Озельтамивир - описание и инструкция

Пользуются большим спросом среди населения страны в период эпидемий и повышенной заболеваемости. Эти лекарства способны не только быстро вылечить патологию, но и повысить иммунитет. Составы используют как для устранения патологии, так и в профилактических целях. Одним из действующих веществ, эффективных при вирусах разного рода, в том числе гриппа, является осельтамивир. Торговое название, аналоги препарата будут представлены вашему вниманию ниже. Вы узнаете об отзывах, которые имеет лекарство. Также сможете познакомиться с описанием и инструкцией по применению медикамента.

Что такое осельтамивир?

Торговое название, аналоги, цена этого действующего вещества будут представлены вам несколько позже. Для начала нужно пояснить некоторую информацию о нем. Осельтамивир, или озельтамивир, - это противовирусное средство. Чаще всего компонент используется для лечения гриппа. Также препарат обладает некой иммуномодулирующей активностью.

Какое можно дать описание вещества осельтамивир? Oseltamyvirum - это ингибитор нейроминидазы. Особенность действия его в том, что лекарство связывается с вирусами и подавляет соединения, которые высвобождаются из здоровых частиц человека после реакции с патогенной флорой. Осельтамивир препятствует дальнейшему в организме и тем самым останавливает ухудшение состояния пациента.

Осельтамивир: торговое название

Аналоги препарата будут описаны для вас в следующем пункте. Перед этим вы узнаете, какое наименование имеет данное средство на фармакологическом рынке. В аптечной сети вы можете приобрести препарат, который называется «Тамифлю». Его действующим веществом является именно осельтамивир.

Лекарство выпускается в виде капсул и суспензии. Одна таблетка содержит до 75 мг осельтамивира. В 1 мл сиропа присутствует 12 мг этого компонента. Помимо этого, в состав препарата входят и другие ингредиенты. Это крахмал и повидон, натрия стеарил фурмат и тальк. Если вести речь о сиропе, то тут представлены такие компоненты, как сорбитол, титана диоксид, сахарин, ароматизаторы и так далее.

Чем можно заменить медикамент?

Вы уже узнали, какое у действующего компонента под наименованием осельтамивир торговое название. Аналоги препарата «Тамифлю» - это лекарства, имеющие такой же состав или идентичное действие на организм человека. Если вести речь об абсолютных заменителях, то можно сказать, что таковых не существует. Действующее вещество осельтамивир уникально и представлено лишь в лекарстве «Тамифлю». Существует аналог препарата, который также является ингибитором нейроминидазы. По своему действию эти лекарства практически одинаковы. Торговое название такого препарата - «Реленза».

Есть заменители описанного лекарства, которые работают иначе. Однако они точно так же могут подавить размножение вируса и оказать иммуномодулирующий эффект. Среди них - соединения, которые имеют торговые названия «Изопринозин», «Эргоферон», «Циклоферон» и так далее.

Стоимость лекарства

Сколько стоит лекарство «Тамифлю»? В зависимости от места вашего проживания цена на этот состав может меняться. Однако средний диапазон имеет разброс от 890 до 1200 рублей. По этой цене вы можете приобрести таблетки (капсулы) или же порошок, из которого впоследствии готовится суспензия для приема внутрь.

Стоит отметить, что в период повышенной заболеваемости гриппом цена на лекарство может повышаться. Отзывы фармацевтов говорят о том, что целесообразно покупать состав в летнее или весеннее время, когда пик эпидемий идет на спад, и держать его всегда в домашней аптечке.

Показания к использованию

Применяются исключительно по назначению врача лекарство «Тамифлю» (осельтамивир) и его аналоги. Инструкция сообщает о следующих показаниях к применению медикамента:

  • грипп А и В;
  • острые вирусные заболевания;
  • профилактика вирусных заболеваний, в том числе и гриппа разных штаммов.

Стоит уточнить одну особенность. С целью лечения медикамент может использоваться у всех пациентов в возрасте старше одного года. Однако проведение профилактики допустимо только у взрослых и детишек после 12 лет.

Ограничения, указанные в аннотации

Что еще можно сказать о веществе, которое называется осельтамивир? Торговое название, аналоги этого вещества вам уже известны. Противовирусный компонент имеет ограничения в применении. О них всегда говорится в инструкции по использованию.

Состав не назначается малышам до одного года. Исключением являются только особо опасные ситуации, когда речь идет о жизни пациента. Медикамент не используется при повышенной чувствительности к его составляющим. В таком случае стоит выбрать аналоги лекарства, которые указаны выше. При почечной недостаточности состав может усугубить состояние пациента. Целесообразно изменить тактику лечения или выбрать заменитель медикамента.

Способ использования

Что можно сказать о способе принятия такого вещества, как осельтамивир? Инструкция по применению лекарств (аналоги и их названия представлены вашему вниманию выше) всегда содержит информацию о методе использования того или иного препарата. Обязательно перед применением нужно ознакомиться с ней.

Лекарство «Тамифлю» в капсулах назначается детям в возрасте от 8 лет по одной капсуле в день. После 12 лет и взрослым препарат прописывается утром и вечером по одной таблетке. Продолжительность лечения составляет до 5 суток.

Ребятишкам до 8 лет лекарство показано в виде суспензии. Для ее приготовления вам понадобится чистая охлажденная вода. Хорошо перемешайте жидкость с порошком, после чего при помощи мерной ложки отделите обозначенную дозу. Малышам с массой тела до 15 кг прописывают по 30 мг осельтамивира два раза в день. При весе до 23 кг порция увеличивается до 45 мг с такой же кратностью приема. Если вес ребенка находится в диапазоне от 23 до 40 кг, то ему показана разовая доза 65 мг действующего вещества. Продолжительность терапии не должна превышать 5 дней.

В целях профилактики состав назначается по 75 мг один раз в день на протяжении от одной до шести недель.

Озельтамивир представляет собой антивирусный лекарственный препарат, эффективный при поражении организма вирусами гриппа типов А и В.

Фармакодинамика

Антивирусный эффект проявляет активный продукт биотрансформации Озельтамивира – осельтамивира карбоксилат, который является селективным ингибитором нейраминидазы вируса гриппа.

Нейраминидаза – гликопротеин, под действием которого происходит процесс распространения вируса в дыхательной системе по причине препятствия активности защитной функции эпителиальной слизи от поражения тканей вирусом гриппа. Нейраминидаза способствует выходу вирионов из клетки вируса и поражению ими тканей органов дыхания.

Осельтамивира карбоксилат блокирует активность нейраминидазы, за счет чего угнетается рост вируса гриппа вне живого организма, а также значительно снижается его репликационная активность и патогенные свойства после попадания в организм человека.

Использование Озельтамивира способствует снижению выделения вирусов гриппа А и В из организма.

Фармакокинетика

Абсорбционные свойства осельтамивира фосфата имеют высокую степень активности в ЖКТ после приема per os. Осельтамивира карбоксилат образуется из попавшего в организм осельтамивира фосфата при помощи печеночных и кишечных эстераз. Достаточное для наступления терапевтического эффекта количество активного продукта метаболизма наблюдается в плазме спустя 30 мин после приема, а его максимальные значения определяются спустя 2–3 часа. При этом отмечается значительное преобладание активного метаболита (в 20 раз) сравнительно с уровнем первоначального вещества. В общий кровоток попадает около 3/4 от принятого перорально препарата в виде активного продукта биотрансформации.

Уровень пропрепарата и его активного продукта в плазме не изменяется в случае применения совместно с едой.

Объем распределения осельтамивира карбоксилата составляет примерно 23 л. Указанное вещество преимущественно распределяется в тканях, пораженных вирусом (легкие, бронхолегочный секрет, слизистый эндотелий носовых ходов, органы слуха, трахея), в количестве, достаточном для эффективной терапии. Способность активного метаболита связываться с белками плазмы имеет низкий уровень (около 3%), в то время как уровень связывания пропрепарата имеет средний уровень – примерно 40% (степень связывания с белками плазмы активного метаболита, а тем более исходного вещества, слишком низки для образования клинически значимых видов взаимодействия с другими ЛС).

Экскреция препарата происходит посредством выделительной функции почек (с мочой) преимущественно в виде осельтамивира карбоксилата – более 90% (который не подвергается дальнейшей трансформации).

T1/2 осельтамивира фосфата составляет 1–3 ч, его фармакологически активного продукта – 6–10 ч. Почечный клиренс составляет 18,8 л/ч. Через кишечник экскретируется менее 20% препарата.

Фармакокинетические характеристики препарата в особых случаях

1. Пациенты с наличием нефропатологий

Экскреционная способность активного метаболита обратно пропорциональна КК.

При КК менее 30 мл/мин – нужна коррекция дозы;

при КК менее 10 мл/мин) – выведение препарата не было изучено.

2. Пациенты с наличием гепатопатологий

Значимых изменений выведения пропрепарата и его активного метаболита в указанной группе не наблюдается.

3. Пациенты геронтологической группы

У пациентов данной группы наблюдается интенсификация экскреционной способности препарата на 25–35%, в сравнении с молодыми пациентами (при равноценной дозе).

Изменения T1/2 не наблюдается. Коррекция схемы дозирования у данной группы пациентов не требуется.

4. Педиатрическая группа

Выведение препарата у детей от 13 лет соответствует аналогичным показателям взрослых пациентов.

Показания к применению

Озельтамивир назначается врачом пациентам старше 13 лет в целях профилактики и терапии вируса гриппа типов А и В.

Способ применения

Озельтамивир назначается в качестве антивирусного средства пациентам в возрасте от 13 лет и старше. Желательно принимать препарат совместно с приемом пищи – что значительно снижает неблагоприятное воздействие его на организм пациента, улучшает переносимость.

Терапия гриппа

Начинать прием препарата следует не позднее чем через 2-е суток после появления первых симптомов заболевания с целью увеличения терапевтической эффективности данного средства.

В качестве профилактического средства

Для профилактики заражения гриппом в период эпидемии или после контакта с инфицированным больным (следует немедленно начать прием) препарат рекомендуется принимать по 75 мг 1 раз в сутки длительностью 10 дней. На усмотрение врача продолжительность приема Озельтамивира в качестве средства профилактики гриппа можно продлить до 6 недель.

ВСД препарата для взрослых составляет 150 мг/сутки. Дальнейшее превышение дозы не влияет положительно на терапевтический эффект препарата, а может лишь привести к передозировке.

Пациенты с нефронарушениями

Если у пациента КК варьируется в пределах 10–30 мл/мин, то рекомендуемую выше терапевтическую дозу следует снизить (до 75 мг 1 раз в сутки длительностью 5 дней). У пациентов с показателями КК ниже 10 мл/мин особенности применения не были изучены.

Профилактическая доза препарата для пациентов с КК 10–30 мл/мин должна быть снижена до 75 мг 1 раз в двое суток (то есть прием препарата должен осуществляться через день). У пациентов с показателями КК ниже 10 мл/мин особенности профилактического применения не изучались.

Побочные действия

Органы и системы организма

Побочные эффекты

Бессонница

Головокружение

Головная боль

Выраженная слабость

Сильная усталость

Тошнота, рвота (наблюдаются в начале терапии – проходят самостоятельно; также появляются при чрезмерном дозировании ЛС)

Жидкий стул

Боли в животе

Дыхательная система

Затрудненность носового дыхания

Выраженная боль в горле

Дерматология

Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, которые проявляются:

  • эпидермальной сыпью
  • дерматитом
  • экземой
  • отечностью лица и языка
  • эритематозными высыпаниями

Противопоказания

Озельтамивир при беременности

До настоящего времени тератогенность и фототоксичность препарата при использовании в качестве профилактики и терапии гриппа у беременных женщин подробно не изучено. Исследования по данному направлению продолжаются. Следовательно, учитывая неблагоприятный эффект исходного заболевания на развитие плода, препарат разрешено использовать в лечении беременных только при разрешении лечащего врача и учета степени риска неблагоприятного воздействия на плод и пользы для матери.

Лактация и прием указанного средства взаимоисключаемы.

Лекарственное взаимодействие

Как уже было изложено выше, маловероятны клинически значимые виды взаимодействий Озельтамивира с другими ЛС – это обусловлено низкой степенью связывания вещества с белками плазмы, и, соответственно, низкой способностью вытеснять из связи с белками другие средства.

Отмечена интенсификация экскреционных свойств активного продукта биотрансформации осельтамивира (на 50%) на фоне одновременного применения пробенецида по причине угнетения канальцевой секреции в почках. Состояние не требует изменение схемы дозирования.

Передозировка

До настоящего времени сообщений о чрезмерном дозировании средства не представлено. Установлено, что при острой передозировке могут наблюдаться тошнота и рвота, при появлении которых рекомендуется симптоматическое лечение.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме твердых желатиновых капсул (№ 2), корпус капсулы – коричневый, крышечка – кремового цвета. На крышечке капсульной оболочки имеется надпись черным цветом "ОР", на корпусе – "75". Смесь для инкапсулирования представляет собой порошок белого (или практически белого) цвета.

Капсулы расфасованы по 10 шт. в контурно-ячейковой упаковке (блистере), – 1 блистер в картонной коробке с аннотацией.

Регистрационное свидетельство № UA/9686/01/01 от 13.05.2009 г. Приказ МЗО Украины № 822 от 10.11.2009 г.

Дополнительно

По рецепту.

Препарат разрешен к применению пациентам в возрасте от 13 лет.

Эффективность препарата при инфицировании другими вирусными агентами (кроме вирусов гриппа типов А и В) не была установлена экспериментально.

Также не выявлено наличия терапевтической эффективности при начале приема препарата спустя 40 ч и более после заражения.

Отсутствует информация об эффективности средства у пациентов с наличием хронических кардиопатологий и поражения дыхательной системы, а также у больных с наличием других заболеваний в тяжелой форме и состояний пациента, требующих стационарного лечения.

При проведении повторного применения Озельтамивира в качестве терапевтического и профилактического средства не было установлено его эффективности и безопасности.

Перед приемом препарата следует исключить бактериальную этиологию заболевания (учитывая сходство симптомов в начале болезни) и подтвердить инфицирование вирусом гриппа указанных типов, так как препарат неэффективен при бактериальных патологиях.

Экспериментально не установлено угнетение функций ЦНС (которое может повлиять на скорость психомоторики и внимательность) под влиянием препарата. Однако прежде чем управлять транспортом и заниматься другими видами потенциально-опасной деятельности в период лечения, следует учесть возможное головокружение от приема препарата, а также опасность жизнедеятельности, которая обусловлена симптомами исходного заболевания (например, выраженной гипертермией).

Лекарственный препарат Тамифлю (Осельтамивир или Озельтамивир) в стал настоящей палочкой выручалочкой для врачей, хотя о данном препарате было известно и ранее, но масштабы распространения пандемического гриппа H1N1 привели к ренессансу данного препарата. Посмотрим, что же произошло с доказательной базой, побочными эффектами и другими свойствами заморского Тамифлю начиная с 2009 года и по сей день.

Информации по препарату нашел много, так как препарат зарубежный и информация по нем идет на иностранном, а там названия такие, что и с английским специальным медицинским словарем сложно разобрать, то ссылки на конкретные источники, подтверждающие те или иные исследования препарата Тамифлю приводить не буду, а буду стараться описать то, что написано в этих исследованиях понятным человеческим языком (что собственно я и стараюсь делать в меру своих сил на этом сайте).

Итак, препарат швейцарской фармацевтической компании Roche (Рош) Тамифлю (Tamiflu) (действующее вещество осельтамивира фосфат или как некоторые источники переводят озельтамивира фосфат). В организме данное действующее вещество превращается в активную форму – осельтамивира карбоксилат, которая и взаимодействует с вирусом гриппа.


лекарственный препарат Тамифлю


Форма выпуска лекарства

Капсулы с дозой активного вещества 75 мг, 45 мг и 30 мг. В твердой желатиновой оболочке, половина капсулы светло-желтого цвета, половина светло-синего, с надписью ROCHE на корпусе и указанием дозировки (например, 75mg). Содержимое капсул – белый порошок, в котором содержится действующее вещество осельтамивира фосфат в соответствующей дозировке (75, 45, 30 мг). Остальной объем - вспомогательные вещества: крахмал, повидон, тальк. В каждой пачке содержится блистер из 10 каспул.

Порошок для приготовления суспензии для приема препарата внутрь с содержанием 30 мг активного вещества в 1 грамме препарата во флаконе из темного стекла с мерным стаканчиком и дозирующем шприцем. На факт наличия водорастворимого Тамифлю хочу обратить особое внимание, потому, что смотрю по поиску на сайте, люди ищут Тамифлю, который можно растворять в воде. Такая форма существует и может использоваться в лечении, и даже в наших аптеках присутствует, так что тут проблем нет, были бы деньги. Особенно удобна данная форма препарата в применении у детей, которым сложно глотать капсулы.

Имеет свидетельства о регистрации в России с 2005 года.

Фармакологическое действие

В статье про сам я уже упомянул, что в его составе содержится поверхностный белок – фермент нейраминидаза. В цикле воспроизводства вируса этот фермент играет важную роль – расщепляет связи в клетках эпителия дыхательного тракта и способствует выходу новых вирусных частиц и заражению ими новых клеток эпителия. Кроме того существуют данные, что этот фермент расщепляет нейраминовую кислоту носовой слизи и тем самым способствует более легкому прохождению вируса по дыхательному тракту (уж не из-за этой ли функции фермента вируса, как я писал в , и появляется та самая сухость слизистых оболочек органов дыхательного тракта?!).

Что еще было подмечено, в отличие от белка гемагглютинина вируса гриппа, фермент нейраминидаза имеет всего 9 подтипов от N1 до N9 и также было отмечено, что препараты - ингибиторы нейраминидазы (а одним из представителей данного класса лекарств и является препарат Тамифлю), эффективны в отношении любого подтипа нейраминидазы, что делает препараты данной группы эффективными в лечении гриппа.

Здесь приведу историческую справку по поводу ингибиторов нейраминидазы – первым веществом из этой группы был диен альфа-сиаловой кислоты (Neu5Ac2en), синтезированный в 1969 году, но в борьбе с вирусами не использовался, а служил только для постановки опытов с ингибиторами нейраминидазы. Вторым препаратом (соответственно относится ко второму поколению ингибиторов) стал Занамивир (торговая марка Реленза). Но у него был такой серьезный недостаток как низкая биодоступность, поэтому он мог использоваться в виде капель в нос или назального спрея, то есть в местах его непосредственного действия, плюс имел побочные эффекты (в виде сухости слизистых, после применения) и осложнения (например, в виде спазма у пациентов с бронхиальной астмой). Поэтому-то компания Рош и занялась разработкой препарата ингибитора нейраминидазы, эффективного и не имеющего побочных эффектов Занамивира, так на рынке появился препарат третьего поколения ингибиторов нейраминидазы - Тамифлю (Осельтамивир).

После поступления в организм осельтамивира фосфат под воздействием кишечных и печеночных ферментов превращается в активный метаболит карбоксилат, который, в свою очередь, выводится из организма почками.

Таким образом, при нарушениях функции печени, какой-либо корректировки дозы препарата не требуется, при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан. Из других противопоказаний к приему препарата – это аллергические реакции к компонентам препарата.

С осторожностью стоит принимать препарат при беременности и кормлении грудью.

Показания к применению

  • лечение гриппа типа A и B у взрослых и детей старше 1 года
  • профилактика гриппа у взрослых и детей старше 1 года, которые находятся в группах повышенного риска инфицирования вирусом
Передозировка
Порог эффектов при передозировке очень высок, на такое количество препарата просто не хватит денег и объема желудка:)

Как видно из вышеприведенного, препарат Тамифлю не является антибиотиком (такие заблуждения я встречал на форумах и люди на сайте искали). Это препарат, воздействующий на одно из звеньев размножения вируса, но он не может считаться антибиотиком. Тамифлю относится к отдельной группе противовирусных препаратов.

Теперь подходим к самому интересному, а именно к доказательной базе противовирусного препарата Тамифлю . Ведь все, что было выше, это то, что хотел донести до нас производитель препарата, причем не особо дешевого и нам необходимо знать, во что мы вкладываем такие деньжищи.

Надо сказать, что, как и для любого европейского препарата, у производителя Тамифлю в этом плане полный порядок.

За это говорит и обширная география исследований препарата – вот только перечень некоторых стран, которые принимали участие в исследованиях данного препарата на предмет его противовирусной активности – это Нидерланды, США, Вьетнам, Гонконг, Великобритания. Исследования вначале проводились на животных, затем перекочевывали и в опыты на людях.

Один масштаб исследования в США поражает – это проведение двойного слепого, рандомизированного, стратифицированного, плацебо-контролируемого многоцентрового исследования на большой группе испытуемых, а это 629 человек, проведенное в 60 медицинских центрах США. В исследовании принималось во внимание большое количество разнообразных, но важных факторов – это и отсутствие беременности у женщин, возраст от 18 до 65 лет, противогриппозная вакцинация испытуемых (точнее ее отсутствие), наличие хронических заболеваний, ВИЧ-инфекции. Оценка степени тяжести пациентов проходила дважды в сутки в течение 21 дней. Само исследование продолжалось 3 месяца.

В странах Азии препарат прошел проверку на эффективность в отношении , правда только на птицах, потому что птичий грипп так и не успел по-настоящему развиться в популяции людей.

Поэтому, повторюсь, в отличие от и других, которые может и активно рекламируются, но не имеют под собой существенной доказательной базы (даже и в стране, где они были произведены, не говоря уже о зарубежных исследованиях), препарат Тамифлю прошел серьезную проверку в серьезных клиниках и имеет целую кипу различных публикаций и моногографий-упоминаний в зарубежных источниках.

Полезное действие препарата Тамифлю

Что же было установлено в этих разнообразных исследованиях:

  1. на 37% сокращается средняя продолжительность заболевания
  2. на 38% снижается проявление симптомов гриппа
  3. на 67% снижается частота появлений вторичных осложнений гриппа
  4. на 71% снижается вероятность смертности от гриппа у пожилых людей
Применение Осельтамивира приводило к снижению концентрации фермента нейраминидазы вируса гриппа в культуре клеток и подавляло его размножение.

Из новенького особо порадовали китайские исследователи, которые сравнивали Осельтамивир с набором неких китайских травяных смесей и влиянии этого пойла на излечение от гриппа. Выборку нашли из 410 добровольцев, 11 больниц принимали участие в исследовании, то есть все как надо по правилам, с контрольными группами. В итоге оказалось, что Осельтамивир превзошел отвар из 12 китайских трав (с труднонаписабельным названием) почти в 4 раза. Почему у нас не могут провести сравнительные исследования Тамифлю и того же Арбидола, и других непонятно, тогда всем бы в процентах показали чего стоит тот или иной препарат.

Еще из интересного и пока неизданного в плане исследований – это исследование канадских ученых на влияние Осельтамивира на тучных пациентов в 2011 году. Оказалось, что никаких побочных эффектов (как предполагалось по задумке) у людей с ожирением Тамифлю не вызывал.

Также французские доктора пытались комбинировать Осельтамивир и Занамивир (об этом ингибиторе нейраминидаз 2-ого поколения рассказывал выше) оказалось, что использование этих двух ингибиторов нейраминидаз в комбинации не приводило к усилению противовирусного эффекта, зато повышало риск осложнений и побочных состояний (тошноты, рвоты).

Думаю, в 2012 и последующие годы доказательная база Тамифлю будет нарабатываться, как и отдельные особенности влияния данного препарата на организм.

Есть, конечно, один вопрос, который активно пропагандирует фармацевтическая фирма-производитель лекарства, что не умаляет лечебный эффект самого препарата, но ставит под сомнение заявленное – это профилактический прием Осельтамивира, который приводит якобы к снижению заболеваемости гриппом на 80-90%. У меня, как у специалиста, имеющего на руках механизм воздействия препарата на вирус, не просматривается возможностей для профилактического эффекта Тамифлю.

Я могу допустить, что он позволяет бороться с вирусом еще на стадии инкубационного периода, когда одна частица вируса реплицируется (размножается) в клетке, но не может выйти наружу из-за блокировки фермента нейраминидазы и таким образом вирус элиминируется из организма, но это уже не профилактика, а лечение сверхлегкой степени заболевания.

Если не болеешь, лучше Тамифлю не принимать, лишняя “синтетика” здоровому организму ни к чему. Так что в использовании лекарственного препарата Тамифлю в профилактических целях мне видится больше коммерческая необходимость компании-производителя Рош расширить рынок сбыта своего препарата еще и на здоровых людей, которые и так могут не заболеть вирусом. Но этот пункт, повторюсь, не умаляет лечебное действие данного препарата.

Лекарственное взаимодействие

Осельтамивир хорошо сочетается с различными лекарственными препаратами. Он не вступает с ними во взаимодействие и не приводит к конкуренции в организме за белки переносчики. Может сочетаться в лечении и с антибиотиками, и с пероральными контрацептивами, и с препаратами по снижению давления. В этом плане можно быть спокойным, взаимодействие с указанными выше и многими другими препаратами клинически не доказано.

Дозировка и схема приема препарата

Препарат серьезный, имеет свои побочные эффекты и противопоказания, не может подходить абсолютно всем людям, особенно отягощенным различными хроническими заболеваниями. Поэтому для конкретной схемы приема данного препарата все же лучше обратится к своему лечащему врачу, а не искать правды на ресурсах, где вам насоветуют схем и дозировок, которые могут довести до летального исхода. Так что Тамифлю назначает только доктор и схемы, и дозировки прописывает опять же только лечащий врач.

Для сведения могу указать стандартные схемы приема препарата описанные в инструкции по применению, но только информационно.

Стандартная доза препарата для взрослых – это 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Для профилактики гриппа A и B используется в дозировке 75 мг 1 раз в стуки в течение 6 недель. Профилактический эффект длится столько, сколько идет прием препарата. Но свое скептическое отношение по поводу профилактики гриппа препаратом Тамифлю я уже высказал выше, лучше использовать традиционные безмедикаментозные меры , которые не нанесут вреда.

Коррекция дозы в пожилом возрасте не требуется.

Для лечения и профилактики гриппа у детей лучше использовать Тамифлю в порошке для приготовления суспензии. Дозировку назначит врач, исходя из возраста и веса вашего ребенка.

Единственное, что хотелось бы упомянуть в схеме приема препарата - это время начала приема в течение первых 2 суток после начала заболевания (после появления первых симптомов гриппа). Но, как показывает опыт приема препарата в реанимационных условиях, то и поздний прием (после 4-5 суток от начала заболевания) позволяет облегчить состояние пациента и ускорить его выздоровление. Все-таки за 2 суток тяжелая форма гриппа развиться вряд ли успеет (но я и не исключаю этого, и случаев таких хватает), а для лечения легких форм гриппа достаточно будет и и поддержки организма.

Побочное действие

Это те симптомы, которые должны остановить любого здравомыслящего человека от самолечения препаратом Тамифлю:

  • тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
  • головокружение, головная боль, слабость, нарушение сна
  • кашель, боль в горле, заложенность носа
  • боли в различных частях тела, чувство усталости, слабость
Согласитесь, список внушительный, у детей он гораздо объемнее (например, в последнее время в аннотации внесли возможность вызывать нарушение сознания, судороги и членовредительство у детей после приема Тамифлю, что требует особого контроля за ребенком при приеме препарата), но если вы самовольно начнете принимать Осельтамивир, а потом предъявите врачу эти симптомы, то он, не зная, что вы сейчас принимаете (доктор же вам этого не назначал), может начать лечить совсем не так и совсем не то, что надо.

Аналоги

В СМИ часто появлялись сообщения о появлении аналогов Тамифлю. В частности Харьковская фармацевтическая группа “Здоровье” отметилась своим аналогом под названием Озельтамивир. В Беларуси выпустили свой аналог – препарат Флустоп производства “Академфарм”.

Патент на действующее вещество Осельтамивир препарата Тамифлю принадлежит компаниям «Gilead Sciences» и «Roche» и действует до 2016 года. То есть раньше этого срока ни одна из компаний легально производить препараты, содержащие Осельтамивир, не может. Строятся предположения, что ВОЗ могла сделать отмашку и разрешить производство аналогов эффективных, но дорогих препаратов, чтобы предотвратить развитие эпидемии в странах, где население не может себе позволить дорогой Тамифлю по финансовым соображениям, но это все на уровне слухов.

По крайней мере, с 2009 года и эпидемии свиного гриппа больше про аналоги Тамифлю беларуский Флустоп и украинский Озельтамивир ничего слышно не было. Может это было банальной уткой, как и разного рода отзывы об этих препаратах-аналогах, заполонивших интернет, сейчас многие пишут что захотят.

Также не было официальной реакции и компании Roche, которая производит брендовый Тамифлю. Официальные представители этой компании заявляли тогда, что реагировать будут на свои ущемленные патентные права только если увидят формулу новых препаратов дженериков. Так что больше похоже на слухи или конспирологические версии вроде такой, что беларуских или украинских пациентов травят в больницах неизвестными препаратами на основе Осельтамивира. Хотя даже врачи в свои экстренные аптечки получали и до сих пор получают Тамифлю, а не Флустоп или Озельтамивир.

Что еще хочу сказать. Всяких паникеров, которые заявляют, что это препарат чисто для обогащения, причем американцев (и в частности Дональда Рамсфелда бывшего министра обороны США, владеющего частью акций фирмы Рош), отправляю таких людей далеко и по адресу, ибо фуфломицины наподобие Арбидола, без доказательств и на которых наживается гораздо большее количество людей, но “своих” - это для меня не аргумент. Если пытаетесь влезть на фармарынок со своими лечилками, извольте соответствовать этому рынку и выполнять хотя бы необходимый минимум условий и требований к продвигаемым препаратам, тем более на волне истерии 2009 года многим фармакомпаниям удалось повысить свои бюджеты до заоблачных вершин. Могли бы часть вложить в нормальные исследования своих препаратов, как это сделал производитель Тамифлю. Если, конечно, они уверены в своих препаратах, в чем я лично сомневаюсь.

Вот такая статья про заморский препарат Тамифлю, он же Осельтамивир, прошу любить и пользоваться, альтернативы достойной пока не придумали. Надеюсь, приспособиться к этому препарату вирус гриппа сможет не слишком быстро, и все мы будем здоровые и счастливые.

Среди людей, которые сталкиваются с болезненными состояниями, в аптеках наибольшим спросом пользуются препараты с антивирусным эффектом. Вне зависимости от того, болен человек или нет, он обращается к фармацевту для того, чтобы купить препарат, обладающий таким действием. Многие используют лекарства этого типа для устранения возникшего недуга, а некоторые люди осуществляют прием лекарства в целях профилактики во избежание развития болезни. Для борьбы с самым частым вирусным заболеванием - гриппом многие люди используют Тамифлю или его аналоги.

Действие препарата

В составе Тамифлю в качестве главного компонента выступает осельтамивир. Помимо него, присутствуют и дополнительные компоненты. Их состав может быть различным в зависимости от формы выпуска лекарственного средства.

При лечении вирусных заболеваний этим лекарством основной его компонент селективно осуществляет ингибирование нейраминидазы вируса гриппа А и В. Это помогает предупредить высвобождение новых вирусов из клеток , которые уже были заражены. Благодаря такому действию это лекарственное средство препятствует дальнейшему развитию вирусного заболевания. Благодаря осельтамивиру, происходит снижение патогенности вирусных клеток, а также обеспечивается понижение их репликации.

Если в течение двух суток с момента выявления признаков вирусного заболевания принять это лекарство, то можно обеспечить для себя понижение продолжительности течения болезни, а также уменьшить риск возникновения осложнений после излечения от недуга. При терапии Тамифлю главный компонент лекарственного средства не оказывает воздействие на процесс возникновения антител к вирусам. При проведении сезонной профилактики с использованием этого средства возникновения резистентности к активному компоненту у людей, принимающих Тамифлю, не происходит.

Путем приема Озельтамивира является пероральный. После попадания в организм происходит его абсорбация в кишечнике. Воздействие на лекарство печеночных эстераз приводит к возникновению активной формы осельтамивира. В крови человека, который лечится Тамифлю, она выявляется в плазме крови уже по прошествии получаса с момента приема лекарственного средства. Своей максимальной концентрации активное вещество достигает через три часа после приема.

Вывод вещества из организма происходит почками по прошествии 6 часов. Кишечник обеспечивает вывод не более 20% основного лекарственного средства. Время вывода основного компонента у людей, которые страдают от недостаточности почек , протекающей в тяжелой форме, заметно возрастает. Люди, которые страдают нарушениями функции печени, не испытывают никаких негативных моментов при выводе из организма компонентов этого лекарства.

Когда назначается Тамифлю?

В инструкции к этому фармакологическому средству указывается, что показанием к применению Озельтамивира выступает терапия и профилактика инфекций вирусной этиологии , которые были спровоцированы гриппом. Врачи могут выписать это лекарство детям начиная с 1 года, а также назначить его для лечения взрослых больных. Если есть острая необходимость, то это средство может быть выписано детям с 6 месяцев.

У гриппа имеет определенный набор типичных симптомов, появление которых происходит внезапно. К их числу можно отнести следующие:

Если взрослые или дети постоянно контактируют с возможными носителями вируса, то Озельтамивир часто назначается в качестве профилактической меры.

Тамифлю: инструкция по применению

Универсальность этого препарата заключается в том, что его можно использовать для лечения заболеваний вирусной этиологии у детей и взрослых. Единственное, что может варьироваться - дозировка лекарственного средства, а также форма выпуска.

В виде порошка

Готовая к использованию суспензия применяется при лечении вирусных заболеваний посредством приема Тамифлю пероральным способом. Перед тем как непосредственно принять лекарство, необходимо несколько раз встряхнуть флакон, который должен быть плотно закрыт. После этого следует отмерить 52 г очищенной воды и добавить жидкость во флакон. Далее необходимо закрыть флакон с крышкой и трясти его в течение 20 секунд. В результате должна образоваться равномерная взвесь . Когда суспензия будет готова, следует удалить крышку и установить на место адаптер. На флаконе следует сразу же отметить дату, когда был приготовлен раствор.

  • Препарат в форме суспензии назначается взрослым и детям в дозировке 75 мг два раза в течение суток;
  • при лечении детей массой тела более 40 кг расчёт препарат назначается в таком же количестве, но принимается один раз в течение суток.

Согласно отзывам, продолжительность курса лечения с использованием Озельтамивира должна составлять 10 дней. Запрещено при проведении терапии вирусных заболеваний самостоятельно без консультации с врачом увеличивать дозировку, даже если вы принимаете Занамивир. В этом случае больной не сможет обеспечить необходимый целебный эффект. Более того, он может столкнуться с побочными реакциями при применении Осельтамивира.

При профилактике заболеваний вирусной этиологии детям Озельтамивир назначают в следующих дозировках:

В виде капсул

Назначенный в такой форме Осельтамивир или его аналоги необходимо принимать пероральным способом, запивая лекарство чистой водой. Разжевывать средство во рту не нужно. Прием лекарства не привязывают к приемам пищи. Дозировка препарата в форме суспензии и в виде капсул является одинаковой.

Побочные эффекты

В инструкции по применению этого средства отмечается, что самым распространённым побочным эффектом, который возникает у людей, использующих это средство для лечения вирусных недугов, является чувство тошноты , рвота. Появление данных эффектов может происходить на начальном этапе терапии заболевания. Проходят они, как правило, самостоятельно, при этом отказываться от проведения терапии Осельтамивиром не требуется.

Наряду с этими побочными эффектами есть и другие, которые носят более серьёзный характер и при возникновении которых больной обязательно должен завершить прием лекарства и посетить лечащего врача:

  • дыхательная система: появление кашля, возникновение бронхита и ларингита;
  • ЖКТ: нарушения стула, возникновение болевых ощущений в животе, а также тошнота и рвотные состояния;
  • Аллергические состояния: появление дерматита, а также возникновение экземы, крапивницы.

Противопоказания

Людям, которые имеют непереносимость осельтамивира , для лечения вирусных заболеваний его не назначают. Также его не прописывают людям с непереносимостью дополнительных компонентов, присутствующих в составе этого лекарства. Осельтамивир не прописывается людям, которые имеют термальную стадию почечной недостаточности.

Людям, работа которых связана с управлением автомобилем, это лекарство также не прописывают. Помимо этого, осторожно к приему этого средства стоит относиться людям, которые управляют сложным оборудованием .

Тамифлю: аналоги дешевле и стоимость

Зайдя в аптеку для того, чтобы приобрести Осельтамивир, многие наверняка удивятся высокому ценнику. Дешевле 1000 рублей это лекарство найти невозможно. Максимальная стоимость лекарства - 1300 р. Вопрос цены на медикамент зависит во многом от аптечной сети, в которой он предлагается, а также производителя препарата. Людям, которые хотят избавиться от вирусного заболевания, это дорогое средство не по карману.

Поэтому для того чтобы избавиться от болезненного состояния, они стараются подобрать более доступные в плане цены аналоги Тамифлю.

Стоит сказать, что, если использовать в качестве основного терапевтического средства аналог этого препарата , то процесс лечения будет не менее эффективным. Однако следует заметить, что сэкономить на терапии с помощью аналогов не удастся, так как стоят они лишь немного дешевле Тамифлю.

  • Реленца предлагается в аптеках по цене от 950 до 1200 рублей.
  • Флустоп больные могут приобрести по цене от 1050 до 1300 рублей.
  • Для лечения вирусных заболеваний хорошо помогает Арбидол, за который в аптеке придется отдать от 500 до 800 рублей.
  • Озельтамивир предлагается по цене от 904 до 1250 рублей
  • Амиксин можно приобрести по цене 905 рублей.
Озельтамивир (Oseltamivir)

Состав

1 капсула Озельтамивира включает:

активный компонент:

осельтамивира фосфат – 98,5 мг (в пересчете на 100% субстанцию составляет 75 мг осельтамивира);

индифферентные наполнители: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, натрия стеарилфумарат.


Фармакологическое действие

Озельтамивир представляет собой антивирусный лекарственный препарат, эффективный при поражении организма вирусами гриппа типов А и В.

Фармакодинамика

Антивирусный эффект проявляет активный продукт биотрансформации Озельтамивира – осельтамивира карбоксилат, который является селективным ингибитором нейраминидазы вируса гриппа.

Нейраминидаза – гликопротеин, под действием которого происходит процесс распространения вируса в дыхательной системе по причине препятствия активности защитной функции эпителиальной слизи от поражения тканей вирусом гриппа. Нейраминидаза способствует выходу вирионов из клетки вируса и поражению ими тканей органов дыхания.

Осельтамивира карбоксилат блокирует активность нейраминидазы, за счет чего угнетается рост вируса гриппа вне живого организма, а также значительно снижается его репликационная активность и патогенные свойства после попадания в организм человека.

Использование Озельтамивира способствует снижению выделения вирусов гриппа А и В из организма.

Фармакокинетика

Абсорбционные свойства осельтамивира фосфата имеют высокую степень активности в ЖКТ после приема per os. Осельтамивира карбоксилат образуется из попавшего в организм осельтамивира фосфата при помощи печеночных и кишечных эстераз. Достаточное для наступления терапевтического эффекта количество активного продукта метаболизма наблюдается в плазме спустя 30 мин после приема, а его максимальные значения определяются спустя 2–3 часа. При этом отмечается значительное преобладание активного метаболита (в 20 раз) сравнительно с уровнем первоначального вещества. В общий кровоток попадает около 3/4 от принятого перорально препарата в виде активного продукта биотрансформации.

Уровень пропрепарата и его активного продукта в плазме не изменяется в случае применения совместно с едой.

Объем распределения осельтамивира карбоксилата составляет примерно 23 л. Указанное вещество преимущественно распределяется в тканях, пораженных вирусом (легкие, бронхолегочный секрет, слизистый эндотелий носовых ходов, органы слуха, трахея), в количестве, достаточном для эффективной терапии. Способность активного метаболита связываться с белками плазмы имеет низкий уровень (около 3%), в то время как уровень связывания пропрепарата имеет средний уровень – примерно 40% (степень связывания с белками плазмы активного метаболита, а тем более исходного вещества, слишком низки для образования клинически значимых видов взаимодействия с другими ЛС).

Экскреция препарата происходит посредством выделительной функции почек (с мочой) преимущественно в виде осельтамивира карбоксилата – более 90% (который не подвергается дальнейшей трансформации).

T1/2 осельтамивира фосфата составляет 1–3 ч, его фармакологически активного продукта – 6–10 ч. Почечный клиренс составляет 18,8 л/ч. Через кишечник экскретируется менее 20% препарата.

Фармакокинетические характеристики препарата в особых случаях

1. Пациенты с наличием нефропатологий

Экскреционная способность активного метаболита обратно пропорциональна КК.

При КК менее 30 мл/мин – нужна коррекция дозы;

при КК менее 10 мл/мин) – выведение препарата не было изучено.

2. Пациенты с наличием гепатопатологий

Значимых изменений выведения пропрепарата и его активного метаболита в указанной группе не наблюдается.

3. Пациенты геронтологической группы

У пациентов данной группы наблюдается интенсификация экскреционной способности препарата на 25–35%, в сравнении с молодыми пациентами (при равноценной дозе).

Изменения T1/2 не наблюдается. Коррекция схемы дозирования у данной группы пациентов не требуется.

4. Педиатрическая группа

Выведение препарата у детей от 13 лет соответствует аналогичным показателям взрослых пациентов.


Показания к применению

Озельтамивир назначается врачом пациентам старше 13 лет в целях профилактики и терапии вируса гриппа типов А и В.


Способ применения

Озельтамивир назначается в качестве антивирусного средства пациентам в возрасте от 13 лет и старше. Желательно принимать препарат совместно с приемом пищи – что значительно снижает неблагоприятное воздействие его на организм пациента, улучшает переносимость.

Терапия гриппа

Начинать прием препарата следует не позднее чем через 2-е суток после появления первых симптомов заболевания с целью увеличения терапевтической эффективности данного средства.

В качестве профилактического средства

Для профилактики заражения гриппом в период эпидемии или после контакта с инфицированным больным (следует немедленно начать прием) препарат рекомендуется принимать по 75 мг 1 раз в сутки длительностью 10 дней. На усмотрение врача продолжительность приема Озельтамивира в качестве средства профилактики гриппа можно продлить до 6 недель.

ВСД препарата для взрослых составляет 150 мг/сутки. Дальнейшее превышение дозы не влияет положительно на терапевтический эффект препарата, а может лишь привести к передозировке.

Пациенты с нефронарушениями

Если у пациента КК варьируется в пределах 10–30 мл/мин, то рекомендуемую выше терапевтическую дозу следует снизить (до 75 мг 1 раз в сутки длительностью 5 дней). У пациентов с показателями КК ниже 10 мл/мин особенности применения не были изучены.

Профилактическая доза препарата для пациентов с КК 10–30 мл/мин должна быть снижена до 75 мг 1 раз в двое суток (то есть прием препарата должен осуществляться через день). У пациентов с показателями КК ниже 10 мл/мин особенности профилактического применения не изучались.


Побочные действия

Органы и системы организма

Побочные эффекты

Бессонница

Головокружение

Головная боль

Выраженная слабость

Сильная усталость

Тошнота, рвота (наблюдаются в начале терапии – проходят самостоятельно; также появляются при чрезмерном дозировании ЛС)

Жидкий стул

Боли в животе

Дыхательная система

Затрудненность носового дыхания

Выраженная боль в горле

Дерматология

Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, которые проявляются:

  • эпидермальной сыпью
  • дерматитом
  • экземой
  • отечностью лица и языка
  • эритематозными высыпаниями

Противопоказания


Беременность

До настоящего времени тератогенность и фототоксичность препарата при использовании в качестве профилактики и терапии гриппа у беременных женщин подробно не изучено. Исследования по данному направлению продолжаются. Следовательно, учитывая неблагоприятный эффект исходного заболевания на развитие плода, препарат разрешено использовать в лечении беременных только при разрешении лечащего врача и учета степени риска неблагоприятного воздействия на плод и пользы для матери.

Лактация и прием указанного средства взаимоисключаемы.


Лекарственное взаимодействие

Как уже было изложено выше, маловероятны клинически значимые виды взаимодействий Озельтамивира с другими ЛС – это обусловлено низкой степенью связывания вещества с белками плазмы, и, соответственно, низкой способностью вытеснять из связи с белками другие средства.

Отмечена интенсификация экскреционных свойств активного продукта биотрансформации осельтамивира (на 50%) на фоне одновременного применения пробенецида по причине угнетения канальцевой секреции в почках. Состояние не требует изменение схемы дозирования.


Передозировка

До настоящего времени сообщений о чрезмерном дозировании средства не представлено. Установлено, что при острой передозировке могут наблюдаться тошнота и рвота, при появлении которых рекомендуется симптоматическое лечение.


Форма выпуска

Препарат выпускается в форме твердых желатиновых капсул (№ 2), корпус капсулы – коричневый, крышечка – кремового цвета. На крышечке капсульной оболочки имеется надпись черным цветом "ОР", на корпусе – "75". Смесь для инкапсулирования представляет собой порошок белого (или практически белого) цвета.

Капсулы расфасованы по 10 шт. в контурно-ячейковой упаковке (блистере), – 1 блистер в картонной коробке с аннотацией.


Условия хранения

Хранить препарат следует не более 2-х лет с момента изготовления в сухом, темном, прохладном (при температуре не выше 25°С) месте.

Место хранения должно быть недоступно для детей.


Синонимы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа (J10)


Отсутствует информация об эффективности средства у пациентов с наличием хронических кардиопатологий и поражения дыхательной системы, а также у больных с наличием других заболеваний в тяжелой форме и состояний пациента, требующих стационарного лечения.

При проведении повторного применения Озельтамивира в качестве терапевтического и профилактического средства не было установлено его эффективности и безопасности.

Перед приемом препарата следует исключить бактериальную этиологию заболевания (учитывая сходство симптомов в начале болезни) и подтвердить инфицирование вирусом гриппа указанных типов, так как препарат неэффективен при бактериальных патологиях.

Экспериментально не установлено угнетение функций ЦНС (которое может повлиять на скорость психомоторики и внимательность) под влиянием препарата. Однако прежде чем управлять транспортом и заниматься другими видами потенциально-опасной деятельности в период лечения, следует учесть возможное головокружение от приема препарата, а также опасность жизнедеятельности, которая обусловлена симптомами исходного заболевания (например, выраженной гипертермией).


Авторы

Внимание!
Описание препарата "Озельтамивир " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.