Колекальциферол торговое название. Лекарственная форма Холекальциферол: капсулы. Холекальциферол: инструкция по применению и дозировка

; Холекальциферокапс; Холекальциферол.

Колекальциферол (витамин Д3) - регулятор обмена кальция и фосфора. Является естественной формой витамина Д. Способствует формированию костного скелета и зубов у детей, сохранению структуры костей, является активным антирахитическим фактором, необходим для нормального функционирования паращитовидных желез. Применяется при дефиците витамина Д, рахите, спазмофилии, остеомаляции, остеопатиях (гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз), гипокальциемии и тетании, остеопорозе, в т.ч. постменопаузном остеопорозе, замедленном образовании костной мозоли при переломах, потере кальция в костях и зубах.

Активное-действующее вещество:
Колекальциферол / Colecalciferol.

Лекарственные формы:
Раствор пероральный водный.
Раствор масляный для инъекций.
Раствор масляный для приема внутрь.

Колекальциферол (витамин Д3)

Свойства / Действие:
Колекальциферол (витамин Д3) - регулятор обмена кальция и фосфора.
Витамин Д3 является естественной формой витамина Д, которая образуется у человека в коже под действием солнечных лучей. По сравнению с витамином Д2 характеризуется на 25% более высокой активностью.
Самой важной функцией витамина Д является регулирование метаболизма кальция и фосфатов. Способствует формированию костного скелета и зубов у детей, сохранению структуры костей. Является активным антирахитическим фактором.
Колекальциферол (витамин Д3) усиливает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике, участвует в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует также выведение кальция и фосфатов почками. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации.
Колекальциферол (витамин Д3) необходим для нормального функционирования паращитовидных желез. Участвует в функционировании иммунной системы, влияя на продукцию лимфокинов. Участвует в процессах синтеза АТФ. Концентрации ионов кальция в крови обуславливает поддержание тонуса мышц скелетной мускулатуры, функцию миокарда, способствует проведению нервного возбуждения, регулирует процесс свертывания крови.
Недостаток витамина Д в пище, нарушение его всасывания, дефицит кальция, а также недостаточное пребывание на солнечном свету в период быстрого роста ребенка приводит к рахиту, у взрослых - к остеомаляции, у беременных женщин могут возникнуть симптомы тетании, нарушение процессов обызвествления костей новорожденных. Повышенная потребность в витамине Д возникает у женщин в период менопаузы, поскольку у них часто развивается остеопороз в связи с гормональными нарушенями.

Фармакокинетика:
После приема внутрь колекальциферол абсорбируется в дистальном отделе тонкой кишки (необходимо присутствие желчи), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток. Водный раствор колекальциферола всасывается лучше, чем масляный раствор (что имеет значение при применении у недоношенных детей, т.к у данной категории пациентов происходит недостаточное образование и поступление желчи в кишечник, что нарушает всасывание витаминов в виде масляных растворов). В крови связывается с альфа2-глобулинами и частично - с альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Cmax в тканях создается через 4–5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. Колекальциферол обладает свойствами кумуляции. Депонируется в печени. Метаболизируется в печени и почках. В результате биотрансформации образуются активные метаболиты. T1/2 составляет несколько дней. Большая часть колекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями. Выводится также с мочой. При нарушении функции почек T1/2 может увеличиваться.

Показания:

дефицита витамина Д;

рахит (профилактика и лечение);

спазмофилия;

остеомаляция различного генеза;

метаболические остеопатии (гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз);

гипокальциемия;

гипокальциемическая тетания;

остеопороз, в т.ч. постменопаузный;

замедленное образование костной мозоли (при переломах);

потеря кальция в костях и зубах.

Способ применения и дозы:
Дозу колекальциферола устанавливают индивидуально, с учетом количества витамина Д, которое получает пациент в составе пищевого рациона и в форме лекарственных препаратов.
Внутрь.
Недоношенным детям колекальциферол назначают в водном растворе.
С целью профилактики доношенным новорожденным с 3-4 недель жизни до 2-3 лет, при правильном уходе и достаточном пребывании на свежем воздухе, колекальциферол назначают в дозе 500-1000 МЕ/сут.
Недоношенным детям с 7-10-дневного возраста, близнецам и детям, живущим в неблагоприятных условиях, назначают 1000-1500 МЕ/сут.
В летнее время года дозу колекальциферола можно уменьшить до 500 МЕ/сут.
Беременным женщинам ежедневно назначают 500 МЕ/сут на весь период беременности, или 1000 МЕ/сут, начиная с 28 недели беременности.
В постменопаузном периоде назначают 500-1000 МЕ/сут.
При рахите колекальциферол назначают ежедневно в дозе 2000-5000 МЕ/сут в течение 4-6 недель в зависимости от степени тяжести рахита и варианта течения (при этом следует контролировать клиническое состояние пациента и исследовать биохимические показатели /кальция, фосфора, ЩФ/ крови и мочи). Начальная доза составляет 2000 МЕ/сут в течение 3-5 дней, затем при хорошей переносимости дозу повышают до индивидуальной лечебной (обычно до 3000 МЕ/сут). Доза 5000 МЕ/сут назначается только при выраженных костных изменения. При необходимости после 1 недели перерыва курс лечения можно повторить. Лечение следует продолжать до получения четкого лечебного эффекта, с последующим переходом на профилактическую дозу 500-1500 МЕ/сут.
При лечении рахитоподобных заболеваний назначают 20000-30000 МЕ/сут в зависимости от возраста, веса и тяжести заболеваний под контролем биохимических показателей крови и анализа мочи. Курс лечения - 4-6 недель.
При лечении постменопаузного остеопороза (в составе комбинированной терапии) назначают 500-1000 МЕ/сут.
Внутримышечно.
Для профилактики рахита - 200000-400000 МЕ 1 раз в 6 мес (до 5 лет).
Лечение рахита, спазмофилии и гипокальциемии - 200000 МЕ в неделю в течение 2 недель (с добавлением солей кальция); остеомаляции и остеопороза - 200000 МЕ каждые 15 дней в течение 3 месяцев.
Для предупреждения приступов тетании назначают до 1000000 МЕ в день.

Передозировка:
При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные: снижение аппетита (анорексия), тошнота, рвота, запор, диарея, кишечная колика, беспокойство, раздражительность, жажда, головная, мышечная и суставная боли, депрессии, нарушения психики, атаксия, ступор, прогрессирующая потеря массы тела, нарушение функции почек (альбуминурия, эритроцитурия, полиурия, потеря калия, гипостенурия, никтурия, почечная недостаточность), нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления (артериальная гипертензия). В тяжелых случаях возможно помутнение роговой оболочки, реже - отек сосочка зрительного нерва, воспаление радужной оболочки вплоть до развития катаракты. При хроническом отравлении: деминерализация костей, образование камней в почках, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, в т.ч. кровеносных сосудов, сердца, легких, кожи, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу. Редко развивается холестатическая желтуха.
Лечение: отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E , препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой , ретинол а, тиамин а. Назначают прием большого количества жидкости. При необходимости может потребоваться госпитализация.

Противопоказания:

индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) колекальциферола;

гипервитаминоз Д;

гиперкальциемия;

гиперкальциурия;

кальциевый нефроуролитиаз (мочекаменная болезнь c наличием кальциевых камней);

саркоидоз;

почечная недостаточность;

длительная иммобилизация (большие дозы);

активные формы туберкулеза легких.
С осторожностью: органические поражения сердца, острые и хронические заболевания печени и почек, заболевания ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, гипотиреоз, пожилой возраст.

Применение в период беременности и лактации:
При беременности не следует применять в высоких дозах из-за возможности проявления тератогенного действия в случае передозировки.
С осторожностью следует назначать в период лактации, т.к. при применении препарата в высоких дозах у кормящей матери возможно развитие симптомов передозировки у ребенка.

Побочные действия:
При применении препарата в рекомендуемых дозах и отсутствии индивидуальной повышенной чувствительности побочное действие не выявлено. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов гипервитаминоза Д, обусловленные гиперкальциемией и/или гиперкальциурией:

анорексия (потеря аппетита), тошнота, рвота, запоры, потеря массы тела;

сильная жажда, сухость в полости рта, полиурия;

головная боль, раздражительность, нарушения психики, депрессии;

нарушения деятельности сердца;

мышечные и суставные боли, слабость;

повышение уровня кальция в крови и моче, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей;

обострение туберкулезного процесса в легких.

Особые указания и меры предосторожности:
При назначении колекальциферола необходимо учитывать все возможные источники витамина Д.
Продолжительное применение колекальциферола в высоких дозах или применение в ударных дозах может привести к хроническому гипервитаминозу Д3.
При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10-15 мг / 400000-600000 МЕ колекальциферола в год).
Применение колекальциферола в лечебных целях у детей необходимо осуществлять под тщательным медицинским наблюдением и корректировать режим дозирования во время периодических обследований, особенно в первые месяцы жизни. Для детей, находящихся в условиях повышенной инсоляции разовую и, соответственно, курсовую дозу колекальциферола следует уменьшить.
Во время лечения каждые 3-6 мес. обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками).
С осторожностью применяют у пожилых пациентов.
С осторожностью назначают иммобилизованным пациентам.
Может быть использован в комбинации с кальция карбонатом. Не следует одновременно применять колекальциферол и кальций в высоких дозах.

Лекарственное взаимодействие:
При одновременном применении колекальциферола и тиазидных диуретиков повышается риск развития гиперкальциемии.
При одновременном применении колекальциферола с противоэпилептическими препаратами, дифенин ом, рифампицин ом, колестирамином абсорбция колекальферола снижается.
Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты.
Одновременное применение колекальциферола с сердечными гликозидами может усиливать их токсическое действие (повышается риск развития нарушений ритма сердца).
Токсичность колекальциферола снижает витамин А.

Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 5–15 °C.
Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска из аптек - отпускается по рецепту.

Колекальциферол (витамин D3) — жирорастворимый витамин. Повышает абсорбцию кальция и солей фосфорной кислоты в кишечнике, а также регулирует процесс их выведения, минерализацию костной ткани, оказывает антирахитическое действие. Витамин D3 необходим для нормального функционирования паращитовидных желез. Принимает участие в синтезе АТФ.

Показания к применению препарата Колекальциферол

Рахит (профилактика и лечение), спазмофилия, остеомаляция, метаболическая остеопатия (например остеопороз у женщин в климактерический период, при гипопаратиреозе). Применяют в составе комплексной терапии акне, псориаза.

Применение препарата Колекальциферол

Для профилактики рахита доношенным детям грудного возраста начиная с 2 нед жизни назначают по 1-2 капли масляного р-ра (около 500 МЕ) в сутки. В особых случаях, например недоношенным детям, назначают 1000 МЕ/сут. На 2-м году жизни может потребоваться назначение колекальциферола в высоких дозах, особенно зимой. Для лечения рахита назначают до 5 капель 3 раза в сутки. Детям грудного возраста со спазмофилией назначают в дозе 10 капель 3 раза в сутки. Для профилактики остеомаляции взрослым назначают в дозе 1-2 капли в сутки, для лечения остеомаляции — до 5 капель 3 раза в сутки. Длительность лечения определяют индивидуально. Для лечения гипопаратиреоза и псевдогипопаратиреоза назначают от 10 000 до 20 000 МЕ/сут. При этом необходим контроль уровня кальция в крови каждые 3-6 мес и коррекция дозы в зависимости от полученных данных.

Противопоказания к применению препарата Колекальциферол

Гиперкальциемия и/или гиперкальциурия, период беременности.

Побочные эффекты препарата Колекальциферол

Гиперкальциемия и гиперкальциурия (у пациентов, чувствительных к колекальциферолу в среднетерапевтических дозах), сопровождающиеся в острых случаях нарушениями ритма сердца, тошнотой, рвотой, нарушениями сознания и психическими расстройствами; если гиперкальциемия и гиперкальциурия наблюдаются в течение длительного времени, возможны уменьшение массы тела, развитие мочекаменной болезни , отложение солей кальция в мягких тканях и стенках сосудов, анорексия, жажда и полиурия (в редких случаях).

Особые указания по применению препарата Колекальциферол

Колекальциферол назначают с особой осторожностью при саркоидозе, наличии кальциевых конкрементов в почках, а также больным, получающим одновременно тиазидные диуретики.
Если колекальциферол назначают пациентам с ограниченной подвижностью вследствие наложения гипсовых повязок, а также больным, у которых ранее отмечалось повторное возникновение почечных камней, содержащих кальций, проводят контроль содержания кальция в крови и моче.

Взаимодействия препарата Колекальциферол

При сочетанном применении с тиазидными диуретиками повышается риск развития гиперкальциемии. Применение колекальциферола одновременно с другими лекарственными средствами аналогичного действия (метаболиты или аналоги витамина D) возможно только в виде исключения.

Передозировка препарата Колекальциферол, симптомы и лечение

Проявляется такими симптомами, обусловленными в основном гиперкальциемией, как общая слабость, головная боль , анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, головокружение , шум в ушах , атаксия, артериальная гипотензия, сонливость, депрессия , амнезия, дезориентация, галлюцинации, синкопе, кома. Нарушение функции почек может сопровождаться полиурией, полидипсией и альбуминурией. Возможна кальцификация мягких тканей , сердца, кровеносных сосудов, почек и легких.
Лечение — отмена колекальциферола, постельный режим, низкокальциевая диета, обильное потребление жидкости, прием слабительных средств. При выраженной гиперкальциемии — в/в введение больших количеств изотонического р-ра натрия хлорида, введение фуросемида или производных этакриновой кислоты, препаратов кальцитонина, проведение гемодиализа.

Список аптек, где можно купить Колекальциферол:

• Санкт-Петербург

Холекальциферол или D3 – жирорастворимое вещество, образуемое в коже из 7–дегидрохолестерина под действием ультрафиолетовых лучей, которое соединяется с витамин – D – связывающим белком и в дальнейшем транспортируется в печень, почки через кровь.

Структурная формула соединения – C27H44O.

Cholecalciferol – белый кристаллический порошок, легко окисляется, малоустойчивый к действию света, растворим в растительных маслах, хлороформе, эфире, нерастворим в воде. Температура плавления достигает 83 градуса, кипения – 496,4.

Витамин D3 – уникальный нутриент, выполняющий функции гормонального соединения. Из холекальциферола образуются активные вещества, в частности, кальцитриол. Соединение стимулирует усваивание кальция, фосфора в тонком кишечнике, усиливает их обратное всасывание в почечных канальцах.

Рассмотрим холекальциферол рецепт на латинском, для чего нужен D3, в чем содержится, показания, противопоказания к употреблению, симптомы нехватки и гипервитаминоза.

Значение витамина D3 для организма

Главная задача холекальциферола – обеспечение роста костной ткани. Недостаточное поступление витамина (особенно в детский организм) способствует развитию тяжелого заболевания – рахита, которое часто приводит к необратимым изменениям, а именно деформации костных структур.

Лечение зависит от характера, тяжести болезни и основывается на проведении D – витаминной терапии.

После поступления в организм, холекальциферол всасывается в тонком кишечнике, обеспечивая оптимальный уровень фосфора, кальция непосредственно в плазме крови. Таким образом, при регулярном поступлении витаминного соединения с продуктами питания и выработке вещества клетками кожи, происходит укрепление суставов, костей, хрящевой ткани.

В качестве гормона выступает 1,25-диоксихолекальциферол, который является продуктом распада D3. Соединение накапливается в мышечных волокнах, почках. После попадания в кишечник, оно стимулирует выработку белка, необходимого для транспортировки кальция к зубам, костям.

Другие полезные свойства холекальциферола:

• улучшает эрекцию и потенцию у мужчин, деятельность щитовидной железы, концентрацию внимания;
• повышает эластичность мышц, выносливость и проницаемость митохондриальных мембран кишечного эпителия;
• укрепляет иммунитет;
• участвует в синтезе инсулина;
• стимулирует производство коллагена;
• сжигает жировую ткань, способствуя похудению;
• профилактирует заболевания сердца;
• препятствует образованию холестериновых бляшек;
• усиливает процессы оссификации, роста волос;
• улучшает состояние кожных покровов, поддерживая нормальный метаболизм в клетках эпителия;
• препятствует появлению раковых опухолей;
• регулирует свёртываемость крови.

Препараты, содержащие витамин D3 рекомендуются к употреблению детям с рождения (грудничкам) для правильного формирования костной ткани, а также людям, проживающим в неблагоприятных климатических условиях (загрязненных регионах, городах с коротким световым днем).

Суточная потребность

Дневная дозировка холекальциферола составляет:

• для грудничков и младенцев до 1 года – 400 международных единиц (10 микрограмм);
• для детей от 1 до 10 лет – 600 международных единиц (15 микрограмм);
• для подростков до 18 лет, а также взрослым, беременным, кормящим – 650 международных единиц (16,25 микрограмм);
• для пожилых людей (за 65 лет) – 800 международных единиц (20 микрограмм).

До скольки лет принимать и как давать витамин D3?

Для построения и обновления костной ткани, холекальциферол в организме человека нужен в любом возрасте. Чтобы полностью покрыть дневную потребность в нутриенте, важно ежедневно проводить, как минимум, 90 минут на солнце с оголенными участками тела (руки, ноги, спина), употреблять продукты, содержащие полезное соединение (как правило, животного происхождения) или принимать активные добавки во время еды.

Для усвоения синтетического вещества, при употреблении D3-содержащего препарата важно одновременно съедать жирный продукт (например, три грамма сливочного или пять миллилитров растительного масла).

На потребность организма в витамине D3 влияет география вашего проживания: чем ближе к северу, тем больше нужно холекальциферола. Так, от тридцать седьмой параллели на протяжении зимнего периода человек практически не получает полезное соединение от естественного солнечного света.

Помимо этого, важно помнить, что люди с темной кожей хуже синтезируют витамин, как следствие для восполнения дневной потребности им лучше жить ближе к экватору.

Согласно исследованиям ученых, солнцезащитные крема препятствуют полноценному производству нутриента в верхних слоях эпителия. А средство, маркированное SPF8, и вовсе блокирует продуцирование витамина в коже.

С диагностическими целями содержание холекальциферола в организме, как правило, определяют совместно с эргокальциферолом и их производимыми в . Суммарная концентрация соединений в норме составляет от одного до двух нанограмм на миллилитр.

Холекальциферол – «критически – необходимый» элемент для новорожденных малышей, поскольку участвует в метаболизме фосфора и кальция – главных компонентов для построения хрящевой и костной тканей. Нехватка витамина D3 в детском возрасте приводит к размягчению костей и нарушению правильного онтогенеза скелета. В регионах с низкой солнечной активностью первые симптомы болезни легко пропустить, так как искривление конечностей – признак уже запущенной формы расстройства.

Причины развития костных аномалий у детей:

• рождение в зимний период года;
• недоношенность;
• беременность, протекающая с осложнениями;
• приём противосудорожных средств;
• нарушение обмена веществ у малыша;
• нехватка солнечного света.

Если ребёнок находится в группе риска развития рахита, для предупреждения появления костных аномалий, нужно обратиться за помощью к педиатру, который на основании клинической картины составляет профилактическую схему приёма витамина D3.

При этом молодым мамам, важно уточнить симптомы, указывающие на недостаточность холекальциферола у младенца.

Признаки D3–дефицита у грудничков:

• изменение формы грудной клетки;
• тревожный сон;
• позднее закрытие родничка;
• деформация головы (появление бугров и выпуклостей);
• мышечная слабость;
• нервная возбудимость;
• искривление нижних конечностей (дисплазия тазобедренных суставов);
• атопический дерматит (иногда с признаками стрептодермии).

Наряду с этим, продолжительная D3 – недостаточность у ребёнка приводит к замедлению прорезывания зубов и формированию неправильного прикуса. При выявлении первых симптомов патологий незамедлительно начинают лечение, поскольку несвоевременная D3 – терапия в младенчестве грозит осложнениями в зрелые годы: артритом, сколиозом, искривлением костей, плоскостопием.

«Костные аномалии», в 80% случаев, возникают у младенцев, которые родились с октября по май. Ввиду этого, педиатры, не дожидаясь появления признаков рахита, прописывают малышам препараты холекальциферола в профилактической дозировке уже в первый год жизни. Дневную норму нутриента подбирают индивидуально, в зависимости от состояния младенца, наличия врождённых патологий, рациона питания матери (для детей на грудном вскармливании), концентрации витамина D3 в «прикорме» и чувствительности ребёнка к нему.

Cо скольки месяцев назначают холекальциферол?

Если младенец родился в срок, витамин D3 принимают с 3 – 4 недели жизни в дозировке 500 международных единиц (12,5 микрограмм) в день (с октября по май). Недоношенным малышам сроки проведения D3–терапии сдвигают на 7 – 10 день жизни, что помогает ускорить онтогенез костной ткани. При дефиците массы тела суточная порция нутриента достигает 1000 – 1500 международных единиц (25 – 37,5 микрограмм).

Препараты для младенцев

Основные источники холекальциферола для новорожденных – материнское молоко и солнечный свет. Если ребёнок пребывает на искусственном вскармливании, в его организм, витамин D3 поступает совместно с молочными смесями. Однако «адаптированные» составы не покрывают суточной потребности малыша в нутриенте, поскольку 80 % детей находятся на смешанном вскармливании.

Баланс холекальциферола в организме младенца определяет педиатр по состоянию родничка. В случае потребности, врач назначает дополнительную D3–терапию.

При этом, использовать «витаминные» препараты важно с особой осторожностью, поскольку передозировка грозит деминерализацией костной ткани и нарушением кальциевого метаболизма в кишечнике.

Оптимальный источник витамина D3 для грудничков – жидкий раствор (водный или масляный). Первый тип, благодаря гипоаллергенной формуле и стремительной абсорбции в кишечнике, используют для «слабых» новорожденных с отклонениями. При этом, масляные суспензии «нового поколения» по эффективности не уступают предыдущим добавкам. Какой состав лучше зависит от конкретной ситуации, особенностей детского организма.

Рассмотрим популярные добавки витамина D3:

1. Видеин – противорахитическая смесь холекальциферола с казеином на основе масляной суспензии. Форма выпуска – таблетки. В одной капсуле содержится 500, 1000, 5000 и 10000 международных единиц витамина D3. Грудным младенцам таблетку растирают в порошок и растворяют в . Препарат принимают после еды (в течение 10 – 15 минут) в одно и то же время единожды в сутки.
2. Аквадетрим – водный раствор холекальциферола. Препарат назначают с 4 недели жизни, если врач не сдвинул сроки приёма. Концентрация активного вещества в 1 капле – 500 международных единиц, что соответствует суточной норме для хорошо развивающихся детей. Недоношенным грудничкам назначают по 2 – 3 капли раствора в день. Лекарство перед приёмом растворяют в 5 миллилитрах чистой воды.Аквадетрим противопоказан младенцам с предрасположенностью к раннему зарастанию родничка на фоне малых размеров переднего темечка.
3. Вигантол – масляный раствор витамина D3. Данное средство назначают со 2–ой недели жизни. 1 капля жидкости содержит 667 международных единиц холекальциферола.
4. Минисан. Выпускают в виде масляной суспензии (для грудничков) и жевательных таблеток (для детей от трёх лет). Капля жидкости содержит 100 международных единиц витамина D3, а драже – 400.
5. Витамин D3 Devisol – раствор на масляной основе. Рекомендуемая суточная дозировка вещества – 5 капель, что суммарно составляет 400 международных единиц холекальциферола.Данный состав не используют при наличии аллергии или диатеза у крохи.
6. D3 Вит беби. Форма выпуска препарата – капсулы. Драже содержит 200 международных единиц витамина D3. Продукт применяют для профилактики и лечения костных патологий у детей от рождения до 3 лет. При этом, капсульный тип средства вызывает у мам логичный вопрос: как правильно съесть витамин? Для извлечения нутриента из пачки поворачивают специальный наконечник на блистере и отрывают его. Затем содержимое капсулы выжимают в рот ребёнка или смешивают с грудным молоком. При этом, важно следить, чтобы малыш не проглотил драже.
7. Альфа D3-Тева. Состав выпускается в капсулах, содержащих 20, 40, 80 международных единиц альфакальцидола (синтетического предшественника витамина D3), масляных каплях и растворах для инъекций. Данный препарат назначают детям старше 6 лет, преимущественно при дисфункциях эндокринной системы.

Если у грудничка на фоне D3 – дефицита присутствует нехватка других витаминов и микроэлементов, то, как источник холекальциферола, целесообразно использовать поливитаминные комплексы.

Рассмотрим некоторые из них:

1. Поливит Бэби. Капли ребёнку назначают в дозировке 1 миллилитр в сутки (400 международных единиц витамина D3) непосредственно во время еды.
2. Видайлин – М. Выпускают в виде сиропа для перорального приёма. В 5 миллилитрах раствора содержится 400 международных единиц холекальциферола.
3. Мульти – Табс бэби. Суточная доза для младенца – 1 миллилитр, что соответствует 400 международных единиц витамина D3.

Помните, целесообразность приёма поливитаминного средства важно обсудить с педиатром.

Причины дефицита холекальциферола в организме человека:

• недостаток солнечного света;
• нарушение обмена витамина, вызванное заболеванием печени и почек;
• нехватка витаминного соединения D3 в рационе;
• плохая всасываемость вещества в кишечнике.

Наиболее серьезными последствиями нехватки кальциферола в организме являются: уменьшение содержания фосфора, кальция в крови и размягчение костной ткани. В результате люди, испытывающие дефицит солнечного витамина более подвержены переломам. Помимо этого, с субклиническим дефицитом холекальциферола сегодня связывают развитие аллергических состояний и частых респираторных заболеваний.

Характерные признаки недостаточности витамина D3 в организме человека:

• диарея;
• бессонница;
• близорукость;
• нервозность;
• потливость головы;
• жжение во рту;
• снижение уровня минеральных веществ в костях.

Помимо выявления первичных признаков гиповитаминоза, прежде, чем приступать к медикаментозной терапии, нужно сдать анализ крови для определения содержания D3 в организме.

Дефицит холекальциферола в организме на протяжении длительного времени создает благоприятные условия для развития следующих болезненных состояний:

• остеопороз;
• рахит;
• остеомаляция;
• бронхиальная астма;
• депрессия;
• нарушение равновесия;
• ревматоидный артрит;
• слабый иммунитет;
• эпилепсия;
• сахарный диабет.

Помните, чтобы не пришлось лечить заболевания, связанные с недостаточным поступлением витамина в организм, следует не допускать до развития D-гиповитаминоза. Если болезнь не удалось предупредить нужно обратиться за консультацией к врачу.

Обратите внимание: неграмотное и нерациональное употребление соединения в высоких дозах может привести к интоксикации организма и развитию тяжелых последствий.

Самолечение опасно для вашего здоровья!

Гиперкальциемия и гипервитаминоз

При длительной витаминной «холекальцифероловой» терапии часто наступает гиперкальциемия. Как правило, данное состояние наступает в следующих случаях: при одновременном избыточном потреблении продуктов, где содержится большое количество (молочные изделия) или в результате введения высоких доз препарата D3 в течение 2 – 3 месяцев и более, что приводит к накоплению 25(ОН)D3 в сыворотке. При этом, концентрация соединения в крови превышает норму в 5 – 10 раз. После прекращения приема холекальциферола, высокий уровень 25(ОН)D3, из – за накопления в жировой и мышечной тканях, сохраняется до 90 дней.

Гиперкальциемия и передозировка витамином D3 возникают при длительном употреблении таких активных препаратов: дигидротахистерола, альфакальцидола, кальцифедиола, кальцитриола.

Симптомы гипервитаминоза:

• запоры;
• беспокойство;
• жажда;
• отсутствие аппетита;
• слабость;
• кишечная колика;
• головные боли;
• полиурия;
• атаксия;
• тошнота;
• рвота;
• проблемы с дыханием;
• боль в мышцах, суставах;
• замедление пульса;
• вздутие живота;
• мышечные спазмы;
• резкое повышение давления;
• лихорадочное состояние.

Для устранения избытка холекальциферола в организме, в первую очередь, отменяется прием D – содержащих препаратов и ограничивается употребление продуктов, богатых на кальций. Затем, при тяжелой гиперкальциемии водятся глюкокортикоиды, в частности, преднизон. Как принимать вещество? Препарат употребляют на протяжении 14- 21 дней по 50 миллиграмм в сутки. При систематическом приеме он оказывает глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое действия. Кортикостероиды блокируют влияние D3 на кости, тонкую кишку.

Ни в коем случае нельзя игнорировать появление симптомов интоксикации, в противном случае передозировка соединения в организме может привезти к развитию следующих осложнений:

• кальцификации мягких тканей, сосудов, клапанов сердца;
• отложению солей кальция в сердце, почках, кишечнике;
• появлению остеопороза.

Показания и противопоказания

Повышенная дозировка холекальциферола назначается в комплексной терапии лечения следующих заболеваний:

• онкология;
• климатический период у женщин;
• туберкулёз;
• панкреатит на стадии обострения;
• остеомиелит;
• рахит;
• судорожный синдром;
• энтерит;
• артрит;
• диатез;
• тропическая спру;
• остеопороз;
• энтероколит;
• псориаз;
• гастрит хронический;
• тетания;
• спазмофилия;
• цирроз;
• гипопаратиреоз;
• псевдогипопаратиреоз;
• потеря кальция в зубах, костной ткани;
• синдром мальабсорбции;
• гипопаратиреоз;
• гипофосфатемия, гипокальциемия;
• механическая желтуха;
• печеночная недостаточность;
• глутеиновая энтеропатия;
• болезнь Крона;
• персистирующая диарея.

Помимо этого, потребность в витамине D3 повышается при гипокальциемии, гипо- и авитаминозе, несбалансированном питании (сыроедении, вегетарианстве), недостаточной инсоляции, алкоголизме, после хирургического вмешательства, во время беременности, лактации.

Холекальциферол противопоказано принимать больным с кальциевым нефроуролитиазом, активной формой туберкулеза легких, гиперчувствительностью к компонентам препарата, при длительная иммобилизации, гиперкальциемии, гиперкальциурии, почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией.

На «страже» иммунитета кожи

Кожа – первая линия защиты организма против вирусов, бактерий и патогенных микроорганизмов. При этом, 95 % дермы составляют защитные клетки – кератиноциты, участвующие в иммунных процессах. Данные органоиды имеют специальные «сенсоры», для реагирования на изменение микробной флоры и получения различных сигналов извне. После поражения кожи, окружающие рану кератиноциты увеличивают генетическое кодирование клеток с целью создания пептидов и антимикробных рецепторов. Витамин D3 потенцирует способность данных «агентов» к распознаванию патогенных микроорганизмов, вследствие чего происходит образование защитного сгустка. При этом, кератиноциты и холекальциферол создают внутри кожи практически непроходимый барьер для инфекции. Однако, полноценное протекание таких реакций возможно только при наличии достаточного количества витамина D3 в организме.

Рассмотрим механизм активации холекальциферола.

Естественная выработка нутриента происходит в самых глубоких слоях кожи: шиповидном (stratum spinosum) и зародышевом (stratum basale), содержащих максимальные концентрации соединения 7 – dehydrocholesterol. Данное вещество, поглощая ультрафиолетовое излучение (типа В) видоизменяет структуру, вследствие чего синтезируется прогормон – витамин D3. После этого холекальциферол транспортируется в печень для образования следующей формы – кальцидиола. При изменении микробной флоры на коже, «сенсоры» передают в мозг сигналы опасности, вследствие чего из печени компонент транспортируется в почки, где преобразуется в активную форму, кальцитриол.

После окончательной конверсии «солнечный» витамин снова попадает в кровоток, откуда, при помощи транспортных белков, доставляется к органам. В регионах с продолжительной зимой естественная выработка прогормона замедляется, провоцируя развитие D3 гиповитаминоза, и как следствие ослабление врождённого иммунитета кожи. Поэтому, для поддержания барьерной функции дермы целесообразно принимать лекарственные аналоги холекальциферола. Один из таких препаратов – топический кальципотриол (кальципотриен), модулирующий дифференцировку и пролиферацию эпидермальных кератиноцитов. Данное свойство вещества используют для нормализации воспалительных процессов в коже, поражённой псориазом и витилиго.

Витамин D3, помимо защиты дермы, участвует в процессах роста, регуляции и замещения умерших клеток кожи. Если в организме человека присутствует дефицит данного прогормона, происходит изменение структуры эпидермальных клеток. При этом, внешние слои кожи теряют тургор, эластичность и прочность, а на отдельных её участках появляется сухость и пергаментность. Ввиду этого, холекальциферол используют в косметологии, как наружное средство для укрепления и роста шевелюры.

Витамин D3, наряду с пероральным приёмом, добавляют в бальзамы, шампуни и сыворотки для волос.

Маска для густой «шевелюры» с витамином D3

Ингредиенты:

• масло оливковое – 5 миллилитров;
• масло репейное – 5 миллилитров;
• витамин D3 (альфакальцидол) – 5 – 6 капель (половина ампулы).

Указанные компоненты тщательно перемешивают и наносят на прикорневую зону на 30 минут. Данная маска устраняет чрезмерную сухость кожного покрова, укрепляет волосяные фолликулы и придаёт тусклой шевелюре дополнительный блеск. Для получения стойкого эффекта процедуру применяют 1 раз в неделю.

Помните, каждому человеку важно следить за поступлением витамина D3 в организм, поскольку он активирует свыше 2 000 генов, что составляет 10 % человеческого генотипа.

Постменопаузальный остеопороз – заболевание, характеризующиеся повышенной хрупкостью костей на фоне угасания функции яичников. У женщин в период менопаузы снижается естественная выработка эстрогенов, вследствие чего увеличивается выработка цитокинов (белков острой фазы воспаления) и возрастает активность остеокластов (клеток рассасывающих хрящ). Такие реакции ведут к нарушению «холькальциферольного» метаболизма почках, интенсивной потере костной ткани, и как следствие, развитию остеопороза.

Данная патология проявляется дисбалансом взаимосвязанных процессов репарации и резорбции костей. Помимо этого, на патогенез болезни влияет возрастной дефицит витамина в организме и снижение афинности (прочности молекулярных связей) Д-рецепторов к «солнечному» нутриенту в органах-мишенях. В результате данных реакций повышается концентрация паратиреоидного гормона (ПТГ) в крови, снижается мышечная сила, увеличивается риск травматических падений и получения переломов конечностей.

Для предупреждения остеопорозных изменений и сохранения минерализации костной ткани, людям зрелого возраста (от 50 лет) назначают профилактическую D3–терапию. В данном случае целесообразно использовать пролекарственную форму холекальциферола – альфакальцидол. Данное вещество, при поступлении в организм, преобразуется в активный метаболит витамина D3 – кальцитриол. Прогормон, минуя эндогенную регуляцию (без участия почечного ), стремительно накапливается в сыворотке крови, вследствие чего происходит улучшение адсорбции фосфора и кальция в тонком кишечнике. При потребности, кальцитриол и паратиреоидный гормон мобилизуют ионы кальция из костной ткани и регулируют его реабсорбцию в почках.

Лечение альфакальцидолом применяют, в первую очередь, как заместительную терапию, для устранения Д – дефицитных состояний организма. При этом, способность витамина регулировать обменные процессы в мышечной ткани, паращитовидной железе, головном мозгу и иммунной системе определяет его терапевтическую зону использования, как гормонального средства.

Рассмотрим подробное описание данного препарата.

Инструкция по применению альфакальцидола

Альфакальцидол стимулирует абсорбцию фосфора и кальция в кишечнике, активизирует костный метаболизм, подавляет гиперфункцию паращитовидной железы, потенцирует реабсорбцию «строительных» веществ в почках.

Состав: в одной таблетке (капсуле), содержится 0,25, 0,5 или 1 микрограмм альфакальцидола, а в 1 миллилитре раствора – 0,5 микрограмм.

Показания к применению: остеопорозы (постменопаузальный, ювенильный, инволюционный), стероидные остеопатии, почечно-тубулярный ацидоз, Д – резистентный рахит, послеоперационная гиперпаратиреоидная остеодистрофия, состояния, требующие коррекции – кальциево – фосфорного обмена, болезни де Тони-Дебре-Фанкони, нарушения метаболизма холькальциферола (тетания, гипокальциемия), хроническая почечная недостаточность, гипофункции паращитовидной железы.

Помимо этого, препарат используют для предупреждения ренальной остеодистрофии (при гемодиализе) и в реабилитационной терапии после трансплантации почек.

Для профилактики остеопороза (сенильного, постменопаузального, стероидного) ежедневно применяют 0,5 – 1 микрограмм витамина на протяжении 2 – 12 месяцев.

При остеомаляции и Д – дефицитном рахите, обусловленных экзогенной недостаточностью холекальциферола, продолжительной противосудорожной терапии или заболеваниях органов пищеварения, альфакальцидол назначают в дозировке 1 – 3 микрограмм в день.

Суточная порция витамина D3 для больных, страдающих гипопаратиреозом или синдромом Фанкони – 2 – 6 микрограмм. При остеодистрофии ежедневная порция лекарства – 0,07 – 2 микрограмм. Детям при рахитоподобных болезнях назначают от 0,5 до 3 микрограмм препарата в сутки, в зависимости от массы тела и возраста младенца. Для лечения остеомаляции и гипофосфатемического рахита дневную порцию лекарства увеличивают до 4 – 20 микрограмм (под наблюдением врача).

Интенсивную D3 терапию применяют курсами по 10 дней с перерывами в 2 недели.

Приём альфакальцидола целесообразно начинать с минимальных порций, контролируя уровень кальция в моче и крови (раз в неделю). При положительной переносимости вещества, суточную норму повышают на 0,25 – 0,5 микрограмм до стабилизации биохимических показателей, продолжая контроль концентрации кальция в плазме крови (раз в 3 – 5 недель).

Для детей с массой тела до 20 килограмм ежедневная порция витамина составляет 0,01 – 0,05 микрограмм в пересчёте на килограмм веса ребёнка.

При почечной остеодистрофии лечебная дозировка варьируется от 0,04 до 0,08 микрограмм на килограмм массы тела.

Если на фоне приёма альфакальцидола возникли признаки передозировки, суточную дозировку лекарства снижают до устранения симптомов гиповитаминоза.

Рассмотрим в каких продуктах содержится холекальциферол.

1. Рыба и изделия из нее. Наибольшее количество витаминного соединения находится в . Для удовлетворения суточной потребности взрослого человека (10 микрограмм) нужно ежедневно пить по восемь капель данной субстанции. Больше всего рыбьего жира содержится в сельди, сардине – 1,5 – 2,5 грамма на 100 грамм продукта, семге – 1,3 – 2,2, скумбрии – 1,2 – 2,0, палтусе – 0,8 – 1,4, тунце – 0,3 – 1,3 г; треске – 0,2 – 0,3.В 5 миллиграммах печени трески, 125 граммах черной икры, 200 граммах красной икры, 150 граммах филе лосося, 50 граммах шпрот в масле, 850 граммах филе путассу «заложена» суточная норма холекальциферола.Дополнительные преимущества рыбы – обилие жирных кислот и витамина А, оказывающих оздоровительное, укрепляющее действие на человеческий организм. К недостатком продуктов данной категории можно отнести: жирность изделий, высокий уровень холестерина, что предоставляет потенциальную опасность для развития ожирения, возникновения проблем с сосудами.
2. Мясо и субпродукты. В вырезке содержится небольшое количество полезного соединения (до 0,2 микрограмм на 100 грамм продукта), в то время как в говяжьей печени данный показатель возрастает до 1,2, в бараньей печени – до 1, в бараньих почках – до 0,5. Данные продукты богаты не только витамином D3, но и нутриентами А, В, К. Однако, важно помнить, что употребляя только мясо и субпродукты, полностью удовлетворить потребность организма в холекальцифероле крайне проблематично.
3. Куриные яйца. В одном желтке содержится 2 микрограмма холекальциферола. В гусиных, перепелиных, индюшачьих яйцах также находится D3, однако в очень малом количестве.
4. Молочные продукты. В 100 граммах топленого масла содержится 1,8 микрограмм нутриента (для восполнения суточной потребности требуется 560 грамм), сливочного – 1,5 микрограмм (670 грамм), голландского и швейцарского сыра – 1 микрограмм (1000 грамм).В 100 граммах/миллилитрах ряженки, творога, молока, кефира уровень холекальциферола колеблется в пределах от 0,05 до 0,1 микрограмма. Несмотря на то, что содержание витаминного соединения в данных продуктах невелико, при употреблении большого количества молочнокислых изделий можно наполовину удовлетворить потребность взрослого организма в веществе (5 микрограмм).
5. Грибы. В 100 граммах грифола содержится 63 микрограмма холекальциферола (для «погашения» суточной нормы D3 достаточно ежедневно съедать 16 грамм продукта), лисичек – 8,8 микрограмм (130 грамм), сморчков – 6,3 микрограмма (150 грамм), вешенок – 2,6 микрограмм (400 грамм).Однако, при покупке важно учитывать, что витамин вырабатывается в плодовых телах только тех грибов, которые выращены на солнце. Если лисички, шампиньоны, вешенки развивались на фермах в «искусственных» условиях, эргостерол в них не превращается в Д3, как следствие они не восполняют нехватку нутриента в организме.
6. Растительные продукты (хвощ, крапива, люцерна, петрушка) – до 0,01 микрограмма витамина в 100 граммах.

Таким образом, наибольшее количество холекальциферола находится в субпродуктах животных (почках, печени) и в жирной морской рыбе – путассу, пикша, треска, лососе, а наименьшее – в овощах, ягодах, фруктах, зелени.

Благодаря тому, что витамин D3 устойчив к термической обработке, после варки и жарки продуктов, богатых на полезное соединение, потери нутриента составляют 2 – 3 %, что не приводит к значительному снижению вещества в готовом блюде.

Собственный «солнечный» витамин

При составлении рациона, богатого витамином D3 важно учитывать, что требуемое количество холекальциферола для человеческого организма сложно получиться исключительно из продуктов питания. Например, не всегда есть возможность ежедневно съедать по 850 грамм трески или 1000 грамм швейцарского сыра. Поэтому помните, для покрытия суточной потребности, важно чаще бывать на солнце, поскольку организм способен синтезировать соединение в коже самостоятельно.

Занятия спортом на свежем воздухе и сбалансированное питание – идеальное сочетание для правильного развития и поддержания тонуса костной, мышечной тканей.

Рассмотрим какие условия стоит соблюдать, чтобы человеческий организм круглый год не испытывал дефицита холекальциферола, не привязываясь к рациону.

1. Ежедневно в течение 2 – 3 часов гулять на улице.
2. Поздней весной, летом, ранней осенью максимально большую часть кожных покровов держать открытой, чтобы солнечный свет беспрепятственно проникал в верхние слои эпителия.
3. Закаляться, осуществлять пешие прогулки в зимний период, когда организм наиболее остро испытывает нехватку в витаминном соединении.

Помните, D3 способен накапливаться в жировой ткани, печени и расходоваться в холодное время года. Из этого, следует, что для того, чтобы иметь запас нутриента в организме на ближайшие 3 – 6 месяцев, достаточно ежедневно интенсивно гулять летом в солнечные дни.

Отличия витаминов D2 от D3

Рассмотрим в чем разница между эргокальциферолом и холекальциферолом.

1. Витамин D2 синтезируется грибами, растениями. Чтобы снабдить организм полезным соединением в ежедневное меню следует включить фрукты, овощи, свежевыжатые соки, молоко, зерновые культуры. В отличие от эргокальциферола, D3 человеческий организм может продуцировать самостоятельно под влиянием УФ-лучей. Помимо этого, нутриент содержат продукты животного происхождения.
2. Эргокальциферол регулирует кальциево-фосфорный обмен, улучшая всасывание , и способствует их своевременному отложению в костях. При этом, холекальциферол участвует в транспортировке минеральных веществ и влияет на усваивание солей фосфорной кислоты и кальция из тонкого отдела кишечника.
3. После расщепления Д2 на несколько компонентов излишек соединения оказывает негативное влияние на работу внутренних органов. В ходе биохимических реакций D3 трансформируется в кальцитриол, который противостоит развитию раковых клеток.

Чтобы насытить организм эргокальциферолом и холекальциферолом специалисты рекомендуют использовать натуральные витаминные источники – продукты растительного и животного происхождения. Употреблять добавки и синтетические вещества рекомендуется в крайнем случае, например при лечении заболеваний или длительном авитаминозе.

Препараты, содержащие витамины Д2, D3 при хранении более года частично теряют свою эффективность (минимум на 50%). При их сбережении и использовании важно соблюдать инструкцию производителя.

Жидкие формы выпуска холекальциферола

Витамин D3 выпускается в следующих лекарственных формах:

• раствор в масле для перорального употребления;
• водный раствор для приема внутрь;
• масляный раствор для инъекций.

Также холекальциферол производится в драже, капсулах в различной дозировке.

При пероральном приеме после поступления в ЖКТ соединение всасывается в тонком отделе кишечника. Водный раствор, в отличие от масляного, усваивается гораздо лучше. После поступления вещества в лимфатическую систему, он проникает в печень, а затем в кровь, распространяясь по всему организму.

Форму выпуска и количество потребления витамина в день назначает врач в зависимости от тяжести гиповитаминоза и наличия сопутствующих заболеваний.

Таким образом, холекальциферол – жизненно важный витамин для человеческого организма, который участвует в построении костной ткани, влияет на работу иммунной, сердечно-сосудистой систем, а также защищает организм от возникновения кожных заболеваний, сахарного диабета, раковых опухолей.

Учитывая тот факт, что D3 усиливает поглощение кальция в кишечнике, дополнительный прием нутриента (с препаратами) может спровоцировать дефицит железа в крови, костном мозге, печени, селезенке.

Формула: C27H44O, химическое название: (3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-3-ол.
Фармакологическая группа: метаболики/ витамины и витаминоподобные средства.
Фармакологическое действие: регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Фармакологические свойства

Колекальциферол усиливает абсорбцию в кишечнике кальция и реабсорбцию в почечных канальцах фосфора, нормализует формирование зубов и костного скелета у детей, помогает в сохранении костной структуры. Колекальциферол увеличивает проницаемость митохондриальных и клеточных мембран эпителия кишечника, облегчая трансмембранный перенос ионов кальция и прочих двухвалентных положительно заряженных ионов, активирует вторичную абсорбцию фосфатов, повышает захват данных ионов тканью костей, потенцирует процессы оссификации. Колекальциферол всасывается тонком кишке (дистальном отделе) (необходимо наличие желчи), поступает в лимфатическую систему, откуда попадает в общий кровоток и печень. В крови колекальциферол связывается частично с альбуминами, а в основном с альфа2-глобулинами, переносится в ткани костей, печени, миокарда, скелетных мышц, надпочечников, почек, жировую ткань. Максимальная концентрация колекальциферола в тканях достигается после введения через 4 – 5 часов, далее немного уменьшается и сохраняется на постоянном уровне продолжительное время. В форме полярных метаболитов колекальциферол находится в основном в мембранах клеток, митохондрий, микросом и ядер. В печени колекальциферол депонируется. В почках и печени в результате биотрансформации образуются активные метаболиты. В основном колекальциферол и продукты его метаболизма выделяются в кишечник с желчью, откуда они могут выделяться с фекалиями или вновь всасываться, создавая при этом систему энтерогепатической циркуляции.

Показания

А - и гиповитаминоз витамина D (терапия и профилактика); состояния, когда повышена потребность организма в витамине D: спазмофилия, рахит, остеомаляция, нефрогенная остеопатия, остеопороз, несбалансированное и неполноценное питание (в том числе вегетарианская диета, парентеральное питание), гипокальциемия, недостаточная инсоляция, гипофосфатемия, печеночная недостаточность, алкоголизм, механическая желтуха, цирроз, мальабсорбция, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, глютеновая энтеропатия, болезнь Крона, тропическая спру); прием минеральных масел, барбитуратов, противосудорожных препаратов (включая и примидон, фенитоин); псевдогипопаратиреоз, гипопаратиреоз (идиопатический, послеоперационный, тетания).

Способ применения колекальциферола и дозы

Колекальциферол принимается внутрь, вводится внутримышечно. Режим дозирования зависит от возраста пациента и показаний и устанавливается индивидуально.
Во время профилактического использования колекальциферола нужно помнить о возможной передозировке, в особенности у детей (не назначать больше 10 – 15 мг в год). При терапии обязателен контроль уровня кальция в моче и крови (в особенности при комбинации с тиазидными диуретиками). Длительное использование высоких доз приводит к хроническому гипервитаминозу D3. Необходимо знать, что чувствительность к витамину D у разных больных индивидуальна и у некоторых больных использование препарата даже в терапевтических дозах может вызвать гипервитаминоз. Чувствительность к витамину D у новорожденных также может быть различной, так некоторые даже к очень низким дозам препарата могут быть чувствительными. У детей, которые получают витамин D в течение продолжительного времени, увеличивается вероятность развития задержки роста. В качестве профилактики гиповитаминоза D предпочтительнее сбалансированное питание. Новорожденные, которые находятся на грудном вскармливании, в особенности рожденные матерями, которые имеют темную кожу или/и получали недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск развития недостаточности витамина D. У пожилых людей потребность в витамине D может повышаться из-за снижения всасывания витамина D, снижения времени инсоляции, понижения способности кожи производить провитамин D3, повышения частоты развития почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гиперкальциурия, гиперкальциемия, кальциевый нефроуролитиаз, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, продолжительная иммобилизация (для больших доз), активная форма туберкулеза легких, саркоидоз.

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, атеросклероз, наличие нефроуролитиаза в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности не назначать колекальциферол в высоких дозах (из-за возможного тератогенное действие). С осторожностью используют колекальциферол во время кормления (при использовании у матери в высоких дозах возможно появление признаков передозировки кальцитриолом у ребенка). В исследованиях на животных установлено, что кальцитриол в дозах, которые в 4 – 15 раз превышают рекомендуемые дозы для человека, кальцитриол обладает тератогенным действием. Гиперкальциемия у матери, которая связана с продолжительной передозировкой витамином D при беременности, может вызвать у плода подавление функции паращитовидной железы, увеличение чувствительности к витамину D, задержку умственного развития, синдром специфической эльфоподобной внешности, аортальный стеноз.

Побочные действия колекальциферола

Головная боль, раздражение почек, желудочно-кишечные расстройства, обострение в легких туберкулезного процесса.

Взаимодействие колекальциферола с другими веществами

Скорость биотрансформации колекальциферола повышают барбитураты. Эффекты колекальциферола понижают колестирамин, дифенин, токсичность колекальциферола снижает витамин A.

Передозировка

При передозировке и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперкальциурия, гиперкальциемия и симптомы, которые обусловлены этими состояниями: тошнота, нарушение сердечного ритма, запор, рвота, слабость, головная боль, раздражительность, сильная жажда, снижение массы тела, учащенное мочеиспускание, нефрокальциноз, образование почечных камней, кальциноз мягких тканей, артериальная гипертензия, анорексия, почечная недостаточность. При хронической передозировке - отложение кальция в сосудах, почках, сердце, кишечнике, легких, деминерализация костей, нарушение функционального состояния органов, что может привести к летальному исходу. Лечение: отмена колекальциферола, назначение витамина E, витамина С, кортикостероидов, препаратов калия, магния, тиамина, ретинола.

Брутто-формула

C 27 H 44 O

Фармакологическая группа вещества Колекальциферол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

67-97-0

Характеристика вещества Колекальциферол

Витамин D 3 .

Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах. Малоустойчив к действию света, легко окисляется.

Фармакология

Фармакологическое действие - регулирующее кальций-фосфорный обмен .

Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализует формирование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению структуры костей. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации. Всасывается в дистальном отделе тонкой кишки (необходимо присутствие желчи), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и общий кровоток. В крови связывается с альфа 2 -глобулинами и частично — альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань. C max в тканях создается через 4-5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Депонируется в печени. В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты. Большая часть колекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями.

Применение вещества Колекальциферол

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояние повышенной потребности организма в витамине D: рахит, спазмофилия, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия, алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), мальабсорбция; прием барбитуратов, минеральных масел, противосудорожных средств (в т.ч. фенитоин, примидон); гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический, тетания), псевдогипопаратиреоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, саркоидоз, активная форма туберкулеза легких.

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности не следует назначать в высоких дозах (возможно тератогенное действие). С осторожностью назначают в период грудного вскармливания (при применении в высоких дозах у матери возможно развитие симптомов передозировки у ребенка).

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Побочные действия вещества Колекальциферол

Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулезного процесса в легких.

Взаимодействие

Эффект снижают дифенин, колестирамин, токсичность — витамин A. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты.

Передозировка

При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные, — нарушение сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запор, почечная недостаточность.

При хроническом отравлении — деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу.

Лечение: отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.

Пути введения

Внутрь, в/м .

Меры предосторожности вещества Колекальциферол

При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10-15 мг в год). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D 3 . Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D 3 , уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.