Мягкие лекарственные формы. Сравнительная характеристика мягких лекарственных форм. Фармакология (В. Н. Малеванная)

К мягким лекарственным формам относят мази, жидкие мази, пасты, свечи, вагинальные шарики и пластыри.

Мазь - unguentum (родительный падеж - unguenti). Мазь - мягкая лекарственная форма, имеющая консистенцию свежего свиного сала; должна быть однородной, мягкой на ощупь, без шмкав и размягчаться при температуре тела. Мазь не должна иметь запаха прогорклого жира и признаков плесени. Предназначается для наружного употребления. Чаще всего мазь оказывает местное действие (непосредственно по месту приложения), смягчает и уменьшает воспалительные процессы. В зависимости от наличия в ней разных лекарственных веществ может оказывать действие вяжущее, подсушивающее, раздражающее и т. д. При этом следует помнить и о тех рефлекторных влияниях на центральную нервную систему, которые возникают с места применения за счет воздействия на чувствительные нервные окончания.

Мазь состоит из мазевой основы, составляющей но весу большую часть, и различных лекарственных веществ. Количество порошкообразных веществ, входящих В состав мази, не должно превышать 25% общего веса. В качестве мазевой основы употребляют вазелин белый и желтый (Vaselinum album et flavum). Вазелин получается из остатков перегонки параф инистых нефтей, белый вазелин - из желтого путем беления. Вазелин не горкнет и дает долго не портящиеся мази. Мази, приготовленные на вазелине, рассчитываются в основном на местное действие, так как вазелин кожей не всасывается. Большинство выпускаемой косметической продукции изготавливается в виде мазей и кремов, например, в продукции косметики deaura с энгридиентами экстрактов трав преобладают мази.

В качестве мазевой основы употребляется также очищенное свиное сало - Adeps suillus depuratus s. Axungia porcina depurata. Свиное сало является хорошей мазевой основой, при втирании проникает в толщу кожи и способствует всасыванию лекарственных веществ. Свиное сало скоро портится, прогоркает, и поэтому нужно выписывать мазь с таким расчетом, чтобы она была скоро израсходована, особенно в жаркое летнее время. В целях предохранения от порчи к свиному салу добавляют бензойную кислоту в количестве 1% - Adeps suillus benzoatus.

В качестве мазевой основы часто употребляется ланолин - Lanolinum. Ланолин - это жироподобное вещество, полученное из промывных вод при промывании овечьей шерсти.

Имеется Lanolinum anhydricum - безводный ланолин, обладающий способностью поглощать около 150% воды, не теряя своей мазеобразной консистенции, и Lanolinum hydricum -водный ланолин более мягкой консистенции, содержащий 30% воды и менее поглощающий воду, чем первый. Если в рецепте не указывается, какой ланолин должен быть взят, то отпускается водный. Ланолин способен глубоко проникать вглубь кожи и, таким образом, помогает всасыванию лекарственных веществ, входящих в состав мази. Ланолин является хорошей мазевой основой, не горкнет и особенно рекомендуется для мазей, рассчитанных на подсушивающее действие, на поглощение различных водянистых жидкостей.

В качестве мазевых основ могут также употребляться различные жиры, воск, глицерин и сложные мазевые основы.

Rp. Anaesthesini 1,0
Xeroformii 10,0
Lanolini et Vaselini aa ad 100,0
M. f. ung.
DS. Мазь при ожогах

Имеется большое количество официнальных мазей, содержание действующего вещества в которых предусмотрено Фармакопеей. Например:

Rp. Ung. Zinci 20,0
DS. Наружное

Для приготовления мазей трудноплавкие вещества расплавляют с небольшим количеством легкоплавких веществ, нерастворимые порошкообразные вещества растирают с миндальным маслом, жидким парафином и затем уже соединяют с мазевой основой, тщательно размешивая все в ступке. Сравнительно редко мази попользуют для общего резорбтивного действия. С этой целью применяют метил-салициловую мазь, серую ртутную мазь и др. Серая ртутная мазь предназначается для втираний в различные участки кожи и поэтому выписывается не так, как другие мази, а на каждое втирание в отдельности. Например:

Rp. Ung. Hydrargyri cinerei 2,0
D. t. d. N. 6 in charta paraffinata
S. Втирать ежедневно по 1 пакетику

Паста - pasta (родительный падеж - pastae).3Ta мазь более густой тестообразной консистенции. Состоит из мазевой основы и порошкообразных веществ, причем количество последних должно превышать 25% общего веса.

Rp. Pastae Zinci salicylatae 30,0
DS. Наружное

Жидкая мазь - linimentum (родительный падеж - linimenti). Жидкие мази представляют собой лекарственную форму, предназначенную для наружного употребления. По’ консистенции представляют собой пустые жидкости или студнеобразные массы. Рассчитываются на непродолжительный срок хранения. Имеются официнальные и.магистральные жидкие мази.

Rp. Chloroformii
Oi. hyoscyami aa 15,0
M. f. linimentum
DS. Растирание

Rp. Linimenti volatilis 30,0
DS. Растирание

Свечи - suppositorium (родительный падеж - suppositorii). Свечи, или мыльца, - лекарственная форма твердой консистенции при обыкновенной температуре и расплавляющаяся при температуре тела. Приготовляются, если iMaoca для них не указана врачом, из масла какао - oleum s. Butyrum Cacao (рис. 10).

Масло какао имеет точку плавления +30--34°, при более же низкой температуре оно твердое и является почти индиферент-ным веществом, что очень удобно для приготовления свечей. Свечи имеют коническую или цилиндрическую форму с заостренным концом. Вес свечей может колебаться от 2,0 до 4,0. Если вес свечей не указан, то они отпускаются весом в 3,0. Предназначаются для введения в прямую кишку. Свеча расплавляется при температуре тела, после чего происходит всасывание лекарственного вещества, которое входит в ее состав. Масло какао является веществом, придающим форму свечи - соп-stituens - и может поэтому быть заменено другим, если последнее отвечает определенным требованиям: достаточно твердо при комнатной температуре, расплавляется при температуре тела и не раздра-Рис. ю. Свечи и вагинальные шарики, жает слизистых В качестве заменителя употребляются гидрогенизированные жиры, смеси жиров и воска, глицерин, желатиновые студни и т. п.

Готовые свечи завертывают в вощааую бумагу или тонкий листок олова - станиоль.

Rp. Extr. Belladonnae 0,015
Oi. Cacao 2,0
M. f. suppositorium
D. t. d. N. 6
S. По 1 свече на ночь

Так как свечи по Фармакопее имеют средний вес 3,0, то можно этот же рецепт выписать, не указывая количества масла какао.

Rp. Extr. Belladonnae 0,015
Oi. Cacao quantum satis ut f. supp.
D. t. d. N. 6
S. По 1 свече на ночь

Мыльна готовят ручным способом путем прокатывания массы или выливания в формы расплавленной полуостывшей массы, или прессованием массы в специальных приборах.

Вагинальные шарики - globuli vaginales (единственное число- globulus vaginalis, родительный падеж-globuli vaginalis). Вагинальные шарики приготовляют так же, как и свечи с маслом какао. Они имеют яйцевидную или круглую форму. Вагинальные шарики предназначены для введения во влагалище. Вес их колеблется от 2,0 до 6,0. Если же вес врачом не указан, то вагинальные шарики ‘Приготовляют весом 4,0.

Rp. Ichthyoli 0,2
Oi. Cacao quantum satis ut f. globulus vaginalis.
D. t. d. N. 6 S.
По 1 шарику утром и вечером

Пластырь - emplas-trum (родительный падеж - emplastri). Пластырем называется лекарственная форма более твердой консистенции, чем мази, обладающая способностью размягчаться при температуре тела, но не расплавляться, и приставать после размягчения к телу. Пластырь намазывают на холст, коленкор или бумагу.

Пластыри бывают обыкновенные и каучуковые.

В состав обыкновенных пластырей входят свинцовые соли жирных кислот, смолы, камедистые смолы, воск, жиры и каучук.

Основную массу каучуковых пластырей составляет каучук, растворенный в бензине.

Пластыри отпускают обычно намазанными (extensum) на ка-кой-нибудь материал, и они являются в большинстве случаев официнальной лекарственной формой, т. е. содержание действующего начала в них предусмотрено Фармакопеей. Приведем пропись рецепта липкого пластыря, в состав которого входят жирные свинцовые соединения и смолистые вещества.

Rp. Empl. adhaesivi elastici extensi 50X2cm
DS. Пластырь

Иногда пластырь выписывают в куске (т. е. ненамазанным), и больной сам намазывает его на холст или бумагу, а затем прикладывает к пораженному месту.

Rp. Empl. Plumbi compositi 50,0
DS. Пластырь от пролежней

В настоящее время пластыри -- мало употребительная лекарственная форма, и в основном используются лейкопластыри в хирургической практике в качестве фиксирующей повязки или для стягивания краев раны и т. п.

Мыла - sapones (единственное число - sapo, родительный падеж - saponis). Медицинские мыла получаются путем нагревания растворов щелочей с жирами. При этом жиры расщепляются на глицерин и жирные кислоты. Последние образуют соли жирных кислот, называемые мылами. С этой целью используют едкий натр NaOH или едкое кали КОН. Натронные мыла - твердые, калийные же бывают в виде густой массы.

В присутствии воды мыла гидролизуются, образуют обильную пену, чем и объясняется их очищающее действие на кожу.

Официальными являются медицинское мыло - sapo medica-tiis - и зеленое мыло- sapo viridis. Первое представляет собой порошок белого или желтоватого цвета, почти без запаха, растворимо в воде и спирту. Зеленое же мыло представляет мягкую просвечивающую темнобурую или зеленоватую массу слабо мыльного запаха. Жидкие растворы мыл в спирту называют мыльными спиртами (Spiritus saponatus).

К мягким лекарственным формам относят пластыри, трансдермальные терапевтические системы, мази, пасты, линименты, свечи. Пластыри – лекарственная форма для наружного применения в виде массы, способной прилипать к кожной поверхности или лекарственной массы нанесенной на плоском носителе. Способного также прилипать к коже. Пластыри применяют для защиты пораженных участков кожи, для фиксации повязок и краев раны, для оказания местного или резорбтивного действия. Пластыри выписываются в сокращенной форме. Разновидностью пластырей являются трансдермальные терапевтические системы (ТТС) , которые обеспечивают всасывание определенной дозы лекарственных веществ через кожные покровы.

Прописи пластыря: Пропись трансдермальной терапевтической системы:

Rp.: Еmplastri adgesivi bactericide 10 x 6 sm Rp.: Emplastri Nitroderm TTS N. 10

D.S. Фиксировать края повязки на ране. D.S. По 1 пластырю наклеивать на кожу предплечья

1 раз в сутки

Свечи – дозированная лекарственная форма для ректального или вагинального применения. Формообразующей массой является масло какао, которое обладает твердостью при комнатной температуре, но плавится при температуре тела, способствуя всасыванию лекарственных веществ. Некоторые свечи известны под специальным патентованным названием. Существует несколько способов выписывания свечей.

Rp.: Supp. cum Euphyllino 0,3 N. 10 Rp.: Supp. «Bethiolum» N. 10

D.S. По 1 свече в прямую кишку D.S. По 1 свече в прямую кишку 3 раза в день.

Мази, кремы и пасты имеют вязкую, мягкую консистенцию, что способствует длительному местному воздействию на кожные покровы и раневые поверхности. Мази получают, как правило, заводским способом. Смешивая лекарственные вещества с мазевыми наполнителями. В качестве основы для мазей чаще используют вазелин, кремов – ланолин и производные высших жирных кислот или целлюлозы, пасты – вазелин с содержанием 25% порошкообразных веществ. Мази и пасты более длительно удерживаются в месте нанесения, что способствует развитию комплексного фармакологического эффекта. Кремы относят к полужидким формам, менее вязким, чем мази. Кремы содержат в своем составе лекарственные средства, масла, жиры, и др. вещества. Их чаще используют после паст в случае полного исчезновения мокнутия и при нарушениях кератинизации.

В настоящее время большинство мазей, паст и кремов выпускается промышленностью в готовом виде. Как правило, они являются недозированными лекарственными формами и выписываются общим количеством. Предполагается, что эффект этих мягких лекарственных форм определяется растворением поверхностных липидов кожи, разрушением рогового слоя кожи, местной гиперемией и специфическим действием лекарственных веществ. Мази и кремы обеспечивают лучшую всасываемость лекарственных веществ, если в качестве основы не используется вазелин. Существует несколько видов прописей этих лекарственных форм.

Пропись мази: Пропись пасты: Пропись крема:

Rp.: Unguenti Neomycini sulfatis 1%- 20,0 Rp.: Pastae Zinci salicylatae 25,0 Rp.: Triamcinoloni 0,04

D.S. Смазывать очаги 2 раза в день D.S. Смазывать очаги 2 раза в день Zinci oxydi 3,0

Aq. destill. 7,0

Оlei Helianthi aa 10,0

D.S. Смазывать очаги 2 раза в день

К мягким лекарственным формам относят линименты, гидрогели и эмульсии.

Линименты – кроме лекарственных веществ содержат растительные масла, поэтому представляют собой студнеобразную массу или густую жидкость. Их применяют для местного воздействия на кожные покровы. Гидрогели – коллоидные лекарственная форма, желеобразной консистенции. Их отличительной особенностью является отсутствие жиров. Их готовят из гидрофильных веществ, разбухающих в воде с образование коллоидных систем. Эти студенистые основы обычно содержат 2-3% желатина, 10-30% глицерина и 70-89% воды. Они быстро впитываются и высыхают на коже. Гидрогели с более высоким содержание желатина по консистенции напоминают пленку и используются в качестве защитного средства для кожи. В последнее время для их приготовления используют карбокси-метилцеллюлозу, карбоксиполиметилен и полиакрилат. К гею добавляют различные лекарственные вещества. Гидрогели не содержат жиров, но введенные в их состав лекарственные вещества быстро проникают в кожу. Гидрогели преимущественно охлаждают кожу, уменьшают воспаление и зуд, способсвуя быстрому транспорту лекарственных веществ в глубь кожного покрова. Поскольку гели не содержат жиров, они не способствуют образованию корок на коже. Гидрогели применяют при острых воспалительных процессах, эритематозных и уртикарных высыпаниях, возникающих при укусах насекомых, солнечном дерматите и др.

Специальной формой для внесения препаратов в пародонтальные карманы, является желатиновая матрица (чип) «ПериоЧип» (Perio Chip, США) . Периочип – это биологически активный микрочип, который состоит из 2,5 мг ХГ биглюконата, желатина, глицерина и очищенной воды. Пленка массой 7,4 мг вводится в пародонтальный карман (ПК) в направлении дна (до 8 мм). Чем больше глубина ПК, тем выше эффективность периочипа. Вне зависимости от размера ПК, рекомендуется вставлять не более одного чипа. Действие происходит в два этапа. Первоначально, в течение первых 24 часов выделяется приблизительно 40% ХГ, а затем оставшееся количество равномерно – в течении 7-10 дней. Периочип убивает до 90% всех микробов ПК. Причем, в микробной экосистеме ротовой полости не отмечается избыточного роста враждебных микроорганизмов. Чип устанавливают каждые 3 месяца. Курс лечения может составлять 9 месяцев.

Российские производители выпускают биополимерную пленку с ХГ (Диплен-Дента Х ), в количестве 0,01–0,03 мг вещества на квадратный сантиметр пленки. Рекомендуемый курс лечения препаратом «Диплен-Дента Х» – 2 недели. Наибольший эффект от применения пленки «Диплен-Дента Х» достигается при катаральном гингивите и пародонтите легкой и средней степени.

Новейшими разработками являются лекарственные формы, иммобилизирующие антибиотики на различных биополимерных матрицах, которые обеспечивают длительное и сравнительно равномерное высвобождение антибиотика в окружающую среду, создавая его высокую местную концентрацию без значительного повышения уровня антибиотика в системной циркуляции. Кроме того, преимуществами таких систем являются: минимальные побочные эффекты, отсутствие ограничений на прием других препаратов.

Эмульсии – лекарственная форма, в которой создается системы вода/масло. В результате дисперсии воды в жировой среде формируются жидкие кремы, обладающие местным сосудосуживающим, охлаждающим, противовоспалительным и подсушивающим действием. Их применяют при острых воспалительных процессах в коже.

Пропись линимента: Пропись эмульсии:

Rp.: Linimenti Sintomycini 1%- 20 ml Rp.: Triamcinoloni 0,04

D.S. Растирать область сустава 2 раза в день Ol. Persicorum 15 ml

Aq. destill. 7 ml

D.S. Смазывать очаги 2 раза в день

Информативные ответы на все вопросы курса «Фармакология» в соответствии с Государственным образовательным стандартом.

Из серии: Шпаргалки

* * *

Приведённый ознакомительный фрагмент книги Фармакология (В. Н. Малеванная) предоставлен нашим книжным партнёром - компанией ЛитРес .

4. Жидкие и мягкие лекарственные формы

Растворы (Solutiones, Sol.) получают методом растворения лекарственных веществ в растворителе.

Концентрацию в сокращенном варианте выражают в процентах или в виде соотношения массы и объема. Различают водные и спиртовые растворы.

Галеновые препараты – это извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.

Настои (Infusa, Inf.) и отвары (Decocta, Dec.) являются водными извлечениями из сухих частей лекарственных растений.

Настойки (Tincturae, Ф-rae) и экстракты (Extracta, Extr.) – спиртовые (спиртоводные или спиртоэфир-ные) вытяжки из лекарственного сырья без нагревания.

Экстракты (Extractum, Extr.). Различают жидкие, густые и сухие экстракты.

Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов (Adonisidum).

Дисперсные системы есть системы, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой – нерастворимые мелкие частицы. Это суспензии, аэрозоли, микстуры.

К жидким лекарственным формам относятся также аппликации, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы.

Аппликации (Applicationes) – жидкие или мазе-подобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.

Бальзамы (Balsama) – жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезо-дорирующими свойствами.

Коллодии (Collodia) – растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1: 6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.

Кремы (Cremores) – полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази.

Лимонады (Limonata) – жидкости сладкого вкуса или подкис-ленные для приема внутрь.

Сиропы (Sirupi) – густоватые, прозрачные, сладкие жидкости для приема внутрь.

Лекарственные формы для инъекций включают стерильные водные и масляные растворы. Различают простые и сложные по составу.

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, свечи, пластыри. В качестве формообразующих основ используют жиры и жиро-подобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры.

Мази (Unguenta, Ung.) – мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25 % сухих (порошковых) веществ.

Пасты (Pastae, Past.) содержат не менее 25 % сухих веществ.

Линименты (Linimtnta, Lin.) – жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением его взбалтывают. Свечи (суппозитории, Suppositoria, Supp.) – лекарственная форма твердая при комнатной температуре, но расплавляющаяся при температуре тела. Пластыри (Emplastra) – лекарственная форма в виде пластической массы, которая при температуре тела размягчается и прилипает к коже.

Мазь - мягкая лекарственная форма для наружного применения, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.

Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. В состав мазей входят стабилизаторы, консерванты. Мази получают путем смешивания лекарственных веществ со специальными формообразующими веществами - мазевыми основами. В качестве мазевых основ чаще всего используют вазелин (Vaselinum) и ланолин (Lanolinum). Изготавливают мази чаще всего фабрично-заводским способом, иногда -- в аптеках.

Характеристика и классификация.

Мази широко применяются в различных областях медицины: при лечении дерматологических заболеваний, в отоларингологии, хирургической, проктологической, гинекологической практике, а также как средство защиты кожи от неблагоприятных внешних воздействий (органические вещества, кислоты, щелочи). В последнее время мази применяются и для воздействия на внутренние органы и весь организм с целью лечения, профилактики и диагностики заболеваний.

В форме мазей применяются лекарственные вещества, относящиеся ко всем фармакологическим группам: антисептики, анестетики, гормоны, витамины, противогрибковые средства, анальгетики, антибиотики и др.

В зависимости от консистенции различают: мази, пасты, кремы, гели.

Требования к мазям:

1. Должны иметь мягкую консистенцию для удобства нанесения их на кожу и слизистые оболочки и образования на поверхности ровной сплошной пленки.

2. Лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и распределены по всей мази для достижения необходимого терапевтического эффекта и точности дозирования лекарственного вещества.

3. Должны быть стабильны, не содержать механические включения.

4. Их состав не должен изменяться при хранении и применении.

5. Концентрация лекарственных веществ и масса мази должна соответствовать выписанной в рецепте.

По характеру действия:

1) мази, оказывают местное действие на верхний слой кожи или поверхность слизистой оболочки;

2) мази резорбтивного действия (резорбция - поглощение, всасывание), глубина проникания в кожу или слизистую оболочку, достигает кровяного русла и оказывает действие на весь организм (мазь «нитронг», содержит 2% масляный раствор нитроглицерина и принимается для профилактики приступов стенокардии. Эффект наступает через 30-40 мин и сохраняется 3-5 ч).

С точки зрения технологии большее значение имеет классификация по типу дисперсионной системы:

Гомогенные мази;

Гетерогенные мази.

Гомогенные - в них лекарственные вещества распределены в основе по типу раствора, т.е. доведены до молекулярной дисперсности.

Гетерогенные - характеризуются наличием межфазной поверхности между лекарственными веществами и основой.

Основы для мазей обеспечивают необходимую массу мази и таким образом надлежащую концентрацию лекарственных веществ, мягкую консистенцию, оказывают существенное влияние на стабильность мазей. Степень высвобождения лекарственных веществ из мазей, скорость и полнота их резорбции во многом зависят от природы и свойств основы. К основам предъявляются ряд требований:

а) мягкая консистенция необходима для удобства нанесения на кожу и слизистые оболочки.

б) химическая инертность основ гарантирует отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами, изменения под действием внешних факторов (воздух, свет, влага, температура) и, следовательно, обеспечивается стабильность мази.

в) отсутствие аллергезирующих раздражителей и сенсибилизирующего действия мазей зависит от безвредных биологических основ.

г) важно, чтобы основы не нарушали физиологических функций кожи. Наружный слой кожи обладает кислой реакцией, которая препятствует размножению микроорганизмов. Поэтому сохранение первоначального значения рН кожи имеет большое значение.

д) отсутствие микроорганизмов, которые могут быть причиной повторного инфицирования воспаленной кожи и слизистой, а также снижения активности лекарственных веществ.

е) легкость удаления остатков мази с белья, поверхности кожи.

ж) свойства основы должен соответствовать цели назначения мазей.

Основы для поверхностно действующих мазей не должны способствовать глубине всасыванию лекарственных веществ. Основы для мазей резорбтивного действия, наоборот, для обеспечения всасывания лекарственных веществ через слой кожи. Основы защитных мазей должны быстро высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи. Известно несколько классификаций основ для мазей: по физическим свойствам, по химическому составу, источнику получения и т.д.

По возможности растворения лекарственных веществ и основе все мазевые основы делят на 3 группы: липофильные, гидрофильные, липофильно-гидрофильные основы.

Липофильные основы - это разнородные в химическом отношении вещества, имеющие ярко выраженную гидрофобность. К ним относятся жиры и их производные, воски, углеводороды и силиконовые основы. (жиры гидрогенизированные - продукты, получаемые при каталитическом гидрогенизировании масел растительных. При этом непредельные глицериды переходят в предельные, и жидкие масла меняют консистенцию на мягкую и твердую в зависимости от степени гидрогенизации. Гидрогенизированные жиры более устойчивы при хранении)

Гидрофильные основы - характерной особенностью является способность растворения в воде. Гидрофильные основы не оставляют жирных следов, лучше смываются с кожи и белья. Недостатком их является малая устойчивость к микробной контаминации. К ним относятся гели углеводов и белков, синтетических средств, неорганических веществ.

Липофильно-гидрофильные основы - в них можно легко вводить как водорастворимые, так и жирорастворимые вещества, водные растворы лекарственных веществ. В качестве обязательных компонентов к ним относиться эмульгатор поверхностно-активных веществ (ПАВ).

Пасты (pasta - тесто) являются недозированной лекарственной формой, отличаются от мазей большим содержанием порошкообразных веществ (не менее 25%, но не более 65%) и в связи с этим имеют более густую консистенцию. Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на месте наложения. Благодаря высокому содержанию порошкообразных веществ пасты в отличие от мазей обладают выраженными адсорбирующими и подсушивающими (поглощающими, впитывающими) свойствами, в силу чего оказывают также и противовоспалительное действие. Эту лекарственную форму обычно используют при назначении лекарственных веществ местного действия, обладающих вяжущими, прижигающими, антисептическими и другими свойствами.

Суппозитории относятся к дозированным лекарственным формам. При комнатной температуре они имеют твердую консистенцию, при температуре тела расплавляются. Изготовляют суппозитории чаще всего фабрично-заводским способом, иногда - в аптеках.

Суппозитории состоят из лекарственных веществ и основы. Лучшей основой является масло какао (Oleum Cacao) - однородная масса плотной консистенции с температурой плавления 30--34 °С.

Различают суппозитории ректальные - Suppositoria rectalia и вагинальные - Suppositoria vaginalia. Ректальные суппозитории (свечи) обычно имеют форму конуса или цилиндра с заостренным концом. Масса их колеблется от 1,1 до 4 г. Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики), яйцевидными (овули) или плоскими с закругленным концом (пессарии). Масса вагинальных суппозиториев от 1,5 до 6 г.

Лекарственные вещества в вагинальных суппозиториях применяют для местного действия, а в ректальных - и для резорбтивного действия. Суппозитории, выпускаемые фармацевтической промышленностью.

К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, пластыри, суппозитории, аэрозоли, карандаши лекарственные, помада.

Общими свойствами мягких лекарственных форм являются их мягкая консистенция, способность плавиться при температуре тела человека, в основном наружное применение. Эти лекарственные формы чаще рассчитаны на местное действие лекарств, реже – на рефлекторное или резорбтивное. Свойства мягких лекарственных форм во многом обусловлены формообразующими веществами (Constituens ) , используемыми для их приготовления, их называют мазевыми основами.

В настоящее время выделяют 3 группы мазевых основ : липофильные, гидрофильные и липофильно-гидрофильные (дифильные). К ним относятся вещества природного, синтетического и полусинтетического происхождения.

В числе липофильных основ применяют:

1) жиры и их производные: животные жиры, растительные масла, жиры гидрогенизированные, получаемые из растительных масел;

2) воски: воск пчелиный, ланолин, спермацет;

3) углеводородные основы – продукты переработки нефти: вазелин, парафин и др.;

4) силиконовые основы: эсилон-4 и эсилон-5, аэросил, эсилон-аэросильная основа.

К гидрофильным основам относятся гели различных природных и синтетических полимеров: метилцеллюлозы, желатина, коллагена, бентонита, ПЭО и др. Среди дифильных основ выделяют адсорбционные и эмульсионные основы, в которых обязательно присутствует эмульгатор.

Мазевые основы должны хорошо смешиваться с лекарствами, но не вступать с ними в химические реакции, обладать высокой мажущей способностью, быть безвредными для тканей организма, соответствовать цели назначения (всасываться или не всасываться тканями), быть устойчивыми при хранении, легко удаляться с места нанесения.

Рассмотрим в этом плане характеристики некоторых наиболее распространенных липофильных (гидрофобных) основ.

Жир свиной очищенный (Adeps suillus depuratus ) хорошо всасывается через кожу, поэтому способствует всасыванию и резорбтивному действию лекарств. Но малая стабильность, а также ценность как пищевого продукта резко сократили его применение в качестве мазевой основы.

Масла растительные : подсолнечное (Oleum Helianthi), персиковое (Oleum Persicorum), беленное (Oleum Hyoscyami), масло какао (Oleum Cacao) и другие, – так же, как и свиной жир, легко проникают через кожу, биологически безвредны, но не выдерживают длительного хранения (прогоркают). Жидкие растительные масла используются в качестве Constituens в линиментах, твердое масло какао – в суппозиториях, помадах.

Воски относятся к жироподобным веществам. Воск пчелиный – белый и желтый (Cera alba, Cera flava ) добавляют для получения более плотной консистенции основы при приготовлении мазей, пластырей, конусов зубных и др.

Ланолин (Lanolinum ) получают из промывных вод овечьей шерсти. Ланолин всасывается кожей, химически инертен, устойчив при хранении. Обладает высокой гигроскопичностью: ланолин безводный (Lanolinum anhydricum ) способен впитывать до 150 % воды, не меняя своей вязкой консистенции; ланолин водный (Lanolinum hydricum ) содержит 30 % воды, его гигроскопичность ниже.

Обычно ланолин применяют в смеси с другими мазевыми основами. Например, для приготовления глазных мазей используют основу, состоящую из 1 части ланолина безводного и 9 частей вазелина сорта «для глазных мазей». Мази с антибиотиками готовятся на основе, содержащей 4 части ланолина безводного и 6 частей вазелина.

Мазевые основы , получаемые из нефти , характеризуются химической инертностью, биологической безвредностью, стойкостью при хранении, но практически не всасываются тканями, обеспечивая лишь местное действие лекарств. Из продуктов переработки нефти в фармации чаще всего используется вазелин (Vaselinum) . Для уплотнения мазевых основ в ряде случаев применяют петролатум (Petrolatum ), парафин твердый (Paraffinum solidum ), озокерит (Ozokeritum ), церезин – рафинированный озокерит (Ceresinum ). Например, в условиях жаркой погоды в мазевую основу добавляют до 10 % парафина твердого. В качестве вспомогательного вещества при приготовлении мягких лекарственных форм может использоваться парафин жидкий – вазелиновое масло (Oleum Vaselini ).

Полимерные силиконовые основы инертны, устойчивы при хранении и хорошо зарекомендовали себя в качестве защитных средств для кожи.

Мазевые основы являются не только формообразующими, но и сами оказывают определенное местное действие, Создавая защитную пленку, они предохраняют кожу и слизистые от механического раздражения, уменьшают теплоотдачу, повышают эластичность кожи.

Мази, Unguenta

(ед. ч. Unguentum, род. пад. Unguenti)

Мази – это вязкая, однородная лекарственная форма, имеющая мягкую консистенцию и высокую мажущую способность.

Мази состоят из одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно распределенных в соответствующей мазевой основе. Чаще всего мази готовят на вазелине (невсасывающиеся мази). Животные жиры вводят в основу мазей, рассчитанных на резорбтивный эффект (всасывающиеся мази). Порошкообразных веществ в мази должно быть не более 25 %. В состав мазей при необходимости вводят также стабилизаторы, консерванты и другие вспомогательные вещества. Например, всасыванию лекарств через кожу способствует добавляемый в мази димексид.

Мази можно классифицировать по различным параметрам. По составу выделяют простые мази, состоящие из одного лекарственного и одного формообразующего вещества, и сложные мази, имеющие более двух ингредиентов. В фармацевтическом плане существуют мази-растворы, мази-сплавы, мази-суспензии, мази-эмульсии и др.

По применению различают мази дерматологические, глазные, для носа, стоматологические, а также вагинальные, ректальные, уретральные . По видам действия мази чаще рассчитаны на местное действие , иногда – на рефлекторное или резорбтивное .

Мази – в основном недозированная лекарственная форма, в рецептах указывается лишь их общее количество. Общее количество мази для лечения заболеваний кожи и слизистых составляет 10-100 г и более, глазные мази выписываются в количестве 5-10 г. Ректальные, вагинальные, уретральные мази являются дозированными , они выпускаются в специальных шприцах-тюбиках для введения в соответствующие полости. Дозированными являются также мази, рассчитанные на резорбтивное действие (мазь «Нитро»).

По выписыванию мази делятся на официнальные и магистральные. Официнальные мази выписываются в сокращенной форме с указанием названия мази и ее количества.