Кларитромицин раствор для инъекций. Кларитромицин: мощный потомок эритромицина. К аналогам относятся

Выписывая препарат, врач обязательно объяснит, для чего нужен «Кларитромицин». Инструкция по применению к нему указывает на возможность возникновения различных побочных эффектов, но не всегда при первом прочтении понятно, какие из них действительно угрожают многим, а какие относятся к перечню крайне редких. Рассмотрим отзывы и официальные сведения, чтобы разобраться, насколько антибиотик опасен, чего от него ждать.

Негативные аспекты: общая информация

Побочные действия «Кларитромицина» (500 мг и других форм дозировки) включают в себя тревожность, нарушения сна и плохие сновидения. Некоторые отмечают, что во время приема препарата болела и кружилась голова, изредка беспокоила дезориентация. Производители уточняют, что медикамент может спровоцировать психоз и различные видения. Есть риск деперсонализации.

Довольно часто возникают, как показала клиническая практика, при приеме «Кларитромицина» побочные действия: горечь во рту, тошнота и рвота, болезненность в животе. На фоне приема антибиотика может развиться воспалительный процесс в полости рта (на слизистой щеки, языке). Изредка лабораторные анализы показывают повышенную активность ферментов печени. Есть риск желтухи. В редких случаях препарат провоцирует псевдомембранозный энтероколит.

Известно, что на фоне использования препарата повышается вероятность развития суперинфекции. Патологическая микрофлора может выработать резистентность к активному компоненту медикамента.

Чего опасаться?

Подтверждают побочные эффекты, указанные в инструкции по применению «Кларитромицина», отзывы лиц, использовавших этот антибиотик. Поскольку препарат доступный, проверенный и эффективный, назначают его довольно часто, поэтому откликов о его приеме есть много. Известно, что средство может стать причиной шума в ушах, причем некоторые пациенты отмечали, что это побочное явление беспокоило некоторое время после завершения терапии. Известно, что в единичных случаях таблетки могут стать причиной глухоты. Явление обратимое, слух восстанавливается, как только медикамент отменяют.

Довольно редко на фоне лекарственного курса возникают тромбоцитопения, злокачественная эритема. Есть риск высыпаний на коже и отдельных зудящих участков. Медикамент может стать причиной анафилактоидного ответа организма.

Исследования FDA позволяют предположить, что дополнительные побочные действия «Кларитромицина» связаны с продолжительным терапевтическим курсом. Употребление антибиотика длительное время на фоне болезней сердца и сосудов, вероятно, создает смертельные риски, повышает вероятность осложнений. Факт небезопасности препарата подтверждают проведенные в течение одного десятилетия наблюдения за больными, страдающими ишемией сердца. Выявлено, что среди лиц этой группы, использовавших «Кларитромицин» две недели и больше, по необъяснимой причине повышается процент летальных исходов. Вероятно, повышенный риск смертности сохраняется в течение года с момента завершения приема антибиотика.

Когда применять?

Безусловно, выше вероятность столкнуться с побочными действиями «Кларитромицина», если использовать его не по назначению. Чтобы избежать такой ошибки, препарат употребляют только под контролем доктора. Выписывают рассматриваемый медикамент, если у больного установлено бактериальное инфицирование, а лабораторные исследования подтверждают чувствительность микрофлоры к рассматриваемому средству.

«Кларитромицин» назначают при воспалении в дыхательной системе. Препарат эффективен при процессах и в верхних дыхательных путях, и в нижних. Доказана его результативность при ларингите, тонзиллите, разных формах насморка, легочном воспалении (включая атипичное) и бронхиальном, тонзиллите.

Назначают «Кларитромицин» при фолликулите, фурункулах, инфицировании ран и импетиго.

Препарат показал свою эффективность при среднем отите и язве в желудке, кишечнике.

Его используют при заражении хламидиями, микобактерией. Впрочем, при любом диагнозе перед назначением следует сперва оценить очевидную пользу для пациента, проанализировать возможные побочные действия, противопоказания «Кларитромицина» (все они приведены в сопроводительной документации к таблеткам).

Теория и практика: как работает препарат?

Принимавшие рассматриваемое средство лица в своих отзывах побочным действиям «Кларитромицина» традиционно уделяют немалое внимание - действительно, сталкиваются с негативными явлениями многие, и в определенном проценте случаев они достаточно существенные. Отмечается, что препарат эффективен против основной болезни, что, по мнению некоторых, полностью оправдывает нежелательные явления. В то же время видно, что некоторые отрицательные явления беспокоят не только во время курса, но и после.

Довольно часто употреблявшие таблетки люди в своих отзывах о побочных действиях «Кларитромицина» упоминают горечь во рту. Предположительно, это - самый частый из ярко выраженных и неприятных эффектов состава. Горечь не удается запить, заесть. Явление беспокоит даже при четком соблюдении инструкции и аккуратном проглатывании препарата, не нарушая целостности оболочки. Отмечается, что неприятное ощущение во рту наиболее активно через четверть часа после употребления медикамента. Некоторые указывали, что добивались облегчения состояния карамелью.

Нюансы и неприятности: что еще возможно

Стоит ли принимать «Кларитромицин»? Отзывы врачей, в своей клинической практике регулярно назначающих пациентам этот препарат, сходятся на его эффективности. Действительно, антибиотик быстро дает выраженный и положительный эффект. Крайне редко его курс оказывается нерезультативным против микрофлоры. В то же время отмечается, что употребление таблеток у ряда пациентов приводит к сильным болям в желудке. У некоторых болезненность настолько ярко выраженная, что приходится полностью отказываться от терапевтического курса.

Один из недостатков рассматриваемого состава - его действие на печень. «Кларитромицин» именно по этой причине вызывает сильную горечь во рту. Явление беспокоит не только во время курса лечения, но и после него. Отмечается, что в среднем полностью побочный эффект проходит только через месяц после приема последней таблетки (у некоторых - позже). Конечно, производитель в сопроводительной инструкции указывает на возможность этого явления, тем не менее, легче от этого знания пациентам не становится, что и подтверждают разнообразные отклики.

Комбинировать и сочетать: можно ли?

Иногда врачи назначают комплексный курс: одновременно «Амоксициллин» и «Кларитромицин». Побочные действия в этом случае могут быть довольно неприятными. В целом рассматриваемый препарат очень плохо сочетается с другими, поэтому его использование в качестве элемента сложной терапии практикуется нечасто. Одновременное употребление с «Амоксициллином» зарекомендовало себя хорошим подходом к лечению тяжелых инфекционных заболеваний, но такая практика сопряжена с рядом опасностей.

Зачастую перед назначением комплексного курса врач уточняет, насколько хорошо пациент переносит антимикробные медикаменты в принципе. Это связано с нюансами влияния на организм «Кларитромицина»: именно он чаще всего провоцирует нежелательные ответы, активизируя, кроме всего прочего, негативное влияние «Амоксициллина». Принимавшие такую комбинацию средств люди отмечали, что беспокоила не только горечь во рту, справиться с которой не удалось никакими средствами. Побочные действия «Кларитромицина» у детей и взрослых включали в себя сильное головокружение и частое сердцебиение. В откликах некоторые пациенты указывают галлюцинации, приходившие по ночам, нарушавшие сон и не дававшие полноценно отдохнуть.

Особенности влияния и практика

Зачастую наблюдаются побочные действия «Кларитромицина» у женщин, использующих препарат по причине гинекологических болезней. Известно, что при таких диагнозах средство назначают довольно часто. Кроме того, распространена практика профилактического курса, когда таблетки выписывают даже без обязательных к их применению показаний. Как видно из откликов, далеко не всем это идет на пользу. Побочные эффекты сильно беспокоят и тех, кто начинает принимать «Кларитромицин» по собственному усмотрению, вовсе не проконсультировавшись с доктором.

Из откликов видно, что наиболее типичные побочные действия «Кларитромицина» у женщин - болезненность в нижней части живота, молочница, нарушение сна, изменение психоэмоционального статуса, плаксивость. Отмечают, что на фоне приема таблеток возникали сильные боли справа под ребрами, нарушался стул, рвало. Некоторые женщины, принимавшие препарат, жаловались на панические атаки.

Официальная инструкция: нежелательные эффекты

Не всегда легко бывает специалисту решить, назначать ли, стоит ли принимать «Кларитромицин» ребенку. Отзывы врачей свидетельствуют: препарат эффективный, результативный, но цена этого довольно высока, поскольку многие сталкиваются с негативными эффектами. Извращение вкуса, нарушения функционирования ЖКТ - наиболее типичные явления.

С другой стороны, все негативные последствия, упомянутые в инструкции по применению, свойственны и другим макролидам - группе антибиотиков, к которым принадлежит «Кларитромицин». Эти эффекты не являются чем-то принципиально ненормальным, поэтому не будут поводом для отмены состава, хотя в отдельных случаях доктор может порекомендовать прекратить лечение. Это возможно, если негативные эффекты очень уж сильные. Самостоятельно прерывать программу не следует: нужно обратиться ко врачу. Специалист определит, чем заменить «Кларитромицин» или как сгладить отрицательные явления, чтобы пройти антимикробный курс полностью.

Клинические испытания, посвященные побочным эффектам «Кларитромицина», показали, что таковые не зависят от наличия микобактерий в патологической микрофлоре. Особенный интерес представляют постмаркетинговые исследования, посвященные разным схемам и вариантам использования медикамента. Был проведен масштабный сбор сведений относительно активности всех существующих форм выпуска.

Уточнено и подтверждено: опасности, указанные в инструкции

Среди побочных действий «Кларитромицина» упоминается вероятность возникновения целлюлита. Терапевтический курс может стать причиной гастроэнтерита, вагинального инфицирования, рожи, эритразмы. Известно, что медикамент сможет спровоцировать нейтро-, тромбоцито-, лейкопению, вызвать агранулоцитоз или эозинофилию. Известны случаи тромбоцитемии. На препарат может развиться реакция повышенной чувствительности, непереносимости, анафилактический ответ. Частота таких негативных последствий пока не установлена. У некоторых больных наблюдается потеря веса и ухудшение аппетита. Возможное последствие лечения - гипогликемия.

Беспокоят многих пациентов побочные действия «Кларитромицина» на ЦНС. Препарат нарушает сон и делает человека тревожным и нервозным. Известно немало случаев, когда на фоне терапевтического курса больными были свойственны непредсказуемые вскрикивания. Не удалось установить частоту психозов и деперсонализации, спутанного сознания и угнетенного психоэмоционального статуса. Известно, что «Кларитромицин» может стать причиной кошмаров, мании, потери ориентации в пространстве, видений. У некоторых он провоцирует сбои в работе слуховой системы и вестибулярного аппарата.

Опасности подстерегают: редко, но крайне неприятно

«Кларитромицин» может стать причиной дискинезии, дизгевзии, ано-, паросмии, судорожности, агевзии, тремора. Иногда на фоне терапевтического курса тянет в сон, кружится и болит голова. Возможны эпизоды бессознательного состояния. Есть риск остановки сердца и предсердной фибрилляции, учащения скорости и нарушения ритма сокращения сердечной мышцы, в том числе тахикардия по принципу «пируэт». Есть вероятность увеличения продолжительности QT-интервала, экстрасистолы. Определено, что рассматриваемый препарат может стать причиной кровоизлияния, вазодилатации. Для первого частота не уточнена, второе наблюдается у 10% пациентов или чаще.

На фоне приема «Кларитромицина» есть риск развития астмы, кровотечения из носа, легочной сосудистой эмболии. Препарат может спровоцировать эзофагит и рефлюкс, гастрит, повышенное газообразование, вздутие. У некоторых наблюдается жидкий стул, у других - запоры. Есть риск отрыжки, во рту сушит. Не удалось выяснить, с какой частотой «Кларитромицин» провоцирует панкреатит, изменение оттенка зубов и языка, но известно точно, что риск таких побочных эффектов есть.

Нежелательные ответы: разнообразие велико

Иногда «Кларитромицин» провоцирует холестаз или недостаточность работы печени. Он может стать причиной карпивницы, буллезного дерматита, гипергидроза, некролиза, акне. У некоторых пациентов наблюдались неконтролируемые мышечные спазмы, ригидность мышц, поддерживающих скелет, рабдомиолиз. Возможна миопатия. В кровеносной системе может повыситься креатининовая концентрация, содержание мочевины. Есть вероятность интерстициального нефрита. Некоторых пациентов лихорадит, у других болит в груди. На фоне таблеток возможна хроническая усталость, общее недомогание и слабость, озноб.

Лабораторные исследования могут выявить изменение соотношения глобулина и альбумина, рост щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы. Есть вероятность увеличения времени протромбина. У некоторых пациентов менялся оттенок урины. Было получено несколько сообщений об увеите. Такой побочный эффект более вероятен при комбинировании «Кларитромицина» и «Рифабутина». Как правило, явление обратимое. В преклонном возрасте, при недостаточности работы почек при сочетании с колхицином повышается вероятность отравления организма, что может стать причиной смерти пациента.

А чем заменить?

На фоне всего вышесказанного возникает справедливый вопрос: есть ли более безопасные аналоги препарата «Кларитромицин»? В продаже представлены следующие таблетки со сходным составом:

• «Клабакс».
• «Азиклар».
• «Кларбакт».
• «Кларит».

Впрочем, они также могут стать причиной нежелательных последствий для организма. Чтобы минимизировать такие явления, препаратами нужно пользоваться строго под контролем доктора. Запрещено принимать средство самостоятельно, без наличия к этому показаний. Нельзя использовать состав кратковременным курсом, отказываться от него только по причине улучшения состояния, не пройдя программу полностью. Заменять «Кларитромицин» на любой другой антибиотик можно только после согласования с доктором, иначе высока вероятность неэффективности медикаментозной программы.

Можно или нельзя?

Чтобы минимизировать вероятность отрицательного ответа, перед началом приема препарата следует изучить сопроводительную документацию, особенное внимание уделив разделу противопоказаний. Побочные действия «Кларитромицина» в случае, если средство используют на фоне противопоказаний, будут более выраженными и сильными.

Необходимо воздержаться от приема препарата при повышенной чувствительности к его компонентам или любым другим макролидам. Препарат не принимают во время курса мидазолама. Его нельзя использовать, если в прежнем была пируэтная тахикардия, аритмия желудочков, удлинение QT-интервала. Средство противопоказано при нехватке калия в организме, тяжелой форме недостаточности работы печени, почек.

Особенно ответственно необходимо отнестись к подбору терапевтического курса, если человек вынужден использовать какие-либо медикаменты. «Кларитромицин» не сочетается с астемизолом, рожковыми алкалоидами, статинами, терфенадином. Нельзя применять антибиотик в сочетании с пимозидом, цизапридом, колхицином, ранолазином, тикагрелором.

Как пользоваться правильно?

Для пациентов старше двенадцатилетнего возраста «Кларитромицин» рекомендовано использовать по 250 мг через каждые 12 часов. Если инфицирование тяжелое, дозу удваивают. Длительность курса - 6-14 суток. Препарат используют вне зависимости от трапезы, поскольку продукты питания не корректируют биологическую доступность активного соединения.

При одонтогенных инфекциях показано пять дней подряд дважды в сутки с двенадцатичасовыми перерывами принимать по 250 мг. При микобактериальной инвазии сперва используют средство по 0,5 г дважды в день на протяжении 3-4 недель. Если программа не дает желаемого результата, дозу могут удвоить.

При диссеминированном инфицировании МАК на фоне СПИДа длительность курса - пока средство показывает эффективность, подтверждаемую анализами. Допускается комбинировать препарат и некоторые другие антибиотики.

Диагнозы и нюансы

Если показанием к назначению «Кларитромицина» становится эрадикация Хеликобактер пилори, локализация язвы - кишечник, могут назначить тройной курс. Его продолжительность - 7-10 суток. Препарат принимают дважды в день по 0,5 г в сочетании с вдвое большей дозой «Амоксициллина». Кроме того, один раз в день употребляют 20 мг «Омепразола».

Альтернативная десятидневная программа предполагает комбинировать описываемый состав, дважды в сутки принимая его по 0,5 г в сочетании с 20 мг «Ланзопразола». Также дважды в день употребляют «Амоксициллин» (1 г).

На две недели могут назначить сочетание «Кларитромицина» и «Омепразола». За день первый препарат используют трижды по 0,5 г, второй - единожды 40 мг. После первых двух недель программу продолжают только «Омепразолом», употребляя его по 20-40 мг один раз в сутки еще две недели.

Сходным образом можно сочетать описываемое средство и «Ланзопразол». Антибиотик принимают каждый день трижды по 0,5 г, а второй препарат - один раз 60 г. В будущем, возможно, понадобится использовать медикаменты для контроля выработки соляной кислоты, чтобы сгладить симптоматику язвенного процесса.

Кларитромицин - антибиотик из группы макролидов, обладающий бактериостатическим, а в высоких концентрациях - и бактерицидным действием, связанным с подавлением синтеза белка в клетках микроорганизмов благодаря связыванию препарата с 50S субъединицей бактериальных рибосом. Чувствительность к кларитромицину проявляют многие микроорганизмы, включая внутриклеточные (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, (Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila), грамположительные (Staphylococcus spp., Streptoсoccus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes) и грамотрицательные (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Borrelia burgdorferi) представители бактериальной микрофлоры человека, ряд анаэробов (Mycoplasma pneumoniae, Peptococcus spp., Eubacterium spp., Clostridium perfringens, Propionibacterium spp., Toxoplasma gondii, Bacteroides melaninogenicus), а также микобактерии (Mycobacterium avium complex, в том числе Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium).

Кларитромицин довольно быстро всасывается из ЖКТ, при этом если препарат был принят после плотного перекуса, то, естественно, что его абсорбция будет снижена.

Тем не менее, в конечном итоге это не влияет на биодоступность данного антибиотика: его стабильная концентрация в крови установится на 2-3 день от начала приема. Пожилые пациенты принимают кларитромицин безо всяких ограничений, если, конечно, они не испытывают серьезных проблем с почками. А вот проблемы с печенью никак не отражаются на режиме дозирования кларитромицина и не требуют коррекции дозы.

Кларитромицин выпускается в таблетках. Для взрослых и детей после 12 лет разовая доза составляет 250-500 мг дважды в день. Срок лечения - 1-2 недели. Наличие в анамнезе пациента хронических заболеваний печени делает обязательным при приеме кларитромицина мониторинг ферментов сыворотки крови. Вероятно развитие перекрестной устойчивости между данным препаратом, клиндамицином и линкомицином, поэтому некоторые микроорганизмы, резистентные к двум последним антибиотикам, могут быть нечувствительны и к кларитромицину. Длительный и неоднократный прием препарата может спровоцировать резистентность как бактериальной, так и грибковой микрофлоры, что может привести к возникновению вторичной инфекции. В таких случаях прием препарата следует прекратить и перейти к иному способу антибактериальной терапии.

Фармакология

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаэробных бактерий: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis).

Фармакокинетика

При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.

Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме.

Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.

При дозе 250 мг T 1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг - 5-7 ч.

Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 100.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 68 мг, кроскармеллоза натрия 38 мг, повидон (К-30) 38 мг, кремния диоксид коллоидный 7.6 мг, магния стеарат 7.6 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 22 мг, в т. ч. спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол, тальк.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут.

Для детей младше 12 лет суточная доза составляет 7.5-15 мг/кг/сут в 2 приема.

У детей кларитромицин следует применять в соответствующей лекарственной форме, предназначенной для данной категории пациентов.

Длительность лечения зависит от показаний.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 2 г, для детей - 1 г.

Взаимодействие

Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.

При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.

Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира C max кларитромицина увеличилась на 31%, C min увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.

Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.

Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.

При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.

Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (C min) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.

При одновременном применении с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза.

При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт".

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.

При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изофермента CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.

При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.

При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.

При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.

Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто - эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, холестаз, гепатит, в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный; частота неизвестна - острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: часто - сыпь; нечасто - анафилактоидная реакция, гиперчувствительность, дерматит буллезный, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна - анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость; частота неизвестна - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, парестезия, мания.

Со стороны кожных покровов: часто - интенсивное потоотделение; частота неизвестна - акне, геморрагии.

Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия, извращение вкуса; нечасто - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна - глухота, агевзия, паросмия, аносмия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия, трепетание предсердий; частота неизвестна - желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт".

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации креатинина, изменение цвета мочи; частота неизвестна - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, снижение аппетита, повышение концентрации мочевины, изменение отношения альбумин-глобулин

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечный спазм, костно-мышечная скованность, миалгия; частота неизвестна - рабдомиолиз, миопатия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитемия; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - увеличение значения MHO, удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: очень часто - флебит в месте инъекции, часто - боль в месте инъекции, воспаление в месте инъекции.

Со стороны организма в целом: нечасто - недомогание, гипертермия, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); одонтогенные инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Указание в анамнезе на удлинение интервала QT, желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа "пируэт"; гипокалиемия (риск удлинения интервала QT); тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; порфирия; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин; с мидазоламом для приема внутрь; с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), с колхицином; с тикагрелором или ранолазином; повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим макролидам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в I триместре беременности противопоказано.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени, гепатитах (в анамнезе).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.

Применение у детей

В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес.

Особые указания

С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).

Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.

Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.

Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

мЕЛБТУФЧЕООБС ЖПТНБ

ЗТБОХМЩ ДМС РТЙЗПФПЧМЕОЙС УХУРЕОЪЙЙ ДМС РТЙЕНБ ЧОХФТШ, ЛБРУХМЩ, МЙПЖЙМЙЪБФ ДМС РТЙЗПФПЧМЕОЙС ТБУФЧПТБ ДМС ЙОЖХЪЙК, РПТПЫПЛ ДМС РТЙЗПФПЧМЕОЙС УХУРЕОЪЙЙ ДМС РТЙЕНБ ЧОХФТШ, ФБВМЕФЛЙ РПЛТЩФЩЕ ПВПМПЮЛПК, ФБВМЕФЛЙ РТПМПОЗЙТПЧБООПЗП ДЕКУФЧЙС РПЛТЩФЩЕ ПВПМПЮЛПК

нЩ ЮБУФП ЪБДБЕНУС ЧПРТПУПН: «нПЦОП МЙ ПФЛТЩФШ ЛБРУХМХ У МЕЛБТУФЧЕООЩН РТЕРБТБФПН?». рТЙЮЙОЩ НПЗХФ ВЩФШ ТБЪОЩЕ - ОЕЦЕМБОЙЕ ЙМЙ ОЕЧПЪНПЦОПУФШ РТПЗМПФЙФШ ЛБРУХМХ, ОЕПВИПДЙНПУФШ ХНЕОШЫЙФШ ДПЪЙТПЧЛХ, УНЕЫБФШ У ДЕФУЛЙН РЙФБОЙЕН ДМС ТЕВЕОЛБ Й Ф.Р. юЙФБФШ ДБМЕЕ...

лБЛ РТЙНЕОСФШ: ДПЪЙТПЧЛБ Й ЛХТУ МЕЮЕОЙС

чОХФТШ, ЧЪТПУМЩЕ Й ДЕФЙ УФБТЫЕ 12 МЕФ - РП 250-500 НЗ 2 ТБЪБ Ч УХФЛЙ. дМЙФЕМШОПУФШ МЕЮЕОЙС РТЕРБТБФПН - 6-14 ДОЕК.

рТЙ ФСЦЕМПН ФЕЮЕОЙЙ ЙОЖЕЛГЙК ЙМЙ Ч УМХЮБЕ ЪБФТХДОЕОЙС РЕТПТБМШОПЗП РТЙНЕОЕОЙС ОБЪОБЮБАФ Ч ЧЙДЕ Ч/Ч ЙОЯЕЛГЙК Ч ДПЪЕ 500 НЗ/УХФ Ч ФЕЮЕОЙЕ 2-5 ДОЕК, У ДБМШОЕКЫЙН РЕТЕЧПДПН ОБ РЕТПТБМШОЩК РТЙЕН 500 НЗ/УХФ. пВЭБС ДМЙФЕМШОПУФШ МЕЮЕОЙС УПУФБЧМСЕФ 10 ДОЕК.

рТЙ МЕЮЕОЙЙ ЙОЖЕЛГЙК, ЧЩЪЧБООЩИ Mycobacterium avium, УЙОХУЙФБИ, Б ФБЛЦЕ ФСЦЕМЩИ ЙОЖЕЛГЙСИ (Ч Ф.Ю. ЧЩЪЧБООЩИ Haemophilus influenzae) ОБЪОБЮБАФ ЧОХФТШ, РП 0.5-1 З 2 ТБЪБ Ч ДЕОШ (НБЛУЙНБМШОП - 2 З). дМЙФЕМШОПУФШ МЕЮЕОЙС - 6 НЕУ Й ВПМЕЕ. дЕФСН ОБЪОБЮБЕФУС Ч ЧЙДЕ УХУРЕОЪЙЙ Ч ДПЪЕ 7.5 НЗ/ЛЗ ЛБЦДЩЕ 12 Ю. нБЛУЙНБМШОБС УХФПЮОБС ДПЪБ - 500 НЗ. дМЙФЕМШОПУФШ МЕЮЕОЙС - 7-10 ДОЕК.

х ВПМШОЩИ У иро (лл НЕОЕЕ 30 НМ/НЙО ЙМЙ ЛПОГЕОФТБГЙЙ УЩЧПТПФПЮОПЗП ЛТЕБФЙОЙОБ ВПМЕЕ 3.3 НЗ/100 НМ) - 250 НЗ/УХФ (ПДОПЛТБФОП), РТЙ ФСЦЕМЩИ ЙОЖЕЛГЙСИ - РП 250 НЗ 2 ТБЪБ Ч УХФЛЙ. нБЛУЙНБМШОБС ДМЙФЕМШОПУФШ РТЙЕНБ РТЕРБТБФБ Х РБГЙЕОФПЧ ЬФПК ЗТХРРЩ - 14 ДОЕК.

жБТНБЛПМПЗЙЮЕУЛПЕ ДЕКУФЧЙЕ

рПМХУЙОФЕФЙЮЕУЛЙК НБЛТПМЙДОЩК БОФЙВЙПФЙЛ ЫЙТПЛПЗП УРЕЛФТБ ДЕКУФЧЙС. оБТХЫБЕФ УЙОФЕЪ ВЕМЛБ НЙЛТППТЗБОЙЪНПЧ (УЧСЪЩЧБЕФУС У 50S УХВЯЕДЙОЙГЕК НЕНВТБОЩ ТЙВПУПН НЙЛТПВОПК ЛМЕФЛЙ). дЕКУФЧХЕФ ОБ ЧОЕ- Й ЧОХФТЙЛМЕФПЮОП ТБУРПМПЦЕООЩИ ЧПЪВХДЙФЕМЕК. бОФЙВЙПФЙЛ БЛФЙЧЕО Ч ПФОПЫЕОЙЙ: Staphylococcus spp., Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (Haemophilus parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori (Campylobacter), Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acne, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium cansasii, Mycobacterium marinom, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, ОЕЛПФПТЩИ БОБЬТПВПЧ (Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), НЕОЕЕ БЛФЙЧЕО Ч ПФОПЫЕОЙЙ Micobacterium tuberculosis.

рПВПЮОЩЕ ДЕКУФЧЙС

чПЪНПЦОЩЕ РПВПЮОЩЕ ЬЖЖЕЛФЩ РТЙ РТЙЕНЕ РТЕРБТБФБ:

уП УФПТПОЩ ОЕТЧОПК УЙУФЕНЩ: ФТЕЧПЦОПУФШ , ЗПМПЧПЛТХЦЕОЙЕ , ЗПМПЧОБС ВПМШ , УФТБИ, ВЕУУПООЙГБ , "ЛПЫНБТОЩЕ" УОПЧЙДЕОЙС; ТЕДЛП - ДЕЪПТЙЕОФБГЙС, ЗБММАГЙОБГЙЙ , РУЙИПЪ, ДЕРЕТУПОБМЙЪБГЙС, УРХФБООПУФШ УПЪОБОЙС .

уП УФПТПОЩ РЙЭЕЧБТЙФЕМШОПК УЙУФЕНЩ: ДЙБТЕС , ФПЫОПФБ , ТЧПФБ , ЗБУФТБМЗЙС , УФПНБФЙФ , ЗМПУУЙФ , РПЧЩЫЕОЙЕ БЛФЙЧОПУФЙ "РЕЮЕОПЮОЩИ" ФТБОУБНЙОБЪ, ИПМЕУФБФЙЮЕУЛБС ЦЕМФХИБ, ТЕДЛП - РУЕЧДПНЕНВТБОПЪОЩК ЬОФЕТПЛПМЙФ.

мЕЮЕОЙЕ РЕТЕДПЪЙТПЧЛЙ РТЕРБТБФПН: РТПНЩЧБОЙЕ ЦЕМХДЛБ, УЙНРФПНБФЙЮЕУЛБС ФЕТБРЙС.

пУПВЩЕ ХЛБЪБОЙС

рТЙ ОБМЙЮЙЙ ИТПОЙЮЕУЛЙИ ЪБВПМЕЧБОЙК РЕЮЕОЙ ОЕПВИПДЙНП РТПЧПДЙФШ ТЕЗХМСТОЩК ЛПОФТПМШ ЖЕТНЕОФПЧ УЩЧПТПФЛЙ ЛТПЧЙ.

у ПУФПТПЦОПУФША ОБЪОБЮБАФ РТЙЕН РТЕРБТБФБ ОБ ЖПОЕ му, НЕФБВПМЙЪЙТХАЭЙИУС РЕЮЕОША (ТЕЛПНЕОДХЕФУС ЙЪНЕТСФШ ЙИ ЛПОГЕОФТБГЙА Ч ЛТПЧЙ).

ч УМХЮБЕ УПЧНЕУФОПЗП ОБЪОБЮЕОЙС У ЧБТЖБТЙОПН ЙМЙ ДТХЗЙНЙ ОЕРТСНЩНЙ БОФЙЛПБЗХМСОФБНЙ ОЕПВИПДЙНП ЛПОФТПМЙТПЧБФШ РТПФТПНВЙОПЧПЕ ЧТЕНС.

рТЙ ЪБВПМЕЧБОЙСИ УЕТДГБ Ч БОБНОЕЪЕ ОЕ ТЕЛПНЕОДХЕФУС ПДОПЧТЕНЕООЩК РТЙЕН РТЕРБТБФБ У ФЕТЖЕОБДЙОПН , ГЙЪБРТЙДПН , БУФЕНЙЪПМПН .

чЪБЙНПДЕКУФЧЙЕ

оЕ ДПРХУЛБЕФУС ПДОПЧТЕНЕООПЕ РТЙНЕОЕОЙЕ У ГЙЪБРТЙДПН , РЙНПЪЙДПН , ФЕТЖЕОБДЙОПН .

рТЙ ПДОПЧТЕНЕООПН РТЙЕНЕ ХЧЕМЙЮЙЧБЕФ ЛПОГЕОФТБГЙА Ч ЛТПЧЙ му, НЕФБВПМЙЪЙТХАЭЙИУС Ч РЕЮЕОЙ У РПНПЭША ЖЕТНЕОФПЧ ГЙФПИТПНБ P450, - ОЕРТСНЩИ БОФЙЛПБЗХМСОФПЧ, БУФЕНЙЪПМБ , ЛБТВБНБЪЕРЙОБ , ФЕПЖЙММЙОБ , ГЙЪБРТЙДБ , ФЕТЖЕОБДЙОБ (Ч 2-3 ТБЪБ), ГЙЛМПУРПТЙОБ , ФТЙБЪПМБНБ , НЙДБЪПМБНБ , ДЙЪПРЙТБНЙДБ , ЖЕОЙФПЙОБ , ДЙЗПЛУЙОБ , ТЙЖБВХФЙОБ , МПЧБУФБФЙОБ , БМЛБМПЙДПЧ УРПТЩОШЙ Й ДТ.

чПРТПУЩ, ПФЧЕФЩ, ПФЪЩЧЩ РП РТЕРБТБФХ лМБТЙФТПНЙГЙО

ъДТБЧУФЧХКФЕ.
ч ФБЛПК УЙФХБГЙЙ ДПВБЧМЕОЙЕ РТПФЙЧПЗТЙВЛПЧПЗП РТЕРБТБФБ ОХЦОП ДБМЕЛП ОЕ ЧУЕЗДБ. фЕН ВПМЕЕ, ЮФП ТЕЮШ ЙДЕФ П РТЕРБТБФЕ, ЛПФПТЩК ДПМЦЕО ПФРХУЛБФШУС ФПМШЛП РП ТЕГЕРФХ Й РТЙНЕОСФШУС ПВПУОПЧБООП. ч МАВПН УМХЮБЕ, Ч ЬФПК УЙФХБГЙЙ ЪБПЮОЩЕ ХЛБЪБОЙС ОЕДПРХУФЙНЩ, ФБЛЙЕ РТБЧЙМБ. чЩ НПЦЕФЕ МЙЮОП ПВУХДЙФШ УЙФХБГЙА У ЧТБЮПН, ЛПФПТЩК ОБЪОБЮЙМ чБН ЬФП МЕЮЕОЙЕ.

ъДТБЧУФЧХКФЕ.
фБЛПЕ УПЮЕФБОЙЕ НПЦЕФ ВЩФШ РТЙНЕОЕОП ФПМШЛП РП МЙЮОПНХ ОБЪОБЮЕОЙА МЕЮБЭЕЗП ЧТБЮБ. оЕ ПЮЕОШ ИПТПЫЕЕ УПЮЕФБОЙЕ, ОП РТЙ ПВПУОПЧБООПК ОЕПВИПДЙНПУФЙ ЧПЪНПЦОП, ОЕПВИПДЙНПУФШ ПРТЕДЕМСЕФ ФПМШЛП МЙЮОП МЕЮБЭЙК ЧТБЮ. чПЪНПЦОП, ЮФП РТЙ ЬФПН РПОБДПВЙФУС ЛПТТЕЛГЙС ДПЪ БОФЙВЙПФЙЛПЧ, ЬФП ФБЛЦЕ НПЦЕФ ДЕМБЕФ ФПМШЛП МЕЮБЭЙК ЧТБЮ МЙЮОП.

ЦЕОЭЙОБ 55 МЕФ.пВОБТХЦЙМЙ ЧЩУПЛЙК ИЕМЙЛПВБЛФЕТ, ЬТПЪЙА,РПОЙЦЕОБ ЛЙУМПФОПУФШ,ЦЕМЮОЩК ХДБМЕО,ОП Ч ЦЕМХДЛЕ УЛБРМЙЧБЕФУС ЦЕМЮШ .ОБЪОБЮЙМЙ РБТЙЕФ ,ДЕ-ОПМ ,БНПЛУЙГЙМЙО,ЛМБТЙФТПНЙГЙО Й ТЙПЖМПТБ ВБМБОУ .рПУМЕ РТЙЕНБ ЬФЙИ МЕЛБТУФЧ ВЕУРПЛПЙФ УЙМШОБС ЗПТЕЮШ ЧП ТФХ.дПМЦОП МЙ ВЩФШ ФБЛ?ЧТЕНЕОБНЙ ВЩЧБАФ РТЙУФХРЩ-ЛБЫЕМШ Й ОЕИЧБФЛБ ЧПЪДХИБ(ЪБДЩИБАУШ),РТЙУФХРЩ ВЩМЙ Й ДП РТЙЕНБ МЕЛБТУФЧ.рПНПЦЕФ МЙ ФБЛПЕ МЕЮЕОЙЕ ПФ ЬФЙИ РТЙУФХРПЧ?чТБЮ Ч ЛХТУЕ ПВ ЬФЙИ РТЙУФХРБИ,УЛБЪБМ,ЮФП ЬФБ ВПМЕЪОШ НПЦЕФ ВЩФШ РТПЧПГЙТПЧБФШ ЬФЙ РТЙУФХРЩ.фБЛ МЙ ЬФП?

ъДТБЧУФЧХКФЕ.
пЭХЭЕОЙЕ ЗПТЕЮЙ ЧП ТФХ РТЙ ФБЛПН МЕЮЕОЙЙ ЧПЪНПЦОП. б ЧПФ РП РПЧПДХ РТЙУФХРПЧ ЛБЫМС Й ХДХЫШС чБН ОЕПВИПДЙНП МЙЮОП ПВТБФЙФШУС Л ЧТБЮБН - РХМШНПОПМПЗХ Й ОЕЧТПМПЗХ, Й ТБЪПВТБФШУС У РТЙЮЙОБНЙ ЬФЙИ РТЙУФХРПЧ У ЙИ РПНПЭША.

дПВТПЗП ЧТЕНЕОЙ УХФПЛ!х ТЕВЕОЛБ (5 МЕФ, ЧЕУ 18 ЛЗ)ДОС 3 ВЩМЙ ЛБЫЕМШ Й УПРМЙ. ъБФЕН РПДОСМБУШ ФЕНРЕТБФХТБ ДП 38.5. чЩЪЧБМЙ ЧТБЮБ. чТБЮ УЛБЪБМБ РПИПЦЕ ОБ ФТБИЕЙФ Й ЧЩРЙУБМБ БВ мЕЛПЛМБТ 250НЗ/5НМ (УХУРЕОЪЙС) Ч ДПЪЙТПЧЛЕ РП 5 НМ 2 ТБЪБ Ч ДЕОШ. ч ЙОУФТХЛГЙЙ ХЛБЪБОП, ЮФП ЧЕУХ ТЕВЕОЛБ УППФЧЕФУФЧХЕФ ДПЪЙТПЧЛБ 2.5 НМ 2 ТБЪБ Ч ДЕОШ. лТПНЕ ФПЗП, Ч ОЕК РТЙЧПДЙФУС ЙОЖПТНБГЙС П ФПН, ЮФП ДМС ДЕФЕК ДПЪЙТПЧЛБ ТБУУЮЙФЩЧБЕФУС ЙУИПДС ЙЪ 15НЗ/ЛЗ/УХФ Ч 2 РТЙЕНБ. фБЛЙН ПВТБЪПН, НБЛУЙНБМШОБС УХФПЮОБС ДПЪБ ДМС НПЕЗП ТЕВЕОЛБ УПУФБЧМСЕФ 6 НМ (Ф.Е. РП 3 НМ 2 ТБЪБ Ч УХФЛЙ). хФПЮОЙЧ Х ЧТБЮБ ЬФЙ ДБООЩЕ, НОЕ ВЩМ ДБО ПФЧЕФ, ЮФП РТЕРБТБФХ мЕЛПЛМБТ ВПМШЫЕ 10 МЕФ Й ЮФП ОПТНБН, ХЛБЪБООЩН Ч ЙОУФТХЛГЙЙ ОЙЛФП ОЕ РТЙДЕТЦЙЧБЕФУС. хЧБЦБЕНЩЕ НЕДЙЛЙ - ЛБЛХА ДПЪЙТПЧЛХ ЧЩ РПУПЧЕФХЕФЕ Ч ЬФПН УМХЮБЕ? ъБТБОЕЕ уРБУЙВП
оБФБМШС

ъДТБЧУФЧХКФЕ, оБФБМШС.
лМБТЙФТПНЙГЙО, СЧМСАЭЙКУС ДЕКУФЧХАЭЙН ЧЕЭЕУФЧПН мЕЛПЛМБТБ , ДЕКУФЧЙФЕМШОП ВЩМ ЙЪПВТЕФЕО ВПМЕЕ ЮЕН 10 МЕФ ОБЪБД, ОП ЬФП ОЕ ЪОБЮЙФ, ЮФП Л РТЕРБТБФХ РТЙМБЗБАФ ДТЕЧОАА ЙОУФТХЛГЙА. йОУФТХЛГЙЙ УХЭЕУФЧХАФ ОЕ РТПУФП ФБЛ, ФЕН ВПМЕЕ ОЕФ ФБЛПЗП, ЮФПВЩ ОЙЛФП ОЕ ПВТБЭБМ ОБ ОЙИ ЧОЙНБОЙС, ПДОБЛП, Ч чБЫЕН УМХЮБЕ НБЛУЙНБМШОП ТБЪТЕЫЕООБС УХФПЮОБС ДПЪБ ДМС ФБЛПЗП ТЕВЕОЛБ (500 НЗ) ОЕ РТЕЧЩЫЕОБ. рБГЙЕОФЩ ОЕ ДПМЦОЩ УБНЙ ПРТЕДЕМСФШ, ЛБЛБС ДПЪБ БОФЙВЙПФЙЛБ ФТЕВХЕФУС Ч ФПН, ЙМЙ ЙОПН УМХЮБЕ. мЕЮБЭЙК ЧТБЮ МЙЮОП Й РТЙ ОБМЙЮЙЙ ПУОПЧБОЙК НПЦЕФ РТЙНЕОСФШ ДПЪЩ, ПФМЙЮБАЭЙЕУС ПФ УФБОДБТФОЩИ, ХЛБЪБООЩИ Ч ЙОУФТХЛГЙЙ. ъБПЮОП ЙЪНЕОСФШ ЕЗП ОБЪОБЮЕОЙС ОЕМШЪС, ФЕН ВПМЕЕ ЛПЗДБ ТЕЮШ ЙДЕФ П ТЕГЕРФХТОПН РТЕРБТБФЕ, Л ЛБЛПЧЩН ПФОПУСФУС ЧУЕ БОФЙВЙПФЙЛЙ.

дПВТПЗП ЧТЕНЕОЙ УХФПЛ!!! ВПМЕА ЗБУФТЙФПН РБОЛТЕБФЙФПН Й ИБМЙГЙУФЙФПН ХЦЕ РТЙНЕТОП ЗПД. ОБЮБМПУШ ЧУЕ У ЗБУФТЙФБ, УРБМЙМ ЦЕМХДПЛ РТПЙЪЧПДОЩНЙ ОЙЛБФЙОПЧПК ЛЙУМПФЩ, РПДГЕРЙМ ИЕМЙЛПВБЛФЕТЙПЪ, ЪБ ОЙН ЮФП ФП УМХЮЙМПУШ У РЕЮЕОША Й РПДЦЕМХДПЮОПК УОБЮБМБ ОЕНОПЗП ХИХДЫЙМУС БРРЕФЙФ, ОП РПФПН ТЕЪЛП ОБЮБМ ТБУФЙ ЧНЕУФЕ У ОЙН РПСЧЙМУС ЪМПЧПООЩК ЛБМ УОБЮБМБ ЛПТЙЮОЕЧПЗП РПФПН ЦЈМФПЗП Й ЧЛПОЕГ ВЕМПЗП ГЧЕФБ. РПСЧЙМУС НЕФЕПТЙЪН Й ПЗТПНОЩЕ ЛТХЗЙ ТПД ЗМБЪБНЙ (ЛПЗДБ РТПРЙМ ОБЪОБЮЕООЩЕ НОЕ УОБЮБМБ ЬНБОЕТХ, Б ЪБФЕН ВХУЛПРБО) ДЕМБМ ЬОДПУЛПРЙА Ч ОБЮБМЕ ЪБВПМЕЧБОЙС - РПЛБЪБМБ ОЕУЛПМШЛП ОЕ ВПМШЫЙИ ЧПУРБМЕООЩИ ХЮБУФЛПЧ. ДБМЕЕ УБН УЕВЕ ХЦЕ ОБЪОБЮБМ ЛХТУЩ МЕЮЕОЙС РЕТЧЩК ЙЪ ОЙИ -
ПНЕРТПЪПМ, ЛМБТЙФТПНЙГЙО, БНПЛУЙГЙМЙО. РПУМЕ ЛХТУБ РПЮХЧУФЧПЧБМ ПВМЕЗЮЕОЙЕ УП УФПТПОЩ ЦЕМХДЛБ, ОЕ ВЩМП ХЦЕ ФСЦЕУФЙ, ОЕНОПЗП ХНЕОШЫЙМЙУШ ЛТХЗЙ ТПД ЗМБЪБНЙ, УФБМБ РТПИПДЙФШ ХУФБМПУФШ. УФХМ УОБЮБМБ ЪБЛТЕРЙМУС РТЙПВТЈМ ИБТБЛФЕТОЩК ЛПТЙЮОЕЧЩК ГЧЕФ, ОП РП РТПЫЕУФЧЙЙ РБТЩ ДОЕК УФБМ " ФЕТСФШ " ГЧЕФ, РПСЧЙМУС ЪБРБИ, Й ОЕРЕТЕЧБТЕООЩЕ ЛХУПЮЛЙ РЙЭЙ. УФБМ РПФПН ЮЙУФЙФШ РЕЮЕОШ, УЕМ ОБ ДЙЕФХ, Й РТПЧЈМ ЮЕФЩТЕ ЮЙУФЛЙ РЕЮЕОЙ, ЧЩЫМП ПЮЕОШ НОПЗП ЛБНОЕК, ЪЕМЈОПЗП ГЧЕФБ УБНЩЕ ВПМШЫЙЕ ДПИПДЙМЙ ДП ДЧХИ УБОФЙНЕФТПЧ Ч ДЙБНЕФТЕ. РПУМЕ РПУМЕДОЕК ЮЙУФЛЙ
РТПЫЈМ НЕУСГ, ЧУЕ ЬФП ЧТЕНС РША ОБУФПЙ, ПФЧБТЩ ЙЪ ЦЕМЮЕЗПООЩИ ФТБЧ - РЕУЮБОЩК ВЕУУНЕТФОЙЛ ч ФБЛПК УЙФХБГЙЙ ЪБПЮОП РТБЧЙМШОП РПНПЮШ ОЙЛФП ОЕ УНПЦЕФ. уПЧЕФ ФПМШЛП ПДЙО, ОП ПЮЕОШ ЧБЦОЩК: РТЕЛТБФЙФЕ ЪБОЙНБФШУС УБНПМЕЮЕОЙЕН, МЙЮОП ПВТБФЙФЕУШ Л ЧТБЮХ-ЗБУФТПЬОФЕТПМПЗХ Й БЛЛХТБФОП ЧЩРПМОСКФЕ ЕЗП ХЛБЪБОЙС.

ъБДБФШ УЧПК ЧПРТПУ УРЕГЙБМЙУФХ »

Кларитромицин (лат. clarithromycin ) - полусинтетический антибиотик класса макролидов , производное эритромицина.

Кларитромицин - химическое соединение

Химически кларитромицин представляет собой 6-O-метилэритромицин. Молекула имеет 14-членное лактонное кольцо (на иллюстрации - слева-сверху). Эмпирическая формула кларитромицина: C 38 H 69 NO 13 . Кларитромицин имеет вид белого или почти белый кристаллического порошка. Кларитромицин растворим в ацетоне, плохо растворим в этаноле и метаноле и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса кларитромицина - 747,96.

Кларитромицин - лекарственный препарат

Кларитромицин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. Отличается от эритромицина повышенной кислотостабильность и антибактериальными и фармакокинетическими свойствами. По фармакологическому указателю кларитромицин относится к группе «Макролиды и азалиды». По АТХ кларитромицин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования» и имеет код J01FA09.

Кроме того, кларитромицин применяется при лечении вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами воспалительных заболеваний:

• инфекций верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит)
• инфекций нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония)
• инфекций кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневые инфекции)
• микобактериальных инфекций и при их профилактике у пациентов со СПИДом
• хламидиоза

Кларитромицин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Кларитромицин отнесен ВОЗ к активным в отношении Helicobacter pylori препаратам (Подгорбунских Е.И., Маев И.В., Исаков В.А.). Согласно «Стандартам диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение) » кларитромицин может включаться в состав эрадикационных схем Helicobacter pylori . Монотерапия Helicobacter pylori кларитромицином не допускается. Применение кларитромицина в эрадикационных схемах возможно лишь в регионах, где резистентность к нему менее 15–20 %. В регионах с резистентностью выше 20 % его использование целесообразно только после определения чувствительности Helicobacter pylori к кларитромицину бактериологическим методом или методом полимеразной цепной реакции. Данный стандарт рекомендует при проведении первой линии антихеликобактерной терапии следующие схемы с кларитромицином, при этом выбор конкретного варианта зависит от наличия индивидуальной непереносимости пациентом тех или иных препаратов, а также чувствительности штаммов Helicobacter pylori к препаратам:

Первый вариант. Один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке и амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) в течение 10–14 дней.

Второй вариант (четырехкомпонентная терапия). Препараты, используемые при первом варианте (один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин в сочетании с кларитромицином) с добавлением висмута трикалия дицитрата 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день продолжительностью 10–14 дней.

Третий вариант (при наличии атрофии слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии). Амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10–14 дней.

Проблема анитибиоткорезистентности Helicobacter pylori к кларитромицину

Терапия кларитромицином, как и другими антибактериальными средствами, не всегда достигает успеха из-за появления и распространения штаммов микроорганизмов, резистентных кларитромицину. С 1996 года Российской гастроэнтерологической ассоциацией проводятся динамические наблюдения за уровнями антибиотикорезистентности Helicobacter pylori к различным антибиотикам, в том числе, к кларитромицину. Так, за период с 1996 по 2001 гг. в России возросло число штаммов, резистентных к кларитромицину от 0 до 13,8%, но затем наметилась тенденция к снижению уровня резистентности к данному антибактериальному препарату (Маев И.В., Вьючнова Е.С., Щёкина М.И .). В последнее время в России резистентность Helicobacter pylori (Нр) к кларитромицину достигла 28-29%. Поэтому стали появляться антибиотики, замещающие в тройной эрадикационной терапии: из макролидов - джозамицин , в педиатрии - энтерофурил из группы нитрофуранов (Минушкин О.Н. и др.).

Минимальный уровень резистентности Helicobacter pylori к кларитромицину в странах Европы и крупных мегаполисах России составляет от 21 до 28%. Резистентные штаммы Helicobacter pylori выявляются в 19–40% случаев. Вместе с тем, динамика резистентности Helicobacter pylori к кларитромицину не отличается неуклонным прогрессированием, исследователями периодически регистрируется снижение его резистентности к кларитромицину. На этом фоне эффективность классической тройной терапии, постепенно снижается, и уровень эрадикации при ее применении уже не достигает минимально установленного стандарта в 80–90%. В таких обстоятельствах ведется активный поиск и обсуждение возможных способов преодоления резистентности Helicobacter pylori , в первую очередь к кларитромицину как основному противомикробному агенту, обеспечивающему главный эрадикационный эффект (Маев И.В. и др.).

Резистентность к кларитромицину связана с изменением конфигурации рибосом вследствие точечной мутации в домене V 23S rРНК. Основной причиной роста резистентности Helicobacter pylori к кларитромицину является не столько предшествующая неэффективная эрадикационная терапия, сколько широкое использование макролидов при лечении других заболеваний. Поскольку дети чаще получают препараты этой группы, то и распространенность устойчивых штаммов Helicobacter pylori среди них существенно выше, чем у взрослых. Исследование, проведенное в японских семьях, показало, что хотя члены одной семьи обычно заражены идентичными штаммами Helicobacter pylori , резистентность к кларитромицину выше у детей. В целом, резистентность Helicobacter pylori к кларитромицину возрастает пропорционально его потреблению в данном регионе. Все препараты группы макролидов характеризуются развитием перекрестной резистентности штаммов in vitro, но не все макролиды в равной мере могут формировать таковую у Helicobacter pylori in vivo, поскольку это зависит также от способности препарата накапливаться в слизистом слое. Поскольку кларитромицин быстро достигает ингибирующей концентрации на поверхности слизистой оболочки желудка, после курса лечения 2/3 не уничтоженных штаммов Helicobacter pylori становятся резистентными к нему (Корниенко Е.А., Паролова Н.И .).

Способность кларитромицина разрушать бактериальные биоплёнки

Новые данные об антихеликобактерной активности кларитромицина были получены после открытия феномена бактериальных биопленок. Биопленка представляет собой динамическое сообщество микроорганизмов, заключенных в синтезируемый ими полимерный матрикс и тесно связанных с подлежащей поверхностью. Важнейшей функцией такой системы является защита бактериальных клеток от воздействия неблагоприятных факторов внешней среды, реакций иммунной системы макроорганизма и действия антибиотиков. Как и большинство бактерий в своей среде обитания, Helicobacter pylori формирует биопленки на слизистой оболочке желудка, что отчасти может объяснить его высокую устойчивость ко многим антибиотикам. Кларитромицин обладает способностью разрушать матрикс бактериальных биопленок, тем самым значительно увеличивая его проницаемость для других антибактериальных средств (Маев И.В. и др.).

Порядок приема кларитромицина и дозы

При лечении иных, отличных от хеликобактерной инфекций, при приеме внутрь для пациентов старше 12 лет разовая доза составляет 0,25–1 г, частота приема - 2 раза в сутки.
Для детей суточная доза составляет 15 мг на кг веса в сутки в 2 приема. Длительность лечения зависит от показаний.

Пациентам с нарушениями функции почек или доза должна быть уменьшить в 2 раза, или интервал между приемами должен быть увеличен также в два раза.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 2 г, для детей - 1 г.

Проблема сохранения микрофлоры кишечника при терапии кларитромицином

Терапия антибиотиками, в том числе, кларитромицином, часто приводит к нарушению микроэкологии желудочно-кишечного тракта . Одной из причин является неполное всасывание препаратов. В исследовании, посвященном сравнению влияния различных эрадикационных схем на микрофлору, было показано, что у пациентов, принимавших 7–дневную тройную схему, включавшую в себя омепразол, амоксициллин и метронидазол , и у пациентов, принимавших омепразол, кларитромицин и метронидазол, наблюдались изменения состава орофарингеальной, желудочной и кишечной микрофлоры, более выраженные у пациентов, принимавших кларитромицин. Схема, включавшая кларитромицин, более эффективна, однако она больше влияет на микрофлору различных отделов желудочно–кишечного тракта. Так, резистентные стрептококки высевались в обеих группах пациентов, однако более часто они обнаруживались в группе больных, получавших кларитромицин. Количество Enterococcus spp. и Enterobacteriaceae в фекалиях значительно повысилось в обеих группах. У 9 из 14 пациентов, принимавших амо­кси­циллин, наблюдалась колонизация тонкой кишки условно–патогенными дрожжами. Значительное подавление анаэробной микрофлоры было отмечено в обоих случаях, хотя более выраженные изменения наблюдались в случае применения кларитромицина, при этом частота выявления кларитромицин–резистентных бактероидов увеличилось с 2 до 76 %. При применении обеих схем лечения в желудке более подверженной изменениям оказалась аэробная микрофлора, а анаэробная микрофлора у больных, получавших амоксициллин, подверглась наименьшим изменениям. У пациентов, получавших кларитромицин, увеличилось количество Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp. , а также наблюдался значительный дисбаланс в составе тонкокишечной микрофлоры. У больных, получавших кларитромицин, уменьшилось количество бифидобактерий , бактероидов и клостридий , однако значительно увеличилось количество энтерококков . Наиболее актуальной проблемой, связанной с применением антибиотиков, является антибиотикоассоциированная диарея, которая наблюдается у 2–5% больных, леченных кларитромицином. Наиболее тяжелыми формами патологии являются антибиотико ассоциированный, сегментарный геморрагический и псевдомембранозный колиты (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).

После терапии кларитромицином рекомендуется коррекция микрофлоры кишечника препаратами, содержащими лакто- и бифидобактерии (Волынец Г. В.).

Терапия кларитромицином вызывает возрастание колонизации ЖКТ грибками Candida albicans и должна осторожно использоваться у пациентов с высоким риском развития кандидоза (Панкова Л.Ю. и др.)

Применение кларитромицина при беременности, лактации и у грудных детей

Применение кларитромицина в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности прием кларитромицина возможен если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория риска для плода по FDA при терапии беременных кларитромицином - «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

При лечении матери кларитромицином следует прекратить кормление грудью. Не рекомендуется прием кларитромицина детьми в возрасте до полугода в связи с недостаточностью данных о его эффективности и безопасности.

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся применения кларитромицина при эрадикации Helicobacter pylori

• Корниенко Е.А., Паролова Н.И. Антибиотикорезистентность Helicobacter pylori у детей и выбор терапии // Вопросы современной педиатрии. – 2006. – Том 5. – № 5. – с. 46–50.


• Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин как основной элемент эрадикационной терапии заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией // Гастроэнтерология. 2011. №1


• Исаков В.А. Диагностика и лечение инфекции, вызванной Helicobacter pylori : IV Маастрихтское соглашение / Новые рекомендации по диагностике и лечению инфекции H.pylori – Маастрихт IV (Флоренция). Best Clinical Practice. Русское издание. 2012. Вып.2. С. 4-23 .

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ », содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Побочные эффекты при терапии кларитромицином

Пищеварительная система: тошнота , рвота , диарея , боль в животе , стоматит, глоссит; редко - псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха.
Центральная нервная система: головокружение, спутанность сознания, чувство страха, бессонница; кошмарные сновидения.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие реакции: временные изменения вкусовых ощущений.

Противопоказания для приеме кларитромицина

Фармакокинетика кларитромицина

Кларитромицин метаболизируется ферментами цитохрома CYP3A4 . Абсолютная биодоступность составляет около 50 %. При многократном приеме кларитромицина характер метаболизма не меняется, кумуляция не происходит.

Взаимодействие кларитромицина с другими лекарствами

Кларитромицин угнетает цитохром CYP3A4 , что замедляет метаболизм различных лекарств. Из-за этого при приеме кларитромицина со следующими препаратами возможны нежелательные эффекты. Совместное применение с:

• астемизолом - увеличивает QT интервал и риск желудочковой аритмии
• аторвастатином - повышает риск развития миопатии
• варфарином - возможно повышает риск кровотечений
• дигоксином - риск гликозидной интоксикации
• дизопирамидом - риск пролонгирования интервала QT, развития нарушений сердечного ритма, повышения секреции инсулина и гипокалиемии (предположительно)
• зидовудином - несколько уменьшает биодоступность зидовудина
• итраконазолом - резко повышает концентрацию итраконазола в плазме крови
• карбамазепином - повышает концентрацию карбамазепина в плазме крови, возникает риск усиления его побочного действия
• колхицином - описаны случаи тяжелых, угрожающих жизни токсических реакций
• ланзопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка
• лоперамидом - возможны серьёзные проблемы с сердцем (см. сообщение FDA)
• метилпреднизолоном - уменьшает клиренс метилпреднизолона
• мидазоламом - повышает концентрация мидазолама в плазме крови и усиливает его эффекты
• пимозидом - риск развития тяжелого кардиотоксического действия
• преднизоном - описаны случаи острой мании и психоза
• ритонавиром - возможно значительное повышение концентрации кларитромицина
• циклоспорином - повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия
• эрготамином, дигидроэрготамином - описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина.

Совместный приём каритромицина и омепразола

Кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг в сутки способствует увеличению периода полувыведения T½, и AUC24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, в сравнении с получавшими один омепразол, наблюдалось увеличение на 89% AUC24 и на 34% T½ омепразола. У кларитромицина Cmax, Cmin и AUC8 увеличивались соответственно на 10, 27 и 15% по сравнению с данными, когда применялся только кларитромицин без омепразола. В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 часов после приёма у пациентов, получавшей комбинацию, в 25 раз превосходили таковые, по сравнению с получавшими один кларитромицин. Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 часов после приёма двух препаратов в 2 раза превышают данные, полученные у пациентов, получавших только кларитромицин.

Лекарства с действующим веществом кларитромицин

Имеющие регистрацию в России*: Арвицин**, Арвицин ретард**, Бактикап, Биноклар**, Биотерицин, Зимбактар, Киспар, Клабакс, Клабакс ОД, Кларбакт, Кларитромицин-Верте, Кларитромицин-Дж, Кларитромицин Зентива, Кларитромицин Протекх, Кларитромицин Пфайзер, Кларитромицин ретард-OBL, Кларитромицин СР, Кларитромицин-Тева, Кларитромицин Экозитрин, Кларитромицин-OBL, Кларитросин, Кларицин, Кларицит, Кларомин, Класине, Клацид и Класид СР * на конец апреля 2017 г.
** регистрация закончилась

Некоторые инструкции фирм-производителей

Инструкции по медицинскому применению препаратов, содержащих единственное действующее вещество кларитромицин (pdf):

• инструкции для Украины (на русском языке):
• «Инструкция по медицинскому применению препарата Кларитромицин », таблетки, покрытые пленочное оболочкой, содержащие 250 или 500 мг кларитромицина, ОАО «Киевмедпрепарат»
• инструкции для США (на английском языке):
• официальная инструкция «Таблетки кларитромицина пролонгированного действия» фирмы-производителя Watson Laboratories, Inc., предназначенная для профессионалов здравоохранения: «Clarithromycin extended-release tablets »
• инструкции для Канады (на английском языке):
• «Biaxin BID, clarithromycin tablets, film-coated, Biaxin XL, clarithromycin extended-release tablets, Biaxin, clarithromycin for oral suspension. Product Monograph ». 20.12.2012 г.

У кларитромицина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Многие люди остерегаются антибиотиков из-за их интенсивного воздействия на организм: нарушения естественных процессов защиты, побочных действий, которые они могут вызвать. Таблетки Кларитромицин – новый и безопасный препарат-макролид. Он обладает глубоким эффектом и минимумом негативных последствий. Кларитромицин – инструкция по применению препарата, в каких случаях нужно назначать антибиотик, дозы для взрослых больных и детей, в чем польза от приема, узнайте далее.

Что такое Кларитромицин

Препарат оказывает антибактериальное действие против разных видов микроорганизмов: анаэробных грамотрицательных и грамположительных, микобактерий. Кларитромицин – это новейший полусинтетический антибиотик, усовершенствованная формула эритромицина. Он обладает высокой биодоступностью, стабилен в условиях рН, при пероральном употреблении быстро всасывается в кишечник, нарушает синтез белка возбудителя на внеклеточном и внутриклеточном уровнях. Перед применением обязательно ознакомьтесь с инструкцией.

Показания к применению Кларитромицина

Спектр воздействия препарата очень широк: он активен против chelonae mycobacterium и других микобактерий, большинства видов микроорганизма streptococcus. Кларитромицин отличается от других антибиотиков тем, что может разрушать бациллы и вирусы на более глубоком уровне, в клетках тканей. Показаниями к применению Кларитромицина являются такие заболевания:

• респираторные инфекции верхних дыхательных путей (носоглотки, придаточных пазух);
• инфекции нижних дыхательных путей: бронхит, пневмония, воспаление легких;
• инфекционные поражения кожи и мягких тканей (импетиго, фурункулез, рожа, заражение ран);
• микобактериальные инфекции, стафилококки, стрептококки, хламидии, легионеллы;
• как вспомогательное средство при туберкулезе;
• одонтогенные инфекции (острые или хронические);
• при ВИЧ-инфекции;
• при язве желудка или кишечника для борьбы с бактерией хеликобактер пилори.

К какой группе антибиотиков относится Кларитромицин

Это один из самых эффективных видов антибактериальных препаратов со слабовыраженными побочными действиями, небольшим количеством противопоказаний. Кларитромицин относится к группе макролидов – самых безопасных и нетоксичных антибиотиков. Внутри этой группы кларитромицин входит в категорию полусинтетических препаратов третьего поколения – дополненных, исправленных версий активного вещества эритромицина.

Состав Кларитромицина

Главное действующее вещество – кларитромицин. В таблетках может содержаться стеарат магния, тальк, аэросил, крахмал, красители, повидон. Состав Кларитромицина – секрет его гипоаллергенности: случаи аллергии на компоненты встречаются крайне редко, разрешен антибиотик и чувствительным пациентам с непереносимостью пенициллина, что доказано клиническими и лабораторными исследованиями.

Форма выпуска

Кларитромицин продается запакованный в картонные коробки, в контурные упаковки или пластиковые контейнеры по 7, 10 или 14 штук, доступен в двух объемах: 250 или 500 мг. Форма выпуска препарата – таблетки или капсулы двояковыпуклой формы, покрытые белесой пленочной оболочкой. Также имеются суспензии для перорального приема и растворы для инъекций – эта форма препарата чаще назначается маленьким детям. Дозировка указана в инструкции по применению.

Инструкция по применению Кларитромицина

Дозировка препарата отличается в зависимости от типа заболевания. Инструкция по применению Кларитромицина описывает дозы и правила применения при разных болезнях. Для инфекций верхних дыхательных путей необходимо принимать по 1 таблетке 250 мг 2 раза в день. При хеликобактерной инфекции, язве, поражениях кишечника и 12-типерстной кишки препарат применяется в составе комплексной терапии, сочетается с такими лекарствами, как Лансопразол, Амоксициллин.

Дозировка для пожилых людей такая же, как для взрослых, прием только внутрь, но важно учитывать другие препараты, которые принимает больной и их совместимость с кларитромицином. Правила хранения: держать его необходимо в сухом, защищенном от влажности и солнечных лучей месте, при температуре не выше 25 градусов, подальше от маленьких детей. Стандартный срок годности – 3 года. Более подробно узнайте в инструкции по применению.

Инструкция по применению Кларитромицина для детей

Антибиотик Кларитромицин оказывает хороший результат при лечении пневмонии, синусита, фарингита, отита, воспалений дыхательных путей у детей разных возрастов. Для подростков 12-17 лет дозировка такая же, как у взрослых: дважды в день, но в тяжелых случаях количество таблеток на один прием не должно увеличиваться. Инструкция по применению Кларитромицина для детей зависит от лекарственной формы: инъекции и суспензии назначает лечащий врач, в зависимости от болезни, симптомов и состояния ребенка. Допустимая для детей доза – 7,5-15 мг на 1 кг веса в сутки, максимум 2 приема.

Передозировка

Нельзя принимать больше 2-х таблеток Кларитромицина за один прием. Одно из вероятных последствий передозировки антибиотиком – лихорадка, боль в животе или в голове, тошнота, рвота, диарея. В случае сильных проявлений необходимо вызвать врача или скорую помощь, лечебные процедуры пре передозировке: промывание желудка или лечение других симптомов. Более подробно – читайте инструкцию.

Побочные действия

Этот антибиотик считается безопасным и нетоксичным, но каждый организм индивидуален и отличается рядом особенностей, поэтому побочные эффекты могут возникнуть и продолжаться какое-то время после окончания приема. Важные факторы – наличие патологий, болезней внутренних органов, которые могут провоцировать реакцию и чувствительность к компонентам препарата. Возможны такие побочные действия Кларитромицина со стороны:

• Пищеварительной системы: диарея, рвота, диспепсия; гастрит, эзофагит, повышение количества билирубина в крови, панкреатит, изменение вкуса, цвета языка, печеночная недостаточность; очень редко – анорексия, потеря аппетита.
• Аллергии: сыпь на коже, крапивница, дерматит; анафилактический шок, буллезный зуд.
• Нервной системы: головокружение, спутанность мыслей, бессонница, шум в ушах; может быть чувство тревожности, дезориентация.
• Кожи: гипергидроз, потливость, акне, геморрагия.
• Мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, нефрит, проблемы с почками.
• Мышц и костей: мышечные спазмы, миалгия, миопатия.
• Дыхательной системы: кровотечение из носа, астма.
• Повторных инфекций: кандидоз, целлюлит, гастроэнтерит, вагинальные инфекции.
• Местных реакций на инъекцию: воспаление, боль в месте укола, флебит.
• Общих реакций: утомляемость, озноб, недомогание, астения, сонливость, тремор.

Противопоказания

На более поздних сроках беременности, при лактации и кормлении грудью необходимо консультироваться с врачом, но лучше прекратить прием, поскольку безопасность для развития плода и ребенка не установлена. Противопоказаниями Кларитромицина являются аллергические реакции на компоненты препарата: их нужно диагностировать заранее, с помощью специальных анализов. Запрещен прием таблеток детям до 12-ти лет и беременным женщинам в период первого триместра.

Может быть опасен прием препарата, если у больного имеются патологии на ЭКГ, случалась аритмия, есть болезни печени и дисфункция почек, порфирия. При некоторых заболеваниях могут сокращаться дозы или увеличиваться время между приемами. Маленьким детям (до 6-ти месяцев) применение инъекций не рекомендовано, поскольку их влияние на несформированный полностью организм не изучено.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Прежде чем купить Кларитромицин, убедитесь, что не принимаете несовместимые с ним препараты. Активное вещество антибиотика оказывает сильный эффект, поэтому одновременный прием кларитромицина и некоторых лекарств запрещен – это может вызвать неожиданные, опасные для здоровья последствия. Составлять правильные количества препаратов и дозы должен лечащий врач. Чтобы получать максимальный эффект от лекарств, нужно ограничивать их потребление. Подробнее о взаимодействии с другими лекарственными препаратами:

• Запрещено: совмещать Кларитромицин с Ловастатином, Симвастатином, Терфенадином, Цизапридом, Астемизолом.
• При приеме следующих препаратов необходимо корректировать дозы (в основном, уменьшать), поскольку они подавляют действие друг друга: Рифабутин, Рифапентин, Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин, Цизаприд, Ритонавир, Зидовудин.
• Препараты, которые повышают концентрацию 14-гидроксикларитромицина (метаболита) и снижают эффективность кларитромицина: Эфавиренз, Этравирин, Невирапин, Пимозид, Рифампицин.

Аналоги

Похожими считаются большинство антибиотиков из его группы, с таким же или близким по действию активным действующим веществом. Другая категория – это лекарства, применяемые в тех же случаях, что и Кларитромицин, для лечения разных заболеваний и вирусов (для чего применяют Кларитромицин, читайте инструкцию). Поскольку стоимость препарата высокая, многие люди выбирают доступные аналоги, которые, согласно отзывам, почти всегда оказывают нужный эффект. Рассмотрим препараты, которые считаются аналогами Кларитомицина и случаи их назначения больному:

1. Макролиды: Азиклар, Клеримед, Клабакс, Кларбакт, Клацид, Фромилид, Байроклар, Арвицин, Клеримед, Экозитрин.
2. По заболеваниям: Вильпрафен, Азитрокс, Азитрал, Хемомицин, Зитролид, Заноцин, Ровамицин, Роксид, Азитро Сандоз.

Цена Кларитромицина

Стоит препарат недорого: 220-400 рублей, в зависимости от количества таблеток. На курс терапии требуется 2-3 пачки по 7 или 10 капсул (смотрите инструкцию). Цена Кларитромицина зависит от объема: 250 мг дешевле, чем 500 и от производителя: отечественные фирмы выгоднее, чем европейские. Антибиотик новый, поэтому скачки цен могут отмечаться крайне редко. Препарат распространен в аптеках, его можно заказать и купить в интернет-магазине с доставкой в точку продаж или на дом. Рассмотрим, сколько стоит Кларитромицин 500 мг в каталогах веб-аптек:

Видео