Атипичные нейролептики (атипики). Нейролептик - что это такое? Каков механизм действия нейролептиков

Нейролептики, или антипсихотические средства - это группа лекарственных препаратов, предназначенных для терапии психотических расстройств. Медикаменты этой группы старого поколения отличаются большим количеством негативных эффектов. Нейролептики нового поколения имеют меньше побочных действий, но назначаются преимущественно по рецепту врача. Получить рецепт можно на консультации у невропатолога или психотерапевта.

    Показать всё

    Описание группы

    Первый нейролептик, который начал применяться в терапии психических заболеваний, – хлорпромазин. До этого в лечении использовали лекарственные растения - опиаты, красавку, белену.

    Нейролептиками принято называть классические антипсихотические препараты. Ранее их действие связывали с неизбежным проявлением побочных реакций. При появлении препаратов нового поколения выделили отдельную подгруппу нейролептиков. Они также обладают некоторыми побочными действиями, но проявляют их значительно реже.

    Классификация

    Нейролептические средства разделяют по нескольким параметрам. Химическая классификация нейролептиков:

    • производные фенотиазина: Трифтазин, Тиоридазин;
    • тиоксантена: Хлорпротиксен;
    • бутирофенона: Галоперидол, Дроперидол;
    • дибензодиазепина: Клозапин;
    • индола: Резерпин, Сульпирид.

    Наиболее актуальной является общепринятая классификация по поколениям нейролептиков, которая позволяет выбрать препарат с наименьшим риском для пациента.

    Вышеперечисленные препараты все реже используются в медицинской практике, так как обладают рядом побочных реакций, снижающих качество жизни больного. Препараты нового поколения такого действия не оказывают.

    Новое

    Действующее вещество

    Торговое название

    Действующее вещество

    Торговое название

    Клозапин

    Азалептин, Азапин, Азалептол, Лепонекс

    Арипипразол

    Абилифай, Арилентал, Арип, Арипразол, Пипзол, Арипрадекс

    Рисперидон

    Зайрис, Ридонекс, Риспен, Рисперон, Риссет, Торендо, Эридон

    Азенапин

    Оланзапин

    Адажио, Заласта, Зипрекса, Эголанза, Золафрен

    Луразидон

    Кветиапин

    Гедонин, Кветиксол, Кветирон, Квикляйн, Кетилепт, Сероквель

    Палиперидон

    Инвега, Ксеплион

    Амисульприд

    Солекс, Солиан, Солерон

    Сертиндол

    Сердолект

    Зипрасидон

    Илоперидон

    По степени связывания с рецепторами различают атипичные и типичные нейролептики. Атипичные отличаются тем, что имеют сродство не только к дофаминовым, но и другим рецепторам, что делает их легко переносимыми и мягкими по действию препаратами.

    К атипичным относятся:

    • Зипрасидон.
    • Оланзапин.
    • Палиперидон.
    • Рисперидон.
    • Кветиапин.
    • Азенапин.
    • Илоперидон.
    • Клозапин.
    • Сертиндол.

    Популярные типичные антипсихотики:

    • Галоперидол.
    • Флуфеназин.

    Рассматривать эффективность и механизм действия на организм целесообразно для препаратов старого и нового поколения отдельно.

    Нейролептики старого поколения


    Выпускаются преимущественно в форме растворов для инъекций, некоторые из препаратов – в таблетках и капсулах. Отпускаются строго по рецепту, который изымается в аптеке. Для следующего приобретения препарата необходимо снова обратиться к врачу для получения рецепта.

    Механизм действия

    Проявляют выраженное антипсихотическое действие, блокируя центральные дофаминовые рецепторы в лимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Блокирование этих рецепторов гипоталамуса приводит к галакторее в результате повышения выработки пролактина, а также к жаропонижающему эффекту.

    Противорвотные свойства обусловлены угнетением рецепторов дофамина в рвотном центре. Взаимодействие со структурами экстрапирамидной системы приводит к неизбежным экстрапирамидным расстройствам. Нейролептики старого поколения сочетают антипсихотическую активность и умеренный седативный эффект. Незначительно блокируют альфа-адренергические рецепторы вегетативной нервной системы.

    Показания к назначению

    Показаниями к применению антипсихотиков старого поколения служат проявления психомоторного возбуждения при таких заболеваниях и состояниях, как:

    • психозы в маниакальной фазе;
    • деменция;
    • олигофрения;
    • психопатия;
    • шизофрения в острой и хронической формах;
    • алкоголизм.

    Применение антипсихотиков показано при галлюцинациях различного происхождения, параноидных состояниях и острых психозах. В составе комплексной терапии нейролептики применяются при возбуждении, агрессивности, расстройствах поведения, синдроме Жиля де ла Туретта, заикании. Раньше активно применялись для лечения устойчивой рвоты или икоты.

    Побочные реакции

    Следующий перечень характерен для всего списка препаратов старого поколения. Выраженность и частота проявления побочных эффектов зависит от режима дозирования и действующего вещества:

    Система органов/Частота

    -

    Тремор, ригидность, чрезмерное выделение слюны, дистония, двигательные беспокойства, замедление движений

    Спутанность сознания, эпилептические припадки, депрессия, сонливость, возбуждение, бессонница, головные боли

    Тошнота, потеря аппетита, запор, пищеварительные расстройства

    - -

    Эндокринная

    Пролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея

    Синдром неадекватной секреции вазопрессина

    Нарушения эрекции, эякуляции

    Сердечно-сосудистая

    Тахикардия, гипотензия

    Гипертензия

    Желудочковая фибрилляция и тахикардия, остановка сердца

    Вегетативная нервная

    Сухость во рту, излишняя потливость

    Нечеткость зрения

    Задержка мочеиспускания

    Кожный покров

    -

    Отеки, кожные высыпания, крапивница

    Дерматит, мультиформная эритема

    -

    Желтуха, гепатит, обратимые нарушения функции печени

    Температурные нарушения, гранулоцитоз, тромбоцитопения, обратимая лейкопения

    Известны случаи внезапной беспричинной смерти пациента в результате остановки сердца. Вероятность побочных эффектов повышается при увеличении дозировки, внутривенном введении и у пациентов с повышенной чувствительностью. Риск также увеличивается для пожилых людей.

    При длительном лечении или после отмены препаратов могут развиваться такие симптомы поздней дискинезии, как ритмичные непроизвольные движения языка, рта, челюсти и лица. Синдром может проявляться при увеличении дозы, переходе на другие антипсихотики. Применение нейролептика при этих состояниях сразу должно быть прекращено.

    Нейролептики данной группы ассоциируют со злокачественным нейролептическим синдромом, опасным для жизни. Он характеризуется гипертермией, неуравновешенностью, нарушениями сознания, коматозным состоянием.

    Такие симптомы, как тахикардия, скачки артериального давления и потливость представляют раннюю предупреждающую симптоматику и предвещают приступ гипертермии.

    Лечение нейролептиками следует прекратить немедленно и обратиться за медицинской помощью. Нейролептики старого поколения также могут вызывать субъективные ощущения умственного отупения и заторможенности, парадоксальные явления увлеченности и бессонницу.

    Противопоказания

    Все представители старого поколения антипсихотиков противопоказаны при следующих состояниях и заболеваниях:

    • гиперчувствительность к компонентам в составе;
    • заболевания сердечно-сосудистой системы;
    • нарушения функции печени;
    • патологии мочевыводящей системы;
    • нарушения гормональной регуляции;
    • патологии нервной системы с пирамидными и экстрапирамидными нарушениями;
    • депрессия, коматозное состояние.

    Противопоказаны детям до 18 лет и женщинам во время вынашивания детей и грудного вскармливания.

    Нейролептики нового поколения


    Препараты, представляющие эту группу, проявляют похожую активность и не менее эффективны. Частота побочных действий ниже, хотя перечень возможных расстройств колеблется от препарата к препарату.

    Фармакологические свойства

    Механизм действия заключается в связывании с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами, адренорецеторами. Более низкое сродство с гистаминовыми рецепторами.

    Одним из главных отличий от старого поколения является то, что новые препараты не вызывают снижения моторной активности, проявляя ту же эффективность при симптоматике шизофрении.

    Сбалансированный антагонизм к дофамину и серотонину снижает риск возникновения экстрапирамидных побочных эффектов, увеличивает лечебное влияние препаратов на аффективные и негативные симптомы шизофрении и других психических расстройств.

    Препараты отличаются и быстротой достижения максимальных концентраций. Они достигаются в плазме крови уже в течение первого часа при пероральном приеме для большинства представителей нового поколения антипсихотиков.

    Показания к применению

    Нейролептики нового поколения показаны для лечения больных с такими заболеваниями и состояниями:

    • острая и хроническая шизофрения;
    • продуктивные и негативные симптомы шизофрении: галлюцинации, расстройства мышления, подозрительность, отчужденность, заторможенность эмоций;
    • аффективные расстройства при шизофрении: депрессия, тревога, страх;
    • различные поведенческие нарушения у пациентов, страдающих деменцией;
    • вспышки гнева, физическое насилие, ажитация;
    • психотические симптомы.

    Препараты нового поколения обладают широким спектром действия при правильном подборе дозировки и самого лекарственного средства. Так как нейролептики этой группы оказывают широкий спектр лечебного действия, их используют в комплексном лечении многих психических заболеваний.

    Противопоказания

    Зачастую единственным противопоказанием к применению нейролептиков нового поколения является известная индивидуальная гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным составляющим. Большинство современных антипсихотиков разрешены к применению детям и подросткам под наблюдением врача, успешно применяются для лечения шизофрении и агрессивности в подростковом и детском возрасте.

    Отдельные препараты, например на основе клозапина, противопоказаны при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с изменением показателей крови в истории болезни. Препараты клозапина, оланзапина и рисперидона запрещены детям.

    При беременности представители нейролептиков нового поколения назначаются только под наблюдением лечащего врача и при крайней необходимости, в условиях стационара.

    Побочные эффекты

    Список нежелательных эффектов, которые вызывают нейролептики нового образца, одинаков для большинства из них. Выраженность проявлений зависит от режима дозирования и чувствительности пациента, реакции его организма на терапию.

    Система органов/Частота

    Система кроветворения

    -

    Гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура, нейтропения

    Иммунная

    -

    Повышенная чувствительность, аллергические реакции

    Отеки на лице, гортанно-трахеальный отек

    Метаболизм

    Повышение или снижение аппетита, снижение массы тела

    Полидипсия, анорексия, водная интоксикация

    Сахарный диабет, кетоацидоз, повышение уровня холестерина в крови

    Бессонница, вялость, нервозность

    Спутанность сознания, расстройства сна, снижение либидо

    Аноргазмия, депрессия, мания, состояние аффекта

    Сонливость, головокружение, седация, тремор, дистония, расстройства речи, синдром беспокойных ног

    Головокружение, летаргия, слюнотечение, расстройства равновесия и внимания, миотония, лицевой спазм

    Злокачественный нейролептический синдром, депрессивный уровень сознания, заторможенность реакций

    Органы зрения и слуха

    Нечеткость зрения, отек век, припухлость глаз

    Корка на краю век, слезотечение, снижение остроты зрения, зуд глаз

    Выделения из глаз, затуманивание зрения, сухость глаз, боль и звон в ушах

    Сердечно-сосудистая

    Ощущение сердцебиения, гипотензия, брадикардия, тахикардия

    Блокада веток пучка Гиса, изменение ЭКГ

    Тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен, приливы, гиперемия

    Дыхательная

    Заложенность носа, носовые кровотечения, одышка

    Легочный застой, свистящее дыхание, дисфония, кашель

    Влажные хрипы, гипервентиляция, хрипение, застойные явления в легких

    Пищеварительный тракт

    Тошнота, рвота, запор, диарея, чрезмерная секреция слюны

    Боли в области желудка, припухлость губ

    Кишечная непроходимость, зубные боли, недержание кала

    Кожный покров

    Сухость кожи

    Себорея, зуд, высыпания

    Акне, папулы и экзема, облысение

    Костно-мышечная

    Боли в спине, хребте, артралгия

    Боли в конечностях

    Боли в шее и грудной клетке

    Мочевыделительная

    -

    Недержание или задержка мочи

    Полиурия, отечность

    Репродуктивная

    -

    Менструальные расстройства, нарушения эякуляции и эрекции, приапизм

    Нарушения оргазма

    Общие расстройства

    Высокая утомляемость, нарушение походки, припухлость лица, жажда

    Снижение температуры тела

    Снижение гемоглобина, повышение концентрации глюкозы и печеночных трансаминаз в крови

    При обнаружении любых побочных реакций необходимо сразу обратиться за медицинской помощью и прекратить прием нейролептика до консультации с лечащим врачом. Специалист отменит препарат при необходимости или скорректирует дозировку.

    Заключение

    Нейролептики – это обширная группа препаратов, представленная несколькими поколениями. В последние годы предпочтение отдают более современной группе атипичных нейролептиков благодаря их безопасности. Однако выбор препарата и режима его дозирования осуществляется лечащим врачом, и при необходимости он может назначить препарат, представляющий старое поколение антипсихотиков.

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.
Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.
Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов.
У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) - активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию.
В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет торможение ретикулярной формации мозга и ослабление ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Разнообразные эффекты нейролептиков связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.
Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие. Разные группы нейролептиков и отдельные препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах.
Нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые (D2) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) - лишь седативную. С угнетением медиаторной активности дофамина связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства), объясняемый блокадой дофаминергических структур подкорковых образований мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество дофаминовых рецепторов.
Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус - тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.
Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является клозапин - производное пиперазино-дибензодиазепина. Эту особенность препарата связывают с его антихолинергическими свойствами.
Большинство нейролептиков хорошо всасывается при разных путях введения (внутрь, внутримышечно), проникает через ГЭБ, однако накапливается в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печени, легких), метаболизируется в печени и выводится с мочой, частично - кишечником. Они имеют относительно небольшой период полувыведения и после однократного применения действуют непродолжительное время. Созданы пролонгированные препараты (флуфеназин и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.

Многие из тех, кому по состоянию здоровья пришлось переступить порог психиатрического кабинета, выходят из него держа в руках несколько рецептов на замысловатые препараты. Необходимость приема психотропных средств часто пугает. Страхи проявления побочных эффектов, возникновения зависимости или изменения своей личности - это все вносит зерно сомнений и недоверия к врачебным рекомендациям. Как это ни прискорбно, но порой, главными врачевателями становятся многочисленные друзья, родственники и соседи по лестничной площадке, а не дипломированный специалист.

Одной из групп препаратов, широко применяемых в психиатрии, являются нейролептики. Если вам были назначены нейролептики - готовьтесь услышать множество шаблонных фраз о их «возможностях». Наиболее типичными являются:

  • нейролептики превращают человека в «овощ»;
  • психотропные средства «глушат психику»;
  • психотропные средства разрушают личность;
  • они вызывают слабоумие;
  • из-за нейролептиков ты умрешь в психушке.

Причиной возникновения таких мифов являются домыслы вследствие дефицита достоверной информации либо неспособность ее правильно понять. Во все времена существования «человека разумного», любые непонятные явления объяснялись мифами и небылицами. Вспомните, как наши далекие предки объясняли смену дня и ночи, затмения.

В любом случае, не спешите впадать в панику! Попробуйте подойти к проблеме нейролептиков с точки зрения доказательной медицины.

Подробно о нейролептиках

Что такое нейролептики?

Нейролептики - это большая группа препаратов, применяемых в лечении психических расстройств. Наибольшей ценностью этих лекарств является способность бороться с психозом, отсюда и второе название - антипсихотики. До появления нейролептиков в психиатрии широко использовались ядовитые и наркотические растения, литий, бром, коматозная терапия. Открытие в 1950 году Аминазина послужило началу нового этапа в развитии всей психиатрии. Методы лечения психиатрических пациентов стали гораздо щадящими, а случаи длительных ремиссий участились.

Классификация нейролептиков

Все нейролептики принято классифицировать на две группы:

  1. Типичные нейролептики. Классические антипсихотические препараты. На фоне высоких лечебных возможностей имеют достаточно высокую вероятность развития побочных эффектов. Представители: Аминазин, Галоперидол и др.
  2. Атипичные нейролептики. Современные препараты, отличительной способностью которых является значительно сниженная вероятность развития и выраженность побочных эффектов, в первую очередь - неврологических. К ним относят: Клозапин, Рисполепт, Кветиапин, Оланзапин.

Практически ежегодно на фармакологическом рынке появляются новые антипсихотики. Препараты становятся эффективней, безопасней и дороже.

Как действуют нейролептики?

Механизм действия нейролептиков заключается в снижении скорости передачи импульсов головного мозга. Это достигается угнетением вещества, передающего нервные импульсы в некоторых из клеток мозга, и называемого дофамином. Большинство антипсихотиков быстро разрушаются и выводятся из организма. Существуют пролонгированные препараты , способные оказывать лечебный эффект длительностью до месяца. Например, Галоперидола деканоат или Клопиксол-депо, раствор которых вводят внутримышечно. Использование пролонгированных препаратов весьма удобно, ведь пациенты часто забывают соблюдать рекомендации и принимать таблетки. К сожалению, практически все существующие препараты данного типа являются типичными нейролептиками, а значит, по своей безопасности проигрывают многим атипичным нейролептикам.

Показания к применению нейролептиков

Когда врач может рекомендовать прием нейролептиков? Далеко не все психические расстройства требуют приема нейролептиков. Учитывая их исключительное свойство воздействовать на бред, галлюцинации, возбуждение и неправильное поведение - делает эту группу препаратов незаменимой в лечении психозов разного происхождения. Способность нейролептиков снимать симптомы страха, тревоги и ажитации позволяет достаточно эффективно их использовать при тревожных, фобических и депрессивных расстройствах. В ряде случаев нейролептики могут заменить транквилизаторы, длительный прием которых недопустим.

Нейролептики призваны бороться со следующими симптомами:

  • психомоторное возбуждение;
  • агрессивное и опасное поведение;
  • бред и галлюцинации;
  • выраженное чувство страха;
  • напряжение в теле;
  • перепады настроения;
  • апатия и вялость при ;
  • плохой сон;
  • рвота.

Как видите, возможный круг применения нейролептиков достаточно широк, и не ограничивается исключительно тяжелыми психическими расстройствами.


Побочные эффекты нейролептиков

Все лекарственные средства, в той или иной степени, помимо лечебного воздействия имеют ряд нежелательных, побочных эффектов. Бытует мнение о полной безопасности растительных препаратов. Это не совсем верно. Так, длительный прием мелисы служит причиной и головокружения, а чрезмерное увлечение отварами ромашки вызывает . Даже однократная передозировка чистотела в ряде случаев заканчивается токсическим гепатитом.

Вероятность проявления побочных действий и степень их выраженности зависит от многих факторов:

  • индивидуальная чувствительность к лекарственному средству;
  • применяемая доза и продолжительность лечения;
  • способ введения препарата и его взаимодействие с другими лекарствами;
  • возраст пациента, его общее состояние здоровья.

К основным побочным эффектам нейролептиков относят:

  • Нейролептический синдром. Причиной его появления служат экстрапирамидные нарушения. Повышается мышечный тонус, движения становятся замедленными и скованными, возможна невнятная речь. Пациентов может беспокоить неусидчивость на месте. При появлении у пациента нейролептического синдрома врач назначит корректоры - препараты, убирающие симптомы нейролепсии.
  • Эндокринные нарушения. Встречаются при длительном использовании больших доз нейролептиков.
  • Сонливость. В большей мере обладают типичные нейролептики. Часто сонливость проходит спустя 3-4 дня после начала лечения нейролептиками.
  • Изменения аппетита и массы тела. Многих пациентов, особенно женщин, в наибольшей степени пугает увеличения массы тела. Следует понимать, что само наличие психического расстройства не предрасполагает к идеальной фигуре. Депрессия, например, во многих случаях существенно изменяет массу тела как в меньшую, так и в большую сторону, что ошибочно связывают с действием медикаментов.

К менее частым побочным эффектам относят: временные нарушения органов зрения, органов пищеварения (поносы, запоры), сложности с мочеиспусканием и вегетативные нарушения.

Что нужно знать пациенту, принимающему нейролептики?

В самом начале курсового лечения нейролептиками пациенты могут столкнутся не только с проявлением их побочного эффекта, но и с обязанностью соблюдать правила приема препаратов. Первые недели будут сложными как для пациента, так и для врача. Ведь предстоит подобрать подходящий препарат и достаточную дозу. Только взаимное доверие, ответственность и безукоризненное стремление к результату позволит провести курс лечения нейролептиками успешно. Пациент должен всячески содействовать проводимому лечению, соблюдать рекомендации и сообщать о всех изменениях своего состояния.

Несколько простых советов, принимающим нейролептики:

  • Соблюдайте указанную дозировку и кратность приема препаратов. Самостоятельные попытки корректировать дозы только ухудшат состояние.
  • Откажитесь от спиртных напитков, даже пива. Нейролептики крайне плохо взаимодействуют с алкоголем, совместный прием может вызвать обострение болезни.
  • Поскольку нейролептики замедляют скорость реакции - с управлением автомобилем и другими механизмами придется повременить.
  • Питайтесь полноценно. Употребляйте продукты богатые витаминами и белком.
  • Пейте достаточное количество жидкости. При этом нежелательно употреблять крепкий чай и кофе.
  • Обязательно занимайтесь утренней гимнастикой. Даже минимальная физическая активность будет полезной.
  • Все возникающие вопросы по лечению обсуждайте с врачом, а не бабушками у подъезда.

Правильное использование нейролептиков позволяет справится с многими неприятными последствиями психических расстройств, улучшить качество жизни и подарить шанс на выздоровление. Регулярно появляющиеся современные препараты сводят к минимуму развитие побочных эффектов, позволяя безопасно проводить лечение длительное время. Не бойтесь принимать нейролептики и будьте здоровы!

В психиатрии широко используются нейролептики – список препаратов огромен. Лекарственные средства данной группы применяются при чрезмерном возбуждении центральной нервной системы. У многих из них огромный список противопоказаний, поэтому назначать их и прописывать дозировку должен доктор.

Нейролептики – механизм действия


Появился этот класс лекарственных средств недавно. Ранее для лечения пациентов с психозами использовались опиаты, или белена. К тому же внутривенно вводили бромиды. В 50-х годах прошлого столетия пациентам с психозами назначали антигистаминные средства. Однако спустя пару лет появились нейролептики первого поколения. Свое название они получили, благодаря оказываемому воздействию на организм. С греческого “νεῦρον” дословно переводится «нейрон» или «нерв», а “λῆψις” – «захват».

Если говорить простым языком, то нейролептическое действие – это то влияние, которые оказывают на организм препараты этой лекарственной группы. Данные медикаментозные средства отличаются таким фармакологическими эффектами:

  • оказывают гипотермическое действие (препараты способствуют снижению температуры тела);
  • имеют седативное влияние (лекарственные средства успокаивают пациента);
  • обеспечивают противорвотный эффект;
  • оказывают транквилизирующее влияние;
  • обеспечивают гипотензивное воздействие;
  • имеют противоикотный и противокашлевый эффекты;
  • нормализуют поведение;
  • способствуют уменьшению вегетативных реакций;
  • потенцируют действие алкогольных напитков, транквилизаторов и снотворных средств.

Классификация нейролептиков

Список лекарственных средств данной группы немал. Существуют разные антипсихотики – классификация включает в себя дифференциацию препаратов по различным признакам. Все нейролептики условно делят на такие группы:

  • типичные;
  • атипичные.

К тому же нейролептические препараты дифференцируют по клиническому воздействию лекарственного средства:

  • седативные;
  • стимулирующие;
  • антипсихотические.

По длительности воздействия нейролептики могут быть такими:

  • препаратами с кратковременным эффектом;
  • лекарственными средствами пролонгированного действия.

Типичные нейролептики

Препараты этой медикаментозной группы отличаются высокими лечебными возможностями. Это антипсихотики. При их приеме велика вероятность того, что начнут проявляться побочные эффекты. Такие нейролептики (список лекарственных препаратов немал) могут быть производными следующих соединений:

  • фенотиазина;
  • тиоксантена;
  • бутирофенона;
  • индола;
  • бензодиазепина;
  • дифенилбутилпипередина.

При этом фенотиазины по своему химическому строению дифференцируются на такие соединения:

  • обладающие пиперазиновым ядром;
  • имеющие алифатическую связь;
  • с пипиридиновым ядром.

К тому же нейролептики (список препаратов подан ниже) по эффективности могут быть дифференцированы на такие группы:

  • успокаивающие средства;
  • активизирующие препараты с антидепрессивным действием;
  • сильные антипсихотики.

Атипичные нейролептики

Это современные лекарственные средства, которые способны оказывать такое воздействие на организм:

  • улучшают концентрацию внимания и память;
  • обладают седативным действием;
  • оказывают антипсихотический эффект;
  • отличаются неврологическим воздействием.

Атипичные антипсихотики имеют такие преимущества:

  • двигательные патологии проявляются очень редко;
  • малая вероятность появления осложнений;
  • показатель пролактина почти не изменяется;
  • с легкостью такие лекарства выводятся органами выделительной системы;
  • почти не влияют на метаболизм дофамина;
  • легче переносятся пациентами;
  • могут использоваться при лечении детей.

Нейролептики – показания к применению


Лекарственные средства данной группы назначаются при неврозах различной этиологии. Они применяются при лечении пациентов любого возраста, в том числе детей и пожилых лиц. Нейролептики показания имеют такие:

  • хронические и острые психозы;
  • психомоторное возбуждение;
  • хроническая ;
  • непрекращающаяся рвота;
  • расстройства соматоформного и психосоматического характера;
  • перепады настроения;
  • двигательные расстройства;
  • предоперационная подготовка пациентов;
  • и так далее.

Побочные эффекты нейролептиков


Вероятность развития нежелательной реакции зависит от таких факторов:

  • применяемой дозировки;
  • длительности терапии;
  • возраста пациента;
  • его состояния здоровья;
  • взаимодействия принимаемого препарата с другими лекарственными средствами, которые пьет пациент.

Чаще проявляются такие побочные действия нейролептиков:

  • нарушения со стороны эндокринной системы, чаще это реакция организма на длительный прием препаратов;
  • увеличение или уменьшение аппетита, а также изменение веса;
  • чрезмерная сонливость, которая наблюдается в первые дни приема лекарственного средства;
  • повышение мышечного тонуса, невнятная речь и прочие проявления нейролептического синдрома, коррекция дозировки помогает исправить ситуацию.

Значительно реже проявляется такое действие нейролептиков:

  • временная потеря зрения;
  • нарушения в работе ЖКТ (запоры или поносы);
  • проблемы при мочеиспускании;
  • сухость во рту или сильное слюнотечение;
  • тризм;
  • проблемы с эякуляцией.

Применение нейролептиков


Существует несколько схем назначения медикаментов данной группы. Нейролептические средства могут применяться следующим образом:

  1. Быстрый метод – доза доводится до оптимальной в течение 1-2 дней, а после поддерживается на этом уровне весь курс лечения.
  2. Медленное наращивание – подразумевает постепенное увеличение количества принимаемого препарата. После в течение всего терапевтического периода она поддерживается на оптимальном уровне.
  3. Зигзагообразный метод – пациент принимает препарат высокими дозами, потом резко уменьшает, а после снова наращивает. Такими темпами проходит весь терапевтический курс.
  4. Лечение препаратом с паузами в 5-6 дней.
  5. Шоковая терапия – дважды в неделю пациент принимает лекарственное средство в очень больших дозах. В результате его организм испытывает химиошок, и психозы прекращаются.
  6. Альтернирующая метод – схема, по которой последовательно применяются различные психотропные медикаменты.

Перед тем как назначить нейролептики (список препаратов обширен), доктор проведет обследование, чтобы определить, нет ли у пациента противопоказаний. От терапии медикаментами данной группы придется отказаться в каждом из таких случаев:

  • беременность;
  • наличие глаукомы;
  • патологии в работе сердечно-сосудистой системы;
  • аллергия на нейролептики;
  • лихорадочное состояние;
  • кормление грудью и так далее.

К тому же нейролептический эффект от препаратов данной группы зависит от того, какие медикаментозные средства одновременно с ними принимаются. Например, если такое лекарство пить с антидепрессантами, это приведет к усилению действия и первого, и второго. При таком дуэте нередко наблюдаются запоры и повышается артериальное давление. Однако есть и нежелательные (иногда и опасные) сочетания:

  1. Одновременный прием нейролептиков и бензодиазепинов может спровоцировать угнетение дыхания.
  2. Антигистаминные препараты в дуэте с антипсихотиками приводят к сбою в работе ЦНС.
  3. Инсулин, противосудорожные, противодиабетические средства и алкоголь снижают эффективность нейролептиков.
  4. Одновременный прием антипсихотиков и тетрациклинов увеличивает вероятность поражения печени токсинами.

Как долго можно принимать нейролептики?

Схему и длительность лечения назначает доктор. В некоторых случаях врач, проанализировав динамику терапии, может посчитать, что хватит и 6-тинедельного курса. Например, так принимают седативные нейролептики. Однако в большинстве случаев этого курса мало для достижения стойкого результата, поэтому доктор назначает продолжительную терапию. У отдельных пациентов она может длиться всю жизнь (время от времени делаются непродолжительные перерывы).

Отмена нейролептиков

После прекращения приема медикаментозных средств (чаще это наблюдается при приеме представителей типичной группы) состояние пациента может ухудшиться. Синдром отмены нейролептиков начинает проявляться буквально сразу же. Он нивелируется в течение 2 недель. Чтобы облегчить состояние пациента, доктор может постепенно перевести его с антипсихотиков на транквилизаторы. К тому же врач в таких случаях еще назначает витамины группы B.

Нейролептические препараты – список

Антипсихотики представлены в огромном многообразии. У специалиста есть возможность подбирать оптимальные для конкретного пациента нейролептики – список препаратов у него всегда под рукой. Перед тем как сделать назначение, доктор оценивает состояние обратившегося к нему человека и только после этого принимает решение о том, какое лекарственное средство ему прописать. При отсутствии нужного результата специалистом могут переназначаться нейролептики – список препаратов поможет подобрать «замену». Одновременно врач пропишет и оптимальную дозировку нового лекарства.

Поколения нейролептиков

Типичные антипсихотики представлены такими препаратами:

  • Хлорпромазином;
  • Галоперидолом;
  • Молиндоном;
  • Тиоридазином и так далее.

Самые популярные нейролептики нового поколения без побочных действий:

  • Абилифай;
  • Флуфеназин;
  • Кветиапин;
  • Флюанксол;
  • Трифтазин;
  • Левомепромазин.

Нейролептики – список препаратов без рецептов


Лечение психозов разной этиологии, невротических и психопатических состояний успешно осуществляется с помощью нейролептиков, однако спектр побочных эффектов у препаратов данной группы достаточно широк. Однако существуют атипичные нейролептики нового поколения без побочных действий, их эффективность более высока.

Виды атипичных нейролептиков

Атипичные антипсихотические медикаменты имеют свою классификацию в зависимости от следующих признаков:

  • согласно длительности выраженного эффекта;
  • согласно выраженности клинического эффекта;
  • согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы;
  • согласно химическому строению.

Благодаря классификации согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы можно выбрать препарат, который организм пациента воспримет наиболее благополучно. Группировка по химическому строению необходима для прогнозирования побочных реакций и действия лекарства. Несмотря на предельную условность этих классификаций, врачи имеют возможность подбирать каждому пациенту индивидуальную схему лечения.

Эффективность нейролептиков нового поколения

Механизм действия и строение типичных нейролептиков и препаратов нового поколения отличаются но, несмотря на это, абсолютно все нейролептики влияют на рецепторы систем, которые отвечают за формирование психопатического симптома.

Мощные лекарственные транквилизаторы современная медицина также относит к нейролептикам благодаря схожему эффекту.

Какой эффект могут оказывать атипичные антипсихотики?


Чем шире спектр действия лекарства, тем больше вреда оно может принести, именно поэтому при разработке ноотропов нового поколения особое внимание было уделено узкой направленности того или иного медикамента.

Преимущества атипичных нейролептиков

Несмотря на эффективность обычных нейролептиков при лечении психических расстройств, именно их негативное воздействие на организм стало причиной поиска новых препаратов. С таких медикаментов сложно слезть, они могут негативно влиять на потенцию, выработку пролактина, а восстановление оптимальной мозговой активности после них также ставится под сомнение.

Ноотропы третьего поколения принципиально отличаются от традиционных медикаментов и имеют следующие преимущества.


Поскольку рассматриваемая группа лекарств связывается только с рецепторами дофамина, количество нежелательных последствий снижается в несколько раз.

Антипсихотики без побочного действия

Среди всех существующих антипсихотиков нового поколения только некоторые используются в медицинской практике наиболее активно благодаря сочетанию высокой эффективности и минимального количества побочных действий.

Абилифай

В роли основного действующего компонента выступает арипипразол. Актуальность приема таблеток наблюдается в следующих случаях:

  • при острых приступах шизофрении;
  • для поддерживающего лечения шизофрении любого вида;
  • при острых маниакальных эпизодах на фоне биполярного расстройства 1-го типа;
  • для поддерживающей терапии после маниакального или смешанного эпизода на фоне биполярного расстройства.

Прием осуществляет перорально и употребление пищи никак не влияет на эффективность лекарства. На определение дозировки влияют такие факторы, как характер проводимой терапии, наличие сопутствующих патологий и характер основной болезни. Корректировка дозы не осуществляется, если у функции почек и печени нарушены, а также в возрасте после 65 лет.

Флуфеназин

Флуфеназин - один из лучших нейролептиков, снимающий раздражительность и оказывающий существенный психоактивирующий эффект. Актуальность применения наблюдается при галлюцинаторных расстройствах и неврозах. Нейрохимический механизм действия обусловлен умеренным воздействием на норадренергические рецепторы и мощным блокирующим влиянием на центральные дофаминовые рецепторы.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу в следующих дозировках:

  • пациентам пожилого возраста - 6,25 мг или 0,25 мл;
  • взрослым пациентам - 12,5 мг или 0,5 мл.

В зависимости от реакции организма на действие медикамента осуществляется дальнейшая разработка схемы приема (интервалы между введениями и дозировка).

Одновременный прием с наркотическими анальгетиками приводит к угнетению дыхания и работы ЦНС, гипотензии.

Совместимость с другими седативными средствами и алкоголем нежелательна, поскольку действующее вещества данного препарата усиливает всасывание миорелаксантов, дигоксина, кортикостероидов, повышает действие хинидина и антикоагулянтов.

Кветиапин

Данный ноотроп относится к категории наиболее безопасных среди атипичных антипсихотиков.

  • увеличение массы тела наблюдается реже, чем при использовании оланзапина и клозапина (после него легче похудеть);
  • гиперпролактинемия не возникает;
  • экстрапирамидные расстройства возникают лишь при максимальных дозировках;
  • отсутствие антихолинергических побочных эффектов.

Побочные эффекты возникают лишь при передозировке или при максимальных дозах и легко устраняются посредством снижения дозировки. Это может быть депрессия, головокружения, ортостатическая гипотензия, сонливость.

Кветиапин эффективен при шизофрении, даже если наблюдается резистентность по отношению к другим медикаментам. Также лекарство назначается при лечении депрессивных и маниакальных фаз в качестве хорошего нормотимика.

Активность основного действующего вещества проявляется следующим образом:


Наблюдается селективное понижение возбудимости мезолимбических дофаминергических нейронов, при этом, активность черной субстанции не нарушается.

Флюанксол

Рассматриваемое средство оказывает выраженное анксиолитическое, активирующее и антипсихотическое действие. Наблюдается редуцирование ключевой симптоматики психоза, учитывая также нарушение мышления, параноидный бред и галлюцинации. Эффективен при синдроме аутизма.

Свойства препарата следующие:

  • ослабление вторичных расстройств настроения;
  • растормаживающие активирующие свойства;
  • активизация пациентов с депрессивными симптомами;
  • облегчение социальной адаптации и повышение коммуникабельности.

Сильный, при этом неспецифический седативный эффект возникает только при максимальных дозировках. Прием от 3 мг в сутки уже способен обеспечить антипсихотический эффект, повышение дозы приводит к увеличению интенсивности действия. Выраженный анксиолитический эффект проявляется при любой дозировке.

Стоит отметить, что Флюанксол в форме раствора для внутримышечных инъекций действует существенно дольше, что имеет большое значение при лечении пациентов, которым свойственно не соблюдать врачебные предписания. Даже если пациент бросил прием медикаментов, рецидив будет предотвращен. Введение инъекций осуществляется каждые 2-4 недели.

Трифтазин

Трифтазин относится к категории нейролептиков фенотиазинового ряда, медикамент считается самым активным после Тиопроперазина, Трифлуперидола и Галоперидола.

Умеренный растормаживающий и стимулирующий эффект дополняет антипсихотическое действие.

Лекарство оказывает в 20 раз более сильный противорвотный эффект по сравнению с аминазином.

Седативное действие проявляется при галлюцинаторно-бредовых и галлюцинаторных состояниях. Эффективность в плане стимулирующего воздействия схожа с препаратом Сонапакс. Противорвотные свойства приравниваются к Тералиджену.

Левомепромазин

Противотревожный эффект в данном случае явно выражен и является более мощным по сравнению с аминазином. Актуальность приема малых доз наблюдается при неврозах для оказания снотворного эффекта.

Стандартная дозировка назначается при аффективно-бредовых расстройствах. Для перорального применения максимальная доза составляет 300 мг в сутки. Форма выпуска - ампулы для внутримышечных инъекций или таблетки по 100, 50 и 25 мг.

Нейролептики без побочных эффектов и без рецепта

Рассматриваемые медикаменты без побочных эффектов и в дополнение, отпускающиеся без рецепта лечащего врача представлены не длинным списком, поэтому стоит запомнить названия следующих медикаментов.

В медицинской практике атипичными ноотропами активно заменяют традиционные нейролептики первого поколения, эффективность которых не соизмерима с количеством побочных эффектов.

2