Главная » Подвывихи » Рексетин описание. Рексетин: отзывы врачей, правильные дозировки, действие препарата и много полезной информации. Рексетин, инструкция по применению: способ и дозировка

Рексетин описание. Рексетин: отзывы врачей, правильные дозировки, действие препарата и много полезной информации. Рексетин, инструкция по применению: способ и дозировка

Антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС.
Препарат: РЕКСЕТИН

Активное вещество препарата: paroxetine
Кодировка АТХ: N06AB05
КФГ: Антидепрессант
Рег. номер: П №015052/01
Дата регистрации: 11.11.05
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Форма выпуска Рексетин, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, выпуклые, диаметром 11 мм, с гравировкой «Х20» на одной стороне и риской — на другой; на изломе — белого или почти белого цвета.
1 таб.

22.76 мг,

20 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала гликолат (тип А), гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид C.I. 77891, Е171.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, выпуклые, диаметром 11 мм, с гравировкой «Х30» на одной стороне и риской — на другой; на изломе — белого или почти белого цвета.
1 таб.
пароксетина гидрохлорида гемигидрат
34.14 мг,
что соответствует содержанию пароксетина
30 мг

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Рексетин

Антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Распределение

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем

Фармакокинетика препарата.

при длительной терапии не изменяется.

Метаболизм

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% — в неизмененном виде, 62% — в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде с калом.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Показания к применению:

Депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;

Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);

Панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

Социофобии;

Генерализованное тревожное расстройство (ГТР);

Посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Дозировка и способ применения препарата.

Таблетки следует принимать 1 раз/сут, желательно утром, во время еды, не разжевывая.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. Возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг/сут.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза — 50 мг.

При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг/неделю, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах — более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг с интервалом в 1 неделю в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

При почечной (КК< 30 мл/мин) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Побочное действие Рексетин:

Побочные явления представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда — запор, диарея, снижение аппетита; редко — повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях — тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (9%); тремор (8%), общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); иногда — головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм; редко — экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. В отдельных случаях — эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях — нарушение зрения, мидриаз; редко — приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях — изменение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания.

Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях — гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Аллергические реакции: редко — гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Прочие: в единичных случаях — миопатии, миалгии, гипергликемия; редко — гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния; в отдельных случаях — тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Противопоказания к препарату:

Одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;

Беременность;

Лактация (грудное вскармливание);

Детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Безопасность применения пароксетина при беременности не изучена, поэтому он не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период применения препарата женщины детородного возраста должны избегать зачатия (применять надежные способы контрацепции).

Особый указания по применению Рексетин.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов).

При нарушении функции сердечно-сосудистой системы препарат следует применять с осторожностью.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе (как и другие антидепрессанты). По клиническим наблюдениям у 0.1% больных пароксетин вызывает эпилептиформные припадки. В этом случае необходимо прервать курс терапии.

Нет достаточного опыта одновременного применения ЭСТ и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категории больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

Препарат с осторожностью назначают при глаукоме, т.к. пароксетин (как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) вызывает мидриаз.

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале курса терапии Рексетином не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Срок ограничения определяется исходя из индивидуальной реакции пациента на прием препарата. В ходе контролируемых исследований не выявлено отрицательного действия пароксетина на скорость психомоторных реакций или на когнитивные функции.

Передозировка препаратом:

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, гиперемия кожи лица. Не наблюдалось коматозное состояние или судороги. Летальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

Признаки передозировки проявляются при одномоментном применении 2 г пароксетина или при приеме большой дозы пароксетина с другими препаратами или с алкоголем. Терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз.

Лечение: промывание желудка, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ч; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Взаимодействие Рексетин с другими препаратами.

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетина и бензодиазепинов (оксазепам), барбитуратов, нейролептиков не было отмечено усиления седативного эффекта (сонливости).

Опыта совместного применения нейролептиков и пароксетина мало, поэтому такая комбинация требует осторожности.

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Достаточного опыта одновременного применения пароксетина и препаратов лития нет, поэтому назначение такой комбинации требует осторожности и регулярного контроля уровня лития в крови.

Препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазинами (например, тиоридазин), антиаритмическими препаратами класса 1C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид), или с теми препаратами, которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3A4 нет.

При совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

При одновременном применении пароксетина с препаратами, активно связывающимися с белками плазмы, возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследований взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиления действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Рексетин.

1 таблетка фармацевтического препарата может содержать или 22,76 мг, или 34,14 мг основного активного вещества – гемигидрата гидрохлорида пароксетина .

Дозировка вспомогательных средств эквивалентна количеству основного действующего компонента:

дигидрат гидрофосфата кальция – 244,24/366,36 мг;
гипромеллоза – 15/22,5 мг;
натрия карбоксиметилкрахмал – 15/22,5 мг;
стеарат магния – 3/4,5 мг.

Составные части пленочной оболочки таблетки рассчитаны исходя из количества биологически активного вещества:

гипромеллоза – 7,2/10,8 мг;
диоксид титана – 1,03/1,545 мг;
макрогол 400 – 0,07/0,105 мг;
полисорбат 80 – 0,044/0,066 мг.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, с продольной бороздой на верхней части рассчитаны на 20 или 30 мг основного действующего компонента, исходя из этого помечаются соответствующей цифрой и крестиком на ее обороте. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, фасуются в блистеры. Контурно-ячейковые упаковки из алюминия или ПВХ по 10 штук каждая. В картонной пачке – 3 блистера.

Фармакологические действие

Рексетин – фармацевтический антидепрессант , который относится к группе избирательных ингибиторов обратного захвата . То есть основной действующий компонент пароксетин , сложное органическое соединение с бициклической структурой, тормозит возможность везикул пресинаптической мембраны восполнять потери активного нейротрансмиттера серотонина, вследствие чего он остается в синаптической щели. Таким образом, на фоне основного фармакологического действия осуществляет выраженное активирующее влияние на центральную нервную систему, ведь передатчик нервного импульса оказывает свои влияние гораздо более продолжительно (стимуляция серотонинергической системы ).

Стоит отметить, что пароксетин , как основная химическая составляющая препарата, также обладает анксиолитическим действием , так как , прежде всего, связано с повышенной возбудимостью подкорковых структур головного мозга, на которые активный компонент Рексетина распространяет свое влияние. Благодаря угнетению таких отделов центральной нервной системы, как лимбическая формация , и уменьшаются проявления тревожного синдрома.

При применении фармацевтического препарата наблюдается уменьшение обсессивно-компульсивных расстройств . Это психическая патология, описываемая постоянным появлением навязчивых идей или разнообразных страхов, от которых пациент старается избавиться с помощью столь же навязчивых и утомительных мыслей. Тяжелое заболевание, имеющее свое место в Международной классификации болезней 10-ого пересмотра.

Активный компонент антидепрессанта обладает высокой специфичностью фармакологического действия . Пароксетин не оказывает влияние на мускариновые, опиоидные, никотиновые или адренорецепторы, потому не вызывает генерализованного привыкания и наркотической зависимости. Также не изменяется интенсивность обратного захвата таких нейротрансмиттеров, как норадреналин и .

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема таблетки внутрь (перорально), фармакологический препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи значительно не влияет на способность Рексетина к всасыванию. Лекарственное средство обладает высокой степенью связываемости с белками плазмы (около 93-95 процентов пароксетина ), что обеспечивает длительную циркуляцию активных компонентов в магистральном кровеносном русле.

Метаболизируется фармакологический препарат в печени с образованием неактивных продуктов обмена. После превращения лекарственное средство в виде метаболитов выводятся преимущественно почками в составе мочи. Период полувыведения колеблется от 15 до 24 часов, в зависимости от индивидуальной скорости обмена. При непродолжительном консервативном курсе лечения препарат незначительно кумулирует, равновесная концентрация достигается в течение недели регулярного приема таблеток Рексетина. При длительном приеме, фармацевтический препарат утрачивает способность к кумуляции.

Показания к применению Рексетина

различного этиологического происхождения (особенно патологические состояния, которые осложняются постоянным чувством тревоги);
эпизоды биполярного расстройства или депрессии на фоне ;
лечение и профилактика обсессивно-компульсивного расстройства (лекарственное средство способно предупреждать активные рецидивы даже при длительном терапевтическом курсе);
органические поражения центральной нервной системы (в том числе и глубоких структур головного мозга);
санация эпизодического течения маниакально-депрессивного синдрома в депрессивной стадии;
состояние социальной тревожности или генерализованные проявления ;
посттравматические психические расстройства , которые обычно возникают при катастрофе или чрезвычайно опасной для жизни ситуации;
нервно-психические расстройства, сопровождающиеся приступами агорафобии и паники .

В последнее время существуют клинические доказательства, что показания к применению можно расширить медикаментозным лечением социофобии . Так фармацевтические исследования подтвердили, что при активной консервативной терапии можно достичь таких же положительных результатов, как и от постоянных приемов у психиатра, ведь ранее это была единственная схема санации душевнобольных социофобией.

Противопоказания

повышенная чувствительность, идиосинкразия , наследственная или приобретенная непереносимость к составным компонентам фармацевтического препарата;
применение препаратов, которые ингибируют фермент моноаминоксидазу (лекарственное средство можно использовать только по прошествии трех недель после курса лечения антидепрессантами);
консервативная терапия или его производными;
синдром удлиненного интервала QT ;
печеночная недостаточность;
закрыто угольная (может приводит к чрезмерному повышению внутриглазного давления);
желудочкового происхождения;
у мужчин;
детская возрастная категория до 18 лет или пожилой возраст.

Побочные действия Рексетина

При активном консервативном лечении фармацевтическим препаратом возможно развитие следующих нежелательных реакций:

Со стороны центральной и периферической нервной системы : или , нарушением режима бодрствования и сна, и дрожание конечностей, повышенная утомляемость, , раздражительность, сухость во рту , нарушения в работе зрительного аппарата нервного генеза, усиленная потливость . Также опытными клиницистами описаны экстрапирамидные состояния и орофациальная дистония , однако встречаются они крайне редко.
Пищеварительная система : , нарушения стула (равно возможны, как , так и ), снижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов и как следствие нарушения функционирования печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : , или гипотония , исходя из первичной предрасположенности пациента, изменения показателей электрокардиограммы, вазодилатация , вплоть до обморока вследствие острой недостаточности кровообращения.
Со стороны мочеполовой системы : снижение либидо , нарушения активной эякуляции (семяизвержение), затруднение мочеиспускания.
В работе других систем организма: покраснение кожи , как проявления гиперемии сосудистого русла, , нарушения электролитного баланса (гипонатриемия ), повышение выработки и выделения (антидиуретического гормона), тромбоцитопения , гриппоподобные симптомы (повышение температуры, ринореи и так далее), гипер- или гипогликемия, мышечные боли и даже миопатии.
Также могут отмечаться , которые проявляются в виде , кожной сыпи или , отека верхней половины тела (лица и конечностей), бронхоспазма , .

Следует отметить, что побочные действия от применения фармакологического лечения намного сильней выражены в начале курса медикаментозной терапии. В ходе лечения, как правило, проявления нежелательных реакций в значительной мере снижаются.

При резком прекращении приема лекарственного препарата может проявляться синдром отмены , который обычно описывается такими симптомами:

сильный ;
тошнота , рвота ;
нарушение периферической чувствительности;
спутанность сознания ;
нарушения физиологического режима сна и бодрствования.

Дабы избежать синдрома отмены и проявлений следует отменять препарат постепенно после прохождения полного терапевтического курса.

Рексетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Rexetin рекомендуется использовать утром, перорально во время приема пищи, однако не следует их разжевывать, ведь таким образом можно повредить оболочку. В зависимости от клинического состояния дозировка может быть изменена через 2-3 недели после начала курса терапии.

Инструкция по применению Рексетина в значительной мере варьируется согласно диагнозу пациента:

При депрессиях суточная дозировка препарата составляет 20 мг. Фармакологический эффект развивается постепенно, потому при особо тяжелых клинических случаях может потребоваться увеличение количества лекарственного средства. С интервалом в 1 неделю дозировка может повышаться на 10 мг до достижения терапевтического эффекта. Максимальное суточное количество Рексетина – 50 мг.
Начальная дозировка при лечении обсессивно-компульсивного расстройства составляет 20 мг в сутки. Как и в случае с депрессиями, если терапевтический эффект достигается не сразу можно увеличить количество получаемого лекарства на 10 мг с промежутком в неделю, однако максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.
Терапию панических расстройств стоит начинать с небольшой суточной дозы (10 мг), а далее еженедельно повышать до достижения необходимого санационного эффекта. Низкая первоначальная доза обусловлена возможным нарастание интенсивности симптомов основной патологии из-за побочных эффектов (нежелательные реакции максимально проявляются в начале консервативного курса). Максимальная дозировка составляет, как и при синдроме навязчивости, 60 мг.
Лечение социофобии обычно начинают с 20 мг в сутки. Если после двухнедельной медикаментозной терапии состояние больного качественное не улучшилось, то еженедельно можно повышать количество Рексетина на 10 мг до достижения желаемого эффекта или максимальной дозы в 50 мг суточного приема. Как правило, для поддерживающей санации достаточная дозировка – это 20 мг.
Схема консервативного лечения посттравматических стрессовых расстройств или генерализованного тревожного синдрома сходна с таковой при терапии социофобии.

После прохождения активной стадии консервативной санации, когда ведущие проявления основной патологии центральной нервной системы в значительной мере снизились необходимо проводить поддерживающую терапию для предотвращения рецидивов. Такой курс обычно составляет от 4 до 6 месяцев. Также при окончании лечения следует помнить о возможном синдроме отмены , потому прекращать прием таблеток следует постепенно.

При печеночной или почечной недостаточности , если клиренс креатинина менее 30 мл/мин, способность организма метаболизировать пароксетин , основное действующее вещество фармацевтического препарата, резко снижается, потому максимальная суточная дозировка не должна превышать 20 мг. По абсолютным жизненным показаниям дозу можно увеличивать, однако необходимо стремиться, по возможности, поддерживать ее на минимальном уровне.

Передозировка

Обычно лечение Рексетином хорошо переносится пациентами, так как имеет достаточно широкие границы безопасного применения, однако при разовой дозе более 2000 мг или в комплексе с лекарственными средствами, которые содержат Пароксетин возможно проявление токсичности основного действующего компонента и развитие острого отравления со следующими симптомами:

тошнота, рвота;
Сухость во рту;
расширение зрачков;
состояние возбуждения или сонливости;
или ;
покраснение верхней половины тела, особенно кожные покровов лица.

Специфического антидота для купирования передозировки Рексетином не существует, потому применяется только симптоматическое лечение проявлений повышенной концентрации фармакологического препарата. Необходимо тщательно контролировать жизненные функции, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей. Рекомендуется промывания желудка в максимально короткие сроки и прием энтеросорбентов . Хорошо себя показало дополнительно проведение оксигенотерапии при передозировке Рексетином.

Взаимодействие

Рексетин категорически нельзя совмещать вместе с ингибиторами моноаминоксидазы , потому что такая комплексная терапия приводит в взаимному усилению побочных эффектов. При несоблюдении этого строго правила может наблюдаться летальный исход.

Одновременное применение фармацевтического препарата и лекарственных средств или биологических добавок, содержащих Триптофан возможно увеличение силы проявления нежелательных последствий лечения. Как правило, появляются интенсивные головные боли, частое головокружение, тошнота и рвота. Подобным образом действуют противоэпилептические препараты , антидепрессанты разных групп (Нортриптилин , , и другие), если применять их параллельно с Рексетином.

Детям

Препарат строго противопоказан для применения в детском возрасте, так как до 18 лет может повлиять на развитие внутренних органов и становление личности.

Алкоголь и Рексетин

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено в клинических исследованиях, однако, как и в случаи с антидепрессантами других групп, алкоголь употреблять во время консервативного лечения не рекомендуется, так как это может привести к непредвиденным обстоятельствам (известны клинические случаи обострения основного заболевания центральной нервной системы и даже летальных исходов на фоне суицидальных расстройств).

При беременности и лактации

Фармакологический препарат Rexetin во время беременности используется только по абсолютным жизненным показания, так как применение лекарственного средства может значительно повлиять на внутриутробное развитие плода . Так, например, в первом триместре катастрофически возрастает риск развития врожденной аномалии кардиоваскулярной системы (особенно часто встречаются дефекты предсердно-желудочковой перегородки). А при лечении будущих мам в последнем триместре возможны и прочие пренатальные осложнения ребенка (респираторный дистресс , обширные , , гиперрефлексия , летаргия , артериальная гипотензия).

Если необходимо провести курс консервативного лечения Рексетином в период лактации , то с лечащим врачом должен решаться вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как активные составные компоненты препарата противопоказаны для применения в детском возрасте, а в грудном молоке обнаруживаются небольшое количество пароксетина .

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рексетин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антидепрессанта Рексетина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рексетина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, панических расстройств и фобий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Отмена препарата и его взаимодействие с алкоголем.

Рексетин - антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Состав

Пароксетина гидрохлорида гемигидрат (Пароксетин) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Рексетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 суток после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде с калом.

Показания

депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;
обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);
панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);
социофобии;
генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг и 30 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая.

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг в сутки.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг в сутки. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сутки) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг в сутки.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза - 50 мг.

При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 месяцев, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

Побочное действие

тошнота;
запор;
диарея;
снижение аппетита;
нарушение функций печени;
сонливость;
тремор;
общая слабость;
повышенная утомляемость;
бессонница;
головная боль;
повышенная раздражительность;
парестезии;
головокружение;
сомнамбулизм;
снижение концентрации внимания;
экстрапирамидные нарушения;
орофациальная дистония;
эпилептиформные припадки;
повышение внутричерепного давления;
повышенное потоотделение;
сухость во рту;
нарушение зрения;
приступ острой глаукомы;
тахикардия;
изменения ЭКГ;
лабильность АД;
обморочные состояния;
расстройство эякуляции;
изменение либидо;
затруднение мочеиспускания;
гиперемия кожи;
подкожные кровоизлияния;
отеки в области лица и конечностей;
анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек);
кожный зуд;
миопатии, миалгии, миастения, миоклония;
гиперпролактинемия;
галакторея;
повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния;
изменение вкуса;
тромбоцитопения.

Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Противопоказания

одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Рексетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Особые указания

Противопоказан прием Рексетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Пациенты (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях - появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, для того, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

При совместном применении Рексетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

Рексетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазинами (например, тиоридазин), антиаритмическими препаратами класса 1C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (например, терфенадин).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T1/2.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.

Рексетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола (алкоголя) при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Аналоги лекарственного препарата Рексетин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Адепресс;
Актапароксетин;
Апо Пароксетин;
Паксил;
Пароксетин;
Плизил;
Сирестилл.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО

Страна происхождения

Венгрия

Группа товаров

Нервная система

Антидепрессант

Формы выпуска

10 - блистеры (3) - пачки картонные 10 - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Х20" - на другой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Х30" - на другой.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Распределение Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Метаболизм Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов. Выведение T1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Особые условия

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО. Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов). Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина. В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения. Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура). На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния. Суицид/Суицидальное мышление Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления. Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться. Пациенты (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях - появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, для того, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Состав

пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.76 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид пароксетина гидрохлорида гемигидрат 34.14 мг, что соответствует содержанию пароксетина 30 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид.

Рексетин показания к применению

- депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой; - обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости); - панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией); - социофобии; - генерализованное тревожное расстройство (ГТР); - посттравматические стрессорные расстройства. Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Рексетин противопоказания

- одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены; - беременность; - лактация (грудное вскармливание); - детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта); - повышенная чувствительность к компонентам препарата. Рексетин® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть. С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, а также у пациентов пожилого возраста.

Рексетин дозировка

20 мг 20мг 10шт., 30 мг

Рексетин побочные действия

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных. Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления. Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%). Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Лекарственное взаимодействие

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином. Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации. Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности. При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

Передозировка

терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение,

Условия хранения

беречь от детей

Информация предоставлена

Таблетки - 1 таб.:

Активное вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.76 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Х20" - на другой.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание

Распределение

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Метаболизм

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится почками (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиническая фармакология

Антидепрессант.

Показания к применению Рексетин

Депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;
обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);
панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);
социофобии;
генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Противопоказания к применению Рексетин

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Рексетин® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать концентрацию тиоридазина в плазме. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как желудочковая тахикардия типа "пируэт", и вызывать внезапную смерть.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, а также у пациентов пожилого возраста.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% больных. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (оксазепам), барбитуратами, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Рексетин Применение при беременности и детям

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не следует применять при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Рексетин Побочные действия

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Со стороны ЦНС: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, тревожность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях - изменение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарственные препараты.

Аллергические реакции: редко - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Прочие: в единичных случаях - миопатии, миалгии, миастения, миоклония, гипергликемия; редко - гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, изменение вкуса. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Лекарственное взаимодействие

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

В немногочисленных случаях применения пароксетина с суматриптаномотмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

Препараты, которые индуцируют или ингибируют активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозы зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6. Пароксетин достоверно тормозит активность этого изофермента. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазинами (например, тиоридазин), антиаритмическими препаратами класса 1 C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У пациентов с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.

В клинических исследованиях пароксетин не влиял на концентрацию пропранололав крови.

Усиление действия алкоголя при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Дозировка Рексетин

Рексетин® следует принимать 1 раз/сут, желательно утром, во время еды, таблетки не разжевывать.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного.

Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

Передозировка

Симптомы: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные эффекты взаимодействия.

Лечение: промывание желудка, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ч; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Меры предосторожности

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапиии пароксетина.

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Напечатать