Урсосан до или после еды. Побочные эффекты Урсосана — как избежать осложнений

Препарат Урсосан - гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Урсосан - лекарственный препарат, содержащий урсодеоксихолиевую кислоту. В норме урсодеоксихолиевая кислота в небольшом количестве содержится в желчи и является наименее токсичной и наиболее гидрофильной из всех желчных кислот.
Прием урсодеоксихолиевой кислоты способствует снижению синтеза холестерина в печени и абсорбции холестерина в кишечнике. Кроме того, за счет образования с холестерином жидких кристаллов урсодеоксихолиевая кислоты способствует растворению холестериновых камней, уменьшению литогенности желчи и снижению холатохолестеринового индекса.
При заболеваниях печени и холестатических состояниях препарат Урсосан оказывает положительный эффект за счет замены токсических желчных кислот нетоксической цитопротекторной урсодеоксихолиевой кислотой, улучшения секреторной способности гепатоцитов и стимуляции иммунорегуляторных процессов.
При пероральном приеме урсодеоксихолиевая кислота быстро абсорбируется в пищеварительном тракте, связывается с аминокислотами таурином и глицином и выводится с желчью. Активный компонент препарата Урсосан кумулируется в желчи, степень кумуляции зависит от состояния печени. При приеме урсодеоксихолиевой кислоты отмечается некоторое снижение уровня более липофильных желчных кислот. Метаболизируется урсодеоксихолиевая кислота в кишечнике и печени, экскретируется преимущественно кишечником. Период полураспада активного компонента достигает 3,5-5,8 суток.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Урсосан являются: неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии; хронический активный гепатит; острый гепатит; токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени; алкогольная болезнь печени; неалкогольный стеатогепатит; первичный билиарный цирроз печени; первичный склерозирующий холангит; кистозный фиброз (муковисцидоз) печени; атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока); дискинезии желчевыводящих путей; билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей); профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Способ применения

Урсосан предназначен для перорального применения. Капсулы не следует измельчать или разжевывать перед приемом. Суточную дозу, как правило, назначают на один прием. Желательно принимать препарат вечером перед сном, запивая капсулы питьевой водой. Для достижения терапевтического эффекта препарат Урсосан следует принимать регулярно. Продолжительность курса терапии и дозы препарата Урсосан определяет врач.
Пациентам с холестериновыми желчными камнями, как правило, назначают урсодеоксихолиевую кислоту из расчета 10 мг на 1 кг массы тела в сутки.
Продолжительность терапии составляет от 6 до 24 месяцев. В случае если спустя 12 месяцев после начала терапии препаратом Урсосан не отмечается уменьшения размера холестериновых желчных камней, следует прекратить терапию.
В начале терапии следует ежемесячно контролировать уровень активности печеночных ферментов. В ходе лечения рекомендуется контролировать изменение размера конкрементов, проводя ультразвуковые исследования или холецистографию не реже 1 раза в 6 месяцев. Кроме того, в процессе терапии следует проводить исследования для своевременного выявления возможной кальцификации конкрементов (в случае выявления кальцинированных камней терапию прекращают).
Пациентам с гастритом с рефлюксом желчи, как правило, назначают прием 1 капсулы препарата Урсосан в сутки.
Продолжительность курса терапии составляет от 10 до 14 дней. При необходимости врач может увеличить продолжительность лечения.
Пациентам с первичным биллиарным циррозом, как правило, назначают прием урсодеоксихолиевой кислоты в дозе 14 мг на 1 кг массы тела в сутки. В начале терапии суточную дозу препарата Урсосан следует делить на 3 приема (в случае если дозу не удается поделить поровну на 3 приема (учитывая, что 1 капсула содержит 250 мг урсодеоксихолиевой кислоты) большую часть следует принимать вечером). После улучшения показателей печени суточную дозу препарата Урсосан принимают 1 раз в сутки перед сном.
Продолжительность терапии препаратом Урсосан у пациентов с первичным биллиарным циррозом неограниченна. В отдельных случаях в начале терапии возможно развитие ухудшения клинических симптомов, в таком случае следует уменьшить суточную дозу до 1 капсулы препарата и постепенно увеличивать до необходимой терапевтической (увеличение дозы следует проводить, еженедельно добавляя 1 капсулу).

Побочные действия

При применении препарата Урсосан у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны пищеварительного тракта и гепатобилиарной системы: боль в области печени (преимущественно у пациентов с первичным биллиарным циррозом), диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, кальцификация желчных конкрементов, рвота. У пациентов с первичным биллиарным циррозом возможна декомпенсация цирроза печени, которая частично прогрессирует после окончания терапии.
Аллергические реакции: крапивница (преимущественно в начале терапии).
При развитии нежелательных эффектов следует обратиться к врачу, который примет решение о целесообразности дальнейшего применения препарата Урсосан.

Противопоказания

:
Урсосан противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к урсодеоксихолиевой кислоте и дополнительным ингредиентам капсул.
Препарат Урсосан не применяют для лечения пациентов с острыми воспалительными заболеваниями желчного пузыря и желчных путей, непроходимостью желчевыводящих путей, а также нарушением сократительной активности желчного пузыря.
Урсосан не используют для терапии пациентов с желчным пузырем, который не визуализируется радиологическими методами, а также пациентов с кальцинированными камнями и желчной коликой.
Капсулы Урсосан не следует назначать пациентам с нарушениями функций почек и печени.
В педиатрической практике Урсосан применяют только для лечения детей старше 5 лет.
Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Урсосан пациентам, страдающим язвенной болезнью, экстрапеченочным холестазом, циррозом печени и гепатитом, а также воспалительными заболеваниями кишечника.

Беременность

:
Урсосан не назначают беременным в первом триметре. По жизненным показаниям возможно назначение препарата Урсосан во втором и третьем триместрах беременности. Перед началом терапии урсодеоксихолиевой кислотой женщинам детородного возраста следует исключить беременность и в течение всего времени лечения использовать надежные методы контрацепции.
При необходимости применения препарата Урсосан в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно снижение абсорбции урсодеоксихолиевой кислоты при сочетанном применении с колестиполом, колестирамином и антацидными препаратами, содержащими алюминия гидроксид, алюминия оксид и магния силикат. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует соблюдать интервал не менее 2 часов между их приемом.
Урсосан при сочетанном применении повышает кишечную абсорбцию циклоспорина (при одновременном применении следует контролировать уровень циклоспорина в плазме и в случае необходимости корректировать его дозы).
Возможно снижение абсорбции ципрофлоксацина при одновременном приеме с урсодеоксихолиевой кислотой.
Урсосан индуктирует цитохром Р450 3А и может изменять плазменные концентрации лекарственных препаратов, метаболизирующихся при участии данного фермента, в частности следует контролировать уровень нитрендипина и дапсона при одновременном применении с урсодеоксихолиевой кислотой.
Отмечается снижение эффективности терапии урсодеоксихолиевой кислотой при приеме клофибрата, пробукола и безафибрата.
Кроме того, возможно снижение эффективности терапии препаратом Урсосан у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы и эстрогены, а также у пациентов, придерживающихся диеты с низким уровнем клетчатки и высоким уровнем холестерина.

Передозировка

:
При приеме завышенных доз препарата Урсосан у пациентов отмечалось развитие диареи.
Специфического антидота нет. При развитии передозировки показано снижение дозы препарата Урсосан, если симптомы не исчезают, следует отменить урсодеоксихолиевую кислоты и провести мероприятия, направленные на восстановление водно-солевого баланса.

Условия хранения

Урсосан следует хранить не более 4 лет после выпуска в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.

Форма выпуска

Капсулы Урсосан по 10 штук в блистерной упаковке из полимерных материалов и алюминиевой фольги, в картонной пачке 1, 5 или 10 блистерных упаковок.

Состав

:
1 капсула препарата Урсосан содержит: урсодеоксихолиевой кислоты - 250 мг; дополнительные ингредиенты.

Заболевание мочеполовой системы, печени и панкреатит схожи между собой. Из-за того что при нарушении оттока желчи приводит к воспалению поджелудочной железы и замедлении ее функций.

По этой причине комплексная терапия вмещает средства поддерживающие работу печени и мочевыводящих органов. К таким относится Урсосан. Он имеет ряд свойств положительно влияющих на функционирование поджелудочной железы.

Препарат изготовляется в Чехии в форме капсул, которые находятся в блистерах по 10 штук. Количество блистеров в коробке варьируется от 1 до 10.

Основным составляющим Урсосана является урсодезоксихолевая кислота. Этот компонент имеет возможность взаимодействовать с токсинами и подавлять их функции, образуя полезные соединения. Такая функция защищает печеночные клетки, проникая в ткани, и предотвращает негативное влияние кислоты находящейся в желчи.

Урсосан при панкреатите действует следующим образом:

1. Защищает печень от токсичного влияния внешних и внутренних факторов – последствий употребления лекарств, продуктов распада веществ содержащихся в алкоголе, влияния окружающих раздражителей.
2. Улучшает отток желчи и благоприятствует быстрому прохождению через кишечник.
3. Уменьшает липидность. Значительно понижает уровень холестерина.
4. Способствует саморассасыванию камней в почках и тормозит их появление.
5. Усиливает стойкость клеток печени, нормализует функционирование лимфоцитов и предотвращает варикоз в пищеводных венах.

Зачастую причинами появления панкреатита являются нарушения развития и болезни мочеполовой системы, печени и алкогольная зависимость. Они способствуют появлению алкогольного и биллиарного панкреатита, которые являются хроническими и характеризуются сезонными обострениями.

Данные причины являются поводом назначать Урсосан для поджелудочной железы, потому что эти патологии способствуют обострению панкреатита и для устранения симптоматики требуется комплексная терапия.

Препарат назначается специалистом строго по показаниям, и рекомендуем в случаях:

• Наличия камней в желчном пузыре;
• Профилактики образования камней;
• Проявления острой формы гепатита;
• Активной формы гепатита;
• Муковисцидоза печени;
• Проведения профилактических мер с целью очищения и защиты печени;
• Первичного холангита.

Возможные побочные эффекты от введения лекарства

При правильном приеме и дозировании, а также использовании препарата по назначению возможность проявления побочных эффектов минимальна. Но в некоторых случаях они возможны. К побочным действиям препарата относятся:

• диарея – может быть спровоцирована невосприятием урсодеоксихолиевой кислоты;
• аллергические реакции – кожные высыпания, жжение;
• выпадение волос;
• повышение уровня печеночных ферментов;
• появления кальциевых солей в желчных камнях.

К редким проявлениям побочных результатов является резкая потеря волос, возможно полная или частичная. При появлении данной проблемы следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к лечащему врачу, назначавшему препарат.

Некоторые пациенты думают, что можно самостоятельно принимать Урсосан и панкреатит исчезнет, но на самом деле существует ряд серьезных противопоказаний.

К таким относятся:

• воспалительные процессы в острой форме, но так как урсосан влияет на поджелудочную железу очень положительно, то прием разрешен при хронической фазе заболевания;
• индивидуальная чувствительность к составляющим препарата;
• появление камней больших размеров в мочевом пузыре и желчнокаменная болезнь, при которых могут возникнуть колики;
• возникновение солей кальция;
• образование внутренних свищей;
• патологии мочевого пузыря;
• воспалительные заболевания организма;
• непроходимость желчных путей;
• цирроз печени;
• почечная недостаточность.

Женщин также часто волнует вопрос можно ли пить Урсосан при панкреатите в период вынашивания малыша и кормления грудью. Употреблять этот препарат в данный период противопоказано, так как он может негативно воздействовать на плод, проникая в плаценту и грудное молоко.

Он может быть назначен только в крайних случаях, если существует большая опасность для здоровья матери.

Перед тем как принимать Урсосан при панкреатите обязательно следует пройти обследование у врача. Специалист определит степень заболевания, причины и исключит риск возникновения осложнений, а также назначит индивидуальную дозировку в комплексной или единичной терапии.

Принимать медикамент следует внутренне, запивая небольшим количеством жидкости, в процессе еды или после принятия пищи.

Доза назначается индивидуально и зависти от заболевания и его степени. В большинстве случаев используют следующую дозировку:

1. При наличии заболеваний сопровождающихся торможением функций мочеполовой системы – 1-2 таблетки, 2 раза в день, курс может составлять как 14 дней, так и 2 месяца.
2. В случае муковисцидоза, цирроза или склерозирующего холангита – 2-3 таблетки в сутки на протяжении полугода, иногда лечение может затянуться на несколько лет.
3. После операции на мочевом пузыре – 1 таблетка на ночь на протяжении 14 дней, иногда полугода.
4. Если у пациента гепатит хронической формы, печеночная недостаточность спровоцированная затяжным алкоголизмом – 1-2 таблетки разбить на 3 раза. Терапевтический курс длится от полугода до нескольких лет.

Если пациент принимает препарат более месяца, то в этом случае от должен раз в 3-4 недели сдавать кровь для биохимического анализа. Он определяет активность печеночных ферментов. А также при продолжительной терапии обязательным является УЗИ мочевого пузыря и мочевыводящих путей раз в полгода.

Часто пациенты опасаются, можно ли принимать Урсосан при панкреатите вместе с другими медицинскими средствами.

Если употреблять в процессе лечения средства содержащие частицы алюминия и смолы, образующие ионы, то эффект медикамента может быть немного ниже чем при самостоятельном употреблении. Из-за этого препараты следует употреблять с интервалом в 2 часа.

Лекарство, принадлежащее к гепатопротекторам, — вот что такое Урсосан (Ursosan). Как и любой гепатопротектор, средство предназначено в первую очередь для поддержания здоровья печени и лечения заболеваний этого органа, но состав препарата оказывает действие не только на печень.

Фopмa выпуска лекарства

В аптеках Урсосан можно купить только в капсулах, в виде которых его и выпускает производитель «PRO.MED.CS Praha». Официальный сайт препарата — http://www.ursosan.ru/ . Международным названием лекарства является «урсодезоксихолевая кислота», но в России применяют термин «урсодеоксихолевая». Термин «таблетки» ошибочен, хотя и широко распространен в отношении Урсосана.

Продается Ursosan — так пишется его название на латинском, в виде белых капсул, покрытых желатиновой оболочкой, с порошком внутри. Лекарство расфасовано в картонные желтые упаковки в количестве 10, 50, 100 шт.

Помимо самого Урсосана, каждая упаковка содержит вкладыш, на котором дано описание медикамента и рекомендации по его приему.

Состав лекарства

Согласно инструкции по применению Урсосана, капсулы содержат по 250 мг активного компонента — урсодезоксихолевой кислоты.

В качестве дополнительных компонентов фармацевты использовали такие вещества:

• кукурузный крахмал;
• магний (стеараты);
• кремний (коллоидные диоксиды);
• титан (диоксиды).

Форма выпуска в виде капсул подразумевает наличие оболочки из желатина. Оболочка Урсосана не обладает сложным составом, она состоит только из желатина.

Подробнее информация доступна в следующей таблице:

Фото упаковки препарата

Фармакологическое действие Урсосана

Со стороны фармакологии, любое лекарственное воздействие подразделяется на:

• фармакодинамическое;
• фармакокинетическое.

Урсосан не является исключением.

Фармакодинамическое действие

Лекарство характеризуется комплексной фармакодинамикой. Препарат оказывает следующее влияние:

• желчегонное;
• холелитолитическое;
• гиполипидемическое;
• гипохолестеринемическое;
• иммуномодулирующее.

После приема Урсосана урсодезоксихолевая кислота проникает в мембранные клетки и повышает их устойчивость к цитотоксичному влиянию.

Лучше других поддаются действию Урсосана клетки:

• эпителиоцитов;
• гепатоцитов;
• холангиоцитов.

Урсосан снижает уровень концентрации всех желчных кислот и усиливает процесс холереза, что позволяет употреблять лекарство не только при заболеваниях печени, но и для лечения недугов в:

• желчном пузыре;
• поджелудочной железе;
• почках.

Врачи часто назначают Урсосан для дробления и профилактики нового образования камней в протоках желчного пузыря и при других заболеваниях.

Данный медикамент останавливает развитие фиброза и предотвращает гибель клеток и отмирание участков тканей в печени, что важно в случае таких заболеваний, как холецистит и алкогольный стеатогепатит.

Такой широкий спектр возможностей в лечении Урсосаном объясняется тем, что активное вещество:

• угнетает экспрессию антигенов HLA-1 в гепацитах;
• HLA-2 — в холангиоцитах и нормализует степень активности лимфоцитов.

Фармакокинетическое действие

Пик активности для урсодезоксихолевой кислоты в организме наступает через 3−4 часа, в зависимости от того, когда и как принимать Урсосан, до или после еды. При пустом кишечнике и желудке скорость всасывания выше, соответственно, и помогает препарат быстрее.

Непосредственное терапевтическое влияние Урсосана зависит от регулярности применения. Если препарат пить длительное время без перерыва, то урсодезоксихолевая кислота займет центральное место среди желчных кислот организма, достигнув 45−48% содержания в составе кровяной сыворотки. Этот эффект хорошо сказывается на состоянии печени, а длительность схемы лечения устанавливает врач, исходя из общей клинической картины.

Выводится из организма препарат печенью, вместе с желчью выходит от 50 до 75% Урсосана. Полного удаления компонентов препарата можно достичь только после завершения курса лечения.

Данный препарат отличается накопительным эффектом, поэтому абсорбируется не только в желудке, но и в процессе пассивной диффузии в толстой кишке и частично — в подвздошной кишке.

Урсосан относится к виду гепатопротекторов , преодолевающих плацентарный барьер и обладающих совместимостью с кровяными белками, — уровень их синтеза достигает 96%.

Показания к применению Урсосана

Вопрос «От чего таблетки Урсосан?» часто встречается на специализированных форумах, что связано с обширным перечнем недугов, при которых используется это лекарство.

Основные показания для назначения Урсосана:

• гепатиты с острой и активной формой протекания;
• отравления и вызванные интоксикацией дисфункции печени, включая последствия приема лекарств;
• любые поражения и недуги печени, вызванные алкоголем;
• раздутие и другие изменения печени, вызванные приемом допингов во время занятий бодибилдингом;
• стеатогепатит как алкогольного, так и неалкогольного происхождения;
• цирроз, холангит и муковисцидоз ;
• желчекаменная болезнь;
• заболевания и дисфункции желчных протоков, включая врожденную атрезию;
• дискинезия, холецистопатия и другие болезни желчевыводящих путей.

По прямому назначению лечащих врачей, Урсосан может использоваться для лечения ряда других заболеваний, напрямую связанных с функциями печени , и для профилактики здоровья при гормональной контрацепции и длительном приеме антибиотиков и цитостатиков.

Передозировка и побочные эффекты

Проявление побочных эффектов во время лечения Урсосаном напрямую зависит от его дозы, то есть, если выпивать по 3−4 капсулы, побочное действие проявляется, а после снижения дозировки до 1−2 шт. — пропадает.

От того, как долго принимается препарат, побочные проявления не зависят. Правильный график и необходимое количество того, сколько урсодезоксихолевой кислоты должно попасть в организм за сутки, индивидуальны и в каждом отдельном случае подбираются врачами.

Побочные проявления, сигнализирующие об избытке лекарства, таковы:

• тошнота, иногда переходящая в рвоту с характерным запахом;
• поносы;
• боли в животе режущего характера;
• завышенная активность печеночных трансаминаз и кальцификация камней в протоках, выявляемые при сдаче анализов;
• боль в нижней части спины;
• зуд с краснотой или другие накожные аллергические проявления;
• ломкость и желтизна ногтей, увеличенная потеря волос.

Урсосан обладает минимальными побочными эффектами, по сравнению с другими медикаментами. Поэтому, если проявились вышеперечисленные признаки, не стоит спешить заменить лекарство, можно просто снизить его количество.

Противопоказания

Противопоказаний у Урсосана немного:

• недостаточность почек или печени;
• рентгенположительный характер камней в желчных путях и пузыре, почках или печеночных протоках;
• полная дисфункция желчного пузыря или сложный загиб в мочеточнике;
• стадия декомпенсации при циррозе;
• острые инфекции в желчных путях, пузыре, обтурационные процессы или эмпиема;
• индивидуальная чувствительность или непереносимость состава Урсосана.

Возрастных ограничений нет, приниматься Урсосан может в любом возрасте, а дозировка и способ применения для самых маленьких зависят от врачей.

Как правильно пить капсулы Урсосана и как долго?

То, как правильно пить капсулы Урсосан и как долго это делать, напрямую зависит от целей терапии и вида болезни.

Хотя схема лечения и индивидуальна, существуют общие рекомендации при желчекаменной патологии:

1. Суточное количество Урсосана — от 10 до 15 мг на каждые 10 кг общего веса больного. Все капсулы принимаются за один раз, перед сном, и их нужно обильно запивать. Какое время прошло после ужина, значения не имеет.
2. Длительность терапии индивидуальна, то есть до момента полного исчезновения камней и дополнительно в течение пары месяцев для закрепления лечения и профилактики при диффузных патологических процессах.
3. От 2 до 6 капсул в день за 3−4 раза. Можно принимать, вне зависимости от пищи, но согласно отзывам, использующих Урсосан, предпочтительнее совмещать прием с едой.
4. Длительность курса индивидуальна, до полного выздоровления, при всех интоксикациях печени.
5. Урсосан принимают по 10−15 мг на 10 кг веса больного 2−3 раза в день.

Сроки приема зависят от мнения доктора, который лечит человека, и могут длиться от полугода до года. На временной отрезок влияет многое, например:

• если интоксикация носит алкогольный характер, то важно, что пил больной — пиво или крепкие напитки;
• если печень отравлена лекарствами, то какими именно, и так далее.

Самое большое количество Урсосана применяют при лечении муковисцидоза — от 8 до 12 капсул 4−6 раз в день, а самый долгий срок терапии у цирроза — несколько лет.

Для профилактических целей достаточно 1−2 капсул в день. Как считают многие специалисты, этого количества достаточно и для детей, больных желтухой или страдающих другими недугами, связанными с печенью.

Урсосан для новорожденных, детей и при беременности

Урсосан безопасен для новорожденных, детей и при беременности, им можно и нужно пользоваться, а способы приема и дозировки определит наблюдающий или лечащий специалист.

Самым маленьким капсулы разводят в лечебных суспензиях в тех случаях, когда малыш нуждается в комплексной терапии. Если лечить ребенка следует только Урсосаном, то самым маленьким пациентам дают препарат как капли, предварительно растворив капсулу в воде. Схему приема и количество определяет доктор.

При сопутствующем кашле Урсосан можно принимать вместе с сиропом от него.

Время, в течение которого необходимо принимать Урсосан, всегда индивидуально и зависит от состояния больного ребенка и скорости его выздоровления.

Для беременных женщин Урсосан используется и как лечебное, и как профилактическое средство.

представляет собой лекарственное средство из группы

гепатопротекторов

Гепатопротектор Урсосан защищает от вредных воздействий клетки

Стабилизируя их мембраны, улучшая функционирование и пролонгируя срок активной работы, вплоть до естественной гибели. Защитное действие на клетки печени обусловлено многочисленными фармакологическими эффектами Урсосана, которые касаются нормализации работы органа, улучшения оттока желчи, растворения камней и профилактики образования новых. Урсосан устраняет застой желчи в печени и растворяет холестериновые камни.

Урсосан применяется для терапии желчнокаменной болезни, любых разновидностей гепатитов (например, инфекционных, алкогольных или токсических), холестаза, билиарного цирроза или фиброзного перерождения тканей печени, склерозирующего холангита, дискинезии желчевыводящих путей, билиарного рефлюкс-гастрита и эзофагита, а также синдрома нарушения пищеварения.

На сегодняшний день лекарственный препарат Урсосан выпускается исключительно в форме капсул, которые иногда ошибочно называют таблетками. Капсула имеет желатиновую непрозрачную оболочку, окрашенную в белый цвет. Внутри каждой капсулы находится порошкообразное содержимое, также окрашенное в белый или практически белый цвет. Среди однородного и мелкодисперсного порошка могут находиться небольшие кусочки массы белого цвета. В других случаях содержимое капсулы представляет собой порошок, окрашенный в белый цвет, который спрессован в форме столбика, легко распадающегося при несильном надавливании.

Урсосан выпускается и продается в упаковках по 10, 50 или 100 капсул. Производителем лекарственного препарата является фармацевтическая корпорация «PRO.MED.CS Praha, a.s.».

В состав капсул Урсосан в качестве активного, действующего компонента входит урсодезоксихолевая кислота . Каждая капсула содержит 250 мг данного вещеста. На сегодняшний день наименование «урсодезоксихолиевая кислота» рекомендовано к употреблению в качестве международного непатентованного названия, но в России исторически сложилась традиция называть данное химическое вещество «урсодеоксихолевая кислота».

В качестве вспомогательных компонентов капсулы Урсосан содержат следующие вещества:

кукурузный крахмал;стеарат магния;коллоидный диоксид кремния;диоксид титана;желатин.

Холеретическое действие (желчегонное).

Антихолестатическое (устраняет застой желчи в протоках печени).

Холелитолитическое (разрушает холестериновые камни).

Антилитогенное (профилактирует формирование желчных камней).

Гипохолестеринемическое действие (снижает концентрацию

холестерина

Иммунодулирующее действие (улучшает

иммунитет
8.

Антифиброзное (препятствует развитию фиброзной ткани и формированию

цирроза печени

Урсодезоксихолиевая кислота с химической точки зрения является полярным веществом, то есть способна связывать различные неполярные вещества, каковыми являются желчные кислоты и холестерин. Таким образом, Урсосан связывает избыточное количество желчных кислот, образуя мицеллы, и, тем самым, устраняет их токсическое действие на клетки печени. Препарат образует мицеллы следующего типа – внутри находится желчная кислота, окруженная снаружи плотным слоем из нескольких молекул урсодезоксихолиевой кислоты. Такая структура сложного соединения позволяет надежно изолировать и химически нейтрализовать агрессивные желчные кислоты (хенодезоксихолевую, литохолевую, дезоксихолевую и т.д.), чтобы они не повреждали клетки печени. Данное свойство Урсосана используется в лечении билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита.

Кроме того, Урсосан оказывает воздействие на процесс циркуляции желчных кислот, которые выделяются в кишечник в составе желчи, а затем до 80% всасывается обратно в кровоток, и попадает в печень. Урсосан уменьшает обратное всасывание желчных кислот в кишечнике, тем самым стимулируя увеличение синтеза и выделения желчи. Усиленное образование и выведение желчи увеличивает ее пассаж, а также ускоряет выделение токсичных желчных кислот путем ингибирования их обратного всасывания в кровь из кишечника. Именно данные эффекты препарата устраняют застой желчи в печеночных протоках.

Капсулы Урсосан стабилизируют мембраны клеток печени, желчевыводящих путей и эпителия органов желудочно-кишечного тракта, что защищает их от негативного воздействия факторов окружающей среды. Урсодезоксихолиевая кислота способна вступать в химическое взаимодействие с фосфолипидами мембран, формируя сложные двойные молекулы. Данные двойные молекулы, в свою очередь, становятся структурными элементами мембраны клеток, которые усиливают ее прочность, и стабилизируют. Данное свойство Урсосана позволяет защищать клетки печени и желчевыводящих путей от повреждающего действия свободных радикалов - то есть препарат выступает в роли органоспецифического антиоксиданта.

Капсулы Урсосан оказывают гипохолестеринемическое действие, то есть снижают концентрацию холестерина крови, за счет подавления его синтеза в печеночных клетках. Кроме того, усиливается растворение холестерина в желчи, что значительно снижает ее способность образовывать камни. За счет данного эффекта препарата происходит растворение желчных камней, образованных преимущественно из холестерина, а также профилактируется формирование новых.

Усиление иммунной функции под действием Урсосана достигается за счет следующих реакций: 1. Снижение количества антигенов тканевой совместимости на клетках печени и желчевыводящих протоков.

2. Нормализация количества интерлейкина–2.
3.

Нормализация активности Т-

лимфоцитов
4.

Нормализация количества

эозинофилов

При муковисцидозе, циррозе печени или алкогольном гепатите капсулы Урсосан задерживают прогрессирование фиброза. Также препарат профилактирует варикозное расширение вен пищевода.

Кроме того, капсулы Урсосан замедляют процессы старения клеток печени и желчевыводящих путей, предотвращая снижение функциональной активности органа. Профилактическое использование препарата существенно снижает скорость прогрессирования рака толстого кишечника. Капсулы Урсосан увеличивают выработку желудочного сока и пищеварительных ферментов поджелудочной железы, снижая концентрацию глюкозы крови.

Капсулы Урсосан применяются при широком спектре заболеваний печени, а также для профилактики токсических поражений органа при работе на вредных производствах или приеме лекарственных препаратов, оказывающих негативное воздействие. Непосредственными показаниями к применению капсул Урсосана являются следующие состояния:

Желчнокаменная болезнь, протекающая без осложнений (капсулы принимают с целью растворения камней в желчном пузыре, а также с целью профилактики их образования после операции холецистэктомии).Хронический активный гепатит.Острый гепатит.Хронический и острый вирусный гепатит.Хронический описторхоз.Токсические поражения печени, в том числе лекарственные или алкогольные.Алкогольная болезнь печени.Неалкогольный стеатогепатит.Первичный билиарный цирроз печени.Первичный холангит, протекающий со склерозированием желчевыводящих путей.Муковисцидоз печени.Атрезия (неполноценное развитие во внутриутробном периоде) внутрипеченочных желчных протоков.Дискинезии желчевыводящих путей.Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.Синдром нарушения пищеварения, связанный с дискинезиями желчевыводящих путей и патологией желчного пузыря.Профилактика негативного воздействия на печень гормональных контрацептивов и противоопухолевых препаратов.

Капсулы Урсосан следует принимать внутрь, не разжевывая, и запивая достаточным количеством (1/2 – 1 стакан)

чистой воды

Оптимальное время для приема всей суточной дозы Урсосана – это вечер. Дозировка и длительность курса лечения зависят от вида и тяжести патологии. В среднем дозировка рассчитывается из соотношения 10 мг на 1 кг массы тела. Например, человек с массой тела 75 кг должен получить среднюю эффективную дозировку 75 * 10 = 750 мг, что соответствует трем капсулам.

Для терапии желчнокаменной болезни (с целью растворения камней) Урсосан принимают в дозировке 2 – 5 капсул ежедневно, в течение длительного промежутка времени. В данном случае длительность курса лечения определяется скоростью растворения камней, а также развитием положительной динамики заболевания. Лечение желчнокаменной болезни капсулами Урсосан может длиться на протяжении от нескольких месяцев до нескольких лет. Рекомендуется принимать препарат вплоть до полного растворения камней, плюс еще в течение трех месяцев с целью профилактики образования новых. Всю суточную дозировку препарата следует принимать один раз в день – вечером, перед сном.

Для терапии диффузных заболеваний печени, таких, как острый и хронический гепатит, цирроз и другие, суточную дозировку Урсосана рассчитывают по массе тела пациента, исходя из соотношения 10 – 15 мг на 1 кг веса. Например, при массе тела человека 75 кг, суточная доза Урсосана для него составляет 75 * (10 – 15) мг = 750 – 1125 мг, что соответствует 3 – 5 капсулам. Затем вычисленная суточная дозировка делится на 2 – 3 приема в день. Полученная разовая доза препарата принимается по 2 – 3 раза в день во время еды. Курс лечения данных патологий печени является длительным – от нескольких месяцев до нескольких лет. Решение о длительности лечения принимается врачом на основании динамики заболевания и состояния пациента.

Для терапии билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита необходимо принимать Урсосан по 1 капсуле вечером, перед отходом ко сну. Длительность терапии определяется динамикой заболевания и скоростью развития положительных изменений. Минимальный курс терапии составляет 10 дней, а максимальный – 2 года. На протяжении данного срока Урсосан можно принимать без перерывов.

Для профилактики образования камней после операции по удалению желчного пузыря (холецистэктомии) необходимо принимать Урсосан по 1 капсуле дважды в сутки, на протяжении 3 – 4 месяцев.

Для терапии поражений печени токсического, лекарственного или алкогольного генеза, а также атрезии желчных путей индивидуальную суточную дозировку рассчитывают по массе тела, исходя из соотношения 10 – 15 мг на 1 кг веса. Например, при массе тела человека 75 кг, суточная доза Урсосана для него составляет 75 * (10 – 15) мг = 750 – 1125 мг, что соответствует 3 – 5 капсулам. Полученное суточное количество препарата делят на 2 приема. Вычисленная таким образом разовая дозировка принимается дважды в сутки во время еды, на протяжении 6 – 12 месяцев.

Терапия первичного билиарного цирроза проводится Урсосаном в дозировках, рассчитываемых по массе тела, исходя из соотношения 15 – 20 мг на 1 кг веса. Например, при массе тела человека 75 кг суточная доза Урсосана для него составляет 75 * (15 – 20) мг = 1125 – 1500 мг, что соответствует 4 – 6 капсулам. Полученное суточное количество препарата делят на 2 – 3 приема. Вычисленная таким образом разовая дозировка принимается 2 – 3 раза в сутки во время еды, на протяжении от полугода до нескольких лет.

Склерозирующий холангит требует применения Урсосана в дозировке 12 – 15 мг на 1 кг массы тела в сутки. Суточная дозировка, рассчитанная по массе тела, делится на 2 – 3 с целью выяснения разовой. Затем вычисленная разовая дозировка принимается по 2 – 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (от полугода до нескольких лет). Средняя разовая дозировка Урсосана составляет 2 капсулы трижды в день.

Терапия неалкогольного стеатогепатита требует применения Урсосана в дозировке, которая рассчитывается по массе тела, исходя из соотношения 13 – 15 мг на 1 кг веса. Полученная суточная дозировка делится на 2 – 3 приема в день. Лечение требует ежедневного применения препарата на протяжении длительного промежутка времени – от полугода до нескольких лет.

Муковисцидоз требует применения Урсосана в дозировке 20 – 30 мг на 1 кг массы тела. Например, для человека с массой тела 75 кг необходима суточная дозировка препарата 75 * (20 – 30) мг = 1500 – 2250 мг, что соответствует 6 – 9 капсулам. Общее суточное количество в 6 – 9 капсул делят на 2 – 3 приема в сутки во время еды. Урсосан принимают ежедневно на протяжении длительного периода времени – от полугода до нескольких лет.

При необходимости растворять холестериновые камни Урсосан можно принимать только в том случае, если конкременты являются рентгенонегативными, их размер составляет не более 15 – 20 мм в диаметре. Также необходимо, чтобы желчный пузырь хорошо выполнял свою функцию, а общее количество камней в нем не должно превышать половины объема органов. Кроме того, для успешного растворения желчных камней при помощи Урсосана требуется хорошая проходимость пузырного и общего протоков, по которым желчь выводится в двенадцатиперстную кишку.

Применение капсул Урсосана дольше 1 месяца требует регулярного контроля над активностью трансаминаз (АсАТ, АлАТ). При этом в первые три месяца лечения активность ферментов определяется один раз в четыре недели. А в дальнейшем активность трансаминаз контролируется один раз в три месяца. Помимо биохимического анализа крови, на фоне приема Урсосана следует каждые полгода проводить контрольное ультразвуковое (УЗИ) исследование желчевыводящих путей.

После растворения желчных камней необходимо профилактически продлить прием Урсосана еще на 3 месяца. Данная мера необходима для полного растворения остатков камней, размеры которых не позволяют их обнаружить различными методами обследований, а также для профилактики образования новых конкрементов в будущем.

Передозировка капсулами Урсосан не была выявлена ни разу за весь период применения препарата.

Одновременное применение с алюминий-содержащими антацидными препаратами (например,

АлмагельГастал

и т.д.) или Холестирамином уменьшает эффективность Урсосана.

Одновременное применение Урсосана со следующими препаратами снижает его активность по растворению желчных камней:

Клофибрат;эстрогены (например, Эстрадиол, Эстриол и т.д.);Неомицин;прогестины (например, Дезогестрел, Дидрогестерон, Левоноргестерл, Линестренол, Мегестрол, Медроксипрогестерон и т.д.).

Урсосан при беременности

Использование Урсосана в течение беременности и кормления грудью возможно в ситуациях, когда польза от препарата будет превышать возможные риски. Данная позиция основана на том, что масштабные и полноценные испытания препарата на беременных женщинах не проводились по понятным соображениям этического свойства. Однако, согласно экспериментальным данным, полученным в ходе исследований на животных, не было выявлено негативного воздействия Урсосана на плод.

Немецкие исследователи провели ограниченные клинические испытания Урсосана, в ходе которых препарат принимали беременные женщины с тяжелыми нарушениями состояния печени и желчных путей. Данной группе беременных женщин Урсосан был необходим по жизненным показаниям. В результате исследования не было выявлено отрицательного воздействия на состояние ребенка. В силу данного обстоятельства, практические врачи Германии и Франции пришли к выводу, что Урсосан можно использовать при беременности для лечения следующих распространенных состояний:

Нарушение оттока желчи вследствие сдавливания желчного пузыря увеличивающейся

маткой
2.

Хронические патологии желчного пузыря в стадии обострения (например, колика на фоне движения камней).

3. Зуд

беременных, обусловленный нарушением желчевыделения.

Хронические патологии печени, сопровождающиеся ухудшением самочувствия и повышением активности АсАТ, АлАТ, билирубина и других лабораторных проб.

Очень часто беременные женщины сталкиваются с мучительным зудом, который связан с тем, что матка сдавливает желчный пузырь и нарушает отток желчи. Застой желчи, в свою очередь, приводит к активному выведению желчных кислот через кожу, что и сопровождается нестерпимым зудом. Данное состояние может наблюдаться у совершенно здоровых беременных или у женщин, страдающих различными патологиями печени и желчевыводящих путей. Урсосан в таких ситуациях эффективно устраняет зуд беременных. Обычно необходимо принимать по 1 – 2 капсулы вечером, во время еды, ежедневно в течение 1 месяца. При необходимости курс приема Урсосана может быть продлен до родов. Беременные женщины должны помнить, что зуд является функциональным отражением нагрузки на печень и желчный пузырь. Но на состояние ребенка зуд не оказывает негативного воздействия.

Также Урсосан эффективен для лечения приступов желчнокаменной болезни, а также для поддержания функционального состояния печени при хронических гепатитах у беременных женщин. В таких ситуациях Урсосан необходимо принимать по 2 капсулы дважды в сутки, в течение месяца. Если состояние не нормализовалось, то прием препарата можно продлить до родов.

Урсосан для новорожденных – инструкция по применению

новорожденного

ребенка может развиваться

Которая является физиологическим состоянием. Физиологической считается желтуха, которая продолжается не дольше трех недель. Если по прошествии трех недель желтуха не уменьшается, то речь идет о патологическом состоянии. Если же желтуха постепенно уменьшается, но к первому месяцу после рождения не сошла полностью, то это вариант нормы. Допускается постепенная нормализация окраски кожных покровов вплоть до 4 месяцев. В этих ситуациях врачи-неонатологи рекомендуют не принимать никаких

медикаментов

Желтуха у новорожденных обусловлена распадом большого количества гемоглобина, который его печень не в состоянии быстро вывести. Однако при очень сильной желтухе, когда содержание билирубина высокое, возможно поражение центральной нервной системы. В таких ситуациях необходимо снижать концентрацию билирубина медикаментозным путем. Для устранения такой выраженной и опасной желтухи врачи рекомендуют давать ребенку Урсосан. Препарат принимают 2 – 4 недели подряд, по четвертинке капсулы ежедневно. Врачи рекомендуют высыпать содержимое капсулы на блюдце, разделить его на 4 равные части и давать ребенку, растворив в воде или грудном молоке.

При хорошей, положительной динамике (то есть если желтуха сходит быстро) можно сократить курс лечения до 10 дней. Каждую неделю на фоне приема Урсосана следует контролировать концентрацию билирубина в крови. В среднем недельный прием Урсосана обеспечивает снижение концентрации билирубина 50 единиц. После достижения концентрации билирубина в крови равной 100 мг/мл, препарат можно отменять.

Урсосан может применять для лечения различных заболеваний печени и желчевыводящих путей у детей, начиная с 2-летнего возраста. При этом дозировка рассчитывается для каждого ребенка индивидуально, в зависимости от массы тела, исходя из соотношения 10 – 20 мг на 1 кг веса. При этом ребенку следует давать всю суточную дозировку вечером, во время еды.

Если ребенок не может проглотить целиком достаточно большую капсулу, следует высыпать ее содержимое в воду и растворить. Затем дать выпить ребенку Урсосан в виде раствора. При этом следует проследить, чтобы ребенок выпил весь раствор. У детей в возрасте 2 – 4 лет возможны трудности с глотанием капсул, поэтому необходимо контролировать момент приема препарата.

Как правило, дети хорошо переносят этот препарат. Урсосан помогает в лечении острых гепатитов детского возраста, а также при различных нарушениях оттока желчи (например, при атрезии желчных протоков). Также Урсосан поможет справиться с различными нарушениями пищеварения у детей, которые возникают при злоупотреблении жирной или жареной пищей.

С является серьезным заболеванием, которое значительно увеличивает риск развития рака печени. Кроме того, при длительном протекании гепатита С происходит перерождение печени, вследствие чего нормальные клеточные структуры заменяются на фиброзную ткань. Через некоторое время фиброзирование печени приводит к грозному заболеванию – циррозу печени. Урсосан препятствует развитию

А также значительно снижает скорость формирования цирроза печени. В данном случае Урсосан можно рассматривать в качестве препарата, который необходим для продления жизни человека, страдающего гепатитом С.

При гепатите С Урсосан принимается в течение всей оставшейся жизни курсами по нескольку раз в год. Обычно назначается курс продолжительностью 1 месяц, затем необходимо сделать перерыв на 2 – 3 месяца. Таким образом, необходимо постоянно проходить курсы терапии с указанными интервалами между ними. В течение лечения препарат принимают по 2 капсулы дважды в день во время еды или сразу после трапезы, запивая стаканом чистой воды.

Начиная принимать Урсосан при гепатите С, следует помнить, что данное лекарственное средство не лечит патологию печени, а препятствует развитию фиброза и цирроза. На сегодняшний день лечением гепатита С является исключительно противовирусная терапия, которая проводится сильнодействующими препаратами интерферонов. А Урсосан помогает поддерживать хорошее функциональное состояние печени и эффективно очищать орган от токсических веществ.

Капсулы Урсосан обычно хорошо переносятся пациентами, однако у них имеются немногочисленные побочные эффекты. Чаще всего Урсосан вызывает побочные явления, касающиеся органов пищеварительного тракта, такие как:

тошнота;рвота;понос;запор;периодическое повышение активности печеночных трансаминаз (АлАТ, АсАТ);кальцификация желчных камней;боли в животе. Причем развитие поноса на фоне Урсосана может зависеть от дозировки. То есть, при приеме 3 капсул у человека может развиваться понос, а при использовании меньшей дозировки – только 1 или 2 капсул, данного расстройства пищеварения не будет. Поэтому при появлении поноса на фоне приема Урсосана следует немного снизить общую суточную дозировку.

Помимо побочного действия на пищеварительный тракт, Урсосан способен вызывать нежелательные эффекты и со стороны других органов и систем, такие как:

боли в спине;аллергические реакции;зуд кожных покровов;облысение.

При наличии абсолютных противопоказаний Урсосан нельзя принимать ни в коем случае. К абсолютным противопоказаниям относятся следующие состояния:

рентгеноположительная структура желчных камней (то есть высокое содержание кальция в конкрементах);низкая функциональная активность желчного пузыря;желчно-желудочно-кишечный свищ;острый холецистит;острый холангит;цирроз в стадии декомпенсации;печеночная недостаточность;почечная недостаточность;закупорка желчевыводящих путей;острые заболевания желчного пузыря и желчевыводящих протоков инфекционного характера;эмпиема желчного пузыря;чувствительность, аллергия или непереносимость компонентов Урсосана.

На российском фармацевтическом рынке синонимами Урсосана являются следующие препараты:

Ливодекса – таблетки в пленочной оболочке;Урдокса – капсулы;Урсодеоксихолевая кислота – капсулы;Урсодекс – таблетки в пленочной оболочке;Урсолив – капсулы;Урсором Ромфарм – капсулы;Урсофальк – капсулы и суспензия;Урсо 100 – капсулы;Урсодез – капсулы;Урсором С – капсулы;Холудексан – капсулы;Эксхол – капсулы.

Аналогами капсул Урсосан являются следующие лекарственные препараты:

Аллохол – таблетки;Холензим – таблетки.

Кроме того, многие люди принимают Урсосан после погрешностей в питании, злоупотреблении алкоголем и курением, или после антибиотикотерапии, поскольку лекарственное средство помогает быстро и эффективно нормализовать работу желчного пузыря, и устранить тяжесть и боли в правом подреберье. Люди, страдающие хроническими холециститом, а также нарушениями пищеварения после удаления желчного пузыря, отмечают, что Урсосан прекрасно снимает боли и дискомфорт при нарушениях диеты, употреблении жирного, жареного, алкоголя и т.д.

Люди, страдающие гепатитами, также отмечают положительное воздействие Урсосана, которое выражается в улучшении общего самочувствия. Если речь идет об остром гепатите, то люди отмечают и ускорение выздоровления, а также быстрое схождение желтухи и нормализацию окраски кожного покрова.

Прекрасный эффект Урсосана в качестве профилактического средства для поддержания функциональной активности печени отмечают и люди, не страдающие различными заболеваниями желчного пузыря или гепатитами. Как правило, данная категория людей принимает Урсосан курсами после различных застольных мероприятий, в ходе которых злоупотребляет жирной и жареной пищей, а также алкогольными напитками.

Отдельно стоит отметить отзывы родителей, у новорожденных детей которых Урсосан помог устранить неонатальную желтуху. Данная категория людей отмечает, что на фоне применения гепатопротектора желтуха новорожденных сходила очень быстро, и кожа ребенка приобретала нормальный цвет.

Несмотря на подавляющее большинство положительных отзывов об Урсосане, имеются и отдельные негативные высказывания. Как правило, данные негативные отзывы связаны с тем, что желчные камни не удалось растворить, и пришлось удалять желчный пузырь оперативным путем. В таких ситуациях люди рассчитывали на то, что обойдется без операции, но даже длительный курс Урсосана не смог победить заболевание, сформированное долгими годами неправильного образа жизни. В результате люди чувствуют разочарование и оставляют отрицательный отзыв о препарате.

Урдокса является дженериком Урсосана отечественного производства. Это означает, что по окончании срока действия патента, любая фармацевтическая компания может воспользоваться рецептурой препарата и изготовить свое лекарство, основываясь на данных о составе, приведенных в любой инструкции по применению. Однако, как правило, для приготовления лекарственного средства-дженерика берутся уже готовые компоненты, получением которых занимаются различные лаборатории. Поэтому чистота и активность действующего вещества в оригинальном препарате и дженерике могут значительно отличаться.

Однако в ситуации с Урдоксой ситуация несколько отличается от обычной. Дело в том, что отечественная фармацевтическая корпорация, производящая препарат, закупает все необходимые компоненты за рубежом. То есть, все активные и вспомогательные вещества в Урдоксе - точно такие же, как и в Урсосане. Единственное различие между препаратами в том, что Урсосан производится на заводах в Германии и Чехии, а Урдокса – в России. Именно поэтому никакой разницы между препаратами не существует, за исключением цены (Урдокса существенно дешевле). Можно выбирать тот препарат, который субъективно нравится больше.

Подробнее о препарате Урдокса

Также имеются различные субъективные отзывы об эффективности Урсосана и Урсолива. У одних людей камни растворились под влиянием Урсосана, а другим лекарственное средство совершенно не помогло. А вот Урсолив - напротив, растворил камни. Таким образом, Урсолив и Урсосан могут оказывать различное по эффективности действие, зависящее от индивидуальных особенностей каждого организма. В данном случае нет объективных признаков, по которым можно определить, кому лучше подходит Урсосан, а кому – Урсолив. Поэтому необходимо пробовать оба препарата и выбирать наиболее эффективный, исходя из субъективных ощущений.

Однако не стоит забывать об индивидуальных особенностях организма. Несмотря на то, что большинству людей лучше идет Урсофальк, есть менее многочисленная группа, которой больше подойдет Урсосан. Поэтому можно рекомендовать сначала попробовать пройти курс лечения Урсофальком, и если результат не устроит человека, то перейти на Урсосан. И таким образом, подобрать оптимальный именно для себя препарат.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул — белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

1 капс.
урсодезоксихолевая кислота* 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

* — непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования — урсодеоксихолевая кислота.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание и распределение

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

ПОКАЗАНИЯ

Неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

Хронический активный гепатит;

Острый гепатит;

Токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;

Алкогольная болезнь печени;

Неалкогольный стеатогепатит;

Первичный билиарный цирроз печени;

Первичный склерозирующий холангит;

Кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;

Атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);

Дискинезии желчевыводящих путей;

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;

Билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);

Профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко — кальцинирование желчных камней.

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней...

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

Не функционирующий желчный пузырь;

Желчно-желудочно-кишечный свищ;

Острый холецистит;

Острый холангит;

Цирроз печени в стадии декомпенсации;

Печеночная недостаточность;

Почечная недостаточность;

Обтурация желчевыводящих путей;

Острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

Эмпиема желчного пузыря;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 4 года.