Цефосин - официальная инструкция по применению. Уколы цефотаксим инструкция по применению отзывы

Торговое название препарата: Цефосин ®

Международное непатентованное название:

цефотаксим

Химическое название:
] - 3 - [(ацетилокси) метил] - 7 - [[(2 - амино 4 - тиазолил) (метокси - имино) ацетил] амино] - 8 - оксо - 5 - тиа - 1 - азабицикло окт 2 - ен - 2 - карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав
Активное вещество: Цефотаксим натрия (в пересчете на цефотаксим) - 0,5 г, 1 г, 2 г

Описание
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик - цефалоспорин.

КодАТХ:

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации - 5 мин, максимальная концентрация составляет 39,101.7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0.5 и 1 г время достижения максимальной концентрации - 0.5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50%. Биодоступность - 90-95%.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинно-мозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0.25-0.39 л/кг.
Период полувыведения - 1 ч при внутривенном введении и 1-1.5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20-36% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов - М2 и МЗ).
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных - 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г - 3.4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Цефотаксим проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

инфекции центральной нервной системы (менингит),

инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов,

инфекции мочевыводящих путей,

инфекции костей и суставов,

инфекции кожи и мягких тканей,

инфекции органов малого таза,

гонорея,

инфицированные раны и ожоги,

перитонит,

сепсис,

абдоминальные инфекции,

эндокардит,

болезнь Лайма,

сальмонеллезы,

инфекции на фоне иммунодефицита.
Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте). Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, детский возраст - до 2,5 лет (внутримышечное введение). С осторожностью
Период новорожденности; хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. анамнезе). Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата при беременности противопоказано.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 8-12 ч; при неосложненной острой гонорее - внутримышечно, 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - внутримышечно или внутривенно, по 1-2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций, например при менингите - внутривенно, по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 612 ч.
При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - внутривенно, 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.
При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1.73 м 2 и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. Недоношенным и новорожденным до 1 нед - внутривенно, 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1 - 4 нед - внутривенно, 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, массой тела до 50 кг - внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет), 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза - 12 г. Приготовление инъекционных растворов: для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0.5-1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г - в 10 мл); для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (для дозы препарата 0.5 г - 2 мл, для дозы 1 г - 4 мл). Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко -бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко - анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделителъной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.
Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит). Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице. Особые указания
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
При одновременном применении цефотаксима и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль снижение артериального давления, тахикардия, одышка). Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г,
1 г, 2 г во флаконах бесцветного или темного стекла вместимостью 10 мл или 20 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов помещают в коробку из картона с 5 инструкциями по применению для поставки в стационары.
1 флакон с препаратом, 1 ампулу с растворителем (10 мл раствора натрия хлорида для инъекций 0.9 %) помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную ячейковую упаковку со скарификатором ампульным и инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную ячейковую упаковку с препаратом, 1 контурную ячейковую упаковку с 5 ампулами растворителя (10 мл раствора натрия хлорида для инъекций 0.9 %), скарификатор ампульный инструкцию по применению препарата помещают в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают. Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель:
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез"). 640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7.

Цефотаксим является эффективным антибактериальным препаратом широкого спектра действия, который помогает достаточно быстро справится с различными инфекционно-воспалительными заболеваниями организма.

Данное лекарственное средство обладает высокой противомикробной чувствительностью по отношению ко многим грамположительным либо грамотрицательным бактериальным возбудителям (стафилококки, стрептококки, пневмококки и др.).

Назначается Цефотаксим для комплексного лечения многих инфекционных заболеваний органов дыхания, мочеиспускательной и дыхательных систем, различных бактериальных воспалительных процессов, поражающих почки, мягкие ткани кожи и др.

После внутримышечного применения лекарственный препарат в основном выводится с организма почками на протяжении суток.

Основные показания к применению Цефотаксима:

• воспалительные заболевания дыхательной системы (бронхит , пневмония , плеврит и др.);
• инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, гломерулонефрит);
• острый тонзиллит (ангина);
• отит (воспаление уха);
• инфекции мягких тканей либо костей (абсцесс, ожоговые либо гнойные раны, фурункулез, остеомиелит);
• гонорея;
• тяжелые воспалительные заболевания сердца (эндокардит);
• септицемия;
• болезнь Лайма;
• профилактика развития послеоперационных инфекций;
• гинекологические заболевания;
• инфекции суставов;
• перитонит (гнойное воспаление брюшной полости);
• сепсис.

Внимание: перед применением Цефотаксима рекомендуется обязательно проконсультироваться с квалифицированным врачом-терапевтом!

Выпускается лекарственный препарат в форме растворимого порошка для приготовления раствора для инъекций.

Как колоть Цефотаксим?

Суточная доза Цефотаксима для взрослых составляет 1-2 г. и назначается в основном 1-2 р. на день в виде внутривенного либо внутримышечного введения.

Для детей данный лекарственный препарат назначается лечащим врачом абсолютно индивидуально для каждого ребенка исходя с его массы тела и тяжести течения конкретного заболевания организма.

При внутримышечных инъекциях 0,5 либо 1 г. Цефотаксима растворяют в 2-4 мл. стерильной воды и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Для лечения достаточно тяжелых воспалительных процессов данный антибактериальный препарат назначается по 2 г. через каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза Цефотаксима для взрослых не должна превышать более 4-6 г., поскольку это может негативно отразиться на общем состоянии организма.

Противопоказания к применению Цефотаксима

• гиперчувствительность (повышенная чувствительность организма к основным действующим веществам лекарственного препарата);
• энтероколит;
• беременность и период лактации (кормление ребенка грудью);
• кровотечение;
• острая почечная либо печеночная недостаточность.

Побочные действия Цефотаксима

Наиболее частыми побочными реакциями, возникающими при длительном применении данного антибактериального лекарственного препарата, бывают:

• местные аллергические проявления на коже (крапивница, повышенный кожный зуд, краснота);
• нарушение пищеварительной системы (тошнота , диарея , рвота , запор);
• пиелонефрит;
• повышение температуры тела;
• анафилактический шок;
• болевые ощущения в животе;
• дисбактериоз кишечника;
• суперинфекция;
• лейкопения;
• головная боль;
• болевые ощущения в месте введения лекарственного препарата.

Помните: для предотвращения возможного развития анафилактического шока после применения Цефотаксима, каждому пациенту перед его введением нужно обязательно делать пробу на индивидуальную чувствительность организма к антибиотикам!

При развитии любых побочных реакций после введения Цефотаксима рекомендуется обязательно проконсультироваться с лечащим врачом!

В данной статье, мы рассмотрели, от чего помогает Цефотаксим, а так же, как правильно его нужно колоть.

Цефотаксим – антибиотик универсального действия, эффективен при лечении недугов, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями. Лекарство предназначено для взрослых и детей.

Антибиотики, то есть, препараты, подавляющие активность и способствующие уничтожению болезнетворной бактериальной флоры, сегодня – непременный участник терапевтического курса при многих заболеваниях. Препараты эти постоянно совершенствуются с тем, чтоб расширить спектр действия и уменьшить возможное влияние на работу внутренних органов.

Цефотаксим – антибиотик третьего поколения из семейства цефалоспоринов.

Особенности препарата

Цефалоспорины – антибиотики класса β-лактамных. В основе их лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота, а главной особенностью по сравнению с классическим пенициллином составляет стойкость к β-лактамазам. Этот фермент вырабатывают грамотрицательные бактерии, он разрушает вещества класса пенициллинов, что делает лечение совершенно бесполезным.

Цефалоспорины более устойчивы к влиянию фермента, но не абсолютно. Разработка новых препаратов этого класса как раз имеет своей целью создать лекарство, нечувствительное к влиянию β-лактамазов. Цефотаксим – полусинтетическое вещество 3 поколения, обладающее очень высокой стойкостью к действию ферментов, а потому и активное и к грамположительным, и к грамотрицательным бактериям.

В очень многих случаях возбудителями болезни оказываются несколько видов бактерий. Специализированный антибиотик воздействует только на определенные виды их, универсальный отличается большим спектром действия, то есть, пациенту назначают не несколько препаратов разного действия, а лишь один. Очевидно, что побочные эффекты и разрушающее действие лекарства на естественную микрофлору в последнем случае будет намного меньше.

Цефотаксим – Cefotaxime, выпускается в виде своей натриевой соли. Это порошок для растворения, предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. Применяется при лечении недугов, вызванных соответствующими группами бактерий.

Лекарственные формы

Препарат рассчитан только на парентеральное введение, то есть, минуя ЖКТ. Выпускается он только в виде порошка, предназначенного для растворения. Приготовляет раствор медсестра, дозировка рассчитывается лечащим врачом.

Цефотаксим вводят внутривенно – струйно или капельно, что определяется методом лечения. Также возможно внутримышечное введение с помощью инъектора.

Выпускается препарат во флаконах объемом 0,5, 1 и 2 г.

Состав Цефотаксима

Порошок для разведения состоит из натриевой соли цефотаксима — натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоксилат. Это порошок белого цвета или с желтым оттенком, гигроскопичен, легко разводится водой.

Дозировка на флаконе указывает содержание карбоксилата в пересчете на цефотаксим.

Цена

• Стоимость одного флакона колеблется от 21 до 134 р.
• Упаковка, включающая 5 флаконов, стоит от 93 до 97 р.
• Упаковка в 40 шт стоит до 632 р.

Фармакологическое действие

Действие антибиотиков по большей части основано на разрушении какого-либо мембранного белка, что вызывает нарушение жизнедеятельности и гибель клеток. Цефотаксим уничтожает механизм образования муколептида, что ведет к гибели бактериальной микрофлоры.

Фармакодинамика

• Цефотаксим более активно действует на грамположительные бактерии и довольно эффективен против грамотрицательных. Вещество нарушает выработку мембранного белка. Отличительной чертой лекарства является эффективность по отношению к тем штаммам бактерий, которые устойчивы к влиянию пенициллина, аминогликозида и сульфаниламидов. Это качество и обеспечивает столь широкий спектр воздействия.
• Вторая важная особенность препарата – устойчивость к 4 из 5 β-лактамаз, из-за которых эффективность пенициллина и предыдущих производных цефалоспорина была недостаточной.
• Список бактерий, которых способен уничтожить препарат, обширен. Во-первых, это стафилококки и стрептококки, стрептококки группы B и бета-гемолитические стрептококки группы A. Во-вторых, действителен препарат и против штаммов, устойчивых к действию ампициллинов.
• Препарат менее действенен по отношению к отрицательным коккам, чем цефалоспорины предыдущих поколений.

Фармакокинетика

Попадая в кровь, препарат очень быстро накапливается, создавая терапевтическую концентрацию – 11 и 21 мкг/мл. При внутримышечном введении нужный уровень достигается через 30 минут, при внутривенном — спустя 5 минут. Сохраняется достаточный уровень 12 часов с момента ввода лекарства.

• В плазме крови на 25–40% цефотаксим связывается с белком.
• Вещество проникает в ткани и жидкости – костная ткань, миокардная, желчный пузырь, синовиальная жидкость, создавая достаточную концентрацию. Цефотаксим обнаруживается в плаценте и грудном молоке: беременным и молодым мамам этот фактор нужно учитывать.
• Выводится вещество с мочой – 90%, причем в неизменном виде 60% и в виде метаболитов 20-30%. Период полувыведения равен 1 часу при внутривенном вводе и 1,5 часа после укола.
• У новорожденных длительность периода достигает 0,8–1,5 часа, у недоношенных – до 6,5 часов, у пожилых пациентов – до 2,5 часов.

Цефотаксим не влияет на работу печени и не вытесняет билирубин, как это происходит при использовании остальных антибиотиков. Благодаря этому качеству препарат разрешается применять для лечения маленьких детей и новорожденных.

Показания

Бактериальная активность вызывает множество недугов самого разного характера. При лечении важно не столько локализация воспалительного очага или характер поврежденного органа, сколько тип болезнетворной микрофлоры. Именно вид бактерий и определяет выбор антибиотика.

Цефотаксим действенен против всех недугов, вызванных приведенными выше бактериями и их штаммами:

• инфекции нижних дыхательных путей – , плевриты, пневмониты;
• поражения мочевыводящей системы инфекционного характера;
• инфекции уха, носа и горла – , если последние спровоцированы не энтерококками;
• инфекционные заболевания почек;
• болезни костей, брюшной полости, мягких тканей;
• болезнь Лайма;
• – воспаление оболочки сердца;
• гинекологические инфекции – гонорея, хламидиоз.

Кроме того, препарат используется для профилактики осложнений после операций.

Инструкция по применению

Лекарство вводят внутривенно или внутримышечно в виде раствора. Состав последнего определятся недугом, методом введения и возрастом пациента.

Взрослым

Стандартные дозы рассчитаны на пациентов старше 12 лет и с весом выше 50 кг.

• Для внутримышечных инъекций 0,5–1 г порошка растворяют в 2–5 мл стерильной воды для уколов и вводят в мышцу.
• При внутривенном введении 0,5–1 г растворяют в 2–4 мл стерильной воды, а затем доводят растворителем – лидокаин, например, до объема в 10 мл. Препарат вводят медленно — не менее 3–5 минут.
• При капельном способе ввода 2 г растворяют в 100 мл изотонического раствора – хлористого натрия, или в 100 мл 5% раствора глюкозы.Процедура занимает 50–60 минут.

Обычная лекарственная доза достигает 1 г за 12 часов, в тяжелых случаях дозировку повышают до 2 г. Максимально допустимая за сутки доза – 12 г.

Режим введения и дозировка определяются видом и тяжестью недуга. При этом необходимо учитывать и ограничения: например, при почечной недостаточности суточная доза не может превышать 6 г.

• Несложные инфекции, а также заболевания мочевыводящих путей – внутримышечно или внутривенно по 1 г через 8–12 часов.
• При недугах средней тяжести дозу увеличивают до 2 г. Вводится лекарство через каждые 12 часов.
• При тяжелых инфекциях – менингит, например, дозу увеличивают до 2 г, вводят препарат через 4–8 часов, не превышая допустимую суточную дозу.
• Для профилактики осложнений цефотаксим вводят однократно вместе с наркозом. Если есть нужда, введение лекарства повторяют через 6–12 часов.
• Острая гонорея – внутримышечно 1 г. Лекарство вводят единоразово.
• Цефотаксим используется при кесаревом сечении: внутривенно 1 г при наложении зажимов на пупочную вену. Спустя 6–12 часов ввод повторяют.

Детям, новорожденным

Цефотаксим разрешается использовать для лечения новорожденных и недоношенных детей.

• Малышам до 1 недели препарат вводят в вену из расчета 50 мг на кг веса через 12 часов.
• Младенцам до 4 недель – внутривенно через каждые 8 часов при такой же дозировке.
• Детям старше 2,5 лет назначают по 50–180 мг/кг – 4–6 уколов. При тяжелых формах инфекции дозу увеличивают до 100–200 мг/кг. Максимальная суточная составляет 12 г.

При беременности и лактации

• Препарат обнаруживается в плаценте и экстрагируется грудным молоком. Цефотаксим при беременности применяют только по жизненным показаниям.
• Во время курса грудное вскармливание лучше прекратить.

В этом видео показано, как колоть себе антибиотик:

Противопоказания

Несмотря на относительную безопасность цефалоспоринов применение их имеет ряд ограничений:

• беременность и период лактации – лекарство допускается лишь при крайней необходимости;
• непереносимость цефалоспорина и пенициллина;
• открытое или закрытое кровотечение;
• энтероколит – воспаление толстой и тонкой кишки.

Требует осторожности использование препарата при лечении больных с почечными нарушениями. В этом случае назначают уменьшенные дозы и обязательно наблюдают за ответной реакцией организма.

Побочные действия

Прием лекарства может иметь побочные эффекты:, эозинофилия. При высокой чувствительности возможен .

Также при введении препарата некоторые пациенты отмечают боль в месте укола.

Особые указания

Цефотаксим – эффективное антибактериальное средство, но именно в силу своей эффективности должно назначаться осторожно с учетом имеющихся в анамнезе больного заболеваний.

• Так, при или других повреждениях органа применяются половинные дозы. Если при этом лечение оказывается неэффективным, необходимо пересмотреть назначение.
• Крайней осторожности требует одновременный прием нефротоксических препаратов и цефотаксима, так как в этом случае нагрузка на почки оказывается очень высокой. При таком назначении важен контроль за составом периферической крови, причем проводится он не только во время терапии, но и последующие 10 дней.
• Хотя введение препарата допускается даже новорожденным, при беременности его лучше избегать.
• Передозировка лекарства вызывает описанные выше аллергические реакции.
• Цефотаксим, как и всякий антибиотик подавляет кишечную микрофлору, но кроме того, снижает выработку витамина K. Пациентам пожилого возраста на время лечения назначают дополнительно препараты витамина K.

Взаимодействие с другими лекарствами

Цефотаксим определенным образом реагирует с лекарственными препаратами других классов, что нужно учитывать при назначении.

• Лекарство нельзя назначать с веществами, снижающими агрегацию тромбоцитов, в противном случае очень высок риск открытия кровотечений.
• Цефотаксим нельзя сочетать с любыми антикоагулянтами, в том числе и нестероидными противовоспалительными, поскольку он заметно усиливает действие последних.
• Одновременно с цефотаксимом не назначают пробенецид или его аналог, так как препарат снижает кальциевую секрецию, в результате чего цефотаксим плохо выводится.
• Нефротоксические препараты – петлевые диуретики, полимиксин B, аминогликозиды и другие, совместно с цефотаксимом оказывают слишком тяжелое воздействие на почки.
• Кроме того, нельзя смешивать в одном шприце препарат с каким-либо другим веществом из-за опасности химический реакции.

Цефотаксим (Cefotaximum)

Состав

Cefotaxime;
натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоксилат;

Порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли стерильной в пересчете на цефотаксим 0,5, 1,0 или 2,0 г.

Фармакологическое действие

Цефотаксим - полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективен в отношении многих граммположительных и обладает высокой активностью к граммотрицательным бактериям. Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, стойких к пенициллину, аминогликозидам, сульфаниламидам. Механизм антимикробного действия Цефотаксима связан с угнетением активности фермента транспептидазы блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат устойчив относительно четырех из пяти бета-лактамаз граммотрицательных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активен по отношению к Staphy-lococcus aureus, в том числе производящим пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторым штаммам Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (особенно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитическим стрептококкам группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококкам группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelo-thrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganellamorganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммам, которые продуцируют пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp., Viellonella, Yersitia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostrridium species, Peptosteptococcus species, Peptococus spp. Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobactery, Helicobacter pylori, Bacteroidesfragtlis, Clostridiun diffcile. Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к пенициллиназе, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам. Препарат менее активен по отношению к граммотрицательным коккам, нежели цефалоспорины первого и второго поколений.

Фармакокинетика
Максимальная концентрация в крови (11 и 21 мкг/мл) после внутримышечного введения в дозах 0,5 г и 1 г соответственно наблюдается через 30 минут после инъекции. Через 5 минут после внутривенного введения 0,5 г, 1 или 2 г максимальная концентрация в крови составляет соответственно 24, 39, 100 мкг/мл. В крови препарат на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (определяется в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительном количестве с мочой (90 %) (в неизмененном виде около 60-70 % и в виде активных метаболитов около 20-30 %, из них 15-20 % являются основным метаболитом - дезацетилцефотаксимом, который обладает противомикробной активностью). Период полувыведения при внутривенном введении - 1 час, при внутримышечном - 1-1,5 час. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов на протяжении 14 суток кумуляция не наблюдается. У новорожденных период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, у недоношенных - до 6,4 часа, у пациентов старше 80 лет - 2,5 часа, при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часа. Препарат частично экскретируется с желчью, а также с грудным молоком.

Показания к применению

Цефотаксим назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях нижних отделов дыхательных (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы) и мочевыводящих путей; почек; инфекциях уха, носа, горла (ангины, отиты, за исключением энтерококковых); при септицемии; эндокардите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости; при гинекологических инфекционных заболеваниях (неосложненная гонорея, хламидиоз); бактериальном менингите (за исключением листериозного); болезни Лайма, а также для профилактики послеоперационных инфекций и осложнений.

Способ применения

Цефотаксим назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно. Для внутримышечных инъекций растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2-3 мл (4-5 мл) стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для внутривенного введения сначала растворяют 0,5 г (1 г) Цефотаксима в 2 мл (4 мл) стерильной воды для инъекций, доводят растворителем до 10 мл и вводят медленно, в течение 3-5 минут. Для капельного введения в вену (в течение 50-60 минут) растворяют 2 г препарата в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза Цефотаксима для взрослых - 1 г, через каждые 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2,0 г, через каждые 12 часов или увеличивают количество инъекций до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной - 12 г. При почечной недостаточности дозу уменьшают в 2 раза.
При острой гонорее препарат вводят одноразово, внутримышечно, в дозе 0,5-1 г. Для профилактики инфекционных осложнений перед или во время вводного наркоза вводят 0,5-1 г, при необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов.

Побочные действия

После введения Цефотаксима могут появиться аллергические реакции (высыпания, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, эозинофилия, анафилактические реакции, в редких случаях - анафилактический шок), со стороны пищеварительного канала возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, редко - псевдомембранозный колит. Изменяются показатели, в том числе биохимические, периферической крови (нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия , аритмия (при быстром струйном введении), головная боль, обратимая энцефалопатия, в месте введения - боль, воспаление тканей, флебит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо антибиотику цефалоспоринового ряда и к пенициллину; кровотечение; энтероколит в анамнезе; беременность. Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата больным с нарушениями функции почек и печени.

Беременность

В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Цефотаксима и аминогликозидов, "петлевых" диуретиков наблюдается повышение нефротоксичности. При одновременном введении с антиагрегантами, в том числе с нестероидными противовоспалительными средствами, увеличивается риск кровотечения. Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и период полувыведения. Цефотаксим нельзя вводить в одном шприце с другими препаратами в связи с возможностью взаимодействия.

Передозировка

Передозировка может вызывать аллергические реакции, дисбактериоз, энцефалопатию.
Лечение: десенсибилизирующие препараты, симптоматические средства.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах по 0,5, 1,0 или 2,0 г.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Менингококковая инфекция (A39)

Стрептококковая септицемия (A40)

Другая септицемия (A41)

Гонококковая инфекция (A54)

Болезнь Лайма (A69.2)

Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках (J15)

Острый бронхит (J20)

Хронический бронхит неуточненный (J42)

Цефотаксим относят к цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения. Препарат обладает сильным действием, используется в лечении тяжелых заболеваний, вызванных инфицированием внутренних органов, органов дыхания, мочеполовой системы. Цефотаксим, дозы, описание препарата которого приведены ниже, разрешен при лечении людей страдающих иммунодефицитом.

Препарат производится в виде порошка для приготовления инъекций для уколов. Упаковка содержит один флакон, рассчитанный в разовой дозе. Цефотаксим предназначен только для применения инъекциями.

Фармакологические свойства

Препарат цефотаксим предназначенн для парентерального применения. Оказывает бактерицидный эффект широкого спектра действия. Высоко эффективен по отношению к инфекциям, вызванным грамотрицательными бактериями, резистентными к другим антибиотикам:

• Citobacter,
• E.coli,
• Proteus indole,
• Proteus mirobilis,
• Ptovidencia,
• Serratia,
• Klebsiella,
• Haemophlus influenzae,
• некоторыми штаммами рода Pseudomonas.

Менее действенен по отношению к грампопожительным коккам и стафилококкам. Препарат устойчив к беталактамазам, выделяемым грамотрицательными бактериями.

Показания к применению

Цефотаксим назначается при:

• инфекциях чувствительных к препарату микроорганизмов (чаще, грамотрицательных);
• инфекциях мочевыводящих и дыхательных путей, почек;
• инфекциях носа, горла, уха, эндокардите, септицемии, менингите;
• инфекциях брюшной полости и костей;
• гинекологических инфекциях, гонорее;
• раневой и ожоговой инфекциях и др.

Противопоказания

Цефотаксим противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к антибиотикам данной группы, а так же при перекрестной аллергии между цефалоспоринами и . Пациентам с нарушениями функций печени и почек цефотаксим назначают с осторожностью. Детям младше 2,5 лет не применяют внутримышечное введение цефатоксима.

Инструкция по применению

Цефотаксим вводят внутривенно и внутримышечно.

• Внутримышечная инъекция состоит из 0,5г препарата, растворенных в 2мл воды, предназначенной для инъекций. Растворителем при внутримышечном введении может использоваться 1% лидокаин: 2мл и 0,5г антибиотика. Инъекцию вводят глубоко в ягодичные мышцы.
• Внутривенная инъекция состоит из 0,5-1г цефотаксима, растворенных в 4мл воды, предназначенной для инъекций. Вводится медленно 3-5 мин.
• Для капельниц : 2г антибиотика растворяют в 100мл физраствора NaCl или растворе глюкозы 5%. Капельное введение длится 50-60 мин.

Дозировка препарата

• для взрослых и детей от 12 лет и старше назначают по 1 г каждые 12 ч. При особо тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 3-4 г в сутки (3-4 инъекции по 1 г препарата). Максимальная доза может достигать 12 г в сутки.
• для новорожденных и детей до 12 лет препарат рассчитывают по 50-100 мг на 1кг массы тела в день. Промежуток между инъекциями 6-12 ч.
• недоношенным новорожденных недопустимо назначать дозы выше 50 мг на 1кг веса в сутки. При нарушениях функций почек дозу снижают.

Если клиренс креатинина ниже 10 мл/мин, то суточную дозировку цефотаксима снижают в 2 раза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении цефотаксима и потенциально нефротоксичных препаратов (фуросемид, аминогликозидные антибиотики) нужно контролировать функции почек из-за нефротоксического эффекта последних. Возможно появление ложноположительной пробы Кумбса и сахара в моче при определении неонэзиматическими методами (методом Бенедикта). Раствор цефотаксима нельзя совмещать с растворами других антибиотиков в одной капельнице или шприце.

Побочные действия

Возможно проявление аллергических реакций:

• лихорадки;
• кожной сыпи;
• анафилактического шока;
• расстройства пищеварения в виде диспептических явлений;
• редко псевдомембранозного колита.

Побочное действие препарата проявляется в нарушениях функциональных проб печени, увеличении количества лозинофилов, лейкопении, агранулоцитозе, нейтропении, гемолитической анемии, увеличения уровня щелочной фосфатазы и количества азота в моче. В месте инъекции ощутима боль, отечность, покраснение. Возможно повышение температуры тела.