Цефазолин импортный. Антибиотик цефазолин и особенности его применения. Показания к применению

Препарат «Цефазолин», отзывы о котором будут даны ниже, представляет собой антибиотик, относящийся к первому поколению группы цефалоспоринов. Он вводится исключительно инъекционно, поскольку во время перорального приема (в форме таблеток) разрушается в ЖКТ, не успевая усвоиться организмом и оказать антибактериальный эффект. Антибиотик обладает широким спектром воздействия, поэтому может использоваться для исцеления различных инфекций, вызванных чувствительными к нему микробами. Препарат применяется для лечения практически всех систем организма, например мочевыделительной, дыхательной, половой, суставов, кожи и т. д. Об этом лекарственном средстве и пойдет речь в нашей статье.

Форма выпуска и наименование

Антибиотик «Цефазолин», отзывы о котором положительные, выпускается в виде сухого порошка для приготовления раствора, предназаченного для внутривенного или внутримышечного введения. Препарат упакован во флаконы из стекла и герметично закупорен. На латыни данное лекарство именуется Cefazolin. Этот термин и является международным названием антибиотика. Коммерческие наименования могут существенно отличаться от международных, поскольку каждая фирма имеет право производить препарат с основным действующим веществом "цефазолин", но называть его более простым и запоминающимся именем. Коммерческими наименования препарата весьма разнообразны - «Анцеф», «Амзолин», «Атралцеф», «Золин», «Вулмизолин», «Ифизол», «Золфин», «Интразолин», «Нацеф», «Кефзол», «Лизолин» и т. д. Но есть лекарственные средства, именование которых совпадает с общепринятым названием вещества, например «Цефазолин-Сандоз», «Цефазолин-АКОС» и т. д.

Все вышеперечисленные представляют собой одно и то же - антибиотик «Цефазолин», который используется стандартно, вне зависимости фирмы-производителя и наименования. Медикамент может отличаться лишь качеством, так как его производят разные фармацевтические заводы.

Дозировка

Антибиотик «Цефазолин», инструкция по применению, отзывы о котором публикуются в этой статье, выпускается в следующих дозировках:

• 250 миллиграммов;
• 500 миллиграммов;
• 1000 миллиграммов (1 грамм).

Терапевтический эффект

Препарат «Цефазолин» является полусинтетическим антибиотиком, относящимся к группе бета-лактамов. Он уничтожает патогенные бактерии, разрушая и при этом их клеточную систему. Медикамент «Цефазолин» хорошо показал себя в борьбе с различными типами микроорганизмов, именно поэтому он относится к лекарственным средствам широкого спектра воздействия. Кроме того, по сравнению с иными препаратами из группы цефалоспоринов, он считается наиболее безопасным лекарством, так как имеет минимальную токсичность. Основной терапевтический эффект антибиотика «Цефазолин», отзывы о котором позволяют думать, что это весьма эффективное средство, - это истребление патогенного микроорганизма, вызывающего инфекционно-воспалительную патологию. Таким образом, этот препарат нивелирует развитие воспалений и инфекций, чувствительных к нему.

На сегодняшний день выявлена действенность описываемого нами антибиотика в борьбе со следующими микроорганизмами:

• стафилококк золотистый (staphylococcus aureus) ;
• стрептококки бета-гемолитические из группы А;
• стафилококк эпидермальный (staphylococcus epidermidis);
• стрептококк гноеродный (streptococcus pyogenes);
• стрептококк гемолитический (streptococcus hemolyticus);
• пневмонийный диплококк (diplococcus pneumoniae);
• стрептококк виридальный (streptococcus viridans);
• палочка кишечная (escherichia coli);
• энтеробактерии (enterobacter aerogenes);
• протей (proteus mirabilis);
• сальмонеллы (salmonella spp.);
• палочка гемофильная (haemophilus influenzae);
• нейссерии (neisseria meningitidis и neisseria gonorrhoeae);
• шигеллы (shigella disenteriae и т.д.);
• источник язвы сибирской (bacillus anthracis);
• коринебактерии (corynebacterium diphtheriae);
• спирохеты (spirochaetoceae);
• клостридии (clostridium pertringens);
• лептоспиры (leptospira spp.);
• трепонемы (treponema spp.).

Показания к применению

Препарат «Цефазолин», инструкция, отзывы о котором интересуют многих, применяют для исцеления следующих заболеваний:

• хронический и острый бронхит ;
• бактериальная пневмония;
• инфицированные бронхоэктазы;
• бронхопневмония;
• инфекция грудной клетки, развившаяся после операции;
• эмпиема плевры;
• воспаление среднего уха;
• тонзиллит;
• хронический и острый пиелонефрит;
• мастоидит;
• простатит;
• цистит;
• уретрит;
• целлюлит;
• гонорея;
• рожа;
• инфекции кожи;
• мастит;
• инфицированная гангрена;
• инфекция на ожоговой или раневой поверхности;
• карбункулы;
• инфекция мягких тканей или кожи после операции;
• септический артрит;
• инфекция глаза;
• остеомиелит;
• инфекции желчевыводящих путей;
• сальпингиты;
• инфекция после аборта;
• эндокардит;
• инфекция матки;
• сепсис;
• тазовый абсцесс;
• перитонит;
• сифилис.

Инструкция по применению

Обладает широким спектром воздействия препарат «Цефазолин» (уколы). Отзывы об этом антибиотике указывают на то, что он практически не оказывает вредного воздействия на организм. Его вводят внутримышечно или внутривенно, предварительно растворяя нужную дозу порошка в новокаине, воде и лидокаине. Частота инъекций и дозировка препарата зависят от тяжести состояния пациента и степени опасности инфекции. Обычно инъекции делают в ягодицу, бедро или плечо. Внутривенно антибиотик «Цефазолин» может вводиться в форме капельницы или уколов. Порошок следует разбавлять в необходимой пациенту дозировке. Она определяется тяжестью заболевания. Взрослые, не имеющие почечной недостаточности, должны получать препарат в следующем количестве:

1. Инфекции легкой степени тяжести, вызванные стафилококками или стрептококками, требуют введения антибиотика «Цефазолин» в дозе 500 миллиграммов - 1 грамм каждые двенадцать часов. Можно распределить эту дозировку по 500 миллиграммов каждые 8 часов. Максимальное вводимое количество препарата в сутки - 1,5-2 грамма.

2. Неосложненные острые инфекции мочевыделительных путей (цистит, уретрит и т. д.) - по 1 грамму утром и вечером, через каждые двенадцать часов. Суточная доза лекарства не должна превышать 2 граммов.

3. Бактериальная пневмония требует введения препарата «Цефазолин», отзывы о котором отличаются достоверностью, по 500 миллиграммов через каждые двенадцать часов. Максимальная дозировка антибиотика в сутки - 1 грамм.

4. Инфекции тяжелой или средней степени тяжести вызывают потребность в применении антибиотика «Цефазолин» в дозе 500 миллиграммов - 1 грамма каждые шесть - восемь часов. Суточная доза препарата не должна превышать трех-четырех граммов.

5. Инфекции, которые смертельно опасны, лечатся введением одного - полутора граммов эффективного «Цефазолина» через каждые шесть часов. При этом применять этот препарат нужно осторожно, не более четырех - шести граммов в сутки.

Экстремально тяжелое состояние пациента допускает применение максимального количества препарата «Цефазолин» (уколы). Отзывы специалистов свидетельствуют о том, что его дозировку можно увеличить до 12 граммов в сутки, если речь идет о жизни и смерти. Однако для людей, страдающих почечной недостаточностью, такая доза препарата может оказаться фатальной.

Назначение детям

Только при наличии острой необходимости может вводиться младенцам антибиотик «Цефазолин». Отзывы (для детей это очень важно) говорят о том, что этот препарат можно применять только под строгим наблюдением врача.

• Легкие и среднетяжелые инфекции вызывают потребность в этом лекарстве в количестве 25-50 миллиграммов на 1 килограмм веса пациента. Данную дозу обычно разделяют на 2-4 приема в сутки.
• Тяжелые инфекции требуют большего количества препарата - 100 миллиграммов на 1 килограмм веса ребенка. Он вводится в течение 24 часов, в три-четыре приема.
• Недоношенные и новорожденные получают медикамент «Цефазолин» в разовом количестве 20 миллиграммов на 1 килограмм веса пациента через каждые двенадцать часов.
• Ребятам в возрасте 7 лет лекарство назначается из расчета 60 миллиграммов на 1 килограмм веса в сутки.

Применение при беременности

Можно вводить женщинам, вынашивающим ребенка, препарат «Цефазолин». Инструкция по применению при беременности (отзывы врачей это подтверждают) свидетельствует, что данный антибиотик способен проникать через плаценту и влиять на плод. Но когда речь идет о жизни матери, его использование оправдано. Испытание препарата на животных доказало, что негативного влияния на внутриутробное развитие плода он не оказывает.

Антибиотик «Цефазолин» при беременности (отзывы специалистов о его применении широко известны) применяется крайне редко. Также препарат проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения кормящей матери рекомендуется переводить ее ребенка на искусственное вскармливание.

Побочные эффекты

Побочные явления связаны с нарушениями деятельности ЖКТ. При лечении данным препаратом пациенты могут страдать отсутствием аппетита, глоссиомой, изжогой, болями в животе, тошнотой, рвотой и поносом. Реже у них развивается псевдомембранозный колит или кандидоз. Со стороны мочевыделительной системы могут наблюдаться нарушение функциональной активности почек и увеличение концентрации креатинина и мочевины в крови, со стороны кровеносной системы - уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитов и нейтрофилов в крови. Также возможны различные аллергические реакции.

Противопоказания

Категорически запрещен к применению при наличии у пациента аллергии на препараты из группы цефалоспоринов антибиотик «Цефазолин». Отзывы специалистов констатируют, что и при повышенной чувствительности больного к пенициллиновым антибиотикам препарат может быть опасен. В таком случае его вводят очень осторожно, максимально подготовившись к возможному анафилактическому шоку. Также использование лекарства не рекомендовано во время лактации и при лечении новорожденных.

Аналоги

Как уже упоминалось выше, препараты с главным действующим веществом «цефазолин» представлены на фармацевтическом рынке очень широко. Все они представляют собой белый порошок, предназначенный для создания раствора для внутривенного и внутримышечного введения. «Атралцеф»; «Амзолин»; «Анцеф»; «Вулмизолин»; «Интразолин»; «Золин»; «Золфин»; «Кефзол»; «Ифизол»; «Лизолин»; «Оризолин»; «Нацеф»; «Орпин»; «Прозолин»; «Тотацеф»; «Рефлин»; «Цезолин»; «Цефазолин-Ватхэм»; «Цефазолин-Биохеми» - вот только некоторые названия этих препаратов. Их эффективность определяется добросовестностью заводов-изготовителей, на которых они производятся.

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Механизм действия

Механизм действия цефазолина основан на подавлении синтеза бактериальной клеточной стенки бактерии в фазе роста вследствие блокирования пенициллин-связывающих белков (ПСБ), таких как транспептидазы. Это приводит к бактерицидному эффекту.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

Эффективность цефазолина зависит, по существу, от продолжительности времени поддержания концентрации препарата выше минимальной ингибирующей концентрации (MIC) для данного возбудителя.

Спектр активности:

Обычно чувствительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (Methicillin- sensibel)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Proteus mirabilis

Микроорганизмы, у которых возможно появление приобретенной резистентности:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediate)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Микроорганизмы с природной резистентностью:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus spp.

Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-resistent)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Morganella morganii

Moraxella catarrhalis

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Stenotrophomonas maltophillia

Анаэробные микроорганизмы :

Bacteroides fragilis

Прочие микроорганизмы :

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella spp.

Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте, поэтому цефазолин вводят только парентерально. После в/м введения быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками крови. Максимальная концентрация цефазолина в крови при в/м введении наблюдается через 1 ч после инъекции. При в/м введении в дозах 0,5 г или 1 г C max составляет 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации составляют 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г C max - 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч - 4 мкг/мл. T 1/2 из крови - примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Терапевтические концентрации сохраняются в плазме крови на протяжении 8-12 ч. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения - 0,12 л/кг.

Не биотрансформируется. Выводится, преимущественно, почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - примерно 60%, через 24 ч - 70-80%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация в моче составляет 2400 мкг/мл и 4000 мкг/мл, соответственно. Незначительное количество препарата выделяется с желчью.

Показания к применению

Цефазолин для инъекций показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей: вызванные S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) и S. pyogenes .

Инъекционный бензатин пенициллин считается препаратом выбора в лечении и профилактике стрептококковой инфекции, в том числе профилактики ревматизма.

Цефазолин эффективен в ликвидации стрептококка из носоглотки, однако данные об эффективности цефазолина в последующей профилактике ревматизма отсутствуют.

Инфекции мочевыводящих путей: вызванные E. coli, P. mirabilis .

Инфекции кожи и ее структур: вызванные S. aureus S. pyogenes и другие штаммы стрептококков.

Инфекции желчных путей: вызванные E. coli, различные штаммы стрептококков, P. mirabilis и S. aureus.

Инфекции костей и суставов: вызванные S. aureus.

Генитальные инфекции (включая простатит, эпидидимит): вызванные E. coli, P. mirabilis.

Септицемия: вызванная S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), P. mirabilis, E. coli.

Эндокардит: вызванный S. pyogenes (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Соответствующие исследования культуры и восприимчивости должны быть выполнены, чтобы определить чувствительность возбудителя к цефазолину.

Периоперативная профилактика: профилактическое введение цефазолина перед операцией, во время операции, так и после операции может снизить частоту некоторых послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших хирургические операции, которые классифицируются как контаминированные или потенциально контаминированные (например, вагинальная гистерэктомия и холецистэктомия у пациентов из групп высокого риска: возраст старше 70 лет, сопутствующий острый холецистит, механическая желтуха или наличие камней в желчном пузыре).

Периоперационное использование цефазолина также может быть эффективным у хирургических пациентов, у которых инфекция на месте операции будет представлять серьезную опасность (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов).

Профилактическое введение цефазолина обычно должно быть прекращено в течение 24-часового периода после хирургической процедуры. В хирургии, где возникновение инфекции может быть особенно разрушительным (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов), профилактическое введение цефазолина может продолжаться от 3 до 5 дней после завершения операции.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефазолина и других антибактериальных препаратов, цефазолин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда; беременность. Препарат не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.

С осторожностью: почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Беременность и период лактации

В период кормления грудью препарат применяют с осторожностью, прекратив на период лечения грудное вскармливание. Применение в период беременности допускается только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефазолину.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий

Для внутримышечного введения содержимое флакона 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г – в 4 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят медленно, в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат 0,5 г или 1 г разводят в 50-100 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят в течение 20-30 минут (скорость введения составляет 60-80 капель в 1 минуту).

Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Взрослым разовая доза цефазолина при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами , составляет 0,25-0,5 г каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, или инфекциях мочевыводящих путей взрослым препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами , препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 6-8ч.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата для взрослых может быть увеличена до максимальной – 6 г/сутки, с интервалом между введениями 6-8 ч.

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1 г за 0,5-1 ч до операции, 0,5-1 г – во время операции и по 0,5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема); при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 суток.

При назначении цефазолина пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования. У взрослых дозу препарата снижают и увеличивают интервал между ее введениями. Начальная доза препарата, независимо от степени нарушения функции почек, составляет 0,5 г. Далее рекомендуются следующие режимы дозирования цефазолина у взрослых пациентов с нарушением функции почек:

- при клиренсе креатинина 55 мл/мин. и более можно вводить полную дозу;

- при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин. можно вводить полную дозу, но интервалы между введениями необходимо увеличить до 8 ч;

- при клиренсе креатинина менее 11-34 мл/мин. вводят ½ дозы с интервалом между введениями 12 ч;

- при клиренсе креатинина 10 мл/мин. и менее вводят ½ дозы с интервалом между введениями 18-24 ч.

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, последующие дозы коррегируют с учетом степени почечной недостаточности:

- при клиренсе креатинина 70-40 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 12-30 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

- при клиренсе креатинина 40-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 5-12,5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

- при клиренсе креатинина менее 5-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 2-5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 24 ч.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, покраснение, дерматит, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: сообщалось о случаях лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении; лимфопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гипопротромбинемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, панцитопения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после лечения, при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидамикоз желудочно-кишечного тракта (в том числе кандидозный стоматит). В единичных случаях наблюдалось повышение уровня АЛТ и АСТ и щелочной фосфатазы, крайне редко – транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия); в таких случаях дозу препарата снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей. Редко сообщалось об интерстициальном нефрите и других нарушениях функции почек (нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность).

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, парестезии, тревожные состояния, возбуждение, гиперактивность, судороги.

Реакции в месте введения: боль, уплотнение, отек в месте инъекции, отмечали случаи развития флебита при внутривенном введении.

Другие побочные эффекты: общая слабость, бледность кожи, тахикардия, геморрагии. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза и вагинита. Положительный тест Кумбса. При длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.

Передозировка

Парентеральное введение необоснованно высоких доз препарата может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке цефазолином или его кумуляции у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникать нейротоксические явления, при этом отмечаются повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота, тахикардия.

Лечение: прекратить применение препарата, при необходимости – провести противосудорожную, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемидом, этакриновой кислотой (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препарат нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе с другими антибиотиками (химическая несовместимость).

Экскреция препарата снижается при одновременном назначении с пробеницидом. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Цефазолин несовместим с лекарственными средствами, содержащими амикацин, амобарбитал натрия, блеомицина сульфат, кальция глюцептат, кальция глюконат, циметидина гидрохлорид, колистиметат натрия, эритромицина глюцептат, канамицина сульфат, окситетрациклина гидрохлорид, пентобарбитала натрия, полимиксина В сульфат и тетрациклина гидрохлорид.

При одновременном применении с этанолом возможны дисульфирамоподобные реакции.

Может возникать перекрестная реактивность между цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Цефазолин может снижать терапевтический эффект БЦЖ-вакцины, вакцины против тифа, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Меры предосторожности

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, поэтому следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов. При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому, при возникновении диареи во время или после лечения цефазолином, необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

Цефазолин нельзя вводить интратекально из-за возможности развития тяжелых токсических реакций со стороны центральной нервной системы, в том числе судорог.

Пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, хронические заболевания печени, почек, пожилой возраст, недоедания, длительная антибиотикотерапия), при длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефазолина, следует контролировать протромбиновое время.

При внутривенном введении гипотонических растворов с использованием воды для инъекций в качестве растворителя, возможно развитие гемолиза.

Один флакон Цефазолин-Белмед 500 мг содержит 1,05 ммоль (24,1 мг) натрия. Один флакон Цефазолин-Белмед 1000 мг содержит 2,1 ммоль (48,2 мг) натрия. Это необходимо учитывать у людей, контролирующих потребление натрия (находящихся на диете с низким содержанием натрия).

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1.0 г

Состав

1 флакон препарата содержит

активное вещество – цефазолина натрий (в пересчете на цефазолин) – 1.0 г

Описание

Порошок белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа:

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты, прочие. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин.

Код АТХ J01DB04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме цефазолин не всасывается. Цефазолин, вводимый

внутримышечно или внутривенно, создает высокие концентрации в сыворотке. При внутримышечном (в/м) введении цефазолин быстро всасывается из места инъекции. После в/м введения концентрации в крови выше и сохраняются дольше, чем после введения большинства других цефалоспоринов.

После введения 0.5 г и 1 г в крови достигаются следующие пиковые концентрации:

Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет около двух часов.

После внутривенного (в/в) введения 1 г цефазолина максимальная концентрация в сыворотке 188.4 мкг/мл достигается через 5 минут, снижаясь через 4 часа до 16.5 мкг/мл.

Приблизительно 70-90% введенной дозы связывается с белками плазмы. Цефазолин легко проникает в различные ткани и органы, в т.ч. в миндалины, стенку желчного пузыря и аппендикс. Цефазолин также обнаруживается в высоких концентрациях в физиологических жидкостях организма. При отсутствии обструкции желчевыводящих путей через 4 часа после введения его концентрации в желчи превосходят таковые в сыворотке. Цефазолин достигает терапевтических концентраций в асцитической и плевральной жидкости, воспалительном экссудате, легких, печени, коже и мягких тканях, суставах, сердце и брюшине, среднем ухе. Очень высокие концентрации цефазолина создаются в почках - после введения 1 г цефазолина его концентрация в моче составляет до 4000 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций в жидкости интерстициального пространства здоровой и пораженной остеомелитом кости.

В отсутствие инфекции мозговых оболочек цефазолин обнаруживается в спинномозговой жидкости в крайне незначительных концентрациях, поэтому можно считать, что он не проходит через гематоэнцефалический барьер. Концентрация цефазолина в кровотоке плода аналогична таковой в кровотоке матери. Цефазолин обнаруживается в молоке кормящих женщин в очень низких концентрациях.

Цефазолин не метаболизируется в печени и выводится из организма в неизмененном виде, главным образом с мочой (за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции). Количество цефазолина, выводимого с мочой, составляет в течение первых 6 ч - 60–90%, через 24 ч - 70–95% от введенной дозы. Выведение цефазолина вместе с желчью происходит лишь в незначительной степени.

T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек до 20–40 ч.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей

Инфекции мочевыводящих путей

Инфекции кожи и мягких тканей

Инфекции желчевыводящих путей

Инфекции костей и суставов

Гинекологические инфекции

Септицемия

Эндокардит

Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и инфекции, чувствительности возбудителя.

Препарат вводить внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) струйно или капельно. Препарат нельзя вводить в полость позвоночного канала. Период внутримышечной терапии должен быть настолько коротким, насколько это возможно. Растворы, приготовленные для внутримышечных инъекций, не следует использовать для внутривенного введения. Для в/м введения препарат предварительно растворяют в 2-3 мл воды для инъекций или 0,25-0,5 мл 5% раствора новокаина. Лидокаин не используется в качестве растворителя в педиатрической практике. Для в/в струйного введения разовую дозу разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенном капельном введении 0,5-1,0 г препарата предварительно разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида. Кратность введения – 6 - 8 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 6г.

Средняя суточная доза для детей с массой тела выше 4,5 кг составляет 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки.

Продолжительность лечения 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 мин до операции; 0,5-1г во время операции; 05-1г каждые 4 - 6 часов в течение суток после операции.

С осторожностью применяют при нарушении функции почек. Цефазолин можно назначать пациентам со сниженной функцией почек со следующими корректировками дозы: пациенты с клиренсом креатинина 55 мл/мин или больше или с креатинином сыворотки 1,5 мг % или меньше могут получать полные дозы. Пациенты со скоростью клиренса креатинина от 35 до 54 мл/мин или креатинином сыворотки 1,6 – 3,0 мг % могут также получать полные дозы, но введение необходимо ограничить минимальными интервалами между введением в 8 часов. Пациенты со скоростью клиренса креатинина от 11 до 34 мл/мин или креатинином сыворотки 3,1 – 4,5 мг % получают половину обычной дозы каждые 12 часов. Пациенты со скоростью клиренса креатинина 10 мл/мин или меньше или креатинином сыворотки 4,6 мг % или выше получают половину обычной дозы каждые 18 – 24 часа. Рекомендации по коррекции дозы применимы после первоначальной ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Детям с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени (клиренс креатинина от 70 до 40 мл/мин.) назначают 60 процентов нормальной ежедневной дозы, вводимой равным образом разделенными дозами каждые 12 часов. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 40 до 20 мл/мин.), 25 процентов обычной ежедневной дозы, вводимой равным образом разделенными дозами каждые 12 часов. Детям с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 20 до 5 мл/мин.) можно назначать 10 процентов нормальной ежедневной дозы каждые 24 часа.

Побочные действия

Тошнота, изжога, рвота, диарея, боли в животе

Головная боль, головокружение

Интерстициальная пневмония или синдром PIE (легочный инфильтрат с эозинофилией)

Слизисто-кожно-глазной синдром (синдром Стивенса Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Ла́йелла)

Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз

Крапивница, кожный зуд, лихорадка, отек Квинке, анафилактический шок

Артралгии, судороги

Кандидоз, псевдомембранозный колит

Обратимая лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия или тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит витамина В

Нарушение функции почек, тяжелая почечная недостаточность, увеличение креатинина в крови

Возможна болезненность в месте внутримышечной инъекции

Редко

Холестатическая желтуха

Гипогликемия

Противопоказания

Гиперчувствительность к препаратам группы цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков (в т.ч. и пенициллины и карбапенемы)

Период новорожденности (до 1 мес.), недоношенность

Блокада сердца

- беременность и период лактации

С осторожностью

Почечная недостаточность

Заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе)

Детский возраст с 1 до 12 месяцев.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного применения).

Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к увеличеннным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови.

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактеральными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

Цефазолин может вызывать дисульфирам - подобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Особые указания

Перед назначением терапии с использованием Цефазолина необходимо провести тщательный опрос, чтобы определить, возникали ли у пациента ранее реакции гиперчувствительности к цефазолину, цефалоспоринам, пенициллинам или другим лекарственным препаратам. Необходимо проявлять осторожность при введении Цефазолина пациентам с ранее проявлявшейся гиперчувствительностью к пенициллинам, так как в отношении 10% пациентов с ранее возникавшими эпизодами аллергии на пенициллин были отмечены случаи перекрестной аллергии между бета-лактамными антибиотиками и развитием реакции гиперчувствительности. Терапию с использованием Цефазолина необходимо прекратить, если наблюдается аллергическая реакция.

Лечение необходимо прекратить при возникновении каких-либо побочных эффектов.

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата:

Пациентам с бронхиальной астмой, высыпаниями или эпизодами крапивницы в анамнезе,

тяжелой почечной недостаточностью,

В случаях недостаточности или нарушения питания, при проведении парентерального питания или пациентам с выраженной потерей сил (данные пациенты могут страдать дефицитом витамина К, им необходимо проводить тщательный мониторинг),

Пожилым пациентам.

Сообщалось, что почти все антибиотические средства, включая Цефазолин, могут вызывать псевдомембранный колит. Следовательно, потенциальный риск развития псевдомембранного колита необходимо учитывать в случае пациентов, у которых возникает диарея во время или после антибактериального лечения.

Цефалоспорины могут вызывать снижение протромбиновой активности. В группу риска входят пациенты с почечной или печеночной недостаточностью или плохим алиментарным статусом, а также пациенты, проходящие длительный курс антибактериальной терапии и пациенты, ранее стабилизировавшиеся на антикоагулянтной терапии. За протромбиновым временем необходимо наблюдать у пациентов группы риска. Экзогенный витамин К необходимо вводить согласно указаниям.

Цефазолин содержит натрий. Данный факт необходимо принимать во внимание в случае пациентов на контролируемой натриевой диете.

Хотя препарат может быть причиной получения ложно положительных результатов при определении глюкозы в моче во время исследований, проводимых с реактивами Бенедикта, Фелинга или Клинитестом, он не дал бы ложно положительных результатов при использовании ферментативного метода испытания.

Использование препарата может приводить к получению ложно положительных результатов прямого или непрямого антиглобулинового теста (проба Кумбса). У новорожденных, чьи матери лечились цефалоспоринами до рождения ребенка, могут быть получены ложно положительные результаты пробы Кумбса.

С осторожностью использовать пациентам старческого возраста и обращать особое внимание на дозы и интервалы между введением доз. В связи со сниженными физиологическими функциями у пожилых пациентов, есть вероятность появления нежелательных явлений (например, кровотечение, вследствие дефицита витамина К).

В связи с тем, что безопасность использования у недоношенных детей и новорожденных не была установлена, применение препарата у данных пациентов не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять

автотранспортом или движущимися механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: боль, воспалительные реакции в месте введения, головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек), повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина, ложноположительная реакция Кумбса, тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени

Лечение : немедленное прекращение введения препарата, контроль жизненно важных функций организма и соответствующих лабораторных показателей; симптоматическая терапия. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

1,0 г активного вещества во флаконы из трубки стеклянной, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатыми колпачками алюминиевыми. 50 флаконов укладывают в коробку из картона с вложением от 3 до 5 инструкций по медицинскому применению препарата на государственном и русском и языках (для стационаров).

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Антибактериальный препарат Цефазолин ® – это полусинтетический антибиотик, который предназначен для парентерального введения (то есть в вену или в мышцу). Цефазолина ® в таблетках, как и инструкции по их применению, не существует, так как он полностью разрушается в пищеварительном тракте.

Лекарство представляет собой порошок для разведения в стеклянных флаконах. Часто используется в стационарах с целью профилактики инфекций в раннем послеоперационном периоде. Амбулаторно назначается обычно в случае воспалений дыхательных путей, кожи и органов мочеполовой сферы.

Цефазолин ® уколы– инструкция по применению

Лекарственное средство представляет собой мощный антибиотик, который допустимо использовать только по рекомендации лечащего врача. Перед началом лечения желательно с помощью бакпосева определить конкретную разновидность возбудителя, поскольку цефалоспоринов 1 поколения, несмотря на широкий спектр антимикробной активности, на некоторые распространённые штаммы не действуют. Кроме того, дозировка требует индивидуальных расчётов, которые должен сделать врач. Сроки лечения тоже устанавливает специалист.

Состав цефазолина ®

Действующее вещество – цефазолин, полусинтетическое соединение из первого поколения бета-лактамных антибиотиков-цефалоспоринов. По механизму бактерицидного воздействия схож с пенициллинами: разрушает клеточную стенку путём ингибирования пептидогликана и препятствования биосинтезу. В антимикробный спектр действия Цефазолин ® входят следующие возбудители:

• Грамположительные пневмо- и стафилококки (включая штаммы, образующие пениццилиназу), Bacillus anthracis, дифтерийная палочка..
• Грамотрицательные патогенные Neisseria meningitidis и gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, кишечная палочка, Enterobacter aerogenes. Клиническая значимость антибиотикотерапии шигелл и сальмонелл последними исследованиями ставится под сомнение.
• Некоторые спиральные бактерии (Leptospiraceae и Spirochaetaceae).

Резистентность к антибиотику проявляют некоторые анаэробы, псевдомонады, протей, туберкулёзная палочка. В целом для цефалоспоринов первого поколения характерна противомикробная активность в отношении преимущественно грамположительных микроорганизмов.

Форма выпуска Цефазолина ®

Выписывая лекарственное средство, врач оформляет рецепт на Цефазолин ® на латинском следующим образом:

Rp.: Cefazolini pro inject 1.0

D.t.d. № 10

S.: перед употреблением содержимое развести в 4 мл воды для инъекций, вводить по 2 мл полученного раствора каждые 12 часов.

На латинском языке фармацевту сообщается название и форма препарата, дозировка и количество флаконов. То есть нужен Цефазолин ® для инъекций, 10 флаконов по 1 грамму действующего вещества. На русском даны указания по применению. Более подробно правила разведения рассматриваются в соответствующем разделе.

Форма выпуска Цефазолина ®

Порошок белого (иногда слегка желтоватого) цвета – это антибиотик в виде водорастворимой натриевой соли. Выпускается фармацевтическим предприятиями разных стран. В аптеках можно встретить препарат российского, белорусского, индийского, швейцарского производства под различными торговыми названиями.

Оригинальное средство продаётся в стеклянных флакончиках с резиновой пробкой, усиленной металлической крышечкой. Флаконы (по одному или по несколько штук) упакованы в картонную коробку. Есть несколько вариантов дозировки антибиотика: 0.25, 0.5 или 1 грамм. Перед в/м и в/в введением порошок разводится анестетиком, водой для инъекций или физраствором в соответствии с назначением.

В аптеках встречаются также гелевые капли в нос с Цефазолином ® . Предназначены для лечения бактериального , в том числе у детей. Выпускается в небольших (10 мл) пластиковых флаконах с насадкой-капельницей. В состав, помимо 0,5 г антибиотика входят вода, аминокапроновая кислота, супрастин, ксилометазолин и крахмало-агаровый гель. Помимо бактерицидного, оказывают сосудосуживающее и антигистаминное действие.

Цефазолин ® – показания к применению

С соответствии со спектром антимикробной активности лекарственное средство назначается при воспалительных процессах разных органов и систем. Основными показаниями к назначению инъекций данного АБП являются:

• тяжёлые локализованные или генерализованные инфекции (перитонит, эндокардит и сепсис);
• вызванные восприимчивыми микроорганизмами воспаления дыхательных путей и придаточных пазух носа (особенно эффективен Цефазолин ® при );
• бактериальные поражения костей, мускулатуры и ;
• воспалительные процессы в органах малого таза, включая такие ИППП, как гонорея и сифилис.

Особое значение Цефазолин ® имеет в периоперационной профилактике инфекций. С этой целью в стационарах часто назначаются внутривенные инъекции перед хирургическим вмешательством и после него.

Противопоказания

Цефалоспорины относятся к одним из самых безвредных антибиотиков и имеют очень мало ограничений на использование. Основными являются первый месяц жизни ребёнка и индивидуальная непереносимость бета-лактамных антибактериальных препаратов. Поскольку действующее вещество поступает в молоко, назначенный Цефазолин ® при грудном вскармливании требует временного прекращения последнего. Молоко следует сцеживать в целях сохранения лактации. Осторожного подхода к назначению требуют колит и почечная недостаточность в анамнезе пациента.

Цефазолин ® при беременности

После парентерального введения антибиотик быстро проникает практически во все ткани и органы, преодолевая, в том числе, и плацентарный барьер. Однако убедительных исследований о влиянии препарата на растущий плод не проводилось, а клиническая практика не выявила тератогенного эффекта. Поэтому на сегодняшний день Цефазолин ® при беременности применяется на любом её сроке, без ограничений. Однако рекомендуется всё же соизмерять необходимость антибиотикотерапии и её возможные негативные последствия.

Дозировка Цефазолин ® для взрослых

Препарат довольно быстро выводится из организма, поэтому требуется делать 2-3 инъекции в сутки для поддержания его концентрации в крови. Вводится как внутримышечно, так и внутривенно, а курс лечения составляет 1 или 2 недели.

• Инфекции средней тяжести лечатся обычно внутримышечными уколами, которые ставятся с 8-12-часовыми интервалами. Разовая доза при этом определяется врачом в пределах 0,25-1 грамм антибиотика.
• Тяжёлые воспаления требуют увеличения дозировки до 4-6 г в сутки, а минимальная разовая доза должна быть от 0,5 до 1 грамма.
• Профилактика послеоперационных гнойных осложнений проводится в несколько этапов. За час до вводится 1 г препарата, иногда в такой же дозе однократно в процессе и на протяжение следующих суток три или четыре раза по 500-1000 мг.
• Лицам с недостаточностью почек назначаются сниженные дозы (в соответствии с показателями КК – клиренса креатинина), однако начальная всегда должна быть максимальной.

Перед введением порошок разводится согласно инструкции по применению уколов Цефазолин ® , где указано как разводить новокаином: водой для инъекций или физраствором. В условиях стационара для внутривенных вливаний через капельницу используют физраствор, раствор декстрозы, бикарбоната натрия либо Рингера в объёме 50-100 мл. Амбулаторное лечение осуществляется обычно внутримышечными инъекциями, для которых существуют отдельные способы.

Побочные действия Цефазолин ®

Ввиду невысокой токсичности цефалоспоринов негативные реакции организма на препарат отмечаются редко. Могут наблюдаться такие явления, как:

• аллергия (от сыпи и зуда до анафилактического шока);
• диспептические расстройства, кишечный кандидоз, дисфункция печени;
• нарушения кроветворения, гемолитическая анемия;
• сбои в работе почек, зуд наружных половых органов.

Поскольку лекарство применяется парентерально, иногда развивается флебит в месте внутривенного введения или возникает боль при внутримышечном.

Цефазолин ® и алкоголь

Чаще всего вредное воздействие такого сочетания, как антибиотикотерапия и спиртное связывают с возросшей нагрузкой на печень. Большинство антибиотиков и этанол метаболизируются именно в этом органе, клетки которого с двойным объёмом работы не справляются и массово гибнут.

Однако рассматриваемый в стать препарат выводится с почками, практически не влияя на гепатоциты. Означает ли это, что Цефазолин ® и алкоголь можно совмещать? Нет, делать этого нельзя, поскольку оба они попадают в кровоток и вызывают интоксикацию. Возникают рвота, жар, головная боль, тахикардия и прочие симптомы дисульфирамподобной реакции, вплоть до судорог. По окончании лечения также нужно выдержать паузу не менее 3 суток.

Разведение водой для инъекций

Аннотация к препарату, например, инструкция Цефазолин Акос ® рекомендует использовать именно инъекционную воду. Её количество зависит от дозировки антибиотика во флаконе: на каждые 0,5 г порошка должно приходиться 2 мг жидкости – разовую дозу. Однако, если она составляет 1 грамм действующего вещества, то можно взять 2.5 мл растворителя. Но, поскольку уколы довольно болезненны, врачи часто советуют использовать анестетики для разведения.

Как разводить Цефазолин ® лидокаином ® или новокаином ®

Ранее антибиотик растворяли в новокаине (0,25 или 0,5% р-р), из расчёта 5 мл на 1 грамм порошка. Однако на сегодняшний день рекомендуется применять с этой целью другой анестетик – лидокаин ® , который больше подходит в качестве растворителя для парентеральных антибактериальных средств.

Для проведения манипуляции потребуется флакон с препаратом в прописанной врачом дозировке, ампула 10 мл раствора лидокаин ® (1%) и пара одноразовых шприцов. Последовательность действий выглядит так:

• Вскрыть ампулу с анестетиком и удалить центральную часть металлической крышки с флакона с порошком.
• Набрать в стерильный шприц 3.5 мл р-ра лидокаина ® , ввести иглу во флакон с антибиотиком (прямо в резиновую пробку) и вылить анестетик.
• Не вынимая иглы, энергично взболтать смесь, чтобы она стала однородной.
• Вобрать жидкость обратно в шприц, отсоединить его от иглы и на него надеть другую, стерильную, чтобы выполнить инъекцию. Пузырьков воздуха при этом внутри быть не должно.

Если делается разведение на 2 укола (например, во флаконе 1000 мг действующего вещества, а разовая доза – 500), то берётся 5 мл лидокаина, для инъекции используется 2.5 мл получившегося раствора, а остальное хранится в холодильнике до следующего раза.

Как делать уколы Цефазолин ® детям?

Возрастные ограничения для препарата – первый месяц жизни ребёнка, особенно для недоношенных младенцев. Это связано с возможной почечной дисфункцией, однако достоверных данных по влиянию на новорожденных нет. Начиная с двухмесячного возраста, антибиотик назначается из расчёта 25-50 мг на килограмм массы тела в сутки (в случае тяжёлой инфекции – до 100). Это количество делится на равные части и вводится с шести- или восьмичасовым интервалом.

Цефазолин ® — аналоги

В списке представлены препараты, содержащие цефазолин ® и являющиеся его аналогами по действующему веществу:

• Оризолин ®
• Амзолин ®
• Рефлин ®
• Цефазолин Сандоз ®
• Цефазолин Эльфа ®
• Нацеф ®
• Атралцеф ®
• Вулмизолин ®
• Золин ®
• Золфин ®
• Интразолин ®
• Цефазолин «Биохеми» ®
• Ифизол ®
• Цефазолина натриевая соль ®
• Цефазолин-Тева ®
• Кефзол ®
• Лизолин ®
• Цефезол ®
• Цефаприм ®
• Цефзолин ®
• Цефазолин-КМП ®
• Цефазолин Никомед ®
• Анцеф ®
• Сефазол ®
• Тотацеф ®
• Цезолин ®
• Цефазолин Ватхэм ®
• Цефамезин ®
• Цефоприд ®
• Цефазолин-АКОС ®
• Прозолин ®

Цефазолин ® и Цефтриаксон ® : в чем их разница?

Иногда у пациентов возникает такой вопрос после назначения препарата. Оба они относятся к парентеральным антибиотикам-цефалоспоринам, однако принадлежит уже к третьему поколению и имеет явные преимущества перед предшественником.

Во-первых, спектр действия у него значительно шире, что увеличивает список показаний к применению. Во-вторых, выводится это антибиотик из организма дольше, чем Цефазолин ® , соответственно, и инъекции можно делать реже (достаточно 1 раза в сутки при среднетяжёлых формах патологии).

Уколы Цефазолин ® детям– отзывы

Поскольку токсичность препарата невысока и его можно назначать со второго месяца жизни ребёнка, он является одним из наиболее часто используемых в педиатрии. Врачи характеризуют антибиотик как очень эффективное средство в борьбе с опасными инфекциями, что подтверждается и отзывами родителей. Побочные реакции у маленьких пациентов наблюдаются крайне редко, а болезнь быстро отступает.

Единственный минус лекарства, как и у всех парентеральных форм медпрепаратов, является болезненное введение. Дети уколов не любят, поэтому иногда применение становится проблематичным. Однако если разводить порошок анестетиком, то выраженных болевых ощущений можно избежать. Иногда у родителей возникают трудности с расчётом дозы, которые тоже легко решаются внимательным чтением инструкции и консультацией педиатра.

Рецепт на латинском сообщает, что в одном флаконе средства содержится цефазолин без примеси дополнительных компонентов.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций . Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство является полусинтетическим с антибактериальным действием широкого спектра.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. Антибиотик Цефазолин активен по отношению к грамоположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательным бактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).

Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенных и внутримышечных инъекций . После внутримышечных уколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками – примерно 85%.

Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную , асцитическую и синовиальную жидкости , но не определяется в нервной системе.

Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.

При внутримышечных уколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почек время полувыведения из плазмы увеличивается.

Показания к применению Цефазолина

Показания к применению Цефазолин имеет следующие:

• инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей ;
• инфекционные заболевания дыхательных путей ;
• воспаления в области брюшной полости и органов малого таза;
• заражение ;
• перитонит и сепсис ;
• кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
• воспаление оболочки сердца;
• инфекции костей и суставов ;
• инфекционные кожные заболевания ;

От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при , кожных инфекциях или заражении крови .

Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях , перитоните , , а также многих инфекционных заболеваниях .

Противопоказания

Основные противопоказания к применению лекарства: индивидуальная непереносимость и возраст до 1 месяца.

Побочные действия

Использование медикамента может вызвать следующие побочные действия:

• органы пищеварительной системы : , тошнота, рвота;
• химиотерапевтическое действие : , псевдомембранозный ;
• : , эозинофилия , , ;
• местные реакции : болезненные ощущения в месте внутримышечного введения.

В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени , , артралгии , , лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения , нейтропения , дисфункция почек .

Инструкция по применению уколов Цефазолина (Способ и дозировка)

Когда назначают уколы Цефазолина, инструкция по применению сообщает, что дозировки и продолжительность курса могут быть разными в зависимости от заболевания и индивидуальной чувствительности пациентов. Дневная дозировка для взрослых от 1 до 6 г. Инъекции делают 2-3 раза ежедневно. Терапия рассчитана максимум на 7-10 суток.

Препарат вводят в/м или в/в . В зависимости от этого решают, чем разводить Цефазолин. При внутримышечном введении лекарство разводится водой или раствором натрия хлорида. Для внутривенных уколов используется в основном хлорид натрия. При этом препарат вводится медленно. Время введения примерно 5 минут.

Если пациенту ставят капельницу , антибиотик , как правило, разводят глюкозой, а натрия хлорид используют лишь в редких случаях.

Для терапии воспаления оболочки сердца, суставов, гнойного плеврита , костей, брюшной полости, заражения крови вводят 1 г лекарственного средства 3 раза каждый день. При дисфункции почек дозировку нужно уменьшить вдвое.

Препарат нельзя объединять в одном шприце с прочими антибиотиками .

Помимо воды и натрия хлорида лекарство также иногда разводят . Это для местного применения, с помощью которого можно уменьшить болезненные ощущения при введении. В медицинской практике этот препарат используют довольно давно, так что существует устоявшаяся схема, как разводить Цефазолин Новокаином . Последний берут в концентрации 0,25%. Перед тем, как развести Новокаином данное лекарственное средство, никаких дополнительных манипуляций не требуется. Достаточно только ввести 2-3 мл к антибиотику , а затем хорошо взболтать. В результате получается готовый раствор для однократного использования.

По некоторым показаниям препарат также используются в ветеринарной практике вместо того, чтобы применять таблетки. В этом случае его разводят в или Новокаине . Дозировка для кошек зависит от веса питомца, она рассчитывается так, чтобы 10 мг было на 1 кг. Терапия длится 5-10 суток. Перед использованием лекарства нужно проконсультироваться у ветеринара.

Часто как аналог препарата для людей используется Цефазолин Акос . Он также вводится посредством внутримышечных и внутривенных уколов (струйно и капельно). Инструкция по применению Цефазолин Акос сообщает, что среднесуточная дозировка для взрослых составляет 1 г. Их нужно вводить 2 раза в день. Максимальная доза в сутки не должна превышать 6 г. При необходимости кратность применения можно увеличить до 3-4 раз в день. Средняя продолжительность терапии – 7-10 суток.

Среднесуточная дозировка для детей составляет 25-30 мг/кг, а в случае тяжелых инфекций – 100 мг/кг.

При дисфункции почек дозы корректируются.

Для внутримышечных инъекций антибиотик в дозе 500 мг смешивают с 2 мл воды, 1 г разводят в 2,5 мл воды. Для внутривенного введения лекарство смешивают с 5 мл воды и вводят 3-5 минут.

Передозировка

Введение препарата в повышенных дозах может вызвать , и . У людей с в хронической форме могут появиться нейротоксические явления . Отмечаются судороги, и рвота.

В случае появления токсических реакций и признаков передозировки выведение лекарства можно ускорить посредством применения .

Взаимодействие

При сочетании препарата с аминогликозидами , , отмечается синергизм противомикробного действия . Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.

Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками .

Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию , повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.

Условия продажи

Медикамент продается только по рецепту специалиста.

Условия хранения

Оптимальные условия хранения – сухое и темное место. Температура не больше 5°С.

Срок годности

Аналоги Цефазолина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Известны следующие аналоги Цефазолина:

• Цефазекс ;
• Цефазолин-Астрафарм ;
• Цефазолин Акос ;
• Рефлин ;
• Цезолин ;
• Цефазолин-Фармекс ;
• Цефамезин .

Все перечисленные лекарственные средства продаются в форме порошка. Распространенные аналоги в таблетках не выпускаются.

Цефазолин детям

Цефазолин детям разводится только в растворах Новокаина или Лидокаина в зависимости от индивидуальной переносимости. Как правило, более выраженный обезболивающий эффект оказывает Лидокаин .

Раствор готовят непосредственно перед применением. Дозировка Цефазолина детям рассчитывается, исходя из характера заболевания и индивидуальной переносимости лекарства.

Цефазолин при беременности (и лактации)

Когда применяется Цефазолин при , он почти не оказывает негативного воздействия на плод и здоровье женщины. Однако его следует назначать только при условии контроля со стороны специалиста. Применять Цефазолин при беременности и без наблюдения врача опасно.