Достинекс - официальная* инструкция по применению. Как принимать достинекс, чтобы остановить выработку молока

Выработка грудного молока – естественный процесс, который запускается с рождением ребенка у женщины и регулируется гормонами пролактином и окситоцином. В среднем лактация длится 15-18 месяцев и постепенно угасает.

Инволюция лактации проявляется следующим образом:

  • количество вырабатываемого молока существенно снижается, ребенок перестает наедаться даже после прикладывания к обеим молочным железам;
  • женщина испытывает психологическую и физическую усталость, ощущает потребность прекратить кормления;
  • ребенок чаще и чаще спит всю ночь напролет, пропуская ночное кормление;
  • женщина спокойно переносит длительные перерывы между кормлениями (от 12 часов), грудь не переполняется молоком.

Если налицо признаки естественного угасания лактации, грудное вскармливание можно прекратить без ущерба для мамы и малыша.

Но в ряде случаев возникает необходимость прекратить лактацию до ее инволюции. Причиной может служить:

  • возраст ребенка, который уже перешел на обычное питание;
  • необходимость лечения мамы препаратами, несовместимыми с грудным вскармливанием;
  • вынужденная разлука мамы с ребенком и т.д.

Прерывание грудного вскармливания может стать серьезным стрессом и для мамы, и для младенца. Рекомендуется прекращать кормление постепенно, сокращая суточное количество прикладываний к груди. Если обстоятельства требуют резко прекратить лактацию, матери необходимо проконсультироваться с консультантами по грудному вскармливанию, чтобы не нанести вред своему организму.

В число традиционных народных способов остановки выработки молока входит плотное перетягивание груди на несколько дней – пока молоко «не перегорит». Этот метод, практиковавшийся женщинами с давних времен, не только доставляет серьезный дискомфорт, но и несет опасность возникновения воспалительного процесса.

При перетягивании груди нарушается кровообращение в тканях молочных желез, а протоки закупориваются сгустками молока. Интенсивная лактация в таких условиях ведет к застою молока (лакостазу), образованию болезненных уплотнений в груди. Далее может развиться мастит , который требует серьезного лечения вплоть до оперативного вмешательства.

Еще один «народный» способ прекратить лактацию заключается в обезвоживании организма. Ограничения в еде и питье приведут к снижению выработки молока лишь при серьезном истощении организма матери. Данный метод чрезвычайно негативно сказывается на физическом здоровье мамы и состоянии ее нервной системы, его нельзя рекомендовать к применению.

Чтобы снизить выработку молока после прекращения грудного вскармливания, можно использовать настои трав, обладающих мочегонным и потогонным эффектом. Излишки жидкости выводятся из организма, не перерабатываясь в молоко, и с течением времени лактация угасает.

В число трав, помогающих избавиться от излишков жидкости, входит брусника, толокнянка, девясил, петрушка огородная. Есть и травы, действие которых способствует остановке лактации, в частности, это шалфей лекарственный .

Перетягивание груди и уменьшение количества жидкости, поступающей в организм, не относятся к эффективным и безопасным способам прекращения лактации. Выработка и отделение молока регулируется гормонами, поэтому сегодня на рынке представлены эффективные препараты , с помощью которых можно остановить лактацию. В список таких средств входит Достинекс.

К медикаментозному вмешательству также следует отнестись серьезно: принимать таблетки можно лишь с разрешения врача и внимательно изучив инструкцию к препарату. Лекарство подавляет синтез пролактина гипофизом, благодаря чему выработка молока прекращается в короткие сроки.

Медикаментозный способ: эффективность приема таблеток

Достинекс, лекарственный препарат против лактации, не следует принимать бесконтрольно. Гормональное средство имеет ряд противопоказаний и может вызвать побочные действия, способные крайне негативно повлиять на здоровье женщины. Прежде чем прибегнуть к медикаментозному лечению, кормящей матери необходимо проконсультироваться у гинеколога или терапевта.

Активным веществом таблеток Достинекс является каберголин, который воздействует непосредственно на гипофиз и подавляет синтез пролактина. Снижение уровня пролактина в крови женщины ведет к уменьшению выработки молока. Результаты приема Достинекса можно заметить достаточно быстро – лактация начинает существенно снижаться уже через три часа после первого приема таблетки.

Скорость снижения концентрации гормона пролактина в крови напрямую зависит от дозы препарата, который принимает женщина. При длительном приеме таблеток гипофиз вырабатывает все меньше и меньше пролактина.

Каберголин, действующее вещество препарата, сохраняется в крови еще в течение 1-4 недель после прекращения приема лекарственного средства Достинекс. Чем продолжительнее курс лечения, тем дольше в крови у женщины будут сохраняться следы препарата.

Схема приема препарата

Прекращение лактации медикаментозным методом должно проводиться под контролем врача. При назначении лекарственного средства необходимо учесть хронические заболевания пациентки, обратить внимание на текущее состояние ее здоровья. Врач обязан предупредить о возможных серьезных побочных эффектах.

Схема приема подбирается индивидуально или назначается согласно инструкции. Если требуется подавить установившуюся лактацию, лекарственное средство следует принимать 2 раза в сутки по 0, 25 мг (половина таблетки). Курс лечения – 2 суток, суммарная доза препарата составляет 1 мг.

При превышении указанной однократной дозировки возрастает риск возникновения ортостатической гипотензии (головокружения и обмороки вследствие недостаточного притока крови к головному мозгу из-за пониженного артериального давления).

Противопоказания

Достинекс оказывает серьезное вмешательство в функционирование организма, поэтому перед приемом препарата следует убедиться в отсутствии противопоказаний, в число которых входит повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства – каберголину, алкалоидам спорыньи и т.д.

Целый ряд заболеваний и состояний являются основанием для особенно внимательного назначения препарата, подавляющего выработку грудного молока:

Учитывая состояние здоровья пациента, врач может назначить уменьшенную дозу препарата. В этом случае для подавления выработки пролактина потребуется дольше принимать лекарственное средство, компенсируя сокращение разовой дозировки.

Побочные действия

Прием таблеток Достинекс нередко сопровождается побочными эффектами различной степени тяжести. Согласно результатам клинических исследований около 14% женщин отметило у себя заметное ухудшение самочувствия.

Тяжелые побочные действия, из-за которых прием препарата пришлось прекратить, было зафиксировано у 3% пациенток.

В инструкции к лекарственному средству указаны наиболее распространенные проявления побочных действий. Реакция организма женщины на прием таблеток может выражаться следующим образом:

  • учащенное сердцебиение, заметное понижение артериального давления;
  • боли в животе, диспепсия, тошнота, рвота, запор, гастрит;
  • сонливость, головокружения, головная боль, быстрая утомляемость, обмороки, расстройство чувствительности (парестезия), депрессия;
  • носовые кровотечения, судороги ножных мышц, болезненность и нагрубание молочных желез (мастодиния).

Чтобы создать максимально комфортную обстановку для малыша, отлученного от материнской груди, надо уделять ему значительно больше внимания. Стрессовая ситуация негативно сказывается на самочувствии ребенка, он может капризничать больше обычного, испытывать дискомфорт.

Если кормящая мама приняла решение подавить лактацию медикаментозным способом, она должна быть готова к тому, что в ближайшие дни придется ухаживать за ребенком, превозмогая физическое недомогание, возможно, достаточно сильное.

Перед тем, как начать прием Достинекса, важно подробно изучить инструкцию и обратить внимание на симптомы передозировки лекарственного средства.

При возникновении гипотензии, тошноты и рвоты, расстройства пищеварения, психозов, признаков спутанности сознания или галлюцинаций, необходимо как можно быстрее вызвать рвоту, промыть желудок и принять лекарственное средство, повышающее артериальное давление.

Согласно советам популярного доктора Комаровского, прием препарата лучше всего запланировать на конец недели, доверив малыша на выходные бабушке или другим близким людям. Лекарство принимается в течение двух суток, и именно в это время наиболее велик риск возникновения побочных явлений, у мамы понижается давление и ей желательно больше отдыхать.

Женщине не следует оставаться дома одной – возможны сильные головокружения и потеря сознания. Важно контролировать самочувствие при приеме сильнодействующего лекарства и при необходимости вызвать скорую помощь.

Восстановление лактации

Иногда подавление лактации необходимо на определенный промежуток времени, по истечении которого мама может продолжать кормить ребенка грудью. Если прекращение выработки молока было достигнуто за счет использования препарата, воздействующего на гипофиз, на протяжении месяца следует воздерживаться от естественного вскармливания.

Разработчики Достинекса не предоставили подтвержденных сведений о безопасности каберголина для младенцев. Активное вещество, следы которого долго сохраняются в крови матери, может попадать в грудное молоко и негативно воздействовать на здоровье и развитие малыша.

До полного выведения каберголина из организма мамы, ей следует регулярно сцеживать грудное молоко, восстановив лактацию. Затем можно продолжить кормить ребенка, обеспечивая ему полноценное питание и хороший иммунитет.

Как правило, выработка молока постепенно уменьшается и к возрасту малыша 2-3-летнего возраста прекращается совсем. Такое отлучение проходит наиболее безболезненно для мамы и ее ребенка. Но бывают ситуации, когда необходимо остановить кормление немедленно. Тогда врачи часто назначаются специальные препараты, например, таблетки Достинекс для прекращения лактации.

Резкое отлучение ребенка от груди становится причиной сильного стресса, причем не только для малыша, но и для мамы. Поэтому гораздо более предпочтителен физиологический способ завершения лактации – постепенное уменьшение количества прикладываний и время сосания, отказ от ночных кормлений. Благодаря этому выработка грудного молока снижается постепенно, не принося вреда здоровью мамы и ребенка, как физическому, так и психологическому. Тогда и таблетки не понадобятся.

Чтобы запустить процесс физиологического завершения ГВ, нужно скорректировать режим малыша по следующей схеме:

  • заменить одно из дневных кормлений на бутылочку со смесью, сцеженным молоком или детским питанием. Лучше, если малыша будет кормить кто-нибудь из родственников – бабушка или папа. Нужно дать понять ребенку, что существует и другая пища, кроме молока.
  • Через три дня прикормом заменяют еще одно кормление. Еще через три дня – следующее. Постепенно все доводят до того, что ребенок прикладывается к груди только перед сном и ночью.
  • После этого начинают заменять прикормом «предсонные» кормления – или днем или вечером. Начать лучше с вечерних, иначе ребенок может отказаться от дневного сна.
  • При совместном сне, маме нужно вставать сразу, иначе малыш успеет повиснуть на груди.

От ночных кормлений также лучше отказаться как можно раньше – именно они больше всего стимулируют выработку пролактина и, соответственно, молока. Если ребенок просыпается и требует грудь, можно попробовать заменить ее бутылочкой с компотом, соком, обычной водой или сцеженным молоком.

Кроме того, чтобы уменьшить количество вырабатываемого молока, можно изменить образ жизни мамы. Доктор Комаровский рекомендует следующие пункты:

  • включить в режим дня активные занятия спортом;
  • отказаться от сцеживания;
  • уменьшить время сосания груди;
  • убрать из рациона продукты, стимулирующие лактацию;
  • сократить количество выпиваемой жидкости (но без фанатизма).

Когда при завершении ГВ действительно нужны таблетки

Но бывают случаи, когда ждать естественного завершения ГВ нет возможности, и приходится обратиться к специализированным медикаментам. Это может быть связано с болезнью мамы и необходимостью принимать лекарства, недопустимые при грудном вскармливании.

Также причиной может стать ее длительный отъезд или ряд болезней, при которых кормление грудью противопоказано.

Также прием Достинекса показан при:

  • необходимости не допустить прихода молока после родов;
  • потребности прекратить налаженное ГВ;
  • при нарушениях и болезнях, связанных с избыточной выработкой гормона пролактина;
  • прерывании беременности на большом сроке.

При правильном применении молоко пропадает уже через несколько дней. Эффект длится от 2 до 4 недель, в зависимости от дозировки.

Многим мамам удается обойтись без лекарств при отлучении. Перевязывать грудь не нужно – это старый варварский метод, из-за которого ухудшается кровообращение и усиливается лактостаз. Нужно только сцеживаться в первые дни, постепенно уменьшая количество сцеживаний. Но этот путь неизбежно связан с болью и дискомфортом. В некоторых случаях он даже может стать причиной мастита. Поэтому многие мамы все-таки прибегают к гормональным средствам.

Как правильно принимать Достинекс против лактации

Препарат Достинекс гормональный, поэтому его нужно принимать, только если его назначил врач и руководствуясь вложенной инструкцией. Существует две схемы приема, в зависимости от причины прекращения лактации:

  • если нужно подавить уже налаженную лактацию, принимают полтаблетки дважды в день двое суток, в общей сложности 1 мг препарата;
  • чтобы предотвратить начало лактации, принимают Достинекс сразу после родов однократно. Дозировка – 1 мг (2 таблетки) на второй день после родов;

Действие Достинекса обеспечивается его активным веществом – каберголином. Он вызывает повышенную секрецию дофамина и подавление секреции пролактина, поскольку является его антагонистом. Состав препарата – актив каберголин и два вспомогательных вещества (лейцин и безводная лактоза).

Снижение концентрации гормона пролактина в крови после таблетки происходит очень быстро. Эффект от приема каберголина вы почувствуете буквально через пару часов. Инструкция по применению сообщает, что каберголин остается в крови от семи дней до месяца после того, как вы выпьете последнюю таблетку. Чем дольше до этого продолжался прием, тем дольше сохраняется эффект. Единичный прием небольшой дозы вызывает непродолжительный эффект, что может становиться причиной негативных отзывов.

Противопоказания и побочные эффекты

Поскольку Достинекс серьезно влияет на гормональный фон женщины, подавляя выработку пролактина, у него есть ряд противопоказаний:

Также негативные последствия могут наблюдаться при следующих проблемах со здоровьем:

  • проблемы с печенью;
  • пептические язвы, желудочные или кишечные кровотечения;
  • тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний, болезнь Рейно;
  • повышенное давление;
  • тяжелые психические или интеллектуальные расстройства.

Побочные действия у препарата довольно обширны и были замечены у многих женщин. Их выраженность также напрямую зависит от принятой дозы лекарства. При этом исследования показали, что процент ощутивших побочные эффекты растет вместе с длительностью приема Достинекса.

Чаще всего замечается понижение артериального давления. Оно наступает практически у всех женщин, но проявляется в разной степени – от почти незаметного до предобморочного состояния. При однократном приеме лекарства давление понижается на 5-6 часов, после чего приходит в норму.

Все побочные эффекты можно разделить на четыре группы:

  • со стороны желудочно-кишечного тракта – боль и «бурление» в животе, тошнота, рвота, запор;
  • сонливость, плохое настроение, потеря сознания, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость;
  • снижение давления;
  • прочие – сыпь, дыхательная недостаточность и другие нарушения дыхания, приливы крови к лицу, судороги ног, спазмы сосудов в пальцах, кровотечения из носа, фиброз, мастодиния, отеки, диспноэ, нарушение работы печени, гемианопсия, мании, мастодиния, вальвулопатия и др.

Достаточных исследований о влиянии препарата на течение беременности и развитие плода до сих пор не проводилось, поэтому Достинекс при беременности назначается только в самых крайних случаях. А в случае ее возникновения на фоне лечения препаратом, его прием отменяют.

Часть отзывов говорит о том, что еще одним, условно побочным эффектом, можно считать небольшое похудение при приеме Достинекса. Есть мнение, что это связано с торможением пролактина. Однако официальных данных, подтверждающих подобное воздействие на вес у Достинекса нет. Большинство медиков считает, что короткие курсы, которыми назначают этот препарат, не могут никак повлиять на вес и подобная реакция организма – скорее индивидуальная особенность, чем правило.

Одним из эффектов от приема Достинекса является восстановление фертильности (овуляции и всего менструального цикла) при гиперпролактинемии (избытке пролактина). Месячные после Достинекса налаживаются не сразу – организму нужно время, чтобы подстроиться под новые условия. Поэтому задержка после приема препарата – обычное дело. Но на всякий случай все же стоит сделать тест на беременность.

При аденоме гипофиза Достинекс, как правило, устраняет неприятные симптомы – головные боли, проблемы со зрением. Но часть отзывов говорит о том, что через некоторое время эти симптомы возвращаются, а иногда еще и сильнее, чем прежде.

Если препарат не помог

Бывает так, что назначенный препарат не помогает – нужный эффект не достигнут, проявились только побочные эффекты. В этом случае необходимо обратиться за повторной консультацией к врачу. Возможно, достаточно будет скорректировать дозировку. Если же и тогда после Достинекса не пропало молоко, врач может назначить другие препараты-аналоги.

Также можно обратиться к народной медицине, которая предлагает воспользоваться отварами трав. Лучше всего для этой цели зарекомендовал себя шалфей лекарственный. Также хорошо справляются с остановкой лактации настои базилика, мяты, толокнянки, брусники и петрушки. Отвар шалфея можно заменить спиртовой настойкой, экстрактом или эфирным маслом – тогда эффект от его приема будет заметен довольно быстро.

Нужно ли сцеживать молоко после приема Достинекса

Лекарство Достинекс призвано остановить лактацию, оно снижает уровень пролактина и уменьшает выработку молока. Как правило, сцеживаться после или до приема препарата нет необходимости, но если молока очень много и в груди появляются болезненные ощущения, нужно сцедить ее до состояния облегчения, чтобы не спровоцировать развитие лактостаза.

Также сцеживать молоко нужно в том случае, если лактация прерывается временно, например, на время лечения, и в дальнейшем женщина планирует продолжить грудное вскармливание.

Аналоги Достинекса

Существует несколько препаратов, являющихся аналогами Достинекса, – это Берголак, Бромкриптин, Агалатес и Каберголин. Выбирать один из препаратов и назначать его при необходимости может только врач! Самостоятельно заменять одно средство другим, опираясь на то, что они аналоги, чревато для здоровья!

Бромокриптин или Достинекс

В составе Бромокриптина такой же активный компоненты, как у Достинекса – каберголин, поэтому принцип действия и эффективность у них примерно одинаковый.

Каберголин или Достинекс

Еще один препарат, содержащий такое же действующее вещество, как и Достинекс. Стоимость препарата довольно высокая, но при этом отзывы у него хорошие. Хотя многие женщины отмечают проявление побочных эффектов в виде головной боли и тошноты.

Берголак или Достинекс

Берголак является дженериком Достинекса – препаратом с таким же активным веществом, доказанной эквивалентностью с оригиналом (терапевтической, фармацевтической и биологической), но выпускаемым другим производителем и под другим названием.

Агалатес или Достинекс

В этих двух препаратах также одинаковое активное вещество, при этом есть два отличия – Достинекс отличается более высокой ценой, но при этом, согласно отзывам, вызывает меньше побочных эффектов.

При правильном назначении и дозировке Достинекс довольно эффективный препарат для экстренной остановки лактации. Однако у него довольно много побочных эффектов, которые не всегда достаточно безобидны. Поэтому, при возможности, лучше завершать грудное вскармливание более мягко – дождавшись естественного затухания или при помощи народных средств и смены образа жизни.

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

C ss достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T 1/2 . Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T 1/2 , оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Достинекс ® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс ® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Побочные действия

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие).

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Показания

  • предотвращение физиологической послеродовой лактации;
  • подавление установившейся послеродовой лактации;
  • лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;
  • пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

  • детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
  • повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

  • артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
  • пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
  • тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
  • тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
  • симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
  • одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы).

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.

Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс ® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Латинское название: Dostinex
Код АТХ: G02CB03
Действующее вещество: Каберголин
Производитель: Пфайзер Италия С.р.Л., Италия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Достинекс относится к числу ингибиторов основного гормона лактации – пролактина.

Показания к применению

Препарат Достинекс используется с целью:

  • Подавления лактации (предотвращения выработки грудного молока) после родоразрешения
  • Подавить установившуюся лактацию
  • Проведения лечебной терапии при патологиях, спровоцированных гиперпролактинемии (нарушение МЦ, ановуляция)
  • Лечения опухоли гипофиза (микропролактиномы), что вызывает повышенную выработку пролактина
  • Осуществления комплексной терапии при синдроме турецкого седла, осложненного течением гиперпролактинемией
  • Предотвращения гиперпролактинемии в идиопатической форме.

Состав

В 1 таблетке Достинекса имеется одно активное вещество, представленное каберголином, его массовая доля составляет 0,5 мг. К числу дополнительных компонентов стоит отнести:

  • Лактозу в обезвоженной форме
  • Лейцин.

Лечебные свойства

Не все знают гормональный или нет препарат для прекращения лактации Достинекс и для чего используют. Он действует на работу определенный участков мозга, поэтому Достинекс – гормональный препарат. Его назначают женщинам с целью предотвращения продукции пролактина, в следствии такого влияния грудное молоко перестает вырабатываться. Применять препарат рекомендуется и при гормональном дисбалансе, вызванном высоким уровнем пролактина.

Каберголин является дофаминергическим производным такого вещества как эрголин, оно оказывает достаточно выраженный эффект благодаря резкому снижению уровня пролактина. Это действие достигается за счет стимулирующего воздействия на D2-дофаминовые рецепторы, которые расположены в специфических клетках гипофиза, именуемых лактотропными. Применение повышенных дозировок лекарства Достинекс, как правило, вызывает дофаминергический эффект, который спровоцирован стимулирующим действием на D2-рецепторы.

Каберголин начинает действовать избирательно, его использование не оказывает влияние на базальное производство такого вещества как кортизол и иных гормонов, продуцируемых гипофизом. Необходимо обратить внимание на то, что снизить уровень пролактина и затем прекратить кормления грудью можно при приеме определенных доз лекарства, которые устанавливает врач.

Применение каберголина способно оказывать влияние на работу ССС, женщины, принимающие таблетки для остановки лактации, отмечают резкое снижение АД. Если пациентка приняла лекарство в наивысшей дозировке единоразово, гипотензивное воздействие может быть диагностировано спустя некоторое время (на протяжении 6 часов). Понижение уровня пролактина в организме наблюдается по прошествии 3 часов с момента приема последней дозы препарата.

Форма выпуска

Таблетки Достинекса беловатого оттенка плоские и продолговатые, на одной из сторон выгравированы буквы «Р» и «U», на другой – имеются насечки с маркировкой «700». Внутри стеклянных флакончиков размещены 2 таблетки или же 8 таблеток. В упаковке имеется 1 флакончик вместе с инструкцией.

Инструкция по применению

Цена от 564 до 1987 руб.

Не всем известно как правильно принимать данный гормональный препарат. Пить Достинекс следует во время еды, запивая достаточным объемом жидкости.

Способ применения зависит от того, с какой целью будет осуществляться прием таблеток. Для женщины, которая планирует прекращать грудное вскармливание в первые сутки после родов назначается такая схема — принять дозу 1 г (2 таблетки, их дозировка составляет 0,5 мг).

Необходимо обратить внимание, как принимать таблетки Достинекс для прекращения лактации в иных случаях. При прекращении установившейся лактации принимают таблетки в дозе 0,25 мг двукратно за стуки по 1/2 таб. Начав пить лекарство, следует продолжить его прием спустя последующие 12 часов. Продолжать гормональную терапию Достинексом следует в течение двух суток, если не назначили прием препарата по-другому.

Принимающий гормональные таблетки пациент должен помнить, что не следует превышать назначенные врачом единоразовые дозировки (более 0,25 мг). Таким образом, правильное применение препарата для прерывания лактации предупредит возникновение ортостатической гипотензии.

Достинекс при гиперпролактинемии

При лечении патологий, связанных с установившейся гиперпролактинемией, начинать пить препарат в таблетках с сильно действующими гормональными составляющими следует с дозы 0,5 мг единоразово за 7 дн. Начать применение необходимых дозировок лекарства следует в один прием. Скорость действия ЛС на организм предугадать сложно. Какое количество препарата следует выпить, чтобы подавить производство пролактина, стоит уточнить у врача. Врач расскажет как работает средство, сколько пить и с каких дозировок начинать, чтобы добиться снижения синтеза гормона.

Лечение гормональным лекарством протекает длительно, сперва добиваются понижения показателя пролактина невысокими дозами Достинекса. Потом потребуется постепенно повышать дозировку гормона на 0,5 мг однократно за месяц до того момента, пока удастся достигнуть желаемого эффекта на Достинексе. Рекомендуемая терапевтическая дозировка составляет 1 мг за 7 дн., но в некоторых случаях она может быть 0,25 мг (сохраняется от начала лечения) или же целых два миллиграмма.

Наивысшая дозировка принимаемого лекарства у пациентов с гиперпролактинемией, может составлять 4,5 мг. Есть несколько способов приема лекарства. Если же на протяжении недели назначается более 1 мг гормонального средства, лучше всего разделить назначенную дозу не на один, а на несколько приемов.

Если же к дофаминергическому лекарству имеется повышенная восприимчивость, рекомендуется получать пониженные его дозировки, постепенно увеличивая дозу до оптимальной.

Применение во время беременности и ГВ

Решение о том нужно ли принимать препарат для прекращения лактации Достинекс во время беременности принимается исключительно врачом-гинекологом при учете предполагаемой пользы для матери и возможных рисков для развивающегося плода.

Если же беременность наступила на фоне терапии гормональным ЛС и принимали его длительно, стоит отказаться от приема Достинекса, чтобы избежать возможных побочек. Необходимо, чтобы женщина попала врачу как можно скорее.

Стоит избегать незащищенных сексуальных контактов на протяжении месяца по прекращению приема ЛС. Стоит отметить, что на фоне приема гормональных таблеток редко возникают патологии развития эмбриона, вероятность выкидыша невелика. Прекращение приема пилюль не вызывает серьезного гормонального дисбаланса во время беременности.

Принимая пилюли во время грудного вскармливания, стоит решить вопрос о прекращении кормления ребенка, так как в грудном молоке есть определенная доза каберголина.

При патологиях, которые вызваны гиперпролактинемией, не назначают данное гормональное средство в том случае, если женщина не желает, чтобы лактация прекратилась.

Противопоказания

Не следует начинать применение гормональных пилюль детям до 16 лет и при диагностировании чрезмерной восприимчивости к препарату, а именно к каберголину и иным составляющим.

Меры предосторожности

Перед тем как начать применение ЛС, стоит внимательно прочитать инструкцию. Кормление грудью во время гормонотерапии нужно сразу же прекратить. После того как женщина выпила необходимую дозу препарата стоит проследить за реакцией организма, так как могут развиться серьезные побочки.

С особой осторожностью стоит принимать гормональные пилюли при:

  • Нарушениях деятельности ССС, которые развились в период беременности
  • Синдроме Рейно
  • Язвенных недугах ЖКТ (включая склонность к открытию кровотечений)
  • Патологиях деятельности ЦНС, так как подобные препараты частично подавляют работу гипоталамуса, вызывая серьезные побочные эффекты
  • Серьезных недугах почечной системы.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Нет сведений о каком-либо взаимодействии данного гормонального ЛС с алколоидами спорыньи, но все же пить эти препараты совместно не следует.

Возможность приема иных препаратов стоит обсудить с лечащим врачом, чтобы исключить побочный эффект.

Побочные эффекты

Обычно побочное действие развивается на протяжении первых двух недель гормонального лечения. Согласно инструкции наблюдаемая побочка чаще всего проходит самостоятельно, на это потребуется примерно одна или две недели. Регистрируются такие проявления:

  • ССС: учащенное сердцебиение, резкий спад АД, развитие гипотензии ортостатического типа
  • НС: вялость, снижение концентрации внимания, депрессивный настрой, нарушение качества сна, обмороки, чрезмерное нервное возбуждение, головокружение в сочетание с головной болью, парестезия
  • ЖКТ: сильная тошнота и позывы к рвоте, эпигастральные боли, расстройство пищеварения, пересушенность слизистых во рту, чрезмерное газообразование.

Кроме этого, могут наблюдаться иные изменения:

  • Нарушение МЦ
  • Мастодиния
  • Судорожный синдром
  • Носовые кровотечения
  • Выделение слизи из носовых ходов
  • Гиперемия кожного покрова лица
  • Развитие гриппоидного синдрома
  • Возникновение акне
  • Нарушение остроты зрения
  • Болезненность в области суставов
  • Отечность
  • Сильный зуд кожного покрова.

У лиц, страдающих аменореей, может регистрироваться снижение показателя гемоглобина на протяжении первых месяцев гормонотерапии, пока происходит нормализация менструальной функции.

Передозировка

Наблюдается сильная тошнота и позывы к рвоте, может развиваться ортостатическая гипотензия и диспептические явления. Очень редко имеет место галлюциногенный эффект, неясность сознания.

Назначают проведение процедуры промывания ЖКТ, поддержание нормальных показателей АД. Рекомендуют прием антагонистов допамина.

Условия хранения и срок годности

Сберегать препарат для снижения уровня пролактина следует при температуре, не превышающей 25 С. Срок годности гормонального средства — 2 года.

Аналоги

Верофарм, Россия

Цена от 237 до 852 руб.

Берголак является отечественным аналогом Достинекса, так как в его состав входит каберголин. Он оказывает такой же эффект, что и препарат зарубежного производства. Упаковка содержит 2 или 8 таб.

Плюсы:

  • Невысокая цена
  • На фоне приема перестает выделяться грудное молоко
  • Не вызывает нагрубание молочных желез.

Минусы:

  • Не используют при кормлении грудью, так как гормон может попадать в грудное молоко
  • Прекращая лечение, стоит проконсультироваться с врачом
  • Возможны множественные побочные реакции.

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

C ss достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T 1/2 . Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T 1/2 , оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Показания

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Режим дозирования

Достинекс ® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией , препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочное действие

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие).

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Противопоказания

— детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;

— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;

— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);

— симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;

— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.

Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс ® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Лекарственное взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс ® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.