Папаверин таблетки инструкция по применению для детей. Папаверин, показания к применению, побочные эффекты и другие важные моменты. Инструкция по применению и дозировка

Препарат Папаверин инструкция по применению относит к спазмолитическим лекарственным средствам. Таблетки 40 мг, свечи 20 мг, уколы (в ампулах для инъекций) назначают для снижения тонуса и уменьшения сократительной деятельности гладких мышц. Отзывы пациентов и рекомендации врачей сообщают, что этот медикамент помогает при спазмах.

Форма выпуска и состав

Папаверин выпускают в нескольких лекарственных формах:

1. Ректальные свечи, содержащие 20 мг активного вещества.
2. Раствор для инъекций (уколов), в ампулах по 2 мл, содержащих 20 мг активного вещества.
3. Таблетки для детей, содержащие 10 мг активного вещества.
4. Таблетки, содержащие 40 мг активного вещества.

Действующее вещество: Папаверина гидрохлорид (Papaverine hydrochloride).

От чего помогает Папаверин (таблетки, уколы и свечи)?

Показания к применению лекарства включают:

• бронхоспазм;
• сокращение артериального почечного притока сосудистого генеза;
• гипертонический криз (в комбинированной консервативной терапии);
• почечная колика;
• задержка мочи вследствие спазма мочевыводящих путей;
• эндартериит;
• уменьшение просвета сосудов головного мозга вследствие сокращения мышечного слоя артерий;
• спазм гладких мышц органов брюшной полости (особенно часто при холецистите, спастическом колите или пилороспазме);
• стенокардия;
• спазм периферического сосудистого русла.

Показания к применению также включают этап премедикации перед оперативными хирургическими вмешательствами в абдоминальной полости, проктологических и урологических манипуляциях. Для чего применяют – расслабление гладкомышечных элементов.

Инструкция по применению

Папаверин в виде таблеток принимают внутрь до четырех раз в день. Взрослая разовая доза составляет 40-60 мг препарата. Разовая доза для детей зависит от возраста:

• от 6 месяцев до 2 лет – по 5 мг;
• 3-4 года – от 5 до 10 мг;
• 5-6 лет – 10 мг;
• 7-9 лет – от 10 до 15 мг;
• 10-14 лет – от 15 до 20 мг.

Раствор для инъекций вводят подкожно и внутримышечно не более 4 раз в день по 1-2 мл. Внутривенное введение возможно только медленно и под врачебным контролем, при этом 20 мг Папаверина предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора NaCl.

Применение Папаверина в форме свечей , допустимо только взрослым, по 20-40 мг до трех раз в день. При передозировке по инструкции может вызывать сонливость, снижение артериального давления, слабость и диплопию. Возможно усиление антихолинергических эффектов при одновременном применении Папаверина с антихолинергическими средствами.

Фармакологическое действие

Папаверин обладает спазмолитическим (снимает спазмы гладких мышц и периферических сосудов), умеренным местно обезболивающим, а также слабо выраженным гипотензивным (незначительно снижает кровяное давление) и седативным (успокаивающим) действиями.

Лекарство подавляет активность фермента фосфодиэстеразы, что приводит к клеточному накоплению нуклеотида под названием циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) и снижению уровня кальция, что, в свою очередь, обуславливает нарушение сократимости гладких мышц и способствует их расслаблению.

Папаверин снимает спазмы посредством действия на гладкую мускулатуру кишечника и других органов пищеварительного тракта, желчного и мочевого пузыря, бронхов, почек, матки, сосудов, при этом наступает только расслабляющий (не парализующий) эффект, собственные движения мышц полностью сохраняются.

Противопоказания

• детский возраст до 6 месяцев;
• пожилой возраст (риск развития гипертермии);
• AV блокада;
• повышенная чувствительность к папаверину;
• глаукома;
• тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные явления

При соблюдении рекомендованной дозы препарат Папаверин хорошо переносится пациентами, однако при повышенной индивидуальной чувствительности или при превышении дозировки у пациента возможно развитие следующих побочных реакций:

• Головокружение.
• Со стороны кожных покровов – гиперемия, высыпания, зуд, шелушение.
• Сонливость.
• Слабость.
• Со стороны органов пищеварительного тракта – тошнота, сухость во рту, нарушение аппетита, диарея, метеоризм, нарушение функции печени, вздутие кишечника.
• Учащение количества сердечных ударов в минуту.
• Быстрая утомляемость.

Все эти симптомы не опасны и быстро проходят при коррекции дозы или полной отмене лечения препаратом.

Детям, при беременности и кормлении грудью

В детском возрасте Папаверин противопоказан в возрасте до 6 месяцев. Действие препарата в период беременности не изучено. Главным показанием к Папаверину является состояние под названием гипертонус матки. Применение Папаверина при беременности должно происходить под строгим врачебным контролем.

При беременности данный препарат в большинстве случаев применяют параллельно с гормоном прогестероном (предназначение которого как раз и состоит в подавлении спазмов матки и устранении риска невынашивания) или же в комплексе с другими препаратами.

Особые указания

C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях. Внутривенно следует вводить медленно и под контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Под воздействием Папаверина гидрохлорида уменьшается антигипертензивный эффект Метилдопы. При одновременном применении препарата с барбитуратами или седативными средствами наблюдается усиление гипотензивного эффекта.

Аналоги лекарства Папаверин

По структуре определяют аналоги:

1. Папаверина гидрохлорида раствор для инъекций 2%;
2. Папаверина гидрохлорид;
3. Папаверин буфус;
4. Папаверина гидрохлорид МС;
5. Папаверина гидрохлорида таблетки для детей0,01 г;
6. Свечи с папаверином гидрохлоридом 0,02.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Папаверин (таблетки 40 мг №20) в Москве составляет 60 рублей.

Папаверин относится к спазмолитическим препаратам рецептурного отпуска. Срок хранения таблеток – 5 лет, раствора для инъекций – 24 месяца.

Post Views: 471

Папаверин – это препарат, который широко используется в современной медицине. Благодаря тому, что есть несколько форм выпуска, может назначаться специалистом людям с разной степенью восприимчивости. Показания к применению Папаверина различны, поэтому в стационарах, например, применяются инъекции, дома можно пользоваться таблетками или свечами.

Форма выпуска и состав

Папаверин относится к группе опиоидных алкалоидов, производящихся методом синтезирования различных компонентов. Его основным действующим веществом является папаверина гидрохлорид. Медикамент доступен в трех лекарственных формах:

• Таблетки. Выпускаются в блистерах по 10 штук. Каждая таблетка содержит 40 мг активного компонента, в препарате для детей его доля меньше и составляет всего 10 мг.
• Раствор для инъекций. Доступен в виде ампул по 2 мл, каждая содержит такое же количество активного вещества, что и таблетки. Упакованы в картонные упаковки по 5 и 10 штук (вместе со специальным ампульным ножом).
• Ректальные суппозитории. Свечи содержат по 20 мг папаверина гидрохлорида и предназначены для введения в прямую кишку. Они упакованы в специальные пачки по 5 штук в каждой.

Папаверин – препарат, который можно найти в любой аптеке

Фармакологическое действие препарата

Папаверина гидрохлорид подавляет активность фермента, который называется фосфодиэстераза, в свою очередь это провоцирует накопление на клеточном уровне циклического аденозинмонофосфата. После этого снижается уровень кальция и в итоге это приводит к тому, что гладкие мышцы расслабляются, а количество их сокращений приходит в норму.

Медикамент способен избавить человека от спазмов гладких мышц кишечника, желудка и прочих органов пищеварительной системы, бронхов, матки, почек, мочевого и желчного пузыря. При воздействии компонентов препарата оказывается исключительно расслабляющий эффект, эластичность и собственные движения всех групп мышц сохраняются в полном объеме.

От чего помогает папаверин

Как уже говорилось ранее, Папаверин – это спазмолитик, который также оказывает гипотензивное и противосудорожное действие. Для чего применяют Папаверин:

• оказание седативного эффекта, когда прописывается специалистом в больших дозах;
• расширение сосудов;
• снижение тонуса гладких мышц мочеполовой и дыхательной систем, а также сердца;
• улучшение кровотока.

После попадания в организм препарат начинает усваиваться практически сразу, максимальное действие Папаверина достигается уже через полчаса. Выводится из организма через почки.

Рекомендация: если появляется экстренная необходимость выведения всех компонентов медикамента из организма, то можно прибегнуть к диализу. Во время этой процедуры кровь полностью очищается от токсинов, а также ненужных и вредных веществ.

Когда назначается Папаверин

Главными показаниями к применению Папаверина являются мышечные спазмы, которые возникают в следующих случаях:

• эндартериит – заболевание, при котором просвет в артериях полностью перекрывается, что влечет за собой нарушение кровотока. Наряду с этим начинается поражение внутренних органов и развивается гангрена. По большей части этот недуг поражает сосуды, расположенные в нижних конечностях;
• воспаление бронхов, при котором бронхоспазм – отнюдь не редкое явление;
• заболевания органов брюшной полости – колит, холецистит, почечные колики;
• стенокардия, при которой определенные участки сердца перестают в нужном количестве получать кровь. Недуг характеризуется закупоркой или сужением сосудов, вследствие чего на этом фоне развиваются сильные боли в груди;
• проблемы, связанные с сосудами, расположенными в головном мозге;
• при обострении приступов желчнокаменной болезни.

Еще Папаверин может применяться при хирургическом вмешательстве. Он вводится анестезиологом для того, чтобы снизить тонус мышц дыхательных путей. Благодаря этому организму пациента будет намного легче перенести наркоз.

Папаверин воздействует на гладкие мышцы, регулируя их тонус

Можно ли принимать Папаверин при беременности

Подавляющее большинство женщин, находящихся в положении, сталкивается с таким явлением, как гипертонус матки. Это состояние считается достаточно опасным, поскольку оно может спровоцировать преждевременные роды. Еще при приступах уменьшается приток крови к плоду, что влечет за собой негативные последствия – ребенок попросту не получает все необходимые питательные элементы и вещества. Для снижения тонуса мышц женщинам назначается Папаверин, который также может снизить артериальное давление, если оно вдруг повысится. Наряду с этим происходит улучшение кровотока к матке, что положительно влияет на развитие ребенка.

Еще одним положительным свойством Папаверина является то, что он обладает седативным действием. Он снимает нервное напряжение, которое свойственно многим беременным, а именно оно, как известно, может спровоцировать развитие тонуса матки.

Важно: принимать спазмолитик Папаверин при беременности следует осторожно, при малейшем подозрении на ухудшение состояния следует прекратить прием и обратиться к врачу.

Возможен ряд побочных эффектов:

• аллергическая реакция – явление редкое, но возможное. Чаще всего женщин беспокоит зуд на коже и крапивница;
• головокружение;
• сонливость;
• запор;
• при введении внутривенно может случиться нарушение сердечного ритма.

Вполне логичный вопрос, возникающий у многих женщин – куда, собственно, вставлять свечи (если была прописана именно такая лекарственная форма), если они предназначены для ректального введения, а оказать терапевтический эффект необходимо в мочеполовой системе? Ответ прост – туда, куда показано, поскольку действующие компоненты быстро всасываются в кровоток и сначала локально разносятся по близлежащим органам, а затем уже дальше по организму. Это способствует тому, что гладкие мышцы матки будут насыщены веществами препарата в полном объеме и за короткий срок.

Папаверин часто назначается при беременности, поскольку способен облегчить состояние женщины

Противопоказания – кому и когда Папаверин запрещен

Для того чтобы избежать появления и развития аллергических реакций не стоит принимать Папаверин, если есть индивидуальная непереносимость к активному веществу или иным компонентам препарата. Лечение медикаментом следует прервать сразу же, если обнаружились признаки аллергии. Инструкция к лекарству гласит, что противопоказания к Папаверину следующие, и его запрещено принимать:

• маленьким детям (до 6 месяцев);
• пожилым людям;
• тем, у кого артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление);
• больным глаукомой;
• людям с почечной недостаточностью (почки попросту не смогут в полном объеме выводить из организма компоненты препарата);
• пациентам стационаров в состоянии комы.

С особой осторожностью принимать Папаверин следует тем, у кого диагностировано:

• черепно-мозговая травма;
• гипотериоз;
• гиперплазия предстательной железы;
• состояние шока;
• наджелудочковая тахикардия;
• дисфункция надпочечников.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

Возможно развитие атриовентрикулярной блокады – состояния, при котором электрический импульс между желудочками и предсердиями замедляется или прекращается вовсе. Это приводит к расстройству сердечного ритма. Наряду с этим возможно снижение артериального давления и желудочковая тахикардия.

Желудочно-кишечный тракт

Здесь возможны:

• вздутие живота;
• тошнота и рвота;
• дисфункция пассажа пищи по кишечнику.

Ко всем прочим побочным действиям Папаверина относятся аллергические реакции, чрезмерная сонливость и эозинофилия – повышение в крови уровня особых клеток, ответственных за борьбу с токсинами и различными микроорганизмами.

Следует помнить, что сами по себе побочные эффекты развиваются крайне редко. Они могут появиться лишь в тех случаях, когда человек самостоятельно и без консультации со специалистом начал прием Папаверина или когда он существенно превысил рекомендованную врачом дозировку.

Информация в статье носит ознакомительный характер, заниматься самолечением не рекомендуется. Назначать Папаверин и подбирать дозировку должен исключительно врач.

Брутто-формула

C 20 H 21 NO 4

Фармакологическая группа вещества Папаверин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-74-2

Характеристика вещества Папаверин

Папаверина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в этаноле, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 375,85.

Фармакология

Фармакологическое действие - спазмолитическое, гипотензивное .

Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3",5"-АМФ и понижение уровня Ca 2+ . Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T 1/2 — 0,5-2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

Применение вещества Папаверин

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм; в качестве вспомогательного ЛС для премедикации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

Ограничения к применению

Состояние после ЧМТ , шоковые состояния, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Побочные действия вещества Папаверин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД .

Со стороны органов ЖКТ : запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.

Взаимодействие

В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД .

Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД .

Пути введения

Внутрь, п/к , в/м , ректально.

Меры предосторожности вещества Папаверин

Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Папаверин (лат. Papaverinum) - лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида).

Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.

Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.

Папаверин был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия - млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum).

По химической структуре средство было причислено к классу алкалоидов.
В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.

В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже папаверин стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.

В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску лекарственного средства в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков.
В 50-е гг. у препарата появился конкурент - дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах папаверин по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.

Свойства

Международное непатентованное название : папаверин (англ. papaverine).
Химическое название по ИЮПАК : 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид.
Брутто-формула : C20H21NO4 *HCl
Молярная масса : 375,85.

Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления - 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо - в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Препарат выделяют из опия или получают синтетическим путем.

Результаты исследований

Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности папаверина, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием.

У высших животных папаверин, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.

При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у папаверина практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:

• почечных колик,
• желудочно-кишечных спазмов,
• патологий желчевыводящих путей.

По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства препарата отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.

В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования папаверина у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием средства в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.

Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения папаверина при кишечных расстройствах.

В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев.

Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.

По результатам всего объема клинический исследований, папаверин показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение препарата оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.

Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.

Применение в разных странах

Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле - Атроверан, в Аргентине - Мезотин).

• для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
• в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.

В США и Канаде в 1986 г. папаверин также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью препарат практически не используется.

В России папаверин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.

*При нарушениях эрекции раствор папаверина вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.

Состав и формы выпуска

В России препарат выпускается в форме:

• 2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
• суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
• таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).

В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с папаверином, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.

Механизм действия

Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.

По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.

Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:

• 12-перстная кишка,
• желудок, матка,
• желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
• бронхи,
• сосуды.

В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.

Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.

Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.

Метаболизм и выведение

При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.

Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).

Показания к применению

Основаниями для назначения папаверина служат:

• спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
• почечная колика,
• бронхоспазм,
• спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.

В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.

Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.

Противопоказания

Папаверин противопоказан при следующих состояниях:

• нарушения атриовентрикулярной проводимости,
• коматозные состояния,
• угнетение дыхательных функций,
• глаукома,
• возраст до 6 мес. (для инъекционных форм - до 1 года),
• бронхообструкция,
• тяжелые нарушения функций печени,
• воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).

Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять препарат в пожилом возрасте.

Беременность и лактация

В России и Европе специальных исследований, которые доказывали бы безопасность папаверина при беременности или лактации, не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами

После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.

Способ применения и дозы

Папаверин назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Таблетки .

• детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
• от 3 до 4 лет - 5-10 мг,
• от 5 до 6 лет - 10 мг,
• от 7 до 9 лет - 10-15 мг,
• от 10 до 14 лет - 15-20 мг.

Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.

Максимально допустимые суточные дозы:

• для взрослых - 600 мг,
• для детей от 6 мес. до года - 10 мг, от 3 до 4 лет - 20 мг, от 5 до 6 лет - 40 мг, от 7 до 9 лет - 60 мг, от 10 до 14 лет - 200 мг.

Суппозитории .

Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.

Инъекции .

Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество - 20-40 мг папаверина гидрохлорида).

Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.

Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.

Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество препарата рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.

Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.

Побочные эффекты

При терапии папаверином возможны:

• снижение артериального давления,
• головокружение,
• головная боль,
• слабость,
• сонливость,
• атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
• диспепсические расстройства (запор, тошнота),
• повышение потливости,
• аллергические реакции,
• эозинофилия,
• повышение уровня печеночных трансаминаз.

При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.

Особые указания

На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.

С осторожностью следует применять папаверин в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.

Передозировка

Отравление папаверином проявляется:

• общим недомоганием,
• диплопией (двоением в глазах),
• усилением потливости,
• головной болью,
• аритмией.

Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат угнетает эффекты леводопы и допегита.

Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств папаверина.

Действие алкалоида могут усиливать:

• наркотических средства,
• транквилизаторы,
• анальгетики,
• седативные препараты.

Гипотензивный эффект препарата потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.

Активность папаверина подавляет никотин.

Условия отпуска

Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории - без рецепта.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций - при температуре 17-25ºС, суппозитории - при температуре 8-15ºС.

В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Таблетки. 4 года.

Раствор для инъекций. 2 года.

Суппозитории. 2-3 года (в зависимости от производителя).

Обзор производителей

Средства на основе папаверина выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий. Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам. Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.

В России зарегистрированы и допущены к продаже препараты папаверина следующих компаний:

• ОАО Фармстандарт (Россия),
• ОАО Верофарм (Россия),
• ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия),
• ОАО Биохимик (Россия),
• РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
• ОАО Новосибхимфарм (Россия),
• ОАО Биосинтез (Россия),
• ОАО Нижфарм (Россия),
• ОАО ПФК Обновление (Россия),
• НПО ФГУП Микроген (Россия),
• ОАО Дальхимфарм (Россия),
• ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко (Россия),
• ФГУП Армавирская биофабрика (Россия),
• ЗАО Медисорб (Россия).

Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские препараты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».

Некоторые зарубежные производители папаверина:

Торговое наименование	Производитель	Страны, в которых зарегистрированы препараты
Папаверин Спофа	Spofa (Словакия)	Словакия, Чешская Республика
Папаверин	Galen (Турция)	Турция, Тайвань
Папаверина хлоргидрат Биосано	Biosano (Чили)	Чили
Папаверол	Cifsa (Эквадор)	Эквадор, Колумбия
Пара-Тайм	Time-Cap (США)	США, Канада
Папаверин Софарма	Sofarma (Болгария)	Болгария
Папаверина гидрохлорид	American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Новая Зеландия)Teva (Израиль) и др.	Разные страны

Аналоги

Сходным с папаверином спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:

• дротаверин,
• мебеверин,
• дибазол,
• гиосцина бутилбромид,
• бенциклан,
• теофиллин.

Наиболее близки к папаверину по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов. Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, препараты отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.

Сравнительная характеристика препаратов папаверина, дротаверина и мебеверина:

Действующее вещество	Некоторые торговые наименования и производители	Формы выпуска	Основные показания к применению	Побочные реакции	Противопоказания
Папаверина гидрохлорид	Папаверина гидрохлорид и Папаверин (более 100 различных производителей	Таблетки 10 и 40 мгСуппозитории 20 мг2% раствор для инъекций	Спастические состояния пищеварительного тракта, почечная колика, спазмы сосудов, бронхоспазмы.	Редко: гипотония, сонливость, запоры, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма.	Печеночная недостаточность, глаукома, возраст до 6 мес., атриовентрикулярная блокада, аллергическая реакция на компоненты препарата.
Дротаверина гидрохлорид	Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Венгрия)Веро-Дротаверин (Верофарм, Россия)Дротаверин-Тева (Teva, Израиль)Дротаверин (Алси Фарма, Биохимик, Мосхимфармпрепараты и др., Россия)	Таблетки и капсулы по 40 и 80 мг2% раствор для инъекций	Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В качестве вспомогательной терапии - при спазмах ЖКТ и гинекологических заболеваниях.	Редко или очень редко: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, тахикардия, гипотония, аллергические реакции.	Гиперчувствительность, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
Мебеверина гидрохлорид	Дюспаталин (Solvay Pharmaceuticals, Нидерланды),Ниаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия),Спарекс (Канонфарма, Россия)	Капсулы 200 мг	Спазмы пищеварительного тракта, в том числе связанные с органическими заболеваниями.	Очень редко: аллергические реакции.	Возраст до 18 лет, беременность, аллергия на компоненты препарата.

Лучшие врачи:

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

(лат. papaverine ) - спазмолитическое , сосудорасширяющее, гипотензивное лекарственное средство.

Папаверин - алкалоид опийного мака, производное изохинолина. Химическое соединение: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин. Эмпирическая формула C 20 H 21 NO 4 .

Папаверин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю папаверин относится к группам «Вазодилататоры» и «Спазмолитики миотропные». По АТХ папаверин включён в две разные группы:

• в группу «А03 Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ » и имеет код A03AD01
• в группу «G04 Препараты для лечения урологических заболеваний », подгруппу «G04BE Препараты для лечения нарушений эрекции» и имеет код G04BE02.

, кроме того, торговое наименование ряда препаратов, выпускаемых в России и других республиках бывшего СССР. Папаверин, зарегистрированный в РФ, выпускается в форме таблеток, суппозиториев для ректального применения, раствора для инъекций.

Фармакологическое действие папаверина

• расслабление гладких мышц сосудов, органов желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы снижает артериальное давление
• большие дозы папаверина уменьшают возбудимость сердечной мышцы и замедляют внутрисердечную проводимость
• на центральную нервную систему папаверин действует слабо, большие дозы папаверина оказывают седативный эффект

Показания к применению папаверина

• спазмы гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта, в том числе, при пилороспазме, спастическом колите
• при холицестите, почечных коликах - в составе комплексной терапии
• спазмы гладким мышц органов мочеполовой системы
• бронхоспазмы
• спазмы сосудов головного мозга и периферических сосудов (эндартериит)
• в качестве вспомогательного средства для премедикации.

Способ применения папаверина и дозы

• Внутрь. Взрослым: 3–4 раза в сутки по 40–60 мг. Максимальная разовая доза 400 мг, суточная - 600 мг.
• Внутрь. Детям: 2 раза в сутки. Разовая доза: 5 мг для детей от 6 месяцев до 2 лет, 5–10 мг - в возрасте от 3 до 4 годов, 10 мг - от 5 до 6 лет, 10–15 мг - от 7 до 9 лет, 15–20 мг - от 10 до 14 лет.
• Инъекции. Подкожно и внутримышечно: 1–2 мл (40–60 мг) 2 % раствора 2–4 раза в сутки. Внутривенно: медленно 20 мг с предварительно разведённым в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия гидрохлорида.
• Ректально. Взрослым. 2–3 раза в сутки по 20м40 мг.

Папаверин в сравнении с другими спазмолитиками

Папаверин был выделен из опиума Мерком 1848 году. В промышленных объемах выпускается с 1930 года фирмой Хиноин, Венгрия. В 1961 году было создано гидрированное производное папаверина - дротаверин , получивший торговое наименование но-шпа . Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Но-шпа является более эффективным препаратом, чем папаверин, однако в России папаверин остаётся популярным лекарством, как в силу сложившейся традиции, так и низкой цены.

При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза папаверин, наряду с иными спазмолитиками (дротаверином, мебеверином , отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся болях в животе заменяются на препараты второй ступени.

Папаверин, хотя и обладает менее выраженным, чем но-шпа, спазмолитическим действием, обычно вполне эффективно купирует острые спазмы различного генеза. Однако при хронической патологии, такой как синдром раздражённой кишки или расстройства билиарного тракта, перорального приёма таких средств в терапевтических дозах часто недостаточно и возникает необходимость увеличения их дозы или парентерального введения. Хотя папаверин обычно хорошо переносится, в больших дозах или при внутривенном применении он может вызывать головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. В такой ситуации папаверин должен быть заменён мебеверином, обладающим селективностью действия в отношении гладких мышц пищеварительного тракта, преимущественно толстой кишки и не влияющим на гладкомышечные стенки сосудов.

Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем папаверин и но-шпа.

Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что папаверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на нижний пищеводный сфинктер , не рекомендованы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни .

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения папаверина при лечении ЖКТ

• Белоусова Е.А. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению // Фарматека.– 2002. – № 9. – с. 40–46.


• Баранская Е.К. Боль в животе: клинический подход к больному и алгоритм лечения. Место спазмолитической терапии в лечении абдоминальной боли // Фарматека. – 2005. – № 14 (109).

На сайте в разделе «Литература » имеется подраздел «Спазмолитики », содержащий публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения спазмолитических препаратов при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Противопоказания к применению папаверина

• повышенная чувствительность к папаверину
• АВ-блокада
• глаукома
• тяжёлая печёночная недостаточность
• пожилой возраст
• детский возраст до 6 месяцев

Предостережения при применении папаверина

• внутривенно папаверин вводить медленно и при обязательном врачебном контроле
• при лечении папаверином запрещено принимать спиртные напитки
• визодилатирующее действие папаверина снижается при курении
• папаверин назначается с осторожностью и в малых дозах после перенесённой черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при гипотериозе, при недостаточности надпочечников, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, при шоке.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных при беременности и кормлении грудью назначение папаверина возможно только при тщательной оценке соотношения преимущества и риска. Категория риска для плода по FDA - N (то есть лекарство не классифицировано FDA).

Побочные эффекты при применении папаверина

Возможные побочные эффекты: тошнота , запор , повышение в крови уровня трансаминаз, АВ блокада, желудочковая экстрасистолия, низкое артериальное давление, сонливость, увеличение содержания эозинофилов в крови, аллергические реакции, потливость, желтушность кожи и склер, при внутривенном введении - тромбоз (редко).

Передозировка.

• Симптомы: двоение в глазах, слабость, сонливость, гипотензия.
• Лечение: промывание желудка (приём молока, активированного угля), поддержание артериального давления. Полностью излечивается при гемодиализе.

Взаимодействие папаверина с другими лекарственными средствами

• Барбитураты - усиление спазмолитического действия
• Трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин и прокаиномид - возможно усиление гипотензивного действия папаверина
• Левопода - снижение антипаркинсонического действия
• Метилпода - снижение гипотензивного действия

Папаверин и эректильная дисфункция

В 1983 году был открыт эректогенный эффект папаверина гидрохлорида при его интракавернозном введении в половой член. Эффективность папаверина составляет до 40-70%, однако из-за высокого риска развития приапизма (продолжительной, чаще всего болезненной эрекции, не связанной с половым возбуждением), а при длительном применении также из-за возможного прогрессирующего склероза кавернозных тел, современные сексологи не рекомендуют делать инъекции папаверина для достижения эрекции. В то же время, папаверин, при его использовании в составе комплексных препаратов (альпростадил + папаверин, альпростадил + папаверин + фентоламин) не даёт такого количества побочных эффектов и, кроме того, комбинированные препараты, увеличивают эффективность действия. До появления виагры (действующее вещество силденафил - селективный ингибитор фосфодиэстеразы (ФДЭ) V типа) интракавернозная терапия широко применялась при лечении эректильной дисфункции, несмотря на её недостатки: боль в месте инъекции, страх перед уколом в пенис, возможность развития экхимозов (подкожных кровоизлияний).

Фармакокинетика папаверина

• абсорбция папаверина хорошая, зависит от лекарственной формы
• биобоступность в среднем 54 %
• связываемость с белками плазмы около 90 %
• проникаемость через гистогематические барьеры - хорошая
• время полувыведения - примерно 0,5 - 2 часа, но иногда увеличивается до суток
• метаболизим - в основном почками

безрецептурное лекарство.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом «папаверин»

• », таблетки 0,04 г, производители: Ирбитский химфармзавод, ОАО «Биосинтез», Московская фармацевтическая фабрика, ОАО Фармстандарт-Томскхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
• », суппозитории ректальные, производители: ОАО «Нижфарм», ОАО «Биохимик» (Россия)
• », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, производители: ЗАО «Верофарм», ОАО «Биосинтез», ОАО «Биохимик», ОАО Новосибхимфарм (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь)
• «Папаверина гидрохлорид », суппозитории ректальные, ОАО «Биосинтез», ОАО Дальхимфарм (Россия)
• «Папаверина гидрохлорид », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, производители: ФГУП Армавирская биологическая фабрика, ОАО Дальхимфарм, НПО Микроген, ОАО Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко (Россия)
• «Папаверин МС », таблетки 0,04 г, производитель ЗАО Медисорб (Россия)
• «Папаверин буфус », раствор для инъекций, ампулы по 2 мл, содержание папаверина 20 мг/мл, ЗАО Обновление ПФК (Россия)
• «Папаверина гидрохлорида таблетки для детей 0.01 г » Борисовский ЗМП (Беларусь)

Папаверин в составе лекарственных препаратов с комбинированным действующим веществом