Выписать препарат для рефлекторной стимуляции дыхательного центра. I. Стимуляторы дыхания (Дыхательные аналептики). Средства, применяемые при бронхиальной астме
При угнетении дыхания используют стимуляторы дыхания, возбуждающие дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Так как они восстанавливают жизненно важные функции (дыхание и кровообращение), их называют аналептиками, что означает оживляющие средства.
Стимуляция центра дыхания приводит к увеличению легочной вентиляции и газообмена, повышению содержания кислорода и уменьшению углекислоты в крови, к увеличению доставки кислорода тканям и выведению продуктов метаболизма, к стимуляции окислительно-восстановительных процессов и нормализации кислотно-основного состояния. Стимуляция сосудодвигательного центра вызывает повышение тонуса сосудов, сосудистого сопротивления и АД, улучшает гемодинамику. Некоторые аналептики (кофеин, камфора, кордиамин) обладают прямым действием на сердце. Эффекты проявляются, главным образом, на фоне угнетения дыхания и кровообращения.
Большинство аналептиков в больших дозах могут вызыватьсудороги. Разница между дозами, стимулирующими дыхание, и судорожными дозами относительно небольшая. Судороги охватывают также дыхательную мускулатуру, что сопровождается расстройством дыхания и газообмена, увеличением нагрузки на сердце и опасностью возникновения аритмий. Резкое увеличение потребности нейронов в кислороде при недостаточной его доставке приводит к гипоксии и развитию дегенеративных процессов в ЦНС. Аналептики являются антагонистами средств для наркоза, снотворных, алкоголя, наркотических анальгетиков и оказывают"пробуждающий" эффект, который проявляется уменьшением глубины и продолжительности наркоза и сна, восстановлением рефлексов, мышечного тонуса и сознания. Однако этот эффект выражен лишь при применении больших доз. Поэтому их следует назначать в дозах, достаточных для восстановления дыхания, кровообращения и некоторых рефлексов при легкой и средней тяжести угнетения этих функций. Антагонизм между аналептиками и средствами, угнетающими ЦНС,двухсторонний, поэтому при передозировке аналептиков и возникновении судорог используют средства для наркоза и снотворные.
МД аналептиков связывают с повышением возбудимости нейронов, улучшением функции рефлекторного аппарата, сокращением латентного периода и усилением рефлекторных ответов. Возбуждающий эффект наиболее ярко проявляется на фоне угрожающего жизни угнетения ЦНС.
По направленности действия аналептики делятся на 3 группы: 1) прямого действия на дыхательный центр (бемегрид, этимизол, кофеин, стрихнин); 2) смешаниого действия (кордиамин, камфора, углекислота); 3)рефлекторного действия (лобелин, цититон); Обладая общими свойствами, отдельные препараты отличаются по основному и побочному действию. Выбор ЛС зависит от причины, вызвавшей угнетение дыхания, и характера нарушений.
Бемегрид применяют, главным образом, при отравлении барбитуратами и средствами для наркоза, для быстрого выведения из наркоза, а также при угнетении дыхания и кровообращения, вызванном другими причинами. его вводят в/в медленно по 5-10 мл 0,5% р-ра каждые 3-5 мин. до восстановления дыхания, кровообращения и рефлексов. При появлении судорожных подергиваний мышц введение надо прекратить.
Этимизол занимает особое положение, так как наряду с возбуждением центров продолговатого мозга оказывает угнетающее действие на кору мозга. Поэтому он не дает "пробуждающего" эффекта при отравлении наркозными и снотворными средствами. Он сочетает в себе свойства аналептика и транквилизатора, так как может даже усиливать снотворный эффект. Его применяют преимущественно при отравлении наркотическими анальгетиками, а также в психиатрии как успокаивающее ЛС. Этимизол стимулирует гипоталамус и выработку адренокортикотропного гормона гипофиза, что сопровождается стимуляцией коры надпочечников и увеличением содержания кортикостероидов в крови, в результате чего возникают противоспалительный и противоаллергический эффекты. Поэтому этимизол можно использовать при лечении бронхиальной астмы и воспалительных процессов.
Кофеин подробно описан в лекции по "психостимуляторам". Аналептический эффект проявляется при парэитеральном применении достаточных доз, стимулирующих центры продолговатого мозга. Как аналептик кофеин слабее бемегрида, но в отличие от него оказывает выраженное кардиотоническое действие, поэтому проявляет более значительное влияние на кровообращение. Его назначают преимущественно при отравлении алкоголем и сочетании острой дыхательной недостаточности с сердечной.
Стрихнин - алкалоид из семян чилибухи, или "рвотного ореха", произрастающего в тропических районах Азии и Африки. Он возбуждает все отделы ЦНС: усиливает функциональную активность коры, органов чувств, центров продолговатого мозга, спинного мозга. Это проявляется улучшением зрения, вкуса, слуха, тактильной чувствительности, тонуса мышц, работы сердца и обмена веществ. Таким образом, стрихнин оказывает общетонизирующее действие. МД стрихнина связывают с ослаблением постсинаптического торможения, медиатором которого является глицин. Прямое действие на центры продолговатого мозга слабее, чем у бемегрида, но стрихнин повышает их чувствительность к физиологическим стимулам, в результате чего возрастает объем легочной вентиляции, повышается АД и усиливаются сосудосуживающие рефлексы. Возбуждение центра вагуса приводит к замедлению ритма сердечных сокращений. Наибольшей чувствительностью к стрихнину обладает спинной мозг. Уже в малых дозах стрихнин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, что проявляется усилением рефлекторных реакций, повышением тонуса скелетных и гладких мышц. Ослабление постсинаптического торможения приводит к облегчению межнейронной передачи импульсов, ускорению центральных рефлекторных реакций и увеличению иррадиации возбуждения в ЦНС. При этом ослабевает сопряженное (реципроктное) торможение и возрастает тонус мышц-антагонистов.
Стрихнин имеет небольшую широту терапевтического действия и способен кумулировать, поэтому можно легко вызвать передозировку. Приотравлении стрихнином резко возрастает рефлекторная возбудимость и развиваются тетанические судороги, возникающие в ответ на любое раздражение. После нескольких приступов судорог может наступить паралич ЦНС.Лечение: введение ЛС, угнетающих ЦНС (фторотан, тиопентал-натрий, хлоралгидрат, сибазон, натрия оксибутират), мышечных релаксантов, промывание желудка р-ром калия перманганата, активированный уголь и солевое слабительное внутрь, полный покой.
Стрихнин применяют какобщетонизирующее ЛС при функциональном понижении зрения и слуха, при атонии кишечника и миастении, при половой импотенции функционального характера, как аналептик для стимуляции дыхания и кровообращения. Он противопоказан при гипертонии, атеросклерозе, стенокардии, бронхиальной астме, болезнях печени и почек, эпилепсии и детям до 2 лет.
Аналептики смешанного действия стимулируют дыхательный центр непосредственно и рефлекторно через хеморецепторы синокаротидной зоны. Кордиамин стимулирует дыхание и кровообращение. Повышение АД и улучшение кровообращения связано с прямым действием на сосудодаигательнь.и центр и сердце, особенно при сердечной недостаточности. Его назначают внутрь и парэнтерально при ослаблении дыхания и кровообращения, вызванном интоксикацией, инфекционными заболеваниями, шоком и др.
Камфора - бициклический кетон терпенового ряда, входит в состав эфирных масел камфорного лавра, камфорного базилика и др. Используют также синтетическую камфору. Камфора хорошо всасывается и частично окисляется. Продукты окисления соединяются с глюкуроновой кислотой и выделяются почками. Часть камфоры выделяется через дыхательные пути. Местно оказывает раздражающее и антисептическое действие. Стимулирует центры продолговатого мозга непосредственно и рефлекторно. Действует медленно, но более продолжительно, чем другие аналептики. Камфора повышает АД за счет сужения сосудов брюшных органов, расширяя при этом сосуды мозга, легких и сердца. Тонус венозных сосудов возрастает, что приводит к увеличению венозного возврата к сердцу. Различное влияние камфоры на сосуды связано с возбуждающим действием на сосудодвигательный центр и прямым расширяющим действием на стенки сосудов. При угнетении сердца различными ядами камфора оказывает прямое стимулирующее и детоксицирующее действие на миокард. Кардиотонический эффект обусловлен симпатомиметическим влиянием и активацией окислительного фосфорилирования. В больших дозах камфора возбуждает кору мозга, особенно двигательные зоны, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга и может вызвать клоно-тонические судороги. Камфора усиливает секрецию бронхиальных желез, разжижает мокроту и улучшает ее выделение, стимулирует секрецию желчи и потовых желез. В воде растворяется плохо, в масле и спирте - хорошо. Поэтому ее применяют в виде р-ров в масле п/к для улучшения дыхания и кровообращения при отравлениях, инфекционных заболеваниях. Местно назначают в виде мазей, втираний при воспалительных процессах, при зуде, для профилактики пролежней и т.п. Противопоказана больным, склонным к судорожным припадкам.
Углекислота является физиологическим регулятором дыхания и кровообращения. На дыхательный центр действует прямо и рефлекторно. Вдыхание 3% СО 2 повышает вентиляцию легких в 2 раза, а вдыхание 7,5% - в 5-10 раз. Максимальный эффект развивается через 5-6 мин. Вдыхание больших концентраций СО 2 (свыше 10%) вызывает сильный ацидоз, бурную одышку, судороги и паралич дыхания. Возбуждение сосудодвигательного центра приводит к повышению тонуса периферических сосудов и повышению АД. При этом сосуды легких, сердца, мышц и мозга расширяются. Расширение связано с прямым действием на гладкие мышцы сосудов.
Углекислотуприменяют для стимуляции дыхания при отравлении наркозными средствами, окисью углерода, сероводородом, при асфиксии новорожденных, при заболеваниях, сопровождающихся ослаблением дыхания, для профилактики ателектаза легких после наркоза и т.п. Ее можно применять только при отсутствии выраженной гиперкапнии, так как дальнейшее повышение концентрации СО 2 в крови может вызвать паралич центра дыхания. Если через 5-8 мин. после начала ингаляции СО 2 дыхание не улучшается, ее надо прекратить. Используют смесь СО 2 (5-7%) с кислородом (93-95%)- карбоген.
Цититон и лобелин стимулируют дыхательный центр рефлекторно за счет возбуждения хеморецепторов каротидных клубочков. При в/в введении развивается сильный и быстрый эффект, но кратковременный (2-3 мин). В ряде случаев, особенно при рефлекторной остановке дыхания, они могут способствовать стойкому восстановлению дыхания и кровообращения. При отравлении наркозными и снотоворными средствами эти препараты мало эффективны.
Бемегрид (Агиптон, Этимид)
Групповая принадлежность
Механизм действия
Фармакологические эффекты
· Аналептический.
· Пробуждающий.
Рецепт
Rp.: Sol. Bemegridi 0,5 % - 10 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. По 10 мл внутривенно медленно 1 раз в день.
Показания
· Легкие отравления барбитуратами, снотворными наркотического типа действия, средствами для наркоза.
Противопоказания
· Психомоторное возбуждение.
Побочные эффекты
· Тошнота.
· Судороги.
· Мышечные подергивания.
Кофеин-бензоат натрия
Групповая принадлежность
· Аналептик, прямой стимулятор нейронов дыхательного центра.
Механизм действия
· Повышает возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга.
· Проявляет антагонизм с тормозными медиаторами ЦНС (ГАМК).
Фармакологические эффекты:
· Кардиотонический.
· Психостимулирующий.
· Аналептический.
· Пробуждающий.
Рецепты
Rp.: Sol. Coffeini natrio-benzoatis 10 % - 1 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 1 мл подкожно 2 раза в день.
Rp.: Tab. Coffeini natrio-benzoatis 0,1 № 10
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день в первой половине дня.
Показания
· Инфекционные заболевания, сопровождающиеся угнетением функции ЦНС, сердечнососудистой и дыхательной систем.
· Отравление наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС.
· Мигрень.
· Понижение психической и физической работоспособности.
· Устранение сонливости.
· Энурез у детей.
· Гипотония.
Противопоказания
· Повышенная возбудимость.
· Бессонница.
· Артериальная гипертензия.
· Атеросклероз.
· Органические заболевания сердечнососудистой системы.
· Старческий возраст.
· Глаукома.
· Судороги.
Побочные эффекты
· Возбуждение.
· Бессонница.
· Аритмия.
· Повышение артериального давления.
Сульфокамфокаин (Сульфокамфорная кислота + Прокаин)
Групповая принадлежность
· Аналептик смешанного типа действия (прямого и рефлекторного).
Механизм действия
· Повышает возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга.
· Рефлекторно стимулирует хеморецепторы каротидных клубочков.
Фармакологические эффекты
· Улучшает легочный кровоток, вентиляцию легких и функцию миокарда.
Рецепт
Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10 % - 2 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 2 мл подкожно 2 раза в день.
Показания
· Угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров.
Противопоказания
· Идиосинкразия к прокаину (новокаину).
· Беременность.
· Судороги.
Побочные эффекты
· Снижение артериального давления.
· Аллергические реакции.
Этимизол
Групповая принадлежность
· Аналептик прямого типа действия.
· Донатор сурфактантов альвеол.
Механизм действия
· Антагонист аденозина, при этом происходит накопление цАМФ, который тормозит выход лизосомальных ферментов - клетки не разрушаются и сохраняют свою функцию.
Фармакологические эффекты
· Аналептический.
· Седативный (на кору).
Рецепт
Rp.: Tab. Aethimizoli 0,1 № 10
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.
Rp.: Sol. Aethimizoli 1% - 3 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. По 3 мл внутримышечно.
Показания
· Разрыв аневризмы сосудов головного мозга.
· Ателектаз легких.
· Асфиксия новорожденных.
Противопоказания
· Психомоторное возбуждение.
СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ИСПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ОРГАНЫ
Противоатеросклеротические средства
1. Средства, снижающие всасывание холестерина и желчных кислот из кишечника ("секвестранты" желчных кислот): - холестирамин (квестран, колестипол); - хьюаровая смола (гуарем).
Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже
Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.
Размещено на http://www.allbest.ru/
- Введение
- Противокашлевые средства
- Отхаркивающие средства
- Комбинированные препараты
- Список литературы
Введение
Дыхательные аналептики - это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.
Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.
В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.
Аналептические средства (аналептики)
В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:
1) Препараты, непосредственно, прямо, активирующие дыхательный центр (оживляющие):
бемегрид;
этимизол.
2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:
цититон;
лобелин.
3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и рефлекторным действием: - кордиамин;
камфора;
коразол;
углекислый газ.
БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС. Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса. Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги. В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.
ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.
Показания к применению: этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.
Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.
Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.
У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.
Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.
В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.
Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).
Противокашлевые средства
Препараты этой группы подавляют кашель - защитный механизм удаления содержимого из бронхов. Применение противокашлевых препаратов целесообразно тогда, когда кашель неэффективен (непродуктивен) или даже способствует ретроградному движению секрета вглубь легких (хронический бронхит, эмфизема, муковисцидоз, а также при рефлекторном кашле).
По преимущественному компоненту механизма действия выделяют две группы противокашлевых средств:
1. Средства центрального типа действия - наркотические анальгетики (кодеин, морфин, этилморфина гидрохлорид - дионин).
2. Средства периферического типа действия (либексин, тусупрекс, глауцина гидрохлорид - глаувент).
КОДЕИН (Codeinum) - препарат центрального типа действия, алкалоид опия, производное фенантрена. Оказывает выраженный противокашлевой эффект, слабое анальгетическое действие, вызывает лекарственную зависимость.
Кодеин выпускается в виде основания, а также кодеина фосфата. Кодеин входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстура Бехтерева, таблетки "Кодтерпин", панадеин, солпадеин (Стерлинг Хелс СВ) и др.
Микстура Бехтерева содержит настой горицвета, натрия бромид и кодеин.
Кодтерпин включает кодеин и отхаркивающее средство (терпингидрат или гидрокарбонат натрия).
МОРФИН - наркотический анальгетик, алкалоид опия, группа фенантрена. Сильнее кодеина по противокашлевому эффекту, но используется в этом плане редко, так как угнетает центр дыхания и вызывает наркоманию. Применяют только по жизненным показаниям, когда кашель становится угрожающим жизни больного (инфаркт или травма легкого, операция на органах грудной клетки, нагноившаяся туберкулома и др.).
К противокашлевым средствам с преимущественно периферическим действием относят следующие препараты:
ЛИБЕКСИН (Libexinum; таблетки по 0, 1) - синтетический препарат, назначаемый по одной таблетке 3-4 раза в сутки. Препарат действует преимущественно периферически, но имеется и центральный компонент.
Механизм действия либексина связывают:
с легким анестезирующим влиянием на слизистую верхних дыхательных путей и облегчением отделения мокроты,
с легким бронхолитическим эффектом.
На ЦНС препарат не влияет. По противокашлевому эффекту уступает кодеину, но не вызывает развития лекарственной зависимости. Эффективен при трахеите, бронхите, гриппе, плеврите, пневмонии, бронхиальной астме, эмфиземе легких.
дыхательный аналептик противоаллергический отхаркивающий
К побочным эффектам можно отнести излишнюю анестезию слизистых.
Аналогичным препаратом является ГЛАУЦИН - алкалоид растения мачек желтый (Glaucium flavum). Препарат выпускается в таблетках по 0, 1. Действие заключается в угнетении кашлевого центра, седативном действии на ЦНС. Глауцин также ослабляет спазм гладкой мускулатуры бронхов при бронхите. Препарат назначают для подавления кашля при трахеитах, фарингитах, острых бронхитах, коклюше. Приго употреблении отмечают угнетение дыхания, задержку отделения секрета из бронхов и отхаркивания мокроты. Возможно умеренное понижение артериального давления, так как препарат обладает альфа-адреноблокирующим действием. Поэтому глауцин не назначают лицам, страдающим гипотензией и лицам с инфарктом миокарда.
ТУСУПРЕКС (Tusuprex; таб. по 0, 01 и 0, 02; сироп по 0, 01 в 1 мл) - препарат преимущественно действующий на кашлевой центр без угнетения центра дыхания. Используется для купирования кашлевых приступов при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей.
ФАЛИМИНТ (Falimint; драже по 0, 025) - оказывает слабое местноанестезирующее действие и хорошее дезинфицирующее действие на слизистую оболочку полости рта и носоглотки, уменьшая, при воспалении, явления раздражения слизистых, возникновение с них рефлексов, в том числе и кашлевых.
Все эти средства назначают при сухом непродуктивном кашле. При сухости слизистой оболочки бронхов, при вязком и густом секрете бронхиальных желез, уменьшить кашель можно путем повышения секреции желез слизистой оболочки бронхов, а также разжижением секрета, а с этой целью назначают отхаркивающие средства.
Отхаркивающие средства
В настоящее время этих средств достаточно много. У них разные механизмы действия и точки приложения.
По преимущественному механизму действия отхаркивающие подразделяются на средства стимулирующие отхаркивание и на муколитические средства (секретолитики).
Классификация отхаркивающих средств
1. Средства, стимулирующие отхаркивание:
а) рефлекторного действия (препараты термопсиса, алтея, солодки, чабреца, аниса, ипекакуаны, истода, препараты листа подорожника, травы богульника болотного, мать-и-мачехи, терпингидрат, натрия бензоат, различные эфирные масла и др.);
б) прямого резорбтивного действия (иодид натрия и калия, хлорид аммония, натрия гидрокарбонат и др.).
2. Муколитические средства (секретолитики):
а) неферментные (ацетилцистеин, метилцистеин, бромгексин);
б) ферментные (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза).
Отхаркивающие средства прямого (резорбтивного) действия после приема внутрь всасываются, попадают в кровь и доставляются к бронхам, где выделяются слизистой оболочкой, стимулируют секрецию бронхиальных желез, попадая в мокроту, разжижают и облегчают ее отделение. Усиливают перистальтику бронхов. Препараты хлорида аммония, гидрокарбоната натрия подщелачивают содержимое бронхов, что способствует разжижению и лучшему отхождению мокроты.
Содержащиеся в растительных препаратах рефлекторного действия алкалоиды (в термопсисе - сапонины) при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. При этом рефлекторно (по блуждающему нерву) усиливается секреция бронхиальных желез. Повышается перистальтика бронхов, повышается активность мерцательного эпителия (происходит стимуляция мукоцилиарного транспорта). Мокрота становится более обильной, жидкой, с меньшим содержанием белка, ее отделение с кашлем облегчается.
МУКАЛТИН - препарат корня Алтея характеризуется также обволакивающим действием. Корень солодки и его препарат - грудной элексир - противоспалительным действием. Растения чабрец, анис, а также сосновые почки, содержат эфирные масла, которые обладают рефлекторным действием.
Ферментные муколитические средства, препараты протеолитических ферментов, нарушают пептидные связи в молекуле белков мокроты (кристаллические ТРИПСИН и ХИМОТРИПСИН), вызывают деполимеризацию нуклеиновых кислот (дезоксирибонуклеаза, рибонуклеаза), снижая вязкость мокроты.
БРОМГЕКСИН (Bromhexinum; таб. по 0, 008) - неферментное муколитическое средство (секретолитик) приводит к деполимеризации и разжижению мукопротеинов и мукополисахаридных волокон мокроты, обладая, таким образом, муколитическим действием. Также выражено отхаркивающее действие препарата. Бромгексин повышает синтез сурфактанта, обладает слабым противокашлевым эффектом.
Другие препараты этой группы разжижают мокроту, разрывая дисульфидные связи мукополисахаридов, уменьшая тем самым вязкость мокроты, способствуют лучшему ее отхождению. К этой группе относят АЦЕТИЛ - и МЕТИЛЦИСТЕИН (при приеме ацетилцистеина может усилиться бронхоспазм). Назначают по 2-5 мл 20% раствора на 3-4 ингаляции в день или промывают трахею, бронхи; возможно внутримышечное применение.
Отхаркивающие средства используют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей и в комплексной терапии (совместно с антибиотиками, бронхолитиками и др.) больных с пневмонией, туберкулезом легких, бронхоэктатической болезнью, бронхиальной астмой (при повышении вязкости мокроты, присоединении гнойной инфекции). Кроме того, оправдано назначение этих средств для профилактики постоперационных осложнений после оперативных вмешательств на органах дыхательной системы и послинтратрахеального наркоза.
Классификация средств, используемых при бронхиальной астме
1. Средства бронхолитического действия:
а) нейротропные; б) миотропные.
2. Комбинированные препараты (дитэк, беродуал).
3. Противоаллергические средства.
Одним из компонентов комплексного лечения бронхиальной астмы являются бронхолитики - средства, расширяющие бронхи, так как основным компонентом бронхиальной астмы является бронхообструктивный синдром (БОС). Под БОС понимают состояние, сопровождающееся периодически возникающими приступами экспираторной одышки вследствие бронхоспазма, нарушения бронхиальной проходимости и секреции бронхиальных желез. Бронхолитики используют для купирования и профилактики бронхоспазмов.
Нейротропные бронхолитики (адренергические средства)
В качестве бронхолитических средств может быть использован ряд различных групп средств. Одной из таковых является группа бета-2-адреномиметиков, включающая как неселективные, так и селективные препараты.
Из неселективных бета-адреномиметиков при бронхоспазмах широко используют следующие препараты:
АДРЕНАЛИН, влияющий на альфа-, бета - (бета-1 и бета-2) адренорецепторы. Обычно адреналин используют для купирования приступа бронхиальной астмы (0, 3-0, 4 мл адреналина подкожно). При таком способе введения препарат действует достаточно быстро и эффективно, однако непродолжительно. - ЭФЕДРИН - альфа-, бета-адреномиметик непрямого типа действия. По активности уступает адреналину, но действует более продолжительно. Используется как с лечебной (купирование бронхоспазма путем парентерального введения препарата), так и с профилактической (в таблетированной форме) целями.
ИЗАДРИН, который обычно используется с целью купирования бронхоспазма. Для этого препарат назначают ингаляционно. Для профилактики может использоваться таблетированная лекарственная форма изадрина. Препарат, неселективно действуя на бета-адренорецепторы, стимулирует бета-1-адренорецепторы, в результате чего происходит учащение и усиление сердечных сокращений.
Более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхиального дерева обладает бета-адреномиметик ОРЦИПРЕНАЛИН (алупент, астмопент; таб. по 0, 01 и 0, 02; сироп по 10 мг на столовую ложку; ингалятор на 400 доз по 0, 75 мг). По бронхолитической активности не уступает изадрину, но действует более продолжительно. Препарат назначают внутрь и ингаляционно, а также парентерально п/к, в/м, в/в (медленно). Эффект развивается через 10-60 минут и длится около 3-5 часов. Среди побочных эффектов выделяют тахикардию, тремор.
Среди селективных бета-адреномиметиков интерес представляют средства, стимулирующие бета-2-адренорецепторы бронхов:
САЛЬБУТАМОЛ (длительность эффекта - 4-6 часов);
ФЕНОТЕРОЛ (беротек; ингалятор на 300 доз по 0, 2 мг) - препарат выбора, действие длится 7-8 часов.
Всю перечисленную группу средств, влияющих на бета-адренорецепторы, объединяет общность их механизмов действия, то есть фармакодинамика. Лечебное действие адреномиметиков связано с их действием на аденилатциклазу, под влиянием которой в клетке образуется цАМФ, закрывающий кальциевый канал в мембране и тем самым тормозящий поступление кальция в клетку, либо даже способствующий его выведению. Увеличение внутриклеточного цАМФ и снижение внутриклеточного кальция влечет за собой расслабление гладкомышечных волокон бронхов, а также торможение освобождения гистамина, серотонина, лейкотриенов и других БАВ из тучных клеток и базофилов.
Для профилактики бронхоспазмов (ночных приступов бронхиальной астмы) выпускаются препараты бета-адреномиметиков пролонгированного действия (ретардированные): салметерол (сервент), формотерол, биголтерол и др.
Нейротропные бронхолитики (холинергические средства)
Бронхолитическими свойствами обладают также средства, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов, в частности М-холиноблокаторы, или атропиноподобные препараты. Как бронхолитики они слабее, чем адреномиметики и при этом сгущают бронхиальный секрет. Наиболее часто из препаратов этой группы используют АТРОПИН, АТРОВЕНТ, МЕТАЦИН, ПЛАТИФИЛЛИН. В данном случае бронхолитический эффект связан с со снижением содержания цГМФ.
Бронхолитики миотропного действия
Бронхолитический эффект может быть достигнут с помощью препаратов миотропного действия. Из числа миотропных спазмолитиков используют папаверин, но-шпу, но более часто с целью снятия спазма бронхов используют ЭУФИЛЛИН (Euphyllinum; в таб. по 0, 15; в амп. по 1 мл 24% раствора для в/м введения и в амп. по 10 мл 2, 4% раствора для введения в вену). Последний является в настоящее время основным миотропным срдством при бронхиальной астме. Он представляет собой производное теофиллина. Помимо выраженного бронхолитического эффекта, также снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге Отмечается умеренный диуретический эффект. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Применяется в таблетках внутрь для хронического лечения бронхиальной астмы. Может в этом случае вызвать диспепсию. Внутримышечное введение препарата болезненно. Внутривенный путь введения используется при бронхоспазме, астматическом статусе. В этом случае возможны головокружение, сердцебиение, снижение ртериального давления.
С профилактической целью используют препараты теофиллина пролонгированного действия (под контролем концентрации теофиллина в слюне):
I поколение: теофиллин, дипрофиллин;
II поколение: теотард, теопэк, ротафил;
III поколение: теонова, унифил, армофиллин, эуфилонг и др.
Комбинированные препараты
В последнее время в качестве бронхоспазмолитических средств широкое распространение получили препараты двойного действия: БЕРОДУАЛ и ДИТЕК.
В состав беродуала входят:
бета-2-адреномиметик - ФЕНОТЕРОЛ;
М-холиноблокатор - ипратропиум бромид (АТРОВЕНТ).
Целью комбинации является создание комплекса, компоненты которого имеют точками приложения различные структуры и действуют по различным механизмам, но синергичны в бронхолитическом действии.
В состав дитэка входят:
бета-2-адреномиметик - ФЕНОТЕРОЛ (беротек), обладающий бронхолитическим действием;
противоаллергический препарат - КРОМОЛИН НАТРИЯ (интал), ингибирующий развитие аллергической реакции ГНТ.
Таким образом, дитэк позволяет сочетать два терапевтических принципа: профилактику и купирование приступов бронхиальной астмы.
Противоаллергические средства
При лечении больных бронхиальной астмой, помимо истинных бронхолитиков, широко используют противоаллергические средства. К таковым относятся, прежде всего, глюкокортикоидные гормоны, которые, обладая способностью стабилизировать мембрану тучных клеток и их гранул, оказывают бронхолитический эффект, а также противовоспалительный эффект, что, в целом, также имеет положительное значение. Чаще других с этой целью используют ПРЕДНИЗОЛОН, ТРИАМЦИНОЛОН, МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН, БЕКЛОМЕТАЗОН (этот препарат характеризуется незначительным системным эффектом).
Важное значение имеет КРОМОЛИН-НАТРИЙ (ИНТАЛ) - синтетический препарат, действие которого заключается в том, что он снижает вхождение ионов кальция внутрь тучных клеток, стабилизирует их мембрану. Кроме того, под действием интала снижается возбудимость миоцитов бронхов, уплотняются мембраны этих клеток. Все это в целом препятствует процессу дегрануляции тучных клеток и высвобождению из них спазмогенных соединений (гистамина, лейкотриенов и др. БАВ). Интал выпускается в виде белого порошка в капсулах, содержащих 20 мг действующего вещества. Препарат вдыхают 4 раза в сутки при помощи ингалятора типа "спинхайлер". Продолжительность действия препарата около 5 часов. Зависимость от данного препарата не развивается. Назначают интал исключительно с профилактической целью. Лечение инталом обычно осуществляется в течение 3-4 недель. В случае улучшения самочувствия больного суточную дозу снижают до 1-2 капсул. Побочные эффекты: раздражение слизистой носа, горла, сухость во рту, кашель.
КЕТОТИФЕН (задитен) - еще один, но более новый, противоаллергический препарат, по механизму действия аналогичный инталу, но в более удобной лекарственной форме. Препарат препятствует дегрануляции тучных клеток, ингибирует выделение из них медиаторов аллергического воспаления. Задитен обладает слабыми противогистаминными свойствами, оказывает прямое спазмолитическое действие на стенки бронхов и эффективен как при атопической бронхиальной астме, так и при астме инфекционно-аллергического генеза. Максимальный эффект проявляется через несколько недель от начала терапии. Назначают по 1 мг 2 раза в день. Среди побочных эффектов можно отметить только сонливость. В целом, это эффективный пероральный препарат.
Средства, используемые при остром отеке легких
Отек легких может развиваться при различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при поражении химическими веществами легких, при ряде инфекционных заболеваний, заболеваниях печени, почек, при отеке мозга. Естественно, что терапия больных с отеком легких должна проводиться с учетом нозологической формы основного заболевания. Однако принципы патогенетической фармакотерапии отека легких едины.
I. При высоком АД (при гипертонической болезни) используются, прежде всего, следующие группы препаратов:
1. Ганглиоблокаторы (пентамин, гигроний, бензогексоний)
2. Альфа-адреноблокаторы (аминазин, фентоламин, дипразин).
3. Сосудорасширяющие средства миотропного типа действия (эуфиллин, нитропруссид натрия).
Под действием этих препаратов нормализуется АД, а значит - гемодинамика, повышается эффективность работы сердца, снижается давление в малом круге кровообращения.
4. Диуретики (фуросемид или лазикс, маннит, мочевину).
III. При определенных видах отека легких, например при левожелудочковой недостаточности, применяют:
5. Сердечные гликозиды (строфантин, коргликон).
6. Наркотические анальгетики (морфин, фентанил, таламонал).
Применение этих средств обусловлено снижением под влиянием наркотических анальгетиков возбудимости дыхательного центра. Кроме того, эти препараты, расширяя периферические сосуды, снижают венозный возврат крови к сердцу. Происходит перераспределение крови, что снижает давление крови в малом круге кровообращения.
IV. При отеке альвеол и образовании в них пены используют пеногасители. К последним относят
СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ, пары которого вместе с кислородом вдыхают через носовой катетер или через маску. Спирт этиловый раздражает слизистые, что является его побочным эффектом. Лучшим пеногасителем является силиконовое соединение, обладающее поверхностно-активными свойствами, а именно АНТИФОМСИЛАН. Препарат оказывает быстрый пеногасящий эффект, не раздражает слизистых оболочек. Его вводят ингаляционно в форме аэрозоля спиртового раствора с кислородом.
Наконец, при отеке легких любого генеза используют также препараты глюкокортикоидных гормонов в инъекционной лекарственной форме. Вводя внутривенно преднизолон и его аналоги, рассчитывают прежде всего, на мембраностабилизирующее действие гормонов. Кроме того, последние резко повышают чувствительность адренорецепторов к катехоламинам (пермиссивный эффект), что также важно для противоотечного действия.
Список литературы
1. http://max.1gb.ru
2. http://www.pharmacological.ru
Размещено на Allbest.ru
...Подобные документы
Регулирование дыхания центром, расположенным в продолговатом мозге. Причины остановки дыхания. Дыхательные аналептики рефлекторного действия. Противокашлевые средства центрального и периферического действия. Средства, применяемые при бронхиальной астме.
реферат , добавлен 15.04.2012
Происхождение сосудистого тонуса, его нейрогенный и миогенный механизмы. Ауторегуляция как местный механизм регуляции сосудистого тонуса. Гуморальная регуляция и вещества местного и системного действия. Гуморальные вазодилататоры и вазоконстрикторы.
контрольная работа , добавлен 22.02.2010
Стимуляция дыхания при отравлениях наркотиками и анальгетиками. Средства, применяемые при бронхоспазмах. Механизм действия, основные эффекты имидазола, оксидиазола, морфина. Противокашлевые средства, их классификация. Настой травы термопсиса, применение.
презентация , добавлен 10.03.2015
Понятие и функциональные особенности сердечных гликозидов как средств растительного происхождения в терапевтических дозах, избирательно действующих на сердце. Их классификация и типы, механизм действия и главные факторы, влияющие на эффективность.
реферат , добавлен 23.10.2014
Обзор и характеристика ноотропных средств - препаратов, избирательно стимулирующих функции головного мозга и повышающих энергетический потенциал организма. Механизм действия и побочные действия аналептиков, показания к назначению данных препаратов.
презентация , добавлен 14.02.2016
Краткое представление о дыхательной системе. Основные заболевания дыхательной системы, их характеристика. Отхаркивающие, противокашлевые средства и сурфактанты, механизм их действия. Показания и противопоказания к применению данной группы препаратов.
реферат , добавлен 18.12.2011
Остановка дыхания как критическое состояние. Причины, приводящие к апноэ, механизм протекания процесса. Дыхание шумное (нарушение проходимости дыхательных путей). Неотложная помощь при попадании инородных тел в дыхательные пути. Нарушения дыхания у детей.
реферат , добавлен 07.10.2013
Отхаркивающие средства рефлекторного и прямого действия, их фармакологическое действие, показания и дозы. Фармакодинамика и фармакокинетика амброксола, способ применения и режим дозирования. Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.
контрольная работа , добавлен 07.04.2011
Норматимики - группа психотропных препаратов, стабилизирующих настроение у больных с различными психическими расстройствами. Применение аналептиков для восстановления функций дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга, а также сердца.
презентация , добавлен 28.04.2012
Основные этапы дыхания человека. Транспортная система дыхания, включающая систему внешнего дыхания, систему кровообращения и систему клеточного дыхания. Ветвление дыхательных путей. Спирограмма и плетизмография. Возрастная динамика легочных объемов.
Дыхательные аналептики – это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.
Классификация дыхательных аналептиков.
I. Препараты прямого действия. Аналептики прямого действия, которые непосредственно стимулируют дыхательный и/или сосудодвигательные центры
- бемегрид
- этимизол
- кофеин
II. Препараты рефлекторного действия (Н – холиномиметики). Аналептики рефлекторного действия, которые могут оказывать возбуждающее влияние на ганглии вегетативной нервной системы и каротидные клубочки
- лобелин
- цититон
III. Препараты смешанного действия.
- кордиамин
- камфора
- сульфокамфокаин
Механизм действия аналептиков.
1.
Н-холиномиметики.
Активируют хромаффинные клетки каротидных клубочков и рефлекторно по нервам Геринга стимулируют дыхательный центр, вследствие чего увеличивается частота и глубина дыхательных движений.
2.
Препараты прямого действия.
Препараты непосредственно повышают возбудимость клеток дыхательного центра.
Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению
ц-АМФ, а это в свою очередь - к повышению метаболизма нейронов дыхательного центра, стимуляции процесса гликогенолиза, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума.
Фармакодинамика.
- Стимулируют дыхание. Проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения активности его к физиологическому стимулированию (СО 2). Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
- Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению артериального давления. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.
- Антинаркотическое действие. Действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.
Показания к применению.
- Обострение хронических заболеваний легких, проходящее с явлениями гиперкапнии, сонливости, утратой откашливания.
- Остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол)
- Гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде.
- Коллаптоидное состояние.
- Нарушение мозгового кровообращения (при обмороке).
- Ослабление сердечной деятельности у пожилых людей.
§ Аналептики прямого действия стимулируют дыхательный и/или сосудодвигательный центры за счет снижения порога возбудимости этих центров, что приводит к повышению их чувствительности к гуморальным и нервным раздражителям.
Аналептики рефлекторного действия возбуждают ганглии вегетативной нервной системы и каротидные клубочки. От рецепторов синкаротидной зоны импульсы по афферентным путям поступают в продолговатый мозг и стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.
Аналептик смешанного действия никетамид оказывает непосредственное активизирующее влияние на сосудодвигательный центр (особенно при снижении его тонуса), а также опосредованно (за счет стимуляции хеморецепторов каротидного синуса) способен возбуждать дыхательный центр.
На фоне применения аналептиков происходит стимуляция дыхания и усиление сердечно-сосудистой деятельности.
§ Фармакокинетика
Никетамид хорошо всасывается в ЖКТ и из мест парентерального введения. Подвергается биотрансформации в печени. Выводится почками.
Сульфокамофкаин быстро всасывается при п/к и в/м введении.
§ Место в терапии
§ Острая и хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии).
§ Острая и хроническая дыхательная недостаточность (в комплексной терапии).
§ Кардиогенный и анафилактический шок.
§ Угнетение дыхания при пневмонии и других инфекционных заболеваниях.
§ Асфиксия (в том числе новорожденных).
§ Отравление снотворными (барбитуратами) и наркотическими средствами.
§ Выведение из наркоза (вызванного применением барбитуратов и других наркотических средств).
§ Препараты камфоры для местного применения назначают при миалгиях, ревматизме, артритах, пролежнях.
§ Противопоказания
§ Гиперчувствительность.
§ Склонность к судорожным реакциям.
§ Эпилепсия.
§ Побочные эффекты
§ Тошнота.
§ Мышечные подергивания.
§ При передозировке возможны:
§ Судороги.
§ Меры предосторожности
Аналептики применяются под наблюдением врача.
При введении бемегрида детям дозу препарата следует уменьшить во столько раз, во сколько масса ребенка меньше средней массы тела взрослого.
П/к и в/м инъекции никетамида болезненны. Для уменьшения болезненности в место инъекции можно вводить новокаин.
Необходимо соблюдать осторожность при введении сульфокамфокаина больным с пониженным АД из-за возможности развития гипотензиных эффектов этого препарата.
§ Взаимодействия
Никетамид усиливает эффекты психостимуляторов и антидепрессантов. Ослабляет действие наркотических анальгетиков, снотворных, нейролептиков, транквилизаторов и противосудорожных препаратов.
Инъекции бемегрида можно комбинировать с введением мезатона, кофеина.
Аналептики: Цититон, Лобелии, Камфора, Стрихнин, Секуренин
Аналептиками (от греч. analepsis - восстановление, оживление) называют лекарственные вещества, которые возбуждают в первую очередь центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших (токсических) дозах они стимулируют также двигательные зоны мозга и вызывают судороги. Основными представителями этой группы являются кордиамин, камфора, бемегрид, углекислый газ. Умеренными аналептическими свойствами обладают психостимуляторы и стрихнин. К дыхательным аналептикам относятся также цититон, лобелии, этимизол.
Между аналептиками и средствами, угнетающими центральную нервную систему (средства для наркоза, снотворные, наркотические, анальгетики), имеется взаимный антагонизм. Различия между указанными аналептиками заключаются в их активности, механизме действия, его продолжительности и наличии индивидуальных фармакологических свойств.
Прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудистый центры оказывают коразол, бемегрид, камфара, стрихнин, кордиамин, кофеин. Поэтому их нередко называют аналептиками прямого действия. Среди них наиболее активными являются коразол и бемегрид. При отравлении наркотическими и снотворными средствами (особенно барбитуратами) бемегрид является наиболее активным аналептиком.
Углекислый газ оказывает прямое и рефлекторное (через рецепторы синокаротидной зоны) действие на центры продолговатого мозга. Постоянно образующийся в организме в процессе обмена веществ, он является физиологическим стимулятором дыхательного центра. В медицинской практике углекислый газ применяют для ингаляций в смеси с кислородом или воздухом. Смесь углекислого газа (5-7 %) и кислорода, (95-93 %) называется карбогеном.
Дыхательные аналептики цититон и лобелии возбуждают дыхательный центр рефлекторно (через рецепторы синокаротидной зоны), действуют кратковременно и эффективны только при внутривенном введении и сохранении рефлекторной возбудимости дыхательного центра. При резком угнетении последнего, например, при отравлении снотворными или другими веществами, цититон и лобелии не оказывают эффекта. Однако, возбуждая ганглии вегетативных нервов и мозговой слой надпочечника, они способствуют повышению артериального давления.
Этимизол оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный центр и в меньшей степени на сосудодвигательный центр. Стимуляция дыхания длительная и особенно выражена при угнетении дыхания морфином. Кроме аналептических свойств, этимизол обладает умеренным транквилизирующим действием и несколько усиливает действие наркотических и снотворных средств. Поэтому он может использоваться во время и после хирургического наркоза. В связи со стимуляцией адренокортикотропной функции гипофиза этимизол применяют также в качестве противовоспалительного и антиаллергического средства.
Камфора наряду с центральным аналептическим эффектом оказывает прямое стимулирующее действие на сердце и повышает чувствительность миокарда к влиянию симпатических нервов и адреналина. Для местного действия камфоры характерны раздражающий и противомикробный эффекты. Камфорный спирт широко используется для втирания в кожу в расчете на отвлекающее действие при артритах, миозитах и других воспалительных заболеваниях.
В медицинской практике используется масляный раствор камфоры для подкожных инъекций как аналептическое и кардиото-ническое средство, а также наружно как отвлекающее средство. Камфора сравнительно нетоксична для организма, и только при значительном превышении дозы (до 10 г) могут возникнуть судороги. Более токсичным является коразол, вызывающий характерные клонические судороги. При отравлении коразолом назначают средства, обладающие противосудорожным действием (снотворные, наркотические и др.).
К средствам, возбуждающим центральную нервную систему, можно также отнести вещества, тонизирующие преимущественно клетки спинного мозга (стрихнин, секуренин), различные препараты растительного происхождения и некоторые органопрепараты.
Стрихнин - алкалоид, содержащийся в некоторых растениях рода Strychnos, произрастающих в тропиках. В медицинской практике применяется нитрат стрихнина, а также настойка и экстракт чилибухи. Действие стрихнина направлено в основном на спинной мозг. В терапевтических дозах он улучшает проведение импульсов в спинном мозге, тонизирует скелетную мускулатуру. Кроме того, он стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный, сосудистый) и улучшает функцию органов чувств (слух, зрение, обоняние).
По современным представлениям, стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов, главным образом глицина, играющих роль тормозных факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге.
В клинической практике стрихнин используется как общетонизирующее средство при гипотонии, параличах и других нарушениях функции спинного мозга и органов чувств. Следует отметить, что в настоящее время клиническое применение стрихнина ограничено в связи с его высокой токсичностью. Менее токсичен (и менее активен) алкалоид секуренин (выделяется из произрастающей у нас секуринеги полукустарниковой).
При отравлении стрихнином или секуренином возникают тяжелые приступы тетанических судорог. Во время приступа тело прогибается дугой (опистотонус) и останавливается дыхание. Смерть наступает от асфиксии. При оказании помощи необходимо прежде всего снять судороги наркотическими средствами или миорелаксантами (при искусственном дыхании). После устранения судорог промывают желудок (если яд был принят внутрь) раствором калия перманганатом (1:1000), затем вводят в желудок активированный уголь и слабительную соль.
Похожая информация.
К аналептикам относят лекарственные препараты, способствующие восстановлению функций дыхания, деятельности сердечно-сосудистой системы, оказывающие стимулирующее действие на жизненно важные центры продолговатого мозга - дыхательный и сосудодвигательный.Аналептики в меньшей степени стимулируют другие отделы ЦНС: кору головного мозга, подкорковые центры, спинной мозг. Стимулирующее действие аналептиков (оживляющее действие) проявляется особенно отчетливо при угнетении функций дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, в том числе наступивших в результате использования средств, угнетающих ЦНС (наркозных, снотворных).
К аналептикам относят бемегрид, камфору, кордиамин, этимизол и др. Аналептиком является и кофеин, оказывающий психостимулирующее действие, а также лобелии, цититон и другие препараты с рефлекторным механизмом действия, в основном стимулирующие дыхательный центр за счет возбуждения Н-холинорецепторов синокаротидной зоны.
БЕМЕГРИД - наиболее сильный аналептик. Бемегрид применяют для стимуляции дыхания и кровообращения, для выведения из состояния наркоза, при передозировке наркотических средств; рекомендуется при отравлении барбитуратами и другими снотворными. Дозировка бемегрида строго индивидуальна в зависимости от состояния больного. Побочные действия при применении бемегрида: рвота, судороги. Бемегрид противопоказан при наклонности к судорогам. Форма выпуска: ампулы по 10 мл 0,5 раствора. Список Б.
Пример рецепта бемегрида на латинском:
Rp.: Sol. Bemegridi 0,5 % 10 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить внутривенно 2-5 мл ненаркотизированным больным; 5-10 мл - при отравлении снотворными, для выведения из наркоза.
ЭТИМИЗОЛ - оказывает выраженное стимулирующее действие на дыхательный центр, находит применение как стимулятор дыхания (при наркозе и др.). Этимизол улучшает краткосрочную память, повышает умственную работоспособность. Этимизол стимулирует гипофиз-адреналовую систему, в связи с чем оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие. Этимизол применяют при полиартритах, бронхиальной астме и др. В механизме действия этимизола играет роль накопление в тканях цАМФ. Побочные действия при применении этимизола: тошнота, диспепсически явления, беспокойство, нарушения сна, головокружения. Этимизол противопоказан при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением ЦНС. Этимизол назначают внутрь и парентерально (внутримышечно, внутривенно медленно). Форма выпуска этимизола: таблетки по 0,1 г и ампулы по 3 мл 1,5 % раствора. Список Б.
Пример рецепта этимизола на латинском :
Rp.: Sol. Aethimizoli 1,5 % 3 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 3-5 мл внутримышечно.
Rp.: Tab. Aethimizoli 0,1 N. 50
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
КОРДИАМИН - официнальный 25 % раствор диэтиламида никотиновой кислоты, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Кордиамин применяют при сердечной недостаточности (улучшает кровообращение), шоке, асфиксии, отравлениях, инфекционных заболеваниях (для улучшения функции сердечно-сосудистой системы и дыхания). Кордиамин назначают внутрь и внутривенно медленно (при отравлениях, шоке), подкожно, внутримышечно. Форма выпуска кордиамина : флакон по 15 мл и ампулы по 1 мл и 2 мл. Список Б.
Пример рецепта кордиамина на латинском :
Rp.: Cordiamini 15 ml
D. S. По 20-25 капель 2-3 раза в день.
Rp.: Cordiamini 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.
МИКОРЕН - оказывает мощное возбуждающее действие на дыхательный центр при нарушении дыхания центрального и периферического происхождения. Микорен применяют при отравлении средствами, угнетающими ЦНС (снотворными, средствами для наркоза, алкоголем и др.), асфиксии новорожденных. Микорен вводят внутривенно 0,3-0,5 мл; в экстренных случаях (кома, остановка дыхания, отравления) - 3-4 мл (максимально - 10 мл), а затем, при необходимости, вводят со скоростью 3-9 мл/ч в изотоническом растворе натрия хлорида или декстране. Побочные действия микорена: проходящие парестезии, возбуждение, редко - рвота, судороги. Форма выпуска микорена : ампулы по 1,5 мл 15 % раствора (содержащие 225 мг микорена). Зарубежный препарат.
КАМФОРА - стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, а также действует непосредственно на сердце, нормализуя обменные процессы в миокарде. Не исключено и рефлекторное воздействие на центры продолговатого мозга за счет раздражающего эффекта камфоры. Камфора обладает более продолжительным, чем предыдущие препараты, действием. Камфору применяют при различных инфекционных заболеваниях, отравлениях, сопровождающихся угнетением дыхания и функций сердечно-сосудистой системы, при артериальной гипотензии, коллапсе, в комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности. Побочные действия при применении камфоры: эмболии при попадании масляного раствора в просвет сосуда, реакция со стороны кожи (сыпь), возбуждение, судороги. Камфора противопоказана при заболеваниях, характеризующихся возбуждением ЦНС, судорогах. Форма выпуска камфоры : порошок; ампулы по 1 мл и 2 мл 20 % масляного раствора; флаконы по 30 мл 10% масла камфорного и флаконы по 40 мл и 80 мл спирта камфорного.
Пример рецепта камфоры на латинском :
Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injectionibus 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2
M. f. pulv.
D. t. d. N. 10 in charta cerata.
S. По 1 порошку 3 раза в день.
Rp.: Camphorae tritae 2,0
T-rae Valerianae 20 ml
M. D. S. По 20 капель 3 раза в день (в горячей воде после еды).
Rp.: Spiritus camphorati 80 ml
D. S. Для растирания.
СУЛЬФОКАМФОКАИН - комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. Сульфокамфокаин применяют при острой сердечной и дыхательной недостаточности, по действию близок к камфоре. Данный препарат (сульфокамфокаин) не назначают при повышенной чувствительности к новокаину и проявляют большую осторожность при введении больным с артериальной гипотензией (ввиду возможного гипотензивного действия новокаина). Сульфокамфокаин вводят внутримышечно, внутривенно медленно и подкожно. Форма выпуска сульфокамфокаина : ампулы по 2 мл 10 % раствора.
Пример рецепта сульфокамфокаина на латинском :
Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10 % 2 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 2 мл под кожу 2-3 раза в день.
УГЛЕРОДА ДИОКСИД - оказывает прямое возбуждающее действие на центры продолговатого мозга и рефлекторное - через рецепторы синокоротидной зоны. Углекислый газ образуется в процессе обмена веществ является физиологическим стимулятором центра дыхания; стимулирует и сосудодвигательный центр, вызывая сужение периферических сосудов и повышая артериальное давление. Для стимуляции дыхания применяют смесь углерода диоксида (5-7 %) и кислорода (93-95 %), называемую карбогеном. Карбоген используют при передозировке наркозных средств, отравлении оксидом углерода, при асфиксии новорожденных и др. Если через 5-7 мин с начала ингаляции карбогеном эффект отсутствует, то введение углерода диоксида следует прекратить, так как в противном случае может наступить более резкое угнетение дыхания. Диоксид углерода используют также в бальнеологии (в лечебных ваннах) при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, дерматологии (лечение с помощью «углекислого снега» бородавок, нейродермитов, красной волчанки и др.). Газированные напитки, содержащие углекислый газ, используют для усиления секреторной деятельности и моторики желудочно-кишечного тракта.
Стимуляторами дыхания являются также лобелин и цититон (см. Н-хом номиметики).
