Главная » Ушибы » Сиалис - официальная инструкция по применению. Таблетки сиалис для повышения потенции - действующее вещество, как принимать, дозировка и противопоказания Таблетки для эректильной функции сиалис

Сиалис - официальная инструкция по применению. Таблетки сиалис для повышения потенции - действующее вещество, как принимать, дозировка и противопоказания Таблетки для эректильной функции сиалис

В лечении эректильной дисфункции (ЭД) произошла революция с развитием ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5. Тадалафил (Cialis, «Сиалис») является новейшим и самым универсальным ФДЭ-5 ингибитором в клиническом арсенале лечения мужской импотенции. В аптеках он продается, что называется, sin receta (без рецепта).

Патофизиология ЭД имеет множество причин, включая психологические, гормональные, нейрогенные, сосудистые, вызванные употреблением наркотиков или кавернозным ухудшением от любого из вышеупомянутых факторов. Наиболее распространенный тип ЭД - смесь из психогенных и органических причин.

В мае 2002 года, в ходе 97-й ежегодной встречи Американской урологической ассоциации в Орландо, США, были представлены первые отчеты об эффективности и продолжительности действия тадалафила на ЭД.

Тадалафил был одобрен для использования в Европе в конце 2002 года, и 21 ноября 2003 года был одобрен FDA для использования в Соединенных Штатах.

Наиболее уникальной характеристикой данного препарата является его длинный период полураспада (и, следовательно, продолжительность действия) - 17,5 часов у молодых мужчин и 21,6 часов у пожилых. В то время как период полураспада («Виагра») и варденафила («Левитра») составляет около 4 часов.

Клинические испытания доказали безопасность и эффективность «Сиалиса» для всех степеней тяжести и этиологии ЭД, в том числе импотенции, с трудом поддающейся медикаментозной терапии.

Как принимают «Сиалис»:

Вы не должны принимать «Сиалис» больше одного раза в сутки.
Всегда принимайте препарат точно так, как скажет врач андролог или сексолог.
Максимальная рекомендованная доза «Сиалиса» - 20 мг. Таблетка принимается до полового акта.
Если у вас есть заболевание почек, рекомендуемая доза «Сиалиса» - 10 мг. Эта доза может быть увеличена до 20 мг.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью 10 мг - максимальная рекомендуемая доза.
Если у вас есть заболевание печени, рекомендуемая доза «Сиалиса» - 10 мг. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью нужно руководствоваться советом своего врача.
Для пожилых людей или людей с диабетом особой дозировки не требуется.
При симптомах, связанных с доброкачественной гиперплазией простаты, рекомендуемая доза препарата составляет 5 мг. Таблетки принимаются один раз в день.
Корректировка дозировки не требуется у пациентов с заболеванием почек, если у них нет тяжелой почечной недостаточности.
Таблетку следует запивать полным стаканом воды.

Тадалафилу (Cialis) требуется в среднем 2 часа, чтобы достичь своей максимальной концентрации, по сравнению с примерно 50 минутами для силденафила и варденафила.

Различия в желудочно-кишечном всасывании с жирной пищи объясняют различную максимальную концентрацию в плазме между тремя ингибиторами ФДЭ-5 («Сиалисом», «Виагрой» и «Левитрой»). В то время как при одновременном приеме с жирной пищей эффективность «Виагры» и «Левитры» может быть снижена, на поглощение «Сиалиса» не влияет ни жирная пища, ни потребление алкоголя. Эта уникальная фармакокинетическая черта «Сиалиса» является результатом более медленной абсорбции и более длительного периода полувыведения.

Как действуют таблетки «Сиалис» и как долго продолжается действие

«Сиалис» используется для лечения эректильной дисфункции (импотенции) мужчин.

Тадалафил - активное действующее вещество в cialis таблетках, принадлежит к группе лекарств, названных ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5).

В одной таблетке «Сиалиса» содержатся:

5 мг тадалафила.
Немедицинские ингредиенты: натрий-кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, натрий лаурилсульфат, тальк, диоксид титана и триацетин.
Это лекарство не содержит сахарозу, глютен, тартразин или какие-либо другие красители.

Сиалис: описание действия

Фермент фосфодиэстераза типа 5 препятствует эрекции путем расщепления циклического гуанозинмоносфата (цГМФ).
Вещество цГМФ необходимо для расширения артерий пениса, чтобы они лучше наполнялись кровью и снабжались кислородом.
Ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 , такие как тадалафил , не дают ФДЭ-5 расщеплять цГМФ. Это позволяет пенису наполниться кровью и остаться эрегированным достаточно долго для полового акта.

Преимуществом таблеток «Сиалис» является то, что тадалафил остается активным в организме гораздо дольше, чем у других препаратов. «Виагра» и «Левитра» действуют около четырех-пяти часов (а иногда и до 12 часов). А у «Сиалиса» действие колеблется от 24 до 36 часов, поэтому его иногда называют «лекарство на выходные».

Подробнее о препарате

Тадалафил также употребляют для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы у мужчин с увеличенной простатой. Он расслабляет мышцы в предстательной железе и мочевом пузыре и помогает облегчить такие симптомы, как частая потребность мочиться, болезненное мочеиспускание или ощущение не полностью опорожненного мочевого пузыря. «Сиалис» может быть использован для лечения людей, которые испытывают как эректильную дисфункцию, так и гиперплазию простаты.

Частые вопросы о действии «Сиалиса»

Вреден ли «Сиалис»?
При передозировке - несомненно, даже для совершенно здоровых людей. Также он может быть вреден при противопоказаниях, указанных в инструкции к данному средству или при одновременном приеме с лекарством, содержащим нитраты.
Через сколько начинает действовать «Сиалис»?
Начало действия тадалафила может произойти спустя 15 минут после принятия дозы, хотя успешная эрекция в этот момент возникает менее, чем у 40% мужчин. Вот почему врачи не убеждают пациентов, что действие препарата наступит очень быстро, потому что может пройти до 2 часов, прежде чем мужчина будет способен к сексуальному контакту. Необоснованные ожидания от «Сиалиса» могут вызвать чувство беспокойства или потерю доверия к врачу, что приводит к неэффективности лечения.
«Сиалис» не помогает - что делать?
Препарат работает только при сексуальной стимуляции и не увеличивает сексуальное желание. Если вам не подошел данный препарат, можно (после консультации с урологом или андрологом) воспользоваться другими препаратами, такими как «Сиалис Софт », «Виагра», «Левитра» или их дженерики (generic - копия лекарственного средства с тем же действующим веществом, но другим названием).

Все доступные методы лечения рака предстательной железы, в том числе радикальная простатэктомия, внешняя лучевая терапия, брахитерапия, криотерапия и т.д. могут привести к ЭД. ЭД после лечения рака предстательной железы включает в себя органические и психогенные причины. Например, сильная тревога и депрессия могут привести к психогенной ЭД.
Тадалафил и другие ингибиторы ФДЭ-5 дозированные как в непрерывном режиме, так и по требованию, были предложены для лечения эректильной дисфункции и профилактики ЭД после простатэктомии . В небольшом проспективном наблюдательном исследовании 27 пациентов, перенесших простатэктомию, получали тадалафил 20 мг каждые 3 дня, начиная с первого послеоперационного дня (Carson et al 2005 г.).
Спустя 6 недель 89% мужчин сообщили о возникновении эрекции, а 50% имели успешный половой акт.
Спустя 6 месяцев количество пациентов, способных успешно заниматься сексом, возросло до 78%.

Формы выпуска препарата «Сиалис» и дозировки на «Сиалис» 20 мг, «Сиалис» 5 мг, «Сиалис» 40 мг

Существуют следующие формы выпуска препарата «Сиалис»:

«Сиалис» 2,5 мг - желто-оранжевые, миндалевидные, покрытые оболочкой таблетки, с гравировкой на одной стороне «C2½». Содержат тадалафила 2,5 мг.
«Сиалис» 5 мг (для использования один раз в день) - желтые, миндалевидной формы таблетки с пленочным покрытием, отмеченные на одной стороне «C5». Содержат тадалафила 5 мг.
«Сиалис» 10 мг - каждая желтая, миндалевидная таблетка с пленочным покрытием, отмеченная на одной стороне «C10», содержит тадалафила 10 мг.
«Сиалис» 20 мг - на фото видно, что это оранжевые, миндалевидные таблетки с пленочным покрытием, отмеченные на одной стороне «C20». Содержат тадалафила 20 мг.

Формы «Сиалис» геля не существует. Но есть препарат Apcalis-sx, который является аналогом оригинального «Сиалиса». Он выпускается в виде геля и предназначен для лечения эректильной дисфункции. Также есть дженерики «Сиалиса» 40 мг.

«Сиалис дапоксетин» и «Сиалис форте» - это средства для улучшения мужской потенции.

В первом препарате содержится комбинация из тадалафила 20 мг и 60 мг.
Во втором препарате содержатся различные растительные вещества, а также цинка оксид, L-аргинин, индол-3-карбинол, кверцетин и витамины (В6, В9, В12). То есть тадалафила в «Сиалис форте» нет.

Цены на лекарство «Сиалис» зависят от дозировки. Помните, что оригинальные таблетки никогда не будут продавать barato (дешево), за 300-400 рублей.

В Москве, Тольятти и других городах России цена 1 таблетки с 20 мг тадалафила - 1074 рубля.
Стоимость упаковки «Сиалиса» (14 таблеток по 5 мг) - 3179 руб.
Стоимость упаковки по 28 шт (5 мг) - 5469 руб.

В аптеках Харькова, Киева, Донецка и других городов Украины можно comprar (купить) «Сиалис» от 500 гривен за 1 таблетку 20 мг, до 6000 гривен за упаковку 14 таблеток по 5 мг.

Как проводить курс лечения «Сиалисом»: противопоказания к лечению «Сиалисом»

«Сиалис» может быть принят с пищей, алкоголем или без них. Тем не менее, употребление алкоголя может повлиять на вашу способность достигать эрекции, поэтому следует избегать чрезмерного потребления алкоголя.

«Сиалис»: курсовой прием при эректильной дисфункции

10 мг или 20 мг препарата следует принимать не менее чем за 30-60 минут до ожидаемой сексуальной активности. Количество времени, необходимое для того, чтобы препарат сработал, варьируется от человека к человеку. У некоторых мужчин Cialis начинает действовать спустя 16 минут после приема таблетки, но в первый раз рекомендуется принять его не менее чем за час до секса.
Cialis эффективен в течение 36 часов , то есть после его приема можно достичь эрекции (при сексуальной стимуляции) в любое время в течение 36 часов.
Препараты, относящиеся к ингибиторам ФДЭ-5, предназначены для постоянного эпизодического приема. Определенного курса «Сиалиса», «Виагры» или «Левитры» не существует.
Многие вещи, такие как вес тела, болезни и прием лекарственных препаратов могут влиять на дозу лекарства , которая нужна человеку. Если ваш врач рекомендует дозу, отличную от той, что указана в статье, последуйте совету врача.
Спустя три месяца приема «Сиалиса» наступает улучшение эректильной функции в виде спонтанных эрекций. Если же ЭД вызвана психологическими проблемами, улучшение обусловлено повышением веры в свои сексуальные возможности.

Пока что «Сиалис» является единственным лекарством против импотенции, низкая доза которого подходит для ежедневного использования. Начальная доза составляет 2,5 миллиграмм; если это не работает, суточная доза может быть увеличена до 5 мг.

Решение об использовании более низких доз «Левитры» или «Виагры» будет опрометчивым, так как нет доступных данных об эффективности такого приема.

Побочные эффекты:

«Сиалис» работает, расслабляя гладкие мышечные клетки, что расширяет кровеносные сосуды - главным образом, в пенисе, но и в других частях тела. Наиболее распространенным побочным эффектом при приеме «Сиалиса» является головная боль, которая возникает у 16% мужчин .
Другие реакции включают: покраснение кожи, расстройство желудка, заложенность носа и инфекции мочевых путей. Но когда препарат используется должным образом, эти побочные эффекты относительно слабые, и большинство из них исчезнет через несколько часов.
В редких случаях мужчины испытывают временные, легкие проблемы со зрением из-за уменьшения притока крови к зрительному нерву . В основном, появляется синий оттенок у предметов, а также повышенная чувствительность к свету и размытость зрения. Тем не менее, люди с пигментным ретинитом, редким заболеванием глаз, должны быть очень осторожны при использовании «Сиалиса».
Внезапная потеря слуха является еще одним редким побочным эффектом ингибиторов ФДЭ-5.

Большое рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое испытание с участием 2102 мужчин показало, что тадалафил хорошо переносится. Пятьдесят один процент мужчин, использующих тадалафил (20 мг) испытал хотя бы одно нежелательное явление, но только 3,2% прекратили лечение.

Тадалафил

Взаимодействие с лекарственными и иными средствами:

Мужчины, которые принимают лекарства, известные как альфа-блокаторы (доксазозин, теразозин и тамсулозин), должны быть осторожными при лечении «Сиалисом». Данные средства могут усилить побочные эффекты «Сиалиса» .
Еще одним распространенным препаратом, который взаимодействует с ингибиторами ФДЭ-5, является циметидин. Он используется при изжоге и язве желудка. Циметидин замедляет распад «Сиалиса», из-за этого люди, которые принимают циметидин, должны начать с низкой дозы ингибитора ФДЭ-5.
Грейпфрутовый сок может увеличить количество тадалафила в крови. Не надо пить сок грейпфрута, употребляя этот препарат.

Противопоказаниями к курсу «Сиалиса» являются:

Аллергия на тадалафил или любые ингредиенты этого лекарства.
Потеря зрения, вызванная передней ишемической оптической нейропатией.
Прием лекарства под названием «Риоцигуат».
Прием любого типа нитрата в любой форме (орально, подъязычно, пластырь на кожу, или спрей).

К препаратам с нитратами относятся нитроглицерин и связанные с ним лекарства, которые используются для облегчения боли в груди или стенокардии. Использование этих препаратов с тадалафилом может спровоцировать неожиданное резкое снижение артериального давления, что может привести к обмороку, сердечному приступу или инсульту. Из-за длительного периода полураспада «Сиалиса», лечение нитратами нужно начинать спустя 48 часов после приема тадалафила, по сравнению с 24 часами для силденафила и варденафила.

Таблетки Сиалис - это лекарственные препараты, имеющие сходство с оригиналом в части фармацевтических, биологических и терапевтических свойств.

Действующим веществом Сиалиса является тадалафил. Это вещество, улучшая эрекцию, дарит мужчине возможность успешно совершить половой акт.

Препарат действует в течение 36 ч. и это считается лучшим показателем среди всех таблеток для потенции.

Если утром Вы приняли таблетку Сиалиса, то даже на следующий день можете порадовать свою партнершу стойкой и качественной эрекцией. Эффект от приема таблетки проявляется уже через 16 мин, но, как и любые другие таблетки такого рода, действует лекарство при наличии сексуального возбуждения, а значит, что принимать его следует, как минимум, за 16 мин до предполагаемого секса.

Таблетки Сиалис выпускаются и в версии «Софт». Отличие Сиалис Софт от других таблеток этого типа - в скорости наступления эффекта (таблетки Софт срабатывают быстрее, чем обычные). Кроме этого, эти таблетки растворяются под языком и их можно совмещать с алкоголем и жирной пищей.

Минимальная разовая доза употребления Сиалиса составляет 10 мг (1/2 таблетки). Максимальная суточная доза - 20 мг (1 таблетка). Не рекомендуется принимать Сиалис чаще 1 раза в сутки, поскольку продолжительность действия данного препарата - до 36 часов. Таблетки, как мы уже говорили, принимаются за 15-20 минут до секса.

Противопоказаниями к применению таблеток Сиалис являются:

Прием нитратосодержащих лекарств;
Инсульт или инфаркт, случившийся в последние полгода;
Кровяное давление, повышенное или пониженное;
Сердечная недостаточность;
Ишемическая болезнь сердца;
Терапия гипертонической болезни.

У многих мужчин в России есть определенные проблемы с потенцией. Средство создано специально для того, чтобы ликвидировать подобную ситуацию у представителей сильного пола среднего и старшего возраста.

Сиалис поможет больному восстановить его естественные сексуальные потребности.

Этот препарат достаточно надёжный и эффективный, а также очень удобен в использовании. Данное медицинское средство может полностью , который уже давно страдает от эректильной дисфункции. В статье можно найти подробный ответ на вопрос о том, как его принимать.

В качестве главного действующего вещества выступает тадалафил. Именно он позволяет существенно . Потребителями препарата являются мужчины, у которых эрекция непродолжительна. Многие из них испытывают раздражение и дискомфорт из-за того, чтобы не могут удовлетворить даже собственную жену. Исправить ситуацию возможно с помощью представленного медицинского средства под названием Сиалис.

5 мг

Для больных, которые сексуально активны (занимаются сексом более двух раз в неделю), рекомендуется принимать 5 мг каждый день (1 раз в сутки) примерно в один и тот же промежуток времени. Зависимости от времени приёма пищи нет, поэтому пить Сиалис допускается в любое удобное время.

Препарат Сиалис 5 мг

20 мг

Дозу в 20 мг лучше всего принимать до секса. Допускается приём препарата в любое время, однако добиться самого эффективного воздействия этого медицинского средства возможно примерно за 15-16 минут до сексуальной активности. Рекомендуется принимать препарат только 1 раз в день.

Действие

Медикамент обладает достаточно большим . Речь идёт о времени в 36 часов. Это означает, что пациенту нет нужды угадывать время приёма препарата.

Каждый мужчина, выбравший Сиалис, должен понимать, что этот он не имеет никакого отношения к стимулятором. Для того чтобы получить положительный эффект от Сиалиса, у человека должно быть сексуальное возбуждение.

Препарат прекрасно воздействует следующим образом:

положительные эмоции;
удовлетворение обоих партнёров во время акта;
возможности поддерживать эрекцию во время секса;
эрекцию.

Механизм действия Сиалиса достаточно прост, однако польза от этого средства столь велика, что он может помочь даже в самых запущенных ситуациях. В частности, этот препарат ингибирует действие ФДЭ5.

Данный фермент имеет исключительно важное значение для организма. Сиалис способен задержать понижение цГМФ. Говоря простым языком, препарат крайне эффективно восстанавливает нормальный уровень эрекции.

Средство способно помочь даже при тяжёлых нарушениях эрекции. Улучшение потенции происходит быстрее, если пациент принимает таблетки по 20 мг.

Единственный серьёзный недостаток, связанный с Сиалисом, заключается в том, что сексуальная активность может представлять серьёзный риск в случае, если у мужчины имеются проблемы с сердцем. Это означает, что перед тем как начать употребление препарата, следует проконсультироваться с квалифицированным врачом.

Способ применения

Ключевым показанием к применению медикамента является эректильная дисфункция.

Сиалис создан специально для того, чтобы как можно скорее покончить с этой проблемой. Перед употреблением таблеток стоит проконсультироваться с врачом. Данный препарат содержит активное вещество, которое является одним из ключевых компонентов.

Тадалафил способен оказывать влияние на человека достаточно быстро. Это означает, что Сиалис можно пить не за 5 или 10 часов до начала полового акта, а намного раньше. Каждый организм индивидуален, поэтому для определения точного времени следует проконсультироваться со специалистом. Врач должен проанализировать состояние организма и выявить любые препараты, которые могут стать причиной возникновения аллергии.

В случае если эффективность средства вызывает сомнения, то следует произвести коррекцию дозировок. Данную процедуру ни в коем случае не следует проводить собственными силами. Лучше обратиться к доктору, который хорошо разбирается в этом вопросе.

Препарат Сиалис 20 мг

В случае если у мужчины наблюдается слабовыраженная эректильная дисфункция, то ему лучше всего принимать по 5 мг этого средства. Речь идёт о тех, кто ведёт достаточно активную половую жизнь с супругой. Также стоит помнить о важности употребления этого медикамента примерно в одно и то же время. Это позволит организму привыкнуть к определённому расписанию.

Ещё один совет, который может оказаться важным для широкого круга потребителей, заключается том, что следует периодически оценивать целесообразность использования этого препарата. Лучше всего с этой задачей справится опытный и квалифицированный врач. Другая особенность в применении этого медикамента касается мужчин, которые занимаются сексом не более одного раза в неделю.

За один раз допускается принять не более 20 мг.

Индивидуальная непереносимость – это одно из , которое следует учитывать каждому, кто хочет начать принимать Сиалис. Лицам, чей возраст составляет менее 18 лет, тоже стоит воздержаться от использования этого средства. Перед применением следует максимально внимательно прочитать инструкцию. В ней можно найти самые важные рекомендации.

Ни в коем случае не стоит пытаться разжёвывать таблетки. Это связано с неприятным вкусом, который может стать причиной рвоты или тошноты.

Таблетки, которые покрыты специальной оболочкой, следует принимать целиком. Перед тем, как принять препарат, следует подготовить хотя бы 1 стакан воды или чая. Лекарство нужно запивать жидкостью. Схему по приёму данного препарата обычно определяет врач. Также пациентам, имеющим определённую предрасположенность к приапизму, следует быть начеку.

Не следует использовать Сиалис в комбинации с какими-либо другими медикаментами.

Также стоит помнить об элементарных рекомендациях. Речь идёт о том, что не стоит принимать таблетки слишком длительное время. Для того чтобы установить точный срок, следует проконсультироваться с врачом. Он может определить точное время, когда пациенту необходимо принимать это медицинское средство, а также многое другое.

В случае если человек не хочет испытывать эрекцию, то эффективность Сиалиса будет существенно снижена. Необходимо помнить о том, что данный препарат можно употреблять лишь в небольших дозах, иначе возможна передозировка.

Доза для однократного приёма

Дозировка – это крайне важная тема, ведь если нарушить величину рекомендованной дозы, можно столкнуться с исключительно неприятными последствиями.

Рекомендуемая доза достигает величины 20 мг . Она не меняется для людей, имеющих различный возраст, поэтому 20 мг подходят как для юношей, чей возраст составляет 18 лет, так и для пожилых людей в возрасте 65 лет.

В некоторых случаях доза снижается до уровня 10 мг. В других ситуациях следует ограничиться 5 или даже 2.5 мг. Столь малая доза предназначается лицам, которые страдают от каких-либо заболеваний. Для того чтобы максимально точно определить норму для своего организма, следует обратиться в медицинское учреждение. Дело в том, что каждый организм индивидуален, однако большинству рекомендуется принимать 20 мг в сутки.

Более подробная информация о дозировке:

мужчинам, страдающим от нарушений функций печени, следует употреблять Сиалис с дозировкой не более 10 мг;
пациентам, которые имеют проблемы с почками , лучше всего принимать по 5 или 10 мг. Им необходимо употреблять средство несколько реже. Например, 1 раз в 2 дня. В случае наличия проблем с почками врач и вовсе может снизить дозу до 2.5 мг;
во время прохождения лечения с применением мощных ингибиторов Р 3А4 дозировка препарата составляет 10 мг 1 раз в 3 дня.

Если каким-то образом у человека возникла передозировка, ему следует обратиться за срочной медицинской помощью. Побочные эффекты от препарата многократно усиливаются. Для того чтобы нормализовать состояние организма, может потребоваться обычная поддерживающая терапия.

Как часто можно принимать Сиалис?

Важная особенность препарата заключается в том, что его не следует принимать чаще, чем 1 раз в сутки, иначе возможно возникновение передозировки.

В некоторых случаях его допускается употреблять только 1 раз в 2 дня или даже в 3 дня. Это может быть связано с наличием каких-либо противопоказаний, перечисленных выше по тексту.

Также стоит обращать внимание и на личные ощущения. Если мужчине кажется, что после применения препарата он стал чувствовать себя несколько хуже, то ему следует полностью отказаться от приёма этих таблеток.

Видео по теме

Инструкция по применению таблеток Сиалис:

Сиалис действительно относится к средствам, которые могут помочь в лечении. Стоит понимать, что импотенция представляет собой заболевание, которое связано со множеством различных факторов, поэтому не следует заниматься самолечением, иначе последствия могут быть непредсказуемыми.

Эффективность данного препарата была доказана по итогам различных исследований, поэтому нет ничего удивительного в том, что Сиалис пользуется популярностью у широкого круга потребителей.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, миндалевидные, на одной стороне нанесена гравировка "С 5".

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 109.65 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) - 17.50 мг, гипролоза - 1.22 мг, гипролоза (экстра тонкая) - 2.80 мг, натрия лаурилсульфат - 0.49 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 26.25 мг, кроскармеллоза натрия - 11.20 мг, магния стеарат (растительный) - 0.88 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый (Y-30-12863-A) - 8.75 мг (лактозы моногидрат - 3.72 мг, гипромеллоза - 2.59 мг, титана диоксид - 1.54 мг, триацетин - 0.74 мг, краситель железа оксид желтый - 0.16 мг).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. C max достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C ss в достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

V d составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T 1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

У пациентов с легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.

Показания

Нарушения эрекции.

Противопоказания

Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.

Дозировка

Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема - 1 раз/сут.

Побочные действия

Наиболее часто: головная боль, диспепсия.

Возможно: , миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Лекарственное взаимодействие

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как и итраконазол, повышают активность тадалафила.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано.

Особые указания

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.

На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью.

Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

На фоне лечения тадалфилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалфил следует применять с осторожностью