Главная » Подвывихи » Противовирусные препараты определение. Механизм действия противовирусных препаратов: классификация средств. Интерфероны. Использование интерферонов в качестве лекарственного средства

Противовирусные препараты определение. Механизм действия противовирусных препаратов: классификация средств. Интерфероны. Использование интерферонов в качестве лекарственного средства

21. Противовирусные препараты: классификация, механизм действия, применение при различных локализациях вирусной инфекции. Противоопухолевые средства: классификация, механизмы действия, особенности назначения, недостатки, побочные эффекты.

Противовирусные средства:

а) противогерпетические средства

Системного действия - ацикловир (зовиракс), валацикловир (валтрекс), фамцикловир (фамвир), ганцикловир (цимевен), валганцикловир (вальцит);

Местного действия - ацикловир, пенцикловир (фенистил пенцивир), идоксуридин (Офтан Иду), фоскарнет (гефин), тромантадин (Виру-Мерц серол);

б) лекарственные средства для профилактики и лечения гриппа

Блокаторы мембранного протеина М 2 - амантадин, ремантадин (ремантадин);

Ингибиторы нейраминидазы - осельтамивир (тамифлу), занамивир (реленца);

в) противоретровирусные средства

Ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ

Нуклеозидной структуры - зидовудин (ретровир), диданозин (видекс), ламивудин (зеффикс, эпивир), ставудин (зерит);

Ненуклеозидной структуры - невирапин (вирамун), эфавиренз (стокрин);

Ингибиторы протеазы ВИЧ - ампренавир (агенераза), саквинавир (фортоваза);

Ингибиторы слияния (фузии) ВИЧ с лимфоцитами- энфувертид (фузеон).

г) противовирусные средства широкого спектра действия

рибавирин (виразол, ребетол), ламивудин;

Препараты интерферонов

Рекомбинантный интерферон-α (гриппферон), интерферон- α2а (роферон-А), интерферон- α2b (виферон, интрон А);

Пегилированные интерфероны - пэгинтерферон - α2а (пегасис), пэгинтерферон- α2b (ПегИнтрон);

Индукторы синтеза интерферона - акридонуксусная кислота (циклоферон), арбидол , дипиридамол (курантил), йодантипирин, тилорон (амиксин).

Противовирусные вещества, которые применяют в качестве лекарственных средств, могут быть представлены следующими группами

Синтетические средства

Аналоги нуклеозидов - зидовудин, ацикловир, видарабин, ганцикловир, три-флуридин, идоксуридин

Производные пептидов - саквинавир

Производные адамантана - мидантан, ремантадин

Производное индолкарбоновой кислоты - арбидол.

Производное фосфономуравьиной кислоты - фоскарнет

Производное тиосемикарбазона - метисазон

Биологические вешества, продуцируемые клетками макроорганизма – Интерфероны

Большая группа эффективных противовирусных средств представлена производными пуриновых и пиримидиновых нуклеозидов. Они являются антиметаболитами, ингибирующими синтез нуклеиновых кислот

В последние годы особенно большое внимание привлекли противоретрови-русные препараты, к которым относятся ингибиторы обратной транскриптазы и ингибиторы протеаз. Повышенный интерес к этой группе веществ связан с их

применением при лечении синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД 1). Вызывается он специальным ретровирусом - вирусом иммунодефицита человека

Противоретровирусные препараты, эффективные при ВИЧ-инфекции, представлены следующими группами.

/. Ингибиторы обратной транскриптазы А. Нуклеозиды Зидовудин Диданозин Зальцитабин Ставудин Б. Ненуклеозидные соединения Невирапин Делавирдин Эфавиренц 2. Ингибиторы ВИЧ-протеаз Индинавир Ритонавир Саквинавир Нельфинавир

Одним из противоретровирусных соединений является производное нуклео-зидов азидотимидин

получивший название зидовудин

). Принцип действия зидовудина заключается в том, что он, фосфорилируясь в клетках и превращаясь в трифосфат, ингибирует обратную транскриптазу вирионов, препятствуя образованию ДНК из вирусной РНК. Это подавляет синтез иРНК и вирусных белков, что и обеспечивает лечебный эффект. Препарат хорошо всасывается. Биодоступность значительная. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Около 75% препарата метаболизируется в печени (образуется глюкуронид азидотимидина). Часть зидовудина выделяется в неизмененном виде почками

Применение зидовудина следует начинать возможно раньше. Его терапевтический эффект проявляется в основном в первые 6-8 мес от начала лечения. Зидовудин не излечивает больных, а лишь задерживает развитие заболевания. Следует учитывать, что к нему развивается устойчивость ретровируса.

Из побочных эффектов на первое место выступают гематологические нарушения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, панцитемия. Возможны головная боль, бессонница, миалгия, угнетение функции почек.

К ненуклеозидным противоретровирусным препаратам относятся невирапин (вирамун), делавирдин (рескриптор), эфавиренц (сустива). Они оказывают прямое неконкурентное ингибирующее действие на обратную транскриптазу. Связываются с этим ферментом в другом месте по сравнению с нуклеозидными соединениями.

Из побочных эффектов чаще всего возникает кожная сыпь, повышается уровень трансаминазы.

Для лечения ВИЧ-инфекции предложена новая группа препаратов - ингибиторы протеаз ВИЧ. Эти ферменты, регулирующие образование структурных белков и ферментов вирионов ВИЧ, необходимы для размножения ретровирусов. При недостаточном их количестве образуются незрелые предшественники вируса, что задерживает развитие инфекции.

Значительным достижением является создание избирательно действующих противогерпетических средств, являющихся синтетическими производными нуклеозидов. К числу высокоэффективных препаратов данной группы относится ацикловир (зовиракс).

В клетках ацикловир фосфорилируется. В инфицированных клетках действует в виде трифосфата 2 , нарушая рост вирусной ДНК. Кроме того, оказывает прямое ингибирующее влияние на ДНК-полимеразу вируса, что угнетает репликацию вирусной ДНК.

Всасывание ацикловира из желудочно-кишечного тракта неполное. Максимальная концентрация определяется через 1-2 ч. Биодоступность около 20%. Сбелками плазмы связывается 12-15% вещества. Вполне удовлетворительно проходит через гематоэнцефалический барьер.

Более широко исследован в клинике саквинавир (инвираза). Он является высокоактивным и избирательным ингибитором протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Несмотря на низкую биодоступность препарата (~ 4%)", удается достигать таких концентраций его в плазме крови, которые подавляют размножение ретровирусов. Большая часть вешества связывается с белками плазмы крови. Вводится препарат внутрь. Из побочных эффектов отмечаются диспепсические расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушения липидного обмена, гипергликемия. Возможно развитие устойчивости вирусов к саквинавиру.

Назначают препарат в основном при простом герпесе

а также при цитомегаловирусной инфекции. Вводят ацикловир внутрь, внутривенно (в виде натриевой соли) и местно. При местном применении может отмечаться небольшой раздражающий эффект. При внутривенном введении ацикловира иногда возникают нарушение функции почек, энцефалопатия, флебит, кожная сыпь. При энтеральном введении отмечаются тошнота, рвота, диарея, головная боль.

Новый противогерпетический препарат валацикловир

Это пролекарство; при первом его прохождении через кишечник и печень высвобождается ацикловир, который и обеспечивает противогерпетическое действие.

К этой же группе относятся фамцикловир и его активный метаболит ган-цикловир, сходные по фармакодинамике с ацикловиром.

Эффективным препаратом является также видарабин

Проникнув в клетку, видарабин фосфорилируется. Угнетает вирусную ДНК-по-лимеразу. При этом подавляется репликация крупных ДНК-содержащих вирусов. В организме частично превращается в менее активный в отношении вирусов ги-поксантина арабинозид.

Видарбин с успехом применяется при герпетическом энцефалите (вводят путем внутривенной инфузии), снижая летальность при этом заболевании на 30-75%. Иногда его используют при осложненном опоясывающем лишае. Эффективен при герпетическом кератоконъюнктивите (назначают местно в мазях). В последнем случае он в меньшей степени вызывает раздражение и меньше угнетает заживление роговицы, чем идоксуридин (см. ниже). Легче проникает в более глубокие слои ткани (при лечении герпетического кератита). Возможно применение видарабина при аллергических реакциях на идоксуридин и при неэффективности последнего.

Из побочных эффектов возможны диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), кожная сыпь, нарушения со стороны ЦНС (галлюцинации, психозы, тремор и др.), тромбофлебит на месте введения.

Местно используют трифлуридин и идоксуридин.

Трифлуридин является фторированным пиримидиновым нуклеозидом. Угнетает синтез ДНК. Применяется при первичном кератоконъюнктивите и возвратном эпителиальном кератите, вызванном вирусом простого герпеса (тип 1 и 2). Раствор трифлуридина наносят местно на слизистую оболочку глаза. Возможны преходящее раздражающее действие, отек век.

Идоксуридин (керецид, идуридин, офтан- IDU ), являющийся аналогом ти-мидина, встраивается в молекулу ДНК. В связи с этим он подавляет репликацию отдельных ДНК-содержащих вирусов. Применяют идоксуридин местно при герпетической инфекции глаз (кератите). Может вызывать раздражение, отек век. Для резорбтивного действия малопригоден, так как токсичность у препарата значительная (подавляет лейкопоэз).

При цитомегаловирусной инфекции используют ганцикловир и фоскарнет. Ган-цикловир (цимевен) является синтетическим аналогом 2"-дезоксигуанозиново-го нуклеозида. По механизму действия сходен с ацикловиром. Угнетает синтез вирусной ДНК. Препарат применяют при цитомегаловирусном ретините. Вводят внутривенно и в полость конъюнктивы. Побочные эффекты наблюдаются часто

многие из них приводят к тяжелым нарушениям функций различных органов и систем. Так, у 20-40% пациентов отмечаются гранулоцитопения, тромбоцитопе-ния. Нередки неблагоприятные неврологические эффекты: головная боль, острый психоз, судороги и др. Возможны развитие анемии, кожные аллергические реакции, гепатотоксическое действие. В экспериментах на животных установлено его мутагенное и тератогенное влияние.

Ряд препаратов эффективен в качестве противогриппозных средств. Противовирусные препараты, эффективные при гриппозной инфекции, могут быть представлены следующими группами. /. Ингибиторы вирусного белка М2 Ремантадин Мидантан (амантадин)

2. Ингибиторы вирусного фермента нейраминидазы Занамивир

Осельтамивир

3. Ингибиторы вирусной РНК-полимеразы Рибавирин

4. Разные препараты Арбидол Оксолин

Первая группа относится к ингибиторам М2-белка. Мембранный белок М2, функционирующий в качестве ионного канала, обнаружен только у вируса гриппа типа А. Ингибиторы этого белка нарушают процесс «раздевания» вируса и препятствуют высвобождению в клетке вирусного генома. В итоге подавляется репликация вируса.

К этой группе относится мидантан (адамантанамина гидрохлорид, амантадин, симметрел). Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выделяется в основном почками.

Иногда препарат примененяется для профилактики гриппа типа А. В качестве лечебного средства малоэффективен. Более широко мидантан используется как противопаркинсоническое средство

Аналогичными свойствами, показаниями к применению и побочными эффектами обладает ремантадин (ремантадина гидрохлорид), сходный по химической структуре с мидантаном.

К обоим препаратам довольно быстро развивается резистентность вирусов.

Вторая группа препаратов ингибирует вирусный фермент нейраминидазу, которая представляет собой гликопротеин, образующийся на поверхности вирусов гриппа типа А и В. Этот фермент способствует попаданию вируса к клеткам-«ми-шеням» в респираторном тракте. Специфические ингибиторы нейраминидазы (конкурентное, обратимое действие) препятствуют распространению вируса, связанного с инфицированными клетками. Нарушается репликация вируса.

Одним из ингибиторов этого фермента является занамивир (реленца). Его применяют интраназально или ингаляционно

Второй препарат - осельтамивир (тамифлу) - используется в виде этилового эфира.

Созданы препараты, применяемые как при гриппе, так и при других вирусных инфекциях. К группе синтетических препаратов, ингибирующих синтез нуклеиновых кислот, относится рибавирин (рибамидил). Он является гуанозиновым аналогом. В организме препарат фосфорилируется. Монофосфат рибавирина угнетает синтез гуаниновых нуклеотидов, а трифосфат ингибирует вирусную РНК-полимеразу и нарушает образование и РНК.

Эффективен при гриппе типа А и В, тяжелой респираторной синцитиальной вирусной инфекции (вводят ингаляционно), геморрагической лихорадке с почечным синдромом и при ласской лихорадке (внутривенно). Из побочных эффектов отмечаются кожная сыпь, конъюнктиви

К числу разных препаратов относится арб идол. Он является производным индола. Применяется для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусами гриппа типа А и В, а также при острых респираторных вирусных инфекциях. По имеющимся данным, арбидол, помимо умеренного противовирусного действия, обладает интерфероногенной активностью. Кроме того, он стимулирует клеточный и гуморальный иммунитет. Вводится препарат внутрь. Переносится хорошо.

К этой группе можно отнести и препарат оксолин, оказывающий вирулицид-ное действие. Он характеризуется умеренной эффективностью в профилактике

Приведенные препараты относятся к синтетическим соединениям. Вместе с тем для противовирусной терапии применяют и биогенные вещества, особенно интерферон ы.

Интерфероны используют для профилактики вирусных инфекций. Это группа соединений, относящихся к низкомолекулярным гликопротеинам, вырабатывается клетками организма при воздействии на них вирусов, а также ряда биологически активных веществ эндо- и экзогенного происхождения. Образуются интерфероны в самом начале инфекции. Они повышают устойчивость клеток к поражению вирусами. Характеризуются широким противовирусным спектром.

Отмечена более или менее выраженная эффективность интерферонов при герпетическом кератите, герпетических поражениях кожи и половых органов, ОРВИ, при опоясывающем лишае, вирусном гепатите В и С, при СПИДе. Применяют интерфероны местно и парентерально (внутривенно, внутримышечно, подкожно).

Из побочных эффектов возможны повышение температуры, развитие эритемы и болезненность в месте введения препарата, отмечается прогрессирующая утомляемость. В больших дозах интерфероны могут угнетать кроветворение (развиваются гранулоцитопения и тромбоцитопения).

Помимо противовирусного действия, интерфероны обладают анти клеточной, противоопухолевой и иммуномодулирующей активностью.

Противоопухолевые средства : классификация

Алкилирующие средства - бензотэф, миелосан, тиофосфамид, циклофосфан, цисплатин;

Антиметаболиты фолиевой кислоты - метотрексат;

Антиметаболиты - аналоги пурина и пиримидина - меркаптопурин, фторурацил, флударабин (цитозар);

Алкалоиды и другие средства растительного происхождения винкристин, паклитаксел, тенипозид, этопозид;

Противоопухолевые антибиотики - дактиномицин, доксорубицин, эпирубицин;

Моноклональные антитела к антигенам опухолевых клеток - алемтузумаб (кэмпас), бевацизумаб (авастин);

Гормональные и антигормональные средства - финастерид (проскар), ципротерон ацетат (андрокур), гозерелин (золадекс), тамоксифен (нолвадекс).

АЛКИЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

Относительно механизмов взаимодействия алкилирующих средств с клеточными структурами существует следующая точка зрения. На примере хлорэтил-аминов (а) показано, что в растворах и биологических жидкостях они отщепляют ионы хлора. При этом образуется электрофильный карбониевый ион, который переходит в этиленимоний (в).

Последний также образует функционально активный карбониевый ион (г), взаимодействующий, согласно имеющимся представлениям, с нуклеофильными структурами 2 ДНК (с гуанином, фосфатными, аминосульфгидрильными группа-

Таким образом, происходит алкилирование субстрата

Взаимодействие алкилирующих веществ с ДНК, в том числе поперечное связывание молекул ДНК, нарушает ее стабильность, вязкость и впоследствии целостность. Все это приводит к резкому угнетению жизнедеятельности клеток. Их способность к делению подавляется, многие клетки гибнут. Алкилирующие средства действуют на клетки в интерфазе. Особенно выражено их цитостатическое влияние в отношении быстропролиферируюших клеток.

Большая часть

применяется в основном при гемобластозах (хронической лейкемии, лимфогранулематозе (болезнь Ходжкина), лимфо- и ре-тикулосаркомах

Сарколизин (рацемельфолан), активный при мие-ломной болезни, лимфо- и ретикулосаркомах, эффективен при ряде истинных опухолей

АНТИМЕТАБОЛИТЫ

Препараты этой группы являются антагонистами естественных метаболитов. При наличии опухолевых заболеваний используют в основном следующие вещества (см. структуры).

Антагонисты фолиевой кислоты

Метотрексат (аметоптерин) Антагонисты пурина

Меркаптопурин (леупурин, пуринетол) Антагонисты пиримидина

Фторурацил (флуороурацил)

Фторафур (тегафур)

Цитарабин (цитозар)

Флударабина фосфат (флудара)

По химическому строению анти метаболиты лишь похожи на естественные метаболиты, но не идентичны им. В связи с этим они вызывают нарушение синтеза нуклеиновых кислот 1

Это отрицательно сказывается на процессе деления опухолевых клеток и приводит их к гибели

При лечении острых лейкозов улучшение общего состояния и гематологической картины происходит постепенно. Продолжительность ремиссии исчисляется несколькими месяцами.

Принимают препараты, как правило, внутрь. Метотрексат выпускают и для парентерального введения.

Метотрексат выделяется почками, преимущественно в неизмененном виде. Часть препарата задерживается в организме очень длительное время (месяцы). Меркаптопурин подвергается в печени х

Отрицательные стороны действия препаратов проявляются в угнетении ими кроветворения, тошноте, рвоте. У ряда больных наблюдается нарушение функции печени. Метотрексат поражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, вызывает конъюнктивит.

К антиметаболитам относятся также тиогуанин и цитарабин (цитозин-ара-бинозид), которые применяют при острых миелоидной и лимфоидной лейкеми

АНТИБИОТИКИ С ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Ряд антибиотиков наряду с противомикробной активностью обладает выраженными цитотоксическими свойствами, обусловленными угнетением синтеза и функции нуклеиновых кислот. К их числу относится дактиномицин (актино-мицин D ), продуцируемый некоторыми видами Streptomyces . Применяют дактиномицин при хорионэпителиоме матки, опухоли Вильмса у детей, при лимфогранулематозе (рис. 34.2). Вводят препарат внутривенно, а также в полости тела (при наличии в них экссудата).

Противобластомным эффектом обладает также антибиотик оливомицин, продуцируемый Actinomyces olivoreticuli . В медицинской практике используют его натриевую соль. Препарат вызывает некоторое улучшение при опухоли яичка -семиноме, эмбриональном раке, тератобластоме, лимфоэпителиоме. ретикуло-саркоме, меланоме. Вводят его внутривенно. Кроме того, при изъязвлении поверхностно расположенных опухолей оливомицин применяют местно в виде мазей.

Антибиотики группы антрациклинов - доксорубицина гидрохлорид (образуется Streptomycespeuceticus varcaesius ) и карм и ном и цин (продуцент Actinoma - dura carminata sp . nov .) - привлекают внимание в связи с эффективностью при саркомах мезенхимального происхождения. Так, доксорубицин (адриамицин) используют при остеогенных саркомах, раке молочной железы и других опухолевых заболеваниях.

При применении указанных антибиотиков наблюдаются нарушение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея. Возможно поражение слизистых оболочек дрожжеподобными грибами. Угнетается кроветворение. Иногда отмечается кар-диотоксическое действие. Нередко происходит выпадение волос. Имеются у этих препаратов и раздражающие свойства. Следует учитывать также их выраженное иммунодепрессивное действие.

и безвременника осеннего

Vinca rosea L .)

Токсическое действие винкристина проявляется по-разному. Практически мало угнетая кроветворение, он может приводить к неврологическим нарушениям (атаксии, нарушению нервно-мышечной передачи, невр&чгии, парестезии), поражению почек (полиурии, дизурии) и др.

Андрогены

Эстрогены

Кортикостероиды

По механизму действия на гормоно-зависимые опухоли гормональные препараты существенно отличаются от рассмотренных выше цитотоксических препаратов. Так, имеются данные, что под влиянием половых гормонов опухолевые клетки не погибают. По-видимому, основной принцип их действия заключается в том, что они тормозят деление клеток и способствуют их дифференцировке. Очевидно, в определенной степени происходит восстановление нарушенной гуморальной регуляции функции клеток.

Андрогены 5

СРЕДСТВА РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Выраженной антимитотической активностью обладает колхамин - алкалоид безвременника великолепного

и безвременника осеннего

Колхамин (демеколцин, омаин) применяют местно в мазях при раке кожи (без метастазов). При этом злокачественные клетки погибают, а нормальные клетки эпителия практически не повреждаются. Однако во время лечения может возникать раздражающий эффект (гиперемия, отек, боль), что заставляет делать перерывы в лечении. После отторжения некротических масс заживление раны происходит с хорошим косметическим эффектом.

При резорбтивном действии колхамин довольно сильно угнетает кроветворение, вызывает диарею, выпадение волос.

Противоопухолевая активность обнаружена также у алкалоидов растения барвинок розовый (Vinca rosea L .) винбластина и винкристина. Они оказывают ан-тимитотическое действие и, подобно колхамину, блокируют митоз в стадии ме-тафазы.

Винбластин (розевин) рекомендуют при генерализованных формах лимфогранулематоза и при хорионэпителиоме. Кроме того, он, как и винкристин, широко используется в комбинированной химиотерапии опухолевых заболеваний. Вводят препарат внутривенно.

Токсическое влияние винбластина характеризуется угнетением кроветворения, диспепсическими явлениями, болями в животе. Препарат обладает выраженным раздражающим эффектом и может быть причиной флебитов.

терапии острого лейкоза, а также других гемобластозов и истинных опухолей. Вводят препарат внутривенно.

ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ И АНТАГОНИСТЫ ГОРМОНОВ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ОПУХОЛЕВЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

Из гормональных препаратов 1 для лечения опухолей используют в основном следующие группы веществ:

Андрогены - тестостерона пропионат, тестэнат и др.;

Эстрогены - синэстрол, фосфэстрол, этинилэстрадиол и др.;

Кортикостероиды - преднизолон, дексаметазон, триамнинолон.

Андрогены применяют при раке молочной железы. Их назначают женщинам с сохраненным менструальным циклом и в случае, когда менопауза не превышает 5 лет. Положительная роль андрогенов при раке молочной железы заключается в подавлении продукции эстрогенов.

Эстрогены нашли широкое применение при раке предстательной железы. В данном случае необходимо подавить продукцию естественных андрогенных гормонов.

Одним из препаратов, используемых при раке предстательной железы, является фосфэстрол (хонван)

ЦИТОКИНЫ

ФЕРМЕНТЫ, ЭФФЕКТИВНЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ОПУХОЛЕВЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Было установлено, что ряд опухолевых клеток не синтезирует L -аспарагин, который необходим для синтеза ДНК и РНК. В связи с этим возникла возможность искусственно ограничить поступление в опухоли указанной аминокислоты. Последнее достигается введением фермента L -аспарагиназы, которую применяют при лечении острой лимфобластной лейкемии. Ремиссия продолжается несколько месяцев. Из побочных эффектов отмечены нарушения со стороны функции печени, угнетение синтеза фибриногена, аллергические реакции.

Одной из эффективных групп цитокинов являются интерфероны, обладающие иммуностимулирующим, антипролиферативным и противовирусным эффектами. В медицинской практике в комплексной терапии некоторых опухолей применяется ре-комбинантный человеческий интерферон-ос. Он активирует макрофаги, Т-лимфоциты и клетки-киллеры. Оказывает благоприятное действие при ряде опухолевых заболеваний (при хронической миелоидной лейкемии, саркоме Ка

поши и др.). Вводят препарат парентерально. Из побочных эффектов отмечаются лихорадка, головная боль, миалгия, артралгия, диспепсические явления, угнетение кроветворения, нарушение функций ЦНС, дисфункция щитовидной железы, нефрит и др.

МОНОКЛОНАЛЬНЫЕ АНТИТЕЛА

К препаратам моноклональных антител относится трастузумаб (герцептин). Его антигенами являются HER 2-рецепторы раковых клеток молочной железы. Гиперэкспрессия этих рецепторов, определяемая у 20-30% больных, приводит к пролиферации и опухолевой трансформации клеток. Противоопухолевая активность трастузумаба связана с блокадой HER 2-рецепторов, что приводит к цито-токсическому эффекту

Особое место занимает бевацизумаб (авастин) - препарат моноканальных антител, ингибирующий фактор роста эндотелия сосудов. В результате этого происходит подавление роста новых сосудов (ангиогенеза) в опухоли, что нарушает ее оксигенацию и поступление к ней питательных веществ. В итоге - рост опухоли замедляется.

На современном этапе обусловлена рядом факторов. Так, по данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), количество заболевших ОРВИ в год достигает 1,5 миллиарда случаев (а это - каждый третий житель планеты), что составляет 75% инфекционной патологии в мире, а во время эпидемий - около 90% всех случаев. Последнее приводит к тому, что именно эта патология занимает первое место в структуре причин высокой заболеваемости и временной нетрудоспособности.

Кроме того, довольно часто прослеживается прямая связь между развитием хронической патологии сердца, легких, почек и др. и фактом перенесенной человеком ОРВИ в прошлом.

В Украине гриппом и ОРВИ ежегодно болеют около 10-14 миллионов человек, что составляет 25-30% общей заболеваемости, и поэтому осведомленность относительно рационального лечения и существующих систем профилактики этих заболеваний является важной задачей исследователей, ученых и практических врачей в области фундаментальной и клинической медицины.

На всемирном и международном уровнях эта проблема всегда находилась и находится под постоянным вниманием.

Так, в июне 2007 в г. Торонто (Канада) VI всемирный симпозиум «Option for the control of Influenza VI» рассмотрел очередные проблемы контроля за гриппом (профилактика, контроль и лечение сезонного гриппа путем использования вакцин, антивирусных препаратов и программ контроля за инфекцией, а также обмена информацией по предупреждению пандемии гриппа). Этот форум проходил в рамках традиционных всемирных противогриппозных мероприятий, последние двадцать лет проводятся под эгидой ООН, ВОЗ, национальных служб здравоохранения, целого ряда международных врачебных ассоциаций и т. Украина является действительным членом всех этих международных организаций, деятельность которых направлена на кооперацию в деле профилактики и лечения гриппа.

Суть сделанных участниками симпозиума выводов сводились к следующему:

Мир стоит на пороге очередной пандемии гриппа.
Каждая страна должна иметь адекватную систему надзора за гриппом и быть включена во Всемирную информационную сеть по гриппу.
Необходимо обеспечить обмен штаммами (новыми, вероятно пандемическим) между странами, где они выделены мировым центром по гриппу для быстрого изготовления пандемической вакцины.
Следует увеличить объем использования сезонной .
Кроме разработки новых противовирусных препаратов, необходимо постоянно следить за чувствительностью и появлением резистентности вирусов гриппа к противовирусным препаратам.

Соответственно, в указанных направлениях начала осуществляться деятельность и накапливаться информация, что обусловило необходимость проведения соответствующих необходимых организационных и предупредительных мероприятий на глобальном и национальном уровнях. Одним из ведущих направлений, в указанном деле - это активная образовательная работа среди разных специальностей медицинских работников по фармако-терапевтических и профилактических мероприятий. Последнее позволило бы избежанию излишнего ажиотажа вокруг данной проблемы, особенно в отношении информации об эффективности и безопасности .

Свойства противовирусных лекарств

В связи с этим существует необходимость еще раз обратиться к вопросам основных клинико-фармакологических свойств противовирусных лекарств .

На сегодня существует ограниченное количество противовирусных препаратов с доказанной клинической эффективностью, а именно:

Противогерпетические;
Протицитомегаловирусные;
Противогриппозные;
Против ВИЧ-инфекции;
Противовирусные лекарства, которым присущ расширенный спектр активности.

Еще одним моментом, который представляет сложность при проведении лечения противовирусными лекарствами, является способность вирусов к мутациям. Соответственно, чувствительность измененного вируса к определенным лекарственным средствам уменьшается, как и результативность фармакотерапии. Выяснения особенностей процесса размножения вирусов, их строения и различий метаболических процессов организма человека и вируса способствовало синтеза ряда противовирусных лекарств.

На сегодня известно, что в состав оболочки вируса гриппа входят белки гемагглютинин (H) и нейраминидаза (N) благодаря которым происходит связывание вируса с клеткой-мишенью и разрушения сиаловых кислот при выходе из клетки. Размножение (репликация) вирусов - процесс, во время которого, используя собственный генетический материал и синтетический аппарат клетки-хозяина, вирус воспроизводит подобное себе потомство. В обобщенном виде репликация вируса на уровне отдельно взятой клетки состоит из нескольких последовательных стадий цикла размножения. Сначала вирус прикрепляется к поверхности клетки, затем проникает сквозь ее внешние мембраны. Уже в клетке-хозяина происходит раздевание вириона и в ядро клетки транспортируется вирусная РНК. В дальнейшем происходит воспроизводство вирусного генома, сбор новых вирионов и их выход из пораженной клетки путем почкования.

На уровне тканей или органов циклы размножения часто бывают асинхронными, и вирус из пораженных клеток попадает в здоровые. Размножение вируса в клетке продолжается около 6-8 часов и характеризуется увеличением количества вирионов в геометрической прогрессии, когда с одной вируса образуется до 10 000 новых. Этот процесс распространяется на значительное количество клеток хозяина, сопровождается угнетением их метаболизма и биологических функций, проявляется соответствующими патологическими симптомами.

Существенным препятствием эффективному лечению вирусной инфекции является то, что репликация вирусов в значительной степени происходит в манифестации симптомов заболевания, течение этого патологического процесса осложняется на фоне иммунной недостаточности, эффективность лечения может уменьшаться в результате способности вирусов к рекомбинаций и мутаций.

Современные противовирусные лекарства наиболее эффективны в период репликации вирусов. Чем раньше начинается лечение, тем позитивнее его последствия.

На этой почве базируется принципиальное разделение современных противовирусных лекарств, применяемых для лечения гриппа по механизму действия на следующие группы:

Противовирусные лекарства, непосредственно нарушают репликацию вируса;
Противовирусные лекарства, которые модулируют иммунную систему организма-хозяина.

Противовирусные лекарства, влияющие на вирус

К первой группе относятся препараты амантадина, римантадина, занамивира, осельтамивира, арбидола, амизона и инозина пранобекс (все указанные препараты зарегистрированы в Украине и разрешены к медицинскому применению).

И являются ингибиторами нейраминидазы (сиалидаза) - одного из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. В результате ингибирования нейраминидазы тормозится выход вирионов из инфицированных клеток, усиливается их агрегация на поверхности клетки и замедляется распространение вируса в организме. Под влиянием ингибиторов нейраминидазы уменьшается устойчивость вирусов к пагубному воздействию слизистого секрета дыхательных путей. Также ингибиторы нейроминидазы уменьшают продукцию цитокинов, препятствуя тем самым развитию местной воспалительной реакции и ослабляя системные проявления вирусной инфекции (лихорадка и другие симптомы).

Противовирусное действие связано с его способностью стабилизировать гемагглютинин и препятствовать его переходу в активное состояние. Соответственно не происходит слияния липидной вирусной оболочки с мембраной клетки и мембранами эндосом на ранних стадиях репродукции вируса. Арбидолу свойственно проникать в неизмененном виде в зараженные и незараженные клеток организма человека, локализуются в цитоплазме и ядре клетки. Кроме непосредственного воздействия на вирус, арбидол также обладает антиоксидантным, иммуномодулирующим, интерфероногенным действиями.

Препараты и (производные адамантана) являются блокаторами ионных каналов, образованных М2-белками вируса гриппа А. В результате воздействия на эти белки нарушается способность вируса проникать в клетку-хозяина и не происходит высвобождение рибонуклеопротеина. Также эти препараты действуют на этапе сборки вирионов, не исключено, что за счет изменений процессинга гемагглютинина.

Препарат, действующим веществом которого является инозин пранобекс , известный в Украине под названием « », имеет прямое противовирусное действие. Последнее обусловлено способностью связываться с рибосомами пораженных вирусом клеток, замедляет синтез вирусной и-РНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК и ДНК-геномных вирусов. Также препарату свойственна индукция интерферонообразования. Иммуномодулирующие свойства противовирусного лекарства обусловлены способностью препарата усиливать дифференцировку Т- лимфоцитов, стимулировать индуцированную миоген пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышать функциональную активность Т-лимфоцитов, а также их способность к образованию лимфокинов. Стимулируется синтез интерлейкина-1, микробоциднисть, экспрессия мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хематаксични факторы.

Таким образом, стимулируется преимущественно клеточный иммунитет, что особенно эффективно в условиях клеточного иммунодефицита. Указанное выше позволяет рекомендовать его как для лечения, так и для профилактики острых и хронических вирусных инфекций. Доказано также, что препарат способен потенцировать противовирусное действие интерферона, ацикловира и других противовирусных лекарств.

Установлено, что применение Гропринозина способствует уменьшению выраженности симптомов заболевания и его длительности.

Противовирусное действие связано с непосредственным его влиянием на гемагглютинин вируса гриппа, вследствие чего вирион утрачивает способность присоединяться к клеткам-мишеням для дальнейшей репликации. Амизону также свойственно противовоспалительное интерфероногенное действие.

Противовирусные лекарства, влияющие на иммунную систему

Ко второй группе относят препараты представители группы цитокинов - интерфероны, мощные цитокины, которым присущи противовирусные, иммуномодулирующие и антипролиферативные свойства. Они синтезируются клетками под влиянием различных факторов и инициируют биохимические механизмы защиты клеток, обладающих противовирусным действием: α (более 20 представителей), β и γ. Синтез интерферона α и β происходит почти во всех клетках, γ - образуются только в Т и NK-лимфоцитах при их стимуляции антигенами, миогенами и некоторыми цитокинами.

Противовирусная активность интерферона заключается в том, что он нарушает проникновение вирусной частицы в клетку, подавляет синтез м-РНК и трансляцию вирусных белков (аденилатсинтетаза, протеинкиназы), а также путем блокирования процессов «сборки» вирусной части и ее выхода из инфицированной клетки. Угнетение синтеза вирусных белков считается основным механизмом действия интерферона. Интерфероны, в зависимости от вида вируса, действуют на разные этапы его репродукции. Для профилактики и лечения гриппа применяют интерферон лейкоцитарный человеческий и интерферон-альфа2-в.

Препараты интерферона-альфа2-в разрешенные для медицинского применения в Украине:

Альфатрон,
Лафербион,
Липоферон,

К индукторам продукции интерферона принадлежит ряд лекарственных средств. Так противовирусные лекарства кагоцел, тиролон («Амиксин»), амизон стимулируют образование в организме человека позднего интерферона (смесь интерферонов α, β и γ). Метилглукамина акридонацетат (известный под названием «Циклоферон») является индуктором раннего α-интерферона.

Все указанные выше лекарственные средства используются для лечения и профилактики гриппа А и В за исключением препаратов амантадина и римантадина, которые активны только по отношению вируса гриппа А.

Пандемический (калифорнийский, свиной грипп) не чувствителен к препаратам адамантанового ряда вследствие мутации S31N в гене M. Для лечения больных этим пандемическим гриппом ВОЗ рекомендуется использовать препараты осельтамивира и занамивира. Эффективным является назначение указанных лекарственных средств не позднее 48 часов с момента манифестации заболевания.

Побочные действия противовирусных лекарств

Следует отметить, что как и всем препаратам, противовирусным лекарствам, которые используются для лечения гриппа, присущие побочные реакции. Остановимся на побочных реакциях противовирусных препаратов, которые непосредственно нарушают репликацию вируса гриппа.

Отдельно следует заметить, что для препаратов интерферона, например, интерферона-альфа2-в, специфическим является способность вызывать гриппоподобную клиническую картину, которая сопровождается соответствующей симптоматикой, на что также влияет длительность применения препарата.

В структуре побочных действий противовирусных лекарств, которые возникали при медицинском применении препаратов, которые предназначались для лечения гриппа в Украине наибольшее количество проявлений составляли аллергические реакции и, особенно, нарушения со стороны кожи и ее придатков, а также осложнения со стороны ЖКТ.

По распределению побочных действий по демографическим показателям, то в 22% случаев побочные действия противовирусных препаратов возникали у детей (в возрасте 28 дней-23 месяца - 3,0%, 2-11 лет - 11,4%, 12-17 лет - 7,5%), в 78% случаев - возникали у взрослых: в возрасте 18-30 лет - 22,5%, 31-45 лет - 24,6%, 46-60 лет - 23,7%, 61-72 года - 6,0 %, 73-80 лет - 1,2%, более 80 лет - 0,3%. По гендерным особенностями побочные реакции преимущественно возникали у женщин (72,8%), у мужчин - в 27,2% случаев.

Следует подчеркнуть, что развитие возможных ожидаемых побочных действий возрастает при наличии тех или иных факторов риска со стороны пациентов, особенно, если они не учтены врачами при назначении противовирусных лекарств. К факторам риска относятся:

сопутствующие заболевания, которые являются противопоказаниями к применению препарата,
беременность,
грудное вскармливание,
ранний детский возраст,
период новорожденности,
пожилой и старческий возраст, и т.д.

Представленное выше позволяет сделать вывод, что при назначении противовирусных лекарств, группами риска есть:

дети в возрасте от 2 до 11 лет,
взрослые, особенно женщины, в возрасте от 31 до 45 лет,
пациенты, которые имеют отягощенный аллергологический анамнез,
пациенты, которые имеют сопутствующие заболевания со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, почек и нервной системы.

Следовательно, назначение противовирусных лекарств таким пациентам требует настороженности относительно вероятности возникновения побочных действий, как со стороны врача, так и со стороны больного.

Аксиомой является то, что абсолютно безопасных лекарственных средств не было, нет и не будет. Любой препарат может вызвать побочные реакции. Согласно действующему законодательству неблагоприятные последствия применения лекарств указаны в соответствующих разделах инструкций для медицинского применения, утвержденных МОЗ.

Целесообразность применения противовирусного лекарства определяется соотношением риск / польза. Только в том случае, если польза преобладает над риском препарат следует использовать согласно инструкции по применению. Именно такова в настоящее время объективная информация по безопасности и эффективности противовирусных лекарств при лечении гриппа, которой должны пользоваться врачи всех специальностей, особенно в период эпидемии или пандемии гриппа.

Побочные действия Осельтамивира (Тамифлю)

Еще на этапе клинических исследований этого противовирусного лекарства было выяснено, что наиболее часто при его применении взрослыми с лечебной целью возникали такие побочные действия как тошнота и рвота. Значительно реже наблюдались диарея, бронхит, боли в животе, головокружение, головная боль, кашель, бессонница, слабость, носовые кровотечения, конъюнктивит. У пациентов, которые принимали Озельтамивир для профилактики гриппа, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей.

У детей чаще возникало рвота. Среди побочных действий, которые наблюдались менее чем у 1% детей, получавших Озельтамивир, были боли в животе, носовые кровотечения, нарушения слуха и конъюнктивит (возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не были причиной прекращения лечения), тошнота, диарея, бронхиальная астма (включая обострения), острый средний отит, пневмония, синусит, бронхит, дерматит, лимфоаденопатия.

В пострегистрационный период, когда препарат стал широко использоваться были обнаружены новые неблагоприятные последствия его применения. Так со стороны кожи и ее придатков в единичных случаях возникали аллергические реакции (дерматит, сыпь, экзема, крапивница, были зафиксированы случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактические / анафилактоидные реакции).

У больных гриппом, получавших Озельтамивир наблюдались единичные случаи гепатита и повышение уровня печеночных ферментов; редко возникали случаи желудочно-кишечных кровотечений, однако проявления геморрагического колита исчезали при ослаблении течения гриппа или после отмены препарата.

Оказалось, что препарат «Тамифлю» может вызвать нервно-психические расстройства.

С 2004 г в регуляторные агентства начали поступать сообщения о том, что у пациентов с гриппом (преимущественно у детей и подростков), которые принимали «Тамифлю», возникали судороги, делирий, изменения поведения, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, ночные кошмары, которые редко приводили к случайным телесным повреждениям и смерти.

В октябре 2006 Министерство здравоохранения и социального обеспечения Японии получило информацию о 54 летальных случаях при приеме «Тамифлю» в основном от печеночной недостаточности. Последняя, по мнению ученых, возникала скорее всего вследствие тяжелого протекания гриппа. Однако 16 случаев произошли в возрасте от 10 до 19 лет. У них возникли психические расстройства на фоне гриппа и приема «Тамифлю», при этом 15 пациентов погибли в результате самоубийства, прыгнув или выпав из домов, один погиб под колесами грузовика.

В марте 2007 Министерство здравоохранения и социального обеспечения Японии обязало производителя «Тамифлю» внести в инструкцию для медицинского применения этого препарата запрещение применения у пациентов в возрасте от 10 до 19 лет (однако препарат все же применялся в этой возрастной группе для лечения некоторых случаев свиного гриппа 2009 (H1N1)). Инструкция для медицинского применения «Тамифлю» к тому времени уже содержала оговорку о возможном развитии психических побочных реакций, включая поведенческие расстройства и галлюцинации.

На основании анализа 10 000 случаев применения препарата «Тамифлю» детям в возрасте до 18 лет, которым был поставлен диагноз грипп за период 2006-2007 гг., Министерством здравоохранения и социального обеспечения Японии в апреле 2009 был сделан вывод, что развитие аномального поведения, включая внезапный бег, прыжки, был в 1,54 раза выше среди тинейджеров, которые принимали «Тамифлю» в сравнении с детьми больными гриппом которым этот препарат не назначался.

В марте 2008 FDA (США) внесла в раздел "оговорки" информацию для врачей о нейропсихических расстройствах, ассоциированных с применением «Тамифлю» у пациентов с гриппом.

В Украине еще в августе 2007 в инструкции по медицинскому применению препарата «Тамифлю» у больных гриппом отмечено, что его прием может привести к развитию психоневротических нарушений (судороги, делирий, включая изменение уровня сознания, спутанность сознания, неадекватное поведение, бред, галлюцинации, ажитации, тревога, ночные кошмары). Неизвестно, связаны ли психоневротичные нарушения с применением именно «Тамифлю», так как психоневротичные расстройства также были зарегистрированы у больных гриппом, которые не применяли этот препарат . Поэтому производителем было рекомендовано наблюдать за поведением больных, особенно детей и подростков, у которых чаще всего регистрировались побочные реакции со стороны ЦНС. В случае любых проявлений неадекватного поведения больного следует сразу обратиться к врачу.

Следует подчеркнуть, что по данным Центра международного мониторинга побочных действий ВОЗ (март 2010) только в 270 случаях из 3 566 доказана причинно-следственная связь между зарегистрированными случаями нежелательных реакций и действием «Тамифлю».

Препараты подгрупп исключены . Включить

Описание

Противовирусные препараты предназначены для лечения различных вирусных заболеваний (гриппа, герпеса, ВИЧ-инфекции и др.). Используют их также в профилактических целях.

В зависимости от заболевания и свойств различные противовирусные средства применяют внутрь, парентерально или местно (в виде мазей, кремов, капель).

По источникам получения и химической природе их разделяют на следующие группы: 1) интерфероны (эндогенного происхождения и получаемые генно-инженерным путем, их производные и аналоги); 2) синтетические соединения (амантадины, арбидол, бонафтон и др.); 3) вещества растительного происхождения (алпизарин, флакозид и др.).

Большую группу противовирусных средств составляют производные нуклеозидов (ацикловир, ставудин, диданозин, рибавирин, зидовудин и др.).

Одним из первых нуклеозидов был идоксуридин, эффективно подавляющий вирус простого герпеса и вакцинии (вакцинальная болезнь). Однако побочное действие ограничило его системное применение. Напротив, ацикловир, зидовудин, диданозин и др. назначают как химиопрепараты (то есть ожидают резорбтивных эффектов). Механизм действия различных нуклеозидов весьма близок. Все они в клетках, зараженных вирусом, фосфорилируются, превращаются в нуклеотиды, конкурируют с «нормальными» нуклеотидами за встраивание в вирусную ДНК и останавливают репликацию вируса.

Интерферонами называют группу эндогенных низкомолекулярных белков (молекулярная масса от 15000 до 25000), обладающих противовирусными, иммуномодулирующими и другими биологическими свойствами, в том числе противоопухолевой активностью.

В настоящее время известны разные виды интерферона. Основными из них являются альфа-интерферон (с разновидностями альфа 1 и альфа 2), бета-интерферон, гамма-интерферон. Альфа-интерферон является протеином, а бета- и гамма-интерфероны — гликопротеинами. Альфа-интерферон продуцируется главным образом В-лимфоцитами периферической крови и лимфобластомными линиями, бета-интерферон — фибробластами, а гамма-интерферон — Т-лимфоцитами периферической крови. Первоначально для профилактики и лечения гриппа и других вирусных инфекций использовали природный (лейкоцитарный человеческий) интерферон. В последнее время методом генной инженерии получен ряд рекомбинантных альфа-интерферонов (Интерлок, Реаферон, интерферон альфа−2а, интерферон альфа−2б и др.), бета-интерферонов (интерферон бета, интерферон бета−1б и др.), гамма-интерферонов (имукин и др.). Действие некоторых противовирусных средств (Полудан, криданимод, отчасти арбидол и др.) связано с их интерфероногенной активностью, т. е. способностью стимулировать образование эндогенного интерферона.

Широкое применение для лечения и профилактики гриппа и других вирусных заболеваний имеют римантадин, адапромин и другие (производные амантадина), метисазон, бонафтон.

Препараты

Препаратов - 42 ; Торговых названий - 5 ; Действующих веществ - 4

Действующее вещество	Торговые названия

Осенью, зимой и ранней весной очень легко подхватить вирусную инфекцию.

Всего насчитывается более 300 видов ОРВИ. В нашем регионе наиболее распространены такие вирусы:

грипп;
парагрипп;
риновирус и аденовирус;
вирус респираторно-синтициальной инфекции.

Для лечения вирусных заболеваний используются препараты различного действия, терапия проводится в трех направлениях:

Этиотропное – то есть, направленное на устранение возбудителя болезни – вирус.
Патогенетическое – оказывается воздействие на механизм развития и течение болезни.
Симптоматическое – устраняются симптомы и проявления заболевания

Ниже предлагается обзор препаратов этиотропного действия и классификация противовирусных средств.

Как классифицируются препараты противовирусного действия

Все этиотропные препараты, используемые для лечения разных видов гриппа и ОРВИ, по своему происхождению и механизму действия делятся на несколько групп.

Индукторы интерферона;
Амины циклические;
Ингибиторы нейраминидазы;
Противовирусные фитопрепараты;
Другие лекарственные средства противовирусного действия.

Механизм воздействия при ОРВИ препаратов каждой группы различен, важно знать особенности, чтобы правильно выбрать и применять средство.

Интерферон – это белок, который начинают вырабатывать клетка при заражении вирусом. Их основное назначение – не допустить активного размножения вируса в клетках, таким образом, интерфероны защищают организм от распространения инфекции развития болезни.

Чтобы помочь организму быстрее справиться с , облегчить течение болезни и ускорить выздоровление, исследователи попробовали вводить дополнительно интерфероны, взятые из плазмы доноров.

На сегодняшний день, благодаря исследованиям и работам инженеров-генетиков, производят синтетический интерферон искусственным путем.

Препараты, содержащие интерфероны, детально рассмотрены ниже.

Интерферон лейкоцитарный человеческий

Подходит для лечения и профилактики гриппа и ОРВИ, представляет собой порошок, предназначенный для приготовления раствора путем соединения с охлажденной кипяченой водой. Это средство начинают принимать, когда возникает угроза заражения вирусом – при неизбежном контакте с уже зараженным человеком, или перед посещением общественных мест с большим скоплением людей.

Продолжать прием можно до тех пор, пока существует угроза заражения. Применяют лейкоцитарный интерферон таким способом:

Вскрывают капсулу с порошком и высыпают ее содержимое в стакан.
Добавляют воду и размешивают до полного растворения порошка.
Набирают полученный раствор пипеткой и вводят в каждую ноздрю по пять капель. Вводить препарат нужно дважды в день.

Такая дозировка является профилактической и не оказывает терапевтического эффекта, если инфицирование вирусом произошло. При первых же симптомах гриппа следует увеличить дозу: по пять капель препарата вводят в каждый носовой ход с промежутками в 1-2 часа, но не менее, чем пять раз в сутки. Продолжительность интенсивного лечения – 3 дня.

Повысить интенсивность лейкоцитарных препаратов противовирусного действия можно повысить, если вводить их путем ингаляций. Готовят ингаляцию так:

Вскрыть три ампулы с порошком и растворить их в 10 мл теплой воды – температура должна быть примерно 37 градусов.
Поместить раствор в ингалятор и провести процедуру.
Повторять дважды в день на протяжении пяти дней с момента заражения.

Если вирус распространился на органы зрения и развился вирусный конъюнктивит, раствор можно закапывать в глаза по 1-2 капли каждые два часа.

Гриппферон

Это комбинированный препарат, в состав которого входит рекомбинированный человеческий альфа-интерферон и вспомогательные компоненты. Он также подходит для лечения и профилактики ОРВИ, гриппа и других заболеваний, вызванных вирусами. Вводят его назально по три капли каждые 3-4 часа.

Такие препараты нельзя использовать во время беременности и при индивидуальной непереносимости какого-либо из компонентов.

Основным действующим веществом этого средства тоже является альфа-интерферон, отличие в том, что выпускается оно в форме ректальных свечей.

Такая форма позволяет без проблем использовать препарат для лечения и у маленьких детей, которые могут отказываться выпить капли или порошки.

Дозировка определяется в зависимости от цели лечения, возраста и веса ребенка, обычно вводится одна свеча один раз в сутки.

Индукторы интерферонов

Препараты из этой группы оказывают стимулирующее действие на клетки, вырабатывающие интерферон. Сами по себе они вирусы не нейтрализуют. Но могут существенно облегчить состояние пациента после заражения гриппом или другими вирусными заболеваниями, а также защитить от заражения во время эпидемии.

Тилорон — Амиксин, Лавомакс

Это средство является типичным представителем лекарственных препаратов противовирусного действия.

Схема приема Тилорона следующая:

В первые два дня болезни – по 125 мг один раз в день перорально.
В последующие дни – по 125 мг один раз в 48 часов. Всего за один курс лечения следует принять 750 мг препарата.
Для профилактики следует принимать 125 мг средства один раз в семь дней на протяжении 6 недель.

Тилорон не назначают во время вынашивания и кормления ребенка, при гиперчувствительности к компонентам препарата. К побочным эффектам относятся тошнота, временное повышение температуры тел, очень редко – крапивница и другие аллергические реакции.

Умифеновир — Арбидол, Арпефлю, Арбивир, Иммустат

Механизм действия этого лекарственного средства отличается от предыдущего. Препарат не только стимулирует выработку интерферонов, но и повышает иммунитет организма на клеточном уровне.

В осенне-зимний сезон, во время эпидемии гриппа и ОРВИ препарат принимают по 0,1 мг один раз в три дня на протяжении месяца, при контактах с зараженными пациентами следует принимать по 0,2 мг препарата в сутки на протяжении 10-14 дней. В терапевтических целях лекарство принимают по 0,2 мг четыре раза в сутки не менее 3 дней.

Побочные эффекты отсутствуют, в редких случаях отмечаются аллергические проявления.

Циклический амин римантадин – Римантадин-KR, Римавир

Механизм действия этого вещества таков: он проникает в клетки вирусов через их оболочку и разрушает их, подавляя таким путем размножение микроорганизмов. Препарат выпускается в форме таблеток или порошка в пакетиках, рассчитанных на одну дозу.

Принимают его по особой схеме:

Первый день – по 100мг три раза в сутки;
Второй и третий дни – по 100 мг дважды в сутки;
Четвертый и пятый дни – по 100 мг один раз в сутки.

В профилактических целях принимают по 50 мг препарата один раз в сутки на протяжении 10-14 дней. Противопоказаниями к использованию данного средства являются беременность и грудное вскармливание, индивидуальная гиперчувствительность к активному компоненту препаратов, почечная и печеночная недостаточность в тяжелой форме.

Ингибиторы нейраминидазы – Занамивир, Реленза

Препараты этой группы эффективны только против вируса гриппа. Механизм действия заключается в подавлении синтеза фермента нейраминидазы. Этот фермент высвобождает вирус гриппа из пораженной клетки и позволяет инфекции распространяться дальше. Если же вирус не может преодолеть клеточную мембрану, через время он погибает внутри клетки.

При лечении ингибиторами нейраминидазы болезнь протекает легче и проходит быстрее. Но следует учитывать, что эти препараты имеют достаточно серьезные противопоказания и побочные эффекты. Наиболее тяжелые из них:

Галлюцинации.
Расстройства сознания.
Психозы.

Вводится препарат перорально исключительно с использованием специального устройства, напоминающего ингалятор – дискхалера. Для лечения рекомендовано по две ингаляции два раза в день. Курс терапии длится 5 дней.

В профилактических целях делают по две ингаляции один раз в день на протяжении 1-4 недель.

Фитопрепараты противовирусные – Флавазид, Протефлазид, Альтабор, Иммунофлазид

Альтабор – основой этого лекарственного средства является экстракт высушенных соплодий ольхи. Вещества, содержащиеся в них, способны активировать выработку клетками собственного интерферона и подавить синтез нейраминидазы. Помимо этого Альтабор способен нейтрализовать многочисленные виды бактерий.

Выпускается препарат в форме таблеток. Для профилактики следует медленно рассасывать во рту по 2 таблетки 2-3 раза в сутки. Если заражение произошло и требуется лечение, рассасывают также по 2 таблетки 4 раза в сутки. Курс приема препарата длится 7 дней.

Альтабор может вызывать аллергические реакции, его не принимают при гиперчувствительности к активным компонентам. Официальные исследования о влиянии препарата на репродуктивную способность и развитие плода не проводились, поэтому данное лекарственное средство не рекомендовано в период вынашивания ребенка и лактации.

Иммунофлазид, Протефлазид и Флавазид почти не отличаются по своему составу, механизм действия этих трех препаратов одинаков. Основные компоненты этих лекарственных средств:

Жидкий экстракт щучки дернистой;
Жидкий экстракт вейника наземного.

Механизм действия препаратов – угнетение выработки ферментов вирусов и стимулирование синтеза эндогенного интерферона. Лекарственное средство останавливает размножение вирусов и повышает естественную сопротивляемость организма болезни. Различаются только фармацевтические формы выпуска препаратов из этой группы.

Иммунофлазид производится в форме сиропа. Взрослым его следует принимать по 9 мл два раза в сутки на протяжении 5-14 дней, если заражение уже произошло. Для профилактики инфицирования вирусом сироп принимают по 4,5 мл один раз в день. Курс профилактического лечения может продолжаться до одного месяца.

Протефлазид можно найти в аптеках в форме капель. Таблица приема препарата следующая:

Первые семь дней – по 7 капель два раза в стуки.
Со 2-го по 21-ый день – по 15 капель два раза в сутки.
С 22-го по 30-ый дни – по 12 капель также два раза в сутки.

При необходимости профилактический курс приема препарата может повториться через несколько недель.

Другие противовирусные средства

Помимо перечисленных выше существуют также этиотропные препараты, механизм действия которых и состав не попадают ни под одну группу. Это Инозин Пранобекс, Амизон и Энгистол.

Инозин пранобенкс – Гропринозин, Инозин, Новирин

Эти препараты способны нейтрализовать большинство вирусов и повысить защитные силы организма. Активные вещества данных лекарственных средств способны проникать сквозь клеточную мембрану и встраиваться в структуру клетки. В результате генетическое строение вирусов нарушается и они погибают.

Выпускаются эти средства в форме таблеток. Суточная доза высчитывается из расчета по 50 мг препарата на 1 кг массы тела. Средняя доза – 6-8 таблеток. Разбить их следует на 3-4 приема. Нельзя принимать в сутки более 4 гр. препарата. При остром гриппе и других ОРВИ продолжительность курса лечения составляет до 14 дней, если заболевание носит затяжной характер, его можно продлить до 28 дней.

Противопоказания к использованию Гропринозина:

Подагрический артрит;
Гиперурикемия;
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

К наиболее серьезным побочным эффектам при приеме таблеток, содержащих инозин пранобенкс – повышение уровня мочевой кислоты в крови и в моче. Никакого симптоматического лечения в этом случае не требуется. Уровень мочевой кислоты возвращается в норму самостоятельно, как только прием препарата прекращается.

Возможные побочные явления при приеме Инозина:

Общая слабость.
Тошнота и рвота.
Рези в области желудка.
Запор или понос.
Головокружение и головные боли.
Суставные и мышечные боли.
Повышенная возбудимость.
Нарушения сна.
Кожная сыпь и зуд.

В редких случаях отмечаются тяжелые аллергические реакции – анафилактический шок и ангионевротический отек. Нет официальных данных, насколько безопасны эти лекарственные средства для будущего ребенка, поэтому во время его вынашивания и кормления их не применяют.

Энгистол

Этот препарат относится к гомеопатическим средствам с противовирусным эффектом. Таблица приема Энгистола такая:

На начальной стадии заболевания по 1 таблетке каждые 15 минут на протяжении двух часов;
Далее по 1 таблетке три раза в день;
Для профилактики препарат принимают по 1 таблетке два раза в день. Длительность приема – от 14 до 21 дня.

Прием лекарства осуществляется за 20 минут до еды или же через час после нее. Таблетку следует положить на язык и медленно рассасывать. Энгистол может применяться во время беременности и лактации по назначению врача. Возможны аллергические реакции.

Сагриппин гомеопатический и Амизон

Сагриппин является противовирусным средством на растительной основе, его используют для профилактики ОРВИ и в комплексной терапии, сочетая с антибиотиками, антипиретиками и противоаллергическими лекарственными средствами.

Амизон является ненаркотическим анальгетиком. Он оказывает жаропонижающий, противовоспалительный, обезболивающий и иммуномодулирующий эффект. Принимают его по одной таблетке трижды в день от 5 до 7 дней. Противопоказания: первый триместр беременности и гиперчувствительность к йодосодержащим препаратам.

Напечатать