Cefotaxime инструкция по применению. Инструкция по применению антибиотика цефотаксим, аналоги, отзывы. Побочное действие Цефотаксим

Лекарственная форма:  

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав: Состав на 1 флакон: цефотаксим натрия (в пересчёте на цефотаксим) - 1,0 г. Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин. АТХ:  

J.01.D.D.01 Цефотаксим

Фармакодинамика:

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus,

включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за

исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphthenae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Большинство штаммов Clostridium difficile-устойчивы.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика:

После однократного внутривенного введения препарата в дозах 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г время, необходимое для достижения максимальной концентрации (Сmах), составляет 5 мин, а максимальная концентрация - около 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация достигается через 0,5 ч и составляет около 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %.

Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объём распределения - 0,25-0,39 л/кг.

Период полувыведения (Т1/2) - около 1 ч при внутривенном введении и около 1-1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20-36 % в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима, сохраняющего бактерицидную активность; 20-25 % - в виде 2-х метаболитов - М2 и МЗ, не обладающих противомикробным действием).

При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения (Т1/2) у новорожденных - около 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 ч, у детей с массой тела более 1500 г - около 3,4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1,0 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллёзы, инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам);

Беременность I триместр;

Внутрисердечная блокада без установленного водителя ритма;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

При использовании в качестве растворителя лидокаина: повышенная чувствительность к лидокаину или др. местному анестетику амидного типа.

С осторожностью:

Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Применение во II и III триместрах беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при необходимости назначения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Лекарственное средство вводят внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более:

При неосложнённых инфекциях - внутримышечно или внутривенно по 1 г каждые 12 ч;

При неосложнённой остро гонорее внутримышечно 0,5 - 1 г однократно;

При инфекциях средней тяжести внутривенно или внутримышечно по 1-2 г каждые 8 ч;

При сепсисе - внутривенно по 2 г каждые 6-8 ч;

При жизнеугрожающих инфекциях (менингите)- внутривенно по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 12 г.

Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) -

внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

При клиренсе креатинина 20 мл/мин/ 1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Детям:

Недоношенным и новорожденным до 1 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 ч;

В возрасте 1-4 нед - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 ч;

Детям от 1 мес до 12 лет с массой тела менее 50 кг - внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжёлом течении инфекций, в т.ч. менингите, внутривенно или внутримышечно в 4-6 приёмов, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов:

Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г препарата разводят в 10 мл растворите­ля). Вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят в 50 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин.

Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (1 г препарата разводят в 4 мл растворителя). Вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: озноб или лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги;

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потейциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печёночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная реакция Кумбса.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Передозировка:

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном введении с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (в т. ч. , диуретики), увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания:

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой длительной диареей. При этом прекращают приём препарата и назначают адекватную терапию, включая или .

При лечении цефотаксимом более 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.

Цефотаксим имеет высокую тропность к пенициллинсвязывающим белкам оболочки клеток бактерий, оказывает блокирующее действие на полимеразу пептидогликана, нарушает образование мукопептида оболочки клеток микроорганизмов.

При однократном введении внутримышечно здоровым добровольцам 0,5 или 1 г максимальная концентрация достигалась в течение 0,5 часа и составляла соответственно 11,7 и 20,5 мкг/мл. Через 5 минут при введении внутривенно 0,5; 1 или 2 г препарата максимальная концентрация составляет соответственно 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл. С белками плазмы цефотаксим связывается на 25–40% (в основном с альбуминами). Препарат создает терапевтические концентрации во многих жидкостях (перикардиальная, синовиальная, перитонеальная, плевральный выпот, спинномозговая, мокрота, желчь, моча) и тканях (кости, миокард, желчный пузырь, мягкие ткани, кожа) организма; через плаценту цефотаксим проникает и выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа и не зависит от способа введения. Выводится цефотаксим почками - примерно 60% дозы выводится в течение 6 часов после начала инфузии. 20–36% препарата выводится в неизмененном виде, 15–25% в виде основного метаболита дезацетилцефотаксима, который имеет антибактериальную активность, 20–25% - в виде двух других метаболитов - М2 и М3, которые являются неактивными. При повторных введениях внутривенно 1 г препарата каждые 6 часов в течение 2 недель накопления цефотаксима в организме не наблюдается. При однократном введении 50 мг/кг препарата в течение 10–15 минут новорожденным (с массой тела ≥1500 г) период полувыведения цефотаксима составлял 3,4 часа и был более длительным (4,6 часа) при массе тела менее 1500 г (вне зависимости от возраста). У больных старше 80 лет период полувыведения цефотаксима составляет 2,5 часа; при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часов.

Цефотаксим имеет широкий спектр противомикробного действия, устойчив к пенициллиназе стафилококков и 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов. Цефотаксим активен в отношении Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включая и вырабатывающих пенициллиназу), некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniaе (в особенности Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus mycoides, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Eubacterium, Erysipelothrix insidiosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Acinetobacter spp., Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae (в том числе и ампициллинрезистентные штаммы), Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, которые вырабатывают пенициллиназу), Propionibacterium, Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Proteus inconstans, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Citrobacter spp., Providencia rettgeri, Serratia spp., Shigella spp., Veillonella, Bordetella pertussis, Yersinia, Moraxella, Fusobacterium, Aeromonas hydrophilia, Bacteroides spp., Peptostreptococcus species, Clostridium species, Peptococcus spp. Цефотаксим может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к цефалоспоринам первых поколений, пенициллинам и аминогликозидам. Против грамположительных кокков цефотаксим менее активен, чем цефалоспорины 1 и 2 поколения. К цефотаксиму устойчивы: Bacteroides fragilis, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Gram negative anaerobes, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia, Methi-R staphylococcus, Stenothrophomonas maltophilia.

Продолжительные исследования на животных по оценке канцерогенного действия цефотаксима отсутствуют. Мутагенного действия цефотаксима не выявлено (в микроядерном тесте на мышах и тесте Эймса). Не обнаружено действия на фертильность у мышей при введении внутривенно до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2) и у крыс при введении подкожно до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2).

Показания

Тяжелые бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: лор-органов и дыхательных путей (кроме энтерококковых), мягких тканей и кожи (в том числе и инфицированные ожоги и раны), суставов и костей, органов малого таза, мочевыводящих путей, акушерско-гинекологические (включая и хламидиоз, гонорею, в том числе и вызванная микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу), септицемия, бактериемия, перитонит, бактериальный менингит (кроме листериозного), интраабдоминальные инфекции, эндокардит, тифозная лихорадка, болезнь Лайма, инфекции при иммунодефиците; профилактика инфекций при проведении хирургических операций, в том числе и на желудочно-кишечном тракте.

Способ применения цефотаксима и дозы

Цефотаксим вводится внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно. Длительность терапии и режим дозирования определяются индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, показаний, чувствительности микроорганизма. Взрослым обычно по 1–2 г через 8–12 часов, максимальная суточная доза составляет 12 г (в 3–4 введения); для детей дозы рассчитываются в зависимости от массы тела и возраста. Необходима корректировка дозы при почечной недостаточности.

При использовании цефалоспоринов необходим сбор аллергологического анамнеза (реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам, аллергический диатез). Если у пациента появилась реакция гиперчувствительности, то терапию необходимо прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано у больных, которые имеют в анамнезе на цефалоспорины реакцию гиперчувствительности немедленного типа. При каких-либо сомнениях во время первого введения препарата обязательно присутствие врача из-за возможности развития анафилактической реакции. Существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, возникающая в 5–10% случаев. У пациентов, которые в анамнезе имеют указание на аллергию к пенициллинам, цефотаксим используют с крайней осторожностью. В первые недели терапии может развиться псевдомембранозный колит, который проявляется длительной и тяжелой диареей. Диагноз подтверждается при проведении гистологического исследования или/и колоноскопии. Данное осложнение расценивается как очень серьезное: немедленно отменяют цефотаксим и назначают адекватное лечение, которое включает пероральный прием метронидазола или ванкомицина. Сочетание цефотаксима с нефротоксичными средствами требует мониторинга функционального состояния почек, использование больше 10 дней - мониторинга клеточного состава крови. Ослабленным и пожилым пациентам необходимо назначить витамин К (для профилактики гипокоагуляции). При терапии цефотаксимом возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу и ложноположительная проба Кумбса.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к пенициллинам, карбапенемам, другим цефалоспоринам), кормление грудью, беременность, возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность, наличие в анамнезе энтероколита (в особенности неспецифического язвенного колита), период новорожденности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно использование цефотаксима, если прогнозируемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования препарата у беременных женщин отсутствуют). В исследованиях репродукции при введении внутривенно беременным самкам крыс до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) или при введении внутривенно беременным самкам мышей до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) доказательств тератогенного и эмбриотоксического действия не обнаружено. В исследованиях постнатального и перинатального развития у крыс было выявлено, что при дозе 1200 мг/кг/сут при рождении была значительно меньше масса тела детенышей и оставалась меньше в течение 3 недель вскармливания, чем в контрольной группе. На время терапии цефотаксимом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия цефотаксима

Нервная система: головокружение, головная боль; система пищеварения: тошнота, боли в животе, рвота, запор/ диарея, метеоризм, транзиторное увеличение в плазме крови активности трансаминаз печение, ЛДГ, билирубина, ЩФ, дисбактериоз, редко - стоматит, псевдомембранозный колит, глоссит; кровь и система кровообращения: сердечные аритмии (при струйном быстром введении), транзиторная лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, аутоиммунная гемолитическая анемия, гипопротромбинемия;
мочеполовая система: интерстициальный нефрит, увеличение содержания азота в плазме крови креатинина и мочевины, олигурия, нарушение функционального состояния почек;
аллергические реакции: гиперемия, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эозинофилия, синдром Стивенса - Джонсона, лихорадка/ озноб, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, ангионевротический отек; прочие: оральный и вагинальный кандидоз, суперинфекция;
реакции в месте введения: при введении внутривенно: флебит, при введении внутримышечно: уплотнение, боль и воспаление тканей в месте введения.

Взаимодействие цефотаксима с другими веществами

При совместном использовании цефотаксима с петлевыми диуретиками, полимиксином В, аминогликозидами усиливается нефротоксичность. Повышается вероятность развития кровотечений при сочетании с цефотаксима антиагрегантами (включая и нестероидные противовоспалительные препараты). Пробенецид тормозит выведение, увеличивает содержание в плазме и период полувыведения цефотаксима (повышается риск развития побочных явлений). Фармацевтически цефотаксим несовместим в одном инфузионном растворе или шприце с растворами других антибиотиков.

Передозировка

При передозировке цефотаксимом появляются тремор, судороги, повышение нервно-мышечной возбудимости, энцефалопатия (особенно у больных с почечной недостаточностью). Необходимо проведения поддерживающего и симптоматического лечения; специфического антидота нет.

На странице представлена инструкция по применению Цефотаксима . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (уколы в ампулах для инъекций 500 мг и 1 г), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Цефотаксима, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (пневмония, эндокардит, сепсис и другие инфекционные заболевания). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Цефотаксимом может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Способы разведения антибиотика (на воде или новокаине) и действие препарата.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно (в капельнице) и внутримышечно.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.

При неосложненной острой гонорее - в/м в дозе 1 г однократно.

При инфекциях средней тяжести - в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекций, например, при менингите - в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза -12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели- в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели - в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг - в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов (как разводить Цефотаксим)

Для внутривенной инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии - 50 - 60 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (новокаина).

Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 250 мг, 500 мг и 1 грамм порошка для разведения в воде для инъекций или на новокаине.

Цефотаксим - цефалоспориновый антибиотик 3 поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli (кишечная палочка), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:

• инфекции ЦНС (менингит);
• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции органов малого таза;
• абдоминальные инфекции;
• перитонит;
• сепсис;
• эндокардит;
• гонорея;
• инфицированные раны и ожоги;
• сальмонеллезы;
• болезнь Лайма;
• инфекции на фоне иммунодефицита;
• профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).

Противопоказания

• беременность;
• детский возраст до 2.5 лет (для внутримышечного введения);
• повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• нарушение функции почек;
• олигурия;
• тошнота, рвота;
• диарея или запоры;
• метеоризм;
• боль в животе;
• дисбактериоз;
• стоматит;
• глоссит;
• псевдомембранозный энтероколит;
• гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену;
• повышение концентрации мочевины в крови;
• положительная реакция Кумбса;
• флебит;
• болезненность по ходу вены;
• болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения;
• крапивница;
• озноб или лихорадка;
• сыпь;
• кожный зуд;
• бронхоспазм;
• эозинофилия;
• анафилактический шок;
• суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствами.

Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и "петлевых" диуретиков.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Аналоги лекарственного препарата Цефотаксим

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Интратаксим;
• Кефотекс;
• Клафобрин;
• Клафоран;
• Клафотаксим;
• Лифоран;
• Оритакс;
• Оритаксим;
• Резибелакта;
• Спирозин;
• Такс о бид;
• Талцеф;
• Тарцефоксим;
• Тиротакс;
• Цетакс;
• Цефабол;
• Цефантрал;
• Цефосин;
• Цефотаксим Лек;
• Цефотаксим натрия;
• Цефотаксим Сандоз;
• Цефотаксим Виал;
• Цефотаксима натриевая соль.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Цефотаксим противопоказан к применению при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Цена на Цефотаксим (5 шт.): 170-180 руб.

С полной уверенностью можно утверждать, что огромное количество очень тяжелых, а иногда и опасных для жизни заболеваний, которые известны человечеству, носят инфекционный характер. Именно по этой причине специалисты таких областей, как медицина и фармация безостановочно работают над изобретение новых и более усовершенствованных препаратов, которые в будущем смогут побороть любые инфекции в независимости от типа возбудителя.

Цефотаксим: инструкция по применению

Способ и дозы использования препарата назначаются врачом индивидуально в зависимости от массы тела, возраста и физического состояния пациента, а так же, в зависимости от тяжести болезни. Грудничкам и детям младшего возраста Цефотаксим назначается очень редко, в самых крайних случаях. Детям старшего и подросткового возраста, масса которых не превышает 50 кг. , рекомендуется давать не более 180 мг. в течении суток. Детям старшего возраста и взрослым с массой тела более 50 кг. назначается от 2 - х г. до 12 г. в течении суток.

Фармакологическое действие

Цефотаксим - относительно новый, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, который выпускается в виде беловатого, или желтоватого порошка, используемого в дальнейшем для приготовления раствора для инъекций. Его основное действующее вещество - цефотаксим. Использование данного препарата является очень эффективным в борьбе с болезнями вызванными гаммположительными, большинством граммотрицательных бактерий, а так же анаэробными микроорганизмами. Он так же может помочь в борьбе с теми болезнетворными микроорганизмами, которые являются не восприимчивыми к медикаментам пенициллинового ряда.

Показания к применению

Следует отметить, что Цефатоксим - это достаточно сильный антибиотик, который отпускается исключительно по рецепту. Проводить лечение данным лекарством ни в коем случае нельзя на основе самостоятельного решения. В первую очередь это связанно с тем, что врачом однозначно будет назначена сдача анализов, с целью установления типа микроорганизмов, которые вызвали болезнь. Если, допустим, окажется, что возбудители - это энтерококки, стрептококки группы D и метициллиноустойчивые стафилококки, то в таком случае применение Цефотаксима будет бесполезно. К основным болезням от которых можно избавиться с помощью Цефатоксима относятся:

• бактериальный менингит;
• эндокардит;
• инфекционные заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей;
• инфекционные болезни мочеполовой системы;
• инфекционные болезни почек;
• инфекционные болезни мягких тканей организма человека;
• инфекционные болезни опорно двигательного аппарата человека;
• болезнь Лайма;
• септицемия.

Противопоказания

Хотя цефотаксим - препарат третьего поколения, при создании которого максимальное внимание уделялось отсутствию побочных эффектов и безопасности для организма человека, однако, не стоит забывать, что это все же антибиотик. Существует целый ряд обстоятельств, при которых использование данного препарата запрещено, или крайне нежелательно. К ним можно отнести:

• первый триместр беременности и лактационный период;
• хронические болезни печени и почек;
• кровотечения;
• индивидуальная непереносимость основного действующего вещества и пр.

Побочные действия

Цефотаксим, как и прочие антибиотики, могут вызвать у человека целый ряд побочных действий отрицательного характера. К самым распространенным можно отнести:

• аллергические реакции (высыпания на коже, эозинофилия, гиперемия и пр.);
• проблемы в работе пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боль в животе, диарея);
• головные боли и повышенное чувство усталости.

На много реже можно встретить:

• аритмия;
• гемолитическая анемия;
• воспаление тканей в месте укола и пр.

Можно ли Цефотаксим при беременности

Подавляющее большинство врачей категорически не рекомендуют применять Цефотаксим в первом триместре беременности. Его употребление в этот период может вызвать аномалии в развитие плода и сложные заболевания самых важных внутренних органов. На протяжении второго и третьего триместра употребление Цефотаксима возможно, но не желательно. Как правило, суточная доза лекарства не должна превышать 2 - 8 мг. Когда лечение Цефотаксимом требуется женщине кормящей грудью, то молодой маме рекомендуют на время отказаться от грудного вскармливания.

Цефотаксим относят к цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения. Препарат обладает сильным действием, используется в лечении тяжелых заболеваний, вызванных инфицированием внутренних органов, органов дыхания, мочеполовой системы. Цефотаксим, дозы, описание препарата которого приведены ниже, разрешен при лечении людей страдающих иммунодефицитом.

Препарат производится в виде порошка для приготовления инъекций для уколов. Упаковка содержит один флакон, рассчитанный в разовой дозе. Цефотаксим предназначен только для применения инъекциями.

Фармакологические свойства

Препарат цефотаксим предназначенн для парентерального применения. Оказывает бактерицидный эффект широкого спектра действия. Высоко эффективен по отношению к инфекциям, вызванным грамотрицательными бактериями, резистентными к другим антибиотикам:

• Citobacter,
• E.coli,
• Proteus indole,
• Proteus mirobilis,
• Ptovidencia,
• Serratia,
• Klebsiella,
• Haemophlus influenzae,
• некоторыми штаммами рода Pseudomonas.

Менее действенен по отношению к грампопожительным коккам и стафилококкам. Препарат устойчив к беталактамазам, выделяемым грамотрицательными бактериями.

Показания к применению

Цефотаксим назначается при:

• инфекциях чувствительных к препарату микроорганизмов (чаще, грамотрицательных);
• инфекциях мочевыводящих и дыхательных путей, почек;
• инфекциях носа, горла, уха, эндокардите, септицемии, менингите;
• инфекциях брюшной полости и костей;
• гинекологических инфекциях, гонорее;
• раневой и ожоговой инфекциях и др.

Противопоказания

Цефотаксим противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к антибиотикам данной группы, а так же при перекрестной аллергии между цефалоспоринами и . Пациентам с нарушениями функций печени и почек цефотаксим назначают с осторожностью. Детям младше 2,5 лет не применяют внутримышечное введение цефатоксима.

Инструкция по применению

Цефотаксим вводят внутривенно и внутримышечно.

• Внутримышечная инъекция состоит из 0,5г препарата, растворенных в 2мл воды, предназначенной для инъекций. Растворителем при внутримышечном введении может использоваться 1% лидокаин: 2мл и 0,5г антибиотика. Инъекцию вводят глубоко в ягодичные мышцы.
• Внутривенная инъекция состоит из 0,5-1г цефотаксима, растворенных в 4мл воды, предназначенной для инъекций. Вводится медленно 3-5 мин.
• Для капельниц : 2г антибиотика растворяют в 100мл физраствора NaCl или растворе глюкозы 5%. Капельное введение длится 50-60 мин.

Дозировка препарата

• для взрослых и детей от 12 лет и старше назначают по 1 г каждые 12 ч. При особо тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 3-4 г в сутки (3-4 инъекции по 1 г препарата). Максимальная доза может достигать 12 г в сутки.
• для новорожденных и детей до 12 лет препарат рассчитывают по 50-100 мг на 1кг массы тела в день. Промежуток между инъекциями 6-12 ч.
• недоношенным новорожденных недопустимо назначать дозы выше 50 мг на 1кг веса в сутки. При нарушениях функций почек дозу снижают.

Если клиренс креатинина ниже 10 мл/мин, то суточную дозировку цефотаксима снижают в 2 раза.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении цефотаксима и потенциально нефротоксичных препаратов (фуросемид, аминогликозидные антибиотики) нужно контролировать функции почек из-за нефротоксического эффекта последних. Возможно появление ложноположительной пробы Кумбса и сахара в моче при определении неонэзиматическими методами (методом Бенедикта). Раствор цефотаксима нельзя совмещать с растворами других антибиотиков в одной капельнице или шприце.

Побочные действия

Возможно проявление аллергических реакций:

• лихорадки;
• кожной сыпи;
• анафилактического шока;
• расстройства пищеварения в виде диспептических явлений;
• редко псевдомембранозного колита.

Побочное действие препарата проявляется в нарушениях функциональных проб печени, увеличении количества лозинофилов, лейкопении, агранулоцитозе, нейтропении, гемолитической анемии, увеличения уровня щелочной фосфатазы и количества азота в моче. В месте инъекции ощутима боль, отечность, покраснение. Возможно повышение температуры тела.