Главная » Ушибы » Отпускается клофелин. Клофелин: действие на человека, дозы приема, опасные эффекты

Отпускается клофелин. Клофелин: действие на человека, дозы приема, опасные эффекты

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клофелин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клофелина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Клофелина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения глаукомы и купирования гипертонического криза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Совместный прием с алкоголем и результаты такого взаимодействия и симптомы отравления препаратом.

Клофелин - антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Состав

Клонидин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения:

артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза)
гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии:

открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Формы выпуска

Таблетки 0,075 мг и 0,15 мг.

Раствор для внутривенного введения 0,01% (уколы в ампулах для инъекций).

Капли глазные 0.125%, 025% и 0,5%.

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается строго индивидуально.

Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). При недостаточно выраженном гипотензивном эффекте разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

Суточные дозы обычно - 0,3-0,45 мг, иногда - 1,2-1,5 мг.

Ампулы

Внутримышечно, подкожно или внутривенно.

При гипертонических кризах - в/м, п/к или в/в. В/м и п/к - по 0,5-1,5 мл 0,01% раствора. Если гипотензивный эффект выражен недостаточно, инъекции назначают до 3-4 раз в день. Для в/в инъекций 0,5-1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин.

Капли глазные

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочное действие

астения;
сонливость;
замедление скорости психических и двигательных реакций;
тревожность;
нервозность;
головная боль;
головокружение;
ночное беспокойство;
эйфория;
депрессия;
яркие или кошмарные сновидения;
брадикардия;
ортостатическая гипотензия;
кожная сыпь;
заложенность носа;
снижение потенции и/или либидо;
сухость конъюнктивы;
зуд или жжение в глазах;
чувство инородного тела;
конъюнктивит.

Противопоказания

гиперчувствительность;
кардиогенный шок;
артериальная гипотензия;
выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
облитерирующие заболевания периферических артерий;
AV блокада 2-3 степени;
выраженная синусовая брадикардия;
синдром слабости синусного узла;
депрессия;
порфирия;
одновременное применение этанола (алкоголя) и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (совместный прием Клофелина и алкоголя запрещен);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к клонидину;
воспалительные заболевания переднего отдела глаза (для глазных капель).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Симптомы отравления и передозировки

Нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии Клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены Клофелина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие Клофелина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что Клофелин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Клофелин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Гемитон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Клофелин – гипотензивное средство, международное непатентованное название которого – клонидин. Является альфа-адреномиметиком. При приеме проникает в ЦНС, проходя через гематоэнцефалический барьер, оказывает тормозное действие на сосудодвигательные центры продолговатого мозга и возбуждающее – на блуждающий нерв, что способствует снижению секреции кетохоламинов (выработки адреналина надпочечниками и норадреналина в синапсах). Развивается гипотензивный эффект, снижается тонус сосудов, урежается частота сокращений сердца и сердечный выброс. Благодаря этому клофелин применяют в терапии артериальной гипертензии.

Среди клинически важных эффектов можно также выделить способность клонидина снижать выработку внутриглазной жидкости и уменьшать внутриглазное давление, что используется в комплексной терапии открытоугольной глаукомы.

Противопоказания и побочные действия

К побочным эффектам, которые являются проявлением чрезмерного фармакологического действия, относятся:

Угнетение ЦНС: сонливость и заторможенность.
Брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма.
Аллергические реакции.
При длительном применении – отеки.

При быстром внутривенном введении развивается транзиторная гипертензиия, в связи с чем препарат противопоказан пожилым людям и больным, недавно перенесшим инфаркт миокарда.

Кроме того, имеются следующие противопоказания:

слабость AV узла и синусовая брадикардия;
порфирия;
депрессии и применение трициклических антидепрессантов;
атеросклеротическое поражение коронарных и мозговых сосудов;
беременность и кормление грудью.

Причины и симптомы интоксикации клонидином

Отравление этим препаратом встречается достаточно часто, что может быть связано с его безрецептурной продажей. Самыми частыми причинами передозировки являются попытки суицида и преступные действия, но встречаются бытовые и ятрогенные случаи.

Токсической является суточная доза, превышающая 2,4 мг.

При отравлении клонидином возникает типичный симптомокомплекс:

Психоневрологические изменения. В зависимости от тяжести состояния могут наблюдаться легкая заторможенность, апатия, потеря сознания вплоть до комы, но с сохранением рефлекторной деятельности. Почти во всех случаях развивается гипотермия.
Нарушения в работе сердечно-сосудистой системы. Выявляются брадикардия, снижение давления, выраженная бледность кожных покровов. При отравлении большими дозами угнетается функция синоартериальногоузла и проводимость в синоартериальной зоне.
Нарушение внешнего дыхания и кислородтранспортной функции. При интоксикации средней степени тяжести диагностируются затруднения бронхиальной проводимости – бронхоспазм. В тяжелых случаях возможны центральные расстройства дыхания с развитием апноэ.

У всех пациентов возникает различной степени гемическая гипоксия, то есть недостаточное насыщение крови кислородом.

Степени тяжести передозировки Клофелина

Степень тяжести	Доза мкг/кг	Угнетение ЦНС	ЧСС в мин	Нарушения работы сердечно-сосудистой системы	Нарушения дыхания
Легкая	5-10	Ясное сознание, головокружения	Более 50	Брадикардия с увеличением ударного объема без нарушений функции САУ и проводимости	Бронхоспазм, уровень сатурации в норме
Средняя	15-25	Сонливость, заторможенность	Более 40	Атриовентрикулярная блокада 1 и 2 степени	Бронхоспазм, снижение сатурации в крови, компенсированный ацидоз
Тяжелая	Более 25	Кома, снижение мышечного тонуса и сухожильных рефлексов	Менее 40	Сочетание атриовентрикулярной блокады с синоартериальной блокадой с угрозой остановки сердца	Центральные нарушения дыхания, гемическая гипоксия, ацидоз

*САУ – синоартериальный узел – водитель ритма первого порядка, осуществляющий координацию ритмичных сокращений сердца.
* Атриовентрикулярный узел – водитель ритма второго порядка, берущий на себя функции САУ в случае нарушений его работы.
* Сатурация – показатель, характеризующий насыщение крови кислородом.

Взаимодействие клонидина с алкоголем

Употребление алкоголя совместно с клофелином строго противопоказано.

При одновременном приеме даже в малых дозах наблюдаются быстрая потеря сознания и глубокий наркотический сон с провалами в памяти, так как эти вещества потенцируют действие друг друга. Их сочетание нередко используется в преступных целях, поскольку при больших дозах возможен летальный исход.

Лечение и восстановление при интоксикации

При обнаружении больных с подозрением на отравление клофелином необходимо сразу вызвать скорую помощь. Самолечение в таких ситуациях может привести к летальному исходу. На догоспитальном этапе, если у пациента сохранено сознание, возможно:

Провести промывание желудка теплой водой (36-37 градусов), дав больному выпить 0,5 литра чистой воды, после чего вызвав у него рвоту. Повторять эту процедуру, пока рвотные массы не очистятся.
Дать энтеросорбенты.

Если отравившийся находится без сознания, до прибытия медиков необходимо контролировать у него наличие пульса и дыхания. В случае подозрения на остановку сердца требуется провести сердечно-легочную реанимацию, действуя по следующему алгоритму:

Уложить человека на твердую ровную поверхность, под шею подложить валик и запрокинуть его голову назад, немного выдвигая его нижнюю челюсть.
Провести 30 компрессий грудной клетки на уровне нижней трети грудины, затем закрыть пострадавшему нос и произвести 2 вдоха рот в рот (важно следить за подъемом грудной клетки при произведении вдоха). Данную последовательность действий повторять до приезда бригады скорой помощи.

В отделениях интенсивной терапии и реанимации проводится дальнейшее лечение:

Детоксикация:
- Зондовоепромывание желудка с премедикацией атропином для профилактики нарушения сердечной деятельности. Эффективно в первые 12 часов.
- Прием энтеросорбентов.
- Форсированный диурез – прием большого количества жидкости в сочетании с возрастной дозой фуросемида.
- Гемосорбцияпри тяжелой степени отравления.
Коррекция показателей сердечной деятельности. Тактика лечения определяется строго индивидуально с учетом исходного гемодинамического статуса. Чаще всего применяются холинолитики(атропин) и бета-адреномиметики (допамин).
Симптоматическая терапия, направленная на восстановление жизненно важных функций:
- ИВЛ при коматозных состояниях и нарушениях работы дыхательного центра.
- Инфузионная терапия для коррекции ацидоза и объема циркулирующей крови.
- Черезпищеводная электрокардиослимуляцияпри блокадах водителей ритма и брадикардии меньше 40 ударов в минуту.

Существует ли антидот?

В настоящее время для купирования симптомов интоксикации применяют атропин. Также существуют сведения о применении талазолина в качестве антидота, но сейчас в России его приобрести невозможно.

Последствия воздействия Клофелина на человека

При своевременном и достаточном лечении отдаленных последствий не наблюдается. В случае отсутствия квалифицированной медицинской помощи возможен летальный исход.

Меры профилактики

Чтобы избежать возможного отравления, необходимо соблюдать следующие рекомендации:

Принимать препарат исключительно по назначению врача в соответствии с индивидуальной дозировкой.
Исключить употребление алкоголя во время лечения.
Хранить лекарственное средство в недоступном для детей месте.
Учитывая частые случаи криминального использования клофелина, добавленного в алкоголь, не употреблять напитки, которые предлагают малознакомые люди, и не оставлять свои стаканы без присмотра в общественных местах.

Наименование:

Клофелин (Clophelinum)

Фармакологическое
действие:

Антигипертензивное средство центрального действия.
Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.
Увеличивает почечный кровоток ; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%.
Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы.
T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания к
применению:

Для системного применения :
- артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза);
- гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии : открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Способ применения:

Назначают обычно внутрь , начиная с 0,075 мг 2-4 раза в день.
В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата его дозу постепенно увеличивают до 0,15 мг 3 раза в день или несколько уменьшают.
В тяжелых случаях назначают по 0,3 мг 3 раза в день.
В случаях резистентных (устойчивых к действию препарата) форм гипертонии суточную дозу увеличивают до 1,2-1,5 мг в день.

Высокие дозы препарата используются в условиях стационарного (больничного) лечения. Курс лечения - от нескольких недель до 6-12 мес. и более.

При гипертензивных кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) и высоком давлении , когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно.

Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора (0,05-0,15 мг).
Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин.
Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч.

В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально (минуя пищеварительный тракт) 3-4 раза в день (только в условиях стационара).
Во время парентерального введения и в течение 11/2-2 ч после него больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений /резкого снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение/).

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле 2-4 раза/сут.
Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор.
При развитии побочных явлений , связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы : снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы : редко - снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Прочие : заложенность носа.
Местные реакции : сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Противопоказания:

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- облитерирующие заболевания периферических артерий;
- выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени;
- кардиогенный шок;
- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- одновременное применение трициклических антидепрессантов;
- одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС;
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клонидину.

Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки .
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены : повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют.
Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами - в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД . Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессанто в (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов , возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина.
Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Беременность:

Препарат противопоказан при беременности .
При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Передозировка:

Симптомы :
- сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков);
- брадикардия, непрерывная рвота, ксеростомия;
- угнетение дыхания (вплоть до ап-ноэ);
- нарушение сознания, коллапс;
- снижение или повышение артериального давления (осо-бенно у подростков);
- расширение комплекса QRS, гипотермия;
- возможно замедление атрио-вентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение : симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной де-прессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при не-обходимости повторяют).
В качестве специфического антидота может быть использован то-лазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь ней-трализуют эффект 0,6 мг клонидина.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук.
0,01%

Клофелина раствор для инъекций 0,01% содержит клонидин 0,1 мг, комплектуется в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным, в пачке картонной 10 ампул.

Глазные капли: 1 мл 0,125 % раствора содержит к лонидина гидрохлорид (клофелин) – 1,25 мг;
вспомогательные вещества : н атрия дигидрофосфат дигидрат – 9,88 мг; н атрия гидрофосфат додекагидрат – 1,2 мг; н атрия хлорид – 4,0 мг; в ода для инъекций – до 1 мл.

Совместное действие Клофелина с алкоголем приводит к нарушению сердечно-сосудистой и стойкому подавлению центральной нервной системы. В лучшем случае это проявляется тяжелым и продолжительным сном, в худшем - глубокой комой.

Свойства препарата

Препарат относится к группе блокаторов альфа-2 адренорецепторов, которые располагаются в ядрах продолговатого мозга, регулирующих кровяное давление. В обычных условиях раздражение этих рецепторов стимулирует выработку норадреналина - медиатора симпатической нервной системы.

Сосудодвигательный центр посылает импульсы в надпочечники, которые вырабатывают адреналин и норадреналин. Так повышается артериальное давление, усиливается двигательная активность, сужаются зрачки, повышается частота сердечных сокращений. Организм человека мобилизуется для выполнения определенных задач.

Клофелин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, попадает в сосуды, движется по ним до головного мозга, не взаимодействуя ни с какими иными веществами. Препарат нацелен исключительно на альфа-2 адренорецепторы в нем.

В отличие от иных медикаментов, понижающих кровяное давление, Клофелин действует исключительно через центральную нервную систему. Заблокированные рецепторы продолговатого мозга не реагируют на изменения биохимического состава притекающей крови.

В терапевтических дозах действие препарата приводит к следующим эффектам:

понижению кровяного давления;
снижению частоты сердечных сокращений;
понижению внутриглазного давления;
незначительному расширению зрачков;
сухости конъюнктивы;
мышечному расслаблению;
запору;
сонливости.

За счёт того, что Клофелин свободно проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), повышенная доза препарата быстро действует на кору больших полушарий. У пациента могут развиваться слуховые и зрительные галлюцинации.

Клофелин имеет международное неторговое наименование - Клонидин, действующий аналогично. Препараты под любыми торговыми наименованиями, которые содержат это вещество, вызывают эффекты Клофелина.

Согласно исследованиям фармакокинетики, Клонидин проникает не только в головной мозг и сосуды плаценты, но и в грудное молоко. Период полувыведения препарата колеблется в следующих временных интервалах: от двух часов до суток.

То есть, именно столько времени Клофелин находится в крови в активном состоянии. Период полувыведения у женщин длится больше, чем у мужчин. Препарат не рекомендуется принимать до 18-тилетнего возраста, при беременности и лактации.

В обычных условиях действие Клофелина начинается через полчаса, при внутривенном введении или внутрь в каплях, отмечается падение артериального давления уже через 3-5 минут.

Препарат выводится из организма с мочой, поэтому у людей с почечной недостаточностью действие Клонидина продолжается дольше одних суток.

Доказана полная совместимость Клофелина с антиагрегантами и кардиопротекторами. Если долго пить препарат снижается патологическая гипертрофия сердца.

Способы и показания для приема

Средство применяется в таблетках, в растворе для внутривенных инъекций, каплях в конъюнктивальный мешок. Концентрация растворов для глаз и для внутрисосудистого введения одинакова и составляет 0,1 миллиграмм. В таблетке содержится безопасная дозировка для приёма внутрь, которая составляет 0,075 мг. При необходимости доза повышается вдвое, и назначается таблетка, в которой содержится 0,15 мг. Офтальмолог обычно назначает не более одной капли.

Препарат используется для лечения артериальной гипертензии. Средство применяется в тех случаях, когда никакое другое лекарство не действует, либо для оказания экстренной медицинской помощи при гипертоническом кризе.

С помощью Клофелина наркологи купируют состояние интоксикации при алкоголизме и наркомании.

Окончание лечения проводят постепенно, используя безопасный метод снижения дозировки. Так как при резком прекращении приёма Клонидина отмечается синдром отмены, который проявляется следующими признаками:

повышением кровяного давления;
головной болью;
тошнотой;
раздражительностью.

Алкоголь и Клофелин

Приём алкогольных напитков одновременно с Клофелином строго воспрещён. Смертельная доза Клофелина и алкоголя не имеет чёткого цифрового обозначения. Летальный исход возможен и от одной таблетки, и от нескольких глазных капель (у раствора такая же дозировка, как и для внутривенного введения), если их выпивать с алкоголем.

Как алкоголь влияет на действие препарата

Этанол так же, как и Клофелин, свободно проникает через сосудистую стенку в головной мозг. Если выпить оба вещества одновременно, можно отравиться.

Этиловый спирт в десятки раз усиливает действие Клонидина, вызывая передозировку при самых малых дозах лекарства. При передозировке отключается сосудодвигательный центр, что приводит к остановке сердца и дыхания.

Клофелин и алкоголь - с точки зрения клинической фармакологии - вещества несовместимые. С позиции химического взаимодействия, прием Клофелина с водкой, как и с другими напитками, содержащими этанол (вино или пиво), оказывает синергическое влияние - они усиливают действие друг друга.

Например, Клофелин и пиво вызывают алкогольное опьянение тяжёлой степени от одной кружки. Даже одна капля препарата может оказаться смертельной для организма, если смешать ее с водкой или вином.

Симптомы отравления

Отравление Клофелином и этанолом проявляется признаками передозировки:

снижением артериального давления;
замедлением пульса;
сильным опьянением - неадекватным количеству выпитого;
головокружением;
вялостью;
расширением зрачков;
сухостью во рту;
сонливостью;
мышечной вялостью;
потерей координации и ориентации в пространстве;
угнетением дыхания;
потерей сознания;
остановкой сердца.

Грозное осложнение в виде остановки дыхания и сердца возникают на фоне патологического сна. Разбудить человека, который принял спиртной напиток с Клофелином очень сложно. Состояние похоже на наркотический сон и требует реанимационных мероприятий. Медработникам необходимо действовать решительно, чтобы избежать неприятных последствий.

Последствия одновременного приема

Последствия приема Клофелина и алкоголя определяются степенью отравления. Если количество препарата в крови незначительно, а доза спиртного невелика, бывают случаи, когда человек просто засыпает во время банкета, а поутру ощущает сильное похмелье.

Воздействие препарата на организм незначительно. При средней тяжести отравления человек засыпает за столом, но откликается на громкие звуки, приходит в себя, способен самостоятельно двигаться. Состояние напоминает тяжелую степень опьянения при относительно низком количестве выпитого.

При сильном отравлении сон настигает человека в любом положении, принявший с водкой дозу Клофелина, теряет сознание и падает в обморок. В этом случае пострадавшему необходима срочная медицинская помощь. Пить Клонидин можно не ранее, чем спустя сутки после алкогольной вечеринки.

каждая таблетка содержит

активное вещество : клонидина гидрохлорид (клофелин) – 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный.

Описание

таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связанно с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

Клофелин возбуждает α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1-2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6-8 ч. Гипотензивное действие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечнососудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены влиянием клофелина на центральные α2-адренорецепторы.

Фармакокинетика

Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5-2,5 ч. Период полувыведения составляет 12-16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа – при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови – 20-40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками – 40-60% в неизмененном виде, через кишечник – 20%.

Показания к применению

Лечение гипертонического кризиса.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата, выраженная синусовая брадикардия,AV-блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, беременность, период лактации, детский возраст до 15 лет.

С осторожностью: депрессия (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая ХСН, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, запор, ХПН, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи.

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально.

При гипертоническом кризе назначают по 0,15 – 0,3 мг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Пациенты с почечной недостаточностью. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности и индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у данной категории пациентов; необходим тщательный контроль.

Дети. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности применения клофелина у детей и подростков в возрасте до 18 лет, не рекомендуется применение клофелина в педиатрической практике.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: ортостатическая гипотензия; нечасто: синдром Рейно, брадикардия; редко: атриовентрикулярная блокада; неизвестная частота: брадиаритмия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта; часто: запор, тошнота, рвота, боль в слюнных железах; редко: кишечная непроходимость; очень редко: гепатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: очень часто: головокружение, седация; часто: головная боль, нарушение сна, депрессия; нечасто: беспокойство, парестезии, галлюцинации, ночные кошмары; неизвестная частота: замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушение аккомодации, снижение продукции слезной жидкости.

Со стороны органов дыхания: редко: заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: редко: гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: кожная сыпь, крапивница, зуд; редко: алопеция.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто: эректильная дисфункция; редко: гинекомастия; неизвестная частота: снижение либидо.

Общие нарушения: часто: усталость; нечасто: недомогание.

Со стороны лабораторных показателей: редко: повышение уровня глюкозы в крови; очень редко: изменение функциональных проб печени.

Передозировка

Симптомы: сужение зрачков (миоз), общая слабость, брадикардия, артериальная гипотензия, гипотермия, сонливость, включая кому и угнетение дыхания (вплоть до апноэ).

Парадоксальная артериальная гипертензия обусловлена стимуляцией периферических α-рецепторов. Транзиторная гипертензия может наблюдаться при приеме доз свыше 10 мг.

Лечение: нет конкретного антидота при передозировке клофелином. В случае необходимости возможен прием активированного угля. Поддерживающая терапия включает введение атропина сульфат при брадикардии, инотропных симпатомиметиков при гипотензии. При тяжелой артериальной гипертензии возможна коррекция блокаторами α-адренорецепторов. При клофелин-индуцированном угнетении дыхания вводят налоксон.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α 2 -адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α 2 -адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+). При применении клофелина вместе с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными препаратами его гипотензивный эффект усиливается. В комбинации с хинидином вызывает выраженную брадикардию. Нецелесообразно сочетать применение клофелина с метилдопой (допегитом), гуанфацином, антацидными средствами. Клофелин усиливает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему; усиливает специфическое действие кетамина, наркотических анальгетиков, дроперидола. В сочетании с тиопентал-натрием, энфлюраном, изофлюраном может вызывать выраженную брадикардию и гипотензию. Антагонисты α 2 -адренорецепторов, такие как миртазапин, могут нивелировать опосредованное клонидином воздейстие на α 2 -адренорецепторы; такое взаимоотношение имеет дозозависимый характер. Клофелин нельзя применять совместно с адреналином, норадреналином, резерпином, фенотиазинами (аминазин), пероральными гипогликемическими средствами. Нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивный эффект клофелина При одновременном применении с β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами (дигоксином) повышается риск развития атриовентрикулярной блокады и выраженной брадикардии. При проведении терапии клофелином в комбинации с β-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение β-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.

Меры предосторожности

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение АД может вызвать изменение психического статуса.

При лечении клонидином пациентов с сердечной недостаточностью необходим их тщательный контроль.

Неэффективен при феохромоцитоме.

Во время лечения запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены (особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сутки): повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов необходимо отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначают клофелин больным сахарным диабетом, т.к. клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Клонидин и его метаболиты в значительной степени выделяются с мочой. Дозу лекарственного средства необходимо корректировать в соответствии с индивидуальным ответом пациента на лечение, который может значительно варьировать у пациентов с почечной недостаточностью; необходим тщательный контроль. Т.к. только незначительные количества клонидина удаляются во время гемодиализа, нет необходимости в дополнительном приеме лекарственного средства.

С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью - возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При лечении клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая внезапную смерть, при совместном применении с метилфенидатом. Безопасность применения метилфенидата совместно с клонидином не была систематически оценена.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать данное лекарственное средство.

Применение в педиатрии. Подросткам старше 15 лет препарат назначают с особой осторожностью из-за опасности передозировки: токсическое действие у детей возможно при приеме 0,1 мг клонидина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 50 таблеток в банках. Каждую банку или три; пять контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров: 15 банок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.