Главная » Энциклопедия » Пирацетам уколы: инструкция по применению. Уколы пирацетам от чего помогают Как вводится пирацетам

Пирацетам уколы: инструкция по применению. Уколы пирацетам от чего помогают Как вводится пирацетам

Пирацетам – лекарство, известное уже на протяжении многих лет. Этот медикамент хорошо зарекомендовал себя, а потому медики назначают его очень часто. Причем показан Пирацетам не только старикам, как то принято считать, очень часто его советуют принимать и молодым людям, и даже детям. Выпускается средство в разных формах. И капсулы, и таблетки, и ампулы производят требующийся эффект. И все же Пирацетам в уколах считается наиболее эффективным, когда результат необходимо получить как можно скорее. Далее рассмотрим, как, в каких случаях, кому и в каких дозировках назначаются инъекции препарата.

Показания к применению уколов Пирацетама

Пирацетам – классное средство из группы ноотропных препаратов. Его очень часто назначают для лечения неврологических заболеваний. Медикамент характеризуется высокой эффективностью и довольно мягким действием. Пирацетам благотворно воздействует на головной мозг, улучшая его познавательную функцию и усиливая внимательность.

На нервную систему уколы Пирацетама оказывают следующее действие:

средство нормализует процесс метаболизма, проходящий в нейтронах;
после приема Пирацетама нервные импульсы проводятся по системе беспрепятственно;
препарат способен оперативно активизировать микроциркуляцию в головном мозге.

Пирацетам позволяет улучшить кровообращение в мозге, что, в свою очередь, обеспечит светлый рассудок, хорошую память и внимательность.

Внутривенные уколы Пирацетама назначаются при следующих проблемах:

дисциркуляторные нарушения;
поражение головного мозга инфекцией;
сотрясение мозга или любое другое травматическое повреждение;
синдром позвоночной артерии.

Кроме того, Пирацетам помогает организму скорее восстановиться после инсульта.

Спорным вопросом является применение уколов Пирацетама при беременности. Дело в том, что в инструкциях разных производителей подается различная информация. Одни категорически не рекомендуют использовать медикамент во время беременности и лактации, другие же, напротив, советуют колоть Пирацетам, поскольку он оказывает положительное влияние на нервную ткань будущего ребенка. Большинство медиков обращаются за помощью средства только в крайних случаях, когда польза от применения Пирацетама будет существенно превышать вред, который лекарство способно нанести.

Инструкция по применению Пирацетама в уколах

Это лекарство считается безобидным и противопоказаний имеет минимальное количество. И все же лечиться им самовольно не рекомендуется. Вводить уколы Пирацетама можно внутривенно и внутримышечно. Итак:

Суточная доза препарата не должна превышать трех грамм в сутки (из расчета 30-160 мг/кг).
Если речь идет о лечении хронического психоорганического синдрома, то суточная доза в первую неделю лечения должна составлять 4,8 г, после этого же будет достаточно 2,4 г.
В некоторых случаях лечение начинается с дозировки уколов Пирацетама, превышающей семь грамм. Раз в три-четыре дня ее дополнительно повышают до 24 г.

Как и у любого другого лекарства, у уколов Пирацетама есть побочные действия:

У некоторых больных после укола появляются судороги.
Иногда после лечебного курса с использованием Пирацетама у пациентов может наблюдаться прибавка массы тела.
Может появляться нервная раздражительность и .
Не стоит удивляться и внезапно появившемуся во время лечению депрессивному настроению – это еще один побочный эффект.

К счастью, зачастую лечение проходит безболезненно. Побочные эффекты проявляются довольно редко.

Согласно медицинской Википедии лекарство Пирацетам включает в свой состав в качестве активного ингредиента ноотропное вещество с аналогичны названием пирацетам (МНН – Рiracetam) в разной массовой доле в зависимости от лекарственной формы препарата: 1 миллилитр раствора для инъекций – 200 мг, 1 капсула – 200 мг или 400 мг, 1 таблетка – 200 мг, 400 мг, 800 мг или 1200 мг.

Дополнительный состав ингредиентов может несколько разниться в зависимости от выпускающего препарат завода-изготовителя, что также должен учитывать лечащий врач, назначающий то или иное лекарственное средство.

Форма выпуска

Фармацевтические заводы постсоветского пространства производят данное лечебное средство в трех лекарственных формах: в инъекционном растворе в ампулах по 5 миллилитров №5, №10 или №20; в капсулах №10-№120; в таблетках №10-№600.

Фармакологическое действие

Нейрометаболическое (ноотропное), психостимулирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аннотация к Пирацетаму относит его активный ингредиент к циклическим производным ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты ), которые обладают ноотропными и психостимулирующими свойствами, благотворно воздействующими на человеческий мозг посредством улучшения его когнитивной (познавательной) функциональности, тем самым повышая способность человека к обучению, улучшая его память, внимание и увеличивая умственную работоспособность.

На сегодняшний день изучено несколько механизмов воздействия препарата на ЦНС, среди которых выделяют: ускорение метаболических преобразований в нервных клетках; модулирование скорости проведения возбуждения в клетках головного мозга; улучшение микроциркуляции , вследствие воздействия на реологические кровяные характеристики , не сопровождающиеся сосудорасширяющими эффектами.

Также уколы Пирацетама и таблетки Пирацетам благотворно влияют на синаптическую проводимость в мозговых неокортикальных структурах и способствуют улучшению коммуникации между полушариями мозга; подавляют агрегацию ; снижают адгезию и возобновляют эластичность эритроцитарных мембран . Введенный пирацетам внутривенно или внутримышечно, как и перорально принятый препарат в капсулах или таблетках (например, Пирацетам Оболенское ), в дозе 9,6 грамм понижает содержание фибриногена и число факторов Виллибрандта на 30-40%, а также увеличивает продолжительность . При , и проведении электрошоковой терапии , приведших к нарушениям функциональности головного мозга, проявляется восстанавливающее и протекторное действие препарата. При вестибулярном отмечается снижение его продолжительности и выраженности.

Безусловно, что такое обширное действие Пирацетама востребовано в терапии многих заболеваний/нарушений связанных с головным мозгом , от чего уколы лекарства и его пероральный прием широко применяется в современной отечественной медицине.

При введении 2-х грамм пирацетама в/в или в/м его Сmax в плазме наблюдается примерно через полчаса, в спинномозговой жидкости данный показатель отмечается в течение 2-8 часов и равняется 40-60 мкг/мл. При пероральном приеме аналогичной дозы время достижения Сmax увеличивается примерно вдвое, от чего таблетки Пирацетам начинают действовать позже. Биодоступность близка к абсолютной (около 100%). Vd ориентировочно составляет 0,6 л/кг. T1/2 из плазмы занимает 4-5 часов, из спинномозговой жидкости – 6-8 часов. Не отмечается ни связывания препарата с плазменными белками , ни его метаболических преобразований в организме человека. В пределах 80-100% принимаемой дозы, при помощи клубочковой фильтрации , экскретируется почками в неизмененной форме.

Почечный клиренс равен приблизительно 86 мл/минуту. Отмечается проникновение активного ингредиента лекарства сквозь плацентарный /гематоэнцефалический барьеры и мембраны фильтров, используемые при проведении . Исследования на животных показали избирательное накопление пирацетама в головном мозге, наблюдающееся преимущественно в его лобных, затылочных теменных зонах, базальных ганглиях и мозжечке.

T1/2 препарата удлиняется при почечных патологиях , для чего пирацетам больным с следует назначать в пониженных дозах. Фармакокинетика данного лечебного средства у пациентов недостаточностью печеночной функции не изменялась.

Показания к применению Пирацетама

Для взрослых пациентов показания к применению Пирацетама в уколах (с целью купирования острых симптомов), как и показания к применению таблеток (например, Пирацетам Оболенское ) или капсул (для профилактики и лечения) включают:

(слабоумие ), возникшую вследствие нарушений кровообращения мозга ();
коматозные состояния травматической, сосудистой или токсической природы;
травмы головного мозга ;
кортикальную миоклонию ;
психоорганический синдром , протекающий со снижением внимания, памяти, способности к концентрации и активности, расстройством поведения, изменением настроения, нарушением походки;
серповидно-клеточную анемию , включая вазоокклюзионный криз ;
вертиго (головокружение) и сопряженные с ним нарушения равновесия (исключение составляют психогенного и вазомоторного генеза);
психоорганический синдром и и при хронического характера.

Детям препарат показан с целью:

лечения дислексии нарушением обучаемости , которое не связанно с особенностями внутрисемейных отношений или с неадекватным преподаванием (начиная с 8-ми лет, у некоторых производителей с 5-ти лет);
терапии симптоматики серповидно-клеточной анемии , включая вазоокклюзионный криз (с первого года жизни).

Противопоказания на Пирацетам

Противопоказания к применению любой из лекарственных форм препарата включают:

персональную гиперчувствительность:
хорею Гентингтона (Хантингтона);
кормление грудью;
тяжелую ХПН (при КК меньше 20 мл/мин);
беременность;
в острой стадии;
возраст до 1-го года (не назначается для новорожденных);
психомоторное возбуждение .

Осторожно следует применять препарат при:

нарушениях гемостаза ;
ХПН (при КК 20-80 мл/мин);
проведении обширных/серьезных хирургических операций;
тяжелых .

Побочные действия Пирацетама

В некоторых случаях при проведении лечения наблюдали следующие негативные побочные эффекты:

двигательную расторможенность;
снижение АД ;
раздражительность;
повышение либидо ;
явления гиперчувствительности;
вертиго;
астению ;
тошноту/рвоту;
повышение веса;
анафилактические реакции ;
психическое возбуждение;
нарушение равновесия;
атаксию ;
обострение ;
чувство тревоги;
абдоминальные боли;
, болевые ощущения (при введении Пирацетама в/в или в/м).

Чаще всего побочные действия Пирацетама проходили самостоятельно еще в процессе проведения терапии или исчезали при ее окончании.

Инструкция по применению Пирацетама (Способ и дозировка)

Уколы Пирацетама, инструкция по применению

Ампулы, включающие раствор лекарства, предназначены для проведения инъекций внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в). Перед тем как принимать Пирацетам в/в рекомендуют провести тест на персональную гиперчувствительность пациента к ингредиентам препараты. Ампулы с инъекционным раствором, независимо от производителя, включают 1000 мг (200 мг/5 мл) активного ингредиента лечебного средства.

Терапия симптоматики психоорганического синдрома хронического течения занимает от 10-ти до 15-ти дней. Изначально в сутки, в зависимости от тяжести негативных проявлений заболевания, вводят 2000-4000 мг с постепенным повышением этой дозировки до 4000-6000 мг.

Лечение трудностей восприятия или коматозных состояний у пациентов с травмированным головным мозгом требует проведения минимум трехнедельного терапевтического курса с введением изначальной суточной дозы 9000-12000 мг и с переходом на поддерживающее лечение в суточной дозе 2000 мг.

Терапию последствий инсульта проводят в хронической стадии болезненного состояния на протяжении 10-15-ти дней в суточной парентеральной дозировке 4800 мг. При необходимости можно провести аналогичное курсовое лечение через 6-8 недель.

Купирование абстинентного алкогольного синдрома осуществляется в изначальной суточной дозе 12000 мг. Дальнейшее лечение данного состояния протекает с применением поддерживающей суточной дозировки 2400 мг.

Терапия вертиго и сопряженных с ним нарушений равновесия проходит курсом, занимающим 10-15 дней с введением препарата в суточной дозировке 2400-4800 мг.

Профилактическое лечение серповидноклеточной анемии заключается в суточном применении 160 мг препарата, рассчитанной на килограмм веса больного и вводимой 4 раза в 24 часа в равнозначных дозах. Во время вазоокклюзионного криза (включая детей с 1-го года жизни) показано внутривенное суточное введение 300 мг/кг.

Капсулы и таблетки Пирацетама, инструкция по применению

Инструкция по применению капсул данного лечебного средства идентична описанию препарата в таблетках, например капсулы по 200 мг следует принимать так же, как принимать таблетки по 200 мг.

Пероральные лекарственные формы предназначены для внутреннего приема натощак или во время еды, запивая водой, соком или другими безалкогольными напитками. Суточная дозировка взрослым пациентам, из расчета на килограмм веса, варьирует в пределах 30-160 мг, с приемом 2-4 раза в 24 часа. Последняя рекомендованная дозировка, с целью предупреждения нарушений сна , должна быть принята пациентом не позднее 17 часов.

Терапия симптоматики психоорганического синдрома хронического течения, в зависимости от выраженности негативных проявлений, проходит в суточной дозе 1200-2400 мг, а на протяжении первых 7-ми суток в дозе 4800 мг.

Лечение постинсультных состояний требует суточной дозировки 4800 мг.

Абстинентный алкогольный синдром подается терапии в первой ударной суточной дозе 12000 мг, с последующим переходом на поддерживающее лечение в дозировке 2400 мг в 24 часа.

Профилактика серповидноклеточной анемии осуществляется в суточной дозе 160 мг/кг, разделенной на четыре равнозначных приема.

Терапия вертиго и сопряженных с ним нарушений равновесия проходит в суточной дозировке 2400-4800 мг.

Начало лечения кортикальной миоклонии происходит в суточной дозе 7200 мг. В дальнейшем каждые 3-4 дня повышают суточную дозу на 4800 мг, вплоть до достижения дозировки 24000 мг, считающейся максимальной. Терапию проводят на протяжении всего болезненного периода. Каждые полгода следует попытка сокращения дозировочного режима или полной отмены препарата, с постепенным, однократно в 24 часа, сокращением дозы на 1200 мг, для предотвращения возможного приступа. В случае недостаточной эффективности проводимого лечения, прием лечебного средства прекращают.

При лечении дислексии и подобных болезненных состояний, проявляющихся нарушением обучаемости , суточная дозировка детям составляет 3300 мг. Терапия продолжается на протяжении всего текущего учебного года. Перед тем как принимать Пирацетам для улучшения памяти следует убедиться в отсутствии у ребенка прочих причин проблем с обучаемостью, включая особенности внутрисемейных отношений или неадекватное преподавание.

Недостаточность почечной функции требует назначения пониженных дозировок препарата в зависимости от КК (клиренс ), так при показателях 50-79 мл/мин показано 2-3-х кратное применение в сутки 2/3 дозы; при 30-49 мл/мин двукратно в день назначают 1/3 дозы; при КК 20-30 мл/мин однократно в 24 часа принимают 1/6 дозы.

Передозировка

Передозировка Пирацетамом (при применении более 75000 мг) может стать причиной формирования болей в животе и развития кровавой диареи .

Рекомендованная терапия включает в себя комплекс необходимых в таких случаях процедур (очистка ЖКТ , прием сорбентов и пр.) и дальнейшее симптоматическое лечение с применением , при котором выводится 50-60% препарата.

Взаимодействие

Параллельное применение с препаратами, включающими гормоны щитовидной железы (Т3+Т4) может стать причиной повышенной раздражительности , нарушений сна и дезориентации пациента.

Назначение высоких дозировок Пирацетама (свыше 9600 мг/сут) приводит к увеличению эффективности аценокумарола у пациентов с диагностированным , при этом отмечается: более выраженное снижение агрегации тромбоцитов , уменьшение вязкости крови , факторов Виллебранда и уровня фибриногена .

Сочетаемое применение со стимуляторами ЦНС может привести к усилению их психостимулирующих эффектов .

Одновременное назначение с нейролептиками может вызвать увеличение экстрапирамидных нарушений .

По причине выведения более 90% Пирацетама с мочой в неизменной форме, возможность влияния на его фармакодинамику прочих лечебных средств маловероятно.

Инъекционная форма препарата фармацевтически совместима с такими растворами: (0,9%), (5-20%), Фруктоза (5-20%), (20%), Гидроксиэтилкрахмал (6%, 10%).

Условия продажи

Для приобретения любой лекарственной формы Пирацетама требуется рецепт.

Условия хранения

Парентеральные и пероральные формы препарата нужно сохранять при температуре до 25 °С.

Срок годности

В зависимости о производителя срок годности препарата колеблется в пределах 2-5-ти лет (рекомендовано руководствоваться указанной на упаковке конечной датой использования).

Особые указания

По причине воздействия препарата на агрегацию тромбоцитов , его осторожного применения требуют больные с необходимостью проведения серьезных хирургических операций , а также пациенты с нарушением гемостаза или симптоматикой тяжелого кровотечения .

При терапии кортикальной миоклонии резкая отмена препарата может привести к возобновлению приступов.

Проведение терапии серповидно-клеточной анемии в дозировках менее 160 мг/кг или несистематическое применение препарата могут стать причиной обострения заболевания.

Продолжительное лечение пожилых пациентов требует регулярного отслеживания показателей функциональности почек и корректировки дозировок препарата, зависящих от клиренса креатинина .

Возможные вышеуказанные побочные эффекты препарата могут влиять на адекватность поведения пациента при выполнении им опасных работ и вождении автомобиля.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Пирацетама представлены монопрепаратами:

Амилоносар ;
Веро-Винпоцетин ;
Гопантам ;
Нооцетам ;
Стамин ;
Мемотропил ;
Эскотропил ;
Пирамем ;
Церебрил ;
Ноотобрил .

Луцетам или Пирацетам — что лучше?

На самом деле Луцетам является 100% аналогом Пирацетама, то есть включает один и тот же активный ингредиент, что само по себе делает эти препараты идентичными. Некоторое предпочтение врачами именно Луцетама объясняется большим доверием к его производителю – компании Эгис (Венгрия) и наличию в таблетированной форме препарата дозировки 1200 мг, которая в некоторых случаях элементарно удобней для применения.

Детям

Разные производители указывают различный начальный возраст возможности назначения Пирацетама для детей (от 1-го до 8-ми лет) и практически все не рекомендуют использовать данное лечебное средство для новорожденных (до 12-ти месяцев). Однако, в современной педиатрии случаи применения этого препарата для лечения детей до 1-го года не так уж редки и, что немаловажно, продуктивны. Естественно, что назначить Пирацетам ребенку может исключительно врач-педиатр, под постоянным личным контролем и с соблюдением всех мер предосторожности.

Совместимость с алкоголем

Во время проведения терапии совместно принятый алкоголь не оказывал влияния на плазменное содержание пирацетама , который, в свою очередь, в дозах до 1600 мг не изменял сывороточную концентрацию самого алкоголя. Тем не менее, учитывая обоюдное воздействие обоих веществ на ЦНС, их сочетаемое применение лучше исключить.

Пирацетам при беременности и лактации

Целенаправленных исследований безопасности использования данного препарата для беременных не проводилось. Доподлинно известно, что Пирацетам с легкостью минует плацентарный барьер и обнаруживается в молоке кормящей матери. 70-90% этого лечебного средства, от его содержания в плазме матери, определяется у новорожденных что, безусловно, влияет на развитие их ЦНС . В связи с этим официальная инструкция к препарату вводит периоды и в противопоказания к его применению.

Несмотря на это практика использования Пирацетама при беременности в станах постсоветского пространства все-таки существует. Зачем назначают Пирацетам при беременности, вопрос до сих пор вызывающий нешуточные дебаты среди специалистов, которые так и не смогли прийти к однозначному положительному или отрицательному мнению. Если рассматривать применение препарата перорально, внутримышечно или внутривенно при беременности, только со стороны здоровья будущей матери, при выявлении у нее неоспоримых показаний к терапии с его использованием, то такое назначение может быть оправдано. Однако многие беременные женщины больше пекутся о здоровье своего будущего малыша, нормальному развитию которого проведение подобной терапии действительно может повредить. Так или иначе, решение о применении любого лечебного средства при беременности должно быть полностью обоснованно врачом и подтверждено пациенткой, всецело осознающей последствия проведения того или иного лечения для себя и своего будущего ребенка.

Пирацетам – препарат, который оказывает влияние на процессы обмена и кровообращения мозга. Для чего назначат таблетки и уколы? При приеме таблетки быстро рассасывается в желудочно – кишечном тракте, попадая в кровь. Не связан с белками крови. Фармакологическая группа активных веществ.

От чего помогает, состав

Для чего назначают?

Атеросклероз головного мозга различных стадий
Сотрясение головного мозга
Профилактика при головокружении
Мигрень и депрессия
Гипертония
Рассеянный склероз
При сахарном диабете
Болезнь Альцгеймера
Комплексная профилактика и лечение психических заболеваний
При алкоголизме
При склерозе.

Инструкция по применению пирацетам

Средство применяют внутрь, по 10 гр. в тяжелых ситуациях и при психических расстройствах. При стабильных тяжелых состояниях по 800 мг. 3 раза в суки. Если вы наблюдаете положительную динамику дозировку можно уменьшить вдвое. Для профилактики и лечения головокружения следует принимать по 2 гр. 2 раза в сутки во время еды. Как действует можно посмотреть на определенных каналах на ютуб . Взаимодействие с другими препаратами следует читать на упаковке.

Пирацетам уколы инструкция по применению

Назначают внутривенно либо же внутримышечно, в зависимости от тяжести состояния и протекания заболевания. Обычно доза составляет примерно 30 мкг. при повторном введении 3 раза в сутки.

Пирацетам инструкция по применения таблетки

Препарат пропивают курсом, который рассчитывается индивидуально, в зависимости от потребностей вашего организма и примерно составляет от 2 недель до 2 месяцев интенсивного лечения или профилактики. Детям рекомендуется принимать около 30 – 60 мг. в сутки. В отдельных случаях можно применять в виде раствора. Для этого необходимо 8 мл. 20 процентного раствора мнн , обычно в 2 приема. Не стоит употреблять малышам до 1 года и новорожденным.

При беременности

Не рекомендуется применение на ранних сроках, а также в период лактации, так как средство может проникать в грудное молоко. Стоит использовать в случае, когда польза для матери потенциально превышает над риском для плода. В использовании пирацетама были проведены исследования на животных, ощутимого вреда для плода не было выявлено.

Противопоказания и дозировка

Препарат не стоит применять:

При тяжелых расстройствах головного мозга, в период инсульта.
При индивидуальной непереносимости лекарственного средства.
При острой чувствительности к компонентам веществ, как активных, так и вспомогательных.
Маленьким детям до первого года жизни.

При передозировке у пациентов наблюдается расстройства сна, сердечная недостаточность, сухость слизистых оболочек, галлюцинации. В этом случае необходимо уменьшить дозу вводимого препарата.

Читая отзывы, часто можно встретить вопрос что лучше ноотропил или пирацетам? Ответ на этот вопрос прост – необходимо советоваться с врачом, который проводит комплексную терапию.

Побочный эффект

Препарат способен вызывать побочные реакции организма. К таким относятся:

Психическое и нервное перевозбуждение, длительные периоды раздражительности, сильная головная боль, головокружение, депрессивные состояния.
Кожная сыпь, различной этиологии: крапивница, дерматит.
Нарушения кровообращения.
Увеличение массы тела, ограничение подвижности, вялость, плохое настроение.
Способен повышать или понижать давление.

Аналоги

Препарат имеет заменители, которые могут быт ниже по стоимости. Среди них: Луцетам , Циннаризин ,Мексидол , Глицин, Винпоцетин , Холин, Фенотропил , Фенибут , Кавинтон , Эском , Фезам дарница , Видаль,Ноопепт , Буфус, Церебролизин , Пикамилон , Актовегин фарм . Совместимость указанных средств не указана. Однако можно использовать после запоя, в спорте при физических нагрузках, при шейном остеохондрозе, для улучшения памяти в виде капельниц и инъекций. Как вводить, как долго принимать, рецепт на латыни, спортвики,фото, сколько стоит, можно ли колоть при определенных заболеваниях, как называется на латинском языке, эффективность, как действует, в чем разница, что делать если появились аналогичные боли можно прочитать на упаковке или спросить в аптеке.

Непатентованное средство лучше не применять!

Ноотропил или пирацетам что лучше?

В зависимости от вида вашего заболевания применяются разные препараты. Рекомендуется консультация врача для назначения определённого средства.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "____" __________ 200__г

№ _________________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

ПИРАЦЕТАМ

Торговое название

Пирацетам

Международное непатентованное название

Пирацетам

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 20% - 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - пирацетам - 0,2 г,

вспомогательные вещества: натрий уксуснокислый трехводный, кислота уксусная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие психостимуляторы и ноотропные средства.

Код АТС N06BX03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика.

После введения пирацетам хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Максимальная концентрация в крови человека наблюдается через 1 час после внутримышечного введения. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры; избирательно накапливается в коре головного мозга (в основном, в лобных, теменных долях, в мозжечке и базальных ганглиях) а также во внутренних органах. В мозговой ткани накапливается через 1 - 4 часа. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. В организме пирацетам практически не подвергается биотрансформации и выделяется почками в неизменном виде. Период полувыведения составляет 4,5 - 5 часов. Биодоступность независимо от лекарственной формы около 100 %. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется.

Фармакодинамика

Пирацетам является ноотропным препаратом. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга. Повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Препарат улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует улучшению памяти, оказывает защитное действие при различных формах церебральной гипоксии, облегчает процесс обучения. Эффект развивается постепенно. Практически не обладает седативным и психостимулирующим влиянием.

Показания к применению

В неврологической практике:

Сосудистые заболевания головного мозга (атеросклероз, артериальная гипертензия, сосудистый паркинсонизм), с явлениями хронической цереброваскулярой недостаточности, проявляющиеся в нарушениях памяти, внимания, речи, в головокружении и головной боли)

Нарушения мозгового кровообращения

Посттравматические коматозные и субкоматозные состояния сосудистого, травматического и различного генеза

Нарушения памяти, снижение концентрации внимания в пожилом возрасте

В психиатрической практике:

Депрессивные состояния с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идиомоторной заторможенности

Вяло-апатические дефектные состояния

Сенильные и атрофические процессы

Психические заболевания (в составе комплексной терапии)

Эпилепсия

Кортикальная миоклония

В наркологической практике:

Купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях - острое отравление алкоголем, морфином, барбитуратами, фенамином и др.

Хронический алкоголизм с явлениями стойких нарушений психической деятельности.

В педиатрической практике:

Последствия перинатального поражения центральной нервной системы

Детский церебральный паралич

Низкая обучаемость при психоорганическом синдроме

Задержка умственного развития, олигофрения, расстройство речи, нарушение памяти, интеллектуальная недостаточность, церебрастения

Серповидноклеточная анемия (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Пирацетам вводится внутримышечно и внутривенно, начиная с 2-4 г, быстро доводя дозу до 4-6 г в сутки.

При острых состояниях внутривенно в/в капельно, в течение 20-30 мин - до 12 г/сутки; после улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение.

При инсульте - 12 г в сутки в течение 2 недель, поддерживающая доза 4,8 г в сутки; при длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых пациентов - 4,8 г в сутки в течение нескольких недель, затем 1,2-2,4 г в день.

При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки 2-3 раза в сутки, внутрь или парентерально. Каждые 6 месяцев следует уменьшать дозу на 1,2 г каждые 2 дня. Резкая отмена препарата может вызвать возобновление приступов.

При хроническом алкоголизме - 12 г в день в период манифестации абстинентного синдрома, поддерживающая доза 2,4 г.

При серповидно-клеточной анемии - 160 мг/кг/сутки в 4 приема.

Детям назначают в дозе 30-50 мг/кг/сутки. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение. Длительность лечения составляет от 7-10 дней до 2 недель, затем целесообразно перейти на приём пероральных лекарственных форм. В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием препарата, присоединив эту дозу к дневному приему.

В период приема препарата рекомендуется постоянный контроль показателей функции почек. При хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина 50-79 мл/мин назначают 2/3 обычной дозы в 2-3 приема, при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин - 1/3 дозы в 2 приема, при клиренсе креатинина 20- 30 мл/мин -1/6 дозы однократно.

Побочные действия

Психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, бессонница или сонливость, депрессия, гиперкинез, атаксия, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор

Гастралгия, тошнота, рвота, запоры или диарея, снижение аппетита

Артериальная гипо- или гипертензия, ухудшение течения стенокардии

Дерматит, зуд, сыпь

Повышение сексуальной активности

Увеличение массы тела, астения.

Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при использовании доз выше 5 г/сутки.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату

Геморрагический инсульт

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/минуту)

Депрессия с беспокойством

Болезнь Гентингтона

Нарушения гемостаза

Неврология

Наименование

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа

Ноотропное средство

Торговое название

Пирацетам.

Международное непатентованное название

Пирацетам.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

на 1 мл: Активное вещество: пирацетам - 200 мг. Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный) - 1 мг, уксусная кислота разведенная 30 % - до рН 5,8, вода для инъекций - до 1 мл.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Пирацетам является ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные), такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействует на реологические характеристики крови, не оказывая при этом вазодилатирующего действия. Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает конфигурационные свойства наружной мембраны ригидных эритроцитов, а также способность последних к пассажу через сосуды микроциркуляторного русла. В дозе 9,6 г снижает концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч из спинномозговой жидкости, удлиняется при хронической почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 ч). Печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама составляет 80-90 мл/мин.

Показания к применению

У взрослых: симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, снижением концентрации внимания и активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки;
- лечение головокружения (вертиго) и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения;
- кортикальная миоклония (монотерапия или в составе комплексной терапии);

У детей: лечение дислексии с 8 лет в комплексе с другими методами, включая логопедическое лечение;
- купирование серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.

Противопоказания

Гиперчувствительность;
- хорея Гентингтона;
- гемморагический инсульт;
- тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности

Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Во время беременности препарат противопоказан.
В период лечения следует отменить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутримышечно. Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм выпуска препарата (таблетки, капсулы, раствор для приема внутрь), например, при затруднении глотания или когда пациент находится в бессознательном состоянии, при этом предпочтительным является внутривенное введение. Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 ч в сутки (например, при коме или в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: декстрозы 5 %, 10 % или 20 %, фруктозы 5 %, 10 % или 20 %, натрия хлорида 0,9 %, гидроксиэтилкрахмала 6 % или 10 % , Рингера, маннитола 20 %. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента. Внутривенное введение (например, неотложное лечение серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза) выполняется в течение не менее 2 мин, суточная доза при этом распределяется на несколько введений с равномерными интервалами. Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент перевозбужден. Однако количество препарата, которое может быть введено внутримышечно, ограничено, особенно у детей и пациентов с пониженной массой тела. Кроме того, введение препарата внутримышечно может быть болезненным из-за большого объема жидкости. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении. При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата). Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов. Симптоматическое лечение психоорганического синдрома - 4,8 г/сут в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу - 1,2-2,4 г/сут. Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия - 2,4- 4,8 г/сут. Лечение кортикальной миоклонии - начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует пробовать снижать дозу или отменить препарат, постепенно снижая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают. Серповидно-клеточный вазоокклюзионный криз (у взрослых и детей). Суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы. В период криза - 300 мг/кг/сут внутривенно, разделенная на 4 равные дозы. Лечение дислексии у детей старше 8 лет (в комплексе с другими методами лечения). Рекомендуемая суточная доза - 3,2 г, разделенная на 2 равные дозы. Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью и подбирать дозу в соответствии с данной схемой дозирования:

Почечная недостаточность	Клиренс креатинина (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	> 80	обычная доза
Легкая	50-79	2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя	30-49	1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая	20-30	1/6 обычной дозы однократно
Конечная стадия		противопоказано

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Со стороны органов чувств: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Местные реакции: боль в месте введения, тромбофлебит.
Прочие: лихорадка, снижение артериального давления.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.
Лечение: симптоматическая терапия, которая может включать гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.

Применение с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % пирацетама выводится в неизмененном виде почками.
Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут не изменял максимальную концентрацию и площадь под кривой «концентрация-время» противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) в сыворотке крови у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.
Совместный прием с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
При одновременном применении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

Особые указания

Пирацетам следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением гемостаза, во время обширных хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так кат это может вызвать возобновление приступов.
При купировании веноокклюзионного криза при серповидно-клеточной анемии доза меньше 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать рецидив криза.
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую коробку, пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению и скарификатор ампульный. В случае использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.