Пропифеназон описание. Пенталгин плюс. Показания к применению

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.02.B.E Анилиды

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат, благодаря составу оказывающий ряд действий. Кофеин проявляет аналептическое и психостимулирующее действие, убирает сонливость и усталость, усиливает эффект анальгетиков и повышает физическую и умственную работоспособность. и пропифеназон оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Фармакокинетика:

Кофеин связывается с белками плазмы на 25-36 %. Биотрансформация в печени, у взрослых 80 % кофеина метаболизируется в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% - в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4 % - в (1,3-диметилксантин), соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей превращается в . Период полувыведения составляет3-7 часов, у новорожденных - 65-130 часов, снижение до уровня взрослых в 4-7 месяцев. Максимальная концентрация через50-75 минут. Выводится почками (в виде метаболитов, 1-2 % в неизмененном виде),у новорожденных почками (85 % в неизмененном виде).

Абсорбция парацетамола быстрая и полная. Связь с белками плазмы клинически незначима. Биотрансформация в печени (CYP2E1). Промежуточные метаболиты кумулируют при передозировке, гепатотоксичны. Период полувыведения~1-4 часа. Выводитсяпочками в виде конъюгатов, 3 % - в неизмененном виде.

Показания:

Болевой синдром умеренной выраженности: головная боль, зубная боль, миалгия, посттравматическая боль.

Лихорадочный синдром.

"Простудные" заболевания, грипп.

VI.G40-G47.G43 Мигрень

XIII.M20-M25.M25.5 Боль в суставе

XIII.M70-M79.M79.1 Миалгия

XIII.M70-M79.M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

XIV.N80-N98.N94.6 Дисменорея неуточненная

XVIII.R50-R69.R52.9 Боль неуточненная

XVIII.R50-R69.R52.2 Другая постоянная боль

XVIII.R50-R69.R51 Головная боль

XIX.T08-T14.T14.9 Травма неуточненная

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость.

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в том числе гемолитическая).

Острая гематопорфирия.

Бронхиальная астма.

Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания.

Внутричерепная гипертензия.

Острый инфаркт миокарда, аритмии, артериальная гипертензия.

Алкогольное опьянение и алкоголизм.

Глаукома.

Беременность и грудное вскармливание.

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения .

Пожилой возраст.

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрьпо 1 таблетке до 4-х раз в день, запивая небольшим количеством воды.

Побочные эффекты:

Пищеварительная система: тошнота.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления.

Нервная система: бессонница.

Аллергические реакции: покраснение кожи, кожная сыпь, бронхоспазм, насморк.

Передозировка:

При передозировке наблюдаетсянарушение зрения, аритмия, рвота, боль в животе, желтушность кожных покровов, судороги, повышенная возбудимость, сонливость, потеря сознания.

Для лечения необходимо введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 часов. Для профилактики поражения печени проводят промывание желудка.

Взаимодействие:

При длительном приеме может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).

Усиливает действие ингибиторов МАО .

Снижает эффективность урикозурических препаратов.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

При одновременном использовании увеличивает время выведения хлорамфеникола в 5 раз.

Прием парацетамола и этанола одновременно приводит к повышению вероятностиразвития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита.

Небольшие передозировки препарата при одновременном использовании с барбитуратами, фенитоином, этанолом, рифампицином, фенилбутазоном, трициклическими антидепрессантами и другими стимуляторами микросомального окисления повышают возможность развития тяжелых интоксикаций.

Ингибиторы микросомального окисления () снижают риск гепатотоксического действия.

Метоклопрамид и увеличивают, а снижает всасывание.

Особые указания:

Терапия продолжительностью более недели требуетконтроля за картиной периферической крови и функционального состояния печени.

Способен изменять результаты анализов допинг-контроля спортсменов.

Использование препарата затрудняет установление диагноза при остром "остром животе".

Использование препарата повышает риск развития аллергических заболеваний у больных, страдающих атопической бронхиальной астмой и поллинозами.

Требуется отказ от спиртных напитков на все время лечения.

Инструкции

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава

Действующие вещества

— зубная боль.

Лихорадочный синдром (в качестве симптоматического средства).

Противопоказания

— печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— анемия;

— лейкопения;

— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;

— внутричерепная гипертензия;

— артериальная гипертензия;

— алкоголизм;

— повышенная возбудимость;

— бессонница;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным пиразолона (метамизол натрия, фенилбутазон).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при глаукоме, бронхиальной астме.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, как правило, по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 4 таб.

Препарат не следует принимать более чем 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства. Другие дозы и схемы применения врач устанавливает индивидуально.

Побочные действия

Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, зуд, крапивница.

Со стороны ЦНС: головокружение, повышенная возбудимость (особенно у детей), снижение скорости психомоторных реакций, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение АД.

Прочие: тошнота, агранулоцитоз.

Обо всех побочных эффектах препарата, в т.ч. не указанных в данной инструкции, следует сообщать лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов, тахикардия, возбуждение.

Лечение: пострадавшему следует сделать промывание желудка и назначить адсорбенты ().

При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать комбинации препарата с барбитуратами, противоэпилептическими средствами, зидовудином, рифампицином и алкогольсодержащими напитками (повышается риск гепатотоксического действия).

Парацетамол увеличивает время выведения хлорамфеникола в 5 раз.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Кодеин усиливает действие снотворных, и седативных средств.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).

Особые указания

При длительном (более 5 дней) применении препарата Плюс необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

У пациентов, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

Во время лечения пациент должен отказаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

При приеме препарата возможно затруднение диагностики при абдоминальном болевом синдроме, в т.ч. при симптомокомплексе "острый живот".

При приеме препарата возможно изменение результатов анализов допинг-контроля спортсменов.

Русское название

Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон

Латинское название веществ Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон

Coffeinum + Paracetamolum + Propyphenazonum (род. Coffeini + Paracetamoli + Propyphenazoni)

Фармакологическая группа веществ Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Кофеин оказывает психостимулирующее (стимулирует психомоторные центры головного мозга), аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Парацетамол и пропифеназон оказывают анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Показания. Болевой синдром умеренной выраженности: головная боль, зубная боль, миалгия, посттравматическая боль; лихорадочный синдром: «простудные» заболевания, грипп.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая), острая гематопорфирия; бронхиальная астма, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда; аритмии, артериальная гипертензия, алкогольное опьянение, алкоголизм, глаукома, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.

Дозирование. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 1 таблетке до 4 раз в день, запивая небольшим количеством воды.

Побочное действие. Тошнота, повышение АД , бессонница, аллергические реакции (гиперемия кожи, кожная сыпь, бронхоспазм, ринорея).

Передозировка. Симптомы: рвота, боль в животе, иктеричность кожных покровов, нарушение зрения, судороги, повышенная возбудимость, аритмии, сонливость, потеря сознания.

Взаимодействие. Парацетамол повышает время выведения хлорамфеникола в 5 раз.

При повторном приеме парацетамол может усилить действие непрямых антикоагулянтов (производных дикумарина).

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.

Барбитураты, рифампицин, салициламиды, противоэпилептические ЛС и др. стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Особые указания. Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки. При длительном (более 1 нед) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Без консультации врача принимают не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней — при болевом синдроме.

Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.

Затрудняет установление диагноза при остром «остром животе».

У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности).

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.0041

Пропифеназон - лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы пиразолонов, является производным феназона и имеет аналогичные болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием, противовоспалительная активность выражена слабо, как и у других пиразолонов. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови развивается через 30 минут после приема внутрь. По сравнению с другими производными пиразолона наиболее безопасен. При его применении не отмечено развития агранулоцитоза. В редких случаях наблюдается снижение числа тромбоцитов и лейкоцитов. В виде монопрепарата практически не используется, хотя и зарегистрирован в России в качестве самостоятельного лекарственного средства. Входит в состав комбинированных препаратов на основе парацетамола: «Каффетин», «Пенталгин», «Пенталгин Плюс», «Каффетин СК», «Саридон», «Флюкомп Экстратаб».

ИЮПАК

1,5-dimethyl- 2-phenyl- 4-propan- 2-ylpyrazol- 3-one

Брутто формула

Взаимодействие с другими действующими веществами

Не следует применять у пациентов, страдающих порфирией. Может быть использован в сочетании с парацетамолом и кофеином.