От чего таблетки «Омепразол» в капсулах? Омепразол: инструкция по применению, показания, побочные действия и состав

73590-58-6

Характеристика вещества Омепразол

Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH : подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной. Молекулярная масса — 713,12.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоязвенное, ингибирующее протонный насос .

Фармакодинамика

Механизм действия

Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н + , К + -АТФазу (протонный насос). Омепразол оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза соляной кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.

Влияние на желудочную секрецию

Омепразол при ежедневном приеме внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней C max соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 ч/сут.

В/в введение омепразола вызывает зависимое от дозы подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока рекомендуется в/в введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 ч.

Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна AUC омепразола, но не зависит от его непосредственной концентрации в плазме крови.

Во время терапии омепразолом развитие тахифилаксии не наблюдалось.

Воздействие на Helicobacter pylori

Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro . Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что, в свою очередь, снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечения.

Фармакокинетика

Всасывание

Омепразол при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, T max в плазме составляет 0,5-1 ч. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 30-40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Распределение

Связывание омепразола с белками плазмы составляет »95%, V d — 0,3 л/кг.

Биотрансформация

Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, — CYP2C19 и CYP3A4 . Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19 , возможно его конкурентное взаимодействие с другими ЛС, в метаболизме которых участвует данный изофермент. Гидроксиомепразол является главным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2C19 . Образующиеся метаболиты — сульфон и сульфид — не оказывают значительное влияние на секрецию соляной кислоты.

Экскреция

Т 1/2 составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — через кишечник.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты (старше 75 лет). У пожилых пациентов отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC . Омепразол не проявляет тенденции к кумулированию при режиме применения один раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени при длительном приеме омепразола возможно понадобится снижение его дозы.

Применение вещества Омепразол

Внутрь, в/в. Взрослые пациенты: язва двенадцатиперстной кишки; профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки; язва желудка; профилактика рецидива язвы желудка; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС, профилактика стрессовых язв; рефлюкс-эзофагит; длительный контроль пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; синдром Золлингера-Эллисона.

Применение в педиатрии. Внутрь. Дети старше 2 лет с массой тела ≥20 кг: рефлюкс-эзофагит; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (изжога и отрыжка кислым). Дети и подростки старше 4 лет: язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Для приема внутрь: повышенная чувствительность к омепразолу; cовместное применение с нелфинавиром; дети младше 2 лет и с массой тела <20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori ).

Для в/в введения: повышенная чувствительность к омепразолу; cовместное применение с нелфинавиром и атазанавиром; детский возраст (до 18 лет).

Ограничения к применению

Для приема внутрь: печеночная недостаточность; остеопороз (риск переломов бедра, костей запястья и позвоночника); одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг/сут) и клопидогрелом; наличие значительного снижения массы тела, частой рвоты, дисфагии, рвоты с кровью или мелены; язва желудка (или подозрение на нее) — следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и т.о. задержать постановку правильного диагноза.

Для в/в введения: остеопороз; почечная и/или печеночная недостаточность; кожная форма красной волчанки подострого течения в анамнезе; совместное применение с клопидогрелом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение омепразола возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Омепразол выводится с грудным молоком. В случае необходимости применения средства в период грудного вскармливания, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении применения этого ЛС.

Фертильность. В исследованиях на животных влияние омепразола на фертильность зарегистрировано не было.

Побочные действия вещества Омепразол

Побочные эффекты омепразола обычно бывают незначительными и обратимыми. Возможно появление указанных ниже побочных эффектов, которые разделены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA . Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия (тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии); гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией.

Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение четкости зрения. В отдельных случаях у пациентов в критическом состоянии, получивших в/в инъекции омепразола, особенно в высоких дозах, сообщалось о необратимых нарушениях зрения, но наличие причинно-следственной связи установлено не было.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна — кожная форма красной волчанки подострого течения.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — повышенная потливость.

Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (является следствием ингибирования секреции соляной кислоты и носит доброкачественный обратимый характер).

Взаимодействие

Влияние омепразола на фармакокинетику других ЛС

ЛС с рН-зависимой абсорбцией

Абсорбция некоторых ЛС может изменяться в связи с пониженной кислотностью желудочной среды.

Так же как и при применении других ЛС, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола или итраконазола.

Дигоксин. При одновременном применении омепразола (в дозе 20 мг/сут) и дигоксина у здоровых добровольцев происходило увеличение биодоступности дигоксина на 10%. В редких случаях сообщалось о токсическом действии дигоксина. Тем не менее, при применении омепразола в высоких дозах у пожилых лиц следует соблюдать осторожность. В связи с этим необходимо осуществлять тщательный терапевтический контроль за пациентом.

Клопидогрел. Результаты исследований у здоровых добровольцев показали фармакокинетическое (ФК)/фармакодинамическое (ФД) взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/ежедневная доза 75 мг) и омепразолом (80 мг ежедневно), что привело к снижению AUC активного метаболита клопидогрела в среднем на 46% и максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. По результатам наблюдательных и клинических исследований были получены противоречивые данные о клинических последствиях ФК/ФД взаимодействия с омепразолом с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий. В качестве меры предосторожности одновременное применение омепразола и клопидогрела не рекомендуется.

Нелфинавир, атазанавир. При одновременном применении с омепразолом происходит снижение концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови.

Совместное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано (см. «Противопоказания»).

Одновременное применение атазанавира и омепразола внутрь не рекомендуется, в/в — противопоказано. Если исключить совместное применение атазанавира и омепразола невозможно, рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение за пациентом, а также увеличить дозу атазанавира до 400 мг с применением ритонавира в дозе 100 мг, при этом доза омепразола не должна превышать 20 мг/сут.

Лекарственные препараты, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP2C19

Поскольку омепразол подвергается метаболизму в печени с участием изофермента CYP2C19 , элиминация диазепама, варфарина (R-варфарина), цилостазола и фенитоина может замедляться. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и варфарин, возможно потребуется снижение дозы вышеупомянутых ЛС. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. Сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Цилостазол. Омепразол в дозах до 40 мг у здоровых добровольцев в перекрестном исследовании увеличивал С max и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно, эти показатели для одного из активных метаболитов цилостазола были увеличены на 29 и 69% соответственно.

Фенитоин. В течение первых 2 нед после начала лечения омепразолом рекомендуется проводить контроль концентрации фенитоина в плазме крови и продолжать этот контроль до окончания лечения, если проводится коррекция дозы фенитоина.

Неизвестный механизм лекарственного взаимодействия

Такролимус. При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении концентрации такролимуса в плазме крови. Необходимо осуществлять тщательный мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, а также контролировать функцию почек (Cl креатинина) и при необходимости — корректировать дозу такролимуса.

Метотрексат. У некоторых пациентов сообщалось об увеличении содержания метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата возможно рассмотрение вопроса о временной отмене омепразола.

Саквинавир/ритонавир. При одновременном применении омепразола и саквинавира/ритонавира происходило увеличение концентраций саквинавира в плазме до 70%. Такое увеличение концентрации у ВИЧ-инфицированных пациентов хорошо переносилось.

Другие ЛС. Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при совместном применении с омепразолом, и поэтому их клиническая эффективность может быть снижена. Не рекомендуется применять омепразол в сочетании с позаконазолом, эрлотинибом, кетоконазолом и итраконазолом.

Влияние других ЛС на фармакокинетику омепразола

Индукторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4

ЛС, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4 , такие как рифампицин и ЛС, содержащие зверобой продырявленный, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения метаболизма.

Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2С 19 и CYP3А 4. Совместное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP2С 19 и CYP3А 4, таких как кларитромицин и вориконазол, может вызвать повышение концентрации омепразола в плазме крови в результате снижения скорости метаболизма. Проведение сопутствующего лечения вориконазолом приводит к увеличению воздействия омепразола более чем в 2 раза. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, то, как правило, коррекция его дозы не требуется. Коррекция дозы может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Омепразол не влияет на метаболизм ЛС, у которых он осуществляется с помощью изофермента CYP3A4 , таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Не выявлено влияние омепразола на следующие ЛС: кофеин, теофиллин, хинидин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.

Передозировка

Разовые дозы омепразола 560 мг при приеме внутрь взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. Описан случай приема разовой дозы 2400 мг омепразола, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации омепразола не изменялась (кинетика 1-го порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.

Описаны случаи в/в применения омепразола в дозах до 270 мг в 1 раз в день и до 650 мг в течение 3 дней в ходе клинических исследований без развития каких-либо нежелательных реакций, зависимых от величины дозы.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, затуманенность сознания; тахикардия; тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе.

Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости после приема внутрь промывание желудка, назначение активированного угля. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Омепразол

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если после начала применения омепразола в течение 5 дней не наблюдается улучшение состояния или изжога становится даже сильнее, необходимо прервать лечение и проконсультироваться с врачом.

Больные в возрасте старше 45 лет с симптомами изжоги, страдающие изжогой впервые, могут применять омепразол только после консультации с врачом. Омепразол следует применять под контролем врача, в случае наличия одного из следующих симптомов или состояний: сниженная масса тела без очевидной причины и/или отсутствие аппетита, утомляемость; продолжительная боль в брюшной полости; язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе; частая рвота; расстройство глотания/боль при глотании; кровавая рвота/мелена/ректальное кровотечение; устойчивая изжога (более 3 мес); хронический кашель, затрудненное дыхание; желтуха; боль в груди (в особенности сдавление в груди или боль, отдающая в шею или верхние конечности), если связана с потливостью, затрудненным дыханием или головокружением; рак желудка или пищевода в анамнезе ближайших родственников; печеночная недостаточность.

При возникновении любого из этих симптомов/состояний следует немедленно обратиться к врачу.

Риск переломов бедра, костей запястья и позвонков. Ингибиторы протонного насоса, особенно при их применении в высоких дозах и длительном применении (>1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. Результаты обсервационных исследований позволяют предположить, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с последними клиническими рекомендациями.

Гипомагниемия. У пациентов, принимавших омепразол на протяжении как минимум 3 мес, была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия. Клинические проявления, такие как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, могут развиваться в виде смазанных симптомов, что может повлечь за собой позднюю диагностику этого опасного состояния. У большинства пациентов удается достичь улучшения после применения магнийсодержащих ЛС и отмены ингибиторов протонного насоса. У пациентов, которым планируется длительная терапия или назначен омепразол с дигоксином или другими ЛС, способными вызвать гипомагниемию (например диуретики), следует оценивать содержание магния в плазме крови до начала терапии и регулярно во время лечения.

Влияние на всасывание витамина В 12 . Омепразол, как и все ЛС, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В 12 (цианкобаламин), т.к. он вызывает гипо- или ахлоргидрию. Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В 12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B 12 при длительной терапии.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. У пациентов, принимающих ЛС, понижающие секрецию желез желудка в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке, которые проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса приводит к повышению роста анормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. , а также, вероятно, бактерией Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

Кожная форма красной волчанки подострого течения. Применение ингибиторов протонного насоса было связано с очень редкими случаями развития кожной формы красной волчанки подострого течения. В случае развития поражений кожи, особенно на участках, открытых солнечному свету, сопровождающихся болью в суставах, пациенту следует незамедлительно обратиться за консультацией к врачу о решении вопроса возможного прекращения применения омепразола. Наличие в анамнезе кожной формы красной волчанки подострого течения после применения ингибиторов протонного насоса может повысить риск развития этого заболевания при применении омепразола.

Влияние на результаты лабораторных тестов. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить применение омепразола за 5 дней до определения концентрации CgA.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Отсутствуют данные о влиянии омепразола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако в связи с тем что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Лекарственный препарат Омепразол (Omeprazole ) обладает свойством подавлять секрецию соляной кислоты в желудке, являясь ингибитором (подавляет функцию) “протонового насоса” (процесса обмена ионов водорода). Механизм антисекреторного действия связан с ингибированием (подавлением активности) фермента Н -К -АТФазы (фермента, ускоряющего обмен ионов водорода) в мембранах клеток слизистой желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. В результате этого снижается уровень базальной (собственной) и стимулированной секреции (выделения пищеварительных соков), независимо от природы раздражителя. Действие препарата наступает быстро и зависит от дозы. После однократного приема 0,02 г омепразола эффект длится в течение 24 час.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическая язва (язва желудка, кишки или пищевода, развившаяся вследствие разрушающего действия желудочного сока на слизистую), вызванная Helicobacterpylori (микроорганизмами, которые при определенных условиях могут вызвать гастрит или рецидивирующую /периодически повторяющуюся/ язву желудка), рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пищевод), синдром Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы).

Способ применения

При обострении язвенной болезни и рефлюкс-эзофагите назначают Омепразол в дозе 0,02 г однократно утром (перед завтраком). Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Продолжительность лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет, как правило, 2 недели. У тех пациентов, у которых не произошло полного заживления после 2-х-недельного курса, заживление обычно происходит в течение следующего 2-х-недельного периода лечения.
Больным с плохой заживляемостью язвы двенадцатиперстной кишки рекомендуется назначать омепразол в дозе 0,04 г 1 раз в сутки, что позволяет достичь заживления в течение 4 недель.
Для профилактики рецидивов (повторного появления признаков заболевания) язвенной болезни двенадцатиперстной кишки назначают 0,01 г препарата один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 0,02-0,04 г 1 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка у больных с плохой заживляемостью рекомендуется назначать по 0,02 г препарата 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения при язвенной болезни желудка составляет обычно 4 недели. При неполном рубцевании проводят дополнительную 4-х-недельную терапию. Больным с плохой заживляемостью язвы желудка рекомендуется назначать омепразол по 0,04 г в сутки, что обеспечит рубцевание в течение 8 недель.
При пептической язве, связанной с Helicobacterpylori, омепразол назначают в суточной дозе 0,04-0,08 г в комбинации с амоксициллином - 1,5-3 г в несколько приемов в течение 2-х недель. Если после проведения 2-х недельного курса не отмечено полного рубцевания язвы, то курс лечения продлевают еще на 2 недели.
При рефлюксэзофагите омепразол назначают в суточной дозе 0,02 г. Курс лечения составляет 4-5 недель. При тяжелом течении рефлюксэзофагита суточная доза препарата может быть увеличена до 0,04 г, а курс лечения продлен до 8 недель. Для длительного лечения больных с рефлкжсэзофагитом рекомендуется использовать дозу 0,01 г 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 0,02-0,04 г 1 раз в сутки.
При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемая начальная доза составляет 0,06 г в сутки в 1 прием. При необходимости дозу увеличивают до 0,08-0,12 г в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема. Длительность лечения устанавливают индивидуально.
Перед началом лечения препаратом необходимо исключить наличие злокачественного процесса, особенно у пациентов с язвой желудка, так как лечение омепразолом может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Побочные действия

Редко - головокружение, головная боль, возбуждение, сонливость, расстройства сна, парестезии (чувство онемения в конечностях), в отдельных случаях - депрессия (состояние подавленности) и галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности). Редко - сухость во рту, нарушения вкуса, диарея (понос) или запор, гастроинтестинальный кандидоз (заболевание желудка и тонкого кишечника, вызванное дрожжеподобными грибками типа кандида), стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), боль в животе. Повышение активности печеноньгх ферментов, печеночная недостаточность, гепатит с желтухой или без нее, энцефалопатия у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени. Редко -бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). Артралгия (суставная боль), мышечная слабость, миалгия (боль в мышцах), кожная сыпь, крапивница и/или зуд, мультиформная эритема (инфекционно-аллергическое заболевание, характеризующееся покраснением симметричных участков кожи и подъемом температуры), повышение потоотделения, алопеция (полное или частичное выпадение волос); нарушение зрения, периферические отеки, лихорадка (резкий подъем температуры тела). В отдельных случаях - интерстицинальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани).

Противопоказания

Беременность, кормление грудью.

Форма выпуска

Капсулы по 0,01 г.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Синонимы

Лосек, Зероцид, Омез, Омезол, Омепрол, Омзол, Омизак, Ортанол, Осид, Промезол.

Основные параметры

Название:	ОМЕПРАЗОЛ
Код АТХ:	A02BC01 -

Препарат способствует расширению периферических сосудов, что приводит к улучшению микроциркуляции и питания тканей. На коронарные сосуды практически не влияет, зато снимает спазм в сосудах головного мозга и нормализует церебральное кровообращение. Как правило, используется в составе комплексной терапии. Назначается врачом.

Лекарственная форма

Лекарственное средство (ЛС) под названием Омепразол изготовитель предлагает на аптечные прилавки в виде капсул. Капсулы выполнены из желатина, белые, но имеющие крышку желтого оттенка. Внутри каждой капсулы находится 20 мг пеллет с активным компонентом.

Еще одна форма выпуска медикамента - лиофилизат. Это сухая субстанция, предназначенная для приготовления инфузионного раствора. Лиофилизат помещен в 40 мг флаконы.

Описание и состав

При некоторых болезнях повышается кислотность, а, следовательно, агрессивность, желудочного содержимого. Это становится причиной воспаления и даже изъязвления слизистой выстилки ЖКТ.

Для устранения последствий этого явления используются медпрепараты разных фармагрупп. Не последнее место в ряду этих медикаментов занимают ингибиторы Н + -К + -АТФазы или ПП (протонной помпы).

ПП в организме отведена ведущая роль в выработке пристеночными клетками слизистой выстилки желудка кислоты. Благодаря активности ПП в желудок выбрасываются ионы Cl - H + , успешно интегрирующиеся в раствор соляной кислоты. Если данных процесс чрезмерно активизируется, нужно такое ЛС, как Омепразол. Он способен «затормозить» работу ПП, эта позволяет снизить секрецию кислоты:

• базальную (не вызванную внешним раздражителем);
• стимулированную (вызванную приемом, видом, запахом пищи).

Всего 60 минут требуется ЛС, чтобы развилось его действие, в течение следующих 60 минут действие препарат а достигает пиковых характеристик. На этом уровне лекарство действует почти 24 часа. Всего 20 мг данного средства вполне довольно, чтобы до 17 часов поддерживать кислотность среды желудка у пациента с язвенным поражением 12-перстной кишки на уровне, не превышающем три.

Восстановить активность ПП можно за 3 иногда 5 суток, отменив данное лекарство. Выпускается медикамент в кишечнорастворимой желатиновой оболочке (капсуле), каждая капсула содержит 20 мг активного компонента, который легко абсорбируется, быстро проникая в пристеночные (париетальные) клетки выстилки желудка.

Фармакологическая группа

Лекарственное средство Омепразол относят к противоязвенным препаратам из серии средств, угнетающих Н + -К + -АТФ-азу.

Показания к применению

для взрослых

Омепразол разрешен к применению при гастралгии, спровоцированной терапией противовоспалительными средствами негормональной природы (НПВС). Эффективен медикамент в комплексе с антибактериальными средствами при патологии ЖКТ, ассоциированной с Хеликобактер пилори. Основными же показаниями к применению средства являются:

• эзофагиальный рефлюкс (эрозивный, вызванный химиотерапией в том числе);
• ЯБЖ, наличие эрозий и язв в 12-перстной кишке;
• ЯБЖ стрессового характера;
• синдром Золлингера-Эллисона (гастринома, аденома поджелудочной железы и связанная с нею гиперсекреция соляной кислоты);
• мастоцитоз системного характера;
• профилактика синдрома Мендельсона (забрасывания содержимого ЖКТ во время наркоза);
• аденоматоз полиэндокринного характера.

ЛС может назначаться в качестве профилактанта, для предотвращения обострений ЯБЖ или изъязвлений 12-перстной кишки.

для детей

В педиатрии препарат разрешен только для приема внутрь. Его могут назначить детям от 2 лет, если их масса тела достигла 20 кг при:

• ГЭРБ (отрыжке кислым содержимым);
• ЯБЖ и поражении 12-перстной кишки.

После 4 лет препарат может назначаться для лечения хеликобактер-ассоциированных патологий.

Прямых противопоказаний к назначению лекарства в период гестации официальная аннотация не дает. Решение оставлено на усмотрение врача с учетом оценки польза/возможный вред.

Активный компонент Омепрозола поступает в грудное молоко. Поэтому при насущной потребности применять данное ЛС ребенка рекомендуется временно отлучить от груди. Показания для применения этого средства такие же, как и вне гестационно-лактационного периода.

Противопоказания

Внутривенную форму лекарства не назначают детям до 18 лет, капсулы до - 2 лет, и детям с весом до 20 кг. Не рекомендуется лечить ЯБЖ, вызванную Хеликобактером у детей, не достигших 4-летнего возраста. Не следует принимать при аллергии на компоненты лекарства или при его острой непереносимости.

Нельзя совмещать внутривенное введение Омепрозола с лечением Нелфинавиром либо Атазанавиром.

Кроме прямых противопоказаний, имеют ограничения к назначению медикамента. Не следует лечиться этим средством при перфорированной язве, наличии мелены, кровавой . Остеопороз и тяжелые поражения печени являются серьезным ограничением к приему данного лекарства.

При наличии всех вышеперечисленных патологий, а также волчанки в подростковом варианте в анамнезе или при терапии Клопидогрелом стоит ограничить внутривенное применение лекарства.

Применения и дозы

для взрослых

Схема лечения и длительность курса зависит от поразившего пациента заболевания. Чаще всего пациентам рекомендуют принимать препарат по 1 капсуле (проглатывая) утром. При поражении 12-перстной кишки длительность курса варьирует от 2 до 5 недель. При ГЭРБ, ЯБЖ, гастралгии, вызванной НПВС - до 2 месяцев.

Если у пациента наблюдается устойчивость к препаратам из группы противоязвенных, дозу Омепразола врач может увеличить до 40 мг на прием.

При гастриноме/аденоме стандартной дозой средства считается 60 мг/сутки. В тяжелых случаях врач может увеличит дозировку в 2 раза, разбив суточную дозу на 2 приема.

Эрадикация Хеликобактер пилори требует сложной комбинированной схемы лечения (противоязвенные препараты+антибактериальные средства).

При лечении пациентов с серьезным поражением печени вплоть до ХПН доза лекарства может быть уменьшена до 10 мг в день.

Для профилактики синдрома Мендельсона пациенту назначают средство в количестве 40 мг за час до начала процедуры.

В качестве профилактики ЯБЖ достаточно 10 мг\сутки за один прием.

для детей

Применение в детском возрасте средств данной группы не желательно. Но в случае необходимости ингибиторы ПП в педиатрии все же применяются. Для Омепразола проводится расчет, исходя и весовых показателей ребенка. Разрешает принимать лекарство в дозе 0,5 мг/кг, но не более суточной дозы, рекомендуемой взрослым. Ориентировочно при весе ребенка:

• до 10 кг назначают до 5 мг/сутки средства;
• 10-20 кг рекомендованной дозой является 10 мг\сутки;
• по достижении ребенком веса 20 кг разрешается давать 20 мг/сутки ЛС.

Дозу препарата определяется педиатр.

для беременных и в период лактации

Для лечения беременных женщин применяются стандартные дозы. лактирующим препарат не назначает до снятия ребенка с кормления. В дальнейшем применяется стандартная схема терапии.

Побочные действия

Препарат неплохо переносится пациентами. Тем не менее от аллергии, индивидуальной непереносимости и некоторых других явлений никто не застрахован, особенно при наличии сопутствующих заболеваний.

Чаще всего на прием препарата «дает негативный отзыв» система, для облегчения состояния которой он предназначен. То есть пищеварительный тракт. У пациентов может наблюдаться сухость во рту, тошнота, усиление газообразование и даже .

У пациентов, перенесших гепатит, могут развиться функциональные нарушения печени.

Аллергию может вызвать любой из компонентов лекарство (основной и вспомогательные). Реакция может ограничиться или перерасти в анафилаксию.

Реже наблюдается энцефалопатия, возбужденное состояние или депрессия, вестибулопатия, нарушение зрения, боль в мышцах и суставах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат может увеличивать содержание в крови одних лекарств () и снижать всасывание других (некоторых противогрибковых средств, ампициллиновых эфиров и препаратов, содержащих железо в виде соли).

Особые указания

Еда, поступившая в желудок одновременно с Омепразолом, не оказывает влияния на его всасывание и активность. Перед началом лечения рекомендуется удостовериться в доброкачественности патологических процессов в ЖКТ. Перед применением нужно посоветоваться с врачом, предупредив его о средствах, которыми уже пациент лечится. Омепразол совместим не со всеми медикаментами.

Передозировка

Принимать препарат в дозах, превышающих рекомендуемые крайне не желательно. Это может стать причиной нарушения сознания (спутанности), головной боли, увеличения частоты сердечных сокращений и нарушения ритма сердца. Частый симптом передозировки сухость во рту и тошнота, сопутствующие нечеткости зрения.

специфического лечения нет, гемодиализ не эффективен. Терапия направлена на уменьшение негативных проявлений чрезмерного приема лекарства.

Условия хранения

Препарат относится к группе Б, его нужно хранить в местах, недоступных для ребенка, не более 3 лет с момента выпуска. Место хранение должно быть защищено от проникновения прямых солнечных лучей. Максимальная температура, при которой Омепрозол сохраняет терапевтические качества +25 о С.

Аналоги

Вместо Омепразола можно применять следующие препараты:

1. МАПС - оригинальный швейцарский медикамент, содержащий в качестве действующего компонента омепразол. Он выпускается в таблетках, которые доказали свою эффективность во время клинических испытаний. Препарат не оказывает негативного воздействия на плод и грудных детей, находящихся на естественном вскармливании.
2. Д - комбинированный медикамент, лечебный эффект от которого объясняется омепразолом и Париет не применяют у беременных и кормящих.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 76 рублей. Цены колеблются от 23 до 186 рублей.

Язвенные недуги пищеварительного тракта – это очень распространенная проблема. Такие болезни встречаются у женщин и мужчин, у детей и у взрослых. Существует довольно много причин их развития – неправильное питание, стрессовые состояния, инфицирование бактерией Хеликобактер пилори и пр. Схема лечения язвенных заболеваний может быть разной, но чаще всего в нее входит применение антисекреторных средств. Одним из известных лекарств такого типа является Омепразол. Давайте уточним, в каких случаях назначают Омепразол и как его принимать.

Омепразол – это популярный и современный препарат. Он является представителем ингибиторов протонной помпы. Потребление такого медикамента помогает подавить синтез соляной кислоты внутри желудка и снизить ее активность. Омепразол начинает действовать лишь после того, как попадет в условия кислой среды, являющейся характерной для желудка.

Для чего Омепразол ?

Омепразол может использоваться для терапии не только язвы желудка, но и прочих недугов верхних отделов пищеварительного тракта. Такое лекарство выписывают взрослым, а также детям, чей возраст превысил отметку в пять лет.

При лечении язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки Омепразол используют, как составляющую часть комплексной терапии.

Также такой препарат может быть назначен пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона. Еще его применяют для эффективного устранения проявлений гастроэзофагиального рефлюкса, при котором содержимое желудка забрасывается внутрь нижней части пищевода.

Омепразол также эффективно помогает устранить неосложненную изжогу, которая продолжается более двух суток подряд в неделю.

Кроме всего прочего, такой медикамент может использоваться, как составляющая часть курсовой терапии эрозивной формы эзофагита, который был подтвержден эндоскопическим исследованием.

Омепразол выписывают пациентам для устранения гиперсекреторных нарушений, локализованных в верхних отделах пищеварительного тракта. Такое средство может использоваться для коррекции гастропатий, вызванных потреблением нестероидных противовоспалительных средств. Среди показаний к использованию Омепразола находится терапия полиэндокринного аденоматоза, в этом случае его обязательно сочетают с прочими методами лечения.

Иногда возможно профилактическое назначение Омепразола – для предупреждения рецидивов хронической дуоденальной язвы, а также для предупреждения рецидива аспириновой либо стрессовой разновидности язвенной болезни.

Формы выпуска

На сегодняшний день читатели «Популярно о здоровье» могут найти в аптеках различные формы выпуска Омепразола. Так, этот медикамент можно приобрести в виде таблеток, капсул и растворов, предназначенных для внутривенных вливаний.

Так, Омепразол в форме кишечнорастворимых капсул можно приобрести в двух видах – в капсулах по 10мг активного вещества или по 20мг активного компонента.

Еще в продаже есть таблетки МАПС (пеллеты), которые покрыты оболочкой. Они могут содержать 10мг, 20мг либо 40мг активного компонента каждая.

Что касается средства для внутривенных вливаний, то оно продается в виде порошка для приготовления раствора, в каждом флаконе содержится 40мг активного вещества.

Как принимать Омепразол правильно ?

Омепразол для перорального потребления (капсулы и таблетки) необходимо принимать лишь перед приемом пищи. Также возможен прием непосредственно во время завтрака. При необходимости совершить повторный прием на протяжении дня, его, обычно, осуществляют вечером.

Капсулы не могут использоваться для разжевываний или для разделения на части. Их проглатывают исключительно целыми. Лекарство необходимо запивать небольшим количеством обыкновенной воды без газа.

При использовании таблеток (пеллет) Омепразола допускается их растворение в подкисленной воде, йогуртах либо соках (в объеме пятнадцати – двадцати миллилитров). Полученный раствор нужно выпить в течение получаса, не более.

Дозировка Омепразола

Оптимальная разовая дозировка Омепразола равна двадцати миллиграммам. Тем не менее, врач может назначать прием большего или меньшего количества препарата, ориентируясь на тяжесть заболевания и на общее состояние своего пациента. Обычно Омепразол применяют курсово, длительность приема составляет не больше пары месяцев, далее важно совершить перерыв на несколько месяцев.

Для терапии язвенных поражений желудка, которые находятся на этапе обострения, Омепразол применяют по двадцать – сорок миллиграмм за сутки. Этот объем препарата делят на два приема. Длительность лечения – месяц – два.

Терапия эрозивно-язвенного эзофагита проводится по такой же схеме. А для профилактики рецидивов болезни врачи обычно назначают использование двадцати миллиграмм Омепразола за сутки.

Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки требуют использования 20мг Омепразола в сутки, а продолжительность терапии может достигать двух – четырех недель. Чтобы предупредить рецидивы недуга используют 10мг активного вещества в сутки на протяжении четырех недель, не более.

Коррекция гастропатий и эрозивно-язвенных поражений, развившихся на фоне приема НПВС, требует приема 20мг Омепразола в сутки в течение четырех – восьми недель.

При лечении синдрома Золлингера-Элисона врачи прописывают прием минимум 60мг Омепразола в сутки. Допускается увеличение суточной дозировки вплоть до 120мг активного вещества, это количество делят на два приема.

При купировании неосложненной формы изжоги принимают 20мг лекарства раз в сутки на протяжении двух недель. Допускается проведение повторного курса лечения спустя четыре месяца.

Введение Омепразола в виде раствора осуществляют лишь в больнице, если состояние больного является тяжелым. Дозировка подбирается исключительно врачом в индивидуальном порядке.