептивами (увеличивается концентрация кортикостероидов в крови);

с антигипертензивными средствами (кортикостероиды снижают эффективность антигипертензивных средств);

с мефипристоном (снижается эффективность кортикостероидов).

Особые указания

Внутрисуставно введённый кортикостероид может увеличить возможность возобновления воспалительных процессов. Препарат может спровоцировать бактериальное заражение сустава, поэтому Гидрокортизона ацетат можно вводить только в асептических условиях.

Во время лечения гидрокортизоном нельзя проводить вакцинацию в связи с высоким риском развития неврологических осложнений и угнетения образования антител.

Во время терапии кортикостероидами может снижаться способность организма к локализации инфекции.

Введение общепринятых и высоких доз кортикостероидов может вызвать повышение артериального давления, усилить задержку натрия и воды в организме и стимулировать выделение калия из организма. Все кортикостероиды усиливают выведение кальция из организма.

При скрытом туберкулёзе можно применять только вместе с туберкулостатическими средствами.

При инфекционных заболеваниях применять с осторожностью и только совместно со специфической антибактериальной терапией.

Во время проведения терапии Гидрокортизоном ацетатом необходимо корректировать дозу пероральных противодиабетических средств и антикоагулянтов.

Следует контролировать электролитный обмен в организме при одновременном применении диуретических средств.

При длительном применении следует дополнительно назначить препараты калия для профилактики гипокалиемии.

В детском и подростковом возрасте следует применять препарат более коротким курсом в минимально эффективной дозировке из-за возможности задержки роста.

Во время лечения желательно регулярно измерять артериальное давление, проводить анализ мочи и кала.

Заканчивать лечение следует постепенным снижением дозы препарата и решением вопроса о необходимости применения АКТГ (кожная проба).

При совместном применении с салицилатами, если уменьшается доза кортикостероида, необходимо одновременно уменьшить дозу салицилата.

Следует осторожно назначать препарат пациентам с психозом в анамнезе, сахарным диабетом (в том числе в семейном анамнезе), артериальной гипертензией, глаукомой, стероидной миопатией, эпилепсией, туберкулёзом в анамнезе.

Применение в педиатрии

Для лечения детей в период роста препарат применяют только по абсолютным показаниям. Препарат содержит бензиловый спирт, поэтому не рекомендуется для применения детям в возрасте до 3 лет.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Нет данных, которые бы подтвердили, что применение препарата влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В случае, когда во время лечения препаратом наблюдаются головокружение, судороги и т.д., следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, которые требуют внимания.

Передозировка

Не существует характерного клинического синдрома при передозировке гидрокортизона ацетата.

При передозировке может наблюдаться усиление как местных, так и системных побочных реакций.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При значительном передозировании возможно применение диализа.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы стеклянные с кольцом излома или точкой излома. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона с гофрированными вкладышами.

Торговое наименование:

Гидрокортизона ацетат

Международное наименование:

Гидрокортизон (Hydrocortisone)

Групповая принадлежность:

Глюкокортикостероид

Описание действующего вещества (МНН):

Гидрокортизон

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения, суспензия для внутримышечного и околосуставного введения, суспензия для внутрисуставного и периартикулярного введения, таблетки

Фармакологическое действие:

ГКС, оказывает противовоспалительное, противошоковое, десенсибилизирующее, антитоксическое, противоаллергическое, иммунодепрессивное и антиметаболическое действие. В отличие от цитостатиков, иммунодепрессивные свойства не связаны с митостатическим действием, а являются суммарным результатом подавления разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток (костного мозга), миграции B-клеток и взаимодействия T- и B-лимфоцитов. Тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов и интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез Pg. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование липокортина. Способствует отложению гликогена в печени, повышает содержание глюкозы в крови, тормозит выведение Na+ и воды, усиливает выведение K+ из организма, снижает синтез гистамина. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в область воспаления. В больших дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, в т.ч. РЭС; уменьшает количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляет гиалуронидазу и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Задерживает синтез и ускоряет распад белков. Влияя на гипофиз, угнетает выработку кортикотропина. Длительное введение в организм может привести к угнетению и атрофии коры надпочечников, угнетению образования гонадотропного и тиреотропного гормонов гипофиза. Гидрокортизона ацетат характеризуется медленно развивающимся, но более продолжительным, чем у водорастворимых ЛС, эффектом. Используется для введения в суставы, места повреждения и в мягкие ткани, где оказывает местное противовоспалительное действие, хотя возможно развитие системных гормональных эффектов. Лечебный эффект при внутрисуставном введении наступает в течение 6-24 ч и длится от нескольких дней до нескольких недель. Инъекции гидрокортизона фосфата сопровождаются быстрым подавлением воспаления, но на короткий срок (использовать в острых состояниях).

Показания:

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии. Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы). Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус. Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит). Острая надпочечниковая недостаточность. Тиреотоксический криз. Острый гепатит, печеночная кома. Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Противопоказания:
Побочные действия:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные МКС активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены". Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу). При в/в введении: аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги. При интракраниальном введении - носовое кровотечение. При внутрисуставном введении - усиление боли в суставе.

Способ применения и дозы:

В/в струйно; в/в капельно, в/м, внутри- и периартикулярно, внутрь. При неотложной терапии острых состояний рекомендуется в/в введение. Начальная доза - 100 мг (вводится 30 с); 500 мг (вводится 10 мин), затем повторно через каждые 2-6 ч, в зависимости от состояния больного. Большие дозы назначают только до стабилизации состояния больного, но обычно не более 48-72 ч (при необходимости более длительной ГКС терапии целесообразна замена на др. препарат с меньшей МКС активностью). Депо-формы вводят внутри- и периартикулярно. В крупные суставы (плечевой, бедренный, коленный) - 25-50 мг (при острых состояниях - до 100 мг); в малые суставы (локтевой, запястный, межфаланговый) - 10-20 мг однократно. Инъекции повторяют каждые 1-3 нед (иногда через 3-5 дней). Разовая доза у детей при периартикулярном введении в возрасте от 3 до 12 мес составляет 25 мг; от 1 года до 6 лет - 25-50 мг; от 6 до 14 лет - 50-75 мг. В/м (глубоко в ягодичную мышцу) - в дозе 125-250 мг/сут. Фармакодинамический эффект наступает через 6-25 ч после введения и продолжается несколько дней или недель. Внутрь, начальная доза 20-240 мг/сут. Поддерживающую дозу определяют постепенным снижением начальной дозы до наименьшей, которая поддерживает желаемый эффект. При обострении рассеянного склероза - 800 мг/сут в течение 7 сут, а затем - 320 мг/сут в течение месяца. Внезапное прекращение введения может вызвать обострение процесса. Окончание лечения должно производиться путем постепенного уменьшения дозы.

Особые указания:

Во время лечения рекомендуется диета с ограничением Na+ и повышенным содержанием K+; введение в организм достаточного количества белка. Необходимо контролировать АД, концентрацию глюкозы в крови, свертываемость крови, диурез, массу тела больного. Во время лечения нельзя проводить любые виды вакцинации. Вызываемая относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены (в связи с чем при стрессовых ситуациях возобновляют гормональную терапию с одновременным назначением солей и МКС). У больных активной формой туберкулеза применяют только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией; при латентной форме туберкулеза или в период виража туберкулиновых проб следует тщательно контролировать состояние больного, а при необходимости проводить химиопрофилактику. Некоторые формы препарата в составе растворителя содержат бензиловый спирт, который иногда связывают с развитием синдрома одышки с летальным исходом (Gasping syndrome) у недоношенных детей. Дети, матери которых во время беременности получали гидрокортизон, подлежат тщательному наблюдению для выявления признаков надпочечниковой недостаточности. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Взаимодействие:

Гидрокортизон фармацевтические несовместим с др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения). Гидрокортизон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение АСК, снижает ее уровень в крови (при его отмене концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Антациды снижают всасывание ГКС. Гидрокортизон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя ГКС из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС. Клиренс ГКС повышается на фоне ЛС - гормонов щитовидной железы. Иммунодепресанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), с нитратами способствует повышению внутриглазного давления.

Описание препарата Гидрокортизона ацетат не предназначено для назначения лечения без участия врача.
Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах и

Торговое название препарата:

Гидрокортизон

Международное непатентованное название или группировочное название:

гидрокортизон

Химическое название:

(11бета)-11,17,21-Тригидроксипрегн-4-ен-3,20-дион

Лекарственная форма:

мазь для наружного применения

Состав на 100 г мази:

Активное вещество:
гидрокортизона ацетат - 1,0 г

Вспомогательные вещества:
вазелин медицинский - 45,0 г, ланолин безводный - 10,0 г, пентаэритритил диолеат (пентол) - 5,0 г, кислота стеариновая -3,0 г, нипагин (метилпарагидроксибензоат) - 0,08 г, нипазол (пропилпарагидроксибензоат) - 0,02 г, вода очищенная - до 100 г.

Описание:

мазь белого с желтоватым оттенком или светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

глюкокортикостероид для местного применения

Код ATX:

Фармакологические свойства

Гидрокортизон является синтетическим глюкокортикостероидным препаратом для местного применения.
Оказывает противовоспалительное, противоотечное, противозудное действие.

Фармакокинетика
После аппликации накапливается в эпидермисе (в основном в зернистом слое).
Метаболизируется непосредственно в эпидермисе, а в дальнейшем в печени. Выделяется почками и с желчью.

Показания к применению:

Гидрокортизон мазь 1 % применяется при воспалительных и аллергических заболеваниях кожи немикробной этиологии: экземе, дерматите (аллергическом, контактном); диффузном нейродермите, зудящем дерматозе, фотодерматозе, аногенитальном зуде, укусе насекомых, эритродермии, псориазе.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано при повышенной чувствительности к гидрокортизону или другим компонентам препарата, бактериальных, вирусных и грибковых заболеваниях кожи, при туберкулезе кожи, сифилитических поражениях кожи.

Опухоли кожи, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), розацеа, вульгарные угри, периоральный. дерматит, поствакцинальный период детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет).

С осторожностью

Сахарный диабет, туберкулез (системное поражение).

С особой осторожностью следует применять препарат на кожу лица в связи с возможностью появления побочных явлений (телеангиэктазии, атрофия, периоральный дерматит), даже после кратковременного применения. Для предупреждения инфекционных поражений кожи гидрокортизоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (глюкокортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали глюкокортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Препарат не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение лекарственного средства (ЛС), особенно в высоких дозах (глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных глюкокортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного). При использовании препарата не следует наносить на кожу молочной железы.

Способ применения и дозы:

Наружно. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза в день. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии, составляя, как правило, 6-14 дней; при упорном течении болезни он может быть продлен до 20 дней. Доза препарата, используемая в течение 1 нед, не должна превышать 30-60 г. При зуде в области ануса перед нанесением препарата следует обмыть пораженную область теплой водой с мылом, затем водой и высушить поверхность кожи полотенцем или салфеткой. На ограниченных очагах для усиления эффекта можно использовать окклюзионные повязки.

При применении препарата у детей от 2 лет и старше следует ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции всасывания стероида (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки).

В детском возрасте подавление функции коры надпочечников может развиться быстрее. Кроме того, может наблюдаться снижение экскреции гормона роста. При применении препарата в течение длительного времени необходимо наблюдать за массой тела, ростом, уровнем кортизола плазмы.

Побочное действие

Могут наблюдаться явления индивидуальной непереносимости в виде гиперемии, отечности и зуда в местах нанесения мази. При длительном применении возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений в ней, гипертрихоза. Для предупреждения инфекционных поражений кожи препарат рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

При длительном применении мази или использовании окклюзионной повязки, особенно на больших участках поражения, возможно развитие гиперкортицизма, как проявление резорбтивного действия гидрокортизона.

Передозировка

Острая передозировка маловероятна, однако, при чрезмерном или длительном применении препарата возможна хроническая передозировка, сопровождающаяся признаками гиперкортицизма: гипергликемия, глюкозурия, обратимое угнетение функции коры надпочечников, проявление синдрома Кушинга.

Лечение. Показано соответствующее симптоматическое лечение. В случае хронического токсического действия рекомендуется постепенная отмена препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При длительном применении препарата вследствии возможной резорбции в системный кровоток, гидрокортизон может снижать эффективность инсулина, пероральных гипогликемических, гипотензивных JIC, антикоагулянтов, концентрацию салицилатов и празиквантела в плазме крови. Риск развития побочных эффектов гидрокортизона повышают: андрогены, эстрогены, пероральные контрацептивы, анаболические стероиды (гирсутизм, угревая сыпь); антипсихотические ЛC, карбутамид, азатиоприн (катаракта); холиноблокаторы, антигистаминные. ЛC, трициклические антидепрессанты, нитраты (глаукома); диуретики (гипокалиемия), нестероидные противовоспалительные препараты (повышение риска язвообразования в желудочно-кишечном тракте), парацетамол (гепатотоксичность). При применении с сердечными гликозидами возможно развитие дигиталисной интоксикаци. Одновременное применение с препаратами ионов свинца и ионов серебра приводит к взаимной инактивации; с амфотерицином В возможно развитие дилатационного поражения миокарда и сердечной недостаточности. Барбитураты, противоэпилептические и антигистаминные препараты снижают эффективность гидрокортизона.

Особые указания

Следует избегать попадания мази в глаза. Детям до 12 лет препарат назначают только под строгим врачебным контролем: Если после 7 дней применения не наступает улучшения или наблюдается ухудшение состояния, а также в случае возобновления симптомов через несколько дней после отмены, применение препарата следует прекратить и проконсультироваться с врачом. Не следует применять препарат без консультации с врачом в случаях, когда зуд в области гениталий у женщин сопровождается выделениями из влагалища. При длительном лечении и/или нанесении на большие поверхности рекомендуется назначить диету с ограничением натрия и повышенным содержанием калия; вводить в организм достаточное количество белка. Необходимо контролировать артериальное давление, концентрацию глюкозы и кортизола в крови, свертываемость крови, диурез, массу тела больного.

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска:

Мазь для наружного применения 1%. По 10 г. в тубы алюминиевые. Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения.

В сухом месте при температуре от 2° до 15 °С.
В недоступном для детей месте.

Срок годности.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Гидрокортизона ацетат относится к группе ГКС природного происхождения, который оказывает противошоковое, антитоксическое, иммуносупрессивную, антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное, десенсибилизирующее действие.
Тормозит реакцию гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в очаге воспаления. Действие гидрокортизона ацетата опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы. Противовоспалительное действие заключается в торможении всех фаз воспаления: стабилизации клеточных и субклеточных мембран, уменьшении высвобождения протеолитических ферментов с лизосом, торможении образования супероксидного аниона и других свободных радикалов. Гидрокортизон тормозит высвобождение медиаторов воспаления, в том числе интерлейкина-1 (ИЛ-1), гистамина, серотонина, брадикинина, уменьшает высвобождение арахидоновой кислоты с фосфолипидов и синтез простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в очаг воспаления. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает интенсивность образования рубцовой ткани. Уменьшает количество тучных клеток, продуцирующих гиалуроновую кислоту, подавляет активность гиалуронидазы и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Тормозит выработку коллагеназы и активирует синтез ингибиторов протеаз. Снижает синтез и усиливает катаболизм белков в мышечной ткани. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков - липокортинов, обладающих противоотечное действие. Имеет контринсулярных действие, повышая уровень гликогена в печени и приводит к развитию гипергликемии. Задерживает натрий и воду в организме, увеличивая при этом объем циркулирующей крови и повышая артериальное давление (противошоковая действие). Стимулирует выведение калия, снижает абсорбцию кальция из пищеварительного тракта, уменьшает минерализацию костной ткани.
Как и другие глюкокортикоиды, гидрокортизон снижает количество Т-лимфоцитов в крови, уменьшая тем самым влияние Т-хелперов на В-лимфоциты, тормозит образование иммунных комплексов, уменьшая проявления аллергических реакций.

Фармакокинетика

.
Гидрокортизон, который применяется местно, может всасываться и проявлять системное действие. Сравнительно медленно всасывается из места введения. До 90% препарата связывается с белками крови (транскортином - 80%, с альбуминами - 10%), около 10% представляет собой свободную фракцию. Метаболизм осуществляется в печени. В отличие от синтетических производных, через плаценту проникает незначительное количество препарата (до 67% разрушается в самой плаценте до неактивных метаболитов). Метаболиты гидрокортизона выводятся преимущественно почками.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Гидрокортизона ацетат являются:
- Остеоартрит, различные моноартрозы (коленного, локтевого, тазобедренного суставов), ревматоидный артрит и артриты другого происхождения (за исключением туберкулезных и гонорейных артритов). Плечелопаточный периартрит, бурсит, эпикондилит, тендовагинит.
- Перед операцией на анкилотичних суставах.
- Как местное дополнение к системной ГКС терапии.

Способ применения

Перед применением Гидрокортизона ацетат содержимое ампулы встряхнуть до образования гомогенной суспензии.
Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза в зависимости от размера сустава и тяжести заболевания - 5-50 мг гидрокортизона внутрисуставно и периартикулярно.
В течение 24 часов взрослым можно проводить инъекции не более чем в три сустава.
Детям: разовая доза гидрокортизона в зависимости от размера сустава и тяжести заболевания - 5-30 мг внутрисуставно и периартикулярно.
Лечебный эффект при внутрисуставном введении препарата наступает в течение 6-24 часов и сохраняется от нескольких дней до нескольких недель. Повторное введение препарата возможно через 3 недели.
Препарат нельзя вводить непосредственно в сухожилие, поэтому при тендинит препарат следует вводить в сухожильную влагалище.
Препарат нельзя применять для системной ГКС терапии.
Дети. Для лечения детей препарат применяют только по абсолютным показаниям.

Побочные действия

Приведенные ниже побочные реакции являются типичными для всех системных кортикостероидов. Их включение в этот перечень не обязательно означает, что конкретное явление наблюдалось при применении этой конкретной лекарственной формы.
Нарушение лабораторных и инструментальных показателей: после лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АлАТ (АЛТ, СГПТ), аспартаттрансаминазы (АСТ, СГОТ) и щелочной фосфатазы.

Обычно эти изменения невелики, они не связаны ни с одним клиническим синдромом и носят обратимый характер после прекращения лечения. Повышение внутриглазного давления. Снижение толерантности к углеводам, увеличение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических средствах при сахарном диабете. Отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белков. Повышение или снижение подвижности и количества сперматозоидов.
Со стороны метаболизма и питания: задержка натрия, задержка жидкости, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, увеличение экскреции кальция, повышение аппетита, аномальные жировые отложения, увеличение массы тела.
Со стороны сердца: брадикардия, остановка сердца, нарушения ритма сердца, расширение границ сердца, гипертрофическая кардиомиопатия, отек легких, обморок, тахикардия. Застойная сердечная недостаточность у восприимчивых пациентов.
Сосудистые расстройства: петехии и экхимозы, синяки, артериальная гипертензия, сосудистый коллапс, жировая эмболия, разрыв миокарда после недавно перенесенного инфаркта миокарда, тромбоэмболии, тромбофлебит, васкулит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, акне, аллергический дерматит, кожная и подкожная атрофия, тонкая слабая кожа, сухость и шелушение кожи, отек, эритема, гиперпигментация, гипопигментация, гипертрихоз, повышенная потливость, сыпь, стрии, истончение волос на голове, у пациентов, получающих ГКС, сообщалось о развитии саркомы Капоши.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: реакции в месте введения, включая жжение или покалывание, инфекции в месте инъекции, стерильный абсцесс, угнетение реакции на кожные пробы, обманчивые кожные реакции, задержка заживления ран, манифестация латентного сахарного диабета, маскировки инфекций, активация латентных инфекций, в том числе повторная активация туберкулеза, оппортунистические инфекции, вызванные любыми микроорганизмами, любой локализации от легких до летальных, снижение резистентности к инфекциям, недомогание.
Со стороны нервной системы: доброкачественная внутричерепная гипертензия, судорожные припадки, головокружение, головная боль, невриты, невропатии, парестезии. Арахноидит, менингит, парапарез / параплегия, сенсорные расстройства появлялись после интратекального применения.
Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярные катаракты, экзофтальм, глаукома, редкие случаи слепоты ассоциированные с инъекциями в периокулярных зону.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: в случае, если для приготовления к использованию применять бензиловый спирт, следует принять во внимание, что может вызвать развитие летального синдрома одышки у недоношенных детей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: икота, развитие язвенной болезни с возможной перфорацией и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника, вздутие живота, дисфункция кишечника, тошнота.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: глюкозурия, дисфункция мочевого пузыря.
Со стороны пищеварительной системы: гепатомегалия.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: кортикостероидная миопатия, артропатия, потеря мышечной массы, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвоночника, асептический некроз, разрыв сухожилия, в частности ахиллова сухожилия, задержка роста у детей.
Эндокринные расстройства: нерегулярный менструальный цикл, развитие кушингоидного состояния, гирсутизм, угнетение системы гипофиз-надпочечники.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия и анафилактоидные реакции (например бронхоспазм, ангионевротический отек).
Психические расстройства: эйфория, бессонница, изменения настроения, изменения личности, депрессия, расстройства психики; обострение существующей эмоциональной нестабильности или тенденций к развитию психоза.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Гидрокортизона ацетат являются:
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
- Системные грибковые заболевания.
- Пациентам, получающим кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, противопоказано применение живых или атенуйованих вакцин (см. Раздел «Особенности применения»).
- Внутримышечно кортикостероидные препараты противопоказаны при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре.
- Противопоказано для интратекального введения.

Беременность

Исследования на животных показали, что кортикостероиды, в случае их применения беременной в высоких дозах, могут вызвать пороки развития плода. Адекватных исследований влияния на организм человека не проводилось.
Поэтому применение Гидрокортизона ацетат во время беременности или женщинам желающим забеременеть, требует тщательного взвешивания пользы от его применения по сравнению с потенциальными рисками для беременной и плода. Поскольку доказательства безопасности применения человеку в период беременности являются косвенными, гидрокортизон можно применять при беременности, только если польза от терапии преобладает связанные с ней риски для плода.
Кортикостероиды легко проходят через плацентарный барьер. Детей, рожденных женщинами, которые получали большие дозы кортикостероидов в период беременности, следует тщательно обследовать относительно признаков недостаточности коры надпочечников.
Применение в период кормления грудью
Кортикостероиды проникают в грудное молоко. Гидрокортизон можно применять в период кормления грудью, только когда польза от терапии преобладает связанные с ней риски для ребенка.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Адекватных исследований на животных по поводу наличия в кортикостероидов канцерогенного или мутагенного действия не проводилось.
Стероиды могут повысить или уменьшить подвижность и количество сперматозоидов у некоторых пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, которые индуцируют печеночные ферменты, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут увеличивать клиренс кортикостероидов, и при их применении может потребоваться повышение дозы кортикостероидов, чтобы получить желаемый ответ на лечение.
Такие лекарственные средства как тролеандомицин и кетоконазол, могут ингибировать метаболизм кортикостероидов и таким образом уменьшать их клиренс. Поэтому следует титровать дозу кортикостероидов, во избежание развития ГКС токсичности.
Кортикостероиды могут увеличивать клиренс аспирина, который применяют длительное время и в больших дозах. Это может приводить к снижению уровней салицилата в сыворотке крови или к повышению риска развития салицилатнои токсичности при отмене кортикостероидов. Аспирин следует с осторожностью применять вместе с кортикостероидами пациентам с гипотромбинемия.
Влияние кортикостероидов на пероральные антикоагулянты в значительной степени варьирует; они могут как ослаблять, так и усиливать их действие. Поэтому следует проводить регулярный мониторинг показателей коагулограммы, чтобы поддерживать желаемый антикоагулянтный эффект.
С осторожностью следует применять с препаратами, влияющими на уровень калия (например диуретики). Не применять с амфотерицином В.
Кортикостероиды могут вызвать гипергликемию, поэтому применять с гипогликемическими средствами нужно с осторожностью.
Антибиотики. Сообщалось, что макролидные антибиотики вызывали существенное снижение клиренса кортикостероидов.
Циклоспорины. При одновременном применении этих препаратов наблюдается повышение активности и циклоспорина, и ГКС. Сообщалось также о случаях возникновения судорог.
Антихолинэстеразные препараты. Одновременное применение может привести к развитию тяжелой слабости у больных с миастенией гравис. Поэтому применение этих препаратов необходимо прекратить не менее чем за 24 часа до начала терапии кортикостероидами.
Противодиабетические средства. Поскольку кортикостероиды могут повысить концентрации глюкозы в крови, может возникнуть необходимость в коррекции дозы противодиабетических средств.
Противотуберкулезные средства. Возможно снижение концентрации изониазида в плазме крови.
Холестирамин может повышать клиренс кортикостероидов.
Аминоглютемид может привести к потере индуцированной кортикостероидами адренального супрессии.
Сердечные гликозиды. Пациенты, применяющие сердечные гликозиды, имеют повышенный риск развития аритмии через гипокалиемии.
Эстрогены, включая пероральные контрацептивы. Эстрогены могут вызвать снижение метаболизма определенных кортикостероидов в печени, что приводит к повышению их эффекта.
Кожные пробы. Кортикостероиды могут подавлять реакции на кожные пробы.
Вакцины. Пациенты, находящиеся на длительной терапии кортикостероидами, могут проявлять слабо выраженную ответ на токсоидни и живые или инактивированные вакцины из-за подавления ответы антител. ГКС могут также усиливать ответ некоторых организмов, содержащихся в живых аттенуированных вакцинах.
При применении вакцин или токсоиды согласно плану вакцинации следует рассмотреть возможность отложить вакцинацию до завершения терапии кортикостероидами.

Передозировка

Клинического синдрома передозировки препаратом Гидрокортизона ацетат не существует.
Гидрокортизон выводится путем диализа.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Замораживание не допускается. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Гидрокортизона ацетат - суспензия для инъекций.
По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в пачке.
По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Состав

1 мл суспензии Гидрокортизона ацетат содержит гидрокортизона ацетата в пересчете на 100% сухое вещество 25 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбит (Е 420), повидон, натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.

Дополнительно

Пациентам, получающим ГКС и переносят необычный стресс, до, во время и после такой стрессовой ситуации показано применение кортикостероидов в повышенных дозах или кортикостероидов быстрого действия.
ГКС могут маскировать некоторые признаки инфекции, и при их применении могут возникать новые инфекции. При применении кортикостероидов резистентность организма к инфекциям и способность организма локализовать инфекцию могут быть сниженным.
Развитие инфекций любой локализации, вызванных любыми микроорганизмами (в том числе вирусные, бактериальные, грибковые, протозойные или глистные инфекции) может быть связан с применением кортикостероидов в качестве монотерапии или в комбинации с другими иммуносупрессивными средствами, которые влияют на клеточное звено иммунитета, клеточное звено иммунитета или функцию нейтрофилов. Такие инфекции могут быть легкой степени, но могут быть тяжелой степени и иногда иметь летальный исход. С увеличением доз кортикостероидов повышается частота развития инфекционных осложнений.
При активном, диссеминированном или фульминантном туберкулезе гидрокортизон можно применять только для лечения заболевания вместе с соответствующей противотуберкулезной схеме лечения. Если применение кортикостероидов показано пациентам с латентным туберкулезом или туберкулиновой реактивностью, необходимо тщательное наблюдение, поскольку заболевание может снова активироваться. Во время длительной кортикостероидной терапии такие пациенты должны получать химиопрофилактику.
Пациентам, получающим кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, противопоказано применение живых или атенуйованих вакцин; таким пациентам можно применять убиты или инактивированные вакцины. Однако ответ на такие вакцины может быть снижена. Пациентам, получающим кортикостероиды в неиммунносупрессированном дозах, показано проведение процедур иммунизации.
Гидрокортизон может вызывать повышение артериального давления, задержку соли и воды в организме и увеличение экскреции калия. Поэтому может потребоваться соблюдение диеты с ограничением количества соли и применение пищевых добавок на основе калия. Все кортикостероиды увеличивают выведение кальция.
Поскольку в редких случаях у пациентов, получавших лечение кортикостероидами парентерально, развивались анафилактоидные реакции (например бронхоспазм), перед их применением следует принять соответствующие меры, особенно тогда, когда в анамнезе пациента имеется аллергия на любое лекарственное средство.
Несмотря на то, что недавние исследования не проводили с применением гидрокортизона или других стероидов, результаты исследований применения метилпреднизолона натрия сукцината при септическом шоке указывают на то, что в некоторых подгруппах пациентов высокого риска (то есть пациентов с повышением уровня креатинина более 2 мг / дл или с вторичными инфекциями) возможно повышение уровня летальности.
Эффект гидрокортизона может быть усиленным у пациентов с заболеванием печени, поскольку у них значительно уменьшены метаболизм и вывод гидрокортизона.
У детей, получающих длительное лечение ГКС в разделенных суточных дозах, может наблюдаться задержка роста. Применение такой схемы лечения должно ограничиваться наиболее серьезными показаниям.
Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с глазным простым герпесом, который сопровождается риском перфорации роговицы.
При применении кортикостероидов могут возникать психические расстройства, которые варьируют от эйфории, бессонницы, изменений настроения, изменений личности к явным манифестаций психоза. Также кортикостероиды могут вызывать аггравации существующей эмоциональной нестабильности или тенденций к развитию психоза.
Кортикостероиды следует с осторожностью применять при неспецифическом язвенном колите, если существует вероятность развития перфорации при наличии абсцесса или других пиогенных инфекций, а также при дивертикулах, свежих кишечных анастомозах, активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе и миастении гравис.
При применении высоких доз кортикостероидов описаны случаи развития острой миопатии, которая чаще всего возникает у пациентов с нарушениями нервно-мышечной передачи (в частности, миастении гравис), или у пациентов, получающих терапию нервно-мышечными блокаторами (такими как панкуроний) . Такая острая миопатия является генерализованной, может привлекать глазные и дыхательные мышцы и может приводить к развитию квадрипарезу. Может наблюдаться увеличение уровня КФК. До наступления клинического улучшения или выздоровления после отмены кортикостероидов может проходить от нескольких недель до нескольких лет.
Были сообщения о развитии саркомы Капоши у пациентов, получающих терапию кортикостероидами, однако прекращение терапии может привести к ее клинической ремиссии.
С целью уменьшения возможности развития атрофии кожи в месте введения не следует превышать рекомендованные дозы. Следует избегать инъекции в дельтовидную мышцу за высокого риска развития подкожной атрофии.
Высокие дозы кортикостероидов не следует применять для лечения при черепно-мозговой травме.
Опубликованные данные свидетельствуют о вероятном связь между ГКС и разрывом миокарда после недавно перенесенного инфаркта миокарда; поэтому этим пациентам терапию с применением кортикостероидов нужно применять с осторожностью.
Может вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, развитие синдрома Кушинга и гипергликемии.
Вторичную коры надпочечников, вызванной применением лекарственного средства, можно уменьшить путем постепенного снижения дозы. Недостаточность такого рода может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения терапии. Поэтому в любой ситуации проявления стресса в течение этого периода гормональная терапия должна быть восстановлена.
При одновременном применении с амфотерицином В были случаи расширение границ сердца и развития сердечной недостаточности (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Может вызвать обострение интеркуррентных инфекций, вызванных Amoeba, Candida, Cryptoccocus, Mycobacterium, Nocardia, Pneumocystis, и Toxoplasma. До начала терапии кортикостероидами рекомендуется исключить латентный или активный амебиаз у пациентов, посещавших тропические страны, или у пациентов с диареей неясного генеза.
Не применять при церебральной малярии, поскольку нет в настоящее время доказательств пользы от применения кортикостероидов при этом состоянии.
Ветряная оспа и корь: могут быть серьезные или даже летальные осложнения у взрослых и детей. Пациентов, не перенесли эти болезни в прошлом, следует тщательно защитить от риска распространения на них этих заболеваний.
Применение кортикостероидов может привести к задней субкапсулярной катаракту, глаукому, повреждения зрительных нервов, может способствовать развитию вторичных глазных инфекций, вызванных бактериями, грибами или вирусами.
Применять с осторожностью пациентам с известным или подозреваемым поражением на Strongyloides. У таких пациентов иммуносупрессия может привести к гиперинфекции и распространение миграции личинок может привести к тяжелому энтероколита и летальной грамотрицательной септицемии.
С осторожностью следует применять пациентам с застойной сердечной недостаточностью, гипертонией.
Пациентам с гипотиреозом дозу кортикостероидов необходимо корректировать.
У пациентов с циррозом существует усиленный эффект за счет снижения метаболизма кортикостероидов.
При терапии кортикостероидами возможно повышение внутриглазного давления, что требует его контроля, особенно в случае длительной терапии.
Это лекарственное средство содержит сорбит. Если у пациента установлена??непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Это лекарственное средство содержит спирт бензиловый, поэтому его можно применять недоношенным детям и новорожденным. Может вызвать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей до 3 лет.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Основные параметры

Название:	ГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ
Код АТХ:	H02AB09 -