Главная » Переломы » Третиноин в составе аптечных кремов. Крем от прыщей "Третиноин": отзывы. "Третиноин" насколько эффективен? Состав, где купить

Третиноин в составе аптечных кремов. Крем от прыщей "Третиноин": отзывы. "Третиноин" насколько эффективен? Состав, где купить

Проблемы с кожей беспокоят многих людей. Они не только портят внешний вид человека, но и могут привести к более серьезным заболеваниям и осложнениям. Для эффективной борьбы с ними необходимо подобрать подходящее лекарство. Средства от прыщей на лице неодинаково эффективны для всех. Только обследование у дерматолога поможет подобрать правильное лечение.

"Третиноин" от прыщей помог уже многим. Это средство обладает необходимыми свойствами, которые позволяют справиться с поражениями кожных покровов. Перед началом применения препарата стоит проконсультироваться со специалистом о возможных негативных последствиях и подробно рассмотреть действие "Третиноина", формы выпуска и аналоги.

Формы выпуска "Третиноина"

Средства от прыщей на лице бывают нескольких видов. Многие из них выпускаются под одним названием, что помогает подобрать наиболее удобное в использовании средство. Не исключение и "Третиноин". Цена препарата также может зависеть от его формы.

"Третиноин" выпускается в форме крема, лосьона, геля, раствора и капсул. "Третиноин"-лосьон предназначен для очищения кожи от загрязнений, снятия воспалительных процессов и избавления от угревой сыпи и других видов прыщей. Такая форма идеально подходит для ухода за молодой кожей, нормализует работу что способствует избавлению от жирного блеска.

"Третиноин"-крем больше подходит для людей старшего возраста, с признаками старения кожи. Крем имеет жирную основу, благодаря чему способствует разглаживанию возрастных морщин. Этот крем является противовоспалительным средством, которое эффективно борется с большинством проблем кожи и подкожной клетчатки.

Гель имеет более легкую структуру в сравнении с кремом и подходит для жирного и комбинированного типа кожи. Как и крем, имеет противосеборейный эффект. Капсулы "Третиноин" применяются для индукции ремиссии при остром промиелоцитарном лейкозе и должны назначаться исключительно после установки точного диагноза. Лечение капсулами "Третиноин" должно проходить под наблюдением онколога и гематолога.

Раствор имеет то же фармакологическое действие, что крем и лосьон. Используется не только для решения видимых проблем с кожей, но и может вытягивать скрытые угри. Применяется в составе комплексного лечения различных видов угревой сыпи.

Состав препарата

"Третиноин"-крем имеет в своем составе активное вещество - трансретиновую кислоту (третиноин) в количестве 0,05% или 0,1%. Чем выше массовая часть активного вещества, тем эффективнее воздействие препарата. Третиноин представляет собой порошкообразное вещество желтого или светло-оранжевого оттенка, поэтому в креме присутствуют вспомогательные продукты, создающие водно-масляную и масляно-водную основу.

Гель "Третиноин" имеет в своем составе активное вещество в количестве 0.1%, 0.025% или 0.05% от общей массы. Кроме третиноина, в гель также входит пропиленгликоль, карбомер, триэтаноламин, бутилированный гидрокситолуол и некоторые другие вещества в незначительном количестве.

"Третиноин"-лосьон с цинком выпускается с концентрацией активного вещества 0.05%, а раствор - с 0,1%. Также в состав лосьона входят пропиленгликоль и этиловый спирт, оказывающие бактерицидное действие.

В каждой капсуле "Третиноина" содержится 10 мг активного вещества и такие вспомогательные вещества, как пчелиный воск, масло соевых бобов. Желатиновая оболочка капсулы в своем составе имеет глицерол, карион-83, титана диоксид и красители.

Показания к применению

Препарат относится к группе ретиноидов, по структуре близких к витамину А. Получен в результате метаболизации ретинола. Третиноин оказывает противосеборейное, противоопухолевое, кератолитическое и комедонолитическое действие. Кроме того, он стимулирует регенерацию тканей, укрепляет иммунную систему, а также оказывает местный противовоспалительный эффект. Применяется для лечения сливных и вульгарных угрей. В виде капсул препарат эффективно применяется для процессов ремиссии миелолейкоза.

"Третиноин"-крем используется для подавления кожных воспалительных процессов и оказывает общее благоприятное воздействие на верхний слой эпидермиса. Может применяться для лечения некоторых видов дерматитов и других кожных заболеваний.

Оказываемое действие

"Третиноин"-крем (от прыщей) позволяет снять воспалительные процессы в разных слоях эпидермиса, применяется наружно, но оказывает более глубокое действие. Активное вещество влияет на образование клетками кожи эластина, что повышает упругость кожи и помогает снизить проявление морщин и других возрастных изменений.

Третиноин влияет на выработку меланина, подавляя процесс его образования в больших количествах, что приводит к снижению риска злокачественных образований. Также стимулирует рост и активизирует процессы их деления, что способствует восстановлению кожных покровов.

При лечении открытых угрей средство выравнивает верхний слой эпидермиса, не оставляя рубцов и других признаков нарушения тканей. На закрытых угрях препарат оказывает вытягивающее действие, которое приводит к их открытию и дальнейшему удалению, при этом снижая воспалительные процессы и препятствуя рубцеванию тканей. Также препятствует новым появлениям угревой сыпи.

Противосеборейное действие препарата "Третиноин"-крем заключается в препятствии разрастанию клеток эпителия, нормализации работы сальных желез, снижении воспалительных процессов в местах расположения сальных протоков.

Эффект от использования препарата проявляется спустя полтора-два месяца. После одной-двух недель использования может наблюдаться увеличение количества угрей. Это происходит в процессе выведения наружу и открытия скрытых угрей.

Капсулы "Третиноин" предназначены для перорального способа применения. Они назначаются только тем пациентам, у которых аномальный уровень образования и накопления промиелоцитов, что приводит к миелоидному лейкозу. Третиноин подавляет процесс накопления миелоидных клеток, что приводит к ремиссии, которая может длиться от двух до четырех месяцев.

Противопоказания

Чувствительность к активному веществу препарата является достаточным основанием для невозможности его использования. Нельзя также использовать "Третиноин" во время беременности, так как это может привести к нарушениям развития эмбриона. В период кормления грудью также нельзя использовать препарат перорально.

Средство не назначается пациентам с острыми воспалительными процессами на коже, наличием кожных повреждений в или ожогов. Также является недопустимым назначение препарата больным кожной эпителиомой или имеющим семейную предрасположенность к ней. Нельзя использовать препарат при различных видах экземы, панкреатите, сахарном диабете и повышенном внутричерепном давлении.

Препарат имеет возрастные ограничения. Его не назначают перорально детям возрастом до одного года, наружно до двенадцати лет и в любом виде пациентам старше пятидесяти лет.

Побочные эффекты

При приеме препарата перорально может развиваться «синдром ретиеновой кислоты», что может привести к серьезным последствиям.

При появлении первых симптомов необходимо сразу же назначить соответствующее лечение. Симптомами синдрома являются появление одышки, гиперлейкоцитоз, гипотония, лихорадка, почечная и печеночная

При использовании форм "Третиноина" для наружного применения могут наблюдаться различные кожные реакции (шелушение и сухость), высыпания, зуд, подкожные кровоизлияния. Также могут возникать такие реакции, как сухость во рту, повышенное потоотделение, чувствительность к ультрафиолетовым лучам, алопеция, гипер- и гипопигментация.

В отдельных случаях наблюдаются нарушения в работе пищеварительного тракта (тошнота, рвота, диарея), центральной нервной системы (депрессия, головокружение, расстройства слуха и зрения, повышенное внутричерепное давление).

Нарушения в обменных процессах вследствие приема препарата выражаются в изменении массы тела и появлении целлюлита, о чем свидетельствуют отзывы. "Третиноин" также может привести к появлению инфекций дыхательных путей, сопровождающихся кашлем, одышкой, отеком слизистой и гортани, хрипами в легких.

У некоторых пациентов после приема препарата наблюдалась аритмия, боли в мышцах, груди и спине, общая слабость организма и сонливость. При развитии сразу нескольких побочных эффектов или появлении угрозы осложнений от приема препарата пациенту может быть назначен полный отказ от лечения или уменьшение изначально рекомендованных дозировок. Существует вероятность замены "Третиноина" аналогами.

Инструкция по применению

"Третиноин" (крем или гель) следует наносить тонким слоем втирающими движениями только на пораженные участки кожи один раз в день и оставлять на шесть часов. По истечении этого времени рекомендуется смыть препарат водой. Следует помнить о том, что превышение дозы не приведет к более быстрому результату.

Обладателям светлой кожи или кожи сухого типа рекомендуется для начала оставлять препарат только на полчаса. При нормальной реакции кожи время можно постепенно увеличивать. Допускается удалять в процессе лечения вызревшие пустулы и комедоны. Курс лечения варьируется от двух недель до трех месяцев и зависит от степени поражения кожи и восприимчивости организма к лечению.

Суточная доза препарата "Третиноин" в капсулах не должна превышать 45 мг на квадратный метр кожных покровов. Курс лечения составляет три месяца. Дозировка одинакова для всех возрастов, не указанных в противопоказаниях. При диагностировании у пациента почечной или печеночной недостаточности дозу следует уменьшить до 25 мг.

Максимально допустимая суточная доза для взрослого составляет 195 мг препарата на квадратный метр кожи и 60 мг для ребенка. При обширных опухолях суточную дозу можно увеличить до трети максимально допустимой.

При использовании препаратов, содержащих третиноин, следует избегать длительного нахождения под прямыми солнечными лучами. В случае наблюдения загара у пациента стоит отложить лечение до естественного осветления кожи.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Лекарственные препараты, оказывающие влияние на активность выработки печеночных ферментов, существенно снижают эффективность препарата "Третиноин Ретин А". К стимуляторам выработки активности ферментов печени относятся глюкокортикостероиды, рифампицин, пентобарбетал и фенобарбитал. Подавляют активность печеночных ферментов Верапамил", "Эритромицин", "Кетоконазол" и другие. Специалисты утверждают, что "Третиноин" не влияет на эффективность перечисленных препаратов, о чем свидетельствуют исследования и их отзывы. "Третиноин" снижает эффективность контрацептивных средств в таблетках на основе прогестерона (мили-пили).

Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании "Третиноина" и применении антифибринолитических средств, так как у некоторых пациентов наблюдались тромботические осложнения с летальным исходом.

Особенностью действия "Третиноида" является возможное повышение внутричерепного давления. Тот же эффект наблюдается у препаратов тетрациклинового ряда, поэтому не стоит одновременно применять эти препараты.

"Третиноин": аналоги

Для решения проблем с кожей существует несколько подобных средств, которые также неплохо справляются со своей задачей. "Третиноин", цена которого достаточно высока, по некоторым причинам может не подходить (индивидуальная чувствительность и другие противопоказания) для конкретного человека.

Является более дешевым аналогом "Третиноина" и в своем составе имеет витамин А и изотретиноин. При неправильном использовании мази и несоблюдении инструкции можно получить ожог кожи. Изначально средство предназначалось для борьбы с угрями и другими высыпаниями, но во время использования выяснилось, что мазь при кратковременном воздействии активизирует выработку коллагена и тем самым разглаживает неглубокие морщины.

"Дифферин" в своем составе имеет активное вещество адапален, которое представляет собой синтетически выведенный аналог Имеет более мягкое действие в сравнении с "Третиноином". Также выпускается в форме геля для жирной кожи и в виде крема для сухого типа кожи. Препарат не предназначен для избавления от новообразований и себорейного дерматита. Наличие этих заболеваний является противопоказанием к применению "Дифферина", так как требует более сильных средств.

Цена препарата

"Третиноин"-крем, цена которого зависит от формы выпуска препарата и его производителя, достаточно популярен для решения кожных проблем. В Россию поставляются препараты-дженерики. Об этом свидетельствуют многочисленные отзывы. "Третиноин" в виде крема или лосьона с цинком итальянского производства называется "Айрол". Он имеет более доступную стоимость в сравнении с другими производителями, в среднем 2500 рублей за 50 мл лосьона или 30 мг крема.

"Локацид" — это содержащий третиноин крем, цена которого составляет всего 1500 рублей. Под этим названием можно также встретить раствор для наружного применения с третиноином. Но, по отзывам пациентов, имеет менее эффективное действие или требует большего количества крема.

Под названием "Ретин-А" можно встретить "Третиноин"-мазь и гель индийского производства. "Весаноид" - капсулы с третиноином швейцарского производства. Их стоимость за упаковку в 100 шт. составляет более 10 000 рублей, но одной упаковки хватает для прохождения курса терапии.

Торговое название

Весаноид

Международное непатентованное название

Третиноин

Лекарственная форма

Капсулы, 10 мг

Состав

Одна капсуласодержит

активное вещество - третиноин 10.00 мг,

вспомогательные вещества: воск пчелиный желтый, масло соевое гидрогенизированное, масло соевое частично гидрогенизированное, масло соевое,

состав оболочки: желатин, глицерол 85%, Карион 83 (сорбитол, маннитол, крахмал гидролизованный гидрогенизированный), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Описание

Мягкие желатиновые капсулы овальной формы, одна половина капсулы непрозрачная, оранжево-желтого цвета, другая - непрозрачная, красновато-коричневого цвета.

Содержимое капсулы - суспензия от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство. Третиноин

Код АТХ L01XX14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Третиноин является эндогенным метаболитом витамина А, который в норме присутствует в плазме.

Всасывание

После перорального приема третиноин всасывается в пищеварительном тракте, и максимальной концентрации в плазме крови достигает через 3 часа у здоровых испытуемых.

Всасывание третиноина характеризуется значительной вариабельностью как у одних и тех же, так и у разных пациентов.

Распределение

Третиноин в основном связан с белками плазмы. После достижения пика плазменная концентрация снижается, средний период полувыведения равняется 0,7 часа. После однократного приема препарата в дозе 40 мг концентрация в плазме достигает первоначального значения через 7-12 часов. При многократном приеме кумуляции препарата не происходит, в тканях препарат не задерживается.

Метаболизм

При продолжительном приеме препарата может происходить заметное снижение его концентрации в плазме, возможно, по причине индукции ферментной системы цитохрома Р450, что увеличивает клиренс и уменьшает биодоступность препарата.

Выведение

После приема внутрь маркированного радиоактивным изотопом третиноина примерно 60% препарата выделяется с мочой и примерно 30 % с калом. Обнаруженные в моче метаболиты образуются в результате окисления и глюкуронизации.

В настоящее время нет данных о возможном взаимодействии третиноина и даунорубицина.

Не исследован вопрос о том, является ли необходимой адаптация дозы для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. В качестве меры предосторожности доза должна быть снижена (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакодинамика

Третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) является природным метаболитом ретинола и принадлежит к классу ретиноидов, который включает природные и синтетические аналоги. Третиноин индуцирует дифференциацию и ингибирует пролиферацию трансформированных клеток гемопоэза, в том числе при миелолейкозах у человека. Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе может заключаться в изменении связывания транс-ретиноевой кислоты с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты, причем α-рецептор ретиноевой кислоты также изменяется вследствие слияния с белком PML.

Показания к применению

Индукция ремиссии при остром промиелоцитарном лейкозе (ОПМЛ; классификация по FAB-AML-M3).

Весаноид может назначаться ранее не леченым пациентам, пациентам с рецидивами после стандартной химиотерапии (даунорубицином и цитарабином или их аналогами) или рефрактерным к химиотерапии.

Дополнение химиотерапии третиноином удлиняет, по сравнению с одной только химиотерапией, срок жизни и снижает риск рецидива.

Способ применения и дозы

Об использовании третиноина в педиатрической практике в настоящее время имеются лишь ограниченные сведения в отношении эффективности и переносимости.

Лечение должно продолжаться до достижения полной ремиссии или в течение не более 90 дней.

Ввиду того, что в настоящее время имеются лишь ограниченные данные о пациентах с почечной или печеночной недостаточностью , доза в целях предосторожности должна быть снижена до 25 мг/м2 поверхности тела.

Количество лейкоцитов в начале лечения превышает 5 × 109/л: начало химиотерапии вместе с приемом третиноина в 1-й день.

Количество лейкоцитов в начале лечения меньше 5 × 109/л, но быстрое увеличение их количества под действием лечения третиноином: немедленное начало химиотерапии, если количество лейкоцитов на 5-й день превышает 6 × 109/л, или на 10-й день 10 × 109/л, или на 28-й день 15 × 109/л.

Для всех других пациентов химиотерапия должна проводиться сразу же после достижения полной ремиссии.

Изменение дозировки третиноина не является необходимым, если лечение третиноином из-за гиперлейкоцитоза дополняется химиотерапией.

После окончания лечения третиноином и первого цикла химиотерапии должна осуществляться консолидирующая химиотерапия на основе антрациклинов, например, в форме 2-х дальнейших циклов химиотерапии с интервалами от 4 до 6 недель.

У некоторых пациентов уровень третиноина в плазме может значительно снижаться, несмотря на продолжительность приема препарата.

Побочные действия

У многих больных ОПМЛ (в некоторых исследовательских центрах до 25%) на фоне лечения третиноином возникает синдром ретиноевой кислоты (СРК). Характерными симптомами для СРК являются лихорадка, одышка, острое затруднение дыхания, инфильтраты легких, плевральные и перикардиальные выпоты, гипотензия, отеки, увеличение веса, печеночная, почечная и полиорганная недостаточность.

Решение о прерывании или продолжении терапии должно основываться на оценке соотношения преимуществ лечения и степени тяжести побочных эффектов (см. раздел «Особые указания»).

Дополнительно сообщалось о следующих побочных действиях, обнаруженных во время проведения клинических испытаний и с момента выведения препарата на рынок: («Частота неизвестна» соответствует сообщениям после выведения на рынок).

Инфекции и инвазии:

Частота неизвестна: некротизированный фасциит

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

Частота неизвестна: тромбоцитемия, базофилия

Нарушения обмена веществ и расстройства питания:

Очень часто (≥ 1/10): снижение аппетита

Частота неизвестна: гиперкальциемия

Психические расстройства:

Очень часто (≥ 1/10): спутанность сознания, состояние страха, депрессия, бессонница

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто (≥ 1/10): головные боли, повышение внутричерепного давления (церебральный псевдотумор), доброкачественное повышенное внутричерепное давление, головокружение, парестезии

Частота неизвестна: нарушения мозгового кровообращения

Нарушения со стороны органов зрения:

Очень часто (≥ 1/10): нарушения зрения, заболевания конъюнктивы

Нарушения со стороны органов слуха:

Очень часто (≥ 1/10): снижение слуха

Нарушения сердечной деятельности:

Очень часто (≥ 1/10): аритмия

Частота неизвестна: инфаркт миокарда

Нарушения со стороны сосудистой системы:

Очень часто (≥ 1/10): покраснения и чувство жара

Частота неизвестна: тромбозы, васкулиты

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:

Очень часто (≥ 1/10): дыхательная недостаточность, сухость слизистой полости носа, астма

Нарушения со стороны органов пищеварения:

Очень часто (≥ 1/10): сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, жидкий стул, запор, панкреатит, хейлит

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Очень часто (≥ 1/10): эритема, экзантема, прурит, алопеция, потливость

Частота неизвестна: узловая эритема, острый фебрильный нейтрофильный дерматоз (синдром Свита)

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

Очень часто (≥ 1/10): боль в костях

Частота неизвестна: миозит

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частота неизвестна: инфаркт почек

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Частота неизвестна: изъязвления слизистой оболочки половых органов

Общие нарушения и состояния в месте введения:

Очень часто (≥ 1/10): боли в груди, лихорадка, недомогание

Нарушения, выявляемые при лабораторных исследованиях:

Очень часто (≥ 1/10): увеличение в плазме уровня триглицеридов, креатинина, холестерина, трансаминаз

Частота неизвестна: увеличение уровня гистамина

Тератогенный эффект: см. раздел « Особые указания. Беременность. Период кормления грудью».

Все нижеперечисленные предостережения должны рассматриваться во взаимосвязи с тяжестью заболевания и неотложностью лечения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к третиноину, ретиноидам, сое, арахису или любому другому компоненту препарата

одновременный прием тетрациклинов

одновременный прием витамина А

беременность и период кормления грудью

Лекарственные взаимодействия

Поскольку Весаноид метаболизируется печеночной системой цитохрома Р450, существует возможность изменения фармакокинетики при одновременном приеме препаратов, являющихся индукторами или ингибиторами этой ферментной системы.

К лекарственным средствам, стимулирующим активность печеночных ферментов системы цитохрома Р450, относятся рифампицин, глюкокортикостероиды, фенобарбитал и пентобарбитал. Лекарственные средства, подавляющие актив-ность печеночных ферментов системы Р450, включают кетоконазол, циметидин, эритромицин, верапамил, дилтиазем и циклоспорин. Данных, которые бы свидетельствовали об изменении эффективности или токсичности этих препаратов при одновременном применении с третиноином, нет.

Сведения о возможных фармакокинетических взаимодействиях между третиноином и даунорубицином и цитарабином отсутствуют.

Антифибринолитические средства, такие как транексамовая кислота, аминокапроновая кислота и апротинин: у пациентов, одновременно получающих третиноин и антифибринолитические препараты, описаны редкие случаи тромботических осложнений с летальным исходом. При назначении третиноина вместе с этими препаратами необходимо соблюдать осторожность.

Тетрациклины: системная терапия ретиноидами может при-вести к внутричерепной гипертензии. Поскольку препараты тетрациклинового ряда также могут повышать внутричерепное давление, их не следует назначать одновременно с третиноином.

Витамин А: как и другие ретиноиды, Весаноид противопоказан в сочетании с витамином А из-за усиления симптомов гипервитаминоза А.

Таблетированные гестагенсодержащие контрацептивы («мини-пили»): при одновременном приеме Весаноида и «мини-пили» надежность контрацептивного действия «мини-пили» уменьшается.

Особые указания

Весаноид должен назначаться пациентам с острым промиелоцитарным лейкозом только под тщательным наблюдением гематолога или онколога.

В ходе терапии Весаноидом пациентам с острым промиелоцитарным лейкозом показаны поддерживающие мероприятия, например, профилактика кровотечения и немедленное лечение инфекций. Следует часто контролировать формулу крови, показатели свертывания, функцию печени и концентрации триглицеридов и холестерина.

Частота возникновения синдрома ретиноевой кислоты (СРК) снижается, если лечение третиноином на основе данных, касающихся количества лейкоцитов, дополняется химиотерапией по стандартной схеме (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При возникновении самых ранних признаков СРК необходимо начать курс лечения дексаметазоном (по 10 мг через каждые 12 часов в течение максимум 3 дней или до купирования СРК). При умеренном и тяжелом течении СРК необходимо рассмотреть вопрос о временном прерывании терапии Весаноидом.

Поскольку в первый месяц терапии существует риск тромбоза, необходимо соблюдать осторожность при лечении больных комбинацией Весаноида и антифибринолитических препаратов, таких как транексамовая кислота, аминокапроновая кислота или апротинин.

Применение Весаноида может привести к идиопатической (псевдотуморозной) внутри-черепной гипертензии. Этот синдром следует лечить в соответствии со стандартами медицинской помощи. Если пациент не реагирует на лечение, необходимо рассмотреть вопрос о временном прекращении терапии Весаноидом.

Случаи синдрома Свита или острого фебрильного нейтрофильного дерматоза незамедлительно отвечали на лечение кортикоидами.

Во время лечения Весаноидом необходимо контролировать уровень кальция в плазме, так как может появляться гиперкальциемия.

Весаноид содержит сорбитол, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать Весаноид.

Ввиду наличия в составе препарата масла соевого, масла соевого гидрогенизированного, при приеме препарата возможны местные кожные реакции (контактный дерматит).

Дети

Информация о применении третиноина у детей ограничена. Есть несколько сообщений об учащении токсических явлений у детей, принимающих третиноин, в частности, идиопатической (псевдотуморозной) внутри-черепной гипертензии.

Беременность

Третиноин является тератогенным средством, противопоказан беременным и женщинам, которые могут забеременеть во время или в течение 1 месяца после лечения, если только польза от применения препарата превышает риск эмбриональных нарушений, при тяжелом состоянии пациентки и неотложности лечения.

У беременных женщин, или если беременность возникает во время лечения третиноином, существует очень высокий риск рождения ребенка с пороками развития, которые не зависят от дозы и продолжительности лечения.

Лечение третиноином назначают пациенткам детородного возраста только в том случае, если удовлетворяются все условия, указанные ниже:

пациентка проинформирована врачом об опасности наступления беременности во время и в течение 1 месяца после лечения третиноином;

пациентка согласна соблюдать обязательные меры контрацепции. Абсолютным требованием при лечении третиноином является необходимость использования эффективных методов контрацепции каждой пациенткой детородного возраста во время лечения и в течение 1 месяца после завершения лечения;

во время лечения следует проводить тест на беременность как минимум 1 раз в месяц.

Микродозированные препараты прогестерона («мини-пили») являются неадекватным способом контрацепции во время лечения препаратом Весаноид.

Если, несмотря на эти меры предосторожности, во время лечения третиноином или в течение 1 месяца после лечения наступила беременность, риск рождения ребенка с пороками развития очень высок, особенно, если препарат был назначен в 1 триместре беременности.

Период кормления грудью

При лечении третиноином кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные действия Весаноида, например, такие как головокружение или сильные головные боли, могут отрицательно влиять на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при передозировке могут проявляться обратимые симптомы, харак-терные для гипервитаминоза А (головная боль, тошнота, рвота, признаки поражения кожи и слизистых оболочек).

Лечение: специфического лечения передозировки нет, однако важно, чтобы пациент был помещен в гематологическое отделение.

Форма выпуска и упаковка

По 100 капсул помещают во флакон янтарного стекла с завинчивающейся крышкой из ПЭВП, обеспечивающей контроль первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Каталент Германия Эбербах ГмбХ,

Гаммельсбахер штрассе 2, 69412 Эбербах, Германия

Упаковщик/ В ы пускающий контроль качества /

Держатель регистрационного удостоверения

ЧЕПЛАФАРМ Арцнаймиттель ГмбХ,

Банхофштрассе 1а, 17498 Мезекенхаген, Германия

Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Вот уже восемь месяцев, как я использую третиноин в качестве ночного крема для лица. Не каждый день, разумеется, ниже все объясню. До этого я пользовалась адапаленом (крем/гель дифферин) - метаболитом ретиноида, а третиноин это метаболит ретинола (ретиноевая кислота). То есть оба они относятся к группе различных форм витамина А.

Я перешла от дифферина непосредственно к третиноину, потому что дифферин более мягкий препарат и лучше всего работает именно против акне, которого у меня нет и не было. С помощью дифферина я неплохо выводила подкожники, приучила кожу к действию ретинола и перешла на более "тяжелую артиллерию" - третиноин, который больше работает в направлении анти-старения. Что, собственно, и является моей целью.

Дифферином я пользовалась с 2014 года, а с января 2017 перешла на третиноин. О своем опыте использования дифферина я . Дифферин не продается в Болгарии - мне привозили и присылали его из России. Его цена была от 700 до 1200 рублей.

Ретиноевой мазью, то есть изотретиноином 0,05%, я тоже пользовалась, но мне не понравилась консистенция: очень неприятная, липкая, густая, пахучая, желтая. Этакий суровый препарат для настоящих сталеваров. Нет, подумала я, хватит с меня и последствий ретиноидов в виде шелухи и пятен, чтобы еще мучиться от их консистенций и перешла обратно на дифферин.

Третиноин в косметике

Третиноин, как и другие формы ретинола, тоже используется в лечении акне, угрей и прыщей, но я это тут обсуждать не буду. У меня другие цели и задачи, связанные с этим препаратом.

Третиноин, он же транс-ретиноевая кислота, прекрасно избавляет от пигментных пятен и мелких морщин, выравнивает тургор кожи за счет стимулирования роста молодых клеток и блокирования ферментов, разрушающих эластин и коллаген, укрепляет кожу, "наращивая" ее. Более доходчиво и научно можно прочитать у экспертов в интернете. Я не химик и не буду даже пытаться тут что-то излагать на эту тему - только скажу, что я два года подряд читала все, что могла найти по этому вопросу, прежде чем купила себе дифферин. То есть мое знакомство с ретинолами длится уже скоро шесть лет, практика - около четырех лет, но я по прежнему продолжаю изучать новости на эту тему. Наука ведь не стоит на месте

Отзыв о Tretinoin gel USP A-Ret Gel 0.05% A.Menarini India

Этот индийский препарат я купила на ебей за 8 долларов и начала им пользоваться 16 января 2017г. Тюбик 20 гр закончился в мае. То есть, мне хватило его на четыре месяца.

Как я им пользовалась

Я наносила этот препарат исключительно на ночь, через два дня на третий. Вводила препарат медленно: сначала три раза в месяц, потом четыре и так довела до раз в три дня. Каждый день я им не пользовалась, потому что кожа на него очень сильно реагирует и ходить с шелушащимся лицом мне не интересно, да и не надо. Потому что третиноин работает в коже до трех дней. Следовательно, использовать этот препарат чаще, совершенно бессмысленно - только расходовать продукт и травмировать кожу.

Также я иногда пыталась использовать "блендер", то есть смешивать полгорошины геля (иначе надо одну горошину) с полгорошиной питательного крема или косметического масла. Делается это для снижения процента работающего вещества и уменьшения последствий в виде красноты и шелушения. Должна сказать, что блендер, действительно работает.

Дело в том, что 0.05% это средний процент, бывает меньше и бывает больше. Я купила средний, потому что решила, что моя кожа уже подготовлена к ретиноидам трехлетним использованием дифферина.

1. Третиноин наносится на чистую сухую кожу лица через 30 минут после умывания. Делается это для безопасности: чтобы все ваши моющие средства успели испариться с поверхности кожи и третиноин не мог вступить с ними в реакцию.

2. Утром обязательно надо использовать санблок, даже если вы находитесь дома и в квартире есть дневное освещение. Не потому что свет, отраженный от стекол спровоцирует вам пигментацию, а потому что третиноин не работает ("распадается") при дневном свете. Получить пигментацию можно только находясь на улице. Поскольку третиноин осуществляет некоторый "пилинг" верхних слоев кожи, то, разумеется, новая кожа подвержена пигментации и ее надо защищать - раз уж мы взялись избавляться от пигментации с помощью третиноина.

3. Некоторые опытные пользователи пишут, что после третиноина (через 30 минут) наносят сверху питательные кремы. Я тоже так пробовала и могу сказать, что хуже не стало, - напротив, кожа с утра выглядела не такой "пострадавшей"/сухой. Однако, известно, что третиноин не любит воды, поэтому не рекомендуется наносить увлажняющие средства, которые содержат воду.

Реакция моей кожи

После первого применения утром я увидела посвежевшее лицо. После второго заметила появление шероховатостей, после третьего проявились красные сухие пятна. Так длилось пару месяцев. Потом кожа привыкла и сухие пятна выскакивали лишь эпизодически.

Сам по себе гель Tretinoin gel USP A-Ret Gel 0.05% A.Menarini India липковатый и более склонен сушить кожу, чем если бы это был крем. Поэтому я думаю, что он не подойдет людям с сухой кожей. У меня нормальная, но я предпочитаю увлажнение, а не обезжиривание.

В целом я была довольна эффектом и хотела продолжить эксперимент, но этот препарат пропал из продажи. А эффект от третиноина можно оценить, говорят, только через два года регулярного использования и то при помощи записей и фотографий. Поэтому мне пришлось купить французский третиноин.

Отзыв о Tretinoin 0,05% cream Locacid Pierre Fabre

Кремом Tretinoin 0,05% cream Locacid Pierre Fabre я начала пользоваться 12 июня 2017 года. Купила на ебей сразу два тюбика за 19.20 долларов. К тому моменту у меня образовался перерыв в три недели (кажется) и когда я решила использовать новый крем по схеме старого геля, я моментально облезла. В том смысле, что покрылась красными сухими пятнами. Поэтому, в июне мне пришлось начать вводить Tretinoin 0,05% cream Locacid Pierre Fabre также как и Tretinoin gel USP A-Ret Gel 0.05% A.Menarini India в январе - постепенно раз в неделю и с блендерами.

На этот раз в качестве блендера я использовала косметическое масло пандис в маленьких колбочках, неовадинол виши, лифтактив серум виши, кливрин, а 25 июля отказалась от блендеров, потому что в них отпала необходимость.

Tretinoin 0,05% cream Locacid Pierre Fabre это белый мягкий крем, с довольно приятной текстурой и легким ароматом. Мне он показался нежнее, чем индийский гель, не только по консистенции, но и по работе. Я бы сказала, что он не такой крепкий.

На сегодняшний день, моя кожа к нему настолько привыкла, что если я не перестараюсь с пилингами, то третиноин абсолютно не дает никакого раздражения и шелушения.
В одном тюбике французского третиноина на 10 гр больше, чем в индийском и это заметно по расходованию: я пользуюсь Locacid уже четыре месяца, а он еще не кончился и, я думаю, что там хватит еще до середины ноября.

Мои выводы о третиноине

Он однозначно работает. Качество кожи стало заметно лучше. Особенно хорошо это видно по фотографиям. Изменился цвет лица - стал "юнее", что ли 🙂 Изменилось качество кожи - она стала нежнее, мягче, эластичнее. Нет мелких мимических сухих морщинок. Сейчас кожа выглядит отлично: ровная, гладкая, без пигментации.
Однако с носогубкой он не справляется - потому что тут проблема на уровне мышц. Но если заниматься мышцами, то поверхностную задачу третиноин вполне решает.
Также я считаю, что третиноин избавил меня от намечающихся кольц венеры на шее и брылей. Хотя, тут нельзя сбрасывать со счетов тот факт, что я много лет делаю массаж асахи и занимаюсь ревитоникой. То есть, на лицо (в прямом смысле) эффект комплексного подхода.

Еще

Я наношу третиноин и на нижние веки и на руки с запястьями. Про веки пока ничего не поняла (есть эффект или нет), а вот по рукам очень видно - кожа более молодая, чем до третиноина. Особенно ярко это видно по осенним и по летним фотографиям в моих отзывах, потому что летом я руки третиноином не мазала - не уследишь за санблоком, он будет постоянно смываться и смазываться.Руки ведь не лицо - они постоянно в работе, особенно на море. На осенних фото руки лучше.

Чего он не делает. Точнее, чего третиноин не сделал на моей коже: не уменьшает размер пор. Если где-то есть "ямы", они так и останутся, могут немного сгладиться, но не более того. Не избавляет от подкожников. То есть дифферин в этом смысле работает гораздо лучше. Как только я перестала пользоваться дифферином и перешла на третиноин, подкожники постепенно вернулись на свои старые места. Да, они стали меньше и незаметнее (только я об этом знаю), но они все равно есть. А с дифферином их не было совсем!

Детали

Я пользовалась третиноином и летом (с небольшим перерывом на доставку).
Всю свою жизнь в Болгарии я использую санблоки круглый год. Летом это 50 СПФ, зимой меньше.
У меня даже крем для рук, крем для век и губные помады с СПФ. Просто я не всегда их использую зимой и в межсезонье.
Я пью уже три года.
Активно пользуюсь увлажняющими масками, серумами и пептидным кремом. Другими кремами для лица я не пользуюсь.
Пользуюсь кислотными масками и делаю курс пилинга зимой. Но не в одни сутки с третиноином. Это будет напрасный труд и расход препаратов, потому что у них разный Ph. То есть, если в этот день вы намазались кислотным , то третиноин можете отложить до завтра или послезавтра.
Третиноин сделал мою кожу нежнее, но и тоньше. Она стала как детская. Это важно помнить при занятиях ревитоникой - надо быть аккуратнее. Кожу лица нельзя растянуть руками, но порвать, при желании, можно легко и тем более детскую.
Я веду электронный дневник, в котором все записываю: названия, дозы, протоколы всех препаратов и БАДов, которые использую и применяю. Иначе я ничего не помню - что не записала, то забыла.

Мои планы

Закончить второй тюбик французского третиноина, посмотреть на результаты и, возможно, переходить на новое поколение омолаживающих препаратов, которые содержат ретинальдегид. Просто они пока не очень доступны из-за нераспространенности и цены.

Дисклеймер

Я никого не призываю пользоваться третиноином: у него есть противопоказания, особенно для женщин, которые только еще собираются рожать. Я лишь делюсь своим опытом, для тех, кому это надо и интересно.

UPD 2018 : сейчас я наношу третиноин раз в три-четыре дня, на ночь. Уже несколько месяцев у меня нет никаких шелушенний и покраснений от него. Кожа полностью адаптировалась и выглядит прекрасно. В остальные дни я уже год использую

Дополнительные вопросы можно задать в нашей

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

L.01.X.X Прочие противоопухолевые препараты

L.01.X.X.14 Третиноин

Фармакодинамика:

Точный механизм всех эффектов третиноина неизвестен. Возможно, изменение гена, приводящее к подавлению синтеза белка. Местно (противоугревой и кератолитический): увеличение митоза эпидермальных клеток (обновление) и проницаемости кожи, ослабление связи между ороговевшими клетками (удаление имеющихся акне и препятствие формированию новых), увеличение синтеза фолликулярного эпителия и ингибирование синтеза кератина (препятствие образованию кератиновой закупорки выводных протоков). Местно (гипопигментный): уменьшение меланина в эпидермисе (ингибирование меланогенеза), уплотнение связей зернистого слоя (утолщение). Местно (фотозащитный): ингибирование УФ-индуцированного эффекта стимуляции ген-транскрипционного фактора (AP-1), ингибирование продукции меланопротеиназных ферментов, вызывающих повреждение матрицы кожи.

Системно: индукция дифференцировки и уменьшение пролиферации лейкемических промиелоцитов, активация начального созревания промиелоцитов и перезаселение костного мозга нормальными поликлоновыми гемопоэтическими клетками.

Фармакокинетика:

А бсорбция при приеме внутрь 50 % , быстрая, зависимость от приема пищи не выявлена, предполагают потенцирование абсорбции других ретиноидов. Связь с белками плазмы более 95 % (в основном с альбумином). Биотрансформация в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450 и с образованием изотретионина, 4-оксо-транс-ретиноевой кислоты, 4-оксо-цис-ретиноевой кислоты. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. Время достижения максимальной концентрации 1-2 ч (при приеме внутрь). Элиминация почками (63 % за 72 ч), с фекалиями (31 % в течение 6 дней).

При местном применении абсорбируется до 8 % дозы из безводных форм и до 1,41 % из водных форм, абсорбция увеличивается при значительных площадях обработки и большем времени экспозиции при хроническом дерматозе. Элиминация почками (4,45 % дозы), с фекалиями (1,58 % дозы).

Показания:

Индукция ремиссии при остром промиелоцитарном лейкозе (классификация по FAB - AML-M3). Препарат может назначаться как ранее не леченым больным, так и больным с рецидивами или рефрактерным к стандартной химиотерапии (дауномицину и цитозина арабинозиду или их аналогам).

II.C81-C96.C92.4 Острый промиелоцитарный лейкоз

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 12 лет по всем показаниям, возраст до 18 лет и старше 50 лет при лечении неблагоприятных воздействий солнечных лучей.

С осторожностью:

С осторожностью! Местное применение, прием внутрь.

Беременность и лактация:

Противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Препарат назначают внутрь в суточной дозе 45 мг/м2 поверхности тела в 2 приема (для взрослых - примерно 8 капсул). Для детей рекомендуется та же доза, если только не возникают тяжелые токсические явления (в частности, дозу необходимо снизить, если у ребенка появляются невыносимые головные боли).

Лечение следует продолжать от 30 до 90 дней до достижения полной ремиссии. После этого следует немедленно перейти на стандартную схему консолидирующей химиотерапии, например, три курса дауномицина и цитозина арабинозида с интервалом 5-6 недель.

Побочные эффекты:

Дерматологические реакции: сухость кожи, эритема, сыпь, зуд, усиленное потоотделение, алопеция, хейлит, сухость слизистых оболочек полости рта, носа, конъюнктивы и других слизистых, с признаками воспаления или без; редко - образование язв на слизистой оболочке половых органов, синдром Свита, узловатая эритема.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, внутричерепная гипертензия (главным образом, у детей), лихорадка, озноб, головокружение, спутанность сознания, тревога, возбуждение, депрессия, парестезии, бессонница, слабость.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, боли в грудной клетке; редко - миозит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, снижение аппетита, панкреатит, повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ).

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации триглицеридов, холестерина, креатинина в сыворотке крови; в отдельных случаях - гиперкальциемия.

Со стороны дыхательной системы: плевральный выпот, одышка, дыхательная недостаточность, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма, приливы, отеки; в отдельных случаях - тромбозы.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитоз, выраженная базофилия с клинически проявляющейся гипергистаминемией или без нее, главным образом у пациентов с редким вариантом острого промиелоцитарного лейкоза с базофильной дифференциацией.

Решение о прерывании или продолжении терапии должно основываться на оценке соотношения преимуществ лечения и степени тяжести побочных эффектов.

Синдром ретиноевой кислоты при остром промиелоцитарном лейкозе.

Передозировка:

До настоящего времени случаи острой передозировки не описаны. По-видимому, случайная передозировка третиноина будет проявляться обратимыми симптомами, характерными для гипервитаминоза А. Доза, рекомендованная для больных острым промиелоцитарным лейкозом, составляет 1/4 от дозы, максимально переносимой пациентами с солидными опухолями, и является меньшей, чем максимально переносимая доза для детей.

Специфического лечения передозировки нет, однако важно, чтобы больной был помещен в гематологическое отделение.

Взаимодействие:

Третиноин должен назначаться только больным острым промиелоцитарным лейкозом под тщательным наблюдением врача гематолога или врача онколога.

В ходе лечения больных острым промиелоцитарным лейкозом третиноином должны проводиться поддерживающие мероприятия, например, профилактика кровотечения и противоинфекционная терапия. Необходимо часто контролировать картину крови, показатели свертывания, функцию печени и концентрации триглицеридов и холестерина.

Инструкции

С трудом растворяется в полиэтиленгликоле , октаноле и 100% спирте (этаноле ), почти не растворим в воде (показатель растворимости при температуре, равной 25°С, составляет 0,126 мг/л), минеральных маслах и глицерине . Цвет порошка может варьироваться от желтого до светло-оранжевого.

Форма выпуска

Третиноин выпускается в виде:

лосьонов с концентрацией активного вещества 0,05%;
геля с концентрацией активного вещества 0,025%, 0,05% или 0,1%;
крема с концентрацией активного вещества 0,05% или 0,1%);
раствора для наружного применения с концентрацией активного вещества 0,1%;
капсул для перорального приема (содержание активного вещества в каждой капсуле составляет 10 мг).

Фармакологическое действие

Вещество Третиноин принадлежит к группам “Другие протипоопухолевые лекарственные средства”, “Дерматотропные средства”, а также к группе “Витамины и витаминоподобные препараты”.

Воздействуя на организм, оно провоцирует:

противоопухолевый ;
кератолитический ;
противосеборейный ;
комедонолитический ;
иммуностимулирующий ;
стимулирующий регенерацию тканей ;
местный противовоспалительный эффект .

Также Третиноин используется в качестве средства для лечения вульгарных угрей и как провитамин А .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Третиноин относят к категории системных ретиноидов , которые являются индукторами клеточной дифференциации. По своей структуре он сходен с и представляет собой продукт метаболизации ретинола .

Вещество способствует индукции процессов клеточной дифференциации, тормозя при этом пролиферацию промиелоцитов (предшественников ), которая обусловлена изменением связывания трансретиновой кислоты с рецепторами клеточных ядер ретиноевой кислоты (в том числе при миелолейкозе ).

Под влиянием Третиноина активизируется начальное созревание происходящих из лейкемического клона примитивных промиелоцитов , а также процессы их замещения в и периферической крови не трансформированными нормальными гемопоэтическими поликлоновыми клетками .

На этом фоне у пациента развивается ремиссия заболевания, которая в среднем составляет от двух до четырех месяцев.

При местном применении Третиноин способен проникать сквозь мембраны клеток , образуя при этом цитоплазматический комплекс , поступающий в клеточные ядра. Образующийся при этом гормон-рецепторный комплекс обладает способностью связываться с ДНК и препятствовать процессу транскрипции, тем самым нарушая биосинтеза белка (именно на этих процессах основывается гипопигментное действие Третиноина).

Вещество оказывает стимулирующее действие на митоз клеток эпидермального слоя кожи, способствует увеличению количества мукополисахаридов и образованных белком эластином эластических волокон, которые находятся в сосочковом слое кожи.

Кроме того, Третиноин:

подавляет процесс образования ;
стимулирует рост и дифференциацию клеток ;
подавляет адгезию клеток, которые образуют ;
при нанесении на открытые угри выравнивает эпидермис , не оставляя при этом признаков воспаления;
при нанесении на закрытые угри способствует их открытию или трансформации в папулезные узелки и дальнейшему заживлению без образования рубцов после удаления с них кератиновой пробки;
препятствует образованию новых угревых высыпаний .

Кератолитическое действие Третиноина заключается в устранении явлений кератоза . Механизм его обусловлен подавлением пролиферации кератиноцитов и улучшением процессов их отшелушивания.

Противосеборейное действие обусловливается торможением пролиферации клеток эпидермиса , угнетением разрастания эпителиальной ткани выводящих протоков сальных желез , снижением выработки кожного сала и нормализацией процессов его эвакуации, уменьшением выраженности воспалительной реакции вокруг сальных желез , а также стимуляцией процессов регенерации кожи .

Комедонолитическое и местное противовоспалительное действие выражаются в виде абсорбции избыточного количества сального секрета, угнетения процессов его выработки сальными железами , сужения пор и устранения признаков воспалительного процесса .

Заметный терапевтический эффект от применения Третиноина отмечается спустя приблизительно полтора месяца после начала использования препарата (как правило, на 6 или 7 неделе). Максимальный эффект отмечается спустя 8-12 недель его применения.

Трансретиновая кислота представляет собой эндогенный метаболит витамина А , который в норме всегда присутствует в человека. После перорального приема вещество хорошо абсорбируется в желудке и кишечнике, максимальная его концентрация в плазме крови отмечается через три часа.

Показатели всасывания Третиноина могут варьироваться, причем как у разных групп пациентов, так и у каждого отдельно взятого больного. Вещество способно в значительной степени связываться с белками в плазме крови (главным образом с альбумином ). Показатель связывания находится в пределах 95%.

Длительность периода полувыведения в среднем составляет 0,7 часа. После однократного употребления Третиноина в дозе, равной 40 мг, максимальная его концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню приблизительно через 7-12 часов.

Препарат не накапливается в организме и не задерживается в различных его тканях даже после многократного приема.

Трансретиновая кислота характеризуется способностью индуцировать собственный , что выражается в снижении показателя AUC и снижением показателей плазменной концентрации в среднем на треть спустя неделю после постоянного приема препарата. При этом увеличение дозы не способствует адекватному увеличению плазменной концентрации.

Около 60% Третиноина в виде метаболитов , которые образуются в процессе окисления и глюкуронирования, элиминируется почками в течение 3 суток (72 часов). Частично метаболиты выводятся с содержимым кишечника в течение от 3 до 6 суток.

Повторный прием провоцирует снижение концентрации, что обусловливается индукцией ферментной системы цитохром с-оксидаз (цитохрома Р450). В результате этого повышается клиренс и снижается показатель биодоступности вещества после перорального приема.

В случае, если препарат используется для накожной аппликации, показатель абсорбции Третиноина варьируются в пределах от 1,41-31%. В первую очередь на него оказывают влияние такие параметры, как:

общее состояние кожных покровов пациента;
площадь подлежащей обработке поверхности;
длительность применения препарата.

После накожной аппликации 4,45% абсорбированной дозы Третиноина элиминируется почками вместе с мочой и около 1,6% — вместе с желчью.

Показания к применению

Пероральный прием Третиноина назначается пациентам, у которых диагностирован вариант острого миелоидного лейкоза , характеризующийся аномальным накоплением одной из разновидностей миелоидных клеток — промиелоцитов .

Причем применение препарата провоцирует индукцию ремиссии заболевания как у больных, которые ранее не проходили курс лечения, так и у больных, которые перенесли рецидив/рецидивы ОПМЛ (острой формы промиелоцитарного лейкоза ), или невосприимчивы к стандартной , проводимой с использованием рубомицина , циторабина или их аналогов.

После наступления полной ремиссии заболевания пациентам показана консолидирующая химиотерапия в полных дозах.

Инструкция препарата предупреждает, что у пациентов, которые проходят курс поддерживающей терапии с использованием Третиноина, может отмечаться потеря реакции на лечение.

В качестве наружного средства Третиноин применяет для лечения:

сливных угрей (то есть угрей, которые представляют собой результат слияния нескольких индуративных угрей , соединившихся между собой посредством глубоких ходов);
вульгарных угрей , которые сопровождаются образованием папул (узелков), комедонов (пробок, образованных кожным салом в устье волосяных мешочков) или пустул (заполненных гнойным содержимым элементов сыпи);
болезни Фавра-Ракушо (коллоидной дегенерации кожи, которая представляет собой дерматоз неясной природы происхождения);
гиперпигментации кожи .

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Третиноина в виде капсул являются:

повышенная индивидуальная чувствительность к третиноину;
(препарат оказывает на плод тератогенное действие, провоцируя серьезные нарушения эмбрионального развития);
(если избежать назначения препарата нельзя, кормление необходимо прекратить).

Наружное применение запрещено:

в период беременности;
людям, у которых имеются острые воспалительные поражения кожного покрова;
при ;
при наличии ран и ожогов;
при кожной эпителиоме (включая те случаи, когда заболевание было отмечено в семейном анамнезе).

Побочные действия

При пероральном приеме препарата примерно у четверти пациентов отмечается развитие так называемого “синдрома ретиноевой кислоты ”, который при отсутствии надлежащего лечения может стать причиной летального исхода.

Основными признаками “синдрома ретиноевой кислоты ” являются одышка , лихорадочное состояние , острый респираторный дистресс-синдром , образование инфильтратов в легких, гиперлейкоцитоз (повышенное содержание лейкоцитов, при котором показатель их концентрации в крови превышает 40-50 тысяч в 1 куб. мм), гипотония , патологическое скопление жидкости в плевральной полости (плевральный выпот ), печеночная, а также почечная и полиорганная недостаточность .

К другим возможным побочным реакциям относятся:

Кожные реакции, которые выражаются в виде симптомов ксеродермии (повышенная сухость и шелушение кожных покровов), повышенной сухости во рту, хейлоза (воспалительное поражение красной каймы кожи и губ), высыпаний, зуда, внутрикожных кровоизлияний, повышения потоотделения, выпадения волос (), появления целлюлита, повышения чувствительности организма к действию ультрафиолетовых лучей (фотосенсибилизация ), появление волдырей или корки на коже, появления временных очагов гипер- или гипопигментации .
Нарушения функции пищеварительной системы, включая тошноту , рвоту , боли в эпигастральной области, расстройства стула (возможны как запор, так и диарея), развитие буллезного стоматита , повышение активности внутриклеточных ферментов печени АЛТ и АСТ (аланиновой и аспартатовой амино-трансфераз ).
Нарушения функции центральной нервной системы , которые выражаются в виде , нарушения сознания, слуха и зрения, появления головокружений , повышения уровня тревожности, повышения показателей .
Нарушения обменных процессов, выражающихся в виде повышения плазменной концентрации холестерола и триглицеридов , а также в виде изменения массы тела.
Нарушения функции дыхательной системы, которые выражаются в виде кашля , инфекции верхних и нижних дыхательных путей , одышки , диспноэ , отекания слизистой носа и гортани , появления плеврального выпота и хрипов в легких, развития и появления стридора .
Нарушения со стороны костно-мышечного аппарата, выражающиеся в виде мышечных болей и болей в костях .
Нарушения со стороны функции сердца и сосудистой системы, которые выражаются в виде .
Повышение кровоточивости .
Повышение слабости и .
Развитие вторичных инфекций .
Появления болей в области груди и спины.

В зависимости от степени выраженности побочных эффектов пациенту может быть рекомендован полный отказ от лечения препаратом или же его временная отмена.

Ограничениями к назначению являются:

детский возраст до одного года при пероральном назначении;
детский возраст до двенадцати лет при назначении Третиноина в качестве наружного средства;
отсутствие надежной контрацепции у женщин, находящихся в детородном возрасте;
нарушения функции почек;
нарушения функции печени;
повышенное внутричерепное давление ;
возраст старше пятидесяти лет;
лейкоцитоз ;
хроническая интоксикация (в частности, алкогольными напитками);
гипертриглицеридермия ;
гиперхолестеринемия ;

Крем Третиноин: инструкция по применению, способ и режим дозирования

Препарат назначается исключительно врачом, который имеет опыт работы с гематологическими и онкологическими заболеваниями.

Рекомендованная суточная доза для перорального приема — 45 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела на протяжении девяноста дней (или в течение тридцати дней после наступления полной ремиссии заболевания; лечение дополняют химиотерапией с использованием препаратов-цитостатиков ). Доза не зависит от возраста пациента и является одинаковой как для взрослых пациентов, так и для пожилых людей, и для детей.

Предельно допустимой дозой считается суточная доза, равная 195 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела. Предельно допустимая детская суточная доза — 60 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела.

Если у пациента диагностирована почечная и/или печеночная недостаточность , то суточную дозу рекомендуется уменьшить до 25 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела.

Для пациентов с обширными опухолями суточная доза составляет третью часть от максимально допустимой, для детей — ниже максимально рекомендуемой, по назначению лечащего врача.

Спустя два-четыре месяца после окончания курса лечения Третиноином возможен рецидив заболевания .

При пероральном приеме препарата для снижения вероятности развития “синдрома ретиноевой кислоты ” при повышении концентрации или появлении какого-либо из признаков этого состояния, пациенту назначают полную химиотерапию , подразумевающую введение цитостатических средств в адекватных дозах.

В качестве местного средства лосьон, гель или крем Третиноин наносят на пораженные участки кожи очень тонким слоем один раз в день и оставляют на них в течение шести часов. По прошествии этого времени препарат необходимо смыть под проточной водой.

Небольшое количество крема выдавливают на подушечку пальца и равномерно распределяют на лице, начиная со лба, подбородка и шеи. Далее переходят к другим пораженным участкам.

Крем втирают легкими движениями. При этом он сразу должен стать невидимым или, как минимум, малозаметным. Если отмечается отслаивание крема после его высыхания или же он слишком заметен на кожном покрове, это является свидетельством того, что доза превышена.

Важно помнить, что избыточное количество крема не является залогом лучшего или более быстрого результата.

Светлокожим людям, а также людям с повышенной сухостью кожи, на начальных этапах курса лечения рекомендуется наносить Третиноин не более чем на полчаса. Затем допускается постепенное увеличение продолжительности контакта кожи с препаратом.

В процессе лечения также допускается постепенно удалять вызревшие и полностью размягчившиеся комедоны и пустулы.

Согласно инструкции продолжительность курса лечения может варьироваться в пределах от одной-двух недель до трех месяцев. Для профилактики появления угревой сыпи Третиноин наносят после теплой ванны от одного до трех раз в течение суток на протяжении длительного отрезка времени.

Передозировка

В случае их появления терапия в подразумевает прохождение курса лечения . Препарат следует вводить на протяжении трех дней, по 10 мг через каждые двенадцать часов).

Взаимодействие

Метаболизация Третиноина осуществляется в печени под воздействием ферментов системы цитохром с-оксидаз. По этой причине совместное применение с препаратом лекарственных средств, оказывающих влияние на эту ферментную систему, может спровоцировать изменение фармакокинетических параметров Третиноина.

На фоне одновременного использования Третиноина и контрацептивов , основу которых составляет , эффективность последних существенно снижается.

Одновременное употребление Третиноина с тетрациклинами у пациентов может отмечаться повышение внутричерепного давления .

Одновременное употребление с препаратами провоцирует развитие симптомов гипервитаминоза .

Особые указания

Используя кремы, гели и лосьоны для наружного применения, следует избегать попадания препарата в глаза, в ротовую полость, уголки носа, открытые раны и на слизистые оболочки. Если же это произошло, необходимо сразу же тщательно смыть Третиноин водой.

Во время прохождения курса лечения препаратом рекомендуется избегать нахождения на солнце. Тем пациентам, которые успели загореть, лечение следует начинать после того, как загар несколько ослабнет.

Поверх поврежденных участков кожи следует наносить солнцезащитные средства или же прикрывать их одеждой. Во время использования препаратов Третиноина для наружного применения не рекомендуется находиться на ветру или на холоде.

В первые дни использования Третиноином возможно усиление угревой сыпи , что обусловлено воздействием препарата на локализованные в глубоких слоях кожи угри , которые оставались незаметными до начала курса лечения.

При пероральном приеме препарата женщинами детородного возраста (даже если у них диагностировано бесплодие) рекомендуется использовать надежные противозачаточные средства . Их прием начинают как минимум за месяц до начала терапии, продолжают на протяжении всего курса лечения и затем еще в течение месяца после отмены препарата.

Лечение начинают, как правило, на второй или третий день нормального менструального цикла . За две недели до начала терапии должно быть сделано лабораторное подтверждение того, что женщина не беременна. В последующем анализы на определение беременности рекомендуется сдавать ежемесячно.

Если беременность наступает в период прохождения курса лечения Третиноином из-за высокой тератогенности препарата очень высок риск рождения ребенка с уродствами и прочими пороками развития.

Существует недостаточное количество информации относительно эффективности и безопасности лечения детей Третиноином. Имеются, однако, данные об учащении токсических симптомов у детей , которые проходили лечение препаратом (в частности, отмечались случаи повышения внутричерепного давления ). По этой причине рекомендуется воздерживаться от использования Третиноина в педиатрии .

Лечение препаратом может спровоцировать нарушение способности управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами и устройствами. Это обусловлено тем, что довольно часто прием Третиноина сопровождается сильными головными болями и головокружениями .

Препарат в виде крема легковоспламеняем, поэтому во время его использования следует избегать открытого огня и курения.

При появлении симптомов сильно выраженного раздражения использование препарата в качестве наружного средства следует прекратить.

В ряде случаев может отмечаться несовместимость препарата с отдельными средствами для местного использования: мылом (как обычным, так и медицинским), гелями для умывания, косметическими средствами и т.д..

Также необходимо соблюдать особую осторожность, используя параллельно с Третиноином препаратов, в которых содержатся сера, или салициловая кислота .