Главная » Энциклопедия » Зивокс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Зивокс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Способ применения и дозировка

Зивокс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Зивокс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Способ применения и дозировка

Препарат «Зивокс» представляет собой синтетический антибиотик, относящийся к группе оксазолидинонов. Предназначено это медицинское средство для борьбы со многими анаэробными и аэробными бактериями и микроорганизмами, обладающими устойчивостью к антибиотикам другого типа. К таким микроорганизмам относятся стафилококки, энтерококки, пневмококки и многие другие.

Состав и форма выпуска

Производители выпускают этот препарат в следующих формах:

Зивокс раствор. Представляет собой прозрачную жидкость. В продаже имеется в картонных пачках с 1, 2, 5, 10, 25 пакетиками по 100,200 и 300 мл;
Зивокс гранулы. В продаже имеются в стеклянном флаконе 150 мл (66 г) с мерной ложкой;
Таблетки «Зивокс 600». В продаже имеется в картонных пачках по 10 таблеток в пачке.

Активным компонентом в этом антибиотике является линезолид. Его дозировка зависит от формы выпуска «Зивокса». Кроме того, в незначительных количествах в состав препарата входят различные вещества.

Зивокс раствор (1 мл):

— 2 мг;
Кислота лимонная безводная;
Натрия цитрата дигидрат;
Глюкозы моногидрат;

Зивокс гранулы (одна доза суспензии 5 мл):

Таблетки «Зивокс 600» (одна таблетка):

Линезолид — 600 мг;
Кукурузный крахмал;
Гидроксипропилцеллюлоза;
Микрокристаллическая целлюлоза;
Магния стеарат;
Крахмала натрий гликолят;
Карнаубский воск.

Показания к применению

Врачами, как правило, препарат «Зивокс» назначается при лечении инфекционных заболеваний, воспалительных процессов (при условии наличия подозрения на то, что вызвано заболевание бактериями, не имеющими устойчивости к линезолиду). Показано применение этого фармакологического средства при следующих заболеваниях:

Инструкция по применению

Продолжительность приёма антибиотика, а также объем дозы определяется лечащим врачом, после проведения обследования и получения результатов всех необходимых анализов, и зависит от того, каким микроорганизмом вызвано заболевание, насколько распространилась болезнь в организме и как тяжело протекает. Кроме того, дозировка зависит также и от вида применяемого препарата.

Зивокс раствор

Зивокс раствор вводится внутривенно, два раза в день (суточная доза делится на два приёма). Вводить препарат следует постепенно, в течение от получаса до двух часов. При заболевании внебольничной и госпитальной (внутрибольничной) пневмонией, а также при инфекционных заболеваниях кожных покровов для взрослых и детей старше 12 лет курс применения препарата составляет от полутора до двух недель (суточная доза составляет 600 мг). В случае энтерококковых инфекционных заболеваний курс применения лекарства может быть увеличен от двух до четырёх недель (суточная доза 600 мг).

При лечении детей до 12 лет протяжённость курса такая же, как и для взрослых (как при стрептококковой пневмонии, так и при энтерококковых инфекциях), а дозировка высчитывается в соответствии с весом (по 10 мг на килограмм веса, через каждые 8 часов).

Использовать пакеты для инфузий и применять препарат следует строго с инструкцией по применению.

Из гранул препарата изготавливается суспензия для приёма внутрь. Рекомендуется принимать препарат следующим образом:

Для детей от пяти до двенадцати лет, как и при приёме раствора «Зивокса», суточная доза определяется в зависимости от веса и исходя из пропорций 10 мг на килограмм веса.

Порядок приготовления суспензии:

Слегка постучав по флакону растрясти слежавшееся содержимое;
Специальным мерным стаканчиком отмерить ровно 123 мл воды для растворения порошка;
Влить в порошок примерно половину отмеренной воды, встряхивая флакон увлажнить порошок;
Долить остатки воды, потряхивая перемешать до однородного состояния.

Зивокс таблетки

Курс приёма и суточная доза антибиотика «Зивокс» в таблетках аналогичны приёму суспензии , приготовленной из гранул. Кроме того, таблетки нельзя принимать детям до 12 лет, по причине того, что невозможно соблюдать точную дозировку препарата.

Противопоказания

Помимо своей эффективности, этот синтетический антибиотик хорош и тем, что практически не имеет противопоказаний , за исключением индивидуальных случаев проявления аллергической реакции на действующий компонент или какие-либо вещества, содержащиеся в составе препарата.

Кроме того, на усмотрение лечащего врача, препарат назначается с осторожностью при беременности и при вскармливании грудью.

Среди возможных побочных эффектов , возникающих при применении этого синтетического антибиотика, наиболее часто встречаются следующие:

Диарея, тошнота, рвота, метеоризмы, боли в животе;
Головные боли, бессонница, головокружение;
У женщин - вагинальный кандидоз;
Появление сыпи на коже;
Лихорадка;
Тромбоцитопения.

В отдельных редких случаях возможны также изменение вкусового восприятия, увеличение артериального давления, зуд, диспепсия.

Зивокс: отзывы

В настоящее время отзывов в интернете немного, по причине того, что это довольно новый препарат. Однако все они говорят о несомненном положительном эффекте от приёма. Положительно отзываются о Зивокс антибиотике как принимавшие его больные, так и лечащие врачи. Вот некоторые из них.

Несколько лет назад мой сын заболел циститом, началась интоксикация организма. Побоявшись возникновения осложнений я пошла с сыном в больницу. После того как врач опросил моего брата и получил результаты необходимых анализов нам был назначен антибиотик «Зивокс». Я отношусь к антибиотикам негативно, но ради здоровья сына последовала рекомендациям врача.

Найти препарат в аптеке было несложно, правда, продаётся он строго по врачебному рецепту. В аптеках есть препарат всех форм, мы решили купить таблетки. Эффект от их приёма превзошёл мои ожидания, состояние сына улучшилось уже через пару дней. Полный курс приёма «Зивокса» составил две недели.

Несмотря на все мои опасения этот антибиотик оказал исключительно положительное воздействие, побочные эффекты не проявлялись. Цена, на мой взгляд, высоковата, однако препарат соответствует своей цене.

Я познакомился с «Зивоксом» когда заболел пневмонией. Врач, к которому я обратился, назначил мне этот препарат, подробно объяснил как его принимать, и посоветовал приобрести препарат в форме гранул. Курс приёма врач определил мне полторы недели, после чего необходимо было провести повторные обследования.

Справился этот антибиотик на отлично. Осложнений при лечении не было, правда, по началу меня немного тошнило и кружилась голова. Я понял что это только побочные явления, к тому же они прошли уже через пару дней.

Из минусов я могу указать только цену. всё-таки она довольно высока, даже для такого хорошего препарата.

Я узнал об этом антибиотике от друга. Он заболел стрептококковой пневмонией и попал в больницу. Его состояние было очень тяжёлым, он практически находился в бреду и я сильно удивился, когда уже через неделю, после того как друга положили в больницу, его состояние улучшилось. Как я потом узнал от врача, моему другу ставили капельницы с раствором антибиотика. По словам врача, это очень хороший препарат.

Если говорить о плохом, можно упомянуть только довольно высокую цену и побочные эффекты. Друг поймал полный набор: головокружение, тошнота, диарея. Но я считаю, что выздоровление стоит того, тем более что прошли они быстро.

Зивокс: аналоги

В настоящий момент в аптеках имеются следующие препараты-аналоги:

Зивокс – антибактериальный синтетический медикамент, применяемый при лечении пневмонии и других инфекционно-воспалительных болезней.

Фармакологическое действие Зивокса

Активный компонент Зивокса – линезолид, является антибактериальным веществом нового класса (оксазолидинонам).

Механизм действия Зивокса отличается от способа действия противомикробных медикаментов других классов (например, бета-лактамов, амингликозидов, гликопептидов, антагонистов фолиевой кислоты, линкозамидов, рифамицинов, хинолонов, стрептограминов), поэтому между ними не возникает перекрестной резистентности. Резистентность по отношению к Зивоксу развивается довольно медленно путем многостадийной мутации.

Форма выпуска, состав и аналоги Зивокса

Овальных белых таблеток по 600 мг;
Гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, в пакетах по 100 мг;
Раствора для инфузий, в одноразовых инфузионных пакетах по 100 мл, 200 мл, 300 мл.

По активному веществу выпускают аналоги Зивокса: Линезолид-Тева, Зеникс, Амизолид. В отдельных случаях врач может назначить применение одного из аналогов лекарства со схожим терапевтическим действием: 5-НОК, Гексаметилентетрамин, Диксин, Диоксидин, Галенофиллипт, Кирин, Монурал, Ристомицина, Урофосфабол, Фосфомицин, Кубицин.

Показания к применению Зивокса

Таблетки Зивокс назначают при лечении инфекционно-воспалительных болезней, которые вызваны чувствительными к действию лекарства анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами:

Внебольничных и госпитальных пневмоний, включая полирезистентные, метициллинчувствительные, метициллинрезистентные штаммы и случаи, которые сопровождаются бактериемией;
Осложненных и неосложненных инфекций мягких тканей и кожи, включая инфекции, сопровождающие синдром диабетической стопы;
Резистентных к ванкомицину инфекций, которые вызывает Enterococcus faecium.

Противопоказания

Применение Зивокса по инструкции противопоказано при гиперчувствительности к активному веществу (линезолиду) или вспомогательным компонентам медикамента.

Не следует принимать Зивокс одновременно с лекарствами, ингибирующими моноаминоксидазы А или В (например, изокарбоксазид, фенелзин).

Обязательный мониторинг артериального давления необходим на фоне:

Неконтролируемой артериальной гипертензии;
Феохромоцитомы;
Тиреотоксикоза;
Приема адреномиметиков и дофаминомиметиков.

Из-за невозможности адекватно подобрать дозировку Зивокс в таблетках не назначают детям до 12 лет.

Осторожности требует назначение медикамента на фоне:

Почечной и печеночной недостаточности, что связано с ограниченным клиническим опытом;
Системных инфекций, представляющих риск для жизни.

Способ применения Зивокса

Зивокс в таблетках и других лекарственных формах можно принимать независимо от пищи. Обычно взрослым и детям от 12 лет назначают по 600 мг каждые 12 часов. Продолжительность терапии зависит от показаний. При лечении:

Внебольничной и госпитальной пневмонии, осложненных и неосложненных инфекций мягких тканей и кожи – 10-14 дней;
Резистентных к ванкомицину инфекций – 2-4 недели.

Корректировка дозировки пожилым людям не требуется.

Побочные действия

Как правило, нежелательные явления, вызванные приемом Зивокса, бывают легкой или средней степени выраженности. В большинстве случаев они проявляются как головная боль, диарея и тошнота. В отдельных случаях на фоне применения Зивокса у взрослых могут наблюдаться нарушения жизненно важных систем организма:

Метеоризм, тошнота, диарея, рвота, запор, кандидоз слизистой оболочки полости рта, боли в животе (пищеварительная система);
Тромбоцитопения (лабораторные показатели);
Головокружение, головная боль, судороги, бессонница, извращение вкуса (нервная система);
Вагинальный кандидоз (мочеполовая система);
Сыпь (кожные покровы).

В отдельных случаях Зивокс вызывает развитие лихорадки, диспепсии, зуда, повышения артериального давления.

У подростков 12-17 лет кроме описанных симптомов также могут наблюдаться эозинофилия, инфекции верхних дыхательных путей, вертиго, зуд, кашель, фарингит, боли неуточненной локализации, анафилаксия, утомляемость, озноб, серотониновый синдром.

О передозировке Зивоксом данные отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие Зивокса

При одновременном применении Зивокса с адреномиметиками (например, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином, эпинефрином, норэпинефрином, добутамином) и дофаминомиметиками (например, дофамином) рекомендуется снижать их начальные дозировки, и в дальнейшем подбирать дозы титрованием.

На фоне применения Зивокса с антидепрессантами может развиться серотониновый синдром.

Условия хранения

Зивокс по инструкции относится к числу антибактериальных медикаментов рецептурного отпуска. Срок годности лекарства составляет 36 месяцев при условии соблюдения необходимых для хранения условий.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
- внебольничная пневмония;
- госпитальная пневмония;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

Форма выпуска

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 150 мл с мерной ложкой (ложечкой), пачка картонная 1;

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 150 мл с мерной ложкой (ложечкой), пачка картонная 5;

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 150 мл с мерной ложкой (ложечкой), пачка картонная 10;

Состав
Раствор для инфузий 1 мл
линезолид 2 мг
вспомогательные вещества: дигидрат цитрата натрия; лимонная кислота безводная; моногидрат глюкозы; вода для инъекций
в пакетах инфузионных одноразовых по 300 мл; в пачке картонной 10 шт.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
линезолид 600 мг
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; натриевая соль гликолята крахмала; стеарат магния; краситель Opadry White Y-1-18202-A; карнаубский воск; красные фармацевтические чернила Opacode Red FGE-15040
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл
готовой суспензии (1 доза)
линезолид 100 мг
вспомогательные вещества (в 5 мл): сахароза; лимонная кислота; цитрат натрия; МКЦ и натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы; аспартам; ксантановая смола; маннит; бензоат натрия; апельсиновый ароматизатор; коллоидный диоксид кремния; мятный ароматизатор S.D. F93125; ванильный ароматизатор; хлорид натрия; подсластитель Sweet-am 918/.005; подсластитель Mafco Magnasweet 135; апельсиновый кремовый ароматизатор
во флаконах темного стекла по 150 мл, в комплекте с мерной ложкой; в пачке картонной 1 комплект.

Фармакодинамика

Противомикробный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
К препарату умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.
Резистентность по отношению к Зивоксу развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11.
In vitro постантибиотический эффект Зивокса составляет около 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) - 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae, соответственно.

Использование при нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести коррекции дозы не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.

Другие особые случаи при приеме

Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата.
Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Однако учитывая, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, можно утверждать, что функция печени существенно не влияет на метаболизм препарата.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: часто (>1%) - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Прочие: часто (>1%) - головная боль, кандидоз; редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением Зивокса и развитием невропатии не доказана, поскольку в большинстве этих случаев пациенты или одновременно получали препараты, которые могут вызывать невропатию (амитриптилин, пароксетин, изониазид) и/или имели заболевания, которые могут привести к развитию невропатии (сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, остеосаркома, абсцесс головного мозга).
Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Способ применения и дозы

В/в (капельно, в течение 30-120 мин) или внутрь. Пациентов, которым проводилось парентеральное введение, по клиническим показаниям можно перевести на прием внутрь любой лекарственной формы (коррекции режима дозирования не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%). При пневмонии назначают по 600 мг в/в или внутрь 2 раза в сутки; при инфекциях кожи и мягких тканей - по 400-600 мг внутрь или 600 мг в/в 2 раза в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. При энтерококковых инфекциях - по 600 мг в/в или внутрь 2 раза в сутки в течение 14-28 дней. Детям 5 лет и старше назначают внутрь, по 10 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная доза для взрослых и детей - 1.2 г/сут.

Взаимодействия с другими препаратами

Фармацевтическое: совместим с 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера для инъекций с лактозой. Несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изетионатом, фенитоином, эритромицином, ко-тримоксазолом, цефтриаксоном натрия. Фармакодинамическое: может вызвать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина (является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО). При совместном назначении рекомендуется уменьшить начальные дозы адренергических ЛС (допамин или его агонисты) и в дальнейшем осуществлять титрование дозы.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Зивокс Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Зивокс? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Зивокс приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Владелец регистрационного удостоверения:
PFIZER Inc.

Произведено:
PFIZER PHARMACEUTICALS LLC

Код ATX для ЗИВОКС

J01XX08 (Linezolid)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ЗИВОКС вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.031 (Антибиотик группы оксазолидинонов)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с надписью красной краской «ZYVOX 600 mg» на одной стороне.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Линезолид, синтетический антибактериальный препарат, относится к новому классу противомикробных средств, оксазолидинонам, активных in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами он предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Чувствительность

Препарат активен in vitro и in vivo.

Грамположительные аэробы: Enlerococcus faecium (включая штаммы, резистентные к ванкомицину), Staphylococcus aureus(включая метициллинрезистентные штаммы) Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes.

Препарат активен in vitro.

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая штаммы, резистентные к ванкомицину), Enlerococcus faecium (штаммы, чувствительные к ванкомицину), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus.

Стрептококки группы Viridans.

Грамотрицательные аэробы: Pasteurella multocida.

Резистентные к линезолиду микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.

Резистентность

Механизм действия линезолида отличается от механизмов действия противомикробных препаратов других классов (например, амингликозидов, бета-лактамов, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, линкозамидов, хинолонов, рифамицинов, стрептограминов, тетрациклинов и хлорамфеникола), поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолидуразвивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9 - 1х10-11.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax линезолида в плазме крови - 21.2 мг/л, средний период времени до достижения Cmax линезолида в крови - 2 ч, абсолютная биодоступность составляет около 100%. Прием пищи не влияет на всасывание линезолида. Равновесная концентрация линезолида в крови достигается на 2 день приема.

Распределение

Vd линезолида при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л, что примерно равно общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Метаболизм

Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4).

Метаболическое окисление приводит к образованию двух неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (основной метаболит у человека, образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Выведение

Внепочечный клиренс составляет около 65% клиренса линезолида. С увеличением дозы линезолида отмечается небольшая степень нелинейности клиренса. Это может объясняться снижением почечного и внепочечного клиренса при высокой дозе линезолида. Однако различия клиренса невелики и не влияют на кажущийся T1/2.

Линезолид у пациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности легкой и средней степени выводится почками в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и в неизмененном виде (30-35%). Кишечником выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%).

Линезолид в неизменённом виде практически не выводится кишечником. T1/2 линезолида в среднем составляет 5-7 ч.

Фармакокинетика в отдельных группах больных

Пациенты с почечной недостаточностью

После однократного приёма 600 мг линезолида пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Пациентыс печеночной недостаточностью

Имеются ограниченные данные, что у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика линезолида и двух его основных метаболитов не изменяется. Фармакокинетика линезолида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась. Однако, поскольку линезолид метаболизируется неферментным путем, то не ожидается значимого нарушения его метаболизма при печеночной недостаточности.

Дети и подростки

У подростков (12-17 лет) фармакокинетика линезолида, принятого в дозе 600 мг, не отличалась от кинетики у взрослых. Таким образом, при назначении подросткам 600 мг линезолида каждые 12 ч его концентрация будет такой же, как у взрослых при назначении той же дозы.

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше фармакокинетика линезолида существенно не изменяется.

У женщин Vd линезолида несколько ниже, чем у мужчин; у них также на 20% снижен средний клиренс при расчете на массу тела. Концентрация линезолида в плазме крови женщин выше, чем у мужчин, что может отчасти объясняться различиями массы тела. Однако, поскольку T1/2 линезолида у мужчин и женщин существенно не отличается, нет повода ожидать повышения концентрации линезолида в крови женщин выше переносимого уровня, так что коррекции дозы не требуется.

ЗИВОКС: ДОЗИРОВКА

Препарат можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи.

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначили в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму препарата для приема внутрь, при этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%. Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.

Взрослые и дети (12 лет и старше)

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется. В связи с тем, что 30% линезолида удаляется при гемодиализе в течение 3 ч, линезолид должен приниматься после проведения диализа пациентам, нуждающимся в нем.

Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.

Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией)
Разовая доза
Рекомендуемая продолжительность лечения
- внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы);- госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы),- осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus(включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные
600 мг внутрь каждые 12 ч
10-14 дней
- инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в том числе, сопровождающиеся бактериемией.
600 мг внутрь каждые 12 ч
14-28 дней

Передозировка

О случаях передозировки линезолида не сообщалось. Рекомендуется симптоматическое лечение (в том числе необходимо поддерживать скорость клубочковой фильтрации). Нет данных относительноускорения выведения линезолида при перитонеальном диализе или гемоперфузии.

Лекарственное взаимодействие

Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов циторома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4).

Ингибиторы моноаминоксидазы

Линезолид является неселективным обратимым ингибитором моноаминоксидазы, поэтому у некоторых пациентов, получающих линезолид, может отмечаться умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилропаноламина. В связи с этим рекомендуется снижать начальные дозы следующих групп препаратов: адреномиметики (например, эпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

В исследованиях I, II и III фазы не отмечалось развития серотонинового синдрома у пациентов, получавших линезолид совместно ссеротонинергическими препаратами. Однако было несколько сообщений о развитии серотонинового синдрома на фоне применения линезолида и антидепрессантов - селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

При одновременном применении с азтреонамом и гентамицином изменения фармакокинетики линезолида не отмечалось.

Рифампицин вызывал снижение Cmax и AUC линезолида в среднем на 21% и 32%, соответственно.

Беременность и лактация

Исследований безопасности применения линезолида при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза от терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком кормящих женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание при назначении препарата матери в период лактации.

ЗИВОКС: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Частота нежелательных реакции представлена по следующей классификации: очень частые (≥10%) , частые (≥1% и

Нежелательные явления, связанные с приёмом линезолида, бывают обычно лёгкой или средней степени выраженности. Чаще остальных отмечаются диарея, головная боль и тошнота.

Взрослые пациенты

Со стороны пищеварительной системы: частые - диарея, тошнота, рвота, запор, боли в животе (в том числе спастические), метеоризм, кандидоз слизистой оболочки полости рта; нечастые – изменение окрашивания языка.

Лабораторные показатели: частые – тромбоцитопения; нечастые - повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности «печеночных» ферментов (в том числе, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы (ЩФ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), липазы, амилазы, концентрацииобщего билирубина и креатинина), повышение концентрации пролактина.

Со стороны нервной системы: частые - головная боль, головокружение, судороги; нечастые - извращение вкуса.

Со стороны центральной нервной системы: частые - бессонница

Со стороны мочеполовой системы: частые - вагинальный кандидоз.

Со стороны кожных покровов: частые – сыпь.

Прочие: частые – лихорадка; нечастые - оппортунистическая грибковая инфекция.

Также были отмечены: повышение артериального давления, диспепсия, зуд.

Подростки (от 12 до 17 лет)

Со стороны пищеварительной системы: частые - диарея, тошнота, рвота, боли в животе (локальные и генерализованные), жидкий стул.

Лабораторные показатели: не частые - эозинофилия, повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), липазы, концентрации креатинина.

Со стороны нервной системы: частые - головная боль, вертиго.

Со стороны кожных покровов: частые – сыпь; не частые – зуд.

Со стороны дыхательной системы: частые - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашелью

Прочие: частые - лихорадка, боль неуточнённой локализации.

Спонтанные (постмаркетинговые) данные

Лабораторные показатели: обратимая миелосупрессия (тромбоцитопения, анемия, лейкопения, панцитопения)

Со стороны органов чувств: случаи нейропатии зрительного нерва, иногда приводящей к потере зрения.

Аллергические реакции: анафилаксия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, ангионевротический отек; буллезные поражения кожи, подобные синдрому Стивенса-Джонсона.

Со стороны обмена веществ: лактоацидоз.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: изменение окраски эмали зубов.

Прочие: озноб, утомляемость, серотониновый синдром.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить внедоступном для детей месте!

Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, если известно или подозревается, что они вызваны чувствительными к линезолиду аэробными и анаэробными грамоположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):

внебольничная пневмония,
вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы),
включая случаи,
сопровождающиеся бактериемией,
или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы);
госпитальная пневмония,
вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);
осложнённые инфекции кожи и мягких тканей,
включая инфекции при синдроме диабетической стопы,
не сопровождающиеся остеомиелитом,
вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы),
Streptococcus pyogenesил и Streptococcus agalactiae;
неосложнённые инфекции кожи и мягких тканей,
вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes;
инфекции,
резистентные к ванкомицину,
вызванные Enterococcus faecium,
в том числе,
сопровождающиеся бактериемией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата. Одновременный приём линезолида с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазы А или В (например, фенелзин, изокарбоксазид), а также в течение двух недель после прекращения приема названных препаратов.

При отсутствии мониторинга артериального давления не следует назначать линезолид пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом и/или пациентам, получающим следующие типы препаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добугамин), дофаминомиметики (например, дофамин). При отсутствии тщательного наблюдения за пациентами с возможным развитием серотонинового синдрома не следует назначать линезолид лицам с карциноидным синдромом и/или пациентам, получающим следующие препараты: ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ1 рецепторов (триптаны), меперидин или буспирон.

Применение линезолида у детей младше 12 лет в форме таблеток противопоказано в виду невозможности адекватного подбора дозы.

С осторожностью

Пациенты с почечной недостаточностью. Вследствие неизученной клинической значимости двух первичных метаболитов линезолида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, линезолид должен использоваться с осторожностью у таких пациентов, и только если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Имеются ограниченные клинические данные, рекомендующие использовать линезолид у таких пациентов только в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Линезолид должен использоваться с осторожностью у пациентов с системными инфекциями, представляющими риск для жизни, такими как инфекции, связанные с венозными катетерами в отделениях интенсивной терапии.

Особые указания

При установленной инфекции (или подозрении на инфекцию), вызванной сопутствующими грамотрицательными микроорганизмами, показано дополнительное применение средств, действующих на грамотрицательную флору.

У некоторых пациентов, получающих линезолид, может развиться обратимая миелосупрессия (с анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией и панцитопенией), зависящая от продолжительности терапии. В связи с этим в процессе лечения необходимо проводить мониторинг показателей крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессиейв анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих содержание гемоглобина иликоличество тромбоцитов и/или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

У пациентов, принимающих антибактериальные препараты, включая линезолид, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

О случаях диареи, связанной, с Clostridium difficile, сообщалось в связи с использованием практически всех антибактериальных препаратов, включая линезолид. Тяжесть диареи может варьировать от легких форм до тяжелых. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile вырабатывает токсины А и В, которые приводят к развитию диареи, связанной с Clostridium difficile. Избыточное количество токсинов, вырабатываемое штаммами Clostridium difficile, может вызвать повышение летальности среди пациентов,так как такие инфекции могут быть устойчивы к противомикробной терапии, а также может потребоваться колонэктомия.

Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех больных с диареей, последовавшей за использованием антибиотиков. Тщательное медицинское наблюдение в течение 2 месяцев необходимо пациентам,перенесшим диарею, связанную с Clostridium difficile после введения антибактериальных препаратов.

При появлении симптомов ухудшения зрительной функции, таких как изменение остроты зрения, изменение цветового восприятия, затуманенность, дефекты полей зрения, рекомендуется срочно обратиться к офтальмологу для консультации. Следует проводить мониторинг зрительной функции у всех пациентов, принимающих линезолид в течение длительного времени (более 3 месяцев), а также у всех пациентов с вновь появившимися симптомами зрительных нарушений независимо от продолжительности терапии. В случае развития периферической нейропатии и нейропатии зрительного нерва, следует оценить соотношение риск/польза продолжения терапии линезолидом у этих пациентов.

В связи с применением линезолида сообщалось о лактоацидозе. Пациенты, у которых на фоне приема линезолида возникает повторная тошнота или рвота, необъяснимый ацидоз или отмечается снижение концентрации гидрокарбонат анионов, требуют тщательного наблюдения со стороны врача.

Сообщалось о судорогах у пациентов, принимавших линезолид, при этом в большинстве случаев в анамнезе имелось указание на судороги или наличие факторов риска их развития.

При необходимости применения препарата ЗИВОКС® в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина следует постоянно наблюдать за пациентами с целью выявления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушение когнитивной функции, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации движений.

В случае появления данных симптомов следует отменить один или оба принимаемых препарата. При прекращении приема серотонинергического средства могут наблюдаться симптомы синдрома «отмены».

Сообщалось о случаях обратного поверхностного изменения окрашивания зубной эмали при использовании линезолида. Данные изменения окрашивания удалялись посредством профессионального очищения зубов.

Влияние па способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Во время лечения линезолидом управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Линезолид ((s)-N-[-2-оксо-5-оксазолидинил]метил]-ацетамид) — синтетическое противомикробное средство группы оксазолидинонов. Активен in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях: связывается с бактериальными рибосомами и препятствует образованию функционального инициирующего комплекса 70S (важного компонента процесса трансляции).
Постантибиотический эффект линезолида in vitro для Staphylococcus aureus составлял приблизительно 2 ч. На экспериментальных моделях у животных постантибиотический эффект in vivo равнялся 3,6 и 3,9 ч для Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae соответственно. К линезолиду чувствительны следующие микроорганизмы:
грамположительные аэробы — Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis Enterococcus faecium (включая гликопептидрезистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с умеренной чувствительностью к пенициллину и пенициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pyogenes, стрептококки группы Viridans, стрептококки группы С;
грамотрицательные аэробы — Pasteurella canis, Pasteurella multocida;
грамположительные анаэробы — Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.;
грамотрицательные анаэробы — Bacteroides fragilis, Prevotella spp.;
другие — Chlamydia pneumoniae.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
Резистентные микроорганизмы: Neisseria spp., Pseudomonas spp.
Механизм действия линезолида отличается от механизмов действия антимикробных препаратов других классов (например аминогликозидов, β-лактамов, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, линкозамидов, хинолонов, рифамицинов, стрептограминов, тетрациклинов и хлорамфеникола). Поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен относительно патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1. 10 -9 -1. 10 -11.
Зивокс содержит биологически активный (s)-линезолид, который метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Средние фармакокинетические параметры (стандартное отклонение) линезолида у здоровых добровольцев после однократного и многократного (до достижения стационарной концентрации линезолида в крови) приема внутрь представлены в таблице.

Cmax — максимальная концентрация в плазме крови; Cmin — минимальная концентрация в плазме крови; Tmах — время достижения Cmax;

AUC* — площадь под кривой концентрация/время; t1/2 — период полувыведения; CL — системный клиренс; SD — стандартное отклонение.

Средние фармакокинетические параметры (стандартное отклонение) линезолида у здоровых добровольцев после однократного и многократного (до достижения стационарной концентрации линезолида в крови) в/в введения представлены в таблице.
Фармакокинетические параметры

Всасывание. При пероральном применении линезолид быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2 ч, а абсолютная биодоступность составляет около 100%.
Распределение. Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Объем распределения препарата при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л, что приблизительно равняется общему содержанию воды в организме. Связывание с белками крови достигает 31% и не зависит от концентрации.
Метаболизм. Установлено, что изоформы цитохрома P450 не принимают участия в метаболизме линезолида in vitro, и он не ингибирует активность клинически важных изоформ СYР (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4).
Метаболическое окисление морфолинового кольца приводит в первую очередь к образованию 2 неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом. Метаболит гидроксиэтилглицин (А) является основным метаболитом у человека и образуется вследствие неферментативного процесса.
Другой метаболит — аминоэтоксиуксусная кислота (В) образуется в меньшем количестве. Описаны и другие «малые» неактивные метаболиты.
Выведение. Линезолид в основном выводится с мочой в виде метаболита А (40%), неизмененного препарата С (30-35%) и метаболита В (10%). Неизмененный препарат фактически не определяется в кале; с калом выводится 6% метаболита А и 3% метаболита В.
Фармакокинетика в отдельных группах больных. Клиренс линезолида выше у детей и снижается с возрастом.
Фармакокинетика линезолида существенным образом не изменяется в группе пациентов в возрасте от 65 лет и старше.
Отмечены некоторые фармакокинетические отличия у женщин, которые выражались в несколько меньшем объеме распределения, снижении клиренса приблизительно на 20%, иногда в более высоких концентрациях в плазме крови.
Поскольку период полувыведения линезолида у женщин и мужчин существенным образом не отличается, необходимости в коррекции дозы препарата не возникает.
У пациентов с умеренной, среднетяжелой или тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, поскольку нет зависимости между клиренсом креатинина и выведением препарата почками.
Поскольку 30% дозы препарата выводится при гемодиализе в течение 3 ч, пациентам, получающим подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.
Фармакокинетика линезолида не изменяется у пациентов с умеренной или среднетяжелой печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетика линезолида не изучена, но ввиду того, что линезолид метаболизируется вследствие неферментативного процесса, функция печени не должна оказывать существенного влияния на метаболизм препарата.

Показания к применению препарата Зивокс

Лечение инфекций, вызванных чувствительными анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, — нозокомиальная пневмония; внегоспитальная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей ; энтерококковые инфекции, включая вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и faecium.

Применение препарата Зивокс

*Недоношенные новорожденные в возрасте до 7 дней (≤34 нед гестации) имеют более низкий системный клиренс линезолида и больший показатель AUC, чем доношенные новорожденные и дети более старшего возраста. Недоношенные новорожденные старше 7 дней имеют показатели клиренса линезолида и AUC подобные таковым у доношенных и детей более старшего возраста.

Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.
Максимальная доза для взрослых и детей не должна превышать 600 мг 2 раза в сутки.
В/в назначают 2 раза в сутки. Р-р для инфузий вводят в течение 30-120 мин.
В/в инфузию проводят в течение 30-120 мин. Нельзя соединять инфузионные пакеты последовательно! Удалять защитную оболочку из фольги необходимо непосредственно перед использованием препарата. Следует сжимать пакет в течение приблизительно 1 мин, чтобы убедиться в отсутствии нарушения его целостности. Если пакет протекает — препарат нестерилен и использованию не подлежит! Остатки р-ра следует вылить в отходы. Не использовать частично заполненные упаковки!
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.
Больные с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.
Больные с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин): коррекции дозы не требуется. В связи с неизвестной клинической значимостью высокой экспозиции (до 10 раз) 2 первичных метаболитов линезолида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, у таких больных линезолид необходимо применять с осторожностью и лишь в том случае, когда ожидаемая польза терапии превышают потенциальный риск.
Поскольку приблизительно 30% принятой дозы линезолида выводится на протяжении гемодиализа продолжительностью 3 ч, линезолид необходимо применять после процедуры гемодиализа. Определенная часть первичных метаболитов линезолида выводится во время проведения гемодиализа, однако концентрации этих метаболитов продолжают оставаться высокими после диализа по сравнению с теми, которые наблюдаются у больных с нормальной функцией почек или почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
Поэтому линезолид необходимо применять с особой осторожностью у больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, и лишь в том случае, если ожидаемое терапевтическое преимущество превышает потенциальный риск.
Отсутствует опыт применения линезолида у больных, которые продолжительное время находятся на перитонеальном диализе в амбулаторных условиях.
Больные с печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется, однако в связи с ограниченным количеством клинических данных применение линезолида у таких пациентов рекомендуется лишь в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Противопоказания к применению препарата Зивокс

Повышенная чувствительность к линезолиду или любому другому компоненту препарата, возраст до 5 лет (таблетки).

Побочные эффекты препарата Зивокс

боль, спазмы в животе, метеоризм, отклонение гематологических показателей и показателей функции печени, диарея, головная боль , кандидамикоз, тошнота, искажение вкуса, рвота, преходящая анемия, тромбоцитопения , лейкопения и панцитопения, кандидоз. Нейропатия (периферическая, зрительного нерва) изредка наблюдалась при применении линезолида, особенно при превышении максимальной рекомендуемой продолжительности лечения — 28 дней.
При послерегистрационном применении препарата отмечались следующие побочные эффекты:
со стороны системы крови — обратимая анемия, лейкопения , тромбоцитопения , панцитопения;
со стороны органа зрения — иногда сообщалось о прогрессировании нейропатии зрительного нерва вплоть до развития слепоты (преимущественно отмечалось при превышении максимальной рекомендуемой продолжительности лечения в 28 дней);
со стороны иммунной системы — анафилаксия;
со стороны метаболизма — лактатный ацидоз;
со стороны нервной системы — периферическая нейропатия, судороги;
со стороны кожи и подкожной клетчатки — сыпь, ангионевротический отек, очень редко — синдром Стивенса — Джонсона;
со стороны ЖКТ — изменение цвета языка, единичные случаи поверхностного изменения цвета зубов (налет может быть устранен при профессиональной стоматологической чистке).

Особые указания по применению препарата Зивокс

Псевдомембранозный колит разной степени тяжести может развиться на фоне применения почти всех антибактериальных препаратов, включая линезолид, и по степени тяжести может варьировать от умеренно выраженного до представляющего угрозу жизни пациента, что необходимо учитывать при развитии диареи у пациента, получающего антибиотикотерапию. Случаи диареи, ассоциированной с Clostridium difficile , зафиксированы при применении практически всех антибактериальных средств, включая линезолид. По степени тяжести диарея может варьировать от умеренно выраженной диареи до тяжелого фатального колита. Лечение с применением антибактериальных средств изменяет нормальную флору ободочной кишки, что приводит к чрезмерному росту С. difficile .
С. difficile продуцирует токсины A и В, которые вызывают развитие диареи. Штаммы С. difficile , гиперпродуцирующие токсины, вызывают повышение уровня заболеваемости и смертности, поскольку вызванная ими инфекция может быть рефрактерной к антимикробной терапии и требовать проведения колэктомии. У всех пациентов, у которых во время применения антибиотиков развилась диарея, следует исключить диарею, ассоциированную с Clostridium difficile .
У некоторых пациентов, получающих линезолид, может развиться преходящая миелосупрессия (анемия, тромбоцитопения , лейкопения и панцитопения), зависящая от продолжительности терапии. В связи с этим необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови у пациентов, имеющих повышенный риск возникновения кровотечения и проявления миелосупрессии, принимающих препараты, способные уменьшить количество гемоглобина , тромбоцитов в крови или нарушить их функциональные свойства, а также при длительности лечения линезолидом 2 нед.
Линезолид неактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов и неэффективен при лечении вызванных ими инфекций. Если допускается наличие сопутствующей грамотрицательной инфекции или если она подтверждена документально, рекомендуется терапия препаратами, к которым чувствительны грамотрицательные бактерии.
Линезолид следует применять с осторожностью у пациентов с системными инфекциями с высоким риском развития опасных осложнений, такими, как инфекции, обусловленные наличием центрального венозного катетера у больных, находящихся в отделениях интенсивной терапии. Линезолид не показан для применения у пациентов при септических состояниях, обусловленных катетерной инфекцией.
Адекватные и контролируемые исследования препарата Зивокс у беременных не проводили. Зивокс следует применять в период беременности лишь по абсолютным показаниям, то есть когда потенциальная польза терапии препаратом превышает потенциальный риск.
Неизвестно, проникает ли линезолид в грудное молоко, поэтому следует проявлять особую осторожность при применении препарата в период кормления грудью.
Никакого влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или использовать другие механизмы не отмечали.

Взаимодействия препарата Зивокс

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов может вызвать умеренное усиление прессорного действия псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида.
Рекомендуется снизить начальные дозы адренергических препаратов, таких как допамин (или его агонисты) и в дальнейшем осуществлять титрование дозы.
Фармакокинетика линезолида не изменяется при одновременном назначении азтреонама и гентамицина.
Зивокс р-р для инфузий совместим с такими р-рами: 5% р-ром декстрозы, 0,9% р-ром хлорида натрия, р-ром Рингера лактатным для инъекций.
Не следует вводить дополнительные компоненты в р-р линезолида для инфузий. Если линезолид назначается одновременно с другими лекарственными средствами, каждый препарат должен вводиться раздельно в соответствии с режимом дозирования и способом введения.
Зивокс в р-ре для инфузий химически несовместим с такими препаратами: амфотерицин В, хлорпромазина гидрохлорид, диазепам, пентамидина изотионат, фенитоин натрия, эритромицина лактобионат, триметоприм/сульфаметоксазол. Кроме того, р-р химически несовместим с цефтриаксоном натрия.

Передозировка препарата Зивокс, симптомы и лечение

О случаях передозировки линезолида не сообщалось. Проводят симптоматическое лечение на фоне мероприятий, направленных на поддержание уровня клубочковой фильтрации. При гемодиализе выводится приблизительно 30% дозы линезолида.