Как снизить холестерин лекарственными средствами. Особенности эффективного лечения гиперхолестеринемии: лучшие таблетки и препараты. Показания к применению

Регулярный прием никотиновой кислоты и витамина В9 эффективно снизит уровень холестерина и уменьшит количество бляшек. Важно только соблюдать дозировку и следить за побочными эффектами.

Для лечения атеросклероза можно использовать всем известные препараты никотиновой и фолиевой кислоты. Они имеют разный механизм действия, но эффективность в лечении заметна спустя несколько месяцев регулярного применения. Фолиевая кислота воздействует на процесс синтеза холестерина. Она трансформирует гомоцистеин в метионин. Это является обязательным компонентом, так как избыточная концентрация гомоцистеина провоцирует воспалительные процессы в стенке артерий и ведет к развитию атеросклероза. Никотиновая кислота способствует расширению сосудов, снижению вязкости крови, что улучшает трофику ишемизированных тканей, органов.

Только в прошлом веке ученые обнаружили, что никотиновая кислота снижает количество холестерина в крови. Однако в дальнейшем было доказано, что концентрация снижается также в тканях. Это является несомненным преимуществом при лечении атеросклероза, а также для предупреждения его осложнений.

Влияние на состав крови и сердечно-сосудистую систему

Кроме холестерина, уменьшается также количество триглицеридов. Такие процессы происходят из-за блокировки спонтанного липолиза, то есть, образования и выхода глицерина и жирных кислот из жировой прослойки в кровь.

Кроме того, никотиновая кислота является сосудорасширяющим препаратом, что очень важно для лечения атеросклероза. Патологически суженные артерии или забитые бляшками, тромбами расширяются, и кровь с кислородом и питательными веществами поступает к тканям, которые некоторое время находились в состоянии ишемии.

Преимуществом является то, что воздействию кислоты подвергаются все сосуды, а не какие-либо отдельные. Поэтому точную локализацию поражений знать не обязательно. Расширение сосудов положительно сказывается на показателях артериального давления. Снижение его способствует бодрости, повышению тонуса организма.

Препараты с никотиновой кислотой используются для лечения болезней, которые связаны с сужением просвета сосудов. Они разжижают кровь и позволяют ей проходить даже через склерозированные артерии.

Все перечисленные эффекты никотиновой кислоты доказывают, что она является эффективным препаратом для лечения атеросклероза. Она не только снижает количество холестерина в крови и тканях, но и способствует избавлению от уже имеющихся атеросклеротических бляшек.

Влияние на другие органы и системы

Постоянное употребление никотиновой кислоты стимулирует надпочечники. При их умеренной гипертрофии вырабатываются гормоны, которые помогают организму лучше бороться с воспалительными процессами, аллергией.

Повышается функциональная активность желез желудочно-кишечного тракта, моторная функция кишечника. Это является положительным эффектом при пониженной кислотности желудочного сока и слабой моторной функции.

Никотиновая кислота в больших количествах используется в психиатрии. Она способна ослабить алкогольную и никотиновую зависимость, вывести из депрессии или уменьшить симптомы шизофрении. Это объясняется тем, что кислота стимулирует выработку гормона серотонина.

При сахарном диабете препараты никотиновой кислоты могут выступать в качестве основного лечения слабых форм заболевания и в качестве дополнительной терапии, которая может снижать потребность в инъекциях инсулина.

Обобщая все вышеперечисленное, следует отметить, что кислота обладает следующими эффектами:

• снижает количество холестерина и триглицеридов в плазме крови, тканях;
• расширяет сосуды и уменьшает артериальное давление;
• способствует снижению вязкости крови;
• усиливает противовоспалительные и противоаллергические процессы организма;
• стимулирует секрецию желез желудочно-кишечного тракта и моторную функцию кишечника;
• при сахарном диабете снижает количество глюкозы в крови;
• способствует повышению настроения, снятию симптомов шизофрении, нервных расстройств;
• ослабляет алкогольную и никотиновую зависимость.

Побочные эффекты

Никотиновая кислота должна приниматься с осторожностью при язвах желудка и 12-перстной кишки. Даже небольшие дозы могут спровоцировать развитие осложнений. Рекомендуется использовать препараты с никотиновой кислотой (эндурацин). Они содержат дополнительные вещества, которые не позволяют кислоте агрессивно воздействовать на слизистую кишечника.

Никотиновая кислота повышает аппетит, поэтому без диеты и физической нагрузки велика вероятность ожирения.

Поскольку никотиновая кислота вызывает избыточное появление метильных групп в организме, то существует риск развития ожирения гепатоцитов и, в последующем, печеночной недостаточности.

Если препараты кислоты принимаются первый раз, то появляются симптомы, связанные с расширением сосудов. Это может быть небольшое покраснение кожи, крапивница, падение артериального давления. Они не характеризуют передозировку, а только означают, что организм адаптируется к препаратам. Максимум через полчаса от покраснения и зуда не останется следа.

Особенности приема и препараты

Препараты с никотиновой кислотой назначаются с минимальных доз. Это необходимо, чтобы организм постепенно привык к ним. Особо опасно резкое снижение артериального давления, которое может привести к потере сознания. Поэтому даже при плохом самочувствии стоит уменьшить дозировку.

Начальная концентрация 50 мг. Постепенно доза должна дойти до 4г, так как только при высоких концентрациях никотиновой кислоты наблюдается снижение холестерина и разъедание атеросклеротических бляшек. Доза увеличивается раз в неделю или по мере ослабевания симптомов.

Большая дозировка (около 12 г) применяется только для внутривенных вливаний и для лечения тяжелых форм шизофрении. Употребление таких доз для снижения холестерина недопустимо, так как спровоцирует развитие психологической и физиологической зависимости.

Такие препараты, как аципимокс и эндурацин, содержат в своем составе никотиновую кислоту. Преимущество эндурацина в том, что он содержит тропический воск, который способствует медленному всасыванию в кишечнике. Постепенное нарастание концентрации в крови не приводит к резким осложнениям и побочным эффектам. Поэтому не столь важно принимать препараты никотиновой кислоты или ее саму в чистом виде.

Фолиевая кислота

Фолиевая кислота или, другими словами, витамин В9 является одним из главных метаболитов холестерина. Этот витамин участвует в синтезе веществ, которые трансформируют гомоцистеин в метионин. Если фолиевая кислота в организме не содержится в достаточном количестве, то перехода в метионин не осуществляется. Поэтому гомоцистеин находится в избыточном количестве в кровеносных сосудах и постепенно начинает разрушать стенки артерий.

Спустя некоторое время на месте поражений начинается воспалительный процесс, который и переходит в атеросклероз. При дальнейшем отсутствии витамина В9 возможно развитие таких осложнений, как инфаркт, инсульт головного мозга и сердечной мышцы.

Существует мнение, что причиной развития атеросклероза является избыточное количество холестерола. Однако это гипотеза является ошибочной, так как даже при повышенном содержании холестерола, но при отсутствии гомоцистеина атеросклеротического поражения сосудов не наблюдается. Это объясняется тем, что холестерол является метаболитом на последних этапах превращения холестерина и сам по себе вреда стенке артерий не причиняет. Поэтому фолиевая кислота является эффективным методом профилактики атеросклероза.

Как никотиновая кислота, так и витамин В9 являются отличными веществами, которые не только снижают количество холестерина в крови, но и способствуют рассасыванию атеросклеротических бляшек. Если прием витамина практически не имеет побочных эффектов, то при употреблении кислоты стоит помнить о важных нюансах.

Дозировка должна увеличиваться постепенно примерно по 1 таблетке в неделю. Это необходимо, чтобы организм привык к расширению сосудов. Доза свыше 12 г считается токсической и приведет к психологической и физиологической зависимости. Кроме влияния на сердечно-сосудистую систему, кислота оказывает множество положительных эффектов на другие органы и системы.

Ниацин (никотиновая кислота, витамин РР)

Участвует во многих окислительных процессах в тканях организма. При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллагра - тяжелое заболевание, связанное с поражением центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта и кожи. Никотиновая кислота подавляет синтез холестерина в печени.

Важнейшими пищевыми источниками витамина РР служат крупы, хлеб из муки грубого помола, бобовые, субпродукты (печень, почки, сердце), мясо, рыба, а также некоторые овощи (морковь, картофель) и даже листья чая. Очень высоко содержание никотиновой кислоты в дрожжах, сушеных грибах. Консервирование, замораживание и сушка мало влияют на содержание никотиновой кислоты в продуктах. Тепловая обработка, особенно излишне длительная варка и повторное жарение, снижают содержание витамина на 15 -20 и более процентов по сравнению с его содержанием в сырых продуктах.

Суточная потребность человека в витамине РР составляет от 15 до 25 мг. Терапевтический эффект также включает избавление от дисбактериоза и очищение печени.

Лечебные дозы никотиновой кислоты гораздо выше, но их уже назначает врач (см. раздел «Медикаментозное снижение уровня холестерина »).

Поликосанол

Может добываться из внешней оболочки ствола сахарного тростника или из сахарной свеклы. Исследования, проведенные в разных странах мира, показали, что поликосанол в дозе от 10 до 20 мг в день в течение 2 - 3 месяцев уменьшает общий холестерин на 20 %, «плохой» холестерин - примерно 25%, повышает «хороший» холестерин на 10 - 15%. Кроме того, доказано, что длительное применение поликосанола (в течение 2 - 3 лет) не вызывает побочных эффектов.

Триглицериды менее подвержены влиянию поликосанола.

Бета-гликаны

Бета-гликаны ,получаемые из зерен или из морской водоросли ламинарии , - полисахариды, которые повышают защитные силы организма и обладают свойствами повышать иммунитет. 1-3 порции овсянки в день за 6 недель существенно снижают общий холестерин и «плохой» холестерин.

Омега-3

Полезные жирные кислоты делятся на три класса жиров: омега-3, омега-6 , омега-9. Наиболее важными из полиненасыщенных жирных кислот (ПНЖК) являются незаменимые жирные кислоты: линолевая и альфа-линоленовая. Они не синтезируются в организме и должны поступать с пищей. ПНЖК укрепляют сердечно-сосудистую систему, снижают уровень холестерина и триглециридов.

Сейчас в нашем рационе больше всего не хватает жирных кислот омега-3. Раньше баланс омега-3 и омега-6 соблюдался за счет большого количества зеленых листовых овощей в питании, содержащих небольшие количества омега-3. В мясе животных раньше тоже наблюдалось равновесие полиненасыщенных жирных кислот, так как основным кормом животных были те же листовые растения. Сейчас мясо животных, выращенных на фермах, содержит большие количества омега-6 и незначительные количества омега-3. Овощи и фрукты также содержат меньшие количества омега-3, чем их дикие сородичи. В последние 100-150 лет количество омега-6 в питании значительно возросло благодаря употреблению в пищу различных растительных масел. При этом употребление рыбы и морских продуктов, богатых омега-3 жирами, сократилось. Сейчас в «цивилизованных» странах соотношение омега-6 к омега-3 находится в пределах 10-30:1, вместо традиционных 1-4:1.

См. также:

Медикаментозная терапия нарушений обмена липидов назначается при неэффективности гиполипидемической диеты, рациональных физических нагрузок и снижения массы тела в течение 6 месяцев. При уровне общего холестерина в крови выше 6,5 ммоль/л лекарственные препараты могут быть назначены раньше этого срока.

Для коррекции липидного обмена назначают антиатерогенные (гиполипидемические) средства. Цель их использования – снижение уровня «плохого» холестерина (общего холестерина, триглицеридов, липопротеинов очень низкой (ЛПОНП) и низкой плотности (ЛПНП)), что замедляет развитие атеросклероза сосудов и уменьшает риск развития его клинических проявлений: , инфаркта, инсульта и других заболеваний.

Гиполипидемические средства:

1. Анионообменные смолы и препараты, уменьшающие абсорбцию (усвоение) холестерина в кишечнике.
2. Никотиновая кислота.
3. Пробукол.
4. Фибраты.
5. Статины (ингибиторы фермента 3-гидроксиметил-глютарил-коэнзим-А-редуктазы).

В зависимости от механизма действия, препараты для снижения холестерина в крови можно разделить на несколько групп.

Препараты, препятствующие синтезу атерогенных липопротеинов («плохого холестерина»):

• статины;
• фибраты;
• никотиновая кислота;
• пробукол;
• бензафлавин.

Средства, замедляющие всасывание холестерина из пищи в кишечнике:

• секвестранты желчных кислот;
• гуарем.

Корректоры липидного обмена, повышающие уровень «хорошего холестерина»:

• эссенциале;
• липостабил.

Секвестранты желчных кислот

Медикаменты, связывающие желчные кислоты (холестирамин, колестипол), относятся к анионообменным смолам. Попадая в кишечник, они «захватывают» желчные кислоты и удаляют их из организма. Организм начинает испытывать недостаток желчных кислот, необходимых для нормальной жизнедеятельности. Поэтому в печени запускается процесс синтеза их из холестерина. Холестерин «забирается» из крови, в результате его концентрация там снижается.

Выпускаются холестирамин и колестипол в виде порошков. Суточную дозу нужно разделить на 2 – 4 приема, употреблять, разведя препарат в жидкости (вода, сок).

Анионообменные смолы не всасываются в кровь, действуя только в просвете кишечника. Поэтому они довольно безопасны и не оказывают серьезных нежелательных эффектов. Многие специалисты считают, что начинать лечение гиперлипидемии необходимо именно с этих препаратов.

Побочные эффекты включают вздутие живота, тошноту и запоры, реже – жидкий стул. Для профилактики таких симптомов необходимо увеличить употребление жидкости и пищевых волокон (клетчатки, отрубей).
При длительном приеме этих препаратов в высоких дозах возможно нарушение усвоения в кишечнике фолиевой кислоты и некоторых витаминов, преимущественно жирорастворимых.

Секвестранты желчных кислот уменьшают концентрацию в крови «плохого» холестерина. Содержание триглицеридов при этом не меняется или даже увеличивается. Если у пациента имеется исходно повышенный уровень триглицеридов, анионообменные смолы нужно комбинировать с препаратами других групп, снижающими уровень этой фракции липидов крови.

Препараты, подавляющие абсорбцию холестерина в кишечнике

Замедляя всасывание холестерина из пищи в кишечнике, эти средства снижают его концентрацию в крови.
Наиболее эффективным из этой группы средств является гуарем. Это растительная пищевая добавка, получаемая из семян гиацинтовых бобов. В его состав входит растворимый в воде полисахарид, образующий при контакте с жидкостью в просвете кишечника подобие желе.

Гуарем механически удаляет молекулы холестерина со стенок кишечника. Он ускоряет выведение желчных кислот, приводя к усиленному захвату холестерина из крови в печень для их синтеза. Препарат подавляет аппетит и уменьшает количество съедаемой пищи, что ведет к снижению веса и содержания липидов в крови.
Гуарем выпускается в гранулах, которые следует добавлять в жидкость (вода, сок, молоко). Прием препарата следует комбинировать с другими антиатеросклеротическими средствами.

Побочные эффекты включают вздутие живота, тошноту, боли в кишечнике, иногда жидкий стул. Однако выражены они незначительно, возникают редко, при продолжении терапии проходят самостоятельно.

Никотиновая кислота

Никотиновая кислота и ее производные (эндурацин, ницеритрол, аципимокс) является витамином группы В. Она уменьшает концентрацию в крови «плохого холестерина». Никотиновая кислота активирует систему фибринолиза, уменьшая способность крови к образованию тромбов. Это средство эффективнее других гиполипидемических препаратов увеличивает концентрацию в крови «хорошего холестерина».

Лечение никотиновой кислотой проводят длительно, с постепенным повышением дозы. До и после ее приема не рекомендуется пить горячие напитки, особенно кофе.

Это лекарство может раздражать желудок, поэтому его не назначают при гастритах и язвенной болезни. У многих пациентов в начале лечения появляется покраснение лица. Постепенно этот эффект исчезает. Для его предотвращения рекомендуется за 30 минут до приема препарата принять 325 мг аспирина. У 20% больных отмечается кожный зуд.

Лечение препаратами никотиновой кислоты противопоказано при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, хроническом гепатите, тяжелых , .

Эндурацин – препарат никотиновой кислоты продленного действия. Он гораздо лучше переносится, вызывает минимум побочных эффектов. Лечение им можно проводить длительно.

Пробукол

Препарат хорошо снижает уровни как «хорошего», так и «плохого» холестерина. На уровень триглицеридов лекарство не влияет.

Препарат удаляет из крови ЛПНП, ускоряет выведение холестерина с желчью. Он тормозит перекисное окисление липидов, проявляя антиатеросклеротическое действие.

Эффект средства проявляется спустя два месяца после начала лечения и длится до полугода после его прекращения. Его можно сочетать с любыми другими средствами для снижения холестерина.

Под действием препарата возможно удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме и развитие тяжелых желудочковых . Во время его приема необходимо не реже одного раза в 3 – 6 месяцев повторять электрокардиограмму. Нельзя назначать пробукол одновременно с кордароном. Другие нежелательные эффекты включают вздутие и боли в животе, тошноту, иногда жидкий стул.

Пробукол противопоказан при желудочковых аритмиях, ассоциированных с удлиненным интервалом Q-T, частых эпизодах ишемии миокарда, а также при исходном низком уровне ЛПВП.

Фибраты

Фибраты эффективно снижают в крови уровень триглицеридов, в меньшей степени концентрацию холестерина ЛПНП и ЛПОНП. Они применяются в случаях значительной гипертриглицеридемии. Наиболее часто используются следующие средства:

• гемфиброзил (лопид, гевилон);
• фенофибрат (липантил 200 М, трайкор, экслип);
• ципрофибрат (липанор);
• холина фенофибрат (трилипикс).

Побочные эффекты включают поражение мышц (боли, слабость), тошноту и боли в животе, нарушение функции печени. Фибраты могут усиливать образование конкрементов (камней) в желчном пузыре. В редких случаях под действием этих средств возникает угнетение кроветворения с развитием лейкопении, тромбоцитопении, анемии.

Фибраты не назначаются при болезнях печени и желчного пузыря, нарушениях кроветворения.

Статины

Статины – самые эффективные гиполипидемические средства. Они блокируют фермент, отвечающий за синтез холестерина в печени, при этом содержание его в крови уменьшается. Одновременно нарастает количество рецепторов к ЛПНП, что приводит к ускоренному извлечению «плохого холестерина» из крови.
Наиболее часто назначаются следующие препараты:

• симвастатин (вазилип, зокор, овенкор, симвагексал, симвакард, симвакол, симвастин, симвастол, симвор, симло, синкард, холвасим);
• ловастатин (кардиостатин, холетар);
• правастатин;
• аторвастатин (анвистат, атокор, атомакс, атор, аторвокс, аторис, вазатор, липофорд, липримар, липтонорм, новостат, торвазин, торвакард, тулип);
• розувастатин (акорта, крестор, мертенил, розарт, розистарк, розукард, розулип, роксера, рустор, тевастор);
• питавастатин (ливазо);
• флувастатин (лескол).

Ловастатин и симвастатин производят из грибков. Это «пролекарства», которые в печени превращаются в активные метаболиты. Правастатин относится к производным грибковых метаболитов, но не метаболизируется в печени, а уже является активным веществом. Флувастатин и аторвастатин – полностью синтетические препараты.

Статины назначаются один раз в день в вечернее время, так как пик образования холестерина в организме приходится на ночные часы. Постепенно их дозировка может повышаться. Эффект наступает уже в течение первых дней приема, достигает максимума через месяц.

Статины достаточно безопасны. Тем не менее, при использовании больших доз, особенно в сочетании с фибратами, возможно нарушение функции печени. У части пациентов возникают боли в мышцах и мышечная слабость. Иногда появляются боли в животе, тошнота, запоры, отсутствие аппетита. В некоторых случаях вероятно появление бессонницы и головной боли.

Статины не влияют на пуриновый и углеводный обмен. Их можно назначать при подагре, сахарном диабете, ожирении.

Статины входят в стандарты терапии при . Их назначают как монотерапию или в сочетании с другими антиатеросклеротическими средствами. Существуют готовые комбинации ловастатина и никотиновой кислоты, симвастатина и эзетимиба (инеджи), правастатина и фенофибрата, розувастатина и эзетимиба.

Эссенциале содержит эссенциальные фосфолипиды, витамины группы В, никотинамид, ненасыщенные жирные кислоты, пантотенат натрия. Препарат улучшает распад и выведение «плохого» холестерина, активирует полезные свойства «хорошего» холестерина.

Липостабил близок по составу и действию к Эссенциале.

Эзетимиб (эзетрол) задерживает абсорбцию холестерина в кишечнике, уменьшая поступление его в печень. Он снижает содержание «плохого» холестерина в крови. Препарат наиболее эффективен в комбинации со статинами.

Видео на тему «Холестерин и статины: стоит ли принимать лекарство?»

Центральное место в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний занимают препараты для снижения холестерина в крови. Их применение совместно с другими методами позволяет снизить сердечно-сосудистую заболеваемость практически вдвое. Это обусловлено тем, что дислипидемия (т.е. нарушенный состав липидов плазмы) является одним из важнейших факторов риска смерти от кардиологических заболеваний.

Что такое общий холестерин?

Общий холестерин – неоднородная фракция. Он состоит из нескольких групп, основные из которых липопротеиды низкой и высокой плотности (ЛПНП и ЛПВП). Именно ЛПНП ответственны за формирование атеросклеротических бляшек в сосудах. Они вызывают сужение просвета артерий и приводят к недостаточному кровоснабжению сердца, являясь причиной острой и хронической ишемической болезни сердца. ЛПВП выполняют защитную функцию, препятствуя отложению холестерина в сосудистой стенке.

Желаемые уровни общего холестерина, ЛПНП, ЛПВП зависят от состояния пациента, его сердечно-сосудистого риска. Они определяются лечащим врачом для конкретного больного.

При повышенном содержании холестерина сначала врач рекомендует изменить образ жизни:

• отказаться от курения и алкоголя;
• соблюдать диету с ограничением животных жиров и повышенным количеством растительной пищи, морепродуктов, орехов, птицы (средиземноморская или DASH диета);
• снизить избыточную массу тела: идеальная окружность талии должна быть меньше 80 см у женщин, 94 см у мужчин;
• регулярно заниматься спортом (не менее получаса в день);
• контролировать уровень артериального давления и глюкозы крови.

Неэффективность перечисленных мероприятий вынуждает искать возможность, как снизить уровень холестерина медикаментами. Существует несколько групп холестериноснижающих препаратов:

1. Статины (возможно также употребление названия «антистатины»).
2. Секвестранты желчных кислот.
3. Ингибиторы всасывания холестерина.
4. Никотиновая кислота.
5. Другие препараты (полиненасыщенные жирные кислоты, ингибиторы рецепторов PSCK9).

Другими возможными благоприятными эффектами применения статинов являются:

• улучшение состояния эндотелия – внутренней оболочки артерий;
• снижение проницаемости сосудистой стенки;
• уменьшение концентрации свободных радикалов;
• снижение вязкости крови.

Многочисленными клиническими испытаниями доказано, что снижение уровня ЛПНП на 10% уменьшает сердечно-сосудистую смертность, частоту инфарктов и инсультов на 20%. Кроме того, существуют экспериментальные данные, что статины обладают антиоксидантными и противовоспалительными свойствами. Доказанное благоприятное влияние на продолжительность и качество жизни привело к тому, что статины являются одними из наиболее часто назначаемых лекарственных средств в мире.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, использование статинов показано в следующих ситуациях:

• терапия гиперхолестеринемии (повышенного уровня холестерина) у взрослых пациентов и подростков, в т.ч. в случае генетической предрасположенности, при условии недостаточной эффективности немедикаментозных мероприятий;
• первичная и вторичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний (т.е. до и после развития ишемической болезни сердца).

Сравнительная характеристика отдельных видов статинов

В настоящее время наличие преимуществ какого-либо статина перед другими в крупных клинических испытаниях не обнаружено. Поэтому невозможно определить, какие статины лучше других. Они отличаются активностью снижения уровня холестерина, фармакологическими параметрами (скоростью всасывания, растворимостью, выведением), вероятностью развития побочных эффектов.

Родоначальником противохолестериновых лекарственных препаратов является ловастатин. Его источник – грибы роды Aspergillus terreus. Сейчас на фармацевтическом рынке представлено 4 поколения статинов:

Правастатин

Симвастатин

Флувастатин

Аторвастатин,

Розувастатин

Помимо указанных препаратов, ведется поиск лекарств статиновых лекарств нового поколения (питавастатин, ленвастатин).

Наиболее активным из указанного списка лекарств является розувастатин, далее располагается аторвастатин, симвастатин и правастин в порядке убывания противохолестериновой эффективности.

Побочные эффекты препаратов

При терапии статинами возможно возникновение неблагоприятных реакций со стороны следующих органов и систем:

1. Печень. Одним из часто встречающихся побочных эффектов является повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ). Оно наблюдается менее, чем у 2% пациентов. Вероятность его развития напрямую зависит от дозы препарата для снижения уровня холестерина в крови. Повышение верхней границы нормы в 3 раза признается допустимым, поскольку не сопровождается развитием печеночной недостаточности. Это позволяет продолжать терапию статинами при тщательном наблюдении за пациентом.
2. Мышечная система. Миалгии (боли в мышцах) – наиболее частый побочный эффект применения статинов (10-15% случаев). Как правило, они не сопровождаются двигательными нарушениями и изменением лабораторных показателей. У таких пациентов целесообразно назначение статинов несколько раз в неделю с уменьшением их дозировки. В тяжелых случаях возможно развитие рабдомиолиза – разрушения мышечной ткани с высвобождением токсических веществ и повреждением почек.
3. Эндокринная система. Длительная терапия статинами незначительно увеличивает риск развития . Этот риск повышается с возрастом и дозой статинов.
4. Желудочно-кишечный тракт: запор, диарея, боль в животе, тошнота, .
5. Иммунная система: аллергические реакции в виде крапивницы, отека Квинке, кожного зуда и т.д.
6. Нервная система: головная боль, головокружение, нарушения памяти, расстройство сна, нейропатия, астенический синдром.
7. Система крови: снижение уровня тромбоцитов.

Лекарственное взаимодействие

Большинство статинов (как и многие другие лекарственные средства) метаболизируются в печени с помощью ферментов системы цитохрома. Этим обусловлено широкое фармакологическое взаимодействие холестериноснижающих препаратов. Например, при одновременном приеме статинов с кларитромицином, амиодароном, амлодипином, соком грейпфрута увеличивается риск повреждения мышечной ткани.

Без указанных побочных эффектов снижение уровня ЛПНП возможно при условии использования правастина и розувастатина, т.к. они не подвергаются печеночному метаболизму.

Противопоказания

Лечение холестериноснижающими препаратами противопоказано или должно проводиться с особой осторожностью под контролем врача в случаях:

• активных заболеваний печени и тяжелой печеночной недостаточности;
• почечной недостаточности;
• беременности и периода грудного вскармливания;
• чрезмерного употребления алкоголя;
• миопатии;
• повышенной чувствительности к статинам и др.

Механизм действия

Желчные кислоты образуются в печени из молекул холестерина, затем с желчью поступают в тонкую кишку. Часть из них всасывается и транспортируется обратно в печень. Секвестранты желчных кислот следует принимать при высоком уровне холестерина, поскольку они связывают желчные кислоты и препятствуют их поступлению в кровоток. Это приводит к уменьшению запасов желчных кислот в печени и усилению их синтеза из холестерина, концентрация которого закономерно понижается.

Типичные представители препаратов данной группы – холестирамин, колестипол, колесевелам. При их применении в максимальных суточных дозировках отмечается снижение уровня ЛПНП на 20-25%, что сопровождается уменьшением риска развития сердечно-сосудистой патологии: ишемической болезни сердца, инфарктов миокарда и т.д. Другим благоприятным эффектом является снижение уровня глюкозы крови, особенно в сочетании с противодиабетическими препаратами.

Холестирамин

Колестипол

Показания к применению секвестрантов

Секвестранты желчных кислот являются вспомогательными препаратами ввиду плохой переносимости пациентами и частым развитием побочных эффектов. По соотношению «польза-вред» они уступают статинам, поэтому назначаются при повышенном уровня холестерина только при наличии противопоказаний к терапии статинами или их недостаточной эффективности.

Вероятные побочные эффекты

Препараты этой группы не всасываются в организме, поэтому наиболее часто неблагоприятные реакции развиваются со стороны желудочно-кишечного тракта: повышенное газообразование, метеоризм, боль, запор, тошнота. Эти явления плохо переносятся пациентами. Также секвестранты желчных кислот могут нарушать всасывание жирорастворимых витаминов и некоторых препаратов. Чтобы минимизировать вероятность этих побочных эффектов необходимо:

• начинать лечение с минимальной дозы с постепенным ее увеличением;
• запивать препарат большим количеством воды;
• не принимать секвестранты желчных кислот за 4 часа до и 1 час после приема других лекарственных средств.

Противопоказания

• полная непроходимость желчевыводящих путей;
• фенилкетонурия;
• беременность и период грудного вскармливания.

Ингибиторы всасывания холестерина (эзетимиб)

Как действует эзетимиб?

Эзетимиб угнетает всасывание в пищеварительных путях холестерина из пищи и желчи, снижая его уровень в крови. Он не оказывает влияния на поступление других биологически активных веществ.

При изолированном использовании ингибиторов всасывания холестерина уровень ЛПНП снижается на 15-20%, а при их комбинации со статинами еще на 15-20%. Это сопровождается уменьшением частоты развития кардиологических заболеваний и инсульта.

Показания к применению

Эзетемиб – препарат второй линии для снижения уровня холестерина крови. Он назначается в случае недостаточного уменьшения ЛПНП при лечении статинами в комбинации с ними или в качестве самостоятельного лекарственного средства при непереносимости или противопоказаниях к статинам.

Комбинировать эзетемиб можно с любым статином, в т.ч. в максимальных суточных дозировках (10 мг эзетимиба).

Вероятные побочные эффекты

Эти таблетки обычно очень хорошо переносятся. Неблагоприятные реакции развиваются в 2-4% случаев:

• боли в суставах и мышцах;
• инфекции верхних дыхательных путей;
• диарея;
• слабость, утомляемость.

Вероятность побочных эффектов (миалгии, рабдомиолиза, повреждения печени) при комбинированной терапии со статинами не увеличивается.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
• умеренная и тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• одновременное назначение с фибратами.

Никотиновая кислота

Прием никотиновой кислоты в дозе 2000 мг в сутки позволяет снизить уровень холестерина ЛПНП на 15% и увеличить уровень ЛПВП на четверть. Однако ее систематическое применение не сопровождается улучшением состояния сердечно-сосудистой системы, поэтому она не рекомендована в качестве лекарственного средства для снижения холестерина в крови.

Видео

Препараты нового поколения для снижения холестерина

По результатам последних клинических испытаний в качестве альтернативы статинам были разработаны препараты нового поколения, которые воздействуют на рецепторы холестерина PSCK9. При подкожном введении 2 раза в неделю в дозе до 150 мг отмечалось понижение концентрации ЛПНП на 60%.

Для коррекции уровня холестерина и других видов дислипидемии также используются:

• фибраты (гемфиброзил): снижают концентрацию триглицеридов и умеренно повышают содержание холестерина ЛПВП;
• полиненасыщенные жирные кислоты (докозагексаеновая и эйкозапентаеновая): снижают уровень триглицеридов.

Заключение

Препараты, которые снижают уровень холестерина крови, благоприятно влияют на состояние не только сердечно-сосудистой системы, но и на здоровье человека в целом. Их внедрение в клиническую практику в конце XX века позволило предотвратить миллионы инфарктов и инсультов, а также обеспечить высокое качество жизни пациентов с кардиологическими заболеваниями.

Статья в тему:

Как бесплатно пройти диспансеризацию в 2019 году? Какие обследования проводятся и как к ним подготовиться?