Справочник лекарственных средств. Лекарственный справочник гэотар Месалазин группа

Месалазин является препаратом базисной терапии язвенного колита, легкой формы болезни Крона некоторых локализаций, а также ряда других заболеваний.

По химической структуре месалазин является 5-аминосалициловой кислотой (5-АСК) , обладающей местным противовоспалительным действием. Препарат влияет на синтез провоспалительных простагландинов и лейкотриенов, замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, снижая выраженность воспалительных процессов. Месалазин обладает антиоксидантным эффектом за счет связи его молекул со свободными радикалами.

Препарат принимается внутрь (перорально) в виде таблеток, таблеток MMX или гранул, используется в виде аэрозоля (ректальной пены), суспензии (микроклизм) и свечей. Противовоспалительный эффект месалазина преимущественно местный (на слизистую оболочку кишечника), поэтому важна концентрация препарата, контактирующего с кишечной стенкой, и время этого контакта. Концентрации препарата в крови обычно минимальные и не влияют на его эффективность.

Действующее вещество во всех этих препаратах одно, но высвобождается месалазин в просвете кишечника по-разному. Это зависит от формы выпуска лекарства, его оболочки и структуры.

Ниже дана характеристика основным месалазинам, зарегистрированным в Российской Федерации.

Краткая характеристика препаратов месалазина

Производство компании «Доктор Фальк Фарма ГмбХ» (Германия). В России представлен в виде таблеток, гранул, ректальной пены, ректальной суспензии и свечей.

а. Таблетки «Салофальк»

Таблетки «Салофальк» покрыты защитной кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита L, обеспечивающей pH-контролируемое высвобождение месалазина. Оболочка не растворяется в желудочном соке. Но, попадая в кишку, где уровень pH ≥6,0, она разрушается, и действующее вещество препарата оказывается в просвете кишечника. В терминальном отделе подвздошной кишки высвобождается 15-30% препарата, в толстой кишке - 60-75%.

Высвобождение месалазина из таблеток «Салофальк» начинается в терминальном отделе подвздошной кишки через 110-170 минут после приема препарата, а через 4-5 часов растворение завершается в нисходящей ободочной кишке. На высвобождение месалазина не влияют изменения среды рН из-за приема других препаратов или употребления пищи.

Около 10% месалазина всасывается в кровоток, где он быстро трансформируется в неактивную форму и выводится из организма почками.

Таблетки «Салофальк» представлены в дозах 250 мг и 500 мг. Принимают их утром, днем и вечером за 1 ч до еды. Таблетки глотают не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.

б. Гранулы «Салофальк»

Гранулы «Салофальк» — двухкомпонентная лекарственная форма, сочетающая pH-контролируемое высвобождение месалазина с длительным непрерывным выделением лекарственного вещества из ядра на основе оригинальной полимерной матрицы. Кишечнорастворимая защитная оболочка обеспечивает pH-зависимое высвобождение (при значениях кислотности ≥6,0) активной субстанции, начинающееся в терминальном отделе подвздошной кишки и продолжающееся в нижележащих отделах кишечника. Потеря действующего вещества до подвздошной кишки при этом минимальна. Полимерное матричное ядро обеспечивает длительное непрерывное выделение активной субстанции на всем протяжении толстой кишки, вплоть до прямой.

Большое количество гранул (3 г «Салофальк» содержат около 3500 гранул) обеспечивает равномерное и эффективное распределение активной субстанции и, благодаря очень большой площади поверхности, сохраняет эффект даже при диарее.

Препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки — через 4 часа (быстрее, чем при приеме таблеток «Салофальк»). Примерно 80% принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки. Количество препарата, попадающее в кровь и выделяемое с мочой в виде метаболита, меньше, чем при использовании таблеток «Салофальк».

Формы выпуска и способ применения

Гранулы «Салофальк» представлены в дозах 500 мг и 1000 мг. Гранулы следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Предписанную дозу «Салофалька» в гранулах нужно принимать один раз в сутки, вне связи с приемом пищи.

в. Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк»

Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк» — лекарственная форма для ректального применения, позволяющая обеспечить оптимальный контакт действующего вещества с поверхностью слизистой оболочки кишечника. Высокоэффективна при активном язвенном колите с локализацией в прямой кишке, а также при левостороннем и распространенном язвенном колите в составе комбинированной терапии. При введении пены через прямую кишку месалазин действует непосредственно на слизистую конечных отделов толстой кишки. Благодаря высокой адгезивной способности пены «Салофальк», препарат может «прилипать» к слизистой оболочке, что обеспечивает длительный контакт месалазина с воспаленным участком кишки. А длительность контакта (экспозиции) увеличивает эффективность препарата.

Пена «Салофальк» выпускается в аэрозольном баллончике, содержащим 14 аппликаций препарата по 1 г, набор снабжен 14-ю одноразовыми мягкими аппликаторами для введения в прямую кишку. Вводить препарат рекомендуется перед сном (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

Выдержка из инструкции по применению ректальной пены «Салофальк»:

• В момент введения препарат должен быть комнатной температуры (20-25 °C)
• Плотно установить аппликатор на головку баллона
• Встряхивать баллон в течение 20 секунд
• При первом использовании удалить защитный язычок с основания дозирующей головки
• Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкойПоместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном
• Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10-15 секунд, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки
• После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата, следует использовать новый аппликатор
• После процедуры вымыть руки. Постараться не опорожнять кишечник до следующего утра.

г. Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма)

Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма) — готовая суспензия во флаконе с одноразовыми аппликаторами. Препарат достигает левого (селезеночного) угла толстой кишки. У некоторых пациентов препарат достигает поперечной ободочной и даже восходящей кишки. При применении месалазина в микроклизмах наблюдается низкое всасывание (абсорбция) препарата.

Формы выпуска и способ применения

Микроклизмы «Салофальк» выпускается в дозах 2 г/30 мл и 4г/60 мл. Микроклизмы меньшего объема подойдут пациентам, которым трудно удерживать большие объемы суспензии. Весь объем микроклизмы вводится в прямую кишку на ночь (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

д. Ректальные суппозитории «Салофальк»

Ректальные суппозитории «Салофальк» — свечи, предназначенные для введения в прямую кишку. Применяются для достижения наибольшей концентрации месалазина именно в этом отделе кишечника.

Формы выпуска и способ применения

Свечи ректальные «Салофальк» выпускаются в дозах по 250 мг, 500 мг и 1000 мг (данная доза не зарегистрирована в России). Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача (желательно после опорожнения кишечника). Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

Благодаря малому размеру гранул (около 1 мм), способствующему беспрепятственному пассажу через желудок, их можно принимать вне зависимости от приема пищи.

2. «Пентаса»

Производство компании «Ферринг» (Дания). Представлена в Российской Федерации в виде таблеток, гранул и свечей.

а. Таблетки «Пентаса»

Таблетки «Пентаса» покрыты кишечнорастворимой оболочкой. После приема распадается на микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой. Микрогранулы действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки, независимо от приема пищи. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа. Около 30-50% принятой дозы абсорбируется в тонкой кишке.

Форма выпуска и способ применения

Таблетки «Пентаса» выпускаются в дозах по 500 мг. Рекомендуется принимать после еды не разжевывая в 2-3 приема. Таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде, чтобы было легче проглотить.

б. Гранулы «Пентаса»

Гранулы «Пентаса» — микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой. Действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением, что обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа, независимо от приема пищи. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем 3-4 часа.

Форма выпуска и способ применения

Гранулы «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг и 2000 мг. Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.

в. Ректальные суппозитории «Пентаса»

Ректальные суппозитории «Пентаса» — свечи , предназначенные для введения в прямую кишку. Применяются для достижения наибольшей концентрации месалазина именно в этом отделе кишечника.

Форма выпуска и способ применения

Свечи ректальные «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг. Внешне похожи на продолговатые таблетки. Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача, желательно после опорожнения кишечника. Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.

Препарат можно смочить водой для более легкого введения.

3. «Мезавант»

Производство компании «Джонсон&Джонсон» (США). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток MMX. Таблетки MMX «Мезавант» имеют ядро, содержащее месалазин в многокомпонентной матрице. Ядро окружено оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты типов А и В. Месалазин выделяется в кишечнике только при достижении рН >7. Исследования с проведением сцинтиграфии показали, что после однократного приема натощак 1,2 г препарата здоровыми добровольцами месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта. Следы 14С-меченного месалазина выявлялись на всем протяжении толстой кишки. Полный распад таблетки и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 ч. После однократного приема препарата здоровыми добровольцами в дозе 2,4 или 4,8 г в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21-22% от принятой дозы.

Форма выпуска и способ применения

Таблетки MMX «Мезавант» выпускаются в дозе по 1,2 г (1200 мг). Вся рекомендованная доза принимается 1 раз в день во время еды. Таблетки нельзя раздавливать или разжевывать, их следует глотать целиком.

4. «Месакол»

Производство компании «СанФарма» (Индия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Месакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита-L и эудрагита-S, которая растворяется при pH>7. Основная часть месалазина (60-79%) высвобождается в толстой кишке.

Формы выпуска и способ применения

Таблетки «Месакол» выпускаются в дозе 400 мг. Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.

5. «Асакол»

Производство компании «Tillots Pharma» (Швейцария). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Асакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из Эудрагита-S. Высвобождение препарата начинается в толстой кишке при pH>7.

Формы выпуска и способ применения

Таблетки «Асакол» выпускаются в дозе по 400 мг и 800 мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.

6. «Кансалазин»

Производство ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Результаты исследования биоэквивалентности препарата Кансалазин оригинальному препарату месалазина (производство датской компании «Ферринг АС») подтвердили полное соответствие динамики и концентрации месалазина в кишечнике при приеме Кансалазина и оригинального препарата. Таким образом, производитель рассматривает таблетки «Кансалазин» как препарат, обладающий тем же эффектом, что и таблетки «Пентаса».

Форма выпуска и способ применения

Таблетки «Кансалазин» выпускаются в дозе по 500 мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая.

Показания для применения месалазина

Многие пациенты с язвенным колитом и болезнью Крона знакомы с этим лекарственным средством под различными коммерческими названиями (Салофальк, Пентаса, Мезавант, Месакол, Асакол и т.д.).

Чаще всего эти препараты назначаются при воспалительных заболеваниях кишечника (ВЗК), в первую очередь, при язвенном колите .

Месалазин и язвенный колит

Согласно Российским и Европейским рекомендациям 2017 года месалазин является препаратом для базисной терапии язвенного колита любой локализации. Клинические исследования показали что все коммерческие формы месалазина одинаково эффективны в лечении язвенного колита.

Тогда в чем же их различие? Почему одним пациентам помогают гранулы месалазина с pH зависимым высвобождением, другим - таблетки с замедленным высвобождением препарата, а некоторым вообще не становится лучше?

Несомненно, различия в препаратах есть. В разделе с общими характеристиками месалазинов достаточно подробно рассмотрены механизмы высвобождения действующего вещества из таблеток и гранул. Иногда на высвобождение и равномерное распределение препарата по кишке влияет кислотность (т.е. та самая pH) в кишечнике. В других случаях высвобождение месалазина не зависит от pH, но зависит от времени прохождения по кишке. При патологических состояниях значения pH могут сильно меняться и отличаться от нормы. Так, согласно результатам одного исследования (на ограниченной группе здоровых лиц), значения pH не достигали 7 ни в одном отделе желудочно-кишечного тракта в 25% случаях. В 90% случаях (опять же не у всех участников исследования) pH превышало значение 6. То есть существует вероятность, что у ряда пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона месалазины с pH-зависимой системой высвобождения (Салофальк, Месакол, Асакол, Мезавант) могут быть менее эффективны, чем ожидается.
При использовании pH-независимых месалазинов (Пентаса, Канасалазин) исследователи обращают внимание, что большая часть препарата начинает высвобождаться еще в тонкой кишке, а значит существует вероятность, что в толстой кишке концентрация месалазина будет меньше, чем необходимо для достижения эффекта. В ряде случаев такую вероятность можно снизить увеличением дозы препарата.

Доза назначаемого месалазина — еще одна причина успеха или неуспеха в лечении ВЗК. Недостаточная доза препарата ведет к плохому ответу на терапию.

Важно правильно оценить локализацию поражения кишечника. Именно она (проктит, левосторонний или распространенный/тотальный язвенный колит) обуславливает выбор лекарственной формы месалазина (таблетки, гранулы, пена, микроклизмы или свечи). Так, например, свечи могут быть использованы в терапии первой линии при язвенном колите с поражением прямой кишки.

Наконец, месалазины могут не оказывать ожидаемый положительный эффект из-за высокой активности заболевания. В этом случае их сочетают с другими препаратами (в том числе с гормональным средствами и иммуносупрессорами).

Суммируя вышеизложенное, можно сделать вывод:

Хорошее знание механизма действия препаратов и возможностей различных лекарственных форм позволяет врачу-гастроэнтерологу подобрать для пациента индивидуальную схему лечения.

Месалазин и болезнь Крона

Несколько слов про болезнь Крона и эффективность месалазина в ее лечении. До 2016 года, когда было опубликовано обновление Европейского консенсуса по диагностике и лечению болезни Крона (3-й пересмотр), месалазин был рекомендован для легкой формы заболевания с поражением толстой кишки (колит Крона) и тонкой кишки (илеит Крона). В первом случае рекомендовалось использование больших доз месалазина (3-4 г в сутки) с pH-зависимой системой высвобождения, во втором - месалазин с pH независимой системой высвобождения («Пентаса») в дозе 4 г в сутки. После публикации консенсуса в стратегию лечения были внесены изменения. Это повлияло и на Российские рекомендации, связанные с диагностикой и лечением болезни Крона. Месалазин признан малоэффективным по сравнению с плацебо. Тем не менее, клиническая практика показывает, что пациентам с легким течением заболевания прием месалазина помогает, вплоть до заживления слизистой.

Месалазин может назначаться также при хронических колитах неясного или неуточненного происхождения, лучевых (радиационных) колитах, дивертикулярной болезни кишечника и т.д.

Побочные эффекты при применении месалазина

Побочные эффекты месалазина достаточно подробно изложены в официальной инструкции к препарату, однако в целом препарат переносится хорошо даже в больших дозах и при длительном приеме (у 93-98% пациентов).

Аллергические реакции немедленного типа (отек мягких тканей, отек Квинке, анафилаксия) при приеме месалазина колеблется от 0,07 до 0,1% случаев.

Риск аллергических реакций в целом увеличивается у пациентов с бронхиальной астмой.

Препарат токсичен для печени, поджелудочной железы и костного мозга. Лекарственное поражение печени и клинически незначимое изменение печеночных тестов (повышение АЛТ и/или АСТ) при приеме месалазина встречается в 2,6-4% случаев. Токсический панкреатит (воспаление поджелудочной железы) отмечается еще реже — менее 1% случаев.

Месалазин, беременность и грудное вскармливание

В статье «Часто задаваемые вопросы по ВЗК » мы рассмотрели проблему зачатия, беременности и родоразрешения при язвенном колите и болезни Крона.

Эти диагнозы — вовсе не приговор, пациентки с ВЗК могут беременеть и рожать. В то же время, пациентка может нуждаться в продолжения приема месалазина даже во время беременности.

Влияние месалазина на зачатие

Данных о влиянии месалазина на способность мужчин к зачатию (в отличие, например, от сульфасалазина) нет.

Месалазин, беременность и грудное вскармливание

Месалазин в форме таблеток или гранул проникает в грудное молоко (примерно 0,1% принятой дозы препарата, метаболит месалазина N-ацетил-5-аминосалициловая кислота — в более высокой концентрации). Он также проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества в тканях плода значительно ниже, чем при применении в терапевтических дозах у взрослых людей. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства.

Месалазин в свечах, аэрозоле и суспензии также всасывается в кровь и проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Но в отличие от приема таблеток и гранул такого месалазина значительно меньше.

Обострение ВЗК и беременность. Есть ли вред для матери и ребенка? Статистический анализ 2000 беременностей (1300 при язвенном колите, 700 при болезни Крона) показал, что у 83% женщин с болезнью Крона и у 85% — с язвенным колитом беременность протекала нормально. Частота развития пороков у детей составила 1% — как и у детей здоровых родителей. Однако исследования показали, что эти показатели хуже у матерей с активным ВЗК в фазе обострения. Более того, у женщин с обострением заболевания продолжительность беременности была ниже, а дети имели меньший вес при рождении и меньшие значения баллов по шкале Апгар.

Беременность с ВЗК в фазу ремиссии мало отличается от обычной, в то время как обострение увеличивает риск аномальной беременности. Поэтому необходимо продолжение лечения даже во время беременности.

Принимать или не принимать месалазин во время беременности? Прежде чем ответить на вопрос, важно вспомнить, для чего месалазин используется при ВЗК. Месалазин — это препарат достижения и поддержания ремиссии при язвенном колите. Отказ от него либо лишит беременную женщину возможности лечения обострения, либо увеличит риск обострения во время беременности, если зачатие произошло в период ремиссии.

Исследования на животных и наблюдения за людьми не выявили тератогенного действия месалазина на плод, то есть препарат не вызывает уродств или пороков развития. Поэтому рекомендации Европейского консенсуса по репродукции и беременности при ВЗК (2015 год) сводятся к тому, что у использование месалазина не связано с высоким риском нежелательных эффектов, лекарство может использоваться при беременности, а также в период грудного вскармливания в дозе не более 3 г в сутки (для таблеток и гранул). Исключение — препараты «Месакол» и «Асакол», которые в своей оболочке содержат дибутил фталат (влияет на развитие мочеполовой системы плода у животных). В связи с возможным влиянием дибутил фталата на плод человека, «Месакол» и «Асакол» запрещены к приему беременными.

Так, например, в инструкции к таблеткам и гранулам «Салофальк» в I триместре беременности назначение препарата возможно по строгим показаниям. Во II и III триместрах «Салофальк» следует применять только когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. «Салофальк» в форме гранул можно применять в период грудного вскармливания, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Поэтому большинство месалазинов (исключая Асакол и Месакол) разрешены для использования в период беременности и грудного вскармливания, однако доза и форма препарата определяются лечащим врачом.

Автор статьи

Записаться на консультацию к Андрею Геннадьевичу

Администратор перезвонит в течение 15 минут и подберет удобное время для приема

Противовоспалительные средства - производные салициловой кислоты.

Состав

Действующее вещество - месалазин.

Производители

Канонфарма продакшн (Россия)

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное.

Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами.

Концентрация в плазме низкая.

В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.

Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью.

Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Побочное действие

Ощущение дискомфорта, боли в области живота, тошнота, метеоризм, частые позывы к дефекации, обострение геморроя, гипертермия, гриппоподобный синдром и синдром острой непереносимости (колики, кровавый понос, лихорадка, головная боль, сыпь), астения, лекарственный волчаночноподобный синдром, артралгии, алопеция, метгемоглобинемия, повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, азота мочевины, аллергические кожные высыпания.

Показания к применению

Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным салициловой кислоты), выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 2 лет).

Передозировка

Нет сведений.

Взаимодействие

Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический - антикоагулянтов.

Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

Особые указания

Выбор лекарственной формы зависит от локализации поражения кишечника и его распространенности.

При распространенных формах язвенного колита (тотальных и субтотальных), а также при болезни Крона с поражением тонкой кишки применяют таблетки.

При дистальных формах (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное применение препарата в виде суппозиториев или клизм.

При левостороннем поражении толстой кишки возможна как терапия с применением только суппозиториев или клизм, так и их комбинация с таблетками.

Перед началом, во время, а также после лечения следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи.

При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Латинское название: Mesalazine
Код АТХ: A07EC02
Действующее вещество:
Производитель: Канонфарма Продакшн,
Россия и др.
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 350 до 700 руб.

«Месалазин» — препарат с противовоспалительным эффектом. В настоящее время невозможно приобрести его в аптеках страны, доступны лишь аналоги «Месалазина» с идентичным действующим веществом.

Показания к применению

“Месалазин” подходит лишь для достаточно узкого спектра заболеваний: болезни Крона и язвенного колита. Заболевания могут находиться в стадиях любого типа, “Месалазин” применим ко всем.

Состав

Одна таблетка “Месалазина” содержит:

• Активный компонент: 500 мг месалазина
• Другие компоненты: коповидон, кремния диоксид, натрия альгинат, магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза.

Лечебные свойства

Воздействие лекарственного средства на организм – сугубо противовоспалительное, локализующееся по большей части в области кишечника, в эпицентре воспаления. “Месалазин” способен:

• Ингибировать синтез и активность медиаторов воспаления – метаболитов арахидоновой кислоты и нейтрофильной липооксигеназы
• Тормозить дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз и к тому же приостанавливать секрецию иммуноглобулинов
• Связываться со свободными кислородными радикалами (вещество имеет антиоксидантные качества).

Когда человек принимает таблетки этого препарата, месалазин освобождается из оболочки в толстом или тонком отделе кишки, а затем начинает действовать. Выводится весь объём “Месалазина” с мочой.

Средняя цена от 350 до 700 руб.

Форма выпуска

Препарат возможно встретить в виде картонной пачки. Внутри неё находятся ячейковые упаковки, содержащие в себе по 15 штук таблеток. Всего в пачке их может быть 2, 4, 6 и 10 упаковок.

Таблетки – бело-сероватого, практически белого цвета, причём на их поверхности возможны мелкие вкрапления. Форма у таблеток двояковыпуклая, круглая.

Способ применения

“Месалазин” лечит две болезни – болезнь Крона и язвенный колит, и для каждой из них его нужно использовать в соответствии с отдельной инструкцией. Ниже приведены дозы, которые чаще всего назначают пациентам, но именно специалист должен определить персональную норму препарата для определённого пациента.

При болезни Крона

При обострении заболевания и при проведении поддерживающей терапии:

• Взрослые: примерно до 4 г лекарства в сутки, разделённых на несколько приёмов
• Дети: чаще всего – 20-30 мг на каждый кг веса тела в день, разделённых на пару приёмов.

При язвенном колите

При заболевании в обострении:

• Взрослые: чаще всего – до 4 г лекарства в день, разделённых на несколько приёмов
• Дети: обыкновенно – 20-30 мг на каждый кг веса в день, разделённых на пару приёмов.

При поддерживающей терапии:

• Взрослые: около 2 г лекарства в сутки, разделённых на несколько приёмов
• Дети: чаще всего – 20-30 мг на каждый кг веса в день, разделённых на несколько приёмов.

При беременности и грудном вскармливании

Действующее вещество препарата – месалазин – способен проникать сквозь плацентарный барьер, но ещё не были оценены и исследованы все допустимые последствия этого явления. Так что в любом случае, применять препарат беременным можно только при экстренных обстоятельствах, если полагаемая польза возьмёт верх над прогнозируемым вредом для ещё не рождённого ребёнка. Помимо этого, полностью воспрещается пить таблетки на девятом месяце беременности.

“Месалазин” также способен проникнуть в грудное молоко, поэтому, при употреблении лекарства во время лактации необходимо отменить грудное вскармливание.

Противопоказания

Существуют некоторые противопоказания к использованию таблеток “Месалазина”:

• Болезни крови
• Язвенная болезнь двенадцатипёрстной кишки или желудка
• Почечная, печёночная недостаточность
• Геморрагический диатез
• Гиперчувствительность
• Возраст больного до 12 лет
• Вес до 50 кг.

Меры предосторожности

Главное, что нужно делать – это перед началом курса лечения и после него ежемесячно на протяжении трёх месяцев проверять и контролировать уровень мочевины, креатинина, состав крови. Также необходимо делать общий анализ мочи.

Во время лечения необходимо следить за состоянием пациента, и в случае появления симптомов гиперчувствительности или аллергии надо немедленно отменить препарат. Нужно знать, что иногда бывает сложно отличить синдром гиперчувствительности от воспаления кишечника в тяжёлой форме.

Пациенты, которые являются «медленными ацетиляторами», испытывают симптомы побочных эффектов чаще, чем все остальные.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Таблетки “Месалазин” взаимодействуют:

• С метотрескатом – обостряют токсичность
• С фуросемидом, спиронолактоном, сульфаниламидом, рифампицином – уменьшают активность
• С антикоагулянтами – усиливают воздействие
• С производными сульфонилмочевины – улучшают гипокликемическое воздействие
• С блокаторами канальцевой серкреции – усиливают влияние
• С цианокобаламином – притормаживают абсорбцию.

Побочные эффекты

При употреблении таблеток вероятно возникновение определённых симптомов, состояний и болезней, и вот некоторые из них.:

• Гиперчувствительность и аллергические реакции: зуд, сыпь на коже, спазм бронх, эритема
• Органы ЖКТ: рвота, тошнота, изжога, метеоризм, диарея, гепатит, паротит, панкреатит
• Кровеносная система: усиленное сердцебиение, тахикардия, нарушения АД, одышка, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
• Нервная система: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, парестезии, судороги, тремор
• Мочеполовая система: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Иногда у пациентов наблюдалась лихорадка, алопеция, волчаночноподобный синдром, фотосенсибилизация. Также вероятно понижение количества продукции слёзной жидкости и увеличение уровня метгемоглобина.

Передозировка

При превышении дозы приёма таблеток “Месалазина” часто случается передозировка. Её признаками являются:

• Слабость
• Сонливость
• Тошнота
• Рвота
• Гастралгия (схваткообразные боли в желудке, связанные с его заболеваниями).

Чтобы ликвидировать эти симптомы и предотвратить их осложнения, проводится специальное лечение: сначала пациенту промывается желудок, а затем врачом назначается слабительное и симптоматическая терапия.

Условия и срок хранения

Аналоги

Доктор Фальк Фарма GmbH, Германия
Цена от 1200 до 7400 руб.

Препарат “Салофальк” имеет то же действующее вещество, как и “Месалазин”.“Салофальк” можно встретить и в виде таблеток, и в виде гранул, и в виде свечей, и в виде суспензии.

Таблетки “Салофальк” имеют светло-жёлтый, а подчас и жёлто-коричневый цвет. А гранулы “Салофалька” способны лечить ещё и обострения лёгкого и среднего по тяжести колита и поддерживать ремиссию.

Плюсы

• Возможность с помощью гранул лечить обострения колита и поддерживать его ремиссиию
• Возможность давать детям от трёх лет.

Минусы

• Более высокая цена
• Большее количество побочных эффектов.

КРКА, Словения
Цена от 250 до 440 руб.

Препарат “Сульфасалазин” в качестве действующего вещества имеет сульфасалазин и выпускается только в виде таблеток.

Плюсы

• Возможность применения детям от 6 лет
• Лечение артритов
• Продолжительный эффект

Минусы

• Большее количество противопоказаний
• Продолжительное лечение.

Ферринг, Дания
Цена от 3000 до 9700 руб

“Пентаса” – это ещё один аналог “Месалазина”, обладающий аналогичным действующим веществом. Его главный плюс в том, что его можно давать детям от двух лет. Также он выпускается в форме таблеток, свечей, суспензии и гранул.

Плюсы

• Можно давать детям от двух лет
• Множество форм выпуска: таблетки, гранулы, свечи, суспензия

Минусы

• К побочным эффектам прибавляется аллергический дерматоз, миокардит и др.
• Более высокая цена.

"Месалазин" представлен универсальным противовоспалительным лекарственным средством с преимущественной локализацией действия в кишечнике. В качестве активного компонента используется Действие этого вещества основано на ингибировании активности фермента, называемого нейтрофильной липоксигеназой. Лекарство отвечает за синтезирование метаболитов арахидоновой кислоты. В инструкции к "Месалазину" указано, что это фармакологическое средство обладает мощными антиоксидантными свойствами, что способствует улучшению самочувствия пациента.

Фармакологическое действие

Средство обладает местным противовоспалительным эффектом. "Месалазин" приостанавливает дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитов. В умеренной дозировке лекарство оказывает антибактериальное действие в отношении патогенной кишечной палочки и некоторых кокков, которые чаще всего встречаются в толстом кишечнике.

Препарат оказывает на организм пациента мощное антиоксидантное воздействие (такой эффект достигается благодаря связыванию со свободными кислородными радикалами). Само лекарство отличается хорошей переносимостью, благодаря чему минимизируется риск рецидива болезни Крона. Существенно улучшается самочувствие больных илеитом, которые страдают от этого недуга уже не один год.

Форма выпуска и состав

В инструкции по применению "Месалазина" производители указали, что этот медикамент выпускается в виде таблеток по 500 миллиграмм. В одном блистере может содержаться 10 или 15 таблеток. Препарат относится к группе высококачественных противомикробных и противовоспалительных лекарств. По назначению врача "Месалазин" может использоваться как антиоксидант, который хорошо переносится организмом. Также препарат выпускают в виде свечей. В одной упаковке содержится 10 качественных суппозиториев.

Если пациент долгое время страдает от болезни Крона, то прохождение терапии на основе этого препарата поможет продлить период ремиссии. Активные вещества обладают антибактериальным действием, что способствует уничтожению кишечной палочки и некоторых разновидностей кокков.

В одной пилюли "Месалазина" содержатся следующие вещества:

• коповидон;
• активный компонент - месалазин 500 мг;
• кремния диоксид;
• магния стеарат;
• натрия альгинат;
• кальция гидрофосфат дигидрат;
• целлюлоза.

Показания

В соответствии с инструкцией к таблеткам "Месалазин", использовать это лекарство может ограниченная категория пациентов.

Универсальный состав медикамента позволяет побороть следующие недуги:

1. Неспецифический язвенный колит. Препарат отлично справляется с хроническим воспалением слизистой оболочки толстого отдела кишечника.
2. Болезнь Крона. Хроническая болезнь желудочно-кишечного тракта, которая длится более чем полгода. Недуг может поразить любой отдел пищеварительной системы, но чаще всего страдает именно кишечник.

Противопоказания

Чтобы избежать проявления нежелательных побочных реакций, перед использованием медикамента нужно проконсультироваться с лечащим врачом. В инструкции к "Месалазину" указано, что этот препарат категорически запрещено принимать в следующих случаях:

• Язвенная болезнь.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Различные болезни крови.
• Диатез геморрагического типа.
• Дети до 2 лет.
• Последние недели беременности.
• Пациенты с весом до 50 кг.

Побочные реакции

В инструкции к "Месалазину" указано, что при неправильной дозировке может произойти существенное ухудшение самочувствия больного. Со стороны пищеварительной системы: рвота, отсутствие аппетита, боли в животе, изжога, диарея, повышение уровня печеночных трансманиаз до критической отметки, паротит, гепатит, вздутие.

Нервная система: головокружение, тремор и головная боль, парестезии, нарушение сна, недомогание, судороги, шум в ушах.

Неправильно подобранная дозировка может негативно отобразится и на состоянии сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль за грудной клеткой, повышение/понижение артериального давления, одышка.

В более тяжелых ситуациях может наблюдаться эритема, сыпь на коже, спазмы бронхов, сложный волчаночноподобный синдром, повышение уровня гемоглобина.

Способ применения

В инструкции по применению свечей "Месалазин" содержится подробная информация о том, что этот медикаментозный препарат предназначен для лечения двух недугов - язвенного колита и болезни Крона. Для каждой клинической картины действуют отдельные правила использования. Но специалистами была разработана универсальная схема применения медикамента.

• Взрослые: в сутки можно употреблять максимум 4 грамма препарата, разделенных на несколько приемов.
• Дети: по 20 мг лекарства на каждый килограмм веса ребенка.

Для борьбы с язвенным колитом взрослым нужно принимать до 5 грамм "Месалазина" в день. Детям можно давать препарат из расчета 25 мг / 1 кг раз в день.

Чтобы избавиться от геморроя, необходимо использовать свечи "Месалазин". В инструкции указана следующая схема лечения:

1. Взрослые. При легкой и средней форме геморроя в стадии обострения нужно используют по одной свече в день (500 мг). Максимальная суточная доза составляет 1.5 грамма. Для профилактики недуга специалисты назначают по 1 суппозиторию (250 мг) 3 раза в сутки. Для устранения дискомфортных ощущений в более тяжелых случаях необходимо использовать по 2 свечи (500 мг) трижды в день. Длительность лечения составляет 7—14 недель.
2. Дети. В стадии обострения недуга назначают по 50 мг / кг веса в сутки. Для профилактики рецидива заболевания дозировку можно сократить до 25 мг / кг в день. Суппозитории можно использовать 3 раза в сутки. Длительность терапии подбирается индивидуально.

Аналоги

В некоторых случаях встречаются ситуации, когда пациенты хотят заменить медикамент. Это может быть связано с непереносимостью компонентов лекарства и наличием многочисленных противопоказаний. Сегодня в аптеке можно приобрести несколько основных аналогов "Месалазина". Инструкция по применению у каждого препарата собственная, поэтому перед использованием врач должен проверить дозировку.

Наибольшим эффектом обладают следующие средства:

• "Кансалазин".
• "Салофальк".
• "Пентаса".
• "Сульфасалазин".
• "Мекасол".

Каждый пациент должен помнить о том, что нужно с особой осторожностью применять аналоги "Месалазина". В инструкции всегда указываются не только показания, но и оптимальная дозировка.

Особые указания

"Месалазин" способен проникать сквозь защитный плацентарный барьер, из-за чего его редко назначают беременным женщинам. Специалисты должны определить тот факт, что польза от его применения превысит показатели потенциального вреда. Активные вещества лекарства в небольшой дозировке проникают в грудное молоко. На период лечения ребенка лучше перевести на искусственное вскармливание.

В случае передозировки у пациента может возникнуть рвота, сильная тошнота, шум в ушах, головокружение, сильная головная боль и нарушение зрения. В такой ситуации нужно обязательно промыть желудок, а также принять слабительное и активированный уголь. В критических ситуациях специалисты могут прибегнуть к гемодиализу, а также искусственной вентиляции легких.

Перед лечением, а также в течение всей терапии пациенту необходимо сдавать общий анализ мочи и крови, чтобы доктора могли контролировать выделительную функцию почек. Регулярное применение лекарства может привести к тому, что выделяемая жидкость будет окрашена в оранжевый цвет. Стоит отметить, что в некоторых случаях специалисты фиксировали тот факт, что даже контактные линзы приобретали светло-желтый оттенок.

Взаимодействие

Препарат "Месалазин" повышает токсичность метотрексата, из-за чего возрастает риск поражения почек. Лекарство существенно ослабляет активность сульфаниламидов, фуросемида, рифампицина, пробенецида.

Средство нужно с осторожностью применять с азатиоприном, так как повышается риск подавления функции костного мозга. Комбинированная терапия "Месалазина" с другими медикаментозными средствами, обладающими нефротоксичностью, в несколько раз увеличивает риск развития побочных реакций со стороны почек. Препарат усиливает эффективность урикозурических лекарств.

Препарат Месалазин (торговое название - Салофальк) относится к производным салициловой кислоты. Применяется при инфекционных патологиях. Является относительно безопасным средством, которое практически не вызывает побочных эффектов.

Состав и действие

Каждая таблетка содержит по 0,5 г месалазина. Дополнительно в состав медикамента входят: двуокись кремния, коповидон, альгинат натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

В составе каждой свечи - 250 мг месалазина, твердый жир, цетиловый спирт.

Лекарственное средство характеризуется выраженным противовоспалительным действием.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток белого или сероватого оттенка, хорошо кишечнорастворимых. Кроме того, существует суспензия для приема внутрь и ректальная, суппозитории.

Фармакологическое действие

Противовоспалительный медикамент, предназначенный при кишечных болезнях. Активный метаболит. Ингибирует деятельность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты, являющихся медиаторами воспалительного процесса. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, секреторную функцию иммуноглобулинов лимфоцитными клетками.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противовоспалительное действие объясняется тем, что препарат снижает интенсивность образования простагландинов, тормозит деятельность нейтрофилов, обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальными свойствами в отношении кишечных палочек. Снижает риск рецидивов болезни Крона, особенно у пациентов, страдающих илеитом.

Практически половины употребленной внутрь дозы всасывается в области тонкого кишечника. Подвергается распаду в слизистой этого органа, в печени. С белками плазмы крови связывается на 43%.

Медикамент и продукты его распада проникают в грудное молоко. При приеме препарата больше 1,5 г в сутки (3 таблетки) обнаруживаются кумулятивные свойства. Особенно ярко кумулятивный эффект проявляется при хронической недостаточности почек.

Действующее вещество и продукты его распада выходят из организма в основном через почки и с фекалиями.

Показания к применению Месалазина

Назначается для терапии болезни Крона (хронической патологии с появлением узлов в кишечнике) и язвенном колите (воспалении хронической формы слизистой толстого отдела кишечника).

При геморрое

При воспалении геморроидальных узлов применяют суппозитории. Ректальный способ введения данного препарата показан и при проктите и проктосигмоидите.

Суппозитории являются прекрасным профилактическим средством от рака. Свечи рекомендуется периодически вводить всем людям, имеющим наследственную предрасположенность к онкологическим патологиям.

Противопоказания

Запрещено принимать в таких случаях.

1. Детский возраст до 2 лет.
2. Аллергия и повышенная чувствительность к салицилатам.
3. Тяжелые нарушения функции печени, почек.
4. Пептическая язва слизистой желудка.
5. Геморрагический диатез.
6. Заболевания крови и кровеносной системы.

Побочные действия при применении Месалазина

Во время лечения Месалазином могут наблюдаться такие побочные эффекты:

1. Тошнота, рвота, изжога, понос и другие нарушения деятельности пищеварительной системы. У пациентов, длительно принимающих лекарства на основе салицилатов, возможно понижение аппетита, появление болевых ощущений в животе и повышение активности печеночных ферментов.
2. Тахикардия (повышение частоты сокращений сердца), снижение или рост давления крови, ощущение дискомфорта за грудиной.
3. Ощущение нехватки воздуха.
4. Шум в ушах, синкопальное состояние.
5. Депрессия.
6. Появление белка и крови в моче, снижение количества выделяемой мочи, иногда менее 0,5 л в сутки, выпадение кристаллов.
7. Аллергические реакции - сыпь на коже, зуд, спазм бронхов, дерматозы.
8. Возможно существенное изменение состава крови. Нередко наблюдается анемия, снижение количества белых кровяных телец, падение уровня протромбина и количества тромбоцитов.
9. Выраженная общая слабость.
10. Воспаление слюнных желез.
11. Гиперчувствительность к солнечному свету.
12. Синдром красной волчанки.
13. Снижение количества вырабатываемой спермы.
14. Выпадение волос.
15. Сухость глаз из-за снижения количества слез.

Передозировка

Если случается передозировка, следует провести промывание желудка и выпить слабительное. Показана симптоматическая терапия.

Способ применения Месалазина

Доза и длительность лечения определяются течением патологии, степенью ее выраженности. При колите легкой степени или средней тяжести взрослым назначается по 0,5 г 3 раза на протяжении суток. При наличии обострения дозировка увеличивается. Продолжительность терапии составляет до 3 месяцев. Таблетка глотается целой и запивается достаточным количеством жидкости.

Суппозитории вводятся в прямой кишечник 3 раза в сутки по одному. При обострении вводят по 2 свечи. Локализация местного воспаления требует до 3 месяцев течения.

Перед введением ректальных свечей рекомендуется провести опорожнение кишечника и туалет перианальной области. Перед сном лучше сделать клизму. При обмывании следует пользоваться прохладной водой, чтобы прямой кишечник находился в тонусе, а содержащиеся в препарате активные вещества быстрее всасывались.

Особые указания

Во время лечения следует регулярно делать анализы крови. Целесообразно исследовать кровь до терапии, во время нее и после окончания. Следует контролировать работу почек и измерять количество выделяемой мочи.

Иногда возможно появление оранжевой окраски мочи и слез. Этот симптом не является патологией.

При одновременном приеме антикоагулянтов возможен риск развития тяжелого кровотечения. Не допускается лечение этим препаратом при острой стадии развития туберкулеза, потому что большинство назначаемых при патологии данного вида медикаментов теряют свое действие.

Если пациент пропустил очередную дозу, ее надо употребить в любое время или вместе со следующей. При пропуске нескольких приемов нужно обратиться к врачу.

Если появились признаки индивидуальной непереносимости, необходимо прекратить терапию и обратиться к врачу.

Беременность и лактация

Препарат можно применять в 1 триместре до 12 недели. Это возможно только под строгим контролем специалиста. Категорически запрещено употребление лекарства за месяц до предполагаемой даты родов. При планировании беременности следует свести прием таблеток до минимума.

Следует воздержаться от приема лекарства в период лактации из-за недостаточной информации о влиянии Месалазина на ребенка. Если в период грудного вскармливания нужно продолжать терапию Месалазином, то следует перевести младенца на искусственное питание.

Применение в детском возрасте

Медикамент назначают детям после достижения ими двухлетнего возраста. Дозировка лекарства уменьшается пропорционально возрасту и массе тела пациента. Лечение должно проводиться только под строгим контролем врача.

Начальная доза детям - до 30 мг на 1 кг веса в течение суток. Целесообразно применять гранулы. Если вес ребенка больше 40 кг, то он может получать взрослую дозу. В тяжелых случаях дозировка для ребенка увеличивается в несколько раз.

Взаимодействие

Существует лекарственное взаимодействие с другими препаратами. Медикамент усиливает гипогликемическое действие препаратов сульфанилмочевины. Усиливает токсичное действие Метотрексата. Снижает активность:

• Фуросемида;
• Спиронолактона;
• сульфаниламидных препаратов;
• Рифампицина.

Усиливает действие лекарственных веществ для снижения свертываемости крови, эффективность медикаментов, блокирующих кальциевую секрецию. Замедляет всасывание Цианокобаламина.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту врача. Не продается по льготе.

Условия хранения и срок годности

Аналоги

Аналоги Месалазина имеют такие синонимы:

• Салофальк;
• Месакол;
• Пентас;
• Кансалазин.