Когда восстановится организм после приема паксила. Паксил: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Пожалуй, один из самых известных антидепрессантов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина - это "Паксил". Именно ему отдают предпочтение многие, потому что он способен бороться как со стрессовыми, так и с тревожными состояниями, то есть справляется со всеми широко распространёнными а также с паническими атаками или социальными фобиями.

Детальнее о форме выпуска

На современном рынке медикаментов "Паксил", отзывы пациентов - тому подтверждение, можно встретить только в форме таблеток, которые предназначены для внутреннего приема. На вид это обычные круглые пилюли белого цвета, покрытые оболочкой, немного выпуклые с обеих сторон. Разнообразие ассортимента только в том, что есть упаковки по 10, 30 или же сто штук.

Изучаем состав

Вне зависимости от того, упаковку с каким количеством таблеток вы выберете, в каждой пилюле будет по 20 мг действующего вещества - пароксетина. Не обошлось и без таких вспомогательных компонентов, как гидрофосфат дигидрат кальция, магния стеарат, и прочие.

Как "Паксил" действует на человека, страдающего депрессией или паническими атаками?

Как уже говорилось, врачей это подтверждают, способен селективно (то есть выборочно) заблокировать захват серотонина, и результатом подобного действия является эффект антидепрессивный или же противотревожный. Именно поэтому данный препарат применяется только в указанной сфере.

"Паксил", отзывы врачей об этом очень часто можно встретить, это для людей, которые находятся в депрессивном состоянии, и которых преследуют Как показывает практика, этот препарат будет справляться, даже если другие медикаменты, которые ранее принимались пациентом, были бессильны. Кстати, его рекомендуют принимать также для профилактики рецидивов депрессий.

А вот если человек страдает состояниями панического характера, "Паксил" (инструкция по применению, отзывы и рекомендации врачей это подтверждают) лучше принимать только в комплексе с ноотропными лекарствами или же транквилизаторами, которые пропишет лечащий врач.

Почему многим назначают именно "Паксил"? Потому что это тот препарат, который не будет влиять как снотворное на человека, при этом он не ухудшает качество сна, то есть никаких дополнительных средств применять не придется, чтобы избавиться от подобных последствий. Хотя если у пациента наблюдались проблемы со сном, лечащий врач может принять решение о необходимости приема подобных препаратов в комплексе.

"Паксил", отзывы врачей об этом также говорят, не влияет и на деятельность головного мозга, что очень важно, то есть его работа не угнетается. Во время приема данного препарата не будут наблюдаться перепады артериального давления или изменения темпа сокращения сердца.

Как быстро можно заметить результаты действия препарата?

Если говорить о действительно значимом, хорошо видном эффекте от применения, то его можно наблюдать уже на второй неделе приема медикамента. А если говорить о стойком действии, то его практикующие специалисты видят у своих пациентов уже после двух полных недель приема.

Рассмотрим детально показания к применению

Мы уже разобрались, что «Паксил» необходим при проблемах в психической сфере. Если быть более точными, его назначают при следующих симптомах и заболеваниях:

• Депрессии. Причем депрессии любого типа, в том числе и те, которые сопровождаются тревожностью.
• Обсессивно-компульсивные расстройства. Это такие состояния, при которых у человека возникает непреодолимое желание с бороться проблемами, которые, возможно, появятся.
• типа. "Паксил", отзывы пациентов подтверждают, помогает даже при подобных расстройствах, которые сопровождаются боязнью открытых пространств.
• Социофобия. Сегодня социальную фобию приписывают себе многие, воспринимая это просто как небольшую нервозность от понимания того, что нужно будет выступать на публике. Настоящая социофобия намного серьезнее и приносит больному массу беспокойств и проблем, именно поэтому при подобном диагнозе могут выписать "Паксил".
• Если у пациента диагностируют ежедневное тревожное состояние или даже тревожное расстройство генерализированное, ему также могут назначить описываемый препарат.
• Если у человека была депрессия ранее или он пережил тяжелую форму стресса, ему также могут приписать антидепрессанты "Паксил", отзывы о лечении именно этим средством в большинстве случаев позитивные.

Конечно же, подобный препарат может выступать не как основной элемент лечения, а как, например, поддерживающий. При посттравматических стрессах он всегда будет приниматься только с целью лечения.

Поговорим о правильном применении

Так как среднестатистическая доза препарата на 24 часа - 20 мг, зачастую приписывают принимать только одну таблетку в сутки. Важно знать, что таблетку нужно проглотить целиком, никак не измельчая ее перед приемом и ни в коем случае не пережёвывая.

"Паксил", инструкция по применению, отзывы практикующих специалистов об этом предупреждают, нужно принимать до того времени, пока не будут купированы все симптомы заболевания. Зачастую курс лечения длится больше одного месяца, в каждом индивидуальном случае стоит прислушиваться только к рекомендациям лечащего специалиста, который будет следить за процессом выздоровления и своевременно примет решение о прекращения курса терапии.

При депресиях

Так, при депрессиях «Паксил», согласно с рекомендациям врачей, применяется по таблетке в день хотя бы две-три недели, после чего можно будет уже начинать оценивать результаты подобного лечения. Если врач посчитает улучшения недостаточно весомыми, он может увеличить ежедневную норму дозировки препарата. Максимальная дозировка составляет 50 мг в сутки. Вы должны знать, что повышается дозировка очень плавно - только по 10 мг в неделю и под постоянным наблюдением лечащего специалиста. Если после первого увеличения дозировки препарат принимался более семи дней и улучшения незаметны или малозаметны, возможно повторное повышение дозировки. Важно регулярно оценивать эффективность «Паксила», чтобы вовремя прекратить лечение, пока у пациента не появилось привыкания к препарату.

Среднестатистический курс лечения может длиться от 4 до 12 месяцев, как уже говорилось, для каждого индивидуального случая подбирается свой курс лечения. После этого начинается постепенная отмена препарата.

При панических расстройствах

То, что при панических расстройствах очень эффективен именно "Паксил", отзывы врачей подтверждают. При подобных заболеваниях среднестатистическая норма дозировки составляет 40 мг в сутки. Максимальная может быть 60 мг на 24 часа. Как и при депрессиях, увеличение дозировки можно начинать после двух-трех недель применения, которые не принесли весомого результата, и только по 10 мг в неделю. Для деток дозировка значительно меньше при подобных заболеваниях, она будет составлять от 20 до 30 мг в сутки. Максимально разрешается детям прописывать 50 мг в сутки. Начинается прием препарата с 10 мг в сутки и повышается дозировка также раз в неделю на 10 мг.

При подобных заболеваниях курс лечения длится в среднем 4-8 месяцев. После начинается постепенная отмена препарата.

Правильный прием при социофобии

Симптомы социальной фобии прекрасно купируются при приеме 20 мг в сутки взрослыми и 10 мг в сутки детьми, а также подростками. Начинают принимать в таких случаях лекарство "Паксил" (отзывы врачей и самих пациентов это подтверждают) с 10 мг, после дозировка увеличивается на 10 мг раз в неделю. Как только врач подтвердит, что дозировка является достаточной для лечения, ее больше увеличивать не будут до самого конца курса лечения. Среднестатистический курс длится 4 месяца, хотя наблюдалось множество случаев, когда было необходимо 10 месяцев.

Тревожные расстройства и "Паксил"

Инструкция, отзывы врачей отмечают, что большинству пациентов 8 месяцев лечения достаточно для того, чтобы окончательно побороть генерализированное тревожное расстройство. Зачастую хватает дозировки 20 мг на 24 часа, хотя при необходимости она может быть увеличена до 50 мг (все так же по 10 мг в неделю увеличивается дозировка, не больше).

Стрессовые расстройства, в том числе и посттравматические

Одной таблетки в сутки при таком заболевании вполне достаточно для большинства пациентов. Максимальная дозировка в таких случаях разрешена в размере 50 мг, увеличивать до нее можно раз в неделю по 10 мг. При таких проблемах таблетки "Паксил", отзывы медиков об этом часто можно встретить, помогает за 4-7 месяцев.

Правильная отмена

Отзывы попавших в зависимость от "Паксила" подтверждают, что если не придерживаться описанных ниже правил, вы можете серьезно навредить своему здоровью. Итак, «Паксил» - это тот препарат, который требует медленной и постепенной отмены. Схематический алгоритм действий:

• размер последней дозировки уменьшаем на 10 мг и еще неделю принимаем препарат согласно новой дозировке;
• еженедельно нужно уменьшать дозировку на полтаблетки или на 10 мг до того времени, пока вы не достигнете дозировки 20 мг, именно в таком количестве нужно принимать препарат еще неделю, а уже после этого полностью отказаться от него.

Что делать, если вы или ваш лечащий врач заметит ухудшение от того, что начали отменять препарат "Паксил"? Отзывы лучших современных специалистов в таком случае рекомендуют возобновить прежнюю дозировку лекарства, пропить в таком количестве еще 2 или 3 недели, и после этого снова начать процесс отмены. При необходимости уменьшать дозировку препарата на полтаблетки или на 10 мг можно раз в три недели, главное, чтобы отмена препарата не нанесла вред улучшившемуся здоровью пациента.

Можно ли принимать препарат беременным или кормящим мамам?

Эксперименты на животных не показали каких-либо изменений или негативных воздействий от приема данного препарата беременными или кормящими, никаких изменений не наблюдалось ни у самки, ни у плода.

А вот клинические наблюдения подтверждают, что прием подобного препарата опасен в первом триместре беременности, так как повышает риск развития врожденных аномалий и дефектов сердца.

Если же мамы принимали в третьем триместре "Паксил", побочные действия (отзывы врачей это подтверждают) выражались в форме нестабильной температуры, проблем с кормлением младенца, усилении рефлексов и т. д. Подобные осложнения встречались в 5 раз чаще у матерей, которые принимали данный препарат, чем у мам, которые его не принимали.

Если говорить о мужчинах, то исследования показали, что «Паксил» также способен понизить качество сперматозоидов, так что при использовании данного препарата для лечения зачатие ребенка стоит отложить. Изменения в сперме обратятся через некоторое время после полной отмены применения лекарства, именно тогда уже стоит начать планировать беременность.

Влияет ли «Паксил» на способность водить автомобиль или управлять другими механизмами?

Как показывают наблюдения за пациентами, которые лечатся именно этим препаратом, никаких изменений, ухудшений способностей водить машину или управлять техникой не наблюдается. Но все-таки человек должен прислушиваться сам к себе, и если есть ощущение ухудшения состояния, стоит отказаться от выполнения подобный действий.

Что говорят врачи о передозировке?

Как показали ранее проведенные эксперименты, наблюдать побочные действия от данного препарата можно только в том случае, если одновременно принять 100 таблеток. Передозировка будет выражаться в форме значительного расширения зрачков, сильной рвоты и повышения уровня тревожности. В таком случае нужно немедленно промыть больному желудок и оставить под наблюдением специалистов.

Смерть от «Паксила» наблюдалась только в случае его комбинации с которые не могли взаимодействовать с ним. "Паксил" и алкоголь, отзывы подтверждают, это также смертельный коктейль при несоблюдении дозировки первого и второго компонента. Помимо этого, стоит понимать, что даже если совсем немного выпить алкоголя, если вы принимаете данный препарат, подобное действие сведет результативность лечения к нулю. Также возможно, что усилятся побочные действия от приема данного препарата, если вы будете регулярно употреблять алкоголь, хоть и в небольших количествах.

Что зачастую наблюдается при отмене?

Иногда у пациентов развивается «синдром отмены», с «Паксилом» это так же возможно. Итак, при синдроме отмены именно от этого лекарства могут наблюдаться:

• ощущение головокружения;
• незначительное нарушение сна;
• кратковременные периоды спутанности сознания;
• регулярная тошнота, которую невозможно снять правильным питанием или специальными препаратами;
• потливость ладоней или тела в целом;
• иногда (очень редко) наблюдаются поносы.

Зачастую некоторые из вышеописанных симптомов наблюдается только в первые дни начала отмены препарата, так как это действительно небольшой стресс для организма, к которому он не был готов. Также подобные последствия могут быть у людей, которые пропускали прием лекарства (несколько таблеток подряд) или же принимали алкоголь. Специалисты утверждают, что синдром отмены будет длиться максимум две недели, и никакого специфического лечения при этом пациенту не нужно, стоит просто пережить этот период, чтобы вернуться к нормальной жизни без подобных медикаментов. Вот почему стоит отменять описанный препарат поэтапно.

Есть ли противопоказания?

«Паксил» не назначают детям до 18 лет с целью лечения депрессивных состояний. Так же его не рекомендуют принимать детям, которые еще не достигли возраста семи лет. Перед применением стоит внимательно ознакомиться со списком вспомогательных веществ, чтобы убедиться, что у вас нет индивидуальной повышенной чувствительности к ним.

И еще пара слов о препарате

"Паксил" отзывы положительные заслужил от большинства пациентов, которые его принимали. Как говорят специалисты, негативные отзывы данный препарат может получить только в том случае. Если сам человек или его лечащий врач не придерживался инструкции по применению. Если принимать эти таблетки без назначения врача, можно серьезно навредить своему здоровью или же попасть в зависимость от антидепрессантов. Специалисты рекомендуют комбинировать прием данного препарата с регулярными визитами к психологу и строгим следованиям инструкций и рекомендаций. Чтобы процесс лечения действительно дал результаты лучше полностью отказаться и от приема алкоголя даже в малых дозах.

Наименование:

Паксил (Paxil)

Фармакологическое
действие:

Антидепрессант , селективный ингибитор обратного захвата серотонина.
Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.
Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.
Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.
Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Фармакокинетика
После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ.
Прием пищи не влияет на абсорбцию. Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.
Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования.
Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.
T1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее, чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.
Выведение пароксетина носит двухфазный характер.
При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.

Показания к
применению:

Взрослые :
- депрессия. Лечение депрессии любого типа, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой. В случае удовлетворительного ответа на лечение его продолжение является эффективным для профилактики рецидивов депрессии;
- обсессивно-компульсивное расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов обсессивно-компульсивного расстройства;
- паническое расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов панического расстройства с сопутствующей агорафобией или без нее;
- социальные фобии/социально-тревожные расстройства. Лечение социальных фобий/социально-тревожных состояний;
- генерализованное тревожное расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов генерализованного тревожного расстройства;
- посттравматическое стрессовое расстройство. Лечение посттравматического стрессового расстройства.

Способ применения:

Общие рекомендации.
Препарат предназначен для перорального применения, рекомендуется принимать 1 раз в сутки - утром во время еды. Таблетку следует глотать, не разжевывая.
Как и для всех других антидепрессивных средств, дозу необходимо тщательно подбирать индивидуально в течение первых 2–3 нед лечения, а затем корректировать ее в зависимости от клинических проявлений.
Курс лечения должен быть длительным, достаточным для того, чтобы обеспечить устранение симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев при лечении депрессии, а при обсессивно-компульсивном и паническом расстройствах - еще дольше.
Как и при применении других средств для лечения психических расстройств, следует избегать внезапной отмены препарата.
Депрессия . Рекомендованная доза составляет 20 мг/сут. Для лечения некоторых больных может потребоваться повышение дозы. Это следует делать постепенно, повышая дозу на 10 мг (максимально до 50 мг/сут) в зависимости от клинической эффективности лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство . Рекомендованная доза составляет 40 мг/сут. Лечение начинают с дозы 20 мг/сут, затем каждую неделю ее повышают на 10 мг. У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении в максимальной суточной дозе - 60 мг.

Паническое расстройство . Рекомендованная доза - 40 мг/сут. Лечение начинают в начальной дозе 10 мг/сут, затем каждую неделю ее повышают на 10 мг в зависимости от клинического эффекта. Состояние некоторых больных улучшается только при применении в максимальной суточной дозе - 50 мг. Чтобы снизить риск увеличения выраженности симптомов панического расстройства, которые часто наблюдаются в начале лечения этого заболевания, рекомендуется начинать лечение с невысокой дозы препарата.
Социальные фобии/социально-тревожные расстройства . Генерализованное тревожное расстройство. Посттравматическое стрессовое расстройство. Для некоторых больных дозу можно постепенно повышать на 10 мг/сут, в зависимости от клинического эффекта лечения, до 50 мг/сут. Интервал между повышением доз должен быть не менее 1 нед.

Отмена препарата . Как и при применении других психотропных средств, следует избегать внезапной отмены препарата. В клинических испытаниях использовали режим постепенной отмены препарата, который включал снижение суточной дозы на 10 мг/сут с интервалом в 1 нед.
После достижения дозы 20 мг/сут больные принимали препарат в этой дозе еще в течение 1 нед перед полной его отменой.
В случае появления симптомов отмены в период снижения дозы или после отмены терапии необходимо решить вопрос о возобновлении лечения в предшествующей дозе. Позднее можно продолжить снижать дозу препарата, однако более постепенно.
Пациенты пожилого возраста . Лечение начинать с применения обычной начальной дозы для взрослых, которую потом можно постепенно повысить до 40 мг/сут.
Дети . Паксил не показан для лечения детей.
Почечная и печеночная недостаточность. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - <30 мл/мин) или печеночной недостаточностью отмечают повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Поэтому для таких больных дозу следует снижать до нижней границы диапазона дозирования.

Побочные действия:

При приеме Паксила могут наблюдаться:
- нервозность, эмоциональная лабильность, бессонница;
- головные боли, мигрени;
- сонливость, астения;
- тремор, миоклонус, судорожные проявления;
- усугубление депрессии, деперсонализация;
- повышенная потливость;
- сухость во рту;
- анемические проявления, лимфоаденопатия, лейкопения;
- снижение давления, ортостатическая гипотензия (в редких случаях);
- появление гематом, кровотечений;
- снижение либидо;
- изменение фертильности вследствие нарушения качества спермы;
- импотенция, нарушения эякуляции;
- нарушения мочеиспускания;
- снижение аппетита, нарушения стула;
- рвота, тошнота;
- серотониновый синдром;
- повышение массы тела;
- застой желчи, гепатотоксическое действие;
- синусит, ринит;
- обмороки;
- отек лица;
- маниакальные расстройства, суицидальные мысли;
- агрессия, враждебность;
- галакторея, гипонатриемия;
- острая глаукома (крайне редко), нарушения зрения;
- крапивница, неспецифическая сыпь, фотосенсибилизация;
- синусовая тахикардия.
Препарат не назначают детям из-за присутствия в этой возрастной группе выраженных побочных эффектов Паксила в виде аутоагрессивного поведения, усиления депрессии, суицидальных мыслей у подростков.

Противопоказания:

Пациентам до 18 лет;
- в период лактации;
- пациентам, получающим лечение ингибиторами МАО, пимозидом, триптофаном, тиоридазином;
- при гиперчувствительности к пароксетину, вспомогательным веществам препарата.
В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.

Дети и подростки . Лечение антидепрессантами связано с повышенным риском возникновения суицидального поведения и мыслей у детей и подростков с тяжелыми депрессивными и другими психическими расстройствами. По данным клинических исследований, побочные эффекты, связанные с суицидальностью (попытки самоубийства и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессивность, противодействующее поведение и раздражительность) отмечали при лечении детей и подростков препаратом Паксил чаще по сравнению с группой плацебо. Результаты по изучению безопасности препарата у детей и подростков в отношении роста, развития, когнитивных и поведенческих характеристик отсутствуют.
Ухудшение клинического состояния и риск суицида у взрослых. У взрослых молодого возраста, особенно больных с тяжелым депрессивным расстройством, могут отмечать повышенный риск суицидального поведения во время лечения препаратом Паксил.
По данным анализа плацебо-контролируемых клинических исследований с участием взрослых больных с психическими расстройствами показано, что для взрослых молодого возраста (в возрасте 18–24 лет) выявлен больший риск развития суицидального поведения, чем у пациентов группы плацебо (17/776 - 2,19% по сравнению с 5/542 - 0,92%), хотя эта разница не является статистически достоверной. В группе больных старшего возраста (25–64 года и старше 65 лет) такого повышения риска не зафиксировано.

У больных с выраженными депрессивными расстройствам и (любого возраста), которые применяли Паксил, отмечено статистически достоверное повышение частоты суицидального поведения по сравнению с группой плацебо (11/3455 - 0,32% по сравнению с 1/1978 - 0,05%, все эти случаи были попытками самоубийства). Однако большинство таких попыток (8 из 11) при лечении препаратом Паксил отмечено у взрослых молодых больных в возрасте 18–30 лет.
Эти данные по лечению больших депрессивных расстройств дают возможность предположить, что высокий риск возникновения этих осложнений, который выявляли в группе молодых больных с психическими расстройствами, может распространяться на больных в возрасте от 24 лет.
У пациентов с депрессивными расстройствами могут обостряться симптомы депрессии и/или формироваться суицидальные мышление и поведение (суицидальность) независимо от того, принимают они антидепрессанты или нет.
Этот риск сохраняется до наступления существенной ремиссии. Общим клиническим опытом лечения при всех курсах антидепрессантов является то, что риск суицидов может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства , для лечения которых назначают препарат Паксил, могут ассоциироваться с повышением риска суицидального поведения, и такие расстройства могут также сочетаться с большими депрессивными нарушениями. Дополнительно пациенты с суицидальным поведением и намерениями в прошлом, молодые больные и пациенты с постоянным суицидальным настроением до начала курса лечения являются группой повышенного риска попыток самоубийства и суицидальных мыслей.
Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления ухудшения клинического состояния (включая развитие новых симптомов) и суицидальности во время лечения, особенно в начале курса лечения или при изменении дозы (как повышении, так и снижении).
Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) необходимо предупредить о необходимости постоянного наблюдения за любым обострением состояния больного (включая развитие новых симптомов) и/или появлением суицидальных намерений/поведения или мыслей о причинении себе вреда и немедленно обращаться за медицинской помощью в случае их появления. Следует понимать, что возникновение некоторых симптомов, таких как ажитация, акатизия или мания, может быть связано как с течением заболевания, так и с курсом лечения.
Следует рассматривать возможность изменения режима терапии, включая отмену препарата у больных с клиническим ухудшением состояния (в том числе развитие новых симптомов) и/или появлением суицидальных намерений/поведения, особенно если эти симптомы являются тяжелыми, возникают внезапно или не являются частью предыдущего симптомокомплекса этого пациента.

Акатизия.
Редко применение препарата Паксил или других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может ассоциироваться с развитием акатизии - состоянием, которое характеризуется ощущением внутреннего беспокойства и психомоторным возбуждением, таким как невозможность спокойно сидеть или стоять в сочетании с субъективным ощущением дискофорта.
Вероятность возникновения этого самая высокая в течение первых недель лечения.
Серотониновый/нейролептический злокачественный синдром.
В редких случаях лечение Паксилом может ассоциироваться с развитием серотонинового синдрома или симптомов, характерных для нейролептического злокачественного синдрома, особенно при сочетанном применении с другими серотонинергическими и/или нейролептическими препаратами.
Поскольку эти синдромы могут вызывать опасные для жизни состояния, лечение препаратом Паксил следует прекратить при возникновении таких явлений (характеризуются совокупностью таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность с возможными быстрыми изменениями основных показателей функционального состояния организма, изменения психического статуса, включая спутанность сознания, раздражительность, предельная ажитация с прогрессирующим делирием и комой) и назначить поддерживающую симптоматическую терапию. Паксил не следует применять в комбинации с серотониновым прекурсорами (такими как L-трипофан, окситриптан) из-за риска развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство . Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Общепринято (хотя и не подтверждено данными контролируемых клинических исследований), что лечение таких эпизодов одними лишь антидепрессантами может повышать вероятность ускорения появления смешанных/маниакальных эпизодов у больных с повышенным риском развития биполярного расстройства.
Перед началом лечения антидепрессантами больные должны быть тщательно обследованы с целью выявления у них любого риска развития биполярного расстройства.
Такое обследование должно включать детальное изучение истории болезни пациента, в том числе наличия суицидальных попыток, биполярных расстройств и депрессии у членов семьи. Следует учитывать, что Паксил не утвержден для лечения депрессии при биполярном расстройстве. Как и другие антидепрессанты, Паксил следует применять с осторожностью у больных с манией в анамнезе.
Тамоксифен. По данным некоторых исследований выявлено, что эффективность тамоксифена, измеряемая риском появления рецидива рака молочной железы/летальных случаев, может быть снижена при одновременном применении с препаратом Паксил, поскольку пароксетин является необратимым ингибитором CYP 2D6. Этот риск повышается с увеличением продолжительности сочетанного применения. При лечении рака молочной железы тамоксифеном пациенту назначают альтернативный антидепрессант без существенного или с отсутствием ингибирования CYP 2D6.

Переломы костей. По данным эпидемиологических исследований по изучению риска переломов костей, при применении некоторых антидепрессантов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, сообщалось об ассоциативной связи с переломами. Риск возникает при лечении и является существенным на начальных стадиях терапии. При терапии больных препаратом Паксил следует учитывать возможность возникновения переломов костей.
Ингибиторы МАО. Лечение препаратом Паксил следует начинать с осторожностью, не ранее чем через 2 нед после отмены ингибиторов МАО; дозу следует повышать постепенно - до достижения оптимальной реакции.
Почечная/печеночная недостаточность. Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.
Сахарный диабет. У больных сахарным диабетом лечение ингибиторами обратного захвата серотонина может изменять гликемический профиль, поэтому дозу инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов следует корректировать.
Эпилепсия . Паксил, как и другие антидепрессанты, следует применять с осторожностью при лечении больных эпилепсией.

Приступы . У больных, принимающих препарат Паксил, общая частота приступов составляет <0,1%.
В случае возникновения у больного приступов применение препарата Паксил следует прекратить.
Электроконвульсивная терапия . Накоплен лишь незначительный клинический опыт применения Паксила в сочетании с электроконвульсивной терапией.
Глаукома. Паксил, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, может вызывать мидриаз, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с закрытоугольной глаукомой.
Гипонатриемия. Иногда отмечались случаи развития гипонатриемии, преимущественно у лиц пожилого возраста. После отмены препарата Паксил признаки гипонатриемии в основном счезали.
Геморрагии . После лечения препаратом Паксил выявляли кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения). Поэтому Паксил следует применять с осторожностью при лечении больных, одновременно принимающих препараты, повышающие риск возникновения кровотечения, а также пациентов с частыми кровотечениями или предрасположенностью к ним.
Заболевания сердца . При лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры.

Симптомы, которые отмечают у взрослых при отмене препарата Паксил. По данным клинических исследований, у взрослых побочные реакции при отмене лечения препаратом Паксил возникали у 30% больных по сравнению с 20% принимавших плацебо. Появление симптомов при отмене препарата не аналогично ситуации, когда возникают привыкание или зависимость от препарата в случае злоупотребления им.
Сообщалось о таких симптомах, как головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии, ощущение электрошока и шум в ушах), нарушения сна (включая интенсивные сновидения), ажитация или тревожность, тошнота, тремор, судороги, повышенное потоотделение, головная боль, диарея. Вообще эти симптомы являются легкими или имеют умеренный характер, хотя у некоторых пациентов они могут быть более интенсивными.
Они возникают обычно в течение первых нескольких дней после отмены препарата, но сообщалось о единичных случаях возникновения этих симптомов у пациентов, случайно пропускавших прием одной дозы.
Обычно эти симптомы исчезают самостоятельно в течение 2 нед, хотя у некоторых пациентов этот процесс может быть длительным (2–3 мес и дольше). Поэтому рекомендуется при отмене препарата Паксил дозу снижать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного.

Симптомы, выявляемые у детей и подростков при отмене Паксила. По данным клинических исследований, у детей и подростков побочные действия при отмене лечения препаратом Паксил возникали у 32% больных по сравнению с 24% пациентов, принимавших плацебо. После отмены препарата Паксил возникали такие побочные эффекты (с частотой не менее чем у 2% пациентов и с частотой возникновения в 2 раза выше по сравнению с группой плацебо): эмоциональная лабильность (включая суицидальные намерения, попытки самоубийства, изменения настроения и плаксивость), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе.
Фертильность. По данным некоторых клинических исследований продемонстрировано, что селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая Паксил, могут влиять на качество спермы. Считается, что эти явления исчезают после прекращения лечения. Изменение качественных характеристик спермы может влиять на фертильность некоторых мужчин.
Дети. Паксил не показан для лечения детей.
По результатам контролируемых клинических исследований не продемонстрирована эффективность и не получены подтверждающие данные относительно применения препарата Паксил у детей с депрессией. Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 7 лет не исследовались.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Опыт применения Паксила в клинической практике свидетельствует, что этот препарат не влияет на когнитивные функции или психомоторные реакции. Однако, как и при применении других психоактивных препаратов, пациентов следует предупредить о возможном нарушении способности управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами во время лечения.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Серотонинергические препараты . Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, сочетанное применение с серотонинергичными препаратами может приводить к 5-НТ-ассоциированному эффекту (серотонинового синдрома).
Применять Паксил с такими серотонинергическими препаратами, как L-триптофан, триптан, трамадол, другие ингибиторы обратного захвата серотонина, литий, фентанил и трава зверобоя (Hypericum perforatum) следует с осторожностью и с обязательным тщательным контролем клинического состояния пациента. Сочетанное применение пароксетина и ингибиторов МАО (включая линезолид - антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО, и метилтионина хлорид (метиленовый синий)) противопоказано.
Пимозид . По данным исследования по сочетанному применению разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и пароксетина, зафиксировано повышение уровня пимозида. Это объяснялось известными CYP D26-ингибиторными свойствами пароксетина. В связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью удлинять интервал Q–T одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.
При одновременном применении пароксетина с препаратами, ингибирующими ферменты, рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), потребности в изменении начальной дозы пароксетина нет. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо согласно клиническому эффекту (переносимость и эффективность).
Фосампренавир/ритонавир. Сочетанное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином существенно снижает плазменный уровень пароксетина. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).
Проциклидин. При ежедневном применении пароксетина значительно повышается уровень проциклидина в плазме крови. В случае появления антихолинергических эффектов доза проциклидина должна быть снижена.

Антиконвульсанты . Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. При сочетанном применении с этими препаратами не выявлено какого-либо влияния на фармакокинетику/фармакодинамику препарата у больных эпилепсией.
Способность пароксетина угнетать фермент CYP 2D6. Паксил, как и другие антидепрессанты, является ингибитором обратного захвата серотонина, замедляет активность фермента CYP 2D6 системы цитохрома P450. Угнетение CYP 2D6 может приводить к повышению в плазме крови концентрации одновременно введенных препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. К таким препаратам относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазиновые нейролептики (например перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства класса 1С (например пропафенон и флекаинид) и метопролол.
Тамоксифен имеет важный активный метаболит эндоксифен, продуцируемый CYP 2D6 и являющийся важной составляющей эффективности тамоксифена. Необратимое ингибирование CYP 2D6 пароксетина приводит к снижению концентрации эндоксифена в плазме крови.
CYP 3A4 . В экспериментах in vivo сочетанное применение препарата Паксил и терфенадина - субстрата для фермента CYP 3A4 - при достижении постоянной концентрации в крови не сопровождалось влиянием препарата Паксил на фармакокинетику терфенадина. Аналогичное изучение взаимодействия in vivo не выявило какого-либо влияния препарата на фармакокинетику альпразолама и наоборот. Одновременное введение препарата Паксил и терфенадина, альпрозалама и других препаратов, являющихся субстратами для CYP 3A4, не может быть опасным.
При проведении клинических исследований выявлено, что на всасывание или фармакокинетику препарата Паксил не влияют или почти не влияют (то есть не требуют изменения дозы) следующие факторы: пища, антациды, дигоксин, пропранолол, алкоголь.
Паксил не увеличивает выраженность нарушений умственных и моторных реакций, вызванных действием алкоголя, однако употреблять алкогольные напитки во время лечения Паксилом не рекомендуется.

Пероральные антикоагулянты. При сочетанном применении пероральных антикоагулянтов и пароксетина может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие, обусловливающее повышение антикоагулянтной активности и риска кровотечений.
Поэтому пароксетин следует назначать с осторожностью больным, принимающим пероральные антикоагулянты.
НПВП, ацетилсалициловая кислота и антитромбоцитарные средства.
При одновременном применении НПВП/ацетилсалициловой кислоты и пароксетина возможно фармакодинамическое взаимодействие, способное вызвать повышение риска кровотечений. С осторожностью следует назначать пароксетин вместе с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов или повышающими риск кровотечений.

Беременность:

По данным исследований на животных, тератогенного или эмбриотоксического эффекта не выявлено.
По данным недавних эпидемиологических исследований по наблюдению за результатами беременности у женщин, принимавших антидепрессанты в I триместр беременности, сообщалось о повышении риска врожденных нарушений развития, главным образом со стороны сердечно-сосудистой системы (например дефект предсердной или межжелудочковой перегородки), связанных с приемом пароксетина. Согласно этим данным можно предположить, что риск рождения ребенка с сердечно-сосудистым дефектом у женщины, которая принимала пароксетин в период беременности, составляет около 1:50 по сравнению с ожидаемым риском возникновения такого дефекта в общей популяции, который составляет около 1:100.
Врач должен учесть возможность применения альтернативного лечения беременной или женщины, которая планирует забеременеть, и назначать пароксетин только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода . В случае принятия решения о прекращении лечения беременной следует за дополнительной информацией обратиться к соответствующим разделам инструкции по применению лекарственных средств, где описаны дозы и симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином.

Сообщалось о преждевременном рождении детей у женщин, принимавших препарат Паксил или другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хотя причинных взаимосвязей с приемом препарата не установлено.
Следует обследовать новорожденных, если беременная продолжала принимать Паксил в III триместр беременности, поскольку есть сообщения о развитии осложнений у новорожденных при лечении матери препаратом Паксил или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина в этот период, хотя причинная взаимосвязь с приемом препарата не установлена.
Сообщалось о таких эффектах: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, затруднения при кормлении, рвота, гипогликемия, АГ, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, возбуждение, летаргия, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев они возникают сразу или вскоре (<24 ч) после родов.
По данным эпидемиологических исследований, применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) у беременных, особенно на поздних сроках беременности, ассоциировалось с повышенным риском развития персистирующей легочной АГ новорожденных. У женщин, принимавших ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, такой риск повышался в 4–5 раз по сравнению с общей группой пациентов (1–2 случая на 1000 беременных в общей группе пациентов).
Кормление грудью . Небольшое количество Паксила экскретируется в грудное молоко.
Никаких признаков влияния препарата на новорожденных не выявлено, однако Паксил не следует применять в период кормления грудью , кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Передозировка:

Симптомы : рвота, тошнота, астения или излишнее возбуждение, сонливость, головокружение, судороги, задержка мочи, нарушения сердечного ритма, обмороки, спутанность сознания, кома, мидриаз, изменение артериального давления, маниакальные реакции, агрессия. Могут также развиваться симптомы печеночной недостаточности (желтуха, признаки цирроза, гепатита). При совместном приеме токсических доз Паксила с психотропными средствами, этанолом возможен летальный исход.
Лечение : показано промывание желудка, провоцирование искусственной рвоты, прием адсорбентов. В условиях стационара назначают дезинтоксикацию внутривенными препаратами. Необходимо наблюдение специалиста за жизненными показателями пациента, поддержание функций дыхания, сердечной деятельности. Специфического антидота нет.

Форма выпуска:

Таблетки Паксил 20 мг, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "20" на одной стороне и риской - на другой по 10, 30 или 100 шт.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°.
Место хранения должно быть сухим, недоступным для детей, защищенным от света.
Срок хранения Паксила - 36 месяцев.

1 таблетка Паксила содержит:
- действующее вещество : пароксетина гидрохлорида гемигидрат - 22.8 мг, что соответствует содержанию пароксетина - 20 мг;
- вспомогательные вещества : кальция гидрофосфата дигидрат - 317.75 мг, натрия карбоксикрахмал тип А - 5.95 мг, магния стеарат - 3.5 мг.

Подавленное состояние, расстройство внимания и памяти, апатия и общая усталость организма — все это симптомы депрессии. Сама по себе она не уйдет, с ней нужно бороться медикаментозным путем. В этом плане высокую эффективность показал препарат Паксил, при использовании которого положительная динамика наступает уже через 2-3 недели. Он эффективен при борьбе не только с депрессией, но и психическими заболеваниями.

Атх и регистрационный номер

N06AB05 Пароксетин.

Международное непатентованное название

Пароксетин.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты.

Лекарственная форма

Лекарство представлено в виде белых овальных двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. На одной стороне присутствует риска, а на другой — надпись «20», указывающая концентрацию действующего вещества.

Состав

Основа медикамента — пароксетин (20 мг). Дополняют состав:

• кальция гидрофосфата дигидрат;
• карбоксиметилкрахмал натрия тип А;
• стеарат магния;
• гипромеллоза;
• диоксид титана;
• макрогол;
• полисорбат.

Фармакологические свойства

Лекарственное воздействие препарата обусловлено его составом.

Фармакодинамика Паксила

Особенность препарата в его способности выборочно подавлять обратный захват серотонина, в результате чего продлевается терапевтический эффект от этого вещества. Это означает, что эффективность Паксила зависит от свойств серотонина.

Препарат не только нейтрализует депрессию, но и состояние тревоги, благодаря чему задействовать лекарство можно в схему лечения различных типов тревожных и депрессивных расстройств.

Кроме этого, уже через 2 недели лечения нормализуются эмоциональный фон и общее самочувствие людей, которые до этого думали о суициде, а прием других антидепрессантов не приносил видимых результатов. Особенность Паксила в возможности его приема для профилактики депрессии.

Активное вещество делает менее выраженным панический страх пациента, подавляет депрессивное состояние, психологические заболевания, при этом никак не воздействует на активную работу коры головного мозга, не усиливает пагубное влияние этанола. Если прием таблеток ведут здоровые люди, то после терапии у них все показатели активной работы сердца и сосудов остаются в норме.

Фармакокинетика

Как только активное вещество проникло внутрь человеческого организма, то оно мгновенно и практически в полном объеме переходит в общий кровоток из просвета тонкого кишечника. Там оно в равном количестве рассредотачивается по тканям организма, просачиваясь через защитный слой в структуры ЦНС. Метаболизируется пароксетин в печени, образуя продукты распада в неактивной фазе. Они покидают организм с уриной и в малом количестве с каловыми массами.

Показания к применению

Основное предназначение Паксила — это устранение патологий ЦНС, к которым стоит отнести:

• депрессию;
• расстройства психического характера, при которых формируются ощущение страха, тревоги, навязчивые мысли;
• социальную фобию;
• дефект межжелудочковой перегородки;
• злокачественный нейролептический синдром;
• тяжелую степень психологических расстройств, при которых особенно выражена тревожность человека;
• панику.

Терапевтические эффекты Паксила

Преимущество препарата не только в его эффективности, но и возможности вылечить депрессивное состояние в короткие сроки.

Что делает Паксил

Рассматриваемый антидепрессант устраняет проявления депрессии и тревоги, поэтому эффективен при лечении таких форм депрессии:

• реактивная;
• паническая;
• социальная фобия.

После его приема у человека улучшается самочувствие, нормализуется сон, уходят мысли о самоубийстве и улучшается его адаптация в обществе.

Когда начинает действовать

Заметить видимый результат от медикамента удается через 1-2 недели курса.

Противопоказания при приему Паксила

Прием Паксила запрещен при:

• непереносимости компонентов;
• совмещенном приеме с медикаментами ингибиторами МАО и метиленовым синим;
• совмещенном лечении с тиоридазином, который нарушает работу сердца.

Способ применения и дозировка

Норма и курс терапии зависят от типа расстройства ЦНС и состояния пациента.

Общие правила

Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки нельзя разжевывать, а нужно запивать водой.

Начало приема

Вначале лекарство пить по 1 таблетке в день, но через 2 недели такого лечения врач должен дать оценку эффективности. Если терапевтический эффект слабый, то норма препарата повышается на 10 мг каждые 7 дней, пока не будет достигнут положительный результат.

Отмена

Прекращать лечение Паксилом нужно постепенно, резко бросать прием таблеток нельзя, иначе полученный эффект от терапии будет сведет к нулю. Отменять препарат нужно по следующей схеме:

1. От первой назначенной дозы отнять 10 мг. Это будет дозировка препарата, которой нужно будет пользоваться в течение недели. Каждую неделю должно происходить снижение суточной дозы на 10 мг, пока она не станет равна 20 мг.
2. Пить препарат по 20 мг раз в день в течение 7 суток, а затем лечение прекратить.

Если при снижении нормы лекарства возвращается неприятная симптоматика, то необходимо снова начать принимать антидепрессант в прежней дозировке.

Через 2-3 недели вновь попробовать пойти на снижение нормы на 10 мг, но не каждую неделю, а раз в 2-3 недели.

Как долго можно принимать

Продолжительность лечебного курса зависит от типа депрессии и индивидуальных особенностей человеческого организма. Чаще всего лечение длится 1-2 месяца.

Побочные действия

Лечение Паксилом имеет и отрицательные стороны, так как возможно развитие побочной симптоматики:

• повышенная кровоточивость;
• нарушение аппетита;
• повышенное содержание холестерина в крови;
• нарушение сна, галлюцинации, спутанное сознание;
• головокружение, судороги, головная боль;
• нарушение зрения, посторонние звуки в ушах;
• тошнота, понос, повышенная концентрация ферментов печени;
• сыпь на кожных покровах, зуд, повышенная активность потовых желез;
• нарушение эрекции;
• болезненность в мышцах и суставах;
• прибавление в весе;
• тромбоцитопения.

Влияние на способность управлять механизмами

Лечение Паксилом никак не воздействует на когнитивные и психомоторные функции ЦНС, поэтому пациент может управлять разными механизмами и находиться за рулем автомобиля.

Передозировка

Возникает она при приеме антидепрессанта в больших дозах. Это чревато:

• повышением температуры тела;
• нарушением сердечного ритма и его сокращений;
• изменением АД (повышение или понижение);
• низкой концентрацией ионов натрия в плазме крови;
• непроизвольными мышечными сокращениями.

Лечение включает промывание желудка и кишечника, приема сорбентов и проведение симптоматического лечения. Специальный антидот не разработан.

Меры предосторожности

В результате резкой отмены лекарственного средства наблюдается клиническое обострение, сопровождающееся следующими симптомами:

• головокружение;
• нарушение сна (яркие сны);
• ощущение удара электрическим током.

Особые указания

Ознакомиться с ними нужно до приема препарата, чтобы предотвратить развитие отрицательных реакций.

При беременности и лактации

Женщинам в период вынашивания ребенка принимать лекарство можно, но только при условии, когда польза превышает возможные риски. При лактации лечение Паксилом не проводят, в противном случае от грудного кормления необходимо отказаться.

В детском возрасте

В педиатрии препарат не получил распространение, потому что у детей и подростков после приема антидепрессантов возникают агрессия, высокий риск суицидального поведения и враждебного отношения к людям.

В пожилом возрасте

У пациентов старше 65 лет при приеме лекарства концентрация активного компонента выше, чем у молодых людей. В результате этого дозировка препарата подвергается корректировке и составляет 2 таблетки в сутки.

При нарушениях функции почек

Прием вести по 20 мг в день.

При нарушениях функции печени

С нарушенной функцией печени пить лекарство надо по 20 мг в день.

Лекарственное взаимодействие

Побочные эффекты от приема Паксила усиливаются, если его совмещать с серотониновыми медикаментами. С осторожностью антидепрессант назначают с:

• Триптофаном;
• Триптаном;
• Трамадолом;
• Литием.

Безопасно и без коррекции дозировки использовать антидепрессант можно в тандеме с:

• Терфенадином;
• Алпрозоламом;
• Карбамазепином;
• Фенитоином.

Тандем Паксила и остальных антидепрессантов (Рисперидон, Мексидол, Прегабалин, Пропафенон, Флекаинид, Проциклидин) повышает их концентрацию в крови.

Применять Пароксетин в тандеме с ингибиторами МОА, куда входят антибиотик Линезолид, категорически запрещено.

Часто терапия Паксилом сопровождается приемом Феназепама, который выступает транквилизатором и устраняет ощущение тревоги.

Такой тандем медикаментов показан для сведения к минимуму побочной симптоматики Паксила и для профилактики рецидивов негативных проявлений в начале лечения. Феназепам пить в течение первых 2-3 недель для смягчения эффекта Паксила.

Совместимость с алкоголем

В этом случае существует две версии. Теоретически антидепрессант совместим с горячительными напитками. Но врачи категорически запрещают сочетать их с Паксилом, так как это снижает терапевтическое воздействие препарата. При систематическом употреблении спиртных напитков усиливает развитие побочной симптоматики.

Сроки и условия хранения

Для хранения препарата необходимо выбрать место, в котором темно, сухо, а температура воздуха не превышает 30°С. Срок годности составляет 3 года с момента изготовления медикамента.

Условия отпуска из аптек

Цена в России и Украине

Приобрести средство можно по цене:

• Россия — 670-719 рублей;
• Украина — 255-291 гривна.

Производитель

Производством препарата занимаются следующие организации:

• GlaxoWellcome Production.
• S.C. Europharm S.A.
• Panselelor st Brasov. Jud. Brasov, 500419 Romania.

Аналоги

Если антидепрессант противопоказан к приему или вызывает побочную симптоматику, то врачи назначают аналоги.

Рескетин

Это недорогой, но эффективный и популярный медикамент, который выпускают в виде таблеток по 30 штук в картонной упаковке.

Пароскетин

Это самый выгодный аналог, его выпускают в упаковках по 30 и 60 таблеток.

Пароксетин Паксил

Как перестать пить антидепрессант паксил чтобы не попасть в психушку

Паксил является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина с выраженной антидепрессивной активностью.

Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Активным веществом лекарства Паксил является пароксетина гидрохлорид в количестве 20 мг.

В качестве вспомогательных элементов задействуют стеарат магния, гидрофосфат кальция, диоксид титана.

Химическое строение Паксила и других препаратов из группы тетрациклические и трициклические антидепрессанты отличается.

Фармакологический эффект

Действие препарата Паксил связано с его возможностью способствовать избирательной блокировке захвата обратного захвата серотонина и усиливать серотонинергическое действие в центральной нервной системе, что оказывает антидепрессивное воздействие. Психотропная активность препарата связано с его способностью:

• устранять депрессивные состояния;
• избавлять пациента от чувства тревоги.

Не было выявлено канцерогенного или мутагенного воздействия препарата.

Согласно результатам исследований, препарат может проявлять умеренное активизирующее воздействие в том случае, когда используется в дозировке выше той, которая необходима для ингибирования захвата серотонина. Паксил не способствует оказанию воздействия на сердечно-сосудистую систему, нарушениям психомоторных функций, а также угнетению центральной нервной системы.

При терапии депрессивных состояний Паксил демонстрирует эффективность, которую можно сравнивать с воздействием препаратов из группы трициклические антидепрессанты. Активный компонент лекарства демонстрирует должное лечебное воздействие даже в ходе терапии тех пациентов, которые не реагировали положительно на предшествующее лечение препаратами из группы антидепрессантов.

Улучшение самочувствия пациента наблюдается уже спустя 1 неделю использования таблеток.

Если использовать Паксил в утреннее время суток, активный компонент лекарства не оказывает негативное воздействие на длительность сна. Помимо этого, эффективная терапия может улучшить качество сна.

Согласно результатам исследований, у пациентов, которые осуществляли прием препарата Паксил на протяжении 12 месяцев, значительно снижается риск рецидива депрессивных состояний.

Если использовать препарат в ходе терапии панических расстройств в комбинации с медикаментами, способствующими улучшению поведения и когнитивных функций, введение Паксила оказывает более выраженное терапевтическое воздействие, чем моно лечение остальными группами лекарств.

Всасывание активного вещества происходит в области печени, достижение стабильной концентрации в плазме крови наблюдается спустя 1-2 недели регулярного приема таблеток. Выведение активного компонента осуществляется вместе с экскрементами.

Период полувыведения у каждого пациента может отличаться, в среднем занимает от 15-16 часов до суток.

Показания к приему

Паксил показан к применению при лечении различных видов депрессивных состояний:

• реактивных депрессий;
• тяжелых депрессий;
• депрессий, сопровождающихся тревожным состоянием.

Помимо этого, таблетки могут быть использованы при выявлении следующих состояний:

На протяжении первых нескольких недель использования таблеток наблюдается уменьшение симптомов депрессивных состояний, проходят суицидальные мысли.

Способ применения

Таблетки Паксил следует использовать раз в сутки, во время приема пищи. Препарат не следует разжевывать. Точную дозу и курс лечения подбирают, учитывая показания к приему и жалобы пациента.

При терапии депрессий следует провести оценку эффективности назначенного лечения (спустя несколько недель после начала приема) и, по мере необходимости, скорректировать дозу препарата. Продолжительность купирующего и поддерживающего лечения может занять до нескольких месяцев.

Пациентам с выраженной дисфункцией печени и почек прием таблеток следует осуществлять в минимальной эффективной дозе.

Стоит воздерживаться от резкой отмены использования таблеток Паксил. Если в период постепенного уменьшения дозировки пациента беспокоит синдром отмены, то рекомендовано возобновить прием ранее использованной дозировки. В дальнейшем дозу следует снижать медленнее.

Паксил не предназначен для самолечения, перед началом приема таблеток следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Развитие передозировки

При передозировке Паксилом возможно усиление нежелательных побочных реакций, а также развитие лихорадки, нарушений артериального давления, тахикардии, тревожного состояния, непроизвольного сокращения мышц. В большинстве случаев самочувствие пациента нормализуется без возникновения серьезных осложнений.

Редко поступала информация о случаях развития комы и изменений ЭКГ, единично – о летальных исходах. В большинстве случаев подобные состояния были спровоцированы комбинированием Паксила со спиртными напитками или другим психотропными веществами.

Терапия передозировки может осуществляться в соответствии с ее проявлениями, а также указаниями национального токсикологического центра. Специфический антидот отсутствует. Терапия включает в себя общие меры, соблюдение которых требуется при передозировке антидепрессантом. Помимо этого, следует контролировать основные физиологические показатели организма и проводить поддерживающее лечение.

Противопоказания

Паксил противопоказан к использованию:

• при непереносимости активного или вспомогательных элементов;
• одновременно с ингибиторами МАО, веществами тиоридазин и пимозид;
• Паксил также не используются при лечении лиц, не достигших возраста 18 лет.

Применение в период беременности

Перед назначением Паксила в ходе терапии женщин, ожидающих появления ребенка следует рассматривать возможность задействования альтернативных методов лечения. Существует информация о случаях преждевременного рождения детей, чьи матери использования Паксил на позднем сроке беременности. Таблетки не следует принимать, если потенциальный риск не превышает возможной пользы.

Некоторое количество активного вещества лекарства обладает способностью проникать в грудное молоко. По этой причине препарат не назначают в том случае, если потенциальная польза не превышает вероятный вред для ребенка.

Несмотря на то, что тератогенное воздействие Паксила выявлено не было, таблетки используют в ходе терапии беременных женщин только в исключительных случаях.

Активный компонент препарата может оказывать воздействие на качество спермы.

Побочные реакции

Паксил может стать причиной нарушений со стороны иммунной, эндокринной, сердечно-сосудистой, пищеварительной, репродуктивной, дыхательной системы, а также психических расстройств, метаболических нарушений.

Наиболее часто сообщалось о нечеткости зрения, головной боли, зевоте, треморе, головокружениях, сонливости, ажитации, нарушениях сна, снижении аппетита, тошноте, нарушениях стула, сухости во рту, потливости, сексуальной дисфункции, астении, увеличении массы тела.

При прекращении лечения Паксилом наиболее часто возникали жалобы на развитие головокружений, сенсорных нарушений, тревоги, головной боли, нарушений сна.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании препарата Паксил со снотворными медикаментами короткого периода действия развитие дополнительных побочных реакций не наблюдается.

Может потребоваться коррекция дозировки Паксила при сочетании с препаратами из группы трициклических антидепрессантов, а также медикаментов на основе метопролола, проциклидина, флекаинида, энкаидина, пропафенона, тиоридазина.

Активное вещество таблеток может усиливать воздействие препаратов, в состав которых входит алкоголь, а также снижать эффективность медикаментов, активным веществом которых является тамоксифен и дигоксин.

Одновременное использование с лекарствами из группы непрямые антикоагулянты и антитромботические средства может привести к риску развития кровотечения.

Паксил не следует использовать одновременно с препаратами на основе метиленового синего и медикаментами из группы ингибиторов МАО, а также на протяжении 14 дней после прекращения их приема. Лекарства-ингибиторы МАО нельзя принимать на протяжении 14 дней после завершения терапии Паксилом.

В ходе проведения контролируемых клинических испытаний Паксил не продемонстрировал должной эффективности при терапии депрессивных состояний у пациентов младшего и подросткового возраста (с 7 до 17 лет). По этой причине препарат не используют в ходе лечения указанной возрастной группы пациентов.

Поскольку активное вещество препарата может способствовать развитию мидриаза, препарат применяют с особой осторожностью в ходе терапии пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Опыт задействования препарата одновременно с электросудорожной терапией ограничен.

Паксил применяют с особой осторожностью в ходе терапии людей, в анамнезе которых есть эпилепсия.

При назначении препарата следует учитывать риск перелома костей.

При управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов работ следует соблюдать особую осторожность.

Препарат используют с особой осторожностью при лечении пациентов, в анамнезе которых есть мания.

Сочетание действующего вещества препарата с алкогольными напитками не рекомендовано.

Хранение препарата следует осуществлять в месте, недоступном для детей и попадания солнечных лучей. Таблетки хранят с соблюдением температурного режима – не более 30 градусов.

Данный медикамент представлен в аптеках в качестве средства рецептурного отпуска.

Аналоги, стоимость

Стоимость препарата Паксил на период июнь 2016 года сформирована так:

1. Таблетки 30 шт., 20 мг – 700-730 руб.
2. Таблетки 100 шт., 20 мг – 2130-2190 руб.

Аналогами препарата Паксил являются: Рексетин, Плизил Н, Пароксетин, Адепресс, Актапароксетин.

; СИОЗС
Фармакологическое действие: Паксил - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.
Воздействие на рецепторы: Мускариновые холинергические рецепторы (слабый аффинитет); Альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторы (слабый аффинитет) Допаминовые (D2), 5-HT1-подобные, 5НТ2- и гистаминовые (H1) рецепторы (слабый аффинитет).
Систематическое (IUPAC) название: (3S, 4R) -3 - [(2Н-1 ,3-бензодиоксол-5-илокси) метил] - 4 - (4-фторфенил) пиперидин
Торговые названия: Паксил, Pexeva, Brisdelle
Правовой статус: доступен только по рецепту
Применение: перорально
Биодоступность: полностью всасывается из ЖКТ, первоначально метаболизируется в печени; время достижения максимальной концентрации препарата – от 4,9 часов (с питанием) до 6,4 часов (натощак).
Связывание с белками плазмы: 93-95%
Метаболизм: обширный, печеночный (в основном опосредованный CYP2D6)
Период полураспада: 24 часа (диапазон 3-65 часов)
Выделение: 64% в моче, 36% в желчи
Формула: C19H20FNO3
Мол. масса: 329,3

Паксил (также известный под торговыми наименованиями Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin и Brisdelle) – антидепрессант типа СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Паксил используется для лечения больших депрессивных эпизодов, обсессивно-компульсивного расстройства, панического расстройства, социальной тревожности, посттравматического стрессового расстройства, генерализованного тревожного расстройства и вазомоторных симптомов (например, приливы и ночная потливость), связанных у взрослых амбулаторных пациентов с менопаузой. В 1992 году препарат выводит на рынок фармацевтическая компания SmithKline Beecham (сейчас – GlaxoSmithKline). С 2003 года, со времени истечения патента, начинают появляться генерики препарата. У взрослых эффективность Паксила для лечения депрессии сопоставима с трициклическими антидепрессантами предыдущих поколений, с меньшим количеством побочных эффектов и меньшей токсичностью. Различия с новыми антидепрессантами более тонкие и в основном ограничиваются побочными эффектами. Препарат имеет общие с другими СИОЗС побочные эффекты и противопоказания, включая тошноту, сонливость и сексуальные побочные эффекты. Паксил вызывает клинически значимое увеличение веса. В испытаниях Паксила в случаях детской депрессии не удалось продемонстрировать, что он имеет большую статистическую эффективность, чем плацебо. Прекращение приема Паксила связано с высоким риском развития синдрома отмены. В связи с повышенным риском врожденных дефектов, беременным женщинам и женщинам, планирующим беременность, перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться со своим врачом.

Медицинское использование

Паксил в основном используется для лечения симптомов депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), посттравматического стрессового расстройства (ПТСР), панического расстройства, генерализованного тревожного расстройства (ГТР), социальной фобии/социального тревожного расстройства и предменструального дисфорического расстройства (ПМДР). Паксил является первым антидепрессантом, официально утвержденным в США для лечения приступов паники.

Исследования

Паксил является широко используемым антидепрессантом из класса препаратов, известных как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, или СИОЗС. Несколько исследований показали, что Паксил может использоваться для лечения преждевременной эякуляции. В частности, препарат в 6-13 раз увеличивает интравагинальное латентное время эякуляции, что больше, чем другие СИОЗС (Флувоксамин, и ). Тем не менее, «экстренная» доза Паксила («по необходимости») за 3-10 часов до полового акта приводит лишь к «клинически неуместной и сексуально неудовлетворительной» задержке эякуляции в 1,5 раза. Препарат уступает Кломипрамину, который вызывает в четыре раза более длительную задержку. Причина того, что препарат вызывает задержку эякуляции, состоит в том, что он значительно снижает половое влечение, а в некоторых случаях даже вызывает неспособность достичь эрекции или эякулировать. СИОЗС также эффективны для лечения тяжелого предменструального синдрома; однако, из-за его тератогенного эффекта и высокого риска развития синдрома отмены у взрослых и новорожденных, Паксил противопоказан женщинам, которые могут забеременеть. Имеются также доказательства того, что Паксил может быть эффективен при лечении игровой зависимости и приливов. Все еще остаются неясными возможные преимущества Паксила для лечения диабетической нейропатии или хронической головной боли. Новые данные показывают, что антипсихотические препараты могут использоваться в качестве дополнения или альтернативы Паксилу у пациентов с генерализованным тревожным расстройством. Хотя имеющиеся данные довольно противоречивы, Паксил может быть эффективным средством для лечения дистимии, хронического заболевания с депрессивными симптомами.

Эффективность Паксила

Согласно аннотации к препарату, предоставляемой производителем Паксила марки Paxil (GlaxoSmithKline) и одобренной FDA США, эффективность Паксила в случае большого депрессивного расстройства была доказана в ходе шести плацебо-контролируемых клинических испытаний. У взрослых эффективность Паксила в лечении депрессии сопоставима с эффективностью трициклических антидепрессантов прошлого поколения. Рандомизированные исследования показали, что Паксил является более эффективным, чем плацебо, для лечения депрессии у пожилых пациентов. Три 10-12-недельных исследования показали превосходство Паксила по сравнению с плацебо в лечении панического расстройства. Три 12-недельных исследования взрослых амбулаторных пациентов продемонстрировали, что пациенты с социальным тревожным расстройством лучше реагировали на Паксил, чем на плацебо.

Побочные эффекты Паксила

Сексуальная дисфункция является распространенным побочным эффектом СИОЗС. В частности, побочные эффекты часто включают трудности в возбуждении, отсутствие интереса к сексу и аноргазмию (проблемы с достижением оргазма). Также возможны генитальная анестезия, потеря или снижение реакции на сексуальные стимулы и эякуляторная ангедония. Хотя эти сексуальные побочные эффекты обычно являются обратимыми, они могут длиться в течение нескольких месяцев или лет после полного прекращения приема препарата. Эта особенность получила название «пост-СИОЗС сексуальная дисфункция». Среди распространенных побочных эффектов Паксила, связанных с лечением депрессии и перечисленных в аннотации к препарату, эффектами с наибольшей разницей с плацебо являются: тошнота (26% Паксил против 9% в группе плацебо), сонливость (23% против 9% в группе плацебо), нарушения эякуляции (13% против 0% в группе плацебо), другие мужские половые расстройства (10% против 0% в группе плацебо), астения (15% против 6% в группе плацебо), потливость (11% против 2% на плацебо), головокружение (13% против 6% в группе плацебо), бессонница (13% против 6% в группе плацебо), сухость во рту (18% против 12% в группе плацебо), запор (14% против 9% в группе плацебо) и тремор (8% против 2% в группе плацебо). Другие побочные эффекты включают высокое кровяное давление, головную боль, возбуждение, увеличение массы тела, нарушения памяти, парестезию и снижение способности к зачатию. Общие побочные эффекты наблюдаются в основном в течение первых 1-4 недель, пока организм приобретает толерантность к препарату, а как только это происходит, прекращение приема препарата может вызывать обратный эффект с симптомами, вновь возникающими в увеличенной форме в течение очень длительного времени. Почти все СИОЗС, как известно, вызывают один или несколько из этих симптомов. Человек, принимающий Паксил, может испытывать несколько из перечисленных побочных эффектов, все сразу или ни один из них. Большинство побочных эффектов исчезает или уменьшается при продолжении лечения, хотя некоторые из них могут длиться в течение всего срока лечения. Побочные эффекты также часто зависят от дозы. Меньшее количество и/или менее тяжелые симптомы наблюдаются при более низких дозах, и/или более тяжелые симптомы наблюдаются при более высоких дозах. Увеличения или изменения в дозировке также могут вызывать возобновление или ухудшение симптомов. 9 декабря 2004 года Комитет Европейского медицинского агентства по лекарственным препаратам для человеческого применения проинформировал пациентов, консультантов и родителей, что Паксил не следует назначать детям. Комитет также дал рекомендации медицинским работникам, имеющим право выписывать препараты, проводить тщательный мониторинг взрослых пациентов с высоким риском суицидального поведения и/или суицидальных мыслей. Комитет не запрещает применение Паксила взрослым пациентам с высоким риском, однако призывает соблюдать крайнюю осторожность при его применении. Из-за сообщений о побочных реакциях после прекращения лечения, рекомендуется постепенное снижение дозы в течение нескольких недель или месяцев. При приеме Паксила наблюдались случаи акатизии и суицидального поведения. Как сказано в информации о препарате Паксил в Великобритании, при приеме перапарата также может наблюдаться злоупотребление алкоголем. Редко может иметь место тяжелый побочный эффект – серотониновый синдром. У большинства пациентов, как у мужчин, так и у женщин, при приеме Паксила и других СИОЗС, наблюдаются сексуальные побочные эффекты. У мужчин прием Паксила также может быть связан с фрагментацией ДНК спермы. Серьезным побочным эффектом Паксила может стать мания или гипомания, которой страдает до 8% психиатрических пациентов. Этот побочный эффект может возникать у людей и без наличия мании в истории болезни и чаще всего наблюдается у пациентов с биполярным расстройством или наследственными факторами. Шмитт и др. (2001) предположили, что Паксил оказывает отрицательное воздействие на долговременную память, не затрагивая краткосрочную память, хотя эти данные не были подтверждены независимой проверкой. В ходе исследования здоровых участников, принимавших Паксил в течение 14 дней (20 мг в течение 1-7 дней и 40 дней 8-14 мг), наблюдалось ухудшение вспоминания слов на 14й день, по сравнению с группой, получающей плацебо. Шмитт и др. не учли существенного различия в самом начале исследования в способности вспоминать слова между группами Паксила и плацебо, однако, эта разница могла быть причиной значительного расхождения в группах на 14й день. Кроме того, участники, принимающие Паксил, были способны вспоминать одинаковое количество слов в начале исследования и на 14й день исследования, что не согласуется с выводом, что Паксил негативно влияет на вспоминание слов.

Противопоказания

Паксил противопоказан всем пациентам младше 18 лет, пациентам, принимающим любой из препаратов, перечисленных в разделе взаимодействий ниже, и взрослым беременным или могущим забеременеть женщинам. Паксил также может быть противопоказан для многих взрослых мужчин в связи с сексуальными и репродуктивными побочными эффектами, описанными ниже. В Соединенных Штатах FDA требует наличия на препарате предупреждения в черной рамке (самый серьезный тип предупреждений в маркировке рецептурных препаратов), в связи с увеличением риска суицидальных мыслей и поведения при приеме препарата. Предупреждение также относится и к другим СИОЗС, однако Паксил начал вызывать беспокойство специалистов с тех пор, как в испытаниях начали поступать сообщения о суицидальном поведении. Агентство по регулированию лекарственных средств и медицинских изделий рекомендует не использовать Паксил лицам моложе 18 лет.

Риск суицида

Паксил может увеличивать риск суицидальных мыслей и суицидального поведения у детей и подростков. Из-за того, что до реального самоубийства при приеме препарата доходит довольно редко, трудно оценить влияние Паксила на риски такого рода. Однако некоторые исследования анализируют склонность к суициду, основываясь на данных о суицидальных мыслях и суицидальном поведении пациента. В 2004 году FDA провело статистический анализ клинических испытаний Паксила у детей и подростков, в ходе которого было выявлено увеличение показателей «суицидального поведения» и мыслей по сравнению с плацебо; тенденция к увеличению «суицидального поведения» наблюдалась в исследованиях как депрессии, так и тревожных расстройств. Обзор СИОЗС Университета Северной Каролины показал, что средний риск самоубийств среди подростков составил 4%, по сравнению с 2% в группе плацебо, а среди всех пациентов «наибольший риск нанесения себе увечий наблюдался среди пользователей Паксила».

Синдром отмены

Многие психоактивные препараты после прекращения их применения могут вызывать симптомы отмены (абстинентный синдром). Данные показали, что Паксил имеет одни из наиболее высоких показателей тяжести синдрома отмены среди лекарственных препаратов его класса. Общие симптомы абстинентного синдрома при прекращении приема Паксила включают: тошноту, головокружение и дурноту, бессонницу, ночные кошмары и яркие сны, чувство наэлектризованности в организме, а также склонность к плачу и беспокойству. Прием Паксила в жидком виде может обеспечить очень плавное снижение дозы, которое может снизить риск развития синдрома отмены. Также рекомендуется временное переключение на , который имеет более длительный период полувыведения и, следовательно, снижает тяжесть синдрома отмены. Кроме того, The Lancet опубликовал анализ данных Всемирной организации здравоохранения, демонстрирующих, что прием СИОЗС во время беременности может вызывать симптомы отмены у новорожденных детей, в том числе судороги. Среди «93 случаев с подозрением на СИОЗС-индуцированный неонатальный синдром отмены… 64 были связаны с Паксилом, 14 – с , девять – с и семь – с циталопрамом».

Паксил и беременность

Американский колледж акушерства и гинекологии рекомендует беременным женщинам и женщинам, планирующим забеременеть, «индивидуальный подход к лечению всеми СИОЗС или селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина или обоими типами препаратов во время беременности и по возможности избегать приема Паксила». Согласно аннотации к препарату, «эпидемиологические исследования показали, что дети, рожденные женщинами, принимавшими Паксил в первом триместре беременности, имели повышенный риск сердечно-сосудистых пороков развития, в первую очередь дефектов желудочка и межпредсердной перегородки (ДМЖП и ДМПП). В общем, дефекты перегородки подразделяются на симптоматические, которые могут нуждаться в операции и бессимптомные, которые могут исчезнуть без посторонней помощи. В случае внезапной беременности пациентки, принимающей Паксил, лечащий врач должен предупредить ее о потенциальном вреде препарата для плода. Если польза Паксила для матери не оправдывает продолжения лечения, стоит рассмотреть вопрос о прекращении приема Паксила или переключения на другой антидепрессант. Для женщин, планирующих забеременеть, или для женщин на первом триместре беременности, Паксил следует начинать применять только после рассмотрения других доступных вариантов лечения». Эти выводы подтверждаются несколькими систематическими обзорами и мета-анализами, показавшими, что в среднем применение Паксила во время беременности связано с приблизительно 1.5-1.7-кратным увеличением врожденных дефектов, в частности, пороков сердца. Последний несистематический обзор Сальваторе Жентиль в Журнале клинической психиатрии, обеспеченный материальной или финансовой поддержкой компании GSK (GlaxoSmithKline), приводит к иному выводу: «тератогенный потенциал Паксила, о котором сообщается в некоторых исследованиях, остается недоказанным». Жентиль говорит о необходимости проведения крупных, эпидемиологических проспективных контролируемых исследований «матерей, которые принимают Паксил во время беременности». Другие отзывы по поводу того, перевешивает ли тератогенный риск риск рецидива заболевания при прекращении приема препарата, довольно противоречивы. Некоторые выступают за прекращение приема, в то время как другие говорят о необходимости соблюдения осторожности; и даже в тех случаях, когда обзор антидепрессантов является в общем благоприятным, Паксил выделяется среди прочих как имеющий специфические риски. Использование Паксила во время беременности повышает риск самопроизвольного выкидыша. Большое исследование 2010 года с использованием данных медицинской регистрации рождений в Швеции с 1 июля 1995 до 2007 года выделило женщин, которые сообщали об использовании антидепрессантов на ранних сроках беременности или которым антидепрессанты были назначены во время беременности в качестве дородовой помощи, показало конкретную связь между использованием Paxil и детскими сердечно-сосудистыми дефектами. В этом исследовании также был сделан вывод о связи между приемом Паксила и гипоспадией, хотя исследователи пришли к выводу, что все еще не ясно, зависят ли эти эффекты от употребления препаратов или от основной патологии. Резкое прекращение приема психотропных препаратов во время беременности может привести к серьезным неблагоприятным последствиям. Описанные выше неонатальные симптомы отмены Паксила наблюдались у матерей, принимавших Paxil во время беременности.

Взаимодействия

GlaxoSmithKline предупреждает, что лекарственные взаимодействия могут создавать или увеличивать специфические риски, в том числе серотониновый синдром или злокачественный нейролептический синдром и подобные им реакции:

Развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома и подобных им реакций было зарегистрировано при приеме СИОЗСН и СИОЗС по отдельности, включая прием Паксила, а особенно при совместном использовании серотонинергических препаратов (в том числе триптанов) с препаратами, ухудшающими метаболизм серотонина (в том числе ингибиторами МАО) или с антипсихотическими или другими антагонистами допамина.

В информации о приеме препарата указано, что Паксил «не следует использовать в комбинации с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО) или в течение 14 дней после прекращения применения МАО», и не следует сочетать с Пимозидом, Тиоридазином, Триптофаном или . Паксил метаболизируется при помощи цитохрома P450 2D6. Препарат Тамоксифен для лечения рака молочной железы также метаболизируется в активное состояние тем же цитохромом. Пациенты, принимающие Паксил и Тамоксифен, имеют повышенный риск смерти от рака молочной железы (с 24% до 91%), в зависимости от продолжительности совместного применения препаратов.

Передозировка

Острая передозировка часто проявляется рвотой, вялостью, атаксией, тахикардией и судорогами. Для мониторинга состояния пациента, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для оказания помощи в ходе судмедэкспертизы у погибших могут быть измерены концентрации Паксила в плазме, сыворотке или крови. Плазменные концентрации Паксила, как правило, лежат в диапазоне 40-400 мкг/л у лиц, получающих ежедневно терапевтические дозы препарата и 200-2000 мкг/л у пациентов с отравлением. Посмертные уровни Паксила в крови при острой передозировке в смертельно опасных ситуациях составляют 1-4 мг/л.

Фармакология

Паксил является самым мощным и одним из наиболее специфичных ингибиторов обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-НТ) (СИОЗС). Благодаря воздействию препарата на нейроны головного мозга он проявляет свой антидепрессивный эффект. Вещество является структурно близким к:

SERT - серотониновый транспортер (Ki = 0.04 нм) NET - транспортер норадреналина (Ki = 90 нм) DAT - дофаминовый транспортер (Ki = 400 нм)

Паксил является производным фенилпиперидина, химически не связанным с трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами. В исследованиях связывания рецепторов, Паксил не проявлял значительного сродства к адренергическим (альфа1, альфа2, бета), дофаминергическим, серотонинергическим (5HT1, 5HT2) или гистаминным рецепторам в мембранах мозга у крыс. Наблюдалось слабое сродство препарата к мускариновым ацетилхолиновым и норадреналиновым рецепторам. Преобладающие метаболиты Паксила составляют примерно 1/50 часть мощности Паксила и являются, по существу, неактивными. Паксил, как было показано, обладает антимикробной активностью против нескольких групп микроорганизмов, главным образом грамположительных микроорганизмов. В сочетании с некоторыми антибиотиками препарат также действует синергически против ряда бактерий. Кроме того, Паксил демонстрирует противогрибковую активность, будучи самым мощным препаратом против штаммов повышенной чувствительности Candida Albicans DSY1204.

Формулы

Прием Паксила CR (контролируемого высвобождения) связан со снижением тошноты во время первой недели лечения, по сравнению с Паксилом немедленного высвобождения. Тем не менее, зависимость прекращения лечения из-за тошноты у препаратов сильно не отличалась.

Спор

Реализация

В 2007 году Паксил занял 94-е место в списке препаратов-бестселлеров, объем его продаж составил более $1 млрд. В 2006 году Паксил был пятым из наиболее часто выписываемых антидепрессантов на розничном рынке США, имея более 19,7 млн. рецептов. В 2007 году продажи упали до 18,1 млн., однако Паксил все еще остается пятым из наиболее часто выписываемых антидепрессантов в США.