Сибазон, раствор для инъекций. Сибазон: инструкция по применению таблеток и раствора Сибазон при алкогольной интоксикации

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

В 1 мл препарата содержится:

Активное вещество: диазепам (сибазон) (в пересчете на 100 % вещество) - 5 мг.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95 %, насыщенный натрия хлори­дом - 200 мг, пропиленгликоль - 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) - 200 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленоватым оттенком жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. АТХ:  

N.05.B.A.01 Диазепам

Фармакодинамика:

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН.

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализую­щееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ин­гибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импуль­сов в центральную нервную систему. Обладает анксиолитическим, седативным, снотвор­ным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, при­водящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорко­вых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика:

При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непо­стоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 90 %. Время, необходимое для достижения макси­мальной концентрации в плазме крови - 0,5-1,5 ч при внутримышечном введении и в пре­делах 0,25 ч при внутривенном; равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98 %.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP 2 C 19, CYP 3 A 4, CYP 3 A 5 и CYP 3 A 7. 98-99 % до фармакологически высоко активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и ).

Выводится почками - 70 % (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде 1-2 % и менее 10 % - с каловыми массами. Период полувыведения десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама - 5-15 ч. Период полувыведения может удлиняться у но­ворожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у пациен­тов с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значи­тельное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведе­ние после прекращения лечения - медленное, т. к. метаболиты сохраняются в крови в те­чение нескольких дней или даже недель.

Показания:

- лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;

- купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

- купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

- состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нару­шения мозгового кровообращения и т.п.);

- купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

- премедикация и атаралгезия в сочетании с анальгетиками при различных диагностиче­ских процедурах, в хирургической и акушерской практике;

- в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (со­провождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спаз­мов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миасте­нии, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно.

С осторожностью:

Абсанс (petit mal ) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спро­воцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептиче­ские припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут уско­рять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная не­достаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупот­реблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (воз­можны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, детский возраст от 30 дней, депрессия (см. раздел "Меры предосторожности").

Беременность и лактация:

Прием препарата противопоказан в I триместре беременности (повышается риск возник­новения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности применение возможно в случае, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, ма­тери которых применяли препарат.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вы­зывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ре­бенка").

В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Способ введения внутримышечно и внутривенно.

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги : началь­ная доза 10 мг внутримышечно, в отдельных случаях при выраженном возбуждении, стра­хе дозу увеличивают до 20 мг.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом : начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно; дозу можно повторить по истечении 3-4 ч.

Состояния повышенного мышечного тонуса : взрослым вначале вводят 10 мг в медленной внутривенной инъекции или глубоко внутримышечно, а затем внутривенно капельно вво­дят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы со скоростью 5-15 мг в час. Детям внутримышечно или внутривенно: от 30 дней и до 5 лет - 1-2 мг, детям старше 5 лет - 5-10 мг; при необходимости дозу можно повторить через 3-4 ч.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии: взрослым внутримышечно или внутривенно по 10-20 мг, при необходимости дозу повто­ряют через 3 - 4 ч. Детям внутривенно (медленно): от 30 дней до 5 лет - 0,2-0,5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше - 1 мг каждые 2-5 мин до макси­мальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч.

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме : в первые сутки - 10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 ч до достижения субъективно комфортного состояния или наступления сна, в последующем - уменьшение дозы до 5 мг 3-4 раза в су­тки.

Премедикация : за 1-2 ч до начала операции внутримышечно: взрослым - 10-20 мг; детям - 0,1-0,2 мг/кг.

Для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических (эндоскопиче­ских) вмешательствах : внутривенно взрослым - 10-20 мг, детям - 0,1-0,2 мг/кг.

Акушерство и гинекология : внутримышечно 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. При эклампсии: внутривенно 10-20 мг в сутки, при необходимости во время криза - до 70 мг в сутки.

В клинике внутренних болезней : внутримышечно по 5 мг в сутки, при необходимости и с учетом переносимости препарата - до 10 мг в сутки.

Пациентам пожилого и старческого возраста : лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата.

Обычно после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтиче­ского эффекта переходят к назначению диазепама в форме таблеток.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) - сон­ливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внима­ния, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигатель­ных реакций, антероградная амнезия; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, ката­лепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтроли­руемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия, парадок­сальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидаль­ная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нару­шения сна).

Со стороны системы кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, по­вышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артери­ального давления.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, венозный тромбоз; при внутри­мышечном введении - формирование инфильтратов.

При быстром внутривенном введении - гипотензия, ортостатический коллапс, угнетение дыхательного центра, икота, нарушение зрения (диплопия).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, наруше­ния сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстрой­ства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, гал­люцинации, психотические расстройства).

При применении в акушерстве: у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздра­жения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и ар­териального давления), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического ан­тагониста используют (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких пациентов антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами наблюда­ются следующие реакции взаимодействия:

- с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов диазепама;

- с лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. снотворные и седативные средства, нейролептики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии) - резкое усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательный центр, выраженная артериальная гипотен­зия;

- с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. ) - усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему, усиление холинергического действия;

- с миорелаксантами - усиление действия миорелаксантов, увеличение риска возникнове­ния апноэ;

- с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральны­ми контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно инги­бируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;

- изониазид, и также замедляют метаболизм диазепама и увели­чивают его концентрацию в плазме крови;

- пропранолол и повышают уровень диазепама в плазме крови;

- рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его кон­центрацию в плазме крови;

- индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;

- гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давле­ния;

- клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;

- при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);

- снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом;

- омепразол удлиняет время выведения диазепама;

- ингибиторы моноаминоксидазы, дыхательные аналептики, психостимуляторы - снижа­ют активность препарата.

- потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;

- теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помо­щью индукционных доз.

Особые указания:

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз (более 60 мг/сутки) препарата, значительной продолжительности лечения; у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указа­ний препарат не следует применять длительно.

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых де­прессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных наме­рений.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности "печеночных" ферментов.

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения "синдрома отме­ны", однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессив­ность, психомоторное возбуждение, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, ле­чение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпи­лептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилепти­ческого статуса.

Внутривенно раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по край­ней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Пациент должен находиться в положении "лежа". После введения препарата должен соблюдаться постельный режим не менее 6 ч.

При развитии симптомов (см. раздел "С осторожностью") необходимо адекватное посо­бие в условиях стационара.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола. Куре­ние ослабляет действие препарата.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назна­чать лекарственные средства, содержащие бензиловый спирт - возможно развитие смер­тельного токсического синдрома проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением центральной нервной системы, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипо­тензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоиз­лиянием.

Пожилым пациентам Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении пациентам с забо­леваниями почек и печени.

Противопоказано введение Сибазона в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения не допускается вождение транспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по примене­нию и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в ко­робку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюми­ниевой печатной лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным по­мещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

Условия хранения:

Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В защищенном от света месте при тем­пературе от 5 до 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Инструкции

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05В A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама – 50-100 ч, полный почечный клиренс – 20-33 мл/мин.

Фармакодинамика

Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Показания к применению

острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции

эпилептический статус

столбняк

мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит

премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза – 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная – 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).

Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.

Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.

Столбняк.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5-15 мг/ч.

Анестезиология, хирургия.

Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет – 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Побочные действия

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении – раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения:

Усталость, общая слабость, сонливость, вялость

Замедленная речь, спутанность сознания

Мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

Нарушение аккомодации

Ухудшение настроения

Снижение внимания

Повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

Флебит, флеботромбоз

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Артериальная гипотензия

Угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)

Нарушение сердечного ритма

Сердечная недостаточность

Брадикардия, ускоренное сердцебиение

В отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс

Со стороны дыхательной системы:

Снижение частоты дыхания

Диспноэ

Угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)

Дыхательная недостаточность

Со стороны нервной системы:

Беспокойство, возбуждение

Дезориентация

Нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

Сонливость и мышечная слабость

Снижение скорости психических и двигательных реакций

Антероградная амнезия

Атаксия

Головокружение, головная боль

Каталепсия

Астения

Гипорефлексия

Спутанность сознания

Вертиго

Повышение или снижение либидо

Физическая и психическая зависимость

Снижение эмоциональных реакций

Депрессия

Нарушение речи (в частности дизартрия)

Раздражительность

Агрессивность, бред, приступы ярости

Ночные кошмары, галлюцинации (некоторые - сексуального характера)

Психозы, нарушения поведения

Делирий и приступы судорог

Склонность к самоубийству

Со стороны пищеварительного тракта:

Тошнота

Ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

Отрыжка

Потеря аппетита

Изменения лабораторных показателей:

Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы

Со стороны мочевыделительной системы:

Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

Аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

Бронхоспазм

Ларингоспазм

Анафилактический шок

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Боль в суставах

Со стороны кроветворной системы:

Лейкопения

Нейтропения

Агранулоцитоз

Тромбоцитопения

Желтуха

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.
Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

Противопоказания

закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)

индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)

острое отравление алкоголем и седативными средствами

тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна

тяжелая печеночная недостаточность

острая дыхательная недостаточность

алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)

выраженная хроническая гиперкапния

миастения

хронические психозы

интоксикация алкоголем, психотропными средствами

шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность

фобии, навязчивые состояния

период беременности и лактации

детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.
При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Особые указания

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.
При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.

При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях – дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.
Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.
Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

Наименование лекарственного препарата
Торговое наименование препарата: Сибазон
Международное непатентованное наименование: Диазепам

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В 1 мл препарата содержится:
Активное вещество: диазепам (сибазон) (в пересчете на 100% вещество) - 5 мг.
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95 %, насыщенный натрия хлоридом - 200 мг, пропиленгликоль - 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) - 200 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Препарат относится к Списку III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральную нервную систему. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрмолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 90 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови - 0,5-1,5 ч при внутримышечном введении и в пределах 0,25 ч при внутривенном; равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98 %.
Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2С19, CYP3A4, CYP3А5 и CYP3А7. 98-99 % до фармакологически высоко активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками - 70 % (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде 1-2 % и менее 10 % - с каловыми массами. Период полувыведения десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама - 5-15 ч. Период полувыведения может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у пациентов с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведение после прекращения лечения - медленное, т. к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
- купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
- купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.
- состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и т.п.);
- купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
- премедикация и атаралгезия в сочетании с анальгетиками при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике;
- в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно.

С осторожностью

Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, детский возраст от 30 дней, депрессия (см, раздел «Меры предосторожности»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Прием препарата противопоказан в I триместре беременности (повышается риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности применение возможно в случае, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.
Влияние па плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").
В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Режим дозирования

Способ введения внутримышечно и внутривенно.
начальная доза 10 мг внутримышечно, в отдельных случаях при выраженном возбуждении, страхе дозу увеличивают до 20 мг,
начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно; дозу можно повторить по истечении 3-4 ч.
взрослым вначале вводят 10 мг в медленной внутривенной инъекции или глубоко внутримышечно, а затем внутривенно капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы со скоростью 5-15 мг в час. Детям внутримышечно или внутривенно: от 30 дней и до 5 лет - 1-2 мг, детям старше 5 лет - 5-10 мг; при необходимости дозу можно повторить через 3-4 ч.
взрослым внутримышечно или внутривенно по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3 - 4 ч. Детям внутривенно (медленно); от 30 дней до 5 лет - 0,2-0,5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше - 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч.
в первые сутки - 10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 ч до достижения субъективно комфортного состояния или наступления сна, в последующем - уменьшение дозы до 5 мг 3-4 раза в сутки.
за 1-2 ч до начала операции внутримышечно: взрослым - 10-20 мг; детям - 0,1-0,2 мг/кг.
внутривенно взрослым - 10-20 мг, детям - 0,1-0,2 мг/кг.
внутримышечно 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. При эклампсии: внутривенно 10-20 мг в сутки, при необходимости во время криза - до 70 мг в сутки.
внутримышечно по 5 мг в сутки, при необходимости и с учетом переносимости препарата - до 10 мг в сутки.
лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата.
Обычно после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтического эффекта переходят к назначению диазепама в форме таблеток.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия, парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны системы пищеварения: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, венозный тромбоз; при внутримышечном введении - формирование инфильтратов.
При быстром внутривенном введении - гипотензия, ортостатический коллапс, угнетение дыхательного центра, икота, нарушение зрения (диплопия).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, психотические расстройства).
При применении в акушерстве: у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких пациентов антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.
Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами наблюдаются следующие реакции взаимодействия:
- с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов диазепама;
- с лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. снотворные и седативные средства, нейролептики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии) - резкое усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия;
- с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. амитриптилин) - усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему, усиление холинергического действия;
- с миорелаксантами - усиление действия миорелаксантов, увеличение риска возникновения апноэ;
- с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;
- изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
- пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;
- рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови;
- индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;
- гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления;
- клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;
- при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
- снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом;
- омепразол удлиняет время выведения диазепама;
- ингибиторы моноаминоксидазы, дыхательные аналептики, психостимуляторы - снижают активность препарата.
- потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
- теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.
Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помощью индукционных доз.

Меры предосторожности

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз (более 60 мг/сутки) препарата, значительной продолжительности лечения; у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний препарат не следует применять длительно.
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности "печеночных" ферментов.
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Внутривенно раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Пациент должен находиться в положении «лежа». После введения препарата должен соблюдаться постельный режим не менее 6 ч.
При развитии симптомов (см. раздел «С осторожностью») необходимо адекватное пособие в условиях стационара.
Не рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола. Курение ослабляет действие препарата.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать лекарственные средства, содержащие бензиновый спирт - возможно развитие смертельного токсического синдрома проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением центральной нервной системы, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.
Пожилым пациентам Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении пациентам с заболеваниями почек и печени.
Противопоказано введение Сибазона в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
В период лечения не допускается вождение транспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Активным компонентом выступает диазепам .

В 1 таблетке содержится 5 мг данного вещества. Дополнительные элементы: стеарат кальция, моногидрат лактозы, крахмал.

В 1 мл раствора содержится 5 мг вещества. Дополнительные элементы: инъекционная вода, этанол, натрия хлорид, макрогол, пропиленгликоль.

Форма выпуска

Таблетки и раствор для в/в и в/м введения Сибазон в ампулах.

Фармакологическое действие

Транквилизатор , оказывает анксиолитическое воздействие .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лицам пожилого возраста, при наличие в анамнезе эпилептических припадков и эпилепсии, при спинальной и церебральной атаксии, при печеночной либо почечной недостаточности, при органических заболеваниях головного мозга, при ночном апноэ , склонности к злоупотреблению психоактивных медикаментов, при лекарственной зависимости в анамнезе Сибазон назначают с осторожностью.

Побочные действия

Применение препарата Сибазон, особенно на начальном этапе лечения, может вызвать различные побочные реакции.

Нервная система: атаксия , снижение способности к концентрации внимания, плохая координация движений, притупление эмоций, быстрая утомляемость, головокружения, сонливость, замедление скорости двигательных и психических реакций, неустойчивость походки, каталепсия, подавленность настроения, тремор конечностей, депрессивное настроение, слабость, спутанность сознания, эйфория, миастения в течение дня, головная боль, парадоксальные реакции, гипорефлексия , раздражительность, острое возбуждение, галлюцинации, мышечный спазм, суицидальные наклонности, страх, психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, бессонница, тревожность, неконтролируемые движения тела.

Пищеварительный тракт: снижение аппетита, рвота, тошнота, сухость во рту, запоры, желтушность, повышение уровня ферментов печени, гиперсаливация .

Органы кроветворения: нейтропения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз , тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: при парентеральном введении отмечается падение уровня , тахикардия, сердцебиение.

Мочеполовая система: , нарушение либидо, нарушения в работе почечной системы, задержка мочеиспускания.

Возможно развитие в виде зуда, высыпаний.

Описание влияния препарата Сибазон на плод при лечении матери в период вынашивания беременности: подавление сосательного рефлекса у новорожденных детей, нарушения в работе дыхательной системы.

В месте введения медикамента может развиться венозный тромбоз либо флебит, припухлость и покраснение в месте инъекции.

Прочие реакции: нарушения зрительного восприятия в виде диплопии , снижение массы тела, нарушение функции внешнего дыхания, угнетение дыхательного центра, булимия, потеря веса.

При резкой отмене медикамента либо снижении дозы развивается синдром «отмены», который проявляется тревожностью, раздражительностью, депрессией, повышенным потоотделением, деперсонализацией , дисфорией, нарушением сна, нервозностью, спазмом гладкомышечной ткани, острым психозом, галлюцинациями, судорогами, нарушением сна, головной болью, гиперакузией, светобоязнью, парестезиями, расстройством восприятия, тремором.

Применение препарата Сибазон в гинекологической, акушерской практике: у недоношенных и доношенных детей отмечается диспноэ, мышечная гипотензия.

Инструкция по применению Сибазона (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь, а также внутривенно, внутримышечно назначают уколы Сибазона, инструкция по применению предполагает и комплексную терапию раствором и таблетками.

Дозирование лекарственного препарата осуществляется в зависимости от чувствительности к медикаменту, клинической картины, индивидуальной реакции.

В психиатрической практике: при фобиях, состояниях дисфории, ипохондрических и истерических реакциях, неврозах медикамент назначают 2-3 раза в день по 5-10 мг.

В качестве анксиолитика диазепам принимают 2-4 раза в сутки по 2,5-10 мг. В некоторых случаях количество препарата может быть увеличено до 60 мг в день.

В случае абстинентного алкогольного синдрома препарат назначают в первые сутки 3-4 раза в дозе 10 мг, далее количество медикамента снижают вдвое.

Пациентам с , пожилым и лицам с ослабленным иммунитетом диазепам назначают дважды в день по 2 мг.

В неврологической практике при дегенеративных заболеваниях, спастических состояниях центрального генеза Сибазон принимают 2-3 раза в день по 5-10 мг.

В ревматологии и кардиологии: при артериальной гипертонии – 2-3 раза в сутки по 2-5 мг, при стенокардии – 2-3 раза в сутки по 2-5 мг, при вертебральном синдроме – 4 раза в день по 10 мг.

Лекарственное средство применяется в составе комплексной терапии при лечении начальная дозировка – внутримышечно 10 мг, далее внутрь 1-3 раза в день по 5-10 мг.

При дефибрилляции в качестве премедикации препарат вводят отдельными дозами внутривенно медленно по 10-30 мг.

При спастических состояниях ревматического генеза и при вертебральном синдроме: начальное количество препарата – 10 мг внутримышечно, затем пероральный прием 1-4 раза в день по 5 мг.

В гинекологической практике и акушерстве: при менструальных и климактерических расстройствах, при психосоматической патологии, гестозе показан приема 2-5 мг диазепама 2-3 раза в день.

Начальная доза при преэклампсии составляет 10-20 мг внутривенно, далее пероральный прием трижды в день по 5-10 мг.

Беспрерывное лечение проводится при преждевременной отслойке плаценты до момента полного созревания плода.

Премедикация в хирургической практике и анестезиологии: перед оперативным вмешательством дают 10-20 мг диазепама.

Педиатрия: при спастических состояниях центрального происхождения, при реактивных и психосоматических расстройствах количество препарата повышают постепенно.

При тяжелых повторных эпилептических припадках, при эпилептическом статусе Сибазон принимают парентерально: детям до пяти лет внутривенно медленно 0,2-0,5 мг каждые 2-5 минут, максимум – 5 мг.

При травмах спинного мозга, сопровождаемых гемиплегией либо параплегией, при хорее препарат вводят внутримышечно 10-20 мг.

При двигательном возбуждении лекарственное средство назначают внутривенно либо внутримышечно трижды в сутки по 10-20 мг.

Для купирования мышечного спазма (выраженная форма) препарат вводят внутривенно однократно в дозе 10 мг.

Передозировка

Прием повышенных доз лекарственного средства вызывает снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение , спутанность сознания, сонливость, глубокий сон, снижение реакции на болевые раздражители, оглушенность, арефлексию , брадикардию, тремор, нарушение зрительного восприятия, угнетение работы дыхательной и сердечно-сосудистой систем, нистагм, коллапс, кому.

Специфическим антагонистом является флумазенил , который применяется исключительно в условиях стационара. Флумазенил – антагонист бензодиазепинов, не рекомендуется назначать пациентам с эпилепсией , которые принимают бензодиазепины из-за риска провокации эпилептических припадков.

Гемодиализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Сибазон усиливает выраженность угнетающего воздействия на центральную нервную систему антидепрессантов , нейролептиков, седативных средств, антипсихотических медикаментов , миорелаксантов, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков.

Усиление действия и удлинение периода полувыведения регистрируется при одновременном приеме с вальпроевой кислотой , пропоксифеном, метопрололом, кетоконазолом, флуоксетином, пероральными контрацептивами, циметидином и другими ингибиторами микросомального окисления.

Эффективность медикамента снижается при приеме индукторов микросомальных печеночных ферментов. Нарастание психологической зависимости и усиление эйфории регистрируется при совместном приеме наркотических анальгетиков .

Антацидные медикаменты не влияют на полноту всасывания диазепама, но снижают скорость всасывания. При приеме гипотенизвных средств отмечается усиление выраженности снижения уровня кровяного давления. Одновременное применение усиливает угнетение дыхательной функции. В результате конкурентной борьбы за связь с белками повышается риск дигиталисной интоксикации при применении низкополярных сердечных гликозидов.

У пациентов с паркинсонизмом на фоне приема диазепама снижается эффектовность леводопы. Время выведения медикамента удлиняется при лечении . Активность препарата снижается при применении психостимуляторов, аналептиков, ингибиторов МАО.

Сибазон способен усиливать токсичность зидовудина. Теофиллин извращает и снижает седативное действие лекарственного средства. Рифампин снижает концентрацию активного вещества, усиливая его выведение.

Сибазон несовместим с другими медикаментами, что запрещает смешивание препарата с другими средствами в одном шприце.

Условия продажи

Купить Сибазон можно в аптечной сети при предъявлении рецептурного, врачебного бланка.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Входит в список №1 сильнодействующих веществ.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Внутривенное вливание диазепама проводится медленно, желательно в крупную вену со скоростью 5 мг (1 мл) в минуту. Недопустимы внутривенные беспрерывные вливания из-за риска образования осадка, адсорбции лекарственного средства.

В период терапии сибазоном требуется полный отказ от употребления алкогольсодержащих напитков. При выраженной патологии почечной и печеночной систем требуется регулярный контроль показателей ферментов печени и периферической картины крови.

Длительная терапия высокими дозами медикамента формируется лекарственную зависимость. Длительное лечение проводится в исключительных случаях. Резкое прекращение приема лекарственного средства ведет к возникновению синдрома «отмены» , который проявляется спутанностью сознания, тревожностью, миалгией, головными болями, напряженностью, гиперакузией , деперсонализацией, дереализацией, тактильной гиперчувствительностью, светобоязнью, эпилептическими припадками, галлюцинациями.

Если на фоне лечения у пациента отмечаются такие необычные реакции, как тревожность, повышенная агрессия, мысли о суициде , бессонница, поверхностный сон, усиление мышечных судорог, галлюцинации, острые состояния возбуждения то лекарственное средство отменяют.

В первые дни терапии, а также при резкой отмене медикамента у пациентов с эпилептическими припадками и эпилепсией в анамнезе отмечается ускорение развития припадков и эпилептического статуса.

Во время вынашивания беременности диазепам может быть назначен только по «жизненным» показаниям, в исключительных случаях. Применение Сибазона в первом триместре беременности увеличивает вероятность развития врожденных пороков , а также оказывает выраженное токсическое воздействие на плод. Применение медикамента на поздних сроках беременности ведет к угнетению деятельности центральной нервной системы у новорожденных. При постоянном приеме в период вынашивания беременности отмечается формирование физической зависимости, иногда регистрируется синдром «отмены» у новорожденных детей.

Дети младшего возраста наиболее чувствительны к угнетающему воздействию бензодиазепинов на деятельность центральной нервной системы. Не рекомендуется назначать новорожденным препараты, в составе которых содержится бензиловый спирт, из-за риска развития смертельного токсического синдрома, проявляющегося затруднением дыхания, угнетением деятельности центральной нервной системы, метаболическим ацидозом , падением уровня кровяного давления, внутричерепными кровоизлияниями , эпилептическими припадками, почечной недостаточностью.

При использовании диазепама в течение 15 часов до родоразрешения в дозах, превышающих 30 мг, может развиться апноэ, угнетение дыхания у новорожденных, гипотермия, слабый акт сосания, падение кровяного давления, снижение мышечного тонуса, синдром «вялого ребенка», нарушение метаболических процессов в ответ на холодовую реакцию .

Сибазон оказывает влияние на управление транспортным средством, выполнение сложной работы.

В Википедии не описан.

МНН: Диазепам.

Аналоги Сибазона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются: , .

Препарат Сибазон — транквилизатор, обладает седативным и противосудорожным эффектом. Оказывает миорелаксирующее влияние на нервную систему. Выпускается в виде ампул для инъекций и таблеток. Продается в аптеках только по рецепту врача. 1 мл вещества содержит 5 мг диазепама. В составе препарата есть вспомогательные вещества: этанол 95%, насыщенный натрия хлоридом — 200 мг, пропиленгликоль, макрогол 400 — 200 мг, вода. Во время приема Сибазона нельзя употреблять спиртные напитки. В соответствии с правилами хранения ампулы должны находиться в темном месте при температуре не выше +5 градусов.

Фармакологическая группа: анксиолитическое средство (анксиолитики)

Фармакологическое действие

Препарат является производным бензодиазепина, транквилизатор, миорелаксант, оказывает седативное и противосудорожное действие. Механизм работы такой: Сибазон усиливает тормозное влияние гамма-аминобутирата в центральной нервной системе, ингибирует спинальные рефлексы, чем снижает тонус скелетной мускулатуры.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается — около 75 процентов от общей массы. Начинает действовать через 30 минут после приема, а максимальной концентрации в плазме(Cmax) достигает за 120 минут. При регулярном приеме лекарства равновесная концентрация(Css) устанавливается через 7-14 дней. Длительность действия сибазона составляет около 12 часов. Активное вещество связывается с белками плазмы на 94-99%, Проникает в спинномозговую жидкость и грудное молоко.

70% препарата выводится почками и около 10% — с калом. 1-2% — в неизменном виде. Процесс выведения делится на два этапа: быстрое и активное выведение происходит за 2-3 часа, следующая медленная фаза продолжается до 70 часов.

Торговое название: Сибазон

Международное непатентованное название: Диазепам

Показания к применению

Препарат используется в качестве основной или вспомогательной терапии при следующих заболеваниях:

• Депрессия, различные неврозы.
• Неуправляемые фобии, страхи, тревога.
• Спастические состояния при поражении головного или спинного мозга.
• Абстинентный синдром.
• Эпилепсия.
• Делирий.
• Столбняк.
• Сильные мышечные спазмы.
• Травмы позвоночника.
• Люмбаго.
• Шейный радикулит.
• Артриты , бурситы, при которых наблюдается спазм мышц.

Кроме того, диазепам применяют как премедикацию перед наркозом, для облегчения родовой деятельности, при угрозе преждевременных родов, для лечения эклампсии беременных.

Противопоказания

Препарат отпускается строго по рецепту, дозировку назначает врач после полного осмотра пациента. Перед приемом обязательно нужно изучить список противопоказаний:

1. Наличие аллергии на компоненты сибазона.
2. Запущенная стадия глаукомы.
3. Алкогольное отравление(исключая острую абстиненцию)
4. Передозировка препаратами-аналогами.
5. Миастения.
6. Наличие апноэ.
7. Нарушение работы печени, заболевания печени.

Лечение этим препаратом неврозов, бессонницы, депрессий проводят только под строгим наблюдением врача.

Взаимодействие с другими лекарствами

При назначении препарата необходимо подробно рассказать доктору обо всех лекарственных средствах, применяемых пациентом в данный момент, чтобы проверить их на совместимость. При сочетании с некоторыми веществами прием Сибазона опасен.

• Сибазон нельзя принимать одновременно с противовирусными. Последние усиливают седативных эффект, что может привести к угнетению функции дыхания и проблемам с сердцем.
• Прием других миорелаксантов и антидепрессантов усиливает холинергическое действие, кроме того, возникает риск развития апноэ.
• Сибазон не назначают одновременно с антигипертензивными препаратами, последствия совместного приема непредсказуемы.

Дозировка лекарства

Препарат принимают внутрь, вводят внутримышечно и внутривенно. При внутривенном введении применяют медленный метод: 1мл вещества за минуту.

• Острые приступы тревоги или паники снимают дозой в 1-2 мл Сибазона. Спустя 4 часа инъекцию можно сделать повторно. При алкогольном делирии необходимо 2 мл вещества, прием повторяют каждые три часа до купирования всех симптомов. Разовая максимальная доза — 30 мг, максимальная суточная — 70 мг.
• При приступе эпилепсии необходимо ввести 30 мг препарата: по 2 мл каждые 15 минут. Норма для детей в первый месяц жизни вводят по 0.1 мл на 1 кг веса(сколько составляет суточная доза, определяет врач), после 1 года разовая доза составляет 5 мг, после пяти лет — 10 мг.
• При мышечном спазме лекарство вводят по 3-4 мл внутримышечно. При необходимости через три часа укол повторяют, впоследствии используется таблетированная форма.
• При лечении столбняка взрослым положено 2 мл Сибазона медленным введением. При использовании капельниц выбирают скорость 10 мг за 1 час.
• При люмбаго и шейном радикулите внутримышечно вводят 4 мл препарата — до двух инъекций, чтобы снять болевой синдром. Затем назначают прием Сибазона в таблетках.
• Перед оперативным вмешательством пациенту делают укол в мышцу(доза — 3-4 мл) или внутривенную инъекцию — 2 мл. После операции добавляют еще 1 мл препарата.
• Для введения пациента в состояние сна нужно 4-6 мл Сибазона внутривенно медленным введением. Дозировка в данном случае определяется врачом индивидуально.

Передозировка

При нарушении дозировки препарата у пациентов проявляются следующие симптомы:

• Заторможенная реакция или сильное возбуждение.
• Сонливость.
• Увеличение продолжительности сна.
• Апноэ.
• Нарушение работы дыхательной системы.
• Брадикардия.
• Повышение болевого порога.
• Нарушение координации.
• Снижение рефлексов.
• Потеря сознания.

Передозировка Сибазона может закончиться летальным исходом.

При обнаружении любого из симптомов нужно немедленно обращаться к врачу. Гемодиализ и диурез не эффективны. В больнице внутривенно вводят флумазенил в качестве антидота. При передозировке важно контролировать работу сердца, дыхания, следить за давлением и температурой тела, общим состоянием организма.

Побочные действия препарата

• Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, заторможенность действий, нарушение ориентации в пространстве, медленная речь, спутанность сознания, галлюцинации, слабость в мышцах, падение настроения, редко — возникновение суицидальных мыслей.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение сердечного ритма, тахикардия, крайне редко остановка сердца.
• Со стороны дыхательной системы: одышка, апноэ.
• Со стороны эндокринной системы: снижение либидо.

Прием препарата нужно проводить под наблюдением врача, при возникновении побочных реакций снизить дозировку.

Сибазон при беременности

При наступлении беременности прием препарата следует прекратить. В первом триместре его не назначают за исключение крайней необходимости. Если женщина принимала Сибазон в третьем триместре, то в дальнейшем у новорожденного могут отмечаться нарушения дыхания и сердечной деятельности, слабость мышц. При приеме препарата нельзя продолжать грудное вскармливание.

Сибазон и вождение автомобиля

Так как препарат снижает концентрацию внимания, может вызвать спутанность сознания и потерю ориентации в пространстве, садиться за руль при приеме Сибазона запрещено. Возобновить поездки можно через трое суток после окончания лечения.

Аналоги Сибазона

Аналогами Сибазона по фармакологическом действию являются: Грандаксин, Гидазепам , Ксанакс, Неурол, Хелакс.