Главная » Подвывихи » Лидокаин для чего назначают. Детальная инструкция по применению лидокаина

Лидокаин для чего назначают. Детальная инструкция по применению лидокаина

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лидокаин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лидокаина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лидокаина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмий и анестезии (обезболивания) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лидокаин - по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 мин, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает 4 фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

Быстро распределяется в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде).

Показания

инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия;
терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии);
купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч);
желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Формы выпуска

Раствор (уколы в ампулах для инъекций и разведения).

Спрей дозированный (аэрозоль) 10%.

Капли глазные 2%.

Гель или мазь 5%.

Инструкция по применению и дозировка

Раствор

Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).

В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 сек непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства: внутривенно.

Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления.

25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Капли глазные

Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Спрей

Доза может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии. Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 3,8 мг лидокаина. Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 или более доз (максимальное количество - 40 доз на 70 кг массы тела).

Побочное действие

эйфория;
головная боль;
головокружение;
сонливость;
общая слабость;
невротические реакции;
спутанность или потеря сознания;
дезориентация;
судороги;
шум в ушах;
парестезии;
тревога;
снижение АД;
боль в груди;
брадикардия (вплоть до остановки сердца);
кожная сыпь;
крапивница;
ангионевротический отек;
анафилактический шок;
тошнота, рвота;
ощущение жара или холода;
стойкая анестезия;
эректильная дисфункция.

Противопоказания

синдром слабости синусового узла;
выраженная брадикардия;
AV-блокада 2-3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
синоатриальная блокада;
синдром WPW;
острая и хроническая сердечная недостаточность (3-4 ФК);
кардиогенный шок;
выраженное снижение АД;
синдром Адамса-Стокса;
нарушения внутрижелудочковой проводимости;
ретробульбарное введение больным с глаукомой;
беременность;
период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком);
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

С осторожностью следует применять препарат у детей.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение АД и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, т.к. возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения АД. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, опиоидными анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.

При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Аналоги лекарственного препарата Лидокаин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Версатис;
Геликаин;
Динексан;
Ксилокаин;
Лидокаин буфус;
Лидокаин-Виал;
Лидокаина гидрохлорид;
Лидокаина гидрохлорид Браун;
Луан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лидокаин относят к анестетическим средствам местного применения, которые способны подавлять нервную проводимость, благодаря блокаде каналов натрия в нервных окончаниях. Действие Лидокаина происходит практически сразу же и сохраняется более часа. Препарат не вызывает раздражения. При местном использовании оказывает расширяющее воздействие на сосуды.

При внутримышечной инъекции средство начинает действовать через 5–15 минут. Только в больших дозах Лидокаин может оказать воздействие на сократимость миокарда. На слизистых оболочках всасывается гораздо лучше, чем на коже.

Выпускается лекарство в виде капель для глаз, мази, спрея и раствора в ампулах, а с недавнего времени в карпулах. Является бесцветным и не имеет запаха. Раствор вводят внутривенно и внутримышечно. Лидокаин в ампулах применяют не только для анестезии, но также при растяжениях и ушибах. В действующее вещества препарата входит лидокаина гидрохлорид, натрия хлорид, вода.

Лидокаин: инструкция по применению

Для того, чтобы не нанести вред организму, следует внимательно ознакомиться с инструкцией и изучить в каких дозах препарат будет полезен, а когда может нанести вред.

Применение у стоматологов:

У отоларингологов:

Удаление аденоидов.
Лечение синусов.
Удаление носовых полипов.
Извлечение повреждённых частей миндалин.
Избавление от кровоточивости из носа.

Во время осмотра внутренних органов:

ректальное введение зонда;
введение зонда через рот или нос.

В дерматологии:

Удаление гнойных ран.
Иссечение папиллом.
Снятие пластины ногтя.
Вскрытие фурункула.
Во время обширных ожогов.

В гинекологии:

забор материала на биопсию;
во время наложения швов;
резекция половых органов;
прижигание эрозии шейки матки.

Лидокаин не поможет для обезболивания внутренних органов , поскольку это приводит к летальному исходу.

Противопоказания

Спрей Лидокаин с особой осторожностью следует применять детям, пожилым людям, беременным, при болезнях печени.

Дозировка препарата варьируется в зависимости от реакции больного и метода введения. Наибольшая дозировка для взрослых пациентов не может превышать 300 мл . Необходимую дозировку должен определить врач.

Детям и больным людям дозировку необходимо снизить до минимума. Для подростков от 12 до 18 лет доза не может превысить 5 мг на 1 кг веса при наибольшей дозе 300 мл. Максимальная доза применения детям от 1 до 12 лет включает не более 5 мг на 1 кг веса 1% раствора .

Предлагаемая схема дозировки для взрослого пациента

Глазные капли применяют только перед оперативным вмешательством. Капают по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом не более одной минуты.

Доза спрея варьируется в зависимости от показаний и размера зоны обработки. Одно нажатие содержит 3,8 мг Лидокаина. Максимальное количество доз - 40 на 70 кг массы тела .

Побочные эффекты

Для того, чтобы понять подходит ли препарат конкретному пациенту, вводят сначала небольшую дозу лекарственного средства и наблюдают за реакцией организма. Если никаких побочных реакций не обнаружено, то можно смело вводить препарат.

Как правило, побочные реакции возникают редко . Обычно проявляются побочные эффекты со стороны ЦНС или сердечно-сосудистой системы, реже:

со стороны иммунной системы;
со стороны нервной системы, психические расстройства;
со стороны органа зрения;
со стороны органа слуха;
со стороны дыхательной системы;
со стороны пищеварительной системы;
со стороны кожи и подкожных тканей.

Может наблюдаться следующее:

Эйфория.
Высыпание.
Отёчность.
Тошнота и рвота.
Отдышка.
Остановка дыхания.
Бронхоспазм.
Головная боль.
Головокружение.
Слабость.
Судороги.
Анафилактический шок.

Обо всех побочных действиях необходимо сообщать лечащему врачу .

Передозировка

Передозировка Лидокаина может происходить путём наблюдения следующих симптомов:

Как видно из этого списка, последствия передозировки Лидокаином довольно серьёзные, поэтому применять препарат необходимо строго в соответствии с инструкцией и предписанием врачей. Для того чтобы избежать серьёзных последствий необходимо наблюдать за состоянием здоровья со всех сторон. Любые изменения должны фиксироваться и сообщаться лечащему врачу.

Если обнаружены симптомы передозировки препаратом, то назначается симптоматическое лечение . Больного укладывают в горизонтальное положение и проводят ингаляции кислорода. При судорогах используют диазепам. При необходимости проводят интубацию и искусственную вентиляцию лёгких.

Взаимодействие с другими препаратами

Такие лекарства, как ранитидин, пропранол, циметидин, при параллельном использовании с Лидокаином, повышают его концентрацию. Применение диуретиков может снизить действие Лидокаина.

С другими местными анестетиками Лидокаин нужно использовать очень осторожно , это может дать побочные эффекты.

Не следует применять одновременно с Лидокаином такие препараты, как далфопристин и хинупристин. Это может привести как аритмии . При сочетании Лидокаина и снотворных таблеток необходимо следить за дыханием пациента.

Амиодарон и другие лекарства этого типа при приёме параллельно с Лидокаином вызывают сердечные приступы . При одновременном применении с этанолом будет наблюдаться снижение действия анестезии.

Бупивакаин.
Амитриптилин.
Аминазин.
Нортриптилин.
Лоперамид.
Дизопирамид.

Лидокаин в стоматологии

Как уже было написано выше, Лидокаин применяется в различных медицинских целях. В стоматологии он используется для наркоза во время процедур, происходящих в ротовой полости пациента.

Новокаин уступает Лидокаину во много раз. Поскольку первый не может действовать в воспалённых тканях. Для обезболивания в стоматологии используют, как правило, дозу 4–5 мл Лидокаина . При этом, время действия одного укола длится примерно от получаса до полуторочаса.

В настоящее время используются анестетики, в основе которых есть артикаин. Однако, Лидокаин является проверенным и довольно дешёвым средством , в отличие от новых препаратов. Ещё одним отличием от других анестетиков является то, что Лидокаин оказывает антиаритмическое действие на сердце.

Лидокаин в карпулах

Современные анестетики переходят на карпулы, а ампулы остаются в прошлом. Карпулы отличаются удобным использованием.

Карпула уже включает в себя необходимую дозу анестетика и вставляется в карпульный шприц , вставляется игла и делается укол. Укол с помощью такой иглы получается более безболезненным для больного.

Помимо Лидокаина в карпулах анестетика могут содержаться и дополнительные препараты и добавки, такие как адреналин и эпинефрин. Лидокаин в сочетании с такими добавками будет медленнее вымываться из полости рта.

Средний объём одной карпулы составляет 1,7 мл. Примером анестезии Лидокаином в карпулах может быть такой препарат, как Ксилонор , который производится во Франции.

Таким образом, современная медицина переходит на абсолютно новый вид упаковки - карпулы, который является очень удобным для врача, а также помогает пациенту менее болезненно переносить укол , благодаря более тонкой игле.

Лидокаин спрей

Это дозированный спрей 10%, который используется для местной анестезии. Баллончик содержит 38 грамм Лидокаина. Одного баллона хватает на 650 доз.

Помимо того, что спрей удобен в применении , он ещё и приятен на вкус, а также содержит вспомогательные вещества. Он начинает действовать, спустя 60 секунд после распыления, и действует в течение пяти минут.

Спрей можно применять и детям до двух лет . В стоматологии спрей Лидокаина обезболивает слизистую оболочку полости рта, снижает рвотный рефлекс. Приобрести его в любой аптеке не составит труда, необходимо лишь прихватить с собой рецепт от врача. Однако, чаще всего, продавцы в аптеках его не требуют.

Лидокаин гель

Известный гель, в основе которого содержится лидокаин - Камистад. Кроме лидокаиновой основы, он содержит экстракт ромашки. Применяется специально для полости рта и не вызывает раздражения.

Существуют профессиональные гели для стоматологических клиник, остальные можно приобрести в любом аптечном киоске. Аналогом такого геля является Холисал. Он хорошо обезболивает и обладает противовоспалительным эффектом.

В стоматологии, при проведении хирургических процедур используется местный анестетик Лидокаин – инструкция по его применению включает сведения, что он вызывает онемение тканей и притупляет чувство боли. Это популярное средство для анестезии, используется во многих сферах медицины. Помимо анестетических свойств, препарат может быть применен как антиаритмическое лекарство.

Что такое Лидокаин

Согласно фармакологической классификации, Лидокаин относится сразу к двум медицинским группам. Первая – это антиаритмические препараты класса 1 В, вторая – местные анестетики. Активно действующим веществом состава медикамента является лидокаина гидрохлорид в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата, обладающего коротким по времени действием.

Состав и форма выпуска

Выпускается пять форм препарата: раствор для инъекций, спрей, гель, мазь и глазные капли. Описание и состав каждого препарата:

	Описание	Концентрация лидокаина гидрохлорида, мг		Упаковка
	Прозрачная жидкость без запаха		Хлорид натрия, вода	Ампулы по 2 мл, пачки по 10 ампул
	Бесцветная спиртовая жидкость с ментоловым запахом	4,8 на 1 дозу	Пропиленгликоль, масло листьев перечной мяты, этанол	Темные стеклянные флаконы по 650 доз
Глазные капли	Прозрачные слегка окрашенные		Натрия хлорид, бензетония хлорид, вода	Флаконы-капельницы по 5 мл
	Прозрачный бесцветный гель		Дигидрохлорид хлоргексидина, глицерин, вода, лактат натрия, гидроксиэтилцеллюлоза	Алюминиевые тубы по 15 или 30 г, стеклянные баночки по 30 г
	Белая однородная без запаха		Полиэтиленгликоль 400 и 4000, вода, пропиленгликоль	Алюминиевые тубы по 15 г

Фармакологические свойства

Лидокаина гидрохлорид – активное вещество состава препаратов, является местным анестетиком короткого действия амидного типа. Принцип работы заключается в снижении проницаемости мембраны нейронов для импульсов ионов натрия. За счет этого уменьшается скорость деполяризации, повышается порог возбуждения, наступает местное онемение обратимого типа нервной проводимости миокарда. Применяют препараты с целью достижения проводниковой анестезии в разных участках тела и контроля аритмии.

В желудочно-кишечном тракте вещество быстро абсорбируется, но при прохождении через печень в минимальном объеме проникает в системный кровоток. Чтобы достигнуть максимальных концентраций в крови, требуется межреберная блокада каналов, ввод в поясничное эпидуральное пространство или плечевое сплетение. Метаболизм медикамента происходит в печени, 90% дезалкилируется с образованием метаболитов, выводимых с мочой. После внутривенного ввода активное вещество выводится из организма за 2-4 часа.

Показания к применению

В инструкции указаны показания применения медикамента в виде регионарной местной анестезии при вмешательствах. Конкретно препарат может применяться в следующих целях:

поверхностная или терминальная анестезия слизистых оболочек;
обезболивание области десен перед лечением зубов;
наложение швов на слизистых оболочках;
эпизиотомия, обработка разреза в гинекологии, снятие швов;
анальгетик при солнечных и простых ожогах, ранах, поверхностная обработка кожи перед операциями;
для капель – проведение контактных методов исследования (соскоб роговицы, тонометрия), операции на конъюнктиве и роговице, подготовка к хирургическим вмешательствам;
в кардиологической практике гель: лечение и профилактика аритмий желудочков, острого периода инфаркта миокарда.

Способ применения и дозировка

Врачи часто используют в практике Лидокаин – инструкция по применению препарата включает информацию о дозировке в зависимости от формы выпуска, и о способах использования. Например, гель и мазь с Лидокаином используются наружно, раствор может вводиться парентерально (внутривенно и в мышцы), спрей используется для обработки слизистых, а капли – только в офтальмологических целях.

Лидокаин для инъекций

По инструкции, Лидокаин в ампулах используется для проведения внутримышечных уколов. Максимальной дозой для взрослых является 300 мг препарата, для детей и пожилых эта доза уменьшается. Однократной дозировкой для взрослых и подростков старше 12 лет считается 5 мг/кг. Перед введением раствор могут разводить физиологическим 0,9%-м раствором хлорида натрия. Максимальной дозой для детей 1-12 лет считается не более 5 мкг на массу тела 1% раствора Лидокаина.

Лидокаин внутривенно

В качестве антиаритмического средства используется Лидокаин 2-процентный, который вводится внутривенно. Нагрузочная доза для взрослых составляет 1-2 мг/кг веса на протяжении 3-4 минут. Средней разовой дозировкой считается 80 мг. После этого пациентов переводят на капельную инфузию 20-55 мкг/кг/минуту, которая длится на протяжении 24-36 часов.

Через 10 минут после первой нагрузочной дозы можно повторить внутривенное струйное введение в дозе 40 мг. Детям при введении нагрузочной дозы 1 мг/кг через пять минут могут назначить повторный ввод. Непрерывная внутривенная инфузия имеет параметры 20-30 мкг/кг/минуту. В хирургии, стоматологии, ЛОР- и акушерской практике дозировка устанавливается врачом.

Гель для наружного применения

По инструкции, Лидокаин гель является наружным средством, который наносится на поверхность кожи 3-4 раза в день. Им можно смазывать слизистые оболочки пищевода, гортани трахеи, обрабатывать полость рта ватной палочкой или тампоном, нанося 0,2-2 г геля. Если анестезии недостаточно, через 2-3 минуты ее повторяют. Максимальной дозой для взрослых считается 300 мг (6 г геля) за 12 часов, женщинам в урологии – 3-5 мл, мужчинам – 100-200 мг (5-10 мл), перед цистоскопией – 600 мг (30 мл) в два приема.

Детям назначается до 4,5 мг/кг веса. В урологии у мужчин гель применяется для промывания отверстия наружного мочеиспускательного канала. Для этого содержимое тубы вводят внутрь и на несколько минут пережимают канал. При катетеризации эффект онемения достигается сразу. Для купирования болей при цистите вводят 10 г геля раз/сутки курсом 5-7 дней. В стоматологии гель используется для анестезии при снятии зубного камня – втирают в десневой край на протяжении 2-3 минут. Средство может использоваться под повязку, наноситься в виде аппликаций на места эрозий.

Глазные капли

По инструкции, применение глазных капель с Лидокаином должно быть местным. Их закапывают путем инсталляции в конъюнктивальный мешок прямо перед проведением исследований на роговице или конъюнктиве, либо перед оперативными вмешательствами на них. Количество капель – 1-2, они применяются 2-3 раза с интервалом между каждым введением в 30-60 секунд.

Спрей

Аналогично применяют местный наружный спрей, дозировка которого зависит от анестезируемой площади. В одной дозе средства содержится 4,8 мг активного вещества. По инструкции, применяют 1-2 распыления, в акушерской практике – до 15-20. Максимальной дозой спрея считается 40 распылений на 70 кг массы тела. Допускается промакивать препаратом ватный тампон и наносить им анестезию – это делается для детей, чтобы исключить страх перед распылением и устранить побочный эффект в виде покалывания.

Сколько действует Лидокаин

При внутривенном введении препарат начинает действовать через минуту, при внутримышечном – через 15, быстро проникает в окружающие ткани. Согласно инструкции, действие длится 10-20 минут после внутривенного и 60-90 минут после внутримышечного введения, при добавлении эпинефрина – до двух часов. Спрей действует кратковременно – примерно 3-5 минут, капли – 5-15 минут.

Особые указания

Чтобы достичь максимального эффекта, следует изучить инструкцию по применению и пункт особых указаний в ней:

введение препарата проводят только специалисты, которые обладают сведениями и оборудованием для реанимации;
с осторожностью назначается средство при миастении, эпилепсии, хронической сердечной недостаточности, брадикардии;
длительные внутрисуставные инфузии могут привести к хондролизу;
раствор внутривенно может повышать активность ферментов, что затрудняет диагностику острого инфаркта миокарда;
кожная проба не дает основания подтверждения аллергии на препарат;
следует избегать внутрисосудистого введения, применения у новорожденных, потому что препарат расширяет сосуды;
после использования анестетика может развиться кратковременная сенсорная или моторная сердечная блокада, поэтому следует воздержаться от управления транспортом.

Лидокаин при беременности

По разрешению врача можно применять медикамент при беременности и грудном вскармливании (лактации). Его использование показано для эпидуральной анестезии слизистых, за исключением случаев кровотечения или осложнений. После парацервикальной блокады у плода могут развиться реакции фетальной брадикардии, поэтому при вынашивании ребенка можно использовать только 1%-ю концентрацию препарата.

Лидокаин детям

Использование раствора для инъекций и уколов ограничено у детей до года в связи с риском повышения развития нежелательных реакций. До двух лет запрещено применять спрей, желательно распылять его на ватный тампон, а потом наносить анестезию Лидокаина. Аэрозоль нельзя применять в качестве местного обезболивания перед тонзиллоэктомией и аденотомией у детей до восьми лет.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на возможное лекарственное взаимодействие препарата с прочими медикаментами:

не рекомендована комбинация с Фенитоином, Хинупристином, Далфопристином;
Циметидин и Пропранолол повышают токсичность Лидокаина, увеличивают его концентрацию, аналогично действует Ранитидин и сосудосуживающие средства;
другие местные анестетики, антиаритмические средства, снотворные могут повышать риск развития токсических эффектов;
диуретики снижают действие препарата;
антипсихотические медикаменты, Прениламин, антагонисты серотониновых рецепторов могут приводить к желудочковой аритмии или нарушению работы предсердий;
миорелаксанты повышают риск усиления и пролонгирования мышечной блокады нервных волокон;
Допамин и 5-гидрокситриптамин понижают порог судорожной готовности;
комбинация опиоидов и противорвотных средств для седативного эффекта повышает угнетающее действие медикамента на проводимость нервных окончаний;
алкалоиды спорыньи вызывают понижение давления;
Лидокаин не совместим с Нитроглицерином, Амфотерицином и Метогекситоном, с осторожностью сочетается с седативными препаратами и противоэпилептическими средствами, барбитуратами, ингибиторами микросомальных ферментов печени.

Лидокаин и алкоголь

При совместном использовании этанол снижает действие инфильтрационной анестезии тканей от применения медикамента, поэтому на время терапии препаратом не рекомендуется прием алкоголя и спиртсодержащих напитков или лекарств. Кроме того, этанол отрицательно действует на печень, повышая концентрацию активного вещества в крови и удлиняя период его выведения из организма, что может привести к интоксикации.

Побочные действия

При использовании лекарства могут проявляться следующие побочные действия, описанные в инструкции:

аллергические, анафилактоидные реакции, нарушение чувствительности;
головокружение, тремор, сонливость, судороги, нервозность, кома, дыхательная недостаточность, галлюцинации;
боль в пояснице, ногах или ягодицах, дисфункция кишечника, паралич нижних конечностей, тахикардия;
нечеткость зрения, диплопия, амавроз, воспаление глаза, звон в ушах;
гипотензия, брадикардия, угнетение миокарда, аритмия, остановка сердца;
тошнота, рвота, одышка, бронхоспазм, остановка функции дыхания;
сыпь, ангионевротический отек, крапивница, отек лица.

Передозировка

Симптомами передозировки являются онемение языка, головокружение, шум в ушах, мышечные подергивания или тремор. Нарушение зрения, генерализованные судороги могут привести к потере сознания и припадкам. Это ведет к нарастанию гипоксии и гиперкапнии, апноэ, нарушению дыхания. При высокой системной концентрации развивается гипотензия, брадикардия, остановка сердца, вплоть до летального исхода.

При возникновении симптомов передозировки введение анестетика прекращают, начинают срочное медицинское вмешательство. При угнетении дыхания проводят вентиляцию легких, для поддержки функции крови вводят инфузионные растворы, переливают плазму. Для устранения судорог используют внутривенные инъекции Диазепама. При остановке сердца проводят реанимацию.

Противопоказания

В инструкция по применению предупреждает пациентов о наличии противопоказаний, при которых использование препарата запрещено:

гиповолемия;
повышенная чувствительность к компонентам, анестетикам амидного типа;
тяжелые кровотечения, шок;
артериальная гипотензия, инфицирование места инъекции;
брадикардия, тяжелая форма сердечной недостаточности;
тяжелые нарушения функции печени, септицемия.

Условия продажи и хранения

Все формы препарата отпускаются по рецепту, хранятся при температуре 15-25 градусов вдали от доступа детей в течение пяти лет для раствора и спрея, двух лет – для капель, трех лет – для геля и мази. Открытый флакон капель можно хранить не дольше месяца.

Аналоги

Выделяют прямые аналоги Лидокаина, имеющие с ним одинаковое активнодействующее вещество, плюс косвенные. Заменители препарата отличаются аналогичным местноанестезирующим эффектом, но в их составе другой компонент. Аналогами являются:

Лидокаин Буфус;
Ликаин;
Динексана;
Геликаин;
Лаун;
Лидохлор;
Инстиллагель;
Экокаин;
Артикаин.

Цена Лидокаина

Купить Лидокаин можно через интернет или аптеки по ценам, которые зависят от уровня торговой наценки сетей, формы выпуска, количества препарата в упаковке. Примерная стоимость средств составит:

Видео

Лекарственная форма: Раствор для инъекций. Состав:

Активное вещество: лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 40 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 12 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - до рН 5,0 - 7,0, вода для инъекций - до 2 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. АТХ:

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика:

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.

Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина -более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.

Фармакокинетика:

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. В концентрации 20 мг/мл внутривенно не применяется. Время достижения максимальной концентрации (Тсmax) при эпидуральном введении - менее 30 минут.

Связь с белками плазмы - 50-80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения - 6-9 мин), сначала препарат поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), период полувыведения (Т1/2) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При нарушении функции печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания:

Местная инфильтрационная анестезия;

Проводниковая анестезия (в том числе ретробульбарная, парабульбарная);

Спинальная анестезия;

Эпидуральная анестезия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

Гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в анамнезе;

Инфицирование места предполагаемой инъекции;

Синдром слабости синусового узла;

Атриовентрикулярная блокады II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма);

Синоаурикулярная блокада;

Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW);

Кардиогенный шок;

Нарушения внутрижелудочковой проводимости;

Закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);

Беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность II-III функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог (в том числе вызванных лидокаином), детский возраст до 12 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей.

Для спинальной (субарахноидальной) и эпидуральной анестезии -заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе инфекции, опухоли), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, парастезии, психоз, деформация позвоночника, периферическая нейропатия, аортальный стеноз, терапия антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту).

Беременность и лактация:

Данные о безопасности лидокаина при его применении у беременных женщин отсутствуют. Во время беременности и грудного вскармливания препарат противопоказан.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Количество раствора и общая доза лидокаина зависит от вида анестезии, характера и продолжительности оперативного вмешательства.

Способ разведения 20 мг/мл (2 %) раствора лидокаина до получения раствора необходимой концентрации:

Для приготовления 10 мг/мл (1 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 1 часть воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 2 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 5 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).

Для приготовления 5 мг/мл (0,5 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 3 части воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 6 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 15 мл воды для инъекций (для ампулы 5 мл).

Для приготовления 2,5 мг/мл (0,25 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 7 частей воды для инъекций, т. е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 14 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 35 мл воды для инъекций (для ампулы 5 мл).

Для приготовления 1,25 мг/мл (0,125 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 15 частей воды для инъекций, т. е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 30 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 75 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).

Для инфилътрационной анестезии (внутрикожно, подкожно) используются 0,125 %, 0,25 %, 0,5 % растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0,5 % раствора или до 30 мл 1% раствора.

Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в т. ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2 % растворы; максимальная общая доза - до 400 мг (40 мл 1 % раствора или 20 мл 2 % раствора). Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1 % раствора или 5-10 мл 2 % раствора.

Для проводниковой анестезии периферических нервов : плечевого - 15-20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора; в стоматологической практике - 1-5 мл (20-100 мг) 2 % раствора; блокада межреберных нервов - 3 мл (30 мг) 1 % раствора.

Для парацервикалъной анестезии: 10 мл (100 мг) 1 % раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 часа.

Для паравертебралъной анестезии : от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1 % раствора. Ретробульбарная анестезия - 3,0-4,0 (60-80 мг) 2 % раствора.

Парабульбарная анестезия - 1,0-2,0 (20-40 мг) 2 % раствора. Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) - 5 мл (50 мг) 1 % раствора, поясничного - 5-10 мл (50-100 мг) 1 % раствора.

Спиналъная анестезия - 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2 % раствора.

Эпидуралъная анестезия - для получения аналгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) 1 % раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2 % раствора; для торакальной эпидуральной анестезии - 20-30 мл (200-300 мг) 1 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

При использовании каудалъной анестезии: в хирургической практике - 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин. Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде до 4,5 мг/мл 0,25-1,0 % раствора.

Максимальная доза для детей - 4,5 мг/кг, но не более 100 мг; максимальная доза для взрослых - не более 4,5 мг/кг или 300 мг. Эти дозы должны быть повторены в течение 24 часов.

Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1 % раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.

Порядок работы с полимерной ампулой:

1.Взять ампулу и встряхнуть её, удерживая за горлышко.

2.Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3.Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; не часто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: часто - головокружение, головная боль, слабость, нечасто - двигательное беспокойство, редко - нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), очень редко - паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение или снижение артериального давления, редко - брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, очень редко - периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: нечасто - метгемоглобинемия.

Местные реакции: часто - при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: нечасто - стойкая анестезия, очень редко - угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.

Передозировка:

Симптомы: начальные признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, сонливость, головная боль, парестезии, дезориентация, нарушение зрения; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при применении в родах, у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенацию. При судорогах вводят внутривенно 10 мг диазепама, при брадикардии - м-холиноблокаторы (), вазоконстрикторы ( , ). При необходимости показано проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

Бета-андреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока). Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.

Антиаритмический препарат. Класс I B
Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B.

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

Вспомогательные вещества: для парентеральных форм - 12 мг, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после в/в введения и 15 мин после в/м), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин и около 60-90 мин после в/в и в/м введения соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание

Лидокаин быстро абсорбируется из ЖКТ, однако вследствие эффекта "первого прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и C max анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками , включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Выведение

Терминальный Т 1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 ч. Терминальный Т 1/2 GX составляет около 10 ч, MEGX - 2 ч. Содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связывание с белками плазмы может снижаться. В связи с потенциально высокой концентрацией свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания

— местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых вмешательствах.

Противопоказания

— AV-блокада III степени;

— гиповолемия;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.

Дозировка

Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет - не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости препарата пациентом. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и/или сердечно-сосудистой системы.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим симптомам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.

Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 ч после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.

После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Со стороны органа зрения

Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения лидокаина в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- или перибульбарной анестезии сообщалось о воспаление глаза и диплопии.

Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением

Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через систему фармаконадзора.

Передозировка

Симптомы

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством в/в введения диазепама (0.1 мг/кг) или натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем, следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ 3 -рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.

Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о хондролизе у пациентов, которым проводили длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

В/м введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных; применение препарата у пациентов с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем, требуется тщательный мониторинг ЧСС у плода.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Препарат следует применять с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

У пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проводимость;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;

В III триместре беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл, не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После введения местных анестетиков может развиться временная сенсорная и/или моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, биодоступность очень низкая, таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Данные о влиянии лидокаина на фертильность у человека отсутствуют.