Главная » Ушибы » Кетопрофен гель – инструкция, применение. От чего помогает Кетопрофен: инструкция по применению

Кетопрофен гель – инструкция, применение. От чего помогает Кетопрофен: инструкция по применению

22071-15-4

Характеристика вещества Кетопрофен

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .

Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. С max в крови достигается через 0,5-2 ч после приема внутрь, через 1,4-4 ч — при ректальном введении, через 15-30 мин — при парентеральном введении и через 5-8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2-3 ч, С max обычно достигается в течение 6-7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC ) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6-8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T 1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2-4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: T max после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20-30 мин, при ректальном — 45-60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20-30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60-80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины С max , AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг T max — 1 ч, величина C max — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м 2 /сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м 2 /сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м 2 /сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

Применение вещества Кетопрофен

Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м 2 /сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м 2 /сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4-5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Побочные действия вещества Кетопрофен

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (11%); 3-9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; <1% — повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, скрытое кровотечение, слюнотечение, пептическая язва, перфорация ЖКТ, гематемезис, изъязвление кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, чрезмерная жажда.

3-9% — головная боль, возбуждение (в т.ч. инсомния, нервозность, необычные сновидения); >1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; <1% — амнезия, спутанность сознания, мигрень, парестезия, вертиго, конъюнктивит, боль в глазах, снижение слуха, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, нарушения вкуса.

<1% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: >1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны мочеполовой системы: 3-9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: <1% — озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергические реакции, анафилаксия, повышение массы тела, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повышенная потливость.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ: буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.

Прочие: септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.

Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).

Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в т.ч. алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, местно.

Меры предосторожности вещества Кетопрофен

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Заболевания опорно-двигательного аппарата являются одними из самых болезненных и неприятных для человека. Они не только понижают качество привычной жизни, но и ограничивают физическую и двигательную активность больного. Для лечения таких недугов и сопутствующих симптомов применяют местные медикаменты в различных лекарственных формах.

Опасность заболеваний суставов заключается в том, что большинство противовоспалительных и болеутоляющих препаратов устраняют только болезненные симптомы, причем временно. Обратная сторона медали – эти лекарства блокируют способность хрящевой ткани к последующему самостоятельному восстановлению. В итоге – болезнь активно прогрессирует.

Самыми востребованными у пациентов с проблемами суставов и опорно-двигательного аппарата остаются негормональные наружные средства. К их числу принадлежит и Кетопрофен гель, инструкция по применению которого, представлена в статье ниже. Что же это медикамент такой, для чего предназначен и как действует?

Мази с кетопрофеном – распространенные противовоспалительные лекарства, назначаемые при курсовом лечении патологий опорно-двигательной системы, посттравматических отеков, болей в мягких тканях и суставах.

Особенности лечебного действия геля:

Неоспоримое достоинство этого лекарства – активные компоненты не влияют на физиологические свойства хрящей. В то же время фармацевтическое средство предназначено только для симптоматической терапии, а его главная задача – снятие болезненных ощущений, возникающих при развитии патогенных процессов.

Фармакологическая группа и действие

Рассматриваемый гель Кетопрофен принадлежит к одной из самых больших фармакологических групп нестероидных противовоспалительных средств. Это медикаментозное средство является производной пропионовой кислоты, что и обуславливает его фармакологические свойства.

Кетопрофен обеспечивает следующее действие:

ингибирует агрегацию медиаторов боли;
жаропонижающее;
анальгетическое;
противовоспалительное.

Компоненты медикамента ингибируют биохимическую активность ЦОГ-1, 2, без которых невозможно продуцирование простагландинов. Фактически, ингредиенты лекарства препятствуют формированию болевых ощущения, купируя очаги воспалений.

Согласно официальной аннотации, Кетопрофен способен понижать уровень болезненных ощущений в суставах и мягких тканях, причем не только когда пациент находится в лежачем положении, но и во время движения. Медикамент устраняет припухлость, раскрепощает двигательную активность человека.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах: свечи, инъекционный раствор, таблетки, мазь и гель. В зависимости от степени поражения и локализации болезненного процесса, назначается определенный тип фармацевтического средства, дозировка и предпочтительный способ введения.

Формы выпуска Кетопрофена:

свечи – отличаются пулеобразной формой, концентрация действующего вещества не превышает 0.01 г, в одной упаковке находится не более 12 свечей;
инъекционный раствор – доступен в стеклянных ампулах, объемом по 100 мл, при этом каждая упаковка рассчитана на 6 ампул;
таблетки – концентрация активного вещества не превышает 0.2 г из расчета на 1 шт., в одном блистере герметично упаковано 14 таблеток, упаковка включает в себя 1 блистер;
гель (5 или 2.5%) – поставляется в металлических тубах по 60, 50 и 30 г, комплектуется аннотацией в форме вкладыша, вторичная упаковка – картонная пачка.

Главное действующее вещество геля – кетопрофен, концентрация которого варьируется от 25 до 50 мг из расчета на 1 алюминиевый тюбик. Второстепенные ингредиенты состава представлены дистиллированной водой, экстрактом лавандового масла, троламином, этанолом и карбополом. Препарат выпускается не только на территории России, но и в Белоруссии, Болгарии.

Инструкция по применению

Крем (гель) Кетопрофен согласно официальной инструкции по применению, используется только наружно, локально. Состав наносят на предварительно очищенную кожу, равномерно распределяя лекарство по всей площади поражения тонким слоем. Средняя дозировка соответствует полоске длиной от 3 до 6 см, исходя из локализации и объемов поражения.

После обработки проблемного участка допускается накладывание стерильной и сухой повязки. Продолжительность терапевтического курса варьируется от 5 до 10 дней по рекомендации лечащего врача.

Показания и противопоказания

Гель Кетопрофен характеризуется выраженными противовоспалительными и обезболивающими свойствами, благодаря которым его активно применяют для лечения недугов опорно-двигательной системы в хронической или острой форме.

Показания к назначению медикамента:

Нередко препарат используют для избавления от болезненных ощущений, возникающих на фоне воспалений в посттравматический период. Вне зависимости от локализации патогенного процесса, важно помнить – гель устраняет только симптоматику недуга.

Противопоказания к применению лекарства:

гиперчувствительность к компонентам медикамента и ацетиласалициловой кислоте;
открытые раны;
ссадины;
экземы;
мокнущие дерматозы.

Перед использованием фармацевтического продукта важно проконсультироваться со специалистом, дабы установить точную причину возникновения патологического процесса.

Способ применения и дозы

Гель Кетопрофен 5% наносят на поверхность проблемного сегмента кожного покрова или околосуставной карман тонким слоем. Болезненные участки тела обрабатывают 5 см полосой медикамента. Процедуру повторяют 2-3 раза в день, допускается легкое втирание состава в эпителиальную прослойку.

Рекомендации по нанесению:

лекарственное средство воспрещается наносить под герметичную повязку;
при возникновении выраженных дерматологических реакций использование геля прекращают;
запрещено обрабатывать линимент на поврежденные зоны эпидермиса;
после контакта с медикаментом необходимо тщательно вымыть руки с мылом.

В каждом конкретном случае дозировка назначается пациенту в индивидуальном порядке, исходя из характера и степени тяжести болезнетворного процесса.

Побочные эффекты и особые указания

Кетопрофен мазь абсорбируется в системный кровоток в минимальной концентрации, не вызывающей передозировку. В порядке исключения у некоторых пациентов возникают побочные эффекты в форме следующих реакций:

При обнаружении перечисленных проявлений необходимо приостановить использование геля, обратиться к доктору за корректировкой курса лечения, назначения заменителя.

Беременность и лактация

При беременности мазь Кетопрофен назначается по предварительному согласованию с врачом. Доктор в обязательном порядке осматривает пациенту, оценивает потенциальные риски, как для матери, так и для плода, назначает безопасную дозировку. С 3-го триместра использование и употребление любых медикаментов исключают. Не применяют гель и при лактации.

Применение в детском возрасте

Согласно официальной инструкции, гель Кетопрофен 5% противопоказан для детей в возрасте до 6 лет. Допускается использование в небольших дозах (полоса не должна превышать в длину 2 см из расчета на 1 процедуру) в возрасте от 6 до 12 лет. Без консультации с доктором граничная продолжительность лечения – 14 дней. Периодичность обработки – 1-2 раза в сутки.

Аналоги

Если в аптеке нет геля Кетопрофен, его можно заменить аналогами на основе кетопрофена. Эти заменители имеют схожий механизм фармакологического действия, обеспечивают сопоставимый терапевтический эффект.

Особого внимания заслуживают следующие аналоги:

Полноценный заменитель назначает лечащий врач. Доктор подбирает подходящее средство, исходя из клиники патологического процесса, характера его протекания и наличия у пациента сопутствующих осложнений.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кетопрофен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кетопрофена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кетопрофена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли в суставах при подагре, артритах и ушибов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Кетопрофен - является нестероидным противовоспалительным препаратом, производным пропионовой кислоты. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Выраженность противовоспалительного действия - незначительна. Благодаря ингибированию циклооксигеназ 1 и 2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Состав

Кетопрофен + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При наружном применении всасывается чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность кетопрофена - около 5%. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 99%. Метаболизируется путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Активных метаболитов не образуется. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

ревматоидный артрит;
серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит - болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
подагра, псевдоподагра;
остеоартроз;

Болевой синдром:

тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
головная и зубная боль;
посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
болевой синдром при онкологических заболеваниях;
альгодисменорея.

Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.

В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Формы выпуска

Гель для наружного применения 2,5% и 5% (иногда ошибочно называют мазь).

Таблетки 100 мг и 150 мг.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь-то крем или свечи, не существует для данного торгового наименования.

Инструкция по применению и способ использования

Гель

Взрослым и детям с 12 лет наносят небольшое количество геля (3-5 см) 2-3 раза в сутки тонким слоем, с последующим длительным и осторожным втиранием в воспаленные или болезненные участки тела.

Детям с 6 до 12 лет наносят не более 1-2 см геля, не чаще 2 раз в сутки. Продолжительность курса лечения не должна превышать 14 дней без консультации врача.

Можно использовать при фонофорезе.

Таблетки

Дозировку устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых начальная суточная доза составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения - доза зависит от используемой лекарственной формы. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной внутримышечной инъекции.

Максимальная доза при приеме внутрь - 300 мг в сутки.

Ампулы

Внтуривенно в форме инфузий, внутримышечно.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

В/в инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.

Для непродолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида (физиологического раствора) и вводят в течение 0.5-1 ч; возможно повторное введение через 8 ч. Для продолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор Рингера, раствор глюкозы) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч инфузию можно повторить.

Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия. Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином и растворяют в физиологическом растворе или растворе Рингера и вводят каждые 8 ч.

Из-за светочувствительности флаконы с инфузионным раствором кетопрофена следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу. В виде в/м инъекций по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Инъекции следует делать глубоко. Лечение не должно превышать 2 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием пероральных форм.

Побочное действие

кожные реакции (зуд, крапивница);
ринит;
одышка;
бронхоспазм;
ангионевротический отек;
анафилактоидные реакции;
диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, снижение или повышение аппетита);
боль в животе;
стоматит;
сухость во рту;
изъязвление слизистой оболочки ЖКТ;
обострение болезни Крона;
желудочно-кишечное кровотечение;
головная боль;
головокружение;
сонливость;
утомляемость;
нервозность;
кошмарные сновидения;
мигрень;
периферическая полинейропатия;
галлюцинации;
дезориентация и расстройство речи;
шум в ушах;
изменение вкуса;
нечеткость зрительного восприятия;
конъюнктивит;
тахикардия;
артериальная гипертензия;
периферические отеки;
нарушение функции почек;
интерстициальный нефрит;
гематурия;
образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани в месте введения инъекции;
кровохарканье;
менометроррагия;
агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, пурпура.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
печеночная недостаточность;
выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
беременность, период лактации;
детский возраст до 18 лет - для инъекций, до 6 лет - для геля, до 15 лет - для таблеток.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью в пожилом возрасте.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (инъекционная форма). До 6 лет (для геля). До 15 лет (для таблеток).

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

Не следует применять кетопрофен одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Кетопрофен может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечнососудистых заболеваниях.

Применение кетопрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени ("трансаминазы").

Лекарственное взаимодействие

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).

Совместное применение с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом (алкоголем), кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы). Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. Во избежание осадка не следует смешивать в одном флаконе кетопрофен и трамадол.

Аналоги лекарственного препарата Кетопрофен

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аркетал Ромфарм;
Артрозилен;
Артрум;
Быструмгель;
Быструмкапс;
Валусал;
Кетонал;
Кетонал Дуо;
Кетонал уно;
Кетопрофен Врамед;
Кетопрофен МВ;
Кетопрофен Органика;
Кетопрофен Верте;
Кетопрофен Эском;
Кетоспрей;
Орувель;
Профенид;
Фастум гель;
Феброфид;
Фламакс;
Фламакс форте;
Флексен.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Применяемое для симптоматического лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Его используют при артритах, радикулитах, миозитах, остеохондрозе, ушибах и растяжении связок.

Популярность данного препарата обусловлена его высокой эффективностью и разнообразием лекарственных форм. Фармакологическая промышленность выпускает следующие формы средства «Кетопрофен»: мазь, таблетки, капсулы, ампулы для внутривенных и внутримышечных инъекций и ректальные суппозитории. Об эффективности и особенностях применения мазевой формы мы и поговорим сегодня.

Фармакологическое действие

«Кетопрофен» (мазь) инструкция описывает как нестероидный препарат, обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойством.

Действие препарата заключается в подавлении синтеза простогландинов и брадикинина, стабилизации лизосомальных мембран и торможении миграции макрофагов. При наружном применении «Кетопрофен» (мазь) всасывается очень медленно. Препарат почти не накапливается в организме. Его биологическая доступность составляет 5 %. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

Положительный результат от применения мази отмечается уже спустя неделю. Действие «Кетопрофена» проявляется в виде уменьшения отечности и скованности, болезненности пораженных суставов, а также увеличения амплитуды их движений.

Состав и форма выпуска

«Кетопрофен», как упоминалось ранее, выпускается в различных лекарственных формах. По мнению многих пациентов, наиболее эффективной считается именно мазь. Правда, на самом деле это не мазь, а бесцветный прозрачный 2,5% или 5% гель, который продается в 30-граммовых алюминиевых тубах.

Основным действующим веществом препарата является кетопрофен, обладающий болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Структура и фармакологические свойства кетопрофена схожи с ибупрофеном.

Из вспомогательных компонентов препарат содержит карбомер, этанол, троламин, лавандовое масло и очищенную воду.

В каких случаях применяют мазь «Кетопрофен»

От чего помогает данный препарат, подробно описано в инструкции. Итак, он показан в случае:

острых и хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата, таких как радикулит, остеохондроз, остеоартроз, ишиас, бурсит, люмбаго, ревматоидный и псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, воспаление связок и сухожилий;
мышечных болей ревматического и неревматического характера;
воспалительных процессов, происходящих в мягких тканях и опорно-двигательной системе, которые являются следствием травм (ушибы, растяжения, разрывы связок и сухожилий).

Основное предназначение препарата — симптоматическое лечение, купирование болевого синдрома, уменьшение воспаления в период лечения.

Кому противопоказан «Кетопрофен»

Инструкция применению мазь (отзывы о ней в целом положительные) описывает как препарат с целым рядом противопоказаний.

К ним относятся:

полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, повторяющегося поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
повреждение участков кожи, на которые необходимо наносить мазь (инфицированные раны, ссадины, мокнущие дерматозы, экзема);
последний триместр беременности;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 6 лет;
гиперчувствительность к НПВП.

С осторожностью «Кетопрофен» (мазь), инструкция по применению которого идет в комплекте, назначают и применяют при язвах и эрозиях ЖКТ, выраженных нарушениях работы печени и почек, печеночной порфирии и хронической сердечной недостаточности.

Люди пожилого возраста и дети от 6 до 12 лет относятся к категории лиц, требующих осторожного лечения.

Можно ли применять мазь во время беременности и лактации

Как известно, беременность — это такой период, во время которого существуют жесткие ограничения относительно приема лекарственных препаратов, и «Кетопрофен» не является исключением. Его применение категорически запрещено в III триместре беременности.

В первых двух триместрах применять препарат допустимо исключительно после консультации со специалистом, который сможет взвесить соотношение риска для плода и пользы для матери.

Что касается периода грудного вскармливания, то в этом случае использовать средство не рекомендуется.

Правила применения

«Кетопрофен» (мазь) назначается для наружного применения. При этом необходимо учитывать, что взрослым и детям, достигшим 12-летнего возраста, наносить препарат рекомендуется тонким слоем 2-3 раза в день, втирая в кожный покров массирующими движениями.

Детям в возрасте 6-12 лет «Кетопрофен» наносят в количестве 1-2 см. Кратность применения не должна превышать двух раз в сутки.

«Кетопрофен» (мазь), отзывы о котором почти всегда положительные, можно совмещать с другими лекарственными формами. Максимальная суточная доза, допустимая к применению, равна 200 мг кетопрофена.

Побочные действия

«Кетопрофен» (мазь), как и остальные лекарственные формы препарата, может повлечь за собой ряд нежелательных реакций и различные расстройства организма. Правда, возникают они крайне редко, но все же имеют место. К ним относятся:

повышенная возбудимость, нервозность, депрессия;
головная боль, головокружение;
функциональные нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, изжога, потеря аппетита, боль в животе, метеоризм, диарея;
расстройства работы печени;
повышение кровяного давления;
глазная боль, потеря остроты зрения, конъюнктивит, шум в ушах, ухудшение слуха, ринит;
стоматит;
уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения), эритроцитов (анемия), тромбоцитов (тромбоцитопения), отсутствие гранулоцитов в крови (агранулоцитоз);
носовое кровотечение, кровохаркание;
одышка, тахикардия, ангионевротический отек, бронхоспазм;
жажда, повышенное потоотделение, зуд, кожная сыпь;
проблемы в мочеполовой сфере (цистит, уретрит, нефротический синдром) ;
нарушение работы почек.

Длительное и бесконтрольное применение «Кетопрофена» может спровоцировать развитие таких нежелательных процессов, как геморроидальное, желудочно-кишечное и вагинальное кровотечения. Также может наблюдаться кровоточивость десен. Превышение рекомендуемых доз может стать причиной возникновения язв на слизистой ЖКТ.

В качестве побочного эффекта мазевой формы препарата могут появляться местные реакции в виде жжения, зуда, кожной сыпи и гиперемии кожи. При появлении вышеперечисленных побочных эффектов применение «Кетопрофена» необходимо прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Особые указания

Несмотря на то что системные побочные эффекты при местном использовании практически отсутствуют, «Кетопрофен» — мазь, применение которой требует осторожности. Прежде всего, ее не следует наносить на большие участки кожи, на слизистые оболочки, область гениталий и анального прохода, под окклюзионные (герметические) повязки, а также на кожу вокруг глаз.

Крайне нежелательно использовать мазь в количестве, превышающем рекомендованное, так как это может вызвать приступы бронхиальной астмы и проявление сверхчувствительности в виде крапивницы, дерматита и бронхоспазма. Также не рекомендуется одновременно наносить на больную зону другие средства для местного применения.

После каждого нанесения нужно тщательно вымыть руки. При возникновении отрицательных кожных реакций, к примеру сыпи, лечение препаратом следует прекратить.