Топирамат лекарство для что лечит. Топирамат (Topiramate). Средство от «падучей. для беременных и в период лактации

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг и 100 мг
По 7, 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Формула: C12H21NO8S, химическое название: 2,3:4,5-ди-O-изопропилиден-бета-D-фруктопиранозы сульфамат.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие: противоэпилептическое.

Фармакологические свойства

Топирамат является противоэпилептическим препаратом, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов. Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет появление повторных потенциалов действия на фоне продолжительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат увеличивает частоту активации гамма-аминомасляной кислотой ГАМКА-рецепторов. Топирамат увеличивает индуцированный гамма-аминомасляной кислотой поток ионов хлора внутрь нейрона, усиливает тормозную ГАМК-ергическую передачу. Топирамат блокирует активацию каинатом глутаматных рецепторов (подтип каинат/альфа-амино−3-гидрокси−5-метилизоксазол−4-пропионовая кислота) и ингибирует возбуждающую глутаматергическую нейропередачу. Топирамат не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Топирамат снижает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, но этот эффект у него более слабый, чем у ацетазоламида и, вероятно, не является главным в противоэпилептической активности.
Топирамат не проявлял мутагенного и генотоксического действия в тестах in vitro и in vivo.
Данные о возможной канцерогенности топирамата у человека отсутствуют. Исследование канцерогенности при введении мышам 20, 75 и 300 мг/кг на протяжении 21 месяца показало, что при введении дозы 300 мг/кг достоверно увеличивалась частота развития опухолей мочевого пузыря (в основном гладкомышечных, которые являются гистоморфологически уникальными для мышей) у особей обоего пола. Концентрация топирамата в сыворотке крови мышей, которые получали 300 мг/кг, составляла приблизительно 50 – 100% равновесной концентрации, которая наблюдалась у больных при монотерапии топираматом в рекомендованной дозе 400 мг и 150 – 200% равновесной концентрации у больных, которые получали 400 мг топирамата вместе с фенитоином. У крыс, которые получали на протяжении 2 лет дозы до 120 мг/кг (приблизительно в 3 раза выше максимальной рекомендуемой дозы для человека при пересчете на мг/м 2), не выявлено канцерогенного действия топирамата.
При проведении исследований на животных (крысы, мыши, кролики) зарегистрировано тератогенное действие топирамата. У кроликов, которые получали препарат в дозах 35 мг/кг и более, повышалась эмбриональная и фетальная смертность; тератогенный эффект (в основном вертебральные и реберные изменения) был выражен при дозах 120 мг/кг. При дозах 35 мг/кг и выше наблюдались признаки токсичности для материнского организма (клинические признаки, уменьшение прибавки массы тела, летальность). При введении 20, 100 и 500 мг/кг препарата беременным мышам в период органогенеза увеличивало частоту развития фетальных уродств (в основном краниофасциальных дефектов). При использовании дозы 500 мг/кг наблюдалось снижение оссификации скелета и массы тела у эмбриона, также снижалась прибавка массы тела беременных самок. При введении препарата в дозах 400 мг/кг и более беременным крысам в период органогенеза возрастала частота появления уродств конечностей (микромелия, эктродактилия, амелия) у потомков. При дозах 100 мг/кг и более наблюдалось снижение прибавки массы тела у самок; при дозах 400 мг/кг и более проявлялись клинические признаки токсичности для материнского организма. При низких дозах (20 мг/кг) проявлялась эмбриотоксичность (увеличение частоты структурных отклонений, снижение массы тела эмбриона). У потомков крыс, которые получали препарат в дозах 200 мг/кг во время последнего периода беременности и грудного вскармливания, показано замедление физического развития и снижение жизнеспособности; при дозах 2 мг/кг и выше выявлено снижение массы тела в период до и/или после прекращения кормления грудью. Исследование эмбрионального и фетального развития и постнатального периода потомков крыс, которые получали препарат, показало продолжающееся (упорное) снижение массы тела при дозах 30 мг/кг и более и замедление физического развития при дозах 400 мг/кг. Топирамат у крыс проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Топирамат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность не зависит от приема пищи и составляет 81%. С белками плазмы крови топирамат связывается на 13 – 17%. Средний объем распределения зависит от пола больных (у женщин в 2 раза меньше, чем у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин) и составляет 0,55 – 0,8 л/кг для однократных доз до 1200 мг. Максимальная концентрация составляет 6,76 мкг/мл (при многократном приема внутрь 2 раза в сутки по 100 мг). Максимальная концентрация достигается через 2 часа при приеме препарата в дозе 400 мг. Равновесная концентрация топирамата в сыворотке крови достигается в течение 4 – 8 дней у пациентов с нормальным функциональным состоянием почек. Равновесная концентрация топирамата в сыворотке крови достигается в течение 10 – 15 дней у пациентов с выраженным нарушением функционального состояния почек. В диапазоне доз 200 – 800 мг в сутки концентрация топирамата в сыворотке крови пропорциональна принимаемой дозе, то есть в диапазоне доз 200 – 800 мг в сутки фармакокинетика топирамата имеет линейный характер. Топирамат метаболизируется примерно на 20% с образованием 6 неактивных метаболитов. Но у пациентов, которые получают сопутствующее лечение другими противоэпилептическими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты, которые отвечают за метаболизм лекарственных препаратов, метаболизм топирамата увеличивается до 50%. Топирамат в основном выводится почками (в неизмененном виде 70%). Период полувыведения составляет 21 час. Плазменный клиренс топирамата равен 20 – 30 мл/мин. У детей клиренс топирамата повышен, а период его полувыведения более короткий. У пациентов с нарушениями функционального состояния почек (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин) почечный и плазменный клиренс снижаются. Пациентам со средней или тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется использование половины рекомендованной начальной и поддерживающей дозы. При нарушении функционального состояния печени снижается плазменный клиренс топирамата.

Показания

Генерализованные или парциальные тонико-клонические припадки в качестве монотерапии и вместе с другими противосудорожными лекарственными препаратами; впервые диагностированная эпилепсия; дополнительное лечение припадков, которые связаны с синдромом Леннокса-Гасто; профилактика приступов мигрени у взрослых.

Способ применения топирамата и дозы

Топирамат принимается внутрь, независимо от приема пищи. Дозы и режим применения топирамата устанавливается врачом индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, переносимости препарата, сопутствующего лечения и других факторов.

Взрослым при монотерапии: начальная доза составляет 25 мг один раз в сутки (на ночь) в течение 7 дней, далее дозу повышают на 25 – 50 мг в сутки (делят на два приема) с интервалом 7 – 14 дней до достижения клинического эффекта; рекомендуемая доза составляет 100 мг в сутки, максимальная суточная составляет 500 мг (для некоторых больных с рефрактерными формами эпилепсии возможно до 1000 мг в сутки). Детям старше 2 лет: в первые 7 дней терапии - 0,5 – 1 мг/кг на ночь, далее дозу повышают на 0,5 – 1 мг/кг в сутки (делят на 2 приема) с интервалом 7 – 14 дней; рекомендуемые дозы составляют 3 – 6 мг/кг в сутки (для детей с недавно диагностированными парциальными припадками - до 500 мг в сутки).

В комбинации с другими противосудорожными лекарственными средствами: взрослые - 25 – 50 мг на ночь в течение 7 дней, далее дозу повышают на 25 – 50 мг с интервалом 7 – 14 дней и принимают в 2 приема; минимальная эффективная доза составляет 200 мг в сутки, средняя суточная равна 200 – 400 мг, максимальная - 1600 мг. Дети старше 2 лет: - 1 – 3 мг/кг в сутки на ночь в течение 7 дней, далее дозу повышают на 1 – 3 мг/кг с интервалом 7 – 14 дней и принимают в 2 приема; рекомендуемая суточная доза составляет 5 – 9 мг/кг.

Лечение начинают с 25 мг препарата один раз в сутки перед сном в течение 7 дней, далее дозу увеличивают с интервалом в 7 дней на 25 мг в сутки, если больной не переносит такого режима увеличения дозы, то можно повышать дозу более плавно или увеличить интервалы между увеличениями дозы; рекомендуемая общая суточная доза топирамата составляет 100 мг, у некоторых пациентов положительный результат достигается при суточной дозе топирамата 50 мг; в клинических исследованиях для профилактики приступов мигрени пациенты получали различные суточные дозы препарата, но не более 200 мг в сутки.
При отмене сопутствующих противосудорожных лекарственных средств для монотерапии топираматом следует учитывать возможное действие этого шага на частоту припадков. Когда нет необходимости резко отменять сопутствующие противосудорожные лекарственные средства по соображениям безопасности, то снижать их дозы следует постепенно (на одну треть каждые 14 дней). При отмене препаратов, которые являются индукторами микросомальных печеночных ферментов, будут возрастать плазменные уровни топирамата. В этом случае при наличии клинических показаний дозу топирамата можно снизить.
Схема подбора дозы топирамата должна ориентироваться на клинический эффект (отсутствие побочных реакций, степень контроля припадков) и учитывать то, что у пациентов с нарушением функционального состояния почек для установления стабильной плазменной концентрации для каждой дозы может понадобиться более длительный период времени.
Топирамат эффективно выводится из плазмы путем гемодиализа. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата. При коррекции дозы следует принимать во внимание: длительность гемодиализа, величину клиренса применяемой системы гемодиализа, эффективный почечный клиренс топирамата у больного, которому проводится на гемодиализ.
Отмену топирамата проводят постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. В клинических исследованиях дозы уменьшали на 50 – 100 мг с недельными интервалами для взрослых при лечении эпилепсии и на 25 – 50 мг у взрослых при профилактике мигрени. У детей в клинических исследованиях препарат отменяли постепенно в течение 2 – 8 недель. При необходимости по медицинским показаниям быстрой отмены топирамата рекомендован соответствующий контроль состояния пациента.
У некоторых больных, использующих топирамат, могут наблюдаться новые типы припадков или повышение частоты припадков. Это явление может являться последствием снижения уровня совместно используемых противоэпилептических средств, передозировки, парадоксального эффекта или прогрессирования заболевания.
При терапии топираматом возрастает частота развития расстройств настроения и депрессии, также увеличивается риск появления суицидальных мыслей и суицидального поведения. Необходим контроль состояния больных для выявления признаков суицидальных мыслей и назначать соответствующую терапию. Необходимо рекомендовать пациентам (и лицам, ухаживающим за ними) сразу же обращаться за медицинской помощью при появлении признаков суицидальных мыслей или суицидального поведения.
При лечении топираматом возможно уменьшение потоотделения (олигогидроз) и развитие ангидроза. Снижение потоотделения и повышение температуры тела (гипертермия) могут возникнуть у детей, которые подвержены воздействию высокой температуры окружающей среды. Поэтому при лечении топираматом очень важно адекватное повышение объема потребляемой жидкости, которое способно снизить риск развития нефролитиаза и побочных реакций, которые могут возникнуть под действием повышенных температур или физических нагрузок.
У некоторых пациентов, особенно тех, которые имеют предрасположенность к нефролитиазу, может повыситься риск образования камней в почках и появления связанных с ним симптомов (боль в почке, почечная колика, боль в боку). Для уменьшения этого риска рекомендуется адекватное увеличение объема потребляемой жидкости. Факторами риска развития нефролитиаза являются гиперкальциурия, нефролитиаз в анамнезе (в том числе в семейном), сопутствующее лечение препаратами, способствующими развитию нефролитиаза.
С осторожностью используют топирамат у больных с нарушением функционального состояния печени вследствие возможного понижения клиренса препарата.
С осторожностью используют топирамат у больных с нарушением функционального состояния почек, так как у таких пациентов понижен клиренс препарата.
Во время лечения возможно развитие синдрома, который включает острую миопию и вторичную закрытоугольную глаукому. Симптомы включают боль в глазу или/и острое снижение остроты зрения. При офтальмологическом обследовании можно выявить уплощение передней камеры глаза, миопию, повышение внутриглазного давления, покраснение глазного яблока. Возможен мидриаз. Этот синдром может сопровождаться выделением жидкости, которая приводит к смещению радужной оболочки и хрусталика вперед с развитием вторичной закрытоугольной глаукомы. Обычно симптомы появляются через 1 месяц после начала лечения. Вторичная закрытоугольная глаукома наблюдается при использовании топирамата у взрослых и детей, в отличие от первичной открытоугольной глаукомы, которая редко наблюдается у пациентов до 40 лет. При развитии этого синдрома необходимо проведение соответствующих мероприятий, направленных на снижение внутриглазного давления, и прекращение приема топирамата, как только лечащий врач сочтет это возможным. Как правило, эти меры приводят к нормализации внутриглазного давления. Повышенное внутриглазное давление любого происхождения при отсутствии адекватной терапии может привести к серьезным осложнениям, включая потерю зрения. При назначении топирамата больным, которые имеют заболевания глаз в анамнезе, следует оценить отношение предполагаемой пользы к возможному риску использования препарата.
У пациентов, которые принимают топирамат, наблюдались дефекты поля зрения вне зависимости от наличия у них повышенного внутриглазного давления. В большинстве такие случаи имели обратимый характер, и после отмены терапии топираматом дефекты поля зрения исчезали. При появлении проблем со зрением во время использования топирамата необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.
У пациентов, которые принимают топирамат, отмечались случаи нарушения когнитивных функций, которые требовали снижения дозы или отмены лечения. Нарушение когнитивных функций при эпилепсии имеет многофакторную природу и может быть вызвано причиной заболевания, непосредственно эпилепсией или противоэпилептическим лечением.
При использовании топирамата может развиться гиперхлоремический метаболический ацидоз (например, уменьшение содержания гидрокарбонатов в сыворотке крови менее нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза), который несвязан с недостаточностью анионов. Такое снижение уровня гидрокарбонатов плазмы крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. Во многих случаях уменьшение содержания гидрокарбонатов происходит в начале лечения, но этот эффект может развиться в любом периоде терапии топираматом. Степень снижения концентрации обычно слабая или умеренная. В редких случаях у пациентов отмечалась тяжелая степень снижения концентрации гидрокарбонатов. Некоторые способы терапии или заболевания, которые предрасполагают к развитию ацидоза (например, тяжелые респираторные заболевания, кетогенная диета, патология почек, диарея, эпилептический статус, хирургические вмешательства, прием некоторых лекарственных средств), могут стать дополнительными факторами, усиливающими гидрокарбонат-снижающий эффект топирамата. Хронический метаболический ацидоз у детей может приводить к замедлению роста. При терапии топираматом следует проводить необходимые исследования, которые включают определение плазменного уровня гидрокарбонатов. При появлении симптомов метаболического ацидоза (например, диспноэ, глубокое куссмаулевское дыхание, анорексия, тошнота, повышенная утомляемость, рвота, аритмия, тахикардия) рекомендуется определить плазменный уровень гидрокарбонатов. При развитии метаболического ацидоза и его персистировании следует снизить дозу или отменить прием топирамата.
При значительной потере массы тела при терапии топираматом необходимо использование пищевых добавок или усиленное питание.
Применение топирамата для терапии острых приступов мигрени не изучено.
Не рекомендуется принимать топирамат совместно с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (включая алкоголь).
Во время лечения топираматом необходимо отказаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление автомобилем и другими механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 2 лет (безопасность и эффективность использования не установлены), кормление грудью.

Ограничения к применению

Почечная или/и печеночная недостаточность, гиперкальциурия, нефроуролитиаз (включая в прошлом и в семейном анамнезе), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований по использованию топирамата при беременности не проводилось. При использовании у беременных женщин топирамат может причинить вред плоду. Данные учета беременностей свидетельствуют, что у младенцев, которые подвергались воздействию топирамата внутриутробно, повышен риск развития врожденных пороков развития (например, черепно-лицевые дефекты, такие как расщелина неба или губы, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма). Эти пороки развития были зафиксированы при монотерапии топираматом, так и при использовании его совместно с другими препаратами. Также данные учета беременностей при монотерапии топираматом указывают на увеличение вероятности рождения детей с низкой массой тела (менее 2500 г). При комбинированном лечении противоэпилептическими препаратами риск развития тератогенных эффектов выше, чем при монотерапии топираматом. Использование топирамата при беременности возможно, если предполагаемый эффект лечения для матери выше возможного риска для плода. При лечении женщин, которые способны забеременеть, лечащий врач должен взвесить соотношение пользы и риска терапии и рассмотреть альтернативные возможности лечения. Если топирамат используется при беременности, или если пациентка забеременела во время приема данного препарата, то ее необходимо предупредить о возможном риске для плода. В период лактации необходимо прекратить кормление грудью на время терапии топираматом или прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Побочные действия топирамата

Система кровообращения, кровь (гемостаз, кроветворение) и лимфатическая система: брадикардия, ощущение сердцебиения, синусная брадикардия, гипотензия, приливы, ортостатическая гипотензия, горячие приливы, феномен Рейно, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, нейтропения.
Иммунная система: гиперчувствительность, аллергический отек, отек конъюнктивы.
Метаболизм и питание: понижение аппетита, анорексия, повышение аппетита, гипокалиемия, метаболический ацидоз, полидипсия, гиперхлоремический ацидоз.
Нервная система, психика и органы чувств: парестезии, депрессия, замедленное мышление, головокружение, бессонница, нарушение памяти, сонливость, нарушения свободной речи, спутанность сознания, тревога, дезориентация, нарушения настроения, агрессивные реакции, возбуждение, депрессивное настроение, эмоциональная лабильность, гнев, нарушение концентрации внимания, когнитивные расстройства, амнезия, нарушение мышления, судороги, психомоторные нарушения, тремор, нарушение координации движений, заторможенность, суицидальные мысли, нарушение поведения, попытки суицида, психотические расстройства, галлюцинации, слуховые галлюцинации, апатия, зрительные галлюцинации, нарушения сна, затрудненная речь, аффективная лабильность, гипестезия, дисгевзия, нистагм, нарушение чувства баланса, интенционный тремор, дизартрия, седация, тонико-клонические припадки по типу «grand mal», угнетенное сознание, нарушение поля зрения, нарушение речи, обморок, сложные парциальные припадки, психомоторная гиперактивность, сенсорные нарушения, гиперсомния, слюнотечение, афазия, снижение либидо, возбужденное состояние, дисфемия, плач, эйфорическое настроение, персеверация мышления, паранойя, панические атаки, нарушение навыков чтения, плаксивость, нарушение засыпания, патологическое мышление, уплощение эмоций, повторяющаяся речь, дискинезия, гипокинезия, постуральное головокружение, ощущение жжения, психомоторная гиперактивность, вертиго, низкое качество сна, потеря чувствительности, церебральный синдром, паросмия, дизестезия, ступор, гипогевзия, потеря либидо, интрасомническое расстройство, вялость, рассеянность, панические реакции, ранние пробуждения по утрам, неуклюжесть, агевзия, аура, дисграфия, периферическая нейропатия, дисфазия, предобморочное состояние, ощущение “мурашек” дистония, по телу, нарушение циркадного ритма сна, апраксия, гиперестезия, приподнятое настроение, паническое расстройство, мания, чувство безысходности, гипосмия, гипомания, аносмия, акинезия, эссенциальный тремор, отсутствие реакций на раздражители, нарушение способности к обучению, нечеткость зрения, нарушение зрения, диплопия, уменьшение остроты зрения, миопия, скотома, странные ощущения в глазах, светобоязнь, сухость глаз, блефароспазм, фотопсия, повышенное слезотечение, мидриаз, односторонняя слепота, пресбиопия, преходящая слепота, нарушение аккомодации, глаукома, нарушение зрительного пространственного восприятия, отек век, мерцательная скотома, ночная слепота, закрытоугольная глаукома, амблиопия, нарушения подвижности глаза, макулопатия, вертиго, дискомфорт в ухе, боль в ухе, звон в ушах, глухота, нейросенсорная глухота, односторонняя глухота, нарушение слуха.
Дыхательная система: назофарингит, носовое кровотечение, одышка, заложенность носа, кашель, ринорея, гиперсекреция в придаточных пазухах носа, одышка при физической нагрузке, дисфония.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, боль в эпигастральной области, боль в животе, дискомфорт в желудке, сухость во рту, нарушение чувствительности в ротовой полости, дискомфорт в животе, гастрит, панкреатит, гастроэзофагеальный рефлюкс, метеоризм, боль в нижней части живота, кровоточивость десен, снижение чувствительности в ротовой полости, вздутие живота, чувствительность в области живота, дискомфорт в эпигастральной области, гиперсаливация, неприятный запах изо рта, боль в ротовой полости, глоссодиния, гепатит, печеночная недостаточность.
Кожа и подкожные ткани: алопеция, зуд, сыпь, ангидроз, крапивница, нарушение чувствительности в области лица, эритема, макулярная сыпь, генерализованный зуд, нарушение пигментации кожи, припухлость лица, аллергический дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, изменение запаха кожи, полиморфная эритема, локализованная крапивница, параорбитальный отек, токсический эпидермальный некролиз.
Скелетно-мышечная система и соединительная ткань: артралгия, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги, скелетно-мышечная боль в грудной клетке, мышечная слабость, припухлость суставов, боли в боку, скованность мышц, усталость в мышцах, дискомфорт в конечностях.
Мочеполовая система: нефролитиаз, дизурия, поллакиурия, обострение мочекаменной болезни, недержание мочи при напряжении, камни в почках, гематурия, частые позывы к мочеиспусканию, недержание мочи, боли в области почек, почечная колика, обострение мочекаменной болезни, почечноканальцевый ацидоз, камни в уретре, эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция.
Общие расстройства: усталость, астения, повышенная температура тела, раздражительность, плохое самочувствие, нарушения походки, беспокойство, гипертермия, гриппоподобный синдром, жажда, медлительность, чувство опьянения, похолодание конечностей, ощущение беспокойства, пирексия, отек лица, кальциноз.
Лабораторные показатели: снижение массы тела, увеличение массы тела, кристаллурия, лейкопения, эозинофилия, аномальный результат теста «тандем-походка», повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови, уменьшение содержания гидрокарбонатов в крови.

Взаимодействие топирамата с другими веществами

Карбамазепин (на 40%) и фенитоин (на 50%) снижают концентрацию топирамата в сыворотке крови.
Топирамат уменьшает на 12% площадь под кривой концентрация - время дигоксина.
Топирамат уменьшает концентрацию фенитоина в сыворотке крови.
Совместное использование топирамата с лекарственными препаратами, которые предрасполагают к нефролитиазу, может повышать риск образования камней в почках.
Галоперидол, снижая судорожный порог, ослабляется эффект топирамата; необходима коррекция дозы.
Гидрохлоротиазид увеличивает более чем на 30% максимальную концентрацию и площадь под кривой концентрация - время топирамата.
При совместном использовании топирамата и диазепама при эпилепсии возможно учащение приступов grand mal; может потребовать увеличение дозы топирамата.
Необходима осторожность при совместном использовании топирамата зонисамида, так как отсутствуют данные, которые исключают возможность фармакодинамического взаимодействия.
При совместном использовании топирамата и леветирацетама возрастает риск развития анорексии.
При совместном использовании топирамата и метформина взаимно снижается плазменный клиренс препаратов; топирамат повышает средние значения максимальной концентрации и площади под кривой концентрация - время метформина.
Топирамат усиливает эффект пропофола.
Перампанел незначительно влияет на клиренс топирамата.
Топирамат, угнетая изофермент цитохрома Р450 - CYP2Cmeph, может увеличивать концентрацию фенитоина в сыворотке крови, в результате чего проявится токсичность фенитоина; необходима осторожность.
Топирамат, индуцируя печеночные ферменты, повышает клиренс половых гормонов, в результате чего могут развиться прорывные кровотечения и/или снизиться контрацептивная эффективность совместно используемых пероральных контрацептивов (дезогестрел, линэстренол, диеногест, этинилэстрадиол, комбинации гестоден + этинилэстрадиол, диеногест + эстрадиола валерат, диеногест + этинилэстрадиол, дроспиренон + этинилэстрадиол + [кальция левомефолинат], левоноргестрел + этинилэстрадиол, норгестрел + эстрадиол, норэлгестромин + этинилэстрадиол, хлормадинон + этинилэстрадиол, ципротерон + эстрадиол, ципротерон + этинилэстрадиол, этинилэстрадиол + этоногестрел).
Совместное использование топирамата и алпразолама, бупренорфина, буспирона, галоперидола, гидроксизина, диазепама, дроперидола, золпидема, изофлурана, кветиапина, кетамина, клозапина, клоназепама, кодеина, лоразепама, метогекситала, мидазолама, морфина, оксазепама, оланзапина, перфеназина, прометазина, ремифентанила, рисперидона, темазепама, тиоридазина, трифлуоперазина, фентанила, флуразепама, флуфеназина, хлордиазепоксида, хлорпромазина, хлорпротиксена, энфлурана, эстазолама взаимно усиливает угнетение центральной нервной системы.
Совместное использование топирамата и ацетазоламида, дорзоламида увеличивает риск образования камней в почках; не рекомендуется совместное использование.
При совместном использовании топирамата и вальпроевой кислоты взаимно снижается концентрация обоих препаратов в крови.
При совместном использовании топирамата и эсликарбазепина ацетата действие топирамата может снизиться, скорее всего, из-за уменьшения его биодоступности.
При совместном использовании топирамата и препаратов лития следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.
При совместном использовании топирамата и метформина происходит увеличение площади под кривой концентрация - время и максимальной концентрации метформина на 25% и 18% соответственно, снижение клиренса метформина на 20%, снижение клиренса топирамата; необходим контроль состояния пациентов для оценки течения сахарного диабета.
При совместном использовании топирамата и пиоглитазона происходит уменьшение площади под кривой концентрация - время на 15% пиоглитазона, а также его метаболитов; необходим контроль состояния пациентов для оценки течения сахарного диабета.
При совместном использовании топирамата и глибенкламида происходит уменьшение площади под кривой концентрация - время на 25% глибенкламида; необходим контроль состояния пациентов для оценки течения сахарного диабета.
Совместное использование топирамата и вальпроевой кислоты у пациентов, которые хорошо переносят каждый препарат в отдельности, сопровождается гипераммониемией с энцефалопатией или без нее. После отмены одного из препаратов симптомы и признаки исчезают в большинстве случаев. Это явление не вызвано фармакокинетическим взаимодействием. Также при совместном использовании топирамата и вальпроевой кислоты может возникать гипотермия вместе с гипераммониемией или же без нее. Это явление может возникать после начала совместного применения вальпроевой кислоты и топирамата и при увеличении дневной дозы топирамата.
При совместном использовании топирамата и препаратов на основе зверобоя продырявленного концентрация топирамата в сыворотке может уменьшиться, в результате чего эффективность препарата также может снизиться.
При совместном использовании топирамата и амитриптилина происходит увеличение максимальной концентрации и площади под кривой концентрация - время нортриптилина (метаболит амитриптилина).
При совместном использовании топирамата и пропранолола происходит увеличение максимальной концентрации 4-ОН пропранолола, топирамата, площади под кривой концентрация - время топирамата.
При совместном использовании топирамата и дилтиазема происходит уменьшение площади под кривой концентрация - время дилтиазема и увеличение площади под кривой концентрация - время топирамата.
При совместном использовании топирамата и флунаризина происходит увеличение площади под кривой концентрация - время флунаризина.

Передозировка

При передозировке топираматом развиваются судороги, нарушения речи и зрения, сонливость, диплопия, нарушения координации, нарушения мышления, ступор, летаргия, головокружение, возбуждение, депрессия, боль в животе, артериальная гипотензия, тяжелый метаболический ацидоз. В большинстве случаев клинические последствия не были тяжелыми, но были отмечены смертельные случаи после передозировки. Известен случай передозировки, когда пациент принял дозу топирамата от 96 до 110 г, что повлекло за собой кому, которая продолжалась 20 – 24 часа; через 3 – 4 дня симптомы передозировки разрешились.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля поддерживающее и симптоматическое лечение; адекватное увеличение объема потребляемой жидкости; возможно проведение гемодиализа.

Нарушения работы нервной системы самым негативным образом отражаются на функциональности всего организма. Например, при таком заболевании, как эпилепсия, человек получает пожизненную инвалидность. Естественно, с такой патологией приходится все время бороться, чтобы снизить частоту или предупредить проявление приступов. Препарат «Топирамат», инструкция по применению которого будет изложена далее, как раз и предназначен для лечения этой патологии. Кроме того, его можно использовать и для борьбы с другими заболеваниями. Этот препарат предназначен для длительного употребления.

Общее описание и состав препарата

«Топирамат», инструкция по применению которого должна быть обязательно разъяснена пациенту, является противоэпилептическим средством, которое используется для купирования и предотвращения приступов. Чаще всего препарат производится в виде таблеток, внутри которых наблюдается белый порошок. Таблетки в блистерах оранжевые. В одной из них может содержаться 25 или 10 мг действующего вещества - топирамата. Кроме того, в состав изделия входит дигидрат гидрофосфата кальция, стеарат магния, крахмал, тяжелый магния гидроксикарбонат. Вещество может блокировать действие вторичных импульсов и предотвращать

После того как пациент примет вещество, оно очень быстро всасывается в желудке и кишечнике. С белками крови главное действующее вещество связывается всего на 13-17%. Максимальное количество топирамата в крови наблюдается уже через 120 минут. Выведение лекарства и его метаболитов производится преимущественно с мочой. Период полувыведения препарата составляет 21 час. Хотя этот период может увеличиваться в случае проблем с печенью и почками.

Показания к применению

Если вам был назначен препарат «Топирамат», инструкция по применению говорит о таких показаниях:

Лекарство способно нормализовать настроение. Как видите, «Топирамат», инструкция по применению которого всегда находится в упаковке с препаратом, имеет небольшой спектр использования. Однако даже в этих случаях необходимо быть осторожными с его приемом, так как это лекарство считается сильным.

Противопоказания и ограничения к применению

Несмотря на всю эффективность этого средства, в некоторых случаях назначать его не рекомендуется. Среди противопоказаний можно выделить такие:

• Детский возраст (до 2-х лет). Препарат является слишком сильным для детского организма.
• Непереносимость средства или некоторых его компонентов.
• Период беременности и лактации. Главное действующее вещество способно через все барьеры проникать в грудное молоко.
• Склонность к образованию камней в почках.
• Серьезные воспалительные процессы в организме, тяжелые хронические патологии.

Назначая лекарство «Топирамат» при мигрени, доктору нужно быть особо внимательным к тем пациентам, у которых существуют проблемы с функциональностью почек и печени. Выведение средства из организма в этом случае замедляется, поэтому могут возникнуть неожиданные осложнения.

Какие побочные эффекты могут наблюдаться?

Если вам был назначен медикамент «Топирамат», инструкция предусматривает появление таких нежелательных реакций:

Как видите, препарат « Топирамат» при мигрени тоже надо принимать очень осторожно. Особенно тяжелым он является для детей. Поэтому нужно строго соблюдать дозировку. При этом и врач, и родители должны все время наблюдать за состоянием малыша.

Особенности дозировки и применения

Назначать представленный препарат может только врач. Самостоятельно начинать его прием нельзя, так как есть возможность ухудшения состояния. Кроме того, это лекарство продается по рецепту.

Если вам был прописано средство «Топирамат», инструкция предусматривает пероральный его прием, независимо от формы выпуска. Пить лекарство можно совместно с едой, тем более что она никак не влияет на действие таблеток. Желательно производить прием препарата в одно и то же время. Не следует разжевывать или раскусывать таблетки, так как они имеют горький привкус. Кроме того, измельчение лекарства может негативным образом сказаться на его эффективности.

Применять вещество надо так:

• Если таблетки «Топирамат» входят в состав комплексной противосудорожной терапии, то суточная норма препарата может колебаться в пределах 200-400 мг. Эту норму обычно разделяют на 2 приема. Лучше всего начинать лечение с небольших доз (25-50 мг), которые принимаются на протяжении 7 дней раз в сутки. Далее, доза постепенно увеличивается на 25 или 50 мг на протяжении недели-двух до достижения оптимального количества, дающего положительный эффект. Принимать лекарство в этом случае следует дважды в день. Максимальная доза, которую взрослый пациент может принять в сутки, составляет 1600 мг.
• Если врач назначил ребенку старше 2-х лет «Топирамат», применение этого лекарства производится по такой схеме: начинать пить таблетки нужно с дозы в 25 мг дважды в день. Общее количество препарата в сутки составляет 5-9 мг/кг массы тела. Лучше всего применять лекарство в вечернее время, перед отходом ко сну, чтобы снизить риск проявления побочных эффектов. Первичный курс лечения составляет 7 дней. При надобности дозировка на протяжении одной-двух недель увеличивается на 1-3 мг/кг. Прием делится на 2 раза.
• Если препарат будет использован для монотерапии, то врач должен проявить к пациенту повышенное внимание. Он должен контролировать частоту проявления приступов после замены противосудорожной терапии другими лекарствами. Начинать прием следует с минимального количества: 25 мг в сутки один раз в день. Далее, доза может повышаться, но делается это постепенно, на протяжении 1-2-х недель.
• Если пациент не переносит такой терапии, ее интенсивность можно уменьшить, или же растянуть интервал увеличения нормы приема.

Для того чтобы частота припадков не возросла, необходимо проводить отмену лекарства постепенно. Еженедельно дозировка препарата уменьшается на 100 мг.

Передозировка

Если вам назначено средство «Топирамат», инструкция по применению (аналоги вы рассмотрите позже) существует для того, чтобы избежать последствий, вызванных чрезмерными дозами препарата. Однако бывают случаи, когда пациент по каким-то причинам принимает таблеток больше, чем необходимо. Тогда может наступить передозировка.

Она характеризуется усилением судорог, появлением сонливости, нарушением зрения, координации и мышления. Возможные побочные эффекты при передозировке способны усиливаться. Естественно, в этом случае необходимо принять экстренные меры, которые помогут избежать попадания большого количества вещества в системный кровоток.

Прежде всего, следует вызвать скорую помощь. Далее, проводится процедура промывания желудка. Также больному необходимо принять абсорбирующие препараты: «Энтеросгель», активированный уголь. Если положение слишком тяжелое, то пациент в срочном порядке госпитализируется. Для выведения препарата из крови применяется процедура гемодиализа.

Особенности взаимодействия с другими препаратами

Если вам необходимо принимать «Топирамат», инструкция по применению (синонимы могут оказывать такое же действие на организм) говорит о том, что он совместим не со всеми лекарствами. Например, его можно комбинировать с вальпроевой кислотой, «Фенобарбиталом», «Карбамазепином». Эти лекарства предназначены для терапии нервных расстройств. Совместный прием представленных средств не влияет на концентрацию их в плазме крови. Однако доза «Топирамата» может уменьшаться. В любом случае при назначении этих препаратов для комбинированного лечения, дозировку всех средств нужно соответствующе скорректировать.

Если доктор решил прописать представленное лекарство совместно с «Пиоглитазоном», то необходимо следить за диабетическим статусом больного. При комбинировании «Топирамата» с «Метформином» возможно нарушение углеводного обмена в организме. Совместный прием указанного лекарства с «Ацетазоламидом» и его аналогами повышает риск образования почечных камней.

Учтите также и тот факт, что для очищения организма от лекарства и его метаболитов требуется несколько дней. У людей с нарушенной функцией почек это время может увеличиваться в два раза. Это нужно знать, так как придется скорректировать дозировку. Норму приема лекарства врач рассчитывает в каждом отдельном случае.

Особые указания

Если вам приходится применять «Топирамат», таблетки (инструкция по применению является главным документом, контролирующим прием препарата) нужно пить в соответствии с указаниями лечащего врача. Однако есть некоторые особые указания, которые не следует игнорировать:

Меры предосторожности

Если вы принимаете препарат «Топирамат», инструкция по применению (отзывы о лекарстве узнаете далее) говорит о некоторых мерах предосторожности, которые вы обязаны соблюдать во избежание появления нежелательных реакций:

• Если больной находится на гемодиализе, то для эффективного действия препарата необходимо дополнительно назначить половину суточной дозы до начала процедуры очищения крови и после нее.
• Во время отмены препарата следует увеличить объем потребляемой жидкости. Это предотвратит отложение камней в почках.
• Если наблюдается серьезная потеря веса, то можно наладит рацион питания и добавить в него биологически активные добавки, способствующие усвоению полезных веществ.
• Нежелательно совместно с «Топираматом» принимать вещества, которые провоцируют угнетение нервной системы.

Как видите, этот препарат является очень серьезным, поэтому заниматься самолечением не следует, так как можно сделать еще хуже.

Особенности хранения, аналоги и отзывы

Если вам не подходит представленное средство, вы можете спросить об аналогах такого препарата, как «Топирамат». «Топамакс», инструкция по применению которого во многом схожа с предыдущим описанием, является одним из них. Он имеет то же действующее вещество. Существуют и другие аналоги лекарства: «Топсавер», «Тореал», «Макситопир». Самостоятельно переходить на эти препараты нельзя. Возможно, они не дадут положительного эффекта, ведь их состав может отличаться. Перед началом приема представленных лекарств необходимо проконсультироваться с врачом. Тем более что без рецепта их вряд ли кто-то выпишет.

Держать вещество необходимо в темном месте, куда не проникнет малейший луч света, влага. Не кладите вещество рядом с источниками тепла. годности составляет 2 года. По истечении этого времени препарат следует утилизировать. Причем сделать это надо так, чтобы к нему не могли добраться дети.

Что касается отзывов, то они разные. Пациенты отмечают высокую эффективность лекарства при борьбе с судорогами. Он хорошо помогает при мигренях. Однако средство имеет достаточно высокую стоимость. Например, цена одной упаковки может составлять 600 рублей и более. Если правильно использовать препарат, то он помогает добиться длительной ремиссии. Хотя есть и другие мнения. Например, в некоторых случаях у детей наблюдается ухудшение памяти и внимания, задержка развития, а кому-то лекарство вообще не помогает. Отмечается также ухудшение состояния почек.

Нужно отметить, что в некоторых регионах страны представленное лекарство можно получить по бесплатному рецепту, при наличии определенных льгот. Но перед тем как приобрести средство, необходимо проконсультироваться с врачом, который даст соответствующее разрешение. Запомните, самолечение чревато серьезными осложнениями. Нами было рассмотрено действие такого препарата как «Топирамат», инструкция, отзывы при мигрени и многое другое. Консультируйтесь с врачами и будьте здоровы!

Противоэпилептическое средство группы сульфатзамещенных моносахаридов. Топирамат снижает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на натриевые каналы от состояния нейрона. Топирамат потенцирует активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в том числе ГАМКA-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМКA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов.
После приема препарата внутрь топирамат быстро и эффективно абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность после приема в дозе 100 мг — около 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. У здоровых добровольцев среднее значение максимальной концентрации после многократного приема внутрь по 100 мг 2 раза в сутки составляет 6,76 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 13-17%. После однократного приема внутрь в дозе до 1200 мг объем распределения составляет 0,55-0,8 л/кг; его величина зависит от пола. У женщин значения составляют примерно 50% величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин. После однократного приема внутрь фармакокинетика топирамата носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным и составляет 20-30 мл/ мин, а AUC в диапазоне доз от 100 до 400 мг увеличивается пропорционально дозе. У пациентов с нормальной функцией почек для достижения равновесного состояния может понадобиться от 4 до 8 дней.
Около 20% топирамата биотрансформируется с образованием 6 метаболитов, 2 из которых в основном сохраняют структуру топирамата и либо не обладают противосудорожной активностью, либо проявляют ее в минимальной степени. Топирамат и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. После многократного приема препарата по 50 и 100 мг 2 раза в сутки период полувыведения в среднем составляет 21 ч. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) почечный и плазменный клиренс топирамата снижается. Время достижения равновесного состояния у пациентов c умеренными или выраженными нарушениями функции почек составляет от 10 до 15 дней. У пациентов с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции печени плазменный клиренс снижается. У лиц пожилого возраста плазменный клиренс топирамата не изменяется.

Показания к применению препарата Топирамат

Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными средствами); припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто, у взрослых и детей (в качестве средства дополнительной терапии).

Применение препарата Топирамат

При применении топирамата в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у взрослых пациентов минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут. Средняя суточная доза составляет 200-400 мг, кратность приема — 2 раза в сутки. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25-50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед. Далее следует повышать дозу на 25-50 мг с интервалами в 1-2 нед до подбора эффективной дозы. Кратность приема — 2 раза в сутки. При необходимости возможно повышение суточной дозы до максимальной — 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект. У некоторых пациентов эффект достигается при приеме топирамата 1 раз в сутки. При применении топирамата в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у детей в возрасте старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза составляет от 5 до 9 мг/кг и принимается в 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1-3 мг/кг массы тела в сутки), на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно повышать на 1-3 мг/кг, принимая препарат в 2 приема. При подборе дозы следует руководствоваться клиническим эффектом. Суточная доза до 30 мг/кг массы тела обычно хорошо переносится.Топирамат можно принимать вне зависимости от приема пищи.
При применении топирамата в качестве монотерапии следует учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую терапию, дозы препаратов снижают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 нед. При отмене препаратов, являющихся индукторами микросомальных печеночных ферментов, концентрации топирамата в плазме крови будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу топирамата можно снизить. Взрослым в начале проведения монотерапии топирамат следует принимать по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 нед на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая доза составляет 100 мг в сутки, максимальная суточная доза — 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата может составлять 1000 мг/ сут. Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0,5-1 мг/ кг массы тела в сутки (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. В среднем дозу повышают с интервалом в 1-2 нед на 0,5-1 мг/кг/сут. Диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 2 лет составляет 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках доза может составлять до 500 мг/сут. Препарат принимают 2 раза в сутки.При назначении препарата больным с умеренно или сильно выраженными нарушениями функции почек следует учитывать, что для достижения равновесного состояния у данной категории больных может понадобиться 10-15 дней, в отличие от 4-8 дней у больных с нормальной функцией почек. Поскольку топирамат удаляется из крови при гемодиализе, в дни его проведения следует назначать дополнительную дозу препарата, равную половине суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры). Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. Рекомендуется каждую неделю снижать дозу на 100 мг.

Противопоказания к применению препарата Топирамат

Повышенная чувствительность к топирамату.

Побочные эффекты препарата Топирамат

Часто (особенно в период подбора дозы) — атаксия, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение , чувство усталости, парестезии, сонливость, нарушение мышления, редко — возбуждение, амнезия, анорексия, афазия, депрессия , эмоциональная лабильность, нарушения речи, диплопия, нистагм , нарушение зрения , извращение вкуса; в отдельных случаях — повышение показателей функциональных печеночных проб, гепатит, печеночная недостаточность (при одновременном применении с другими лекарственными средствами), редко — тошнота, нефролитиаз, уменьшение массы тела.

Особые указания по применению препарата Топирамат

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности топирамата в период беременности не проводилось, поэтому его назначение возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Выведение топирамата с грудным молоком не изучалось в ходе контролируемых исследований. Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения топирамата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. При применении топирамата может повышаться риск образования камней в почках, особенно у больных с предрасположенностью к нефролитиазу, а также на фоне применения других препаратов, способствующих развитию нефролитиаза. Для снижения риска развития нефролитиаза следует увеличить объем потребляемой жидкости. Если на фоне приема топирамата у пациента уменьшается масса тела, следует скорректировать режим питания. У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата. Пациентам, принимающим топирамат, следует воздерживаться от употребления алкоголя. Топирамат нельзя назначать детям в возрасте до 2 лет. С осторожностью следует назначать топирамат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, так как при его применении возможны сонливость и головокружение .

Взаимодействия препарата Топирамат

При одновременном применении с карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом, примидоном топирамат не оказывает влияния на значение их равновесных концентраций в плазме крови. Одновременное применение топирамата в отдельных случаях приводило к повышению концентрации фенитоина. Фенитоин и карбамазепин при одновременном применении снижают концентрацию топирамата в плазме крови. При одновременном применении вальпроевая кислота не влияет на концентрацию топирамата в плазме крови.При одновременном применении однократной дозы топирамата AUC дигоксина уменьшалась на 12%. При одновременном применении с топираматом пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол, топирамат не оказывал существенного влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс эстрогенного компонента значительно возрастал. Таким образом, при одновременном приеме топирамата с пероральными контрацептивами их эффективность может быть снижена.При одновременном приеме метформина и топирамата средние значения максимальной концентрации и AUC метформина повышаются соответственно на 18 и 25%, тогда как среднее значение клиренса снижаться на 20%, при этом плазменный клиренс топирамата снижается. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. При одновременном применении топирамата с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, возможно повышение риска образования камней в почках.

Передозировка препарата Топирамат, симптомы и лечение

Возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Применение активированного угля не показано, так как экспериментально установлено, что активированный уголь не адсорбирует топирамат. Эффективным способом выведения топирамата из организма является гемодиализ.

Список аптек, где можно купить Топирамат:

• Санкт-Петербург

Запрещен при беременности

Запрещен при проблемах с почками

Топирамат – противоэпилептическое средство, широко применяемое в неврологии. Медикамент распространен во многих странах мира, поскольку он оказывает ярко выраженное противосудорожное воздействие, а при правильном применении практически не вызывает побочных действий у пациентов. Однако несмотря на его относительную безопасность, перед применением Топирамата следует детально ознакомиться с инструкцией по применению, даже в том случае, если лекарство было назначено врачом.

Общая информация о лекарстве

Топирамат относится к группе противоэпилептических (противосудорожных) медикаментов. Применяется в неврологии для купирования и предупреждения судорожных приступов. МНН – Topiramate.

Форма выпуска, состав, цены

В состав препарата входит действующее вещество топирамат. Лекарство выпускается в форме таблеток для перорального приема с разной дозировкой активного компонента. От этого зависит не только особенность приема медикамента, но и цена Топирамата.

Ориентировочная стоимость, по которой можно приобрести лекарство, приведена в таблице.

Все вышеперечисленные варианты Топирамата производятся в России, но разными фармацевтическими предприятиями, ввиду чего разнится и цена.

Фармакосвойства

Препарат оказывает воздействие на натриевые каналы, при этом эффективность терапии напрямую зависит от состояния мозговых нейронов. Помимо этого, под влиянием активного вещества происходит угнетение активности некоторых карбоангидразных изоферментов. Но этот эффект у Топирамата выражен намного слабее.

За счет вышеописанных свойств лекарственное средство оказывает противосудорожное воздействие. Именно оно является главным показанием к назначению медикамента пациентам, страдающим от эпилепсии.

После применения таблетка подвергается быстрой абсорбции в ЖКТ. При этом время последнего приема пищи не оказывает никакого воздействия на эффективность препарата. 70% неизменного топирамата и небольшая часть его метаболитов выводится и организма преимущественно почками.

Показания к назначению

Топирамат является противосудорожным лекарством. Назначают его больным с эпилепсией – взрослым и детям старше 2 лет. Препарат эффективен при:

• парциальных припадках;
• генерализованных эпилептических приступах;
• необходимости предотвращения приступов мигрени у взрослых пациентов;
• припадках, сопровождающих синдром Леннокса-Гасто.

Для лечения детей от 2-летнего возраста лекарство применяется в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Топирамат нельзя принимать больным:

• с индивидуальной непереносимостью активного или любого вспомогательного вещества;
• младше 6 лет для монотерапии, младше 2 – с целью комплексного лечения эпилепсии;
• с нарушением почечного или печеночного функционирования;
• имеющим диагностированную или латентную форму нефроуролитиаза, либо предрасположенность к его развитию.

К противопоказаниям также относят период гестации и грудного вскармливания. Не назначается Топирамакс и пациенткам фертильного возраста, которые не принимают эффективных контрацептивных средств.

Подробная инструкция

Для начала необходимо понять основные принципы проведения терапии с применением Топирамата. Они заключаются в том, что:

Как уже отмечалось, осуществлять прием таблеток можно вне зависимости от еды. Расчет дозы при монотерапии проводится следующим образом:

1. Взрослым пациентам для начала прописывают 25 мг препарата в сутки.
2. Детям старше 6-летнего возраста – по 0,5-1 мг/кг веса 1 раз в сутки перед сном.
3. Доза повышается каждые 7-14 дней на 25 или 50 мг для взрослых пациентов, либо на 0,5-1 мг на кг веса – для пациентов детского возраста. Максимальной суточной дозировкой для взрослых больных является 500 мг.

Титрование дозы при проведении комплексного лечения эпилепсии:

1. Начальная дозировка для взрослых составляет 25-50 мг.
2. Детям назначают от 5 до 9 мг на кг массы тела.
3. После 7 дней лечения дозу увеличивают на 25-50 мг для взрослых или 1-3 мг – для пациентов детского возраста.
4. Самой эффективной суточной дозировкой для взрослых больных считается 200-400 мг, для детей – 30 мг/кг веса.

Для предотвращения мигрени препарат прописывается в дозировке 100 мг/сутки. Назначается исключительно взрослым.

Возможные побочные реакции Топирамата и признаки передозировки

Побочных действий у рассматриваемого медпрепарата очень много. Однако ниже приведены именно те недомогания, которые чаще всего развиваются у пациентов, принимающих данные таблетки. Они проявляются в виде:

Реже возможно возникновение реакций гиперчувствительности, спутанности сознания, дезориентации, галлюцинаций и пр. При возникновении таких симптомов может потребоваться отмена – временная или полная – Топирамата.

Крайне важно избегать передозировки лекарством, поскольку она может спровоцировать серьезные нарушения со стороны нервной системы. При систематическом приеме медикамента в повышенных концентрациях у пациента могут возникнуть сонливость, головокружения, нарушения когнитивных функций. Как правило, протекают такие недомогания не слишком тяжело и хорошо поддаются лечению.

Однако известны случаи летальности при сочетании высоких доз медикамента с несколькими другими лекарствами. Поэтому лечение эпилепсии у взрослых, а особенно, у детей должно координироваться неврологом, назначившим препарат.

Специфического антидота для устранения клинической картины передозировки нет. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Она может потребовать промывания кишечника, приема адсорбентов, очищения желудка посредством вызова рвоты.

Пациент может быть госпитализирован, если его состояние угрожающее и может перейти в коматозное. Также помещение в стационар необходимо при неэффективности ранее описанных способов устранения симптомов передозировки.

Меры предосторожности, особые указания

Использование Топирамата при острых приступах мигрени нецелесообразно, поскольку его воздействие на организм в этом случае не изучено.

Тщательного наблюдения со стороны лечащего врача требуют эпилептики, параллельно страдающие от нарушения почечного или печеночного функционирования, нефроуролитиаза (в том числе не только в личном, но также в семейном анамнезе), гиперкальциурии. В этих случаях требует особый подход к титрованию дозы Топирамата.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя сочетать Топирамат с вальпроевой кислотой, поскольку такая комбинация может спровоцировать гипераммониемию и энцефалопатию, а также гипотермию. Однако эти состояния являются обратимыми, и при своевременном начале терапии успешно купируются.

Не нужно принимать Топирамат вместе с Карбамазепином, отварами или медпрепаратами на основе зверобоя продырявленного либо в сочетании с фенитоином. Такое взаимодействие приводит к значительному ослаблению влияния противосудорожного средства (приблизительно на 45%).

Топирамат, принимаемый в высоких дозировках, значительно снижает эффективность ЛС, содержащих литий. Категорически недопустимо комбинировать противоэпилептический медикамент с разными препаратами, угнетающими работу ЦНС, либо приводящими к развитию нефролитиаза.

Важно! Топирамат нельзя сочетать с алкоголем! Такое сочетание может привести к тяжелой интоксикации организма.

Одновременный прием Топирамата с гидрохлоротиазидом и метформином снижает эффективность первого. Совместный прием противосудорожного лекарства с глибенкламидом требует обязательного контроля уровня глюкозы в крови пациента.

Правила отмены препарата

Крайне важно постепенно снижать дозу лекарства, как это происходит и с ее повышением. В противном случае можно спровоцировать новый судорожный припадок. Доза лекарства для взрослых уменьшается на 25-50 мг каждые 7 дней.

Продолжительность снижения дозировки Топирамата для маленьких пациентов составляет от 14 дней до 8 недель. Если по рекомендации врача отмена лекарства должна проводиться быстро, то при этом необходимо тщательно контролировать состояние ребенка.

Важные указания

Во избежание развития нефролитиаза на протяжении всего периода лечения необходимо употреблять достаточное количество жидкости. О питьевом режиме следует помнить также ввиду того, что часто прием Топирамата может спровоцировать повышение температуры тела и снижение потоотделения.

На протяжении всего терапевтического курса важно следить за психическим состоянием больного. Важно своевременно фиксировать возникновение суицидальных мыслей у пациента и незамедлительно их устранять. Иногда при таких обстоятельствах требуется отмена Топирамата.

У некоторых больных прием лекарства провоцирует нарушения зрительной функции. Часто связано оно с повышением внутриглазного давления. При наличии такой возможности нужно принять меры для его понижения. В противном случае, Топирамат придется отменить.

Аналоги и заменители медпрепарата

Возможность замены Топирамата аналогом необходимо обязательно согласовать с невропатологом. Прямыми аналогами Топирамата являются следующие препараты:

Как видно, каждый из заменителей Топирамата имеет свои особенности применения. Несмотря на одно и то же действующее вещество, правила приема каждого из лекарств, а главное, дозировка, может значительно отличаться.

Напечатать