Главная » Подвывихи » Лекарственный справочник гэотар. Лидокаин и его обезболивающее действие

Лекарственный справочник гэотар. Лидокаин и его обезболивающее действие

Лидокаин – это (с латинского Lidocainum) лекарственное средство, которое используется как местноанестезирующий препарат. Спектр его применения очень широкий. Выпускается вещество в разных формах (ампулы, капли, спреи, гели). Местная анестезия – это потеря чувствительности какого-либо участка тела человека. Препарат блокирует передачу импульса на уровне нервных сплетений или ствола нерва. Ослабление или полная потеря чувствительности к боли достигается благодаря угнетению нервной системы (а именно ее проводимости). Физическое состояние: бесцветная, прозрачная, иногда слегка окрашенная жидкость.

В 1943 году шведский ученый Нильс Лофгрен синтезировал лидокаин. Это вещество стало препаратом «золотого стандарта». Продаваться он стал в 1948. На его основе стали разрабатывать многие другие анестезирующие средства. Появление этого действующего вещества стало большим открытием. В продажу в нашей стране он попал немного позже, но за короткое время успел обрести небывалую популярность и признание медицинских работников благодаря применению в различных сферах.

Вконтакте

Действие лидокаина

Для чего предназначен этот препарат? Лидокаин полностью снимает болевой эффект. Его активное вещество блокирует натриевые каналы, благодаря этому нервные импульсы не генерируются и не проводятся по волокнам, при долгой анестезии температурные импульсы также ослабляются.

Его действие является очень сильным (сильнее прокаина). Он расширяет сосуды, хорошо всасывается через слизистые оболочки. При воспалениях активность вещества снижается.

Лидокаин для инъекций вводится внутримышечно или внутривенно. После укола действие лидокаина наступает очень быстро. Максимальная концентрация вещества в крови при внутривенном введении достигается спустя 50–90 секунд, внутримышечном – 10–15 минут. 50–80% вещества имеют связь с белками плазмы крови, которые быстро разносятся.

Первым делом оно попадает в органы человека (мозг, сердце, почки, печень), далее разносится по мышечным и жировым тканям. Если это кормящая женщина, то 40–50% концентрации попадает в молоко. Расщепляется он в печени (практически весь, а это 95%).

Время для того, чтобы половина вещества вывелась, зависит от времени и количества вводимого вещества. В среднем это 2–3 часа. Если печень нездорова, то это время умножаем на 2. Выводится он почками и желчью, преимущественно с мочой. Врач назначает количество и способ ввода лекарственного вещества. Для лекарства лидокаин инструкция по применению подробно регламентирует дозировку. Максимум в сутки разрешается 20 мл препарата. Для детей общая доза – 3 мг на 1 кг массы. Для проведения обычной местной анестезии используют от 5 до 10 мл 2% раствора лидокаина.

Важно! Перед применением вещества нужно провести пробу на аллергические реакции организма, возможно это реализовать, если нанести состав на кожу. Появившиеся покраснения или отеки скажут о том, что данный анестетик применять нельзя, так как он может причинить непоправимый вред организму человека.

Механизм действия вещества подразумевает под собой уменьшение стойкости мембраны нейрона. Благодаря этому электрический заряд, посылаемый нервами, не проходит через эту мембрану, замедляется калиевый ток, уменьшается энергообеспечение процессов клетки, происходит исчезновение возбудимости клетки.

Как результат, повышается порог возбуждения, которые приводит к онемению. Средство используют для ослабления проводниковой функции разных органов и тканей.

Сколько действует лекарство? Это зависит от времени и количества вводимого вещества. В среднем это значение 1,5 часа. Если сочетать лидокаин и адреналин (эпинефрин) – основной гормон мозгового вещества надпочечников, то действие можно продлить до 2 часов. Внутривенное введение препарата, как говорят специалисты, снижает интенсивность боли после операции, частоту тошноты и рвоты, также уменьшается время восстановления желудочно-кишечного тракта.

Применяют лидокаин в ампулах практически во всех сферах медицины: хирургия, стоматология, дерматология, гинекология , травматология и так далее. Доза для каждого человека индивидуальна. Также играет роль место, которое нужно обезболить. От него будет зависеть, какое количество лидокаина вместе с эпинефрином ввести.

Форма выпуска – по 2 мл в одной ампуле, в коробке 10 ампул. Хранить необходимо в защищенном от света месте с температурой 8–25 градусов. Срок годности 3 года. Отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Лидокаин при беременности

В этот период применение лекарства может навредить плоду. Некоторые анестезиологические препараты нарушают процессы деления клетки, а также замедляют рост этой же клетки. Выделяют несколько наиболее опасных периодов вынашивания ребенка, когда риск понести тяжелые последствия велик.

Это период, когда зарождаются и формируются все органы плода, с 15 по 56 день, и во время завершения беременности. Все препараты, поступающие к матери, получает и ребенок, поэтому стоит быть предельно осторожными. Применение анестезии является наиболее безопасным видом обезболивания, так как при правильном применении, она способна принести минимальный вред матери и ребенку.

Лидокаин не рекомендуется применять беременным или кормящим женщинам. Но если этого не избежать, то кормление молоком стоит приостановить. Нужно внимательно отнестись к выбранному препарату, так как это может нанести непоправимый вред младенцу . Решение о необходимости применения лидокаина принимает непосредственно врач.

Противопоказания

Побочные действия могут наступить при некоторых заболеваниях и передозировке, поэтому следует практиковать его применение только под присмотром лечащего врача. Для препарата лидокаин противопоказания следующие:

атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени, синдром слабости синусового узла;
повышенная чувствительность организма к этому препарату, судорожные реакции, брадикардия;
синдром Адамса-Стокса (обморок из-за снижения сердечного выброса);
почечная недостаточность;
нарушение внутрижелудочковой проводимости (имеется препятствие для проводимости нервного импульса по сердцу).

Лидокаин оказывает побочные действия, которые касаются практически всего организма человека, а именно центральной нервной системы . Наблюдаются такие проблемы при его применении:

судороги;
мошки в глазах;
нервозность;
светобоязнь;
сонливость;
шум в ушах;
диплопия;
головная боль;
дрожание пальцев;
дезориентация;
обострение нервной системы или ее «сонливость».

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нарушение проводимости сердца;
пониженное или повышенное артериальное давление;
коллапс (сердечная недостаточность , вследствии которой потеря сознания и смерть);
нарушение синусового ритма.

Разные аллергические реакции, такие как:

кожные (крапивница, зуд, сыпь);
отеки;
дерматит;
ощущение жара или холода.

Пищеварительная система;

тошнота;
рвота;
боли в эпигастральной области;

Ограничить применение этого вещества стоит также тем, у кого наблюдаются заболевания печени, артериальная гипотензия , хроническая сердечная недостаточность, старческий возраст (пожилым вводят препарат в меньших дозах), кормление грудью, беременность, тяжелые заболевания. Больным с острым инфарктом миокарда он не рекомендуется, так как повышает риск смерти.

Аллергическая реакция на лидокаин: крапивница, зуд, сыпь)

Передозировка

Передозировка лидокаина проявляется следующими симптомами:

головокружение;
тремор (то есть дрожь в руках);
слабость;
судороги;
озноб;
потливость;
онемение языка;
нарушение слуха и зрения;
нарушение сердечного ритма;
падение артериального давления;
нехватка воздуха.

Если при появлении данных симптомов анестетик продолжает вводиться, то это может привести к потере сознания, коме и даже смерти . Помочь можно, прекратив введение препарата, создав горизонтальное положение, назначить ингаляцию кислородом (применение кислорода с лечебной целью) или же обеспечить доступ свежего воздуха (расстегнув одежду, включить вентиляция или открыть окна).

После необходима обязательная неотложная помощь, а именно госпитализация в отделение стационара, где его ждут противосудорожные средства, искусственная вентиляция легких в случае комы. Последствия передозировки могут быть разными, но зачастую это коллапс (сердечно-сосудистая недостаточность с потерей сознания и даже смертью), паралич дыхательной системы, аллергические реакции (сыпь, отеки..), остановка сердца и как следствие летальный исход.

Важно! Не следует использовать лидокаин как профилактическое средство. Стоит быть осторожным с его применением во время занятий, требующих повышенного внимания, а также быстрой реакции (например, вождение автомобиля).

Обследование у врача

Аллергия

У некоторых пациентов встречается аллергия на этот анестетик, но не стоит путать ее с индивидуальной непереносимостью. В тяжелых случаях при его применении даже может наступить анафилактический шок .

Аллергические реакции проявляются практически сразу после использования. Довольно часто аллергия появляется не на сам анестетик, а не входящие в его состав вещества.

Перед применением препарата лечащий врач обязан провести опрос пациента, узнать, есть ли у него аллергические реакции на лекарства, а также провести специальную пробу, которая поможет выявить аллергию. Стоит отметить, что кожные пробы не являются настолько эффективными, как пробы по крови.

В случае выявления аллергической реакции его заменяют другими медицинскими препаратами, например такими, как:

анестезин;
новокаин;
дикаин.

Местная анестезия. Лидокаин.

Лидокаин при болях в спине

Вывод

Назначать лидокаин должны только медицинские работники в случае необходимости. Также введение препарата должно проходить под контролем специалиста. Его применение позволяет проводить хирургические манипуляции без дискомфорта для пациента.

Лидокаин применяют как лекарство для проведения местной анестезии. Оно широко применяется в стоматологии. Также его используют в сердечной терапии как антиаритмический препарат.

Применять Лидокаин можно только по назначению врача, потому что существует много групп риска, на здоровье которых может влиять применение составляющих веществ препарата. Чтобы не допустить возникновения побочных эффектов, следует внимательно придерживаться инструкции по применению препарата.

Инструкция по применению Лидокаин

Лидокаин пользуется такой популярностью в мире медицины благодаря более длительному и сильному действию, чем тот же новокаин.

Первым делом перед приемом такого рода препарата нужно сделать аллергопробу . Если чувствительность на препарат сильно повышена – делать инъекцию категорически воспрещается.

Состав

Основным веществом препарата является лидокаина гидрохлорид . Он приводится в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата. Вспомогательным веществом к нему служит натрия хлорид. Для парентеральных форм его количество составляет 12 мг. В растворе воды д/и – около 2 мл.

Истории наших читателей!
"Вылечила больную спину самостоятельно. Прошло уже 2 месяца, как я забыла о боли в спине. Ох, как же я раньше мучалась, болели спина и колени, в последнее время толком ходить нормально не могла... Сколько раз я ходила по поликлиникам, но там только дорогущие таблетки да мази назначали, от которых не было толку вообще.

И вот уже 7 неделя пошла, как суставы спины ни капельки не беспокоят, через день на дачу езжу работать, а с автобуса идти 3 км, так вот вообще легко хожу! Всё благодаря этой статье. Всем у кого болит спина - читать обязательно!"

Форма выпуска

Выпускается Лидокаин в форме раствора для инъекций и спрея. Жидкость без цвета или цвет отсутствует частично. Не имеет запаха. В 1 ампуле находится 1 мг действующего препарата. Ампулы по 2 мл упакованы в картонные коробки (ячейковидные).

Фармакологические свойства

Лидокаин использую как в качестве местной анестезии, так и антиаритмический препарат в сердечно-сосудистой медицине.

В роли анестезирующего средства Лидокаин показывает большую эффективность, нежели прокаин и новокаин. Его действие более продолжительное – примерно 1 час и 15 минут. Это время можно продлить до двух часов, если применять его в сочетании с эпинефрином.

Компоненты этого препарата имеют угнетающие действие на проводимость нервных окончаний. Это происходит из-за блокировки каналов натрия в нервах. Если применять при местной анестезии, Лидокаин не имеет раздражительного эффекта. Отличительным его качеством становится расширение сосудов.

Антиаритмический эффект возможен из-за все той же блокировки каналов кальция, способности увеличения проницаемости мембран для калия и нормализации структуры мембраны клеток.

Лидокаин в нормальных дозах не влияет на сокращения миокарда. Это становится возможным только в больших дозах.

Еще одной особенностью Лидокаина является его способность лучше и быстрее всасываться именно на слизистых оболочках. Уровень всасывания препарата в других тканях зависит от дозировки и места применения.

Во время внутримышечных инъекций Лидокаин начинает свое действие на протяжении 5-15 минут. Тогда же и настает его максимальное действие.

Боли и хруст в спине со временем могут привести к страшным последствиям - локальное или полное ограничение движений, вплоть до инвалидности.

Люди, наученные горьким опытом, чтобы вылечить спину и суставы пользуются натуральным средством, которые рекомендуют ортопеды...

Показания к применению

Уколы Лидокаина в 2% ампулах применяют тем пациентам, медицинские процедуры у которых могут сопровождаться болезненными ощущениями. Для местной анестезии в таких случаях они используются в обширном количестве клинических отделений: в стоматологии, офтальмологии, хирургии, отоларингологии и пр. Происходит блокировка нервных сплетений и центров с периферическими нервами.

10% раствор данного препарата принимают как антиаритмическое лекарство. Также его используют для анестезирующего действия в хирургии, пульмонологии, хирургии, ЛОР-практике.

Лидокаин в форме спрея активно используют в стоматологической практике. Он требуется для проведения краткосрочных манипуляций, для которых требуется местная анестезия. Это может быть удаление молочных зубов, фиксация коронок зуба или вырывание зубного камня.

Также Лидокаин-спрей активно используют в отоларингологии . Там он также постает как обезболивающее средство. Его применяют при вырезании носовых полипов, тонзилэктомии, для прочищения гайморовых пазух, прокалывающего процесса и пр. Широко его применяют и для анестезии глотки во время проведения различного рода манипуляций.

Применение спрея Лидокаина в женской гинекологии также встречается часто. Это происходит во время наложения и удаления швов, при рассечениях во время родов, если проводятся операции на шейке матки. Для проведения незначительных хирургических манипуляций Лидокаин в форме спрея используют и в дерматологии. О читайте здесь.

Противопоказания

Лидокаин противопоказан пациентам в таких случаях:

Если у пациента присутствует блокада атриовентрикулярной 2-й, 3-й степени;
Сердечная недостаточность;
Артериальная гипотензия (пониженное давление);
Ярко выраженная брадикардия;
Кардиогенный шок;
При наличии полной поперечной сердечной блокады;
Порфирия у больного;
Наличие патологий печени;
Гиперчувствительность к компонентам препарата;
Миастения;
Нельзя проводить глазные инъекции при глаукоме;
Гиповулемия;
Во время лактации;
В период беременности;
Наличие патологий почек.

Также Лидокаин в форме спрея с большой осторожностью назначают:

Детям и пациентам в пожилом возрасте;
Пациентам с сильно ослабленным организмом;
Больным эпилепсией;
Больным в состоянии шока;
Если есть брадикардия;
При неправильной проводимости;
Пациентам с патологиями печени;
Во время беременности.

В период кормления грудью спрей можно применять только в небольших дозах.

Побочные эффекты и передозировка

В случае побочных действий у пациента можно наблюдать такие отклонения:

В некоторых случаях применение Лидокаина может вызвать блокаду и остановку сердца. Это происходит во время концентрации в организме больших доз препарата.

Также в числе побочных эффектов можно увидеть:

Появление конъюнктивита;
Наличие сильной одышки;
Апноэ;
Может вызвать аллергический ринит;
Наблюдается снижение температуры тела;
Анафилактический шок у пациентов;
Дерматит;
Крапивницу;
Человека часто бросает в жар;
Онемение конечностей;
Озноб;
Боль в том месте, куда вводился укол.

Если применялся спрей Лидокаин, то побочными эффектами от него могут стать:

Проявления аллергии;
Жжение;
Небольшое снижение артериального давления;
Сонливость;
Состояние тревоги;
Возникновение депрессии;
Инфаркт миокарда;
Спазмы в конечностях;
Возможность потери сознания в любой момент;
Постоянная раздражительность;
Есть возможность паралича дыхательных путей.

Симптомы передозировки Лидокаином развиваются постепенно.

Можно перечислить такие стадии их развития:

Первым делом может развиться парестезия в районе рта , онеметь язык, пациент может чувствовать шум в ушах разной силы, может наблюдаться головокружение;
Нарушение качества зрения и тремор мышц может сопутствовать более сильной токсичности организма;
Далее следуют судороги – их нельзя путать с невротическими припадками;
Потеря сознания предшествует появлению более сильных судорог, которые могут тянуться от нескольких секунд до пары минут;
Из-за повышенной мышечной активности и высокой частоте дыхания судороги могут привести к быстрейшему развитию гиперкапнии и гипоксии;
Самые тяжелые случаи могут вызвать апноэ;
Симптомы приводят к нарушениям в работе сердечно-сосудистой системы;
В случаях, которые несут в себе наибольшую опасность для жизни человека , могут развиться такие заболевания, как артериальная гипотензия, брадикардия и аритмия сердца, остановка сердца.

Последствия могут быть очень серьезными , поэтому применение Лидокаина должно происходит в строгом соответствии с инструкцией и показаниями врачей. Увидев подозрительные реакции организма, которые могут быть связаны с лечением, нужно обязательно обращаться к лечащему врачу. Так можно избежать более опасных проявлений побочных реакций.

При появлении первых симптомов передозировки Лидокаином применение препарата следует сразу же остановить. Судороги и проблемы с центральной нервной системой, которые возникли вследствие применения этого лекарственного средства, даже требуют проведения хирургической операции. Притом диализ при передозировке Лидокаином почти не имеет эффективности.

Способ применения, дозы

Дозировка препарата Лидокаин применяется индивидуально для каждого пациента. Во-первых, на этот фактор действует реакция больного на компоненты препарата. Во-вторых, место для применения. В среднем, для использования препарата для местной анестезии подходит дозировка в 100-200 миллиграмм. Для того чтобы обезболить уши, палицы или нос достаточно 30-40 мг Лидокаина.

В основном используют ту минимальную дозу, которая может дать положительный и наиболее сильный эффект. Для взрослых она не должна превышать 300 миллиграмм.

Раствор разводят прямо перед применением. Его концентрация и количество напрямую зависят от площади того участка, который нужно обезболить. Если нужен раствор со слабой концентрацией, то его делают при помощи солевого раствора.

Для детей и пожилых людей доза должна быть намного меньшей. Это способствует уменьшению нагрузок на организм.

Для взрослых и подростков доза не может превышать 5 миллиграмм на 1 килограмм веса. Максимально допустимо вводить до 300 миллиграмм Лидокаина.

Медицинские исследования по применению Лидокаина у детей до 1 года не проводились. Поэтому использование этого препарата в таком возрасте не рекомендуется. Также ограничена дозировка лекарства для детей от 1 до 12 лет . Доза препарата не должна быть выше 5 миллиграммов на 1 килограмм веса.

Беременность и лактация: применение в этот период

Специалисты рекомендуют применять Лидокаин во время беременности и кормления грудью, только если польза от него может перекрыть наносимый вред. Только следует строго придерживаться необходимой дозировки, ни в коем случае ее не превышая. В акушерской практике не применяется Лидокаин в случаях кровотечения в анамнезе и разных типах осложнений.

При применении у беременных и женщин детородного возраста особых нарушений не было замечено. Репродуктивная функция у них не нарушалась, а пороков у плода также не наблюдалось. Но дозировка препарата происходит только в виде 1% раствора.

Во время проведения клинических исследований на животных, никаких вредных проявлений замечено не было. Воздействие на плод ограничено.

Решение о том, можно ли принимать Лидокаин во время лактации может принять только лечащий врач. Но можно отметить, что количество компонентов данного препарата, которые проникают в грудное молоко очень незначительная. Поэтому она не может оно не может вызывать токсическое влияние на ребенка.

Взаимодействие с иными препаратами

Если Лидокаин применяется вместе с такими препаратами, как пропранол или циметидин , то его количество нужно уменьшить. Это связано с тем, что вещества этих препаратов увеличивают токсичность Лидокаина. Также повышению его концентрации способствует Ранитидин.

Антиретровирусные средства таким же образом повышают его сывороточное скопление в организме пациента. А вот одновременное применение диуретиков снижает действие Лидокаина.

Следует избегать одновременного применения Лидокаина и таких препаратов, как хинупристина и далфопристина . Их одновременная концентрация повышает риски начала аритмии.

Если вместе с препаратом принимать сосудосуживающие средства, то можно увеличить время действия Лидокаина.

Особые указания

Применением препарата Лидокаин должны заниматься исключительно специалисты, которые имеют навыки реанимации. Серьезное наблюдение должно вестись за пациентами, которые одновременно принимают амиодарон или другие лекарства этого типа. Это нужно делать, чтобы избежать сердечных реакций на препарат.

Местная анестезия может приводить к развитию артериальной гипотензии. Также может возникать брадикардия . Пониженное давление нужно сразу же остановить. Чтобы предотвратить возникновение этих симптомов, нужно перед применением препарата сделать инъекцию кристаллоидных и коллоидных растворов. Они не допустят развитие этих побочных эффектов.

Стоимость Лидокаина

Стоимость препарата зависит от формы выпуска (спрей или ампулы) и места продажи. Цена Лидокаина зависит также от фирмы-производителя. В среднем цена на Лидокаин около 300-400 рублей за упаковку.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лидокаин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лидокаина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лидокаина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмий и анестезии (обезболивания) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лидокаин - по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 мин, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает 4 фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

Быстро распределяется в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде).

Показания

инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия;
терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии);
купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч);
желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Формы выпуска

Раствор (уколы в ампулах для инъекций и разведения).

Спрей дозированный (аэрозоль) 10%.

Капли глазные 2%.

Гель или мазь 5%.

Инструкция по применению и дозировка

Раствор

Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).

В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 сек непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства: внутривенно.

Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления.

25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Капли глазные

Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Спрей

Доза может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии. Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 3,8 мг лидокаина. Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 или более доз (максимальное количество - 40 доз на 70 кг массы тела).

Побочное действие

эйфория;
головная боль;
головокружение;
сонливость;
общая слабость;
невротические реакции;
спутанность или потеря сознания;
дезориентация;
судороги;
шум в ушах;
парестезии;
тревога;
снижение АД;
боль в груди;
брадикардия (вплоть до остановки сердца);
кожная сыпь;
крапивница;
ангионевротический отек;
анафилактический шок;
тошнота, рвота;
ощущение жара или холода;
стойкая анестезия;
эректильная дисфункция.

Противопоказания

синдром слабости синусового узла;
выраженная брадикардия;
AV-блокада 2-3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
синоатриальная блокада;
синдром WPW;
острая и хроническая сердечная недостаточность (3-4 ФК);
кардиогенный шок;
выраженное снижение АД;
синдром Адамса-Стокса;
нарушения внутрижелудочковой проводимости;
ретробульбарное введение больным с глаукомой;
беременность;
период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком);
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

С осторожностью следует применять препарат у детей.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение АД и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, т.к. возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения АД. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, опиоидными анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.

При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Аналоги лекарственного препарата Лидокаин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Версатис;
Геликаин;
Динексан;
Ксилокаин;
Лидокаин буфус;
Лидокаин-Виал;
Лидокаина гидрохлорид;
Лидокаина гидрохлорид Браун;
Луан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

«Лидокаин» выпускают в виде раствора для инъекций () и в виде спрея. Уколы 2%-ного раствора применяют в целях местной анестезии. Препарат вводят подкожно, внутримышечно, закапывают в конъюнктивальный мешок, обрабатывают им слизистые. Для проводниковой анестезии применяют 100-200 мг средства. В целях обезболивания ушей, носа, пальцев вводят 40-60 мг. Для достижения наибольшего терапевтического эффекта дополнительно могут использовать «Эпинефрин».

В офтальмологии препарат закапывают по 4-6 капель в каждый глаз, по 2 капли каждые 30-60 секунд. С целью терминальной анестезии «Лидокаин» используют в максимально допустимой дозе – 20 мл, обработка должна продолжаться 15-30 минут. 10%-й «Лидокаин» используют при проведении операций, диагностических манипуляций. Его вводят внутримышечно, а также применяют в виде аппликаций. Максимально допустимый объем для аппликаций – 2 мл.

Перед применением «Лидокаина» нужно провести аллергопробу с целью выявления чувствительности на препарат. Если появится отек или покраснение, использовать средство для анестезии нельзя. При использовании «Лидокаина» в нужно контролировать ЭКГ, нельзя проводить дезинфекцию места укола растворами, содержащими тяжелые металлы. Препарат угнетает нервную проводимость за счет блокады каналов натрия в нервных окончаниях, волокнах. Действие «Лидокаина» может продолжаться до 75 минут, а в в сочетании с «Эпинефрином» - дольше 2-х часов.

«Лидокаин»: побочные действия, противопоказания

«Лидокаин» может вызывать следующие побочные действия: слабость, головную боль, утомляемость, светобоязнь, эйфорию, нистагм, онемение языка, губ, нарушения слуха, ночные кошмары, сонливость, двоение в глазах, понижение давления, поперечную сердечную блокаду, нарушения ритма и проводимости сердца, боль в груди, паралич дыхательных мышц, нарушение чувствительности, тремор, судороги. Также препарат может вызывать аллергические реакции, одышку, рвоту, тошноту, понижение температуры тела, озноб, жар.

«Лидокаин» противопоказан при атриовентрикулярной блокаде 2 и 3-й степени, сердечной недостаточности 2 и 3-й степени, артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, полной поперечной сердечной блокаде, миастении, порфирии, выраженных печеночных, почечных патологиях, глаукоме (для глазных инъекций), гиповолемии, гиперчувствительности, в периоды беременности и лактации.

Антиаритмический препарат. Класс I B
Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B.

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

Вспомогательные вещества: для парентеральных форм - 12 мг, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после в/в введения и 15 мин после в/м), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин и около 60-90 мин после в/в и в/м введения соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание

Лидокаин быстро абсорбируется из ЖКТ, однако вследствие эффекта "первого прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и C max анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками , включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Выведение

Терминальный Т 1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 ч. Терминальный Т 1/2 GX составляет около 10 ч, MEGX - 2 ч. Содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связывание с белками плазмы может снижаться. В связи с потенциально высокой концентрацией свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания

— местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых вмешательствах.

Противопоказания

— AV-блокада III степени;

— гиповолемия;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.

Дозировка

Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет - не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости препарата пациентом. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и/или сердечно-сосудистой системы.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим симптомам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.

Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 ч после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.

После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Со стороны органа зрения

Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения лидокаина в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- или перибульбарной анестезии сообщалось о воспаление глаза и диплопии.

Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением

Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через систему фармаконадзора.

Передозировка

Симптомы

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством в/в введения диазепама (0.1 мг/кг) или натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем, следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ 3 -рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.

Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о хондролизе у пациентов, которым проводили длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

В/м введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных; применение препарата у пациентов с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем, требуется тщательный мониторинг ЧСС у плода.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Препарат следует применять с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

У пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проводимость;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;

В III триместре беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл, не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После введения местных анестетиков может развиться временная сенсорная и/или моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, биодоступность очень низкая, таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Данные о влиянии лидокаина на фертильность у человека отсутствуют.