Главная » Вывихи » Лекарственный справочник гэотар. Андрокур – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Лекарственный справочник гэотар. Андрокур – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Фармакологическое действие

Пероральный антиандрогенный препарат. Тормозит воздействие мужских половых гормонов (андрогенов), в незначительных количествах вырабатываемых также и организмом женщины. Обладает гестагенным, антиандрогенным и антигонадотропным действием.

У мужчин на фоне приема препарата наблюдается ослабление полового влечения и потенции, а также снижение функции семенников. Эти изменения после прекращения лечения исчезают. Препарат уменьшает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы мишени (в т.ч. на предстательную железу).

У женщин при приеме Андрокура уменьшается как патологически избыточный рост волос на лице и теле, так и вызываемое андрогенами выпадение волос на голове. Кроме того, снижается повышенная функция сальных желез и тормозится на протяжении периода лечения функция яичников.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема 10 мг C max достигается через 1.5 ч и составляет 75 нг/мл, после приема 50 мг - 140 мг/мл. После приема таблетки 100 мг C max достигается в среднем через 2.8±1.1 ч. Биодоступность составляет 88%.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет около 96%. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, основной метаболит, определяемый в плазме крови человека, - 15β-гидроксильное производное.

Выведение

T 1/2 для таблеток 10 мг и 50 мг равен 43.9±12.8 ч, для 100 мг - 42.8±9.7 ч. Выводится с желчью и мочой преимущественно в виде метаболитов в соотношении 3:7.

Показания

У мужчин:

— метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона /ГнРГ/).

У мужчин:

— патологические отклонения в сфере полового поведения, вызывающие необходимость снижения сексуального влечения;

— неоперабельный рак предстательной железы.

У женщин:

— вызываемое андрогенами сильное выпадение волос на голове до облысения (андрогенная алопеция средней тяжести);

— гирсутизм средней тяжести;

— акне и/или себорея тяжелой и средней степени тяжести.

Режим дозирования

Применение у мужчин

При патологических отклонениях в сфере полового поведения, вызывающихнеобходимость снижения сексуального влечения , дозу Андрокура подбирают в каждом отдельном случае индивидуально. В начале курса препарат принимают по 50 мг 2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг 2 раза/сут, а временно - до 3 раз/сут. При достижении терапевтического эффекта дозу понижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно 25 мг 2 раза/сут. При этом снижение дозы должно быть постепенным, в течение нескольких недель, с изменением дозы на 1 или лучше на 1/2 таблетки в неделю. Для стабилизации лечебного эффекта препарат принимают длительно, в течение нескольких месяцев, по возможности с одновременным проведением психотерапии.

При лечении антиандрогенами при неоперабельной карциноме предстательной железы назначают препарат в дозе 100 мг 2-3 раза/сут. Независимо от того, наблюдается улучшение состояния пациента или ремиссия заболевания, необходимо продолжать прием препарата в предписанной дозе.

С целью уменьшения повышенной продукции мужских половых гормонов в начале лечения агонистами ГнРГ вначале назначают препарат в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней, затем в последующие 3-4 недели - в той же дозе в комбинации с агонистом ГнРГ.

С целью терапии приливов жара при лечении агонистами ГнРГ или после орхиэктомии препарат назначают по 50-150 мг/сут; при необходимости дозу повышают до 300 мг/сут (по 100 мг 3 раза/сут).

При метастазирующем или неоперабельном раке предстательной железы возможно назначение таблеток Андрокура, содержащих 100 мг ципротерона ацетата, в дозе 200-300 мг/сут, разделенной на 2-3 приема. Препарат предназначен для длительного ежедневного приема. При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат следует отменить.

Применение у женщин

При явлениях андрогенизации средней степени тяжести препарат принимают в форме таблеток 10 мг ежедневно с 1-го по 15-й день менструального цикла в дозе 10 мг 1 раз/сут. Андрокур в форме таблеток 10 мг принимают вместе с препаратом Диане-35 для получения необходимого контрацептивного эффекта и исключения межменструальных кровотечений.

Для стабилизации цикла и с целью надежной контрацепции пациентки с явлениями андрогенизации дополнительно принимают с 1-го по 21-й дни цикла препарат Диане-35 по 1 драже/сут в одни и те же часы. Прием обоих препаратов следует начать в 1-й день цикла (первый день кровотечения). После прекращения приема Андрокура (10-й или 15-й день цикла) в течение последующих дней цикла принимают оставшиеся таблетки из календарной упаковки препарата Диане-35 (всего 21 день). Потом следует перерыв в 7 дней, в течение которого должно наступить кровотечение. После 7-дневной паузы прием продолжают из следующих календарных упаковок препаратов Андрокур и Диане-35, независимо от того, закончилось ли кровотечение или еще продолжается. Если после окончания приема таблеток кровотечение не наступило, лечение следует прекратить и провести обследование.

Продолжительность лечения устанавливается врачом и зависит от вида, а также степени тяжести патологических явлений андрогенизации и результатов лечения. Акне и себорея обычно поддаются излечению раньше, чем алопеция.

Таблетки Андрокур принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

Со стороны костно-мышечной системы: у мужчин редко - остеопороз.

Со стороны эндокринной системы: прием Андрокура в течение нескольких недель у мужчин ведет к снижению способности к оплодотворению (подавление сперматогенеза, обратимое снижение либидо и потенции), которая полностью восстанавливается через 3-4 мес после прекращения приема препарата; в единичных случаях - гинекомастия, иногда в сочетании с повышением тактильной чувствительности сосков грудных желез. У женщин иногда - чувство напряжения в молочных железах, изменение массы тела.

Комбинированная терапия с Андрокуром вызывает подавление овуляции и препятствует зачатию.

Со стороны ЦНС: у женщин в единичных случаях - снижение настроения и депрессивные состояния, чувство внутреннего беспокойства, нарушение способности к концентрации внимания; при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможны повышенная утомляемость, апатия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможны тошнота, боли в животе; в единичных случаях - нарушения функции печени.

Прочие: при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможна сухость кожи; в единичных случаях при применении в высоких дозах - чувство нехватки воздуха.

Противопоказания к применению

— заболевания печени;

— желтуха;

— постоянный зуд или герпес во время беременности в анамнезе;

— синдром Дубина-Джонсона;

— синдром Ротора;

— имеющиеся или ранее перенесенные опухоли печени (при карциноме предстательной железы - только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами);

— кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);

— тяжелые хронические депрессии;

— предшествующие или существующие тромбоэмболические процессы;

— тяжелый диабет с сосудистыми осложнениями;

— серповидно-клеточная анемия;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Андрокур противопоказан к применению при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

Исследования острой токсичности Андрокура показали, что ципротерона ацетат можно отнести к веществам с очень низкой токсичностью.

При случайном приеме внутрь нескольких таблеток Андрокур развития интоксикации ожидать не следует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратом Андрокур возможно изменение эффективности гипогликемических лекарственных средств и инсулина.

Антиандрогенное действие ципротерона ацетата усиливается при его совместном применении с агонистами ГнРГ, под действием ципротерона ацетата уменьшается первоначальное повышение выработки тестостерона агонистами ГнРГ.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Специальных требований к условиям хранения нет. Срок годности - 5 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Прием препарата противопоказан при заболеваниях печени.

Особые указания

У больных с карциномой предстательной железы и наличием тяжелого диабета с изменениями сосудов, серповидно-клеточной анемией или предшествовавшимитромбоэмболическими явлениями при решении вопроса о назначении препарата Андрокур необходимо индивидуально взвесить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения.

Пациенты перед началом терапии Андрокуром должны пройти общемедицинское, а пациентки дополнительно гинекологическое обследование для исключения беременности.

При одновременном приеме препарата Андрокур и Диане-35 пациентка должна быть проинформирована о том, что при пропуске приема Андрокура и/или драже Диане-35 в обычное время следует принять препарат не позднее следующих 12 ч. При превышении вышеуказанного времени контрацептивное действие для данного цикла не обеспечено. Прием таблеток Андрокур или драже Диане-35 следует продолжать в срок из начатых упаковок, пропустив забытые таблетки и/или драже, чтобы в этом цикле предотвратить преждевременное кровотечение. Дополнительно до конца этого цикла необходимо пользоваться другими, негормональными методами предотвращения зачатия. Если данный цикл не заканчивается кровотечением, следует прервать терапию и провести обследование.

При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром.

Контроль лабораторных показателей

В период лечения препаратом необходим тщательный контроль функции печени и картины периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания, должны учитывать, что при приеме Андрокура может наблюдаться повышенная утомляемость, вялость, снижение способности к концентрации внимания.

Андрокур – антиандрогенный препарат. Угнетает влияние мужских половых гормонов на органы-мишени и приводит к уменьшению выраженности патологических изменений как у мужчин, так и у женщин.

Форма выпуска и состав

Активным действующим веществом препарата служит ципротерона ацетат.

Андрокур выпускается в следующих лекарственных формах:

Таблетки 10 мг;
Таблетки 100 мг;
Таблетки 50 мг;
Масляный раствор для внутримышечного введения 100 мг/мл.

Вспомогательные вещества, входящие в состав таблеток: лактозы моногидрат, поливидон 25000, крахмал кукурузный, кремния диоксид, магния стеарат.

Показания к применению

Таблетки Андрокур 10 назначают женщинам при следующих заболеваниях и состояниях:

Гирсутизм (избыточный рост волос на лице и теле) средней тяжести;
Андрогенная алопеция (выпадение волос вплоть до облысения) средней степени тяжести;
Себорея и/или акне средней и тяжелой степени.

Согласно инструкции Андрокур 50 и 100 назначают мужчинам при неоперабельном или метастазирующем раке предстательной железы и патологических отклонениях в сфере полового поведения, которые требуют снижения сексуального влечения.

Противопоказания

Ограничениями к применению Андрокура являются: заболевания печени, серповидно-клеточная анемия, желтуха, синдромы Ротора и Дубина-Джонсона, кахексия, тяжелый диабет с осложнениями, существующие или предшествующие тромбоэмболические процессы, а также ранее перенесенные или имеющиеся опухоли печени.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам лекарства, тяжелых хронических депрессиях, в период беременности и грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают перорально.

В инструкции к Андрокуру сказано, что его назначают совместно с Диане-35 для достижения надежного контрацептивного эффекта и предупреждения нерегулярных кровотечений. Прием обоих препаратов начинают в первый день цикла. Андрокур пьют в течение 15 дней, после чего до конца упаковки принимают Диане-35.

Медикамент употребляют ежедневно, желательно в одно и то же время. Для облегчения контроля все таблетки в упаковках маркируют днем недели.

Таким образом, схема применения Андрокура следующая:

Первые 15 дней цикла – по одной таблетке Андрокура и Диане-35;
16-21 день цикла – по одной таблетке Диане-35;
22-28 день – перерыв, во время которого у женщин отмечается менструальноподобное кровотечение.

После недельного перерыва курс начинают заново по той же схеме и независимо от того, завершилось или нет кровотечение. При отсутствии менструации перед началом приема таблеток следует исключить вероятность беременности.

В инструкции к Андрокуру отмечен следующий порядок действий при пропуске приема таблеток. Если пропущено время, и в течение 12 часов таблетка Диане-35 не была принята, контрацептивный эффект препарата уменьшается. При отсутствии менструальных кровотечений в цикле существует риск беременности, поэтому до начала следующего курса следует сделать тест или пройти осмотр у гинеколога.

Пропуск приема таблеток Андрокур снижает антиандрогенный эффект и может привести к развитию менструального кровотечения. Если прошло более шести часов пропущенную таблетку не выпивают, а следующую принимают в обычное время совместно с Диане-35.

Длительность терапии зависит от динамики на фоне лечения и тяжести андрогенизации. Минимальный курс составляет 3-4 цикла. При себорее и акне положительная динамика развивается раньше, чем при гирсутизме и алопеции.

При достижении устойчивого терапевтического эффекта следует закончить применение Андрокура и продолжать лечение только препаратом Диане-35.

Побочные действия

У мужчин в течение нескольких недель приема таблеток снижается сперматогенез. После отмены Андрокура он восстанавливается через 2-3 месяца. Иногда у пациентов-мужчин развивается гинекомастия, совмещенная у некоторых из них с повышенной чувствительностью сосков к прикосновению. Как правило, подобные явления исчезают после прекращения лечения или отмены препарата.

В редких случаях при длительном применении Андрокура у мужчин наблюдаются явления остеопороза.

У женщин на фоне лечения подавляется овуляция, иногда возникает ощущение нагрубания, увеличения и напряженности грудных желез, появляются кровянистые выделения из влагалища.

При назначении высоких доз препарата возможны расстройства функции печени и коры надпочечников.

Сопутствующие явления при применении Андрокура:

Снижение активности;
Усталость;
Внутреннее беспокойство;
Депрессивное настроение;
Изменение массы тела.

Из наиболее тяжелых возможных побочных действий препарата можно отметить развитие новообразований различного происхождения (в том числе полипы и кисты), злокачественных и доброкачественных опухолей печени, которые могут привести к внутрибрюшинным кровотечениям.

Особые указания

Перед назначением лекарственного средства рекомендуется провести гинекологическое и общее медицинское обследование, включая исследование мазка слизи из шейки матки и обследование молочных желез. Также следует исключить беременность.

Пациенты с сахарным диабетом на протяжении всего периода лечения Андрокуром должны находиться под наблюдением лечащего врача. У них может измениться потребность в инсулине или других пероральных гипогликемических средствах.

Следует соблюдать осторожность во время деятельности, требующей повышенного внимания. В ходе лечения необходимо периодически контролировать функции печени.

Аналоги

Аналогами Андрокура являются препараты Ципротерон и Ципротерон-Тева.

Сроки и условия хранения

Таблетки необходимо хранить в помещении с температурой не выше 25 °C, и в недоступном для детей месте.

Срок годности Андрокура – 5 лет.

В современной медицине получили распространение антиандрогенные препараты, применяемые для снижения в крови концентрации гормонов андрогенов. Такие вещества являются мужскими гормонами, представляющими особую важность для мужского организма, в маленьких дозах они есть и у представительниц женского пола.

Андрогены «делают мужчину мужчиной», так как влияют на развитие и функционирование половой системы и наделяют представителя сильного пола необходимыми мужскими характеристиками (низкий голос, рост волос, мышц и т. д.). Антиандрогенные средства для мужчин нашли применение в онкологической практике и при симптомах андрогенизации (алопеция). Одним из средств антиандрогенного действия является Андрокур.

Побуждающее к действию вещество Андрокура

Циптотерон – побуждающее к действию вещество Андрокура. Имеет отношение к группе антиандрогенов и является гормональным противоопухолевым средством, а также антагонистом гормонов.

Воздействие Циптотерона: создает блок для андрогенных рецепторов, снижает силу воздействия гормонов-андрогенов на живые клетки органов, снижает скорость высвобождения гормонов-гонадотропинов, понижает уровень андрогенов и их синтезирование в крови.

Циптотерон может наблюдаться в крови в наибольшей концентрации спустя 3 - 4 часа после принятия перорально и спустя от 1 до 3 дней после инъекции внутримышечно. Выводится препарат из организма двухфазно от 3 часов до 2 дней.

Упаковка, выпуск лекарства и состав

Лекарство Андрокур можно встретить в продаже как в таблетках, так и в уколах. Таблетированная форма Андрокура производится в трех разных дозировках зависимо от содержания побуждающего к действию вещества: 10, 50 и 100 мг.

Таблетированная форма Андрокура, составляющая в дозе 10 и 50 мг - светло-желтого или белого цвета, с одной стороны шестиугольной таблетки нанесена надпись «BW» и риска - с другой. Одна пачка содержит 15, 20 или 50 штук таблеток, упакованных в стеклянные баночки (20, 50 штук) или в блистеры (10, 15 таблеток).

Андрокур (100 мг) имеет форму капсулы желтого или белого цвета. Упаковка содержит 60 таблетированных капсул (на 1 блистер приходится 10 штук), имеющих выгравированные буквы «LA».

Андрокур Депо применяется для внутримышечного введения, представлен на рынке в виде жидкой масляной консистенции.

Фармакокинетика

Лекарство Андрокур несет в себе антигонадотропное воздействие, понижающее уровень тестостерона в крови и яичках, а также гестагенное и антиандрогенное воздействие. Вещество тормозит оказание влияния гормонов-андрогенов на органы, находящиеся в зависимости от него ( и кора надпочечных желез).

Прием этого средства характеризуется у мужчин ослаблением активной функции семенников, а также снижением уровня потенции и упадком полового влечения, что не является опасным эффектом и исчезает после окончания лечения. У женского пола выражено падение активной функции яичников, прекращение чрезмерной растительности на теле и лице и уменьшение процесса выпадения волос на голове.

У девушек Андрокуром успешно лечатся патологии, связанные с усиленным выделением андрогенов: повышенное возникновение растительности на лице и иных частях тела, появление угрей и себореи, которые связаны с повышенной выработкой сальных желез.

Состав Андрокура (10 мг) приводит к тому, что при постоянном приеме в период беременности новорожденные мальчики могут родиться с признаками феминизации. Необходимо одновременно назначить использование контрацептивного препарата «Диане−35», который способствует регулярным кровотечениям (менструациям) и так как он включает в свой состав антиандрогенное вещество (ципротерона ацетат), то поддерживает терапевтический эффект Андрокура 10 мг.

Таблетки Андрокур обладают высокой биодоступностью (примерно 88%), имеют предрасположенность к полнейшему всасыванию и достигают наибольшей концентрации в крови от 1,5 часов до 3 часов.

Вещество имеет связь с белками плазмы на 96 %. Метаболизируется с помощью процессов конъюгации и гидроксилирования в печени. Основной метаболит, содержащийся в крови человека (15b-гидрокси производное) выводится из человеческого организма после биотрансформации в печени с помощью желчи (70 %) и мочи (30 %) в виде метаболитов. Частично вещества выводятся в неизмененном первоначальном виде.

Периоды полувыведения Андрокура из организма колеблются от 42 часов до 53 часов.

Показания

Андрокур (доза - 10 мг) назначается женщинам и мужчинам при андрогенизации (оволосении лица и тела, облысении, акне или себореи).

Лечение дозой в размере 50 мг является адекватным при отклонении в половом поведении у юношей, которые нуждаются в снижении уровня полового влечения; неоперабельный .

Андрокур 100 мг назначается мужчинам при раке простаты в метастирующих и неоперабельных формах после орхиэктомии или вместе с терапией агонистами ГнРГ

Андрокур Депо - жидкая форма препарата Андрокур. Уколы назначаются пациентам, страдающим неоперабельной карциномой простаты или сильно увеличенным уровнем полового влечения при недугах сексуального характера.

Противопоказания

Использование Андрокура запрещено в следующих случаях:

Высокий уровень чувствительности к веществам, входящим в состав препарата;
Болезни печени (опухоль);
Синдром Ротора и Дубина-Джонса;
Желтуха;
Депрессия в тяжкой форме;
Беременность и кормление грудью (лактация).

Андрокур возможно использовать, но с осторожностью и после консультации с врачом:

Побочные эффекты

У некоторых пациентов наблюдаются нежелательные реакции на терапию препаратом Андрокур. Прием мужчинами и последствия прохождения лечения Андрокуром обязательно обсуждаются с врачом, назначающим препарат. Могут быть следующие реакции:

Гиперчувствительность;
Снижение настроения, депрессия;
Возникновение новообразований в печени, что опасно внутрибрюшными кровоизлияниями;
Гинекомастия;
Упадок уровня полового влечения и торможение процесса сперматогенеза.

В случаях длительного лечения препаратом есть риск возникновения на фоне дефицита андрогенов остеопороза, что означает повышенную ломкость костей, и развития церебральной менингиомы головного мозга.

Инструкция по применению препарата Андрокур

Андрокур поглощается перорально во время или после еды, запивая водой. При обнаружении признаков прогрессирования болезни следует сразу прекратить прием.

При раке простаты в метастирующих и неоперабельных формах для исключения воздействия андрогенов, выделяемых корой желез надпочечников, после орхиэктомии назначается по 100, 200 мг препарата в сутки 1-2 раза в день, после орхиэктомии - 200-300 мг 2-3 раза в день. При прогрессе в лечении следует принимать препарат дальше, не изменяя дозировку.

Для понижения действия мужских гормонов совместно с терапией агонистами ГнРГ Андрокур назначается сперва по 100 мг в течение 5-7 дней (2 раза в сутки), затем вводится агонист ГнРГ 2 раза в день в рекомендуемой производителем дозе и 3-4 недели принимается совместно с суточными 200 мг Андрокура.

Для снижения действия гормонов-андрогенов коры желез надпочечников совместно с терапией агонистами ГнРГ необходимо принимать данный препарат 1 или 2 раза в день (200 мг в день).

При чрезмерно увеличенном уровне полового интереса, вызванном сексуальными недугами, терапия средством Андрокур проводится в долгосрочном режиме совместно с психотерапией

При этом пациенту сначала назначается 100 мг препарата в сутки, затем дозировка может повышаться до 200 или 300 мг по необходимости. План лечения определяется врачом и контролируется в динамике. С появлением положительной динамики выздоровления пациенту рекомендуется поддерживающая терапия, при которой нужно принимать одну, а затем половину таблетки 2 раза в день.

Андрокур Депо: инструкция по применению

Препарат имеет масляную консистенцию, его рекомендуется вводить глубоко и медленно.

Препарат назначается при неоперабельной карциноме простаты по 300 мг в мышцу каждые 7 дней. Лечение не рекомендовано отменять или приостанавливать даже при положительной динамике выздоровления.

Андрокур Депо прописывается пациентам с повышенным уровнем полового интереса, вызванном сексуальными недугами по 300-600 мг в мышцу 1 раз в 10-14 дней. При достижении желаемого эффекта и наблюдаемых улучшениях необходимо увеличить интервал между уколами и сократить дозу вещества.

Передозировка при однократном использовании средства Андрокур не вызывает сильной интоксикации. Передозировка при приеме Андрокур (10 мг) практически невозможна.

Пациенты перед приемом лекарственного средства должны быть ознакомлены с тем, что во время лечения усугубляется развитие сперматогенеза, которое сопровождает бесплодие (отсутствие возможности зачать ребенка). После отмены препарата функции сперматогенеза восстанавливаются со временем. Обычно восстановление организма у мужчин происходит за 20 календарных месяцев.

Вышеперечисленные аналоги Андрокура имеют разных производителей и различаются по стоимости.

Цена в России

Препарат Андрокур отпускается в российских аптеках по рецепту врача. На Андрокур цена в среднем по России варьируется в пределах от 886 рублей до 6990 рублей в зависимости от содержания действующего вещества и количества таблеток в упаковке.

Андрокур 10 мг. Цена на препарат - от 1350 руб. до 1515 руб. за 15 штук в пачке

Андрокур 50 мг. Стоимость за 20 штук примерно от 840 руб. до 900 руб.

Андрокур 100 мг. Цена за 60 штук - от 6150 руб. до 6500 руб.

Стоимость Андрокур Депо

Аналог препарата Андрокур под названием Андрокур Депо продается в аптеках при наличии рецепта врача. На Андрокур Депо цена имеет более широкий разбег в российских аптеках - от 1950 рублей до 2800 рублей за упаковку.

Андрокур: инструкция по применению

Состав

1 мл раствора содержит:
Активное вещество: ципротерона ацетат 100 мг.
Вспомогательные вещества: масло касторовое, бензилбензоат.

Описание

Прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.

Фармакологическое действие

Ципротерон ацетат обладает антиандрогенным, гестагенным и антигонадотропным действием.
Ципротерон ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.
У мужчин при применении ципротерона ацетата наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.
Для человека также описаны следующие эффекты, связанные с центральным антигонадотропным действием препарата: сокращение активности сальных желез,
воздействие на рост волос, предотвращение андрогенных импульсов роста на ткани
предстательной железы, ингибирование преждевременных пубертатных процессов развития, включая кости.
Ципротерон ацетат является сильнодействующим гестагеном. Уже после одной полной дозы в 20-30 мг он приводит к трансформации эндометрия.
Как сильнодействующий гестаген ципротерона ацетат оказывает центральное ингибирующее действие. Вследствие этого антигонадотропного действия не наблюдается роста секреции ЛГ, хотя андрогены вытесняются в результате антиандрогенного действия ципротерона ацетата на рецепторы в гипоталамусе, где они оказывают свою отрицательную обратную связь. Секреция ЛГ и ФСГ притормаживается гестагенным частичным действием ципротерона ацетата. В результате происходит снижение уровня тестостерона и эстрогенов в плазме. Антигонадотропное действие ослабляется у мужчин, т.к. ингибирующее влияние андрогенов уменьшается посредством эффективного антиандрогенного активного компонента в гипоталамусе.
Концентрации тестостерона и эстрогенов уменьшаются под действием ципротерона ацетата. Значительное влияние на 17-кетостероиды и 17 кетогенные стероиды не обнаружено. Секреция кортизола остается неизменной или уменьшается. Отсутствует значительное влияние на функцию надпочечников у взрослых. Оценки всех полученных результатов позволяют сделать вывод о том, что чувствительность системы в целом не поддается влиянию.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения ципротерон ацетат медленно и полностью высвобождается. Максимальная концентрация в плазме, равная 180±54 нг/мл достигается через 2-3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с периодом полувыведения 4±1,1 дня. Равновесная концентрация достигается примерно через 5 недель применения препарата.
Ципротерон ацетат почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Только 3,5 - 4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.
Ципротерона ацетат метаболизируется различными путями, в том числе гидроксилированием и конъюгацией. Основным метаболитом в сыворотке является 15-бета-гидроксипроизводное. Фаза 1 метаболизма ципротерона ацетата в основном катализируется ферментом цитохрома Р450 CYP3A4. Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Небольшие количества выводятся с желчью в неизмененном виде.

Показания к применению

■ Паллиативная терапия при метастазирующем или локально прогрессирующем неоперабельном раке предстательной железы, если лечение аналогами ЛГРГ или оперативное вмешательство оказались недостаточными или противопоказаны

■ Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях у мужчин

■ Подавление феномена вспышки, связанного с повышением уровня тестостерона в начале лечения агонистами ЛГРГ

Противопоказания

При повышенном половом влечении у мужчин

■ Заболевания печени.

■ Известные или подозреваемые злокачественные новообразования.

■ Опухоли печени в анамнезе или в настоящее время.

■ Тяжелые формы сахарного диабета, сопровождаемые сосудистыми изменениями.

■ Серповидно-клеточная анемия.

При паллиативной терапии при метастазирующем или локально прогрессирующем неоперабельном раке предстательной железы

■ Повышенная чувствительность к ципротерону или к любому из вспомогательных веществ препарата.

■ Заболевания печени.

■ Синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора.

* Опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (только, если они не связаны с метастазами рака предстательной железы).

■ Известные или подозреваемые злокачественные новообразования (за исключением распространённого рака предстательной железы).

■ Менингиома в анамнезе или в настоящее время.

■ Тяжелая хроническая депрессия.

■ Тромбозы и тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время.

■ До конца полового созревания у подростков и детей, поскольку не исключено неблагоприятное влияние на нестабилизированную эндокринную систему и (или) рост.

С осторожностью

У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемией Андрокур® Депо назначается только после оценки соотношения пользы и риска в каждом случае. Больные сахарным диабетом, во время лечения должны находиться под наблюдением врача.

Способ применения и дозы

Как и все масляные растворы, Андрокур® Депо вводят только внутримышечно! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы

По 300 мг внутримышечно каждые 7 дней.

В случае улучшения состояния или достижении ремиссии не следует прерывать

лечение или снижать дозу.

Для снижения полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин Обычно каждые 10-14 дней вводят по 300 мг внутримышечно. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг каждые 10 - 14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения можно уменьшить дозу или прекратить терапию. Уменьшение дозы или отмена лечения осуществляется постепенно путём увеличения интервала между инъекциями или перехода к низкодозовым таблеткам.

Первоначально для уменьшения феномена вспышки

Однократно глубоко в мышцу вводят одну ампулу препарата.

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Дети и подростки

Андрокур Депо нельзя применять пациентам мужского пола младше 18 лет, т.к. данные по эффективности и переносимости для этой возрастной группы отсутствуют.

Андрокур Депо нельзя применять до окончания пубертатного периода, т. к. не исключено неблагоприятное влияние на рост и нестабилизированную эндокринную систему.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические исследования ципротерона ацетата у пациентов пожилого возраста не проводились.

Пациенты с заболеваниями печени

Препарат Андрокур Депо противопоказан пациентам с заболеваниями печени, пока лабораторные параметры снова не нормализуются.

Пациенты с ограниченной функцией почек

Фармакокинетические исследования ципротерона ацетата у пациентов с нарушениями функций почек не проводились.

Побочное действие

Следующие нежелательные эффекты отмечались у пациентов на фоне применения ципротерона ацетата (постмаркетинговые данные), но их связь с Андрокуром® Депо не могла быть ни подтверждена, ни опровергнута.
Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA - Медицинского словаря для регуляторной деятельности. Синонимы, или сопутствующие состояния, не перечисляются, но их также следует принимать во внимание.
У мужчин на фоне лечения Андрокуром® Депо снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.
В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура® Депо происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии.
Иногда наблюдалась тенденция к незначительному повышению уровня пролактина при высоких дозах ципротерона ацетата.
У мужчин прием Андрокура® Депо может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы.
Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром® Депо длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.
Сообщалось о развитии доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом Андрокура® в дозе 25 мг и более.
При появлении любой из указанных реакций или реакции, не указанной в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.
Смотрите также раздел «Меры предосторожности».

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны, индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.

Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4 и 2D6.

Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3А4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.

Может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Меры предосторожности

Во время лечения Андрокуром® Депо следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови.

У пациентов, принимавших ежедневно 100 мг и более ципротерона ацетата, отмечались случаи гепатотоксичности, в том числе желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с карциномой предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения, через регулярные промежутки времени во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротерона ацетатом обычно рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например, метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

В редких случаях после приема половых гормонов (к которым также относится активный компонент Андрокура® Депо) отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или

при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.

При длительном применении ципротерона ацетата в дозах 25 мг/день и выше сообщалось о возникновении (разовых или множественных) менингиом. В случае выявления менингиом у пациента при лечении препаратом Андрокур® Депо, лечение должно быть прекращено (см. раздел «Противопоказания»),

При применении препарата Андрокур® Депо сообщалось о развитии анемии, поэтому необходим регулярный контроль числа красных кровяных телец в процессе лечения. Пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Возможно возникновение необходимости изменить количество принимаемых антидиабетических препаратов или инсулина при лечении препаратом Андрокур® Депо (см. раздел «Противопоказания»),

Часто при высокодозированном лечении препаратом Андрокур® Депо может возникнуть учащённое дыхание. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специальное лечение при этом симптомокомплексе не требуется. Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур® Депо, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/ тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

В процессе лечения также необходимо регулярно контролировать функцию коры надпочечников, поскольку на основании доклинических данных предполагается её подавление вследствие кортикоидоподобного эффекта препарата в высоких дозах.

Не следует применять препарат до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить возможность неблагоприятного влияния на рост, а также на пока еще не стабилизированную эндокринную систему.

Медленно развивающееся во время лечения угнетение сперматогенеза, которое сопровождается бесплодием, обратимо после отмены препарата. В течение нескольких месяцев, иногда вплоть до 20 месяцев, восстанавливается состояние, которое было до начала приема препарата Андрокур® Депо. У мужчин репродуктивного возраста, для которых репродуктивная способность может быть важна после приема препарата, рекомендуется в качестве меры предосторожности провести контрольную спермограмму до начала лечения. Это позволяет избежать любых необоснованных претензий по поводу будущего бесплодия в результате антиандрогенной терапии.

Ципротерона ацетат может способствовать увеличению частоты депрессивных расстройств. Они возникают во время первых 6-8 недель лечения. Пациенты с депрессивной тенденцией в анамнезе должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Ципротерон ацетат должен с осторожностью назначаться пациентам с известными тромбоэмболическими сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку возможно возникновение отёков и увеличение веса.

Как и другие масляные растворы Андрокур Депо вводят внутримышечно и очень медленно. Легочная микроэмболия при применении масляных растворов в некоторых случаях может привести к таким симптомам, как кашель, диспноэ и боли в области грудной клетки. Могут возникнуть также другие симптомы, например, вазовагальные реакции, включая недомогание, гипергидроз, головокружение, парестезию или синкопе. Эти реакции могут возникнуть во время инъекции или непосредственно после нее, они обратимы. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение кислорода.

При лечении Андрокуром® Депо больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.

Перед назначением Андрокура® Депо пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелой формы сахарного диабета с сосудистыми изменениями, в каждом индивидуальном случае необходимо тщательно оценивать соотношение возможного риска и ожидаемой пользы лечения.

В период лечения Андрокуром® Депо необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как прием препарата может приводить к ухудшению этих показателей.

Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.

Форма выпуска

Масляный раствор для внутримышечного введения по 300 мг/3 мл в ампулах темного стекла. По 3 ампулы в картонном поддоне вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.