Верапамила гидрохлорид инструкция по применению. Инструкция по применению верапамила гидрохлорид (verapamil hydrochlorid). Показания к применению Верапамила

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: Verapamil, [(2RS)-2-(3,4-диметоксифенил)-5-[(метил)амино]-2-(1-метилэтил)пентаннитрила гидрохлорид]; основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном срезе видны два слоя разной структуры; состав: 1 таблетка содержит 80 мг верапамила гидрохлорида в пересчете на 100% сухое вещество; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, коповидон, магния стеарат, пленкообразующее покрытие 39G28601 Opadry II White.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Верапамила гидрохлорид является селективным блокатором кальциевых каналов L типа I класса, обладает антиангинальным и гипотензивным действиями. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и нарушает проникновение ионов кальция внутрь клеток, особенно кардиомиоцитов и клеток гладкой мускулатуры сосудов, концентрация кальция в крови при этом не изменяется.
Антиангинальное действие препарата реализуется благодаря снижению тонуса коронарных и периферических артериальных сосудов, улучшению кровоснабжения сердечной мышцы, в том числе в ишемизированных участках; снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшая сократимость миокарда и увеличивая коронарный кровоток. Антиангинальный эффект обусловлен также вазодилатирующим периферическим действием, которое уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде.
Верапамила гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IV класса. Антиаритмический эффект обусловлен блокадой кальциевых каналов в клетках проводящей системы сердца (синоатриальном и атриовентрикулярном узлах), что приводит к замедлению автоматизма Р-клеток синусового узла, эктопических очагов в предсердиях и скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел. Вследствие этого продлевается эффективный рефрактерный период в синусовом и атриовентрикулярных узлах, замедляется синусовый ритм, уменьшается частота сердечных сокращений.
Антигипертензивное действие Верапамила гидрохлорида обусловлено расслаблением гладкой мускулатуры сосудов, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления, как правило, без развития постуральной гипотензии и рефлекторной ; (частота сердечних сокращений менее 50 в минуту) развивается редко.

Фармакокинетика. После перорального приема всасывается более 90% от введенной дозы Верапамила гидрохлорида. Препарат метаболизируется преимущественно в печени, вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через воротную систему печени, биодоступность препарата составляет 20-35%. Максимальная концентрация Верапамила гидрохлорида в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема препарата.
Степень снижения давления крови не зависит от концентрации Верапамила гидрохлорида в плазме крови.
С белками крови связывается приблизительно 90% препарата.
Верапамила гидрохлорид проникает сквозь плаценту и экскретируется в грудное молоко. Средний период полувыведения составляет 2,8-7,4 часа после первого приема и 4,5-12 часов на фоне длительного приема. У пациентов старшей возрастной группы период полувыведения может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 14-16 часов, объем распределения увеличивается, плазмовый клиренс составляет приблизительно 30% нормы. Поэтому дозу для таких пациентов уменьшают до 1/3 обычной суточной дозы. Препарат выводится преимущественно почками (70%), частично - кишечником.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.
. Ишемическая болезнь сердца: стабильная .
. Вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала).
. Наджелудочковые (мерцания предсердий,
суправентрикулярная ); пароксизмальная .

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента.
Артериальная гипертензия: обычная начальная доза составляет 80 мг Верапамила гидрохлорида три рази в сутки (всего 240 мг).
Антигипертензивный эффект развивается на протяжении недели со дня начала терапии.
Начальную дозу постепенно увеличивают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа, который оценивается после приема препарата.
Максимальная суточная доза препарата - 480 мг.
Таблетки глотают целыми, не разжевывая, их нельзя дробить, разделять на части. Таблетки запивают водой.
Стенокардия: обычная доза составляет 80 - 120 мг три раза в сутки (всего 240 - 360 мг).
Пациентам с ожидаемым повышенным клиническим ответом и особам пожилого возраста начальная доза может быть уменьшена до 40 мг три рази в сутки (всего 120 мг).
Начальную дозу постепенно увеличивают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа. Дозу можно увеличивать каждый день или каждую неделю до достижения оптимального клинического ответа (максимальная суточная доза препарата - 480 мг).
Гипертрофическая кардиомиопатия: рекомендуються такие же дозы, как и при стенокардии.
Аритмии: обычная доза для пациентов с хронической фибрилляцией предсердий, принимающих препараты наперстянки, составляет 240 - 320 мг в сутки, разделенных на 3 приема.
Обычная доза для профилактики пароксизмальной наджелудочковой тахикардии у пациентов, не принимающих препараты наперстянки, составляет 240 - 320 мг в сутки, разделенных на 3 - 4 приема.
Максимальный эффект развивается, как правило, на протяжении 48 часов после начала лечения.
Детям препарат в данной лекарственной форме не назначают.

Особенности применения:

Следует придерживаться крайней осторожности в случае назначения препарата пациентам с сердечной недостаточностью.
Верапамила гидрохлорид может вызвать безсимптомную атриовентрикулярную блокаду первой степени или проходящую брадикардию. В случае развития атриовентрикулярной блокады необходимо уменьшить дозу Верапамила гидрохлорида или прекратить прием препарата.
С осторожностью назначают Верапамила гидрохлорид пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, а также пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, нарушением функции синусно-предсердного узла.
У пациентов с мышечной дистрофией Дюшенна Верапамила гидрохлорид уменьшает нейромышечную проводимость и увеличивает длительность периода восстановления после нейромышечной блокады, вызванной векуронием. Для таких пациентов необходимо уменьшение дозы Верапамила гидрохлорида.
С осторожностью следует назначать Верапамила гидрохлорид пациентам с нарушением функции печени, в этом случае рекомендуется снизить дозу до 30% от обычной суточной. Необходимо контролировать длительность РQ-интервала на ЭКГ, а также другие признаки возможной передозировки Верапамила гидрохлорида у пациентов (регулярный контроль АД, ЧСС и др.).
С осторожностью следует назначать Верапамила гидрохлорид пациентам с почечной недостаточностью, тщательно контролировать длительность РQ-интервала, а также другие признаки возможной передозировки Верапамила гидрохлорида.
Больные пожилого возраста могут обладать повышенной чувствительностью к действию препарата, даже при обычной дозировке.
С осторожностью назначают препарат при оперативных вмешательствах в связи с потенцированием угнетающего влияния на миокард общих анестетиков и на скелетную мускулатуру - миорелаксантов.
Использование во время беременности и лактации. Доказательств тератогенного действия Верапамила гидрохлорида нет, однако его использование во время беременности следует избегать, поскольку препарат проникает сквозь плаценту и появляется в пупочной вене во время родов, неизвестно влияет ли Верапамила гидрохлорид сразу или обладает отдаленным побочным действием на плод, а также влияет ли он на длительность родов.
Верапамила гидрохлорид проникает в грудное молоко. В связи с возможностью отрицательного влияния на ребенка, во время лечения Верапамила гидрохлоридом грудное вскармливание необходимо прекратить.
Верапамила гидрохлорид может отрицательно влиять на способность управлять автомобилем или другой техникой.
При одновременном использовании грейпфрутового сока повышается биодоступность Верапамила гидрохлорида на 30%.

Побочные действия:

Возможны нижеприведенные побочные эффекты:
со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - стенокардия, артериальная гипотензия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, брадикардия, провоцирование усиления проявлений , боль за грудиной, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, пурпура, синкопе, тахикардия;
со стороны пищеварительного тракта: , сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, гиперплазия десен, боли, ;
со стороны нервной системы: нарушения мозгового кровообращения, спутанность сознания, нарушение равновесия, бессонница, мышечные , парестезия, психозы, сонливость, ;
со стороны мочеполовой системы: , импотенция, частые мочеиспускания, нарушения менструального цикла.
Другие проявления: высыпания на коже, усиленное выпадение волос, нарушения пигментации, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, нечеткость зрения и .
При лечении Верапамилом гидрохлорида может наблюдаться повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина. В некоторых случаях эти изменения самостоятельно проходят при продолжении терапии.
Возможны повреждения печени с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боль в правом подреберье) и повышением уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы. В связи с этим целесообразно периодически контролировать функцию печени у пациентов, которые принимают Верапамила гидрохлорид.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное использование Верапамила гидрохлорида с бета-адреноблокаторами увеличивает взаимное угнетающее действие на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда, вследствие чего повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии, АV- и СА-блокад, брадикардии, сердечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз бета-адреноблокаторов или при их внутривенном введении.
Особую группу риска составляют пациенты с признаками хронической сердечной недостаточности, выраженной кардиомиопатии или недавно перенесшие инфаркт миокарда. Комбинированная терапия Верапамила гидрохлорида с бета-адреноблокаторами должна проводиться только по четким показаниям и под строгим наблюдением врача.
Верапамила гидрохлорид потенцирует действие других антигипертензивных препаратов (например вазодилататоров, ингибиторов ангиотензинконвертазы, диуретиков, бета-блокаторов, альфа-блокаторов, празозина и теразозина).
Трициклические антидепрессанты, нейролептики потенцируют гипотензивное действие Верапамила гидрохлорида.
При назначении Верапамила гидрохлорида пациентам, которые принимают препараты наперстянки, необходимо учитывать, что вначале лечения (1-я неделя) уровень дигоксина в сыворотке крови повышается на 50 - 70%, поэтому необходимо откорректировать дозу дигоксина, а его уровень в сыворотке крови периодически контролировать, особенно в начале лечения.
Не рекомендуется комбинация Верапамила гидрохлорида с антиаритмическими препаратами І - III класса.
Верапамила гидрохлорид не следует использовать одновременно с дизопирамидом (ритмиленом), прием которого необходимо прекратить за 48 часов до начала использования Верапамила гидрохлорида. Прием дизопирамида может быть возобновлен не ранее, чем через 24 часа после прекращения приема Верапамила гидрохлорида.
При комбинированном использовании Верапамила гидрохлорида и флекаинида существенно изменяется взаимное угнетающее действие на миокард, потенцируется сократимость атриовентрикулярной проводимости и увеличивается длительность реполяризации.
У пациентов с гипертрофической кардиомиопатией при одновременном использовании Верапамила гидрохлорида и хинидина может развиться выраженная артериальная гипотензия, поэтому не следует назначать эти препараты одновременно.
Вследствие высокой степени связывания Верапамила гидрохлорида с белками, его следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим другие препараты, обладающими подобными свойствами (пероральные противозачаточные препараты, гидантоин, салицилаты, сульфаниламиды и производные сульфанилмочевины).
При одновременном использовании Верапамила гидрохлорида с солями кальция и витамином Д фармакологический эффект Верапамила гидрохлорида очевидно уменьшается.
Верапамила гидрохлорид может снижать клиренс пропранолола, метопролола; рифампицин, фенобарбитал как индукторы микросомальных ферментов могут снижать эффективность препарата.
Под действием Верапамила гидрохлорида концентрация принимаемых одновременно с ним солей лития в сыворотке крови может изменяться, поэтому пациенты, одновременно принимающие оба эти препарата, должны находиться под тщательным наблюдением. Аналогичное взаимодействие отмечается при одновременном приеме Верапамила гидрохлорида и теофиллина.
Верапамила гидрохлорид вызывает повышение уровня циклоспорина, карбамазепина и теофилина в сыворотке крови при их одновременном использовании.
При одновременном использовании Верапамила гидрохлорида с ингаляционными анестетиками или блокаторами нейромышечной передачи, дозы препаратов следует откорректировать, чтобы избежать угнетающего действия на сердечную деятельность. Препарат потенцирует действие миорелаксантов.
Бета-адреноблокаторы, антиаритмики І А класса, сердечные гликозиды, рентгеноконтрастные средства могут потенцировать угнетающее действие Верапамила гидрохлорида на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда.

Противопоказания:

Сердечная недостаточность.
. Артериальная гипотензия (систолическое давление крови ниже 90 мм рт. ст.).
. Кардиогенный шок.
. Брадикардия (< 50 уд/мин).
. Синоатриальная (СА) блокада.
. Синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным ритмоводителем).
. Атриовентрикулярная (АV) блокада II - III степени (за исключением пациентов с искусственным ритмоводителем).
. Мерцание предсердий или трепетание предсердий (на фоне синдромов WРW и LGL).
. Гиперчувствительность к Верапамила гидрохлориду или к остальным компонентам препарата.
. Беременность и период кормления грудью.

Передозировка:

Специфический антидот отсутствует.
Основными симптомами передозировки Верапамила гидрохлорида является , сердечная недостаточность, асистолия и атриовентрикулярная блокада разной степени.
При передозировке необходимо обеспечить тщательный медицинский контроль за состоянием пациента в палате интенсивной терапиии (артериальное давление, дыхание, ЭКГ).
Пациенту назначают , слабительные средства и активированный уголь.
В случае развития выраженной артериальной гипотензии или полной атриовентрикулярной блокады внутривенно назначают изопротеренол, норадреналин, метараминолтартрат, атропин (в обычных дозах), глюконат кальция (10% раствор); в чрезвычайно тяжелых состояниях используют кардиостимуляторы.
При тахикардии, быстром желудочковом ритме у больных с трепетанием и фибрилляцией предсердий, с синдромами WРW и LGL используют электрическую кардиоверсию, внутривенное введение прокаинамида (новокаинамида) или лидокаина.
Если использованные средства оказались недостаточно эффективны, возможно использование инотропных препаратов (дофамина или добутамина).
Гемодиализ неэффективен для быстрого выведения Верапамила гидрохлорида.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных упаковок в пачке.

Наименование:

Верапамила гидрохлорид (Verapamili hydrochloridum)

Фармакологическое действие:

Верапамила гидрохлорид – препарат группы селективных блокаторов кальциевых каналов L типа I класса. Препарат обладает выраженным антиангинальным и антиаритмическим действием, а также снижает артериальное давление. Механизм действия препарата основан на его способности блокировать прохождение ионов кальция внутрь клетки через кальциевые каналы. Данное действие наиболее выражено в отношении клеток миокарда и гладкомышечного слоя сосудов. При применении препарата у пациентов не отмечается изменение уровня кальция в плазме крови.

Антиангинальное действие препарата осуществляется за счет уменьшения тонуса гладкомышечного слоя коронарных и периферических сосудов, расширения их просвета и улучшения кровообращения. При этом препарат также снижает потребность миокарда в кислороде, за счет уменьшения постнагрузки.

Антиаритмический эффект препарата осуществляется за счет блокады кальциевых каналов клеток синоатриального и атриовентрикулярного узла. Препарат несколько снижает проводимость сердца, удлиняет рефрактерный период в атриовентрикулярном и синусовом узлах, уменьшает скорость синусового ритма и частоту сердечных сокращений.

Гипотензивное действие препарата основано на его способности снижать тонус гладкомышечного слоя сосудов и уменьшать общее периферическое сосудистое сопротивление. Препарат приводит к снижению повышенного артериального давления не вызывает развития аритмии и постуральной гипотензии.

После перорального приема препарата активный компонент хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет 20-35 %, для препарата характерен эффект первого прохождения через печень. Пик плазменной концентрации активного компонента отмечается спустя 1-2 часа после перорального применения. Степень связи верапамила с белками плазмы достигает 90 %. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения достигает 3-7,5 часов после однократного применения и 4,5-12 часов при регулярном применении препарата. Выводится преимущественно почками, незначительная часть препарата выводится кишечником.

У пациентов с дисфункцией печени отмечается увеличение периода полувыведения верапамила.

При парентеральном применении действие препарата развивается в течение 2-5 минут и длится в течение 10-20 минут.

Показания к применению:

Таблетки:

Препарат применяют для терапии пациентов, страдающих артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца и стенокардией, в частности стабильной стенокардией и стенокардией Принцметала.

Препарат назначают пациентам, страдающим пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией, а также мерцанием и трепетанием предсердий.

Раствор для инъекций:

Препарат назначают пациентам при гипертоническом кризе, острой коронарной недостаточности, а также пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, желудочковой экстрасистолии, а также тахисистолических пароксизмах мерцания и трепетания предсердий, которые вызваны ишемией сердечной мышцы.

Методика применения:

Таблетки:

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки и таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат принимают независимо от приема пищи. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым, страдающим артериальной гипертензией, обычно назначают по 80 мг препарата 3 раза в день. В случае если антигипертензивный эффект препарата недостаточно выражен спустя 7 дней после начала терапии препаратом дозу постепенно увеличивают.

Взрослым, страдающим стенокардией и аритмией, обычно назначают по 80-120 мг препарата 3 раза в день.

Пациентам с дисфункцией печени, а также пациентам пожилого возраста и пациентам с недостаточной массой тела препарат назначают в начальной дозе не более 40 мг 3 раза в день.

В случае если терапевтический эффект препарата выражен недостаточно дозу верапамила постепенно увеличивают.

Максимальная суточная доза верапамила гидрохлорида составляет 480 мг.

При необходимости длительного применения препарата рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.

Раствор для инъекций:

Препарат предназначен для парентерального введения. Препарат вводят внутривенно медленно, в случае необходимости препарат допускается вводить инфузионно. Для приготовления раствора для инфузий допускается использование раствора глюкозы 5 % или раствора натрия хлорида 0,9 %. Скорость инфузионного введения препарата не должна превышать 10 мг верапамила в час. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым при суправентрикулярной тахикардии обычно назначают внутривенное медленное введение 2-4мл препарата (длительность введения не менее 2 минут). При парентеральном применении верапамила необходим постоянный контроль артериального давления и ЭКГ. В случае если терапевтический эффект препарата недостаточен то спустя 20-30 минут вводят повторную дозу. Возможно также назначение препарата в виде внутривенной инфузии.

Взрослым при гипертоническом кризе обычно назначают внутривенное медленное введение препарата в дозе 0,05-0,1 мг/кг массы тела. В случае если терапевтический эффект препарата недостаточно выражен спустя 30-60 минут вводят повторную дозу.

Максимальная общая суточная доза верапамила составляет 100 мг.

Детям в возрасте младше 1 года при гипертоническом кризе обычно назначают внутривенное медленное введение препарата в дозе 0,1-0,2 мг/кг массы тела. В случае если терапевтический эффект препарата недостаточно выражен спустя 30-60 минут вводят повторную дозу.

Детям в возрасте от 1 года до 15 лет при гипертоническом кризе обычно назначают внутривенное медленное введение препарата в дозе 0,1-0,3 мг/кг массы тела. В случае если терапевтический эффект препарата недостаточно выражен спустя 30-60 минут вводят повторную дозу.

Максимальная разовая доза для детей составляет 5 мг верапамила.

Нежелательные явления:

При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, нарушение стула, кровоточивость десен, атония кишечника, гипербилирубинемия, повышение уровня печеночных трансаминаз. В редких случаях преимущественно при длительном применении препарата отмечалось развитие гепатотоксического действия верапамила.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступ стенокардии, чрезмерное снижение артериального давления, синоатриальная или атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, нарушение сердечного ритма, синкопе, инфаркт миокарда, чувство сердцебиения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нарушение церебрального кровообращения, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, парестезии, судороги, нарушения психики, нарушение зрения и слуха.

Со стороны мочеполовой системы: частое мочеиспускание, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперпигментация, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм, отек Квинке.

Другие: боли в мышцах и суставах, гематомы.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат в форме таблеток и таблеток, покрытых оболочкой, не назначается пациентам с галактоземией, лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозо-галактозы.

Препарат противопоказан пациентам, страдающим артериальной гипотензией, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком, коллапсом, выраженной брадикардией.

Препарат не применяется для лечения мерцания и трепетания предсердий на фоне синдромов WPW и LGL.

Препарат не назначается пациентам с синоатриальной блокадой, атриовентрикулярной блокадой II-III степени, а также пациентам, страдающим синдромом слабости синусового узла.

Препарат не применяют для терапии женщин в период беременности и лактации.

Препарат в форме таблеток не применяют для лечения детей в возрасте младше 5 лет в связи с отсутствием данных о безопасности применения препарата в данной возрастной категории.

Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью назначать препарат Верапамила гидрохлорид.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим сердечной недостаточностью, гипертрофической кардиомиопатией, в том числе осложненной обструкцией левого желудочка, а также пациентам с мышечной дистрофией Дюшенна, нарушением функции печени и/или почек.

Препарат с осторожностью назначают пациентам перед проведением плановых оперативных вмешательств.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

Во время беременности:

Препарат не оказывает тератогенного действия. Препарат не следует применять в период беременности, в связи с недостаточным количеством достоверных данных о безопасности препарата для плода и его влиянии на течение родов.

При необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При сочетанном применении препарата с блокаторами бета-адренорецепторов, ингаляционными анестетиками, рентгеноконтрасными средствами, блокаторами нейромышечной передачи и флекаинидом отмечается усиление блокады синоатриального и атриовентрикулярного узла, а также усиливается выраженность побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Комбинированное применение данных препаратов допускается только под строгим наблюдением лечащего врача.

Препарат при одновременном применении усиливает терапевтические эффекты антигипертензивных лекарственных средств, миорелаксантов.

Нейролептические лекарственные препараты и трициклические антидепрессанты усиливают действие верапамила.

Препарат при сочетанном применении увеличивает плазменные концентрации циклоспорина, такролимуса, карбамазепина, ингибиторов серотониновых рецепторов, колхицина, макролидов и сердечных гликозидов. При необходимости сочетанного применения дозу сердечных гликозидов следует корректировать.

Не следует назначать препарат совместно с антиаритмическими препаратами I-III классов.

Противопоказано сочетанное применение препарата с дизопирамидом. Следует соблюдать интервал не менее 48 часов между курсами приема этих препаратов.

При сочетанном применении препарата с хинидином возможно значительное снижение артериального давления.

Кальций и холекальциферол при сочетанном применении с препаратом снижают его терапевтические эффекты.

Препарат следует с осторожностью назначать с другими лекарственными средствами, для которых характерна высокая степень связи с белками плазмы. При сочетанном применении этих препаратов возможно взаимное изменение фармакокинетических показателей.

Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность препарата при сочетанном применении.

Препарат при одновременном применении уменьшает выведение пропанолола, метопролола, рифампицина и фенобарбитала.

Препарат следует с осторожностью назначать совместно с препаратами лития, теофиллином.

Циметидин, ритонавир и индинавир при сочетанном применении с препаратом увеличивают плазменные концентрации верапамила.

При сочетанном применении препарата с симвастатином необходима коррекция дозы последнего.

Грейпфрутовый сок при одновременном применении с препаратом повышает биодоступность верапамила.

Препарат усиливает эффекты этилового спирта.

Передозировка:

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие сердечной недостаточности, значительного снижения артериального давления, асистолии и атриовентрикулярной блокады.

Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных средств. При передозировке пациент должен постоянно находиться под тщательным медицинским контролем, включая постоянный контроль дыхания, артериального давления и ЭКГ.

При развитии у пациента выраженного снижения артериального давления, а также полной атриовентрикулярной блокады показано внутривенное введение изопротеренола, норадреналина, метараминолтартрата, атропина и 10 % раствора кальция глюконата. В тяжелых случаях используют кардиостимуляторы.

При развитии тахикардии у пациентов, страдающих трепетанием и фибрилляцией предсердий с синдромом WPW и LGL, показано применение электрической кардиоверсии, а также назначение прокаинамида или лидокаина внутривенно.

Возможно также назначение инотропных препаратов.

Проведение гемодиализа при передозировке верапамила гидрохлорида неэффективно.

Форма выпуска препарата:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 5 блистеров картонной пачке.

Таблетки по 10 штук в блистере, по 1, 2 или 5 блистеров в картонной пачке.

Раствор для инъекций по 2мл в ампулах, по 10 ампул в картонной пачке.

Условия хранения:

Препарат в форме таблеток и таблеток, покрытых оболочкой, рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 °C.

Срок годности препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой – 3 года.

Срок годности препарата в форме таблеток – 2 года.

Срок годности препарата в форме раствора для инъекций – 3 года.

Синонимы:

Веракард, Каверил, Лекоптин.

Состав:

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Верапамила гидрохлорид 80 содержит:

Верапамила гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 80 мг,

Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.

1 таблетка препарата Верапамила гидрохлорид 40 содержит:

Верапамила гидрохлорида (в пересчете на чистое вещество) – 40 мг,

Вспомогательные вещества, в том числе лактоза и сахароза.

1мл раствора для инъекций содержит:

Верапамила гидрохлорида – 2,5 мг,

Вспомогательные вещества.

Препараты аналогичного действия:

Гиприл-А / Гиприл-А Плюс (Hypril-A / Hypril-A Plus) Тенокс (Tenox) Амло (Amlo) Аген (Agen) Надолол (Nadolol)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

– одно из самых распространенных заболеваний во всем мире. Оно протекает бессимптомно и дает знать о себе только тогда, когда артериальное давление становится слишком высоким.

Чтобы вовремя обнаружить болезнь, нужно регулярно измерять АД и обращаться к врачу при появлении любых необычных симптомов. Если диагноз «гипертония» будет подтвержден, пациенту назначат специальные антигипертензивные лекарственные средства.

Одним из таких препаратов является Верапамила гидрохлорид, который позволяет бороться с гипертонией и многими другими сердечно-сосудистыми патологиями.

Фармакологическое действие

Верапамила гидрохлорид является представителем группы блокаторов кальциевых каналов. Он способствует расширению коронарных сосудов, увеличению коронарного кровотока, снижению потребности миокарда в кислороде, нормализации периферической гемодинамики.

В результате применения лекарства снижается кальциевая реабсорбция, что обеспечивает выраженное натрийуретическое и диуретическое действие, а также достижение гипотензивного эффекта.

Благодаря ингибированию ионов кальция, Верапамила гидрохлорид положительно сказывается на проводящей нервной системе, способствует вазодилатации, угнетающе действует на синоатриальную и атриовентрикулярную проводимости, существенно снижает постнагрузки.

Активный компонент препарата может всасываться из ЖКТ полностью (на 95 процентов). Через 1 или 2 часа после применения средства в плазме наблюдается максимальная концентрация препарата. Что касается выделения, то оно происходит через почки (70%), с желчью (25%), а также в неизмененном виде (от 3 до 4%). Период полувыведения определяется длительностью терапии: при одноразовом применении он варьируется от трех до семи часов, а при регулярном применении – от четырех до двенадцати.

Показания к применению на Верапамила гидрохлорид

Назначение практикуется при следующих заболеваниях:

• гипертоническая болезнь;
• стенокардия : вазоспастическая, нестабильная, напряжения;
• проблемы сердечного ритма, включая тахикардию , экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий.

Также применение лекарства позволяет достичь выраженного профилактического эффекта (предотвратить развитие перечисленных заболеваний ССС).

Способ применения

Таблетки Верапамила принимают сразу после приема пищи либо во время него. Запивают их незначительным количеством жидкости (желательно – воды).

Взрослым пациентам для снижения повышенного АД препарат назначается в разовой дозе 40 или 80 мг, принимаемой от трех до четырех раз в день. При этом важно следить за тем, чтобы количество принимаемого верапамила не превышало 480 мг/сутки.

Если пациенту поставлен диагноз «тяжелая печеночная недостаточность», максимальная суточная доза автоматически снижается до 120 мг. По аналогичной схеме Верапамила гидрохлорид принимается для профилактики различных видов стенокардии, а также аритмии.

Чтобы купировать острые состояния (пароксизмальные нарушения ритмов сердечных, гипертонические кризы), вводить Верапамила гидрохлорид нужно внутривенно, струйно (от 5 до 10 мг раствора в объеме от 2 до 4 мл). Усилить эффект возможно с помощью повторного введения такой же дозы спустя 30 минут.

Будьте внимательны: при внутривенном применении препарата нужно постоянно контролировать ЧСС, ЭКГ , АД.

Иногда лекарство назначается детям с аритмичными и гипертензивными проблемами. Медикамент принимается по 2-3 раза/сут. в дозе, предписанной производителем. Детям 5 лет дают 60 мг препарата, детям от 6 до 14 – 80-360 мг. Если планируется лечение грудничков и деток младше пяти, препарат лучше вводить внутривенно. Для грудничков разовая доза составит 0,75-2 мг, а для деток от полутора лет – 2-3 мг.

Схема дозировки и длительность курса терапии устанавливаются доктором после оценки состояния человека, тяжести и особенностей течения болезни. Анализ эффективности назначенного лечения может стать причиной изменения схемы применения Верапамила гидрохлорида.

Форма выпуска, состав

В качестве главного действующего компонента препарата выступает верапамила гидрохлорид.

Помимо него, лекарство содержит вспомогательные соединения в виде кальция фосфата двузамещенного, магния стеарата, крахмала, желатина, очищенного талька, бутилгидроксианизола, диоксида титана, метилпарабена и др.

Медикамент продается в различных формах: в виде капсул, ампул для инъекций, раствора для в/в введения, таблеток и таблеток пролонгированного действия, драже.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении препарата стоит учитывать изменение его свойств на фоне параллельного приема других средств.

Гипотензивный эффект Верапамила гидрохлорида усиливается при употреблении диуретиков и других медикаментов, понижающих давление.

Прием циметидина и ранитидина способствует повышению концентрации верапамила в крови.

При параллельном применении различных бета-адреноблокаторов, ингаляционных анестетиков и антиаритмических средств существенно усиливается кардиотоксическое действие.

Снижение концентрации верапамила в плазме и ослабление его действия наблюдается при лечении рифампицином и фенобарбиталом.

Лечение верапамилом на фоне приема ацетилсалициловой кислоты может спровоцировать кровотечение.

Сочетанное применение теофиллина, хинидина, празонина, миорелаксантов и циклоспорина способствует усилению действия данных препаратов и увеличению их концентрации

Лечебные свойства карбамазепина и лития, увеличенные верапамилом, могут привести к развитию нейротоксических реакций.

Побочные действия

Кровь (гемостаз, кроветворение) и ССС	брадикардия (синусовая), появление признаков сердечной недостаточности (при употреблении в больших дозах), гипотензия артериальная, АV блокада.
Нервная система, органы чувств	нервозность, сонливость, утомляемость, боли головные, заторможенность, парестезии, головная боль, слабость, головокружения .
Реакции аллергические	высыпания кожные, зуд кожного покрова, крапивница; редко – синдром Стивенса-Джонсона, отек ангионевротический.
Органы ЖКТ	запоры, явления диспепсические, тошнота; редко – ЩФ, повышенная активность трансаминаз «печеночных», гиперплазия десен.
Иные	бронхоспазм (при введении внутривенном), гиперемия кожи лица, отеки периферические; крайне редко – увеличение секреции пролактина и гинекомастия.

Передозировка

Прием лекарства без рецепта врача, необоснованное увеличение дозы Верапамила гидрохлорида, – все это может спровоцировать появление передозировки. В этом случае пациент сталкивается с различными симптомами: брадикардией, гипотензией, кардиогенным шоком, комой, асистолией.

К счастью, имеется специфический антидот, способный уменьшить неприятную симптоматику. Это кальция глюконат. Для уменьшения проявлений передозировки 10-20 мл 10%-го раствора вводят внутривенно. При наличии симптомов брадикардии и блокады AV вводят препараты изопреналина, орципреналина либо атропина; избавиться от гипотензии помогают норэпинефрин и допамин; купировать сердечную недостаточность помогает добутамин.

Противопоказания

Не назначают лекарство при гипотензии выраженной, гиперчувствительности, инфаркте миокарда (остром либо недавно перенесенном и осложненном симптомами левожелудочковой недостаточности, гипотензии, брадикардии), шоке кардиогенном, брадикардии выраженной, AV-блокаде степени 2 и 3, ХСН третьей стадии, синоатриальной блокаде, трепетании и фибрилляции предсердий, синдроме Морганьи-Адамса-Стокса, WPW-синдроме либо синдроме Лауна-Ганонга-Левина (исключение – пациенты с кардиостимуляторами), синдроме слабости синусного узла (при отсутствии электрокардиостимулятора), тяжелом стенозе устья аорты, грудном вскармливании, дигиталисной интоксикации, беременности.

Ограничениями к применению являются : недостаточность сердечная хронического характера (1, 2 стадии), AV-блокада первой степени, гипотензия умеренная или легкая, миопатия выраженная (синдром Дюшенна), тахикардия желудочковая с широким комплексом QRS (в/в введение), печеночная и/либо почечная недостаточность.

При беременности

В первые 3 месяца беременности Верапамила гидрохлорид не назначают вообще. В остальных триместрах прием лекарства возможен, но только после того, как врач убедится в отсутствии угрозы для плода. Что касается кормящих матерей, то им принимать данное средство запрещено. Это объясняется тем, что активный компонент выделяется с молоком.

Условия и сроки хранения

Верапамила гидрохлорид вплоть до окончания срока годности должен находиться в месте, защищенном от влаги и прямых лучей солнца. Рекомендованная температура для хранения таблетированных форм препарата составляет 15-25 градусов, а температура для хранения инъекционных форм – 8-25 градусов.

Таблетки можно хранить 2 года, покрытые оболочкой таблетки – 3 года, раствор для инъекций – тоже 3 года.

Цена

Большая популярность лекарства обусловлена не только лечебной эффективностью, но и достаточно демократичной стоимостью. Последняя зависит от производителя препарата, а также количества и дозировки лекарственного средства.

Цена таблеток в России начинается от 35 рублей, цена пролонгированных таблеток – от 150 рублей, цена ампул – от 50 рублей.

Минимальная стоимость таблеток в Украине составляет 7 гривен, средняя – 20 гривен.

Аналоги

Современные фармацевтические компании предлагают множество препаратов с действием, аналогичным действию Верапамила гидрохлорида (профилактика и лечение гипертоний, аритмий, приступов стенокардии).

К ним относятся такие медикаменты, как Веракард, Верогалид , Лекоптин , Финоптин , Данистол, Изоптин , Каверил, Верапабене, Ацупамил, Фламон, Фаликард.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Верапамил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Верапамила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Верапамила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Верапамил - относится к группе блокаторов "медленных" кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Состав

Верапамила гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%.

Показания

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
• трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
• наджелудочковая экстрасистолия.

Лечение и профилактика:

• хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
• нестабильной стенокардии;
• вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

Лечение артериальной гипертензии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, и драже 40 мг и 80 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 240 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Ампулы

Вводить внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Побочное действие

• выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
• выраженное снижение АД;
• развитие или усугубление сердечной недостаточности;
• тахикардия;
• возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
• аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
• атриовентрикулярная блокада 3 степени;
• асистолия;
• коллапс;
• головокружение;
• головная боль;
• обморок;
• тревожность;
• заторможенность;
• повышенная утомляемость;
• астения;
• сонливость;
• депрессия;
• экстрапирамидные нарушения;
• тошнота;
• кожный зуд;
• сыпь;
• гиперемия кожи лица;
• мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
• транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
• отек легких;
• тромбоцитопения бессимптомная;
• периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Противопоказания

• хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 степени;
• артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• стеноз устья аорты;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• дигиталисная интоксикация;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
• желудочковая тахикардия;
• кардиогенный шок;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
• порфирия;
• беременность;
• период лактации;
• парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Аналоги лекарственного препарата Верапамил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веракард;
• Верапамил Мивал;
• Верапамил Софарма;
• Верапамил Лект;
• Верапамил ратиофарм;
• Верапамил Эском;
• Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%;
• Веро Верапамил;
• Верогалид ЕР 240 мг;
• Изоптин;
• Изоптин СР 240;
• Каверил;
• Лекоптин;
• Финоптин.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Артериальная гипертензия.
Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.
Вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала).
Наджелудочковые аритмии (мерцания предсердий, трепетания предсердий,
суправентрикулярная экстрасистолия); пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных упаковок в пачке.

Фармакодинамика

Верапамила гидрохлорид является селективным блокатором кальциевых каналов L типа I класса, обладает антиангинальным и гипотензивным действиями. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и нарушает проникновение ионов кальция внутрь клеток, особенно кардиомиоцитов и клеток гладкой мускулатуры сосудов, концентрация кальция в крови при этом не изменяется.
Антиангинальное действие препарата реализуется благодаря снижению тонуса коронарных и периферических артериальных сосудов, улучшению кровоснабжения сердечной мышцы, в том числе в ишемизированных участках; снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшая сократимость миокарда и увеличивая коронарный кровоток. Антиангинальный эффект обусловлен также вазодилатирующим периферическим действием, которое уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде.
Верапамила гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IV класса. Антиаритмический эффект обусловлен блокадой кальциевых каналов в клетках проводящей системы сердца (синоатриальном и атриовентрикулярном узлах), что приводит к замедлению автоматизма Р-клеток синусового узла, эктопических очагов в предсердиях и скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел. Вследствие этого продлевается эффективный рефрактерный период в синусовом и атриовентрикулярных узлах, замедляется синусовый ритм, уменьшается частота сердечных сокращений.
Антигипертензивное действие Верапамила гидрохлорида обусловлено расслаблением гладкой мускулатуры сосудов, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления, как правило, без развития постуральной гипотензии и рефлекторной тахикардии; брадикардия (частота сердечних сокращений менее 50 в минуту) развивается редко.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывается более 90% от введенной дозы Верапамила гидрохлорида. Препарат метаболизируется преимущественно в печени, вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через воротную систему печени, биодоступность препарата составляет 20–35%. Максимальная концентрация Верапамила гидрохлорида в плазме крови наблюдается через 1–2 часа после приема препарата.
Степень снижения давления крови не зависит от концентрации Верапамила гидрохлорида в плазме крови.
С белками крови связывается приблизительно 90% препарата.
Верапамила гидрохлорид проникает сквозь плаценту и экскретируется в грудное молоко. Средний период полувыведения составляет 2,8–7,4 часа после первого приема и 4,5–12 часов на фоне длительного приема. У пациентов старшей возрастной группы период полувыведения может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 14–16 часов, объем распределения увеличивается, плазмовый клиренс составляет приблизительно 30% нормы. Поэтому дозу для таких пациентов уменьшают до 1/3 обычной суточной дозы. Препарат выводится преимущественно почками (70%), частично – кишечником.

Противопоказания к применению

Сердечная недостаточность.
Артериальная гипотензия (систолическое давление крови ниже 90 мм рт. ст.).
Кардиогенный шок.
Брадикардия ( Синоатриальная (СА) блокада.
Синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным ритмоводителем).
Атриовентрикулярная (АV) блокада II - III степени (за исключением пациентов с искусственным ритмоводителем).
Мерцание предсердий или трепетание предсердий (на фоне синдромов WРW и LGL).
Гиперчувствительность к Верапамила гидрохлориду или к остальным компонентам препарата.
Беременность и период кормления грудью.

Побочные действия

Возможны нижеприведенные побочные эффекты:
со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – стенокардия, артериальная гипотензия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, брадикардия, провоцирование усиления проявлений сердечной недостаточности, боль за грудиной, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, пурпура, синкопе, асистолия, тахикардия;
со стороны пищеварительного тракта: запор, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, гиперплазия десен, боли, тошнота, рвота, атония кишечника;
со стороны нервной системы: нарушения мозгового кровообращения, спутанность сознания, нарушение равновесия, бессонница, мышечные судороги, парестезия, психозы, сонливость, головная боль;
со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, импотенция, частые мочеиспускания, нарушения менструального цикла.
Другие проявления: высыпания на коже, усиленное выпадение волос, гиперкератоз, нарушения пигментации, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синяки, нечеткость зрения и шум в ушах.
При лечении Верапамилом гидрохлорида может наблюдаться повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина. В некоторых случаях эти изменения самостоятельно проходят при продолжении терапии.
Возможны повреждения печени с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боль в правом подреберье) и повышением уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы. В связи с этим целесообразно периодически контролировать функцию печени у пациентов, которые принимают Верапамила гидрохлорид.

Способ применения и дозы

Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента.
Артериальная гипертензия: обычная начальная доза составляет 80 мг Верапамила гидрохлорида три рази в сутки (всего 240 мг).
Антигипертензивный эффект развивается на протяжении недели со дня начала терапии.
Начальную дозу постепенно увеличивают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа, который оценивается после приема препарата.
Максимальная суточная доза препарата – 480 мг.
Таблетки глотают целыми, не разжевывая, их нельзя дробить, разделять на части. Таблетки запивают водой.
Стенокардия: обычная доза составляет 80 – 120 мг три раза в сутки (всего 240 – 360 мг).
Пациентам с ожидаемым повышенным клиническим ответом и особам пожилого возраста начальная доза может быть уменьшена до 40 мг три рази в сутки (всего 120 мг).
Начальную дозу постепенно увеличивают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа. Дозу можно увеличивать каждый день или каждую неделю до достижения оптимального клинического ответа (максимальная суточная доза препарата – 480 мг).
Гипертрофическая кардиомиопатия: рекомендуються такие же дозы, как и при стенокардии.
Аритмии: обычная доза для пациентов с хронической фибрилляцией предсердий, принимающих препараты наперстянки, составляет 240 – 320 мг в сутки, разделенных на 3 приема.
Обычная доза для профилактики пароксизмальной наджелудочковой тахикардии у пациентов, не принимающих препараты наперстянки, составляет 240 – 320 мг в сутки, разделенных на 3 – 4 приема.
Максимальный эффект развивается, как правило, на протяжении 48 часов после начала лечения.
Детям препарат в данной лекарственной форме не назначают.

Передозировка

Специфический антидот отсутствует.
Основными симптомами передозировки Верапамила гидрохлорида является артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, асистолия и атриовентрикулярная блокада разной степени.
При передозировке необходимо обеспечить тщательный медицинский контроль за состоянием пациента в палате интенсивной терапиии (артериальное давление, дыхание, ЭКГ).
Пациенту назначают промывание желудка, слабительные средства и активированный уголь.
В случае развития выраженной артериальной гипотензии или полной атриовентрикулярной блокады внутривенно назначают изопротеренол, норадреналин, метараминолтартрат, атропин (в обычных дозах), глюконат кальция (10% раствор); в чрезвычайно тяжелых состояниях используют кардиостимуляторы.
При тахикардии, быстром желудочковом ритме у больных с трепетанием и фибрилляцией предсердий, с синдромами WРW и LGL используют электрическую кардиоверсию, внутривенное введение прокаинамида (новокаинамида) или лидокаина.
Если использованные средства оказались недостаточно эффективны, возможно использование инотропных препаратов (дофамина или добутамина).
Гемодиализ неэффективен для быстрого выведения Верапамила гидрохлорида.

Взаимодействия с другими препаратами

Одновременное использование Верапамила гидрохлорида с бета-адреноблокаторами увеличивает взаимное угнетающее действие на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда, вследствие чего повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии, АV- и СА-блокад, брадикардии, сердечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз бета-адреноблокаторов или при их внутривенном введении.
Особую группу риска составляют пациенты с признаками хронической сердечной недостаточности, выраженной кардиомиопатии или недавно перенесшие инфаркт миокарда. Комбинированная терапия Верапамила гидрохлорида с бета-адреноблокаторами должна проводиться только по четким показаниям и под строгим наблюдением врача.
Верапамила гидрохлорид потенцирует действие других антигипертензивных препаратов (например вазодилататоров, ингибиторов ангиотензинконвертазы, диуретиков, бета-блокаторов, альфа-блокаторов, празозина и теразозина).
Трициклические антидепрессанты, нейролептики потенцируют гипотензивное действие Верапамила гидрохлорида.
При назначении Верапамила гидрохлорида пациентам, которые принимают препараты наперстянки, необходимо учитывать, что вначале лечения (1-я неделя) уровень дигоксина в сыворотке крови повышается на 50 – 70%, поэтому необходимо откорректировать дозу дигоксина, а его уровень в сыворотке крови периодически контролировать, особенно в начале лечения.
Не рекомендуется комбинация Верапамила гидрохлорида с антиаритмическими препаратами І – III класса.
Верапамила гидрохлорид не следует использовать одновременно с дизопирамидом (ритмиленом), прием которого необходимо прекратить за 48 часов до начала использования Верапамила гидрохлорида. Прием дизопирамида может быть возобновлен не ранее, чем через 24 часа после прекращения приема Верапамила гидрохлорида.
При комбинированном использовании Верапамила гидрохлорида и флекаинида существенно изменяется взаимное угнетающее действие на миокард, потенцируется сократимость атриовентрикулярной проводимости и увеличивается длительность реполяризации.
У пациентов с гипертрофической кардиомиопатией при одновременном использовании Верапамила гидрохлорида и хинидина может развиться выраженная артериальная гипотензия, поэтому не следует назначать эти препараты одновременно.
Вследствие высокой степени связывания Верапамила гидрохлорида с белками, его следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим другие препараты, обладающими подобными свойствами (пероральные противозачаточные препараты, гидантоин, салицилаты, сульфаниламиды и производные сульфанилмочевины).
При одновременном использовании Верапамила гидрохлорида с солями кальция и витамином Д фармакологический эффект Верапамила гидрохлорида очевидно уменьшается.
Верапамила гидрохлорид может снижать клиренс пропранолола, метопролола; рифампицин, фенобарбитал как индукторы микросомальных ферментов могут снижать эффективность препарата.
Под действием Верапамила гидрохлорида концентрация принимаемых одновременно с ним солей лития в сыворотке крови может изменяться, поэтому пациенты, одновременно принимающие оба эти препарата, должны находиться под тщательным наблюдением. Аналогичное взаимодействие отмечается при одновременном приеме Верапамила гидрохлорида и теофиллина.
Верапамила гидрохлорид вызывает повышение уровня циклоспорина, карбамазепина и теофилина в сыворотке крови при их одновременном использовании.
При одновременном использовании Верапамила гидрохлорида с ингаляционными анестетиками или блокаторами нейромышечной передачи, дозы препаратов следует откорректировать, чтобы избежать угнетающего действия на сердечную деятельность. Препарат потенцирует действие миорелаксантов.
Бета-адреноблокаторы, антиаритмики І А класса, сердечные гликозиды, рентгеноконтрастные средства могут потенцировать угнетающее действие Верапамила гидрохлорида на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда.

Особые указания при приеме

Следует придерживаться крайней осторожности в случае назначения препарата пациентам с сердечной недостаточностью.
Верапамила гидрохлорид может вызвать безсимптомную атриовентрикулярную блокаду первой степени или проходящую брадикардию. В случае развития атриовентрикулярной блокады необходимо уменьшить дозу Верапамила гидрохлорида или прекратить прием препарата.
С осторожностью назначают Верапамила гидрохлорид пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, а также пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, нарушением функции синусно-предсердного узла.
У пациентов с мышечной дистрофией Дюшенна Верапамила гидрохлорид уменьшает нейромышечную проводимость и увеличивает длительность периода восстановления после нейромышечной блокады, вызванной векуронием. Для таких пациентов необходимо уменьшение дозы Верапамила гидрохлорида.
С осторожностью следует назначать Верапамила гидрохлорид пациентам с нарушением функции печени, в этом случае рекомендуется снизить дозу до 30% от обычной суточной. Необходимо контролировать длительность РQ-интервала на ЭКГ, а также другие признаки возможной передозировки Верапамила гидрохлорида у пациентов (регулярный контроль АД, ЧСС и др.).
С осторожностью следует назначать Верапамила гидрохлорид пациентам с почечной недостаточностью, тщательно контролировать длительность РQ-интервала, а также другие признаки возможной передозировки Верапамила гидрохлорида.
Больные пожилого возраста могут обладать повышенной чувствительностью к действию препарата, даже при обычной дозировке.
С осторожностью назначают препарат при оперативных вмешательствах в связи с потенцированием угнетающего влияния на миокард общих анестетиков и на скелетную мускулатуру – миорелаксантов.
Использование во время беременности и лактации. Доказательств тератогенного действия Верапамила гидрохлорида нет, однако его использование во время беременности следует избегать, поскольку препарат проникает сквозь плаценту и появляется в пупочной вене во время родов, неизвестно влияет ли Верапамила гидрохлорид сразу или обладает отдаленным побочным действием на плод, а также влияет ли он на длительность родов.
Верапамила гидрохлорид проникает в грудное молоко. В связи с возможностью отрицательного влияния на ребенка, во время лечения Верапамила гидрохлоридом грудное вскармливание необходимо прекратить.
Верапамила гидрохлорид может отрицательно влиять на способность управлять автомобилем или другой техникой.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.