Нейролептический антипсихотический препарат Дроперидол — очень сильное лекарство-анестетик. Лекарственный справочник гэотар Дроперидол эффекты

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество: дроперидол 2,5 мг;

вспомогательные вещества : винная кислота до pH 3,3 (около 1,5 мг), вода для инъекций до 1 мл. Описание: Прозрачная, бесцветная или слабоокрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:  

N.05.A.D.08 Дроперидол

Фармакодинамика:

ДРОПЕРИДОЛ относится к нейролептическим средствам, производное бутирофенона. Обладает высокой нейролептической активностью, оказывает также выраженное транквилизирующее, седативное, противошоковое, гипотермическое, антиаритмическое и противорвотное действие. Вызывает экстрапирамидные расстройства, обладает выраженной каталептогенной активностью. Не обладает холиноблокирующей активностью.

Основные эффекты обусловлены влиянием препарата на дофаминергические структуры головного мозга, главным образом на дофаминовые D 2 -рецепторы мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Дроперидол усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, наркотиков, анальгетиков, местнообезболивающих, противосудорожных средств и алкоголя.

Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

С влиянием на периферические альфа-адренорецепторы связано вызываемое препаратом расширение кровеносных сосудов и снижение общего периферического сопротивления, а также снижение давления в легочной артерии (особенно, если оно высокое) и уменьшение прессорного эффекта адреналина и норадреналина.

ДРОПЕРИДОЛ ослабляет аритмию вызванную адреналином, но не предотвращает сердечные аритмии другой этиологии.

Фармакокинетика:

При внутривенном или внутримышечном введении действие препарата наступает через 5-15 минут, максимальный эффект достигается через 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 85-90%, период полувыведения - 120-130 минут. Нейролептический, транквилизирующий и седативный эффекты препарата длятся 2-4 часа, но в различной степени выраженное общее угнетающее действие на центральную нервную систему может достигать по продолжительности 12 часов.

Выводится почками в виде метаболитов (75%), 1% в неизменном виде; 11% выводится через кишечник.

Показания:

Премедикация перед наркозом, вводный наркоз, потенцирование действия препаратов при общей и регионарной анестезии.

Нейролептанальгезия (в сочетании с опиоидными анальгетиками, чаще с фентанилом).

Обеспечение седативного эффекта, предупреждение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций.

Боль и рвота в послеоперационном периоде, психомоторное возбуждение, галлюцинации.

Болевой синдром и шок (при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, ожогах).

Отек легких.

Для купирования гипертонических кризов.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

Экстрапирамидные нарушения;

Кесарево сечение;

Гипокалиемия;

Артериальная гипотензия;

Синдром удлинения интервала QT;

Детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия, беременность.

Беременность и лактация:

Во время беременности используют в случае крайней необходимости, когда терапевтический эффект оправдывает возможный риск применения.

При применении дроперидола в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Вводимую дозу дроперидола следует определять индивидуально, принимая во внимание возраст пациента, массу его тела, общее физическое состояние, характер заболевания, используемые им медикаменты, вид предстоящей анестезии.

Дроперидол применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

При введении препарата следует контролировать жизненно важные физиологические функции организма.

Премедикация . вводят внутримышечно за 30-60 мин до операции в дозе 2,5 -10 мг (1-4 мл). Доза определяется индивидуально.

Общая анестезия . Для введения в наркоз используют внутривенно в дозе 2,5 мг (1 мл) на 10 кг массы тела в сочетании с анальгетиками и/или средствами общей анестезии. В ряде случаев могут быть применены меньшие дозы. Общая доза дроперидола устанавливается индивидуально.

Во время операции поддерживающая доза дроперидола составляет 1,25 -2,5 мг (0,5-1,0 мл) внутривенно.

Использование дроперидола при диагностических процедурах без применения общей анестезии . вводят внутримышечно в дозе 2,5-10 мг (1- 4 мл) за 30-60 мин до процедуры. Дополнительно можно вводить внутривенно в дозе 1,25-2,5 мг (0,5-1 мл). (Некоторые процедуры, подобные бронхоскопии, требуют применения местной анестезии.)

Местная анестезия . Для обеспечения дополнительного седативного эффекта вводят внутримышечно или внутривенно медленно в дозе 2,5-5 мг (1-2 мл).

Для купирования гипертонических кризов . вводят в дозе 2,5-5 мг (1-2 мл) внутривенно или внутримышечно, при необходимости одновременно с другими средствами. Инъекции можно повторять через 45-90 минут.

Использование дроперидола в педиатрической практике . Детям в возрасте от 3 до 12 лет применяют в сниженных дозировках - 1-1,5 мг (0,4-0,6 мл) на 10 кг массы тела с целью премедикации или для обеспечения вводного наркоза.

Безопасность применения дроперидола детям до 3 лет не подтверждена!

Перед применением следует провести визуальный контроль инъекционного раствора дроперидола. Нельзя использовать раствор, утративший прозрачность, приобретший цветную окраску, а также раствор из разгерметизированной упаковки.

Побочные эффекты:

Артериальная гипотензия средней тяжести и тахикардия, которые могут купироваться без специальной терапии.

Возможны дисфория, сонливость в послеоперационный период и, напротив, при использовании повышенных доз - беспокойство, моторная возбудимость, страх. Иногда наблюдается экстрапирамидная симптоматика, которую следует купировать антихолинергическими средствами.

Реже наблюдаются анафилаксия, головокружение, тремор, ларингоспазм, бронхоспазм.

В очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия и тахикардия - при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально.

В некоторых случаях в послеоперационный период возможны галлюцинации и депрессия.

Возможны тошнота, потеря аппетита, диспептические явления; редко - желтуха, транзиторные нарушения функции печени, аллергические реакции.

Передозировка:

Симптомы передозировки обусловлены фармакологическим действием препарата.

Симптомы: резкое снижение артериального давления.

Лечение: снижение артериального давления устраняется аналептиками и симпатомиметическими средствами. Для устранения экстрапирамидных симптомов необходимо применение противопаркинсонических средств.

В случае респираторной недостаточности следует применить и обеспечить искусственную вентиляцию легких. Необходим тщательный контроль состояния организма на протяжении 24 ч. Пациента следует согревать, вводить в организм теплые растворы.

При развитии тяжелой или длительной гипотензии, во избежание гиповолемии, следует применять инфузионную терапию.

Взаимодействие:

Дроперидол усиливает действие других средств, угнетающих центральную нервную систему (напр., барбитуратов, транквилизаторов, опиоидов, средств общей анестезии). Это следует предусмотреть, выбирая дозы лекарственных средств: дозу дроперидола необходимо снизить, если были применены другие депрессанты центральной нервной системы и, наоборот, дозы других средств, угнетающих центральную нервную систему, должны быть снижены после применения дроперидола.

Дроперидол проявляет антагонизм в отношении адреналина и других симпатомиметических средств.

Дроперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Так как блокирует допаминовые рецепторы, он может ингибировать действие агонистов допамина.

При одновременном применении с дроперидолом противосудорожных средств может потребоваться повышение дозы последних.

Особые указания:

Дроперидол применяют только в условиях стационара.

При использовании дроперидола следует предвидеть возможность развития артериальной гипотензии и располагать средствами для своевременной ее коррекции.

Больные, получающие , должны находиться под тщательным врачебным контролем.

Начальные дозы дроперидола следует снижать больным пожилого возраста, физически ослабленным и другим, имеющим высокую степень риска. Повышая дозу препарата, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.

Следует иметь в виду, что дозы применяемых совместно с дроперидолом опиоидов должны быть снижены.

Дроперидол редко вызывает злокачественный нейролептический синдром.

В дооперационном периоде диагностика нейролептической гипертермии представляет трудности. Следует немедленно начинать соответствующую терапию, если имеет место повышение температуры, учащение сердечной деятельности и гиперкапния.

Необходимо принять во внимание, что высокие дозы дроперидола (25 мг и больше) у больных с риском сердечной аритмии на фоне гипоксии, нарушений электролитного равновесия или алкогольной абстиненции могут вызвать внезапную смерть.

При некоторых видах проводниковой анестезии (напр., спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической инервации, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и развитию гипотензии. , в свою очередь, также влияет на кровообращение. Поэтому в тех случаях, когда используют в дополнение к этим видам анестезии, анестезиологу следует предвидеть возможные изменения и проводить тщательный контроль жизненно важных функций организма.

Гипотензия может сопровождаться гиповолемией, поэтому для ее предотвращения необходима инфузионная терапия. Пациента следует положить так, чтобы улучшить венозный приток к сердцу. Во время спинальной или перидуральной анестезии необходимо следить, чтобы не свешивалась голова пациента, - такое положение усиливает эффект анестезии и ухудшает венозное кровообращение.

Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, нельзя быстро менять положение его тела. Однако, если названное осложнение не удается предотвратить путем парентерального введения жидкостей, необходимо ввести прессорные средства, за исключением адреналина, который после применения дроперидола может значительно снизить давление.

Дроперидол может снизить давление в легочной артерии. Это следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур, чтобы определить дальнейшее лечение больного.

Следует тщательно контролировать параметры физиологического состояния организма. Необходимо подчеркнуть, что изменения ЭЭГ после операции исчезают медленно.

Препарат следует применять с осторожностью больным с нарушением функций печени и почек.

У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

После применения дроперидола пациентам не рекомендуется в течение 24 ч выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 2,5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл или 5 мл в ампулы ней­трального стекла марки НС-1 или НС-3 или импортные из стекла первого гидро­литического класса.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид­ной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.

По 20, 50 или 100 контурных ячей­ковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата соответственно, ножами или скарифика­торами ампульными в коробки из кар­тона или в ящики из гофрированного картона.

При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.

По 5 мл во флаконы из трубки стек­лянной марки НС-3 или импортные из стекла первого гидролитического класса.

По 5 флаконов в контурную ячей­ковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой пе­чатной лакированной или гибкой упа­ковки на основе алюминиевой фольги.

1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению препарата в пачку из картона.

По 30 или 50 контурных ячейковых упаковок с 30 или 50 инструкциями по применению препарата соответственно в коробки из картона или в ящики из гоф­рированного картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности: Не использовать после истечения срока годности , указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: Для стационаров Регистрационный номер: Р N000369/01 Дата регистрации: 17.04.2007 / 23.10.2013 Владелец Регистрационного удостоверения: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП Россия Производитель:   Представительство:   МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП Россия Дата обновления информации:   20.01.2016 Иллюстрированные инструкции Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество : дроперидол 2,5 мг;

вспомогательные вещества : винная кислота до рН 3,3 (около 1,5 мг), вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная, бесцветная или слабо окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:  

N.05.A.D.08 Дроперидол

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает также седативное, противошоковое, противорвотное, гипотермическое, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Дроперидол усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, наркотических и ненаркотических анальгетиков, местноанестезирующих, противосудорожных средств и алкоголя.

Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Дроперидол расширяет периферические сосуды и снижает общее периферическое сопротивление сосудов; снижает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект адреналина.

Уменьшает частоту возникновения аритмий, вызванных адреналином, но не предотвращает сердечные аритмии другой этиологии.

Обладает сильной каталептогенной активностью.

При внутривенном или внутримышечном введении действие наступает через 5-15 мин, максимальный эффект достигается через 30 мин; седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая продолжительность действия на центральную нервную систему - 12 ч. Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации в плазме - через 15 мин. Связывание с белками плазмы составляет 85-90%, период полувыведения - 120-130 мин. Метаболизм - в печени. Выводится почками в виде метаболитов - 75%, в неизмененном виде почками - 1%, через кишечник - 11%.

Показания:

Премедикация перед общей анестезией, вводная анестезия, потенцирование действия препаратов при общей и местной анестезии.

Нейролептанальгезия (в сочетании с наркотическими анальгетиками, чаще с фентанилом).

Обеспечение седативного эффекта, предупреждение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций.

Боли и рвота в послеоперационном периоде, психомоторное возбуждение, галлюцинации.

Болевой синдром; болевой шок при травмах.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, кома, экстрапирамидные нарушения, кесарево сечение, гипокалиемия, артериальная гипотензия, беременность, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, некомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Вводимую дозу дроперидола следует определять индивидуально, принимая во внимание возраст пациента, массу его тела, общее физическое состояние, характер заболевания, одновременно применяемые лекарственные средства, вид предстоящей анестезии.

Дроперидол применяют внутримышечно и внутривенно. При введении препарата следует контролировать жизненно важные физиологические функции организма.

Премедикация . вводят внутримышечно за 30-60 мин до операции в дозе 2,5-10 мг (1-4 мл). Доза определяется индивидуально.

Общая анестезия. Для введения в наркоз используют внутривенно в дозе 2,5 мг (1 мл) на 10 кг массы тела в сочетании с наркотическими анальгетиками и/или средствами для общей анестезии. В ряде случаев могут быть применены меньшие дозы. Общая доза дроперидола устанавливается индивидуально.

Во время операции поддерживающая доза дроперидола составляет 1,25-2,5 мг (0,5-1,0 мл) внутривенно.

Применение дроперидола при диагностических процедурах без общей анестезии . Дроперидол вводят внутримышечно в дозе 2,5-10 мг (1-4 мл) за 30-60 мин до процедуры. Дополнительно можно вводить внутривенно в дозе 1,25-2,5 мг (0,5-1 мл). (Некоторые процедуры, подобные бронхоскопии, требуют применения местной анестезии.)

Местная анестезия . Для обеспечения дополнительного седативного эффекта вводят внутримышечно или внутривенно медленно в дозе 2,5-5 мг (1-2 мл).

Для купирования гипертонических кризов . вводят в дозе 2,5-5 мг (1-2 мл) внутривенно или внутримышечно, при необходимости одновременно с другими средствами. Инъекции можно повторять через 45-90 мин.

Применение дроперидола в педиатрической практике. Для премедикации детям в возрасте от 3 лет назначают в дозе из расчета 100-150 мкг/кг массы тела. Для вводного наркоза внутривенно в дозе 200-400 мкг/кг массы тела или внутримышечно в дозе 300-600 мкг/кг массы тела.

Побочные эффекты:

Снижение артериального давления средней тяжести и тахикардия, которые могут купироваться без специальной терапии.

Возможны дисфория, сонливость в послеоперационный период и, напротив, при применении повышенных доз - беспокойство, моторная возбудимость, страх; экстрапирамидная симптоматика, которую следует купировать антихолинергическими средствами.

Анафилаксия, головокружение, тремор, ларингоспазм, бронхоспазм.

Повышение артериального давления и тахикардия - при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими наркотическими анальгетиками, вводимыми парентерально.

В послеоперационный период возможны галлюцинации и депрессия.

Передозировка:

Симптомы передозировки обусловлены фармакологическим действием препарата. Снижение артериального давления устраняется аналептиками и симпатомиметическими средствами.

Лечение экстрапирамидной симптоматики проводится м-холиноблокаторами. В случае респираторной недостаточности следует подать и обеспечить искусственную вентиляцию легких. Необходим тщательный контроль состояния организма на протяжении 24 ч. Пациента следует согревать, вводить в организм теплые растворы. При развитии тяжелого или длительного снижения артериального давления, во избежание гиповолемии следует применять инфузионную терапию.

Взаимодействие:

Дроперидол усиливает действие других средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитуратов, транквилизаторов, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии). Это следует предусмотреть, выбирая дозы лекарственных средств: дозу дроперидола необходимо снизить, если были применены другие депрессанты центральной нервной системы и, наоборот, дозы других средств, угнетающих центральную нервную систему, должны быть снижены после применения дроперидола.

Дроперидол проявляет антагонизм в отношении прессорного действия эпинефрина и других симпатомиметических средств.

Дроперидол потенцирует действие гипотензивных средств.

Так как блокирует дофаминовые рецепторы, он может ингибировать действие агонистов дофаминовых рецепторов.

При одновременном применении с дроперидолом противосудорожных средств может потребоваться повышение дозы последних.

Особые указания:

Дроперидол применяют только в условиях стационара.

При применении дроперидола следует предвидеть возможность снижения артериального давления и располагать средствами для своевременной его коррекции.

Больные, получающие , должны находиться под врачебным контролем.

Начальные дозы дроперидола следует снижать больным пожилого возраста и физически ослабленным.

Повышая дозу препарата, следует руководствоваться уже полученным эффектом.

Следует иметь в виду, что дозы применяемых совместно с дроперидолом наркотических анальгетиков должны быть снижены.

Дроперидол редко вызывает злокачественный нейролептический синдром.

В дооперационном периоде диагностика нейролептической гипертермии представляет трудности.

Следует немедленно начинать соответствующую терапию (например, применить дантролен), если имеет место повышение температуры, учащение сердечной деятельности и увеличение образования углекислого газа.

Высокие дозы дроперидола (25 мг и больше) у больных с риском аритмии на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции могут вызвать внезапную смерть.

При некоторых видах проводниковой анестезии (например, спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической иннервации, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и снижению артериального давления. , в свою очередь, также влияет на кровообращение; поэтому, в тех случаях, когда применяют в дополнение к этим видам анестезии, анестезиологу следует предвидеть возможные изменения и проводить тщательный контроль жизненно важных функций организма.

Снижение артериального давления может сопровождаться гиповолемией, поэтому для ее предотвращения необходима инфузионная терапия. Пациента следует положить так, чтобы улучшить венозный приток к сердцу. Во время спинальной или перидуральной анестезии необходимо следить, чтобы не свешивалась голова пациента, - такое положение усиливает эффект анестезии и ухудшает венозное кровообращение.

Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, нельзя быстро менять положение его тела.

Дроперидол может снизить давление в легочной артерии. Это следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур, чтобы определить дальнейшее лечение больного.

У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться резкое повышение артериального давления и тахикардия.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2,5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл, 5 мл в ампулах нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по применению в коробке из картона.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по применению в пачке из картона. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре от 8 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: Иллюстрированные инструкции Инструкции

Брутто-формула

C 22 H 22 FN 3 O 2

Фармакологическая группа вещества Дроперидол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

548-73-2

Характеристика вещества Дроперидол

Нейролептик, производное бутирофенона.

Кристаллический порошок белого или светло-желтовато-коричневого цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле. При хранении на воздухе и на свету желтеет. Молекулярная масса 379,43.

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое, противошоковое, противорвотное, седативное .

Блокирует дофаминовые рецепторы (в основном D 2) в подкорковых областях мозга (черная субстанция, полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина. Расширяет периферические сосуды, снижает ОПСС и АД . Уменьшает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено). Снижает прессорное и аритмогенное действие эпинефрина (не предотвращает сердечные аритмии другой этиологии). Обладает сильной каталептогенной активностью.

При в/в и в/м введении C max в плазме достигается через 15 мин. С белками плазмы связывается 85-90%. T 1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов (75%) и в неизмененном виде (1%) почками и через кишечник (11%).

После парентерального введения действие наступает через 3-10 мин, максимальный эффект достигается в течение 30 мин. Продолжительность нейролептического и седативного эффектов — обычно 2-4 ч (возможно до 12 ч). Совместное применение с фентанилом (нейролептанальгезия) вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает шок.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследований оценки потенциальной канцерогенности дроперидола не проведено.

Не выявлено мутагенноcти дроперидола в микроядерном тесте у самок крыс при однократных пероральных дозах выше 160 мг/кг.

Не отмечалось влияния дроперидола на фертильность как самцов, так и самок крыс при пероральных дозах 0,63; 2,5 и 10 мг/кг (примерно в 2, 9 и 36 раз выше МРДЧ в/м или в/в).

Показана эффективность применения дроперидола для снижения частоты возникновения тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, для лечения икоты, а также тошноты и рвоты, индуцированных химиотерапией, для купирования гипертонических кризов, в психиатрической практике при психомоторном возбуждении, галлюцинациях.

Применение вещества Дроперидол

Нейролептанальгезия (обычно в сочетании с фентанилом или другими опиоидами), премедикация, для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч. эндоскопическим и хирургическим вмешательствам; вводная анестезия, потенцирование общей анестезии, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, болевой шок (в т.ч. при инфаркте миокарда, ожогах), отравления (в составе комплексной терапии); в наркологии — алкогольный делирий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения операции кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала QT , ранний детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению

Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия.

Применение при беременности и кормлении грудью

При в/в введении крысам дроперидол вызывал незначительное повышение числа смертей новорожденных крысят при дозах, превышающих МРДЧ в 4,4 раза. Дроперидол не оказывал тератогенного действия у животных.

В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано на поздних сроках беременности (например при проведении кесарева сечения).

Не следует использовать в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли дроперидол в грудное молоко).

Побочные действия вещества Дроперидол

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД , тахикардия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде; при использовании в высоких дозах — тревожность, страх, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения; имеются сообщения о постоперационных галлюцинациях (иногда связанных с транзиторными периодами депрессии).

Редко — головокружение, озноб и/или дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или другими парентеральными анальгетиками возможно повышение АД (вне зависимости от наличия/отсутствия предшествующей артериальной гипертензии).

Взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепинов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств, миорелаксантов и гипотензивных средств. Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). Снижает прессорное действие эпинефрина.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД , усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: симптоматическая терапия, при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют холинолитические средства, снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами, при гиповолемии показано возмещение ОЦК .

Формула: C22H22FN3O2, химическое название: 1--1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридинил]- 1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.

Фармакологическое действие:

антипсихотическое, каталептогенное, противорвотное, седативное, противошоковое, гипотермическое.

Фармакологические свойства

Дроперидол является антипсихотическим средством (нейролептик), производным бутирофенона. Дроперидол блокирует в подкорковых структурах мозга (полосатое тело, черная субстанция, бугорная, мезокортикальная и межлимбическая области) рецепторы дофамина (главным образом D2), нарушает депонирование и обратный нейрональный захват норадреналина, угнетает центральные альфа-адренергические структуры. Седативное действие дроперидола обусловлено блокадой в ретикулярной формации ствола головного мозга адренорецепторов. Противорвотное действие дроперидола связано с блокадой в триггерной зоне рвотного центра допаминовых D2-рецепторов. Блокируя допаминовые рецепторы в гипоталамусе дроперидол гипотермическое действие. Дроперидол дилатирует периферические сосуды, понижает артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов. Дроперидол снижает давление в легочной артерии (чем оно выше, тем сильнее снижает). Дроперидол уменьшает аритмогенное и прессорное действие эпинефрина, но сердечные аритмии другого происхождения дроперидол не предотвращает. Дроперидол имеет сильную каталептогенную активность. Холиноблокирующей активностью дроперидол не обладает. При введении внутривенно или внутримышечно через 3 - 10 минут развивается действие дроперидола, через полчаса развивается максимальный эффект. Седативный и антипсихотический эффект длится 2 - 4 часа, а общая продолжительность влияния на центральную нервную систему может достигать 12 часов. При введении внутривенно или внутримышечно максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 15 минут. Дроперидол связывается на 85 – 90% с белками плазмы. Период полувыведения составляет примерно 134 минуты. Дроперидол метаболизируется в печени. Выводится в основном почками в неизмененном виде 1%, в виде метаболитов 75%, через кишечник выводится 11% препарата. Совместное использование дроперидола с фентанилом (нейролептаналгезия) предупреждает шок, вызывает быстрый анальгезирующий и нейролептический эффект, мышечную релаксацию. В микроядерном тесте у самок крыс при однократных пероральном введении более 160 мг/кг мутагенности дроперидола не выявлено. Исследований по оценке возможной канцерогенности дроперидола не проведено. Действия дроперидола на фертильность самок и самцов крыс при пероральном введении 0,63; 2,5 и 10 мг/кг (примерно в 2, 9 и 36 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека внутривенно или внутримышечно) не отмечалось. Установлена эффективность использования дроперидола для уменьшения частоты развития тошноты и рвоты при хирургических и диагностических манипуляциях, для терапии икоты, а также тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, для снятия гипертонических кризов, в психиатрической практике при галлюцинациях, психомоторном возбуждении.
Показания
Премедикация, нейролептанальгезия (обычно вместе с фентанилом или прочими опиоидами), для подготовки к инструментальным исследованиям, включая хирургические и эндоскопические вмешательства; потенцирование общей анестезии, вводная анестезия, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, отравления (в составе комплексного лечения), болевой шок (включая при ожогах, инфаркте миокарда); в наркологии - алкогольный делирий; в психиатрии - галлюцинации, психомоторное возбуждение.

Способ применения дроперидола и дозы

Дроперидол вводится внутримышечно, внутривенно. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, массы тела, возраста и общего состояния больного. Вводный наркоз: взрослые - внутривенно 15 – 20 мг, дети - внутримышечно 300 – 600 мкг/кг массы тела или внутривенно 200 – 400 мкг/кг массы тела. Для поддержания наркоза при длительных операциях возможно повторное ведение в дозе 2,5 – 5 мг. Премедикация: взрослые - 2,5 – 5 мг внутримышечно за 15 – 45 минут до начала оперативного вмешательства; дети - 100 мкг/кг массы тела. Послеоперационный период - взрослые внутримышечно 2,5 – 5 мг с интервалом 6 часов. Инфаркт миокарда - внутривенно 5 – 10 мг в зависимости от величины артериального давления вместе с фентанилом.
Дроперидол используют только в условиях стационара. Пациенты, которые получают дроперидол, должны тщательно контролироваться врачом.
При применении дроперидола необходимо предвидеть артериальную гипотензию и располагать средствами, с помощью которых можно своевременно ее скорректировать. Для профилактики ортостатической гипотензии необходимо соблюдать осторожность при транспортировке больного (быстро менять положение тела нельзя). Больного необходимо положить так, чтобы улучшить венозный приток к сердцу. При проведении перидуральной или спиральной анестезии необходимо следить, чтобы голова больного не свешивалась, такое положение ухудшает венозное кровообращение и усиливает эффект анестезии. Гипотензия может сопровождаться гиповолемией, поэтому для ее предотвращения необходимо инфузионное лечение. Если гипотензию нельзя предотвратить парентеральным введением жидкостей, то необходимо применение прессорных препаратов, кроме адреналина, который после использования дроперидола может значительно уменьшить давление. Ослабленным и пожилым пациентам начальные дозы рекомендуется снижать. Увеличивая дозы препарата, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом. Больным, которые принимают гипотензивные препараты, за несколько дней до использования дроперидола необходимо постепенное уменьшение их дозы, а затем и полная отмена.
Тахикардия и тяжелая гипертензия может наблюдаться после введения дроперидола пациентам с феохромоцитомой.
Дроперидол может уменьшить давление в легочной артерии. Об этом необходимо знать при проведении диагностических и хирургических процедур, чтобы определить дальнейшую терапию пациента.
Назначение дроперидола в дозе 25 мг и больше может вызвать внезапную смерть пациентов с нарушениями сердечного ритма (в том числе на фоне нарушений электролитного баланса, гипоксии).
При применении дроперидола на фоне проводниковой анестезии (перидуральная, спинальная) возможно развитие блокады симпатической нервной системы и межреберных нервов, что способствует расширению периферических сосудов, гипотензии и затрудняет дыхание.
Злокачественный нейролептический синдром дроперидол вызывает редко. Диагностика нейролептической гипертермии в пооперационном периоде представляет трудности. Необходимо немедленно начинать соответствующее лечение, если возникло повышение температуры, учащение пульса и гиперкапния.
Необходимо знать, что дозы совместно используемых с дроперидолом опиоидов должны быть уменьшены.
Пациентам в течение суток после использования дроперидола не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности (включая вождение автотранспорта), где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к производным морфина), назначение при проведении операции кесарева сечения, экстрапирамидные нарушения, гипокалиемия, синдром удлинения интервала QT, артериальная гипотензия, возраст до 3 лет, тяжелая депрессия, кома, кормление грудью.

Ограничения к применению

Почечная или/и печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, эпилепсия, депрессия, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дроперидол при введении крысам внутривенно вызывал незначительное увеличение количества смертей новорожденных крысят при дозах, которые превышают максимально рекомендуемую дозу для человека в 4,4 раза. Тератогенного действия у животных дроперидол не оказывал. При беременности дроперидол применяется только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Дроперидол противопоказан на поздних сроках беременности. Не применять дроперидол во время грудного вскармливания (неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком).

Побочные действия дроперидола

Системы кровообращения: тахикардия, понижение артериального давления;
нервная система и органов чувств: сонливость в послеоперационном периоде, дисфория, при применении в высоких дозах - страх, тревожность, экстрапирамидные нарушения, повышенная возбудимость, есть сообщения о постоперационных галлюцинациях;
пищеварительная система: тошнота, диспептические явления, потеря аппетита.
Редко возможно головокружение, дрожь или/и озноб, бронхоспазм, ларингоспазм, анафилактические реакции, желтуха, транзиторные нарушения функции печени. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или прочими парентеральными анальгетиками возможно увеличение артериального давления (не зависимо от отсутствия или наличия предшествующей артериальной гипертензии).

Взаимодействие дроперидола с другими веществами

Дроперидол усиливает действие барбитуратов, бензодиазепинов, опиоидных анальгетиков, наркозных и снотворных препаратов, гипотензивных средств, миорелаксантов. Дроперидол уменьшает прессорное действие эпинефрина. Дроперидол ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). При совместном использовании с дроперидолом противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозы последних.

Передозировка

При передозировке дроперидолом резко снижается артериальное давление, происходит усиление побочных реакций. Необходимо: симптоматическое лечение, при развитии экстрапирамидных расстройств используют холинолитические препараты, снижение артериального давления купируют симпатомиметическими препаратами и аналептиками, при гиповолемии показано возмещение объема циркулирующей крови.

Дроперидол – это нейролептический препарат из группы бутирофенонов, оказывающий противошоковое, антипсихотическое, противорвотное и седативное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Дроперидола – раствор для инъекций. В качестве активно действующего компонента в его состав входит одноименное вещество – дроперидол. Его концентрация 1 мл составляет 2,5 мг.

Раствор продается в ампулах по 2 и 5 мл, а также во флаконах объемом 10 мл.

Показания к применению

В инструкции к Дроперидолу указано, что показаниями к применению препарата являются:

• Вводная анестезия;
• Премедикация;
• Необходимость купировать психическое и моторное возбуждение пациента в послеоперационном периоде;
• Болевой шок (например, при ожогах, травмах, тяжелых приступах стенокардии, инфаркте миокарда, отеке легких);
• Гипертонический криз.

Дроперидол также применяют во время подготовки больного к инструментальным исследованиям (включая хирургические и эндоскопические вмешательства), для усиления общей анестезии, при отравлениях (в качестве одного из препаратов комплексной терапии), при алкогольном делирии.

В комбинации с наркотическим анальгетиком (чаще всего с фентанилом) Дроперидол применяется для нейролептаналгезии, представляющей собой комбинированный метод в/в общей анестезии, задачей которого является снижение активности больного или ответа его организма на воздействие внешней стимуляции. Пациент при этом находится в сознании, но не испытывает эмоций и болевых ощущений. Чаще всего подобная анестезия применяется при проведении различных диагностических мероприятий.

Применение Дроперидола позволяет снизить частоту возникновения тошноты и рвоты при проведении хирургических и диагностических манипуляций, купировать приступ икоты.

В психиатрии средство применяют при галлюцинациях и психомоторном возбуждении.

Эффективность препарата также доказана при тошноте и рвоте, вызванной химиотерапией.

Противопоказания

В соответствии с инструкцией к Дроперидолу, препарат противопоказан при:

• Гиперчувствительности;
• Артериальной гипотензии;
• Проведении кесарева сечения;
• Гипокалиемии;
• Экстрапирамидных расстройствах;
• Синдроме удлиненного QT интервала.

В педиатрии средство используется для лечения детей старше 2 лет.

Особый контроль над состоянием больного необходим в случае назначения Дроперидола беременным женщинам, а также лицам с декомпенсированной хронической сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, депрессивными расстройствами, эпилепсией и состояниями, предшествующими эпилептическому припадку.

Способ применения и дозировка

Доза Дроперидола подбирается индивидуально с учетом возраста больного, его веса, общего состояния, особенностей заболевания, сопутствующего лечения и типа предстоящей анестезии.

Для премедикации взрослому человеку за 15-45 минут до начала хирургического вмешательства внутримышечно вводят от 2,5 до 5 мг дроперидола, детям показано введение 100 мкг вещества на каждый килограмм массы тела.

При проведении анестезии раствор вводится внутривенно. Доза для взрослого пациента составляет 15-20 мг, для ребенка – от 0,2 до 0,4 мг/кг. При необходимости детям препарат можно вводить внутримышечно, в дозе 0,3-0,6 мг/кг.

При продолжительных операциях, когда требуется поддержание анестезии, внутривенно повторно вводится от 2,5 до 5 мг дроперидола.

В послеоперационном периоде раствор вводят каждые 6 часов в дозе 2,5-5 мг.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами, возникающими при применении Дроперидола, являются гипотензия, тахикардия, сонливость в послеоперационном периоде, дисфория.

Высокие дозы препарата могут стать причиной повышения тревожности, появления страхов, психомоторного возбуждения, экстрапирамидных нарушений, реакций анафилактоидного типа.

Комбинированное применение Дроперидола с фентанилом может вызвать тремор, головокружение, бронхо- или ларингоспазм, повышение артериального давления. В послеоперационном периоде возможны депрессия и галлюцинации.

Основным симптомом передозировки Дроперидола является резкое снижение артериального давления. В таких ситуациях лечение предполагает назначение больному симпатомиметических и аналептических средств. Если передозировка сопровождается экстрапирамидными нарушениями, показаны противопаркинсонические препараты. При гиповолемии необходимо возместить объем циркулирующей крови.

Особые указания

Дроперидол применять исключительно в условиях стационара, поскольку пациент должен находиться под тщательным врачебным контролем.

При введении раствора возможно выраженное снижение АД, а у пациентов с феохромоцитомой, напротив – резкое повышение. По этой причине в манипуляционной должны быть предусмотрены средства для своевременной коррекции АД. Кроме того, препарат может вызвать снижение давления в легочной артерии, это следует учитывать при проведении диагностических и хирургических процедур.

Дроперидол усиливает эффекты барбитуратов, наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, снотворных и гипотензивных препаратов, средств общей анестезии.4.92 Рейтинг: 4,9 - 24 голоса