Престариум способ применения. Престариум® А таблетки диспергируемые

периндоприл — ингибитор АПФ, фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II. АПФ, или киназа, — это экзопептидаза, которая делает возможным преобразование ангиотензина I в сосудосуживающий ангиотензин II, а также вызывает распад вазодилататора брадикинина до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что увеличивет активность ренина в плазме крови (за счет угнетения отрицательной обратной связи на высвобождение ренина) и понижает секрецию альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ приводит к повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы и таким образом также приводит к активации системы простагландинов. Этот механизм действия обусловливает снижение АД ингибиторами АПФ и частично отвечает за появление некоторых их побочных эффектов (в частности кашель).
Воздействие периндоприла аргинина осуществляется посредством его активного метаболита — периндоприлата. Другие метаболиты не демонстрируют активности в ингибировании АПФ в экспериментальных условиях.
АГ
Периндоприл хорошо понижает АД при АГ всех степеней: мягкой, умеренной и тяжелой; понижает систолическое и диастолическое АД как в положении лежа, так и в положении стоя. Периндоприл понижает сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению АД. Вследствие этого увеличивается периферический кровоток без влияния на ЧСС.
В основном, увеличивается и почечный кровоток, в то время как скорость клубочковой фильтрации зачастую не меняется.
Максимальный антигипертензивный результат развивается через 4-6 ч после однократного приема и длится по меньшей мере 24 ч: соотношение Т/Р (пик/плато — наибольшая эффективность/минимальная эффективность в течение суток) периндоприла составляет 87-100%.
АД снижается быстро. У пациентов, ответивших на лечение, нормализация АД происходит в течение месяца и сохраняется без появления тахифилаксии.
В случае прекращения применения периндоприла аргинина эффекта отмены не возникает.
Периндоприл понижает гипертрофию левого желудочка.
В клинических исследованиях доказано, что периндоприл обладает сосудорасширяющими свойствами. Он делает лучше эластичность крупных артерий и понижает соотношение толщины стенки к просвету сосуда артерий мелкого калибра.
Дополнительная терапия с тиазидным диуретиком имеет синергический результат. Комбинация ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также понижает риск гипокалиемии, вызванной диуретиком.
Сердечная недостаточность
Периндоприла аргинин понижает работу сердца путем уменьшения пред- и постнагрузки на сердце.
В исследованиях при участии пациентов с сердечной недостаточностью продемонстрировано:

• уменьшение давления наполнения правого и левого желудочка;
• снижение системного периферического сопротивления;
• увеличение сердечного индекса и сердечного выброса.

В сравнительных исследованиях первое назначение 2,5 мг периндоприла аргинина пациентам с сердечной недостаточностью легкой и средней степени не было связано с любым достоверным снижением АД по сравнению с плацебо.
Пациенты с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе
В мультицентровом интернациональном двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании PROGRESS определено преимущество 4-летнего лечения периндоприлом (в монотерапии или в комбинации с индапамидом) относительно предотвращения повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе.
Первичной конечной точкой был инсульт.
После 2 нед (период run-in) приема периндоприла тертбутиламина в дозе 2 мг (эквивалентно периндоприла аргинину 2,5 мг) 1 раз в сутки и последующих 2 нед приема в дозе 4 мг (эквивалентно периндоприла аргинину 5 мг) 1 раз в сутки 6105 пациентов были рандомизированы на 2 группы: в одной группе пациенты принимали плацебо (n=3054), а в другой — периндоприл тертбутиламин 4 мг (эквивалентно периндоприла аргинину 5 мг) в монотерапии или в комбинации с индапамидом (n=3051). Индапамид добавляли пациентам, имевшим показания к назначению диуретика и без противопоказаний к его приему.
Эта терапия назначалась в дополнение к традиционному лечению инсульта и/или АГ или любых других патологических состояний.
У всех пациентов, принимавших участие в исследовании, отмечали цереброваскулярные заболевания в анамнезе (инсульт или транзиторная ишемическая атака) в течении последних 5 лет. АД не было критерием для включения в обследование: 2916 пациентов были с АГ, 3189 пациентов — с нормальным АД.
После 3,9 лет (в среднем) наблюдения систолическое/диастолическое АД снизилось в среднем на 9,0/4,0 мм рт. ст. и риск повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического) достоверно снизился на 28% (95% CI (17; 38), p<0,0001) по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо (10,1% против 13,8%).
Также отмечали достоверное снижение риска появления :

• фатального или инвалидизирующего инсульта (4% против 5,9%, что соответствует снижению риска на 33%);
• общего количества значительных кардиоваскулярных событий, которые состоят из кардиоваскулярной смерти, нефатального инфаркта миокарда и нефатального инсульта (15% против 19,8%, что соответствует снижению риска на 26%);
• деменции, возникающей вследствие инсульта (1,4% против 2,1%, что соответствует снижению риска на 34%), и тяжелых нарушений когнитивной функции, которые появляются вследствие инсульта (1,6% против 2,8%, что соответствует снижению риска на 45%);
• значительных коронарных событий, включая нефатальный инфаркт миокарда или смерть вследствие ИБС (3,8% против 5%, что соответствует снижению риска на 26%).

Эти терапевтические преимущества наблюдались у пациентов независимо от наличия/отсутствия АГ, возраста, пола, типа инсульта или наличия сахарного диабета. Результаты исследования PROGRESS показали, что после 5-летнего лечения возможно избежать появления одного инсульта на каждых 23 пациента и одного серьезного кардиоваскулярного осложнения на каждых 18 пациентов.
Пациенты со стабильной ИБС
EUROPA — это международное мультицентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое обследование, которое длилось 4 года. 12 218 пациентов в возрасте старше 18 лет были рандомизированы на группы: 6110 пациентов принимали 8 мг периндоприла тертбутиламина (эквивалентно периндоприлу аргинину 10 мг) и 6108 — плацебо. В исследовании принимали участие пациенты с подтвержденной ИБС и без клинически подтвержденной сердечной недостаточности. В общем у 90% пациентов в анамнезе отмечали перенесенный инфаркт миокарда и/или операцию реваскуляризации. Большинство пациентов в исследовании получали периндоприл в дополнение к стандартной терапии: дезагреганты, гиполипидемические препараты и блокаторы β-адренорецепторов.

В исследовании EUROPA доказано что:

• Престариум 8 мг (10 мг) достоверно понижает риск фатального и нефатального инфаркта миокарда на 24% (p<0,001);
• Престариум 8 мг (10 мг) достоверно понижает риск развития сердечной недостаточности, требующей госпитализации, на 39% (p=0,002).

Фармакокинетика. После перорального приема периндоприла аргинин быстро всасывается, C max в плазме крови достигается в течении 1 ч. Т ½ периндоприла в плазме крови составляет 1 ч.
Периндоприл считается пролекарством. 27% общего количества принятого периндоприла определяется в крови в виде активного метаболита — периндоприлата. Кроме активного метаболита периндоприлата, препарат образует 5 метаболитов, являющихся неактивными. C max периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема.
Прием пищи понижает преобразование периндоприла в периндоприлат и таким образом понижает его биодоступность, поэтому суточную дозу периндоприла аргинина предлогается принимать однократно утром перед едой.
Отмечается линейная зависимость между дозой периндоприла и его концентрацией в плазме крови. Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет около 0,2 л/кг массы тела. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови составляет 20%, главным образом с АПФ, но этот показатель дозозависим. Периндоприлат выводится с мочой. Окончательный Т ½ несвязанной фракции составляет около 17 ч. Стадия равновесной концентрации в плазме крови наступает через 4 дня после начала лечения.
Выведение периндоприлата замедляется у пациентов приклонного возраста, а также у заболевших с сердечной или почечной недостаточностью. Предлогается подбирать дозу для пациентов с почечной недостаточностью, учитывая степень недостаточности (клиренс креатинина).
Диализный клиренс периндоприлата — 70 мл/мин.
Кинетика периндоприла изменяется у заболевших циррозом печени: печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза. Но количество образующегося периндоприлата не уменьшается. Поэтому у таких заболевших нет необходимости корригировать дозу.

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 2,5 мг контейнер, № 14, № 30

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремний коллоидный гидрофобный, натрия крахмалгликолят (тип А), глицерин (E 422а), гипромеллоза (Е 464), макрогол 6000, титана диоксид (Е171).

№ UA/1901/02/02 от 26.10.2011 до 26.10.2016

табл. п/плен. оболочкой 5 мг контейнер, № 14, № 30

5 мг периндоприла аргинина соответствует 3,395 мг периндоприла.

№ UA/1901/02/03 от 26.10.2011 до 26.10.2016

табл. п/плен. оболочкой 10 мг контейнер, № 14, № 30

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремний коллоидный гидрофобный, натрия крахмалгликолят (тип А), глицерин (E 422а), гипромеллоза (Е 464), макрогол 6000, титана диоксид (Е171), меди хлорофиллин (E141 ii).

10 мг периндоприла аргинина соответствует 6,790 мг периндоприла.

№ UA/1901/02/01 от 26.10.2011 до 26.10.2016

Показания

АГ; сердечная недостаточность; предотвращение повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями; предотвращение сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с доказанной стабильной ИБС. Длительное лечение уменьшает риск появления инфаркта миокарда и сердечной недостаточности (по результатам исследования EUROPA).

Применение

для перорального применения. Таблетки по 2,5 мг (Престариум 2,5 мг) и по 10 мг (Престариум 10 мг) не подлежат делению; таблетки по 5 мг (Престариум 5 мг) возможно делить. Таблетки рекомендовано принимать 1 раз в сутки утром перед едой. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от показателей АД (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
АГ
Периндоприла аргинин может назначаться в роли монотерапии или в комбинации с антигипертензивными средствами других классов. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 5 мг 1 раз в сутки утром.
У пациентов с высокой активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (особенно пациентов с реноваскулярной гипертензией, нарушением водно-электролитного баланса, декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой АГ) может отмечаться чрезмерное снижение АД после приема первой дозировки. Таким пациентам предлогается начинать лечение с дозировки 2,5 мг и начало терапии проводить под наблюдением врача.
Дозу возможно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки через 1 мес лечения.
В начале применения периндоприла аргинина вероятно возникновение симптоматической артериальной гипотензии; это вероятнее у пациентов, которые одновременно принимают диуретики. У таких пациентов начинать лечение периндоприлом надлежит с осторожностью, поскольку у них может быть дефицит воды и/или соли.
Если это вероятно, нужно прекратить прием диуретика за 2-3 дня до начала терапии периндоприла аргинином (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Пациентам с АГ, у которых запрещено прекратить использование диуретиков, лечение надлежит начинать с дозировки 2,5 мг. У таких пациентов нужно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Дальнейшее повышение дозировки периндоприла аргинина нужно осуществлять в зависимости от показателей АД. В случае необходимости терапию диуретиком возможно возобновить.
У пациентов приклонного возраста лечение нужно начинать с дозировки 2,5 мг, которая может быть повышена до 5 мг через 1 мес лечения, а потом, в случае необходимости, до 10 мг с учетом функции почек (см. таблицу ниже).
Симптоматическая сердечная недостаточность
Пациентам с сердечной недостаточностью, которым периндоприла аргинин зачастую прописывают одновременно с диуретиком, выводящим калий, и/или дигоксином, и/или блокатором β-адренорецепторов, лечение предлогается начинать под тщательным медицинским наблюдением и с начальной дозировки 2,5 мг, которая принимается утром. Через 2 нед, при условии хорошей переносимости, дозу повышают до 5 мг 1 раз в сутки. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.
Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью и другим пациентам из группы высокого риска (пациенты с нарушением функции почек и тенденцией к нарушениям уровня электролитов, пациенты, которые получают одновременную терапию диуретиками и/или вазодилататорами) лечение надлежит начинать под тщательным медицинским наблюдением (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
У пациентов с высоким риском появления симптоматической артериальной гипотензии, а именно — пациентов с дефицитом электролитов с гипонатриемией или без нее, пациентов с гиповолемией или тех, кто получал интенсивную терапию диуретиками, нужно провести коррекцию вышеупомянутых состояний, если вероятно, до назначения лекарства. АД, функцию почек и уровень калия в плазме крови тщательно контролируют как до, так и во время лечения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Предотвращение появления повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями
Рекомендуемая начальная дозировка составляет 2,5 мг (½ таблетки лекарства Престариум 5 мг) 1 раз в сутки утром. После 2 нед лечения дозу повышают до 5 мг (1 таблетка лекарства Престариум 5 мг) 1 раз в сутки утром.
Если после 2 нед лечения препаратом Престариум 5 мг для пациента нужен дополнительный контроль АД, возможно назначить индапамид в дозе 1 таблетка в сутки. Лечение возможно начинать в любое время в срок от 2 нед до нескольких лет после первичного инсульта.
Предотвращение сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с документированной стабильной ИБС
Продолжительное лечение уменьшает риск появления инфаркта миокарда и сердечной недостаточности (по результатам 4-летнего исследования EUROPA). Престариум 10 мг (1 таблетка в сутки) назначается для продолжительного лечения пациентам с документально подтвержденной ИБС, несмотря на сопутствующие заболевания, возраст и дополнительную терапию.
Лечение начинают с лекарства Престариум 5 мг (1 таблетка в сутки утром). Через 2 нед, при условии хорошей переносимости, дозу повышают до 10 мг для продолжительного приема лекарства Престариум 10 мг (1 таблетка в сутки утром).
Пациентам приклонного возраста, у которых документально подтверждена ИБС, лечение начинают с дозировки 2,5 мг (½ таблетки лекарства Престариум 5 мг) 1 раз в сутки утром; через неделю дозу повышают до 5 мг (1 таблетка лекарства Престариум 5 мг); через 2 нед, при условии хорошей переносимости, дозу повышают до 10 мг (Престариум 10 мг, 1 таблетка в сутки) и начинают продолжительное лечение.
Подбор доз при почечной недостаточности
Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью должно базироваться на клиренсе креатинина, как указано в таблице ниже:

*Диализный клиренс периндоприлата 70 мл/мин. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, дозу нужно принимать после проведения гемодиализа.
Подбор доз при печеночной недостаточности
У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости в подборе дозировки лекарства (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Противопоказания

повышенная чувствительность к периндоприлу и прочим компонентам лекарства или любому другому ингибитору АПФ; ангионевротический отек в анамнезе после применения ингибиторов АПФ; идиопатический или наследственный ангионевротический отек.

Побочные эффекты

при использовании периндоприла отмечены следующие побочные эффекты, приведенные со следующей частотой появления: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, случаи агранулоцитоза или панцитопении. У пациентов с врожденной недостаточностью фермента G-6PDH (глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы) очень редко вероятно возникновение гемолитической анемии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны метаболизма и обмена веществ: частота неизвестна — гипогликемия (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Со стороны психики: нечасто — нарушение настроения, сна.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, вертиго, парестезии; очень редко — спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — звон в ушах.
Со стороны сердца: очень редко — аритмия, стенокардия и инфаркт миокарда могут возникать вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны системы кровообращения: часто — артериальная гипотензия и эффекты, связанные с ней; очень редко — инсульт может возникать вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); частота неизвестна — васкулит.
Со стороны системы дыхания, органов грудной клетки и середостения: часто — кашель, одышка; нечасто — бронхоспазм; очень редко — эозинофильная пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, нарушения вкуса (дисгевзия), диспепсия, диарея, запор; нечасто — ощущение сухости во рту; очень редко — панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — цитолитический или холестатический гепатит (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны кожи и подкожной ткани: часто — кожные высыпания, зуд; нечасто — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани, крапивница (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); очень редко — мультиформная эритема.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — судороги мышц.
Со стороны почек и системы мочевыделения: нечасто — почечная недостаточность; очень редко — ОПН.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — импотенция.
Общие нарушения и условия назначения: часто — астения; нечасто — потливость.
Лабораторные показатели: вероятно повышение мочевины в крови и креатинина в плазме крови, возникновение гиперкалиемии, которая обратима после отмены лекарства, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, тяжелой сердечной недостаточностью и реноваскулярной гипертензией. Редко отмечают повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в плазме крови.
Клинические исследования
Во время рандомизированного исследования EUROPA была собрана информация только о серьезных случаях побочных реакций. У незначительного количества пациентов были выявлены серьезные побочные реакции: 16 (0,3%) из 6122 пациентов в группе периндоприла и 12 (0,2%) из 6107 пациентов в группе пациентов, которые получали плацебо. Среди пациентов, которые получали периндоприл, артериальная гипотензия отмечена у 6 пациентов, ангионевротический отек — у 3 пациентов и внезапная остановка сердца — у 1 пациента. Из тех пациентов, которые прекратили участие в исследовании, большинство — 6,0% (n=366) жаловались на кашель, артериальную гипотензию или любое другое проявление непереносимости периндоприла по сравнению с 2,1% (n=129) пациентов, которые принимали плацебо.

Особые указания

стабильная ИБС
В случае, если в течении первого месяца лечения периндоприлом возник эпизод нестабильной стенокардии (любой тяжести), нужно тщательно взвесить соотношение риск/польза перед решением вопроса о продолжении терапии.
Артериальная гипотензия
Прием ингибиторов АПФ может вызвать снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия отмечается реже у пациентов с неосложненной АГ и более вероятна у пациентов с гиповолемией, у принимающих диуретики, находящихся на диете с ограничением количества соли, у пациентов на диализе, у пациентов с диареей или рвотой, или у заболевших с тяжелой ренинзависимой АГ (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Симптоматическая артериальная гипотензия более достоверна у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью, с сопутствующей почечной недостаточностью или без нее. Возникновение симптоматической артериальной гипотензии наиболее вероятно у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, которые принимают петлевые диуретики в высоких дозах, у пациентов с гипонатриемией или почечной недостаточностью функционального характера. Для снижения риска симптоматической артериальной гипотензии во время начала терапии и на этапе подбора доз пациентам нужно находиться под тщательным наблюдением врача (см. Использование, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Такие же предостережения существуют для пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может вызвать возникновение инфаркта миокарда или инсульта.
При возникновении артериальной гипотензии пациенту нужно придать горизонтальное положение и, в случае необходимости, ввести в/в 0,9% (9 мг/мл) р-р натрия хлорида.
Транзиторная гипотензия не считается противопоказанием для дальнейшего применения лекарства, который зачастую возможно использовать без любых препятствий после восстановления объема крови и повышения АД.
У некоторых пациентов с застойной сердечной недостаточностью с нормальным или сниженным АД периндоприла аргинин может быть причиной дополнительного снижения системного АД. Этот результат прогнозируемый и зачастую не требует отмены лекарства. Если артериальная гипотензия становится симптоматической, может возникнуть необходимость в снижении дозировки или отмене лекарства.
Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия
Как и другие ингибиторы АПФ, периндоприла аргинин прописывают с осторожностью пациентам со стенозом митрального клапана или обструкцией выхода из левого желудочка (аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия).
Почечная недостаточность
При почечной недостаточности (клиренс креатинина <60 мл/мин) начальная дозировка периндоприла назначается согласно клиренсу креатинина пациента (см. Использование), а дальше — в зависимости от ответа пациента на лечение. Мониторинг калия и креатинина считается обычным стандартом для таких пациентов (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
У пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью артериальная гипотензия, возникающая в начале применения ингибиторов АПФ, может привести к нарушению функции почек, в некоторых случаях — к ОПН, зачастую обратимой.
У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки при использовании ингибиторов АПФ отмечали повышение уровня мочевины в крови и креатинина в плазме крови, которые зачастую нормализовались после прекращения лечения. Это особенно касается пациентов с почечной недостаточностью. При сопутствующей реноваскулярной гипертензии риск появления тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности повышается. У таких пациентов лечение надлежит начинать под тщательным наблюдением врача с низких доз и осторожным их титрованием. Учитывая вышесказанное, лечение диуретиками может способствовать возникновению артериальной гипотензии, поэтому их надлежит отменить и проводить мониторинг функции почек в первые недели лечения периндоприла аргинином.
У некоторых пациентов с АГ, у которых до начала лечения не было выявлено реноваскулярных заболеваний, развивалось повышение мочевины в крови и креатинина в плазме крови, зачастую незначительное и временное, особенно когда периндоприла аргинин назначали одновременно с диуретиком. Однако это более характерно для пациентов с уже существующей почечной недостаточностью. Может понадобиться снижение дозировки и/или отмена диуретика и/или периндоприла аргинина.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
У пациентов, которые находятся на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакриловых мембран и принимают сопутствующую терапию ингибиторами АПФ, возникали реакции анафилактического типа. Поэтому для таких заболевших нужно принять решение относительно использования другого типа диализных мембран или другого класса антигипертензивных препаратов.
Пациенты после трансплантации почки
Опыта относительно назначения периндоприла аргинина пациентам после недавно перенесенной операции по трансплантации почки нет.
Гиперчувствительность/ангионевротический отек
Сообщалось о нечастых случаях появления ангионевротического отека лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов во время применения ингибиторов АПФ, в том числе периндоприла аргинина (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Это может произойти в любой момент во время лечения. В таких случаях нужно срочно отменить препарат и установить соответствующее наблюдение за состоянием пациента до полного исчезновения симптомов. В тех случаях, когда отек распространяется только на область лица и губ, состояние пациента, в основном, улучшается без лечения. Назначение антигистаминных препаратов может быть хорошо для уменьшения выраженности симптомов.
Ангионевротический отек, связанный с отеком гортани, может привести к летальному исходу. В случаях, когда отек распространяется на язык, голосовую щель или гортань, что служит причиной обструкции дыхательных путей, нужно срочное проведение неотложной терапии, которая может включать введение адреналина и/или обеспечение проходимости дыхательных путей.
Сообщалось о нечастых случаях появления интестинального ангионевротического отека у пациентов во время лечения ингибиторами АПФ. У таких заболевших отмечали боль в животе (с тошнотой или рвотой или без них); в некоторых случаях не выявлено предыдущего ангионевротического отека лица и уровень С-1 эстеразы был в норме. Диагноз интестинального ангионевротического отека был установлен во время компьютерной томографии брюшной полости или УЗИ, или во время хирургического вмешательства. После отмены ингибитора АПФ симптомы ангионевротического отека исчезали. Интестинальный ангионевротический отек нужно исключить во время проведения дифференциальной диагностики у пациентов с болью в животе, принимающих ингибиторы АПФ.
Анафилактоидные реакции во время плазмафереза ЛПНП
Редко у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время проведения плазмафереза ЛПНП с использованием декстрасульфата, могут возникать угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Развития анафилактоидных реакций возможно избежать, если перед проведением каждого плазмафереза временно прекращать лечение ингибиторами АПФ.
Анафилактоидные реакции во время десенсибилизирующей терапии
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующего лечения лекарствами, содержащими пчелиный яд, могут возникать угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Этих реакций возможно избежать путем временного прекращения применения ингибиторов АПФ, однако реакции могут возникать снова при неосторожном проведении провокационных проб.
Печеночная недостаточность
Случаи, когда на фоне приема ингибитора АПФ развилась желтуха или отмечается повышение уровня печеночных ферментов, выявляют редко. У таких пациентов нужно прекратить прием ингибитора АПФ и провести соответствующее медицинское исследование и лечение (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия
Среди пациентов, которые принимают ингибиторы АПФ, зарегистрированы случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с правильной функцией почек и при отсутствии других факторов риска нейтропения возникает редко. Периндоприл нужно назначать с особой осторожностью пациентам с коллагенозами, во время терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом или прокаинамидом, или при сочетании этих факторов риска, особенно при нарушении функции почек. Если периндоприл прописывают таким пациентам, предлогается периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Также больные должны знать, что нужно информировать врача о любом проявлении инфекционного заболевания (боль в горле, лихорадка).
Расовый фактор
Ингибиторы АПФ чаще вызывают ангионевротический отек у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас. Это, вероятно, объясняется низким уровнем ренина в крови пациентов с АГ из этой популяции.
Кашель
Сообщалось о возникновении кашля на фоне терапии ингибиторами АПФ. По характеристикам кашель непродуктивный, устойчивый и прекращается после отмены лекарства. Кашель, вызванный приемом ингибиторов АПФ, надлежит учитывать во время проведения дифференциальной диагностики кашля.
Если у пациента планируется проведение хирургического вмешательства или необходима анестезия , надлежит сообщить анестезиологу о использовании любого ингибитора АПФ. Лечение ингибитором АПФ нужно прекратить за сутки до хирургического вмешательства.
Гиперкалиемия
У некоторых пациентов с факторами риска на фоне приема ингибиторов АПФ, в том числе периндоприла аргинина, отмечали повышение концентрации калия в плазме крови. К факторам риска появления гиперкалиемии относятся: почечная недостаточность, нарушение функции почек, возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные состояния, такие как дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз и одновременное использование калийсберегающих диуретиков (в частности спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), пищевых добавок, содержащих калий, или заменителей соли с калием; или пациенты, которые принимают другие препараты, вызывающие повышение концентрации калия в плазме крови (в частности гепарин). Использование пищевых добавок, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или заменителей соли с калием, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному повышению уровня калия в плазме крови. Гиперкалиемия может вызвать возникновение серьезных, иногда фатальных аритмий. Если одновременное использование периндоприла и любого из вышеупомянутых веществ считают целесообразным, они должны применяться с осторожностью и с частым мониторингом уровня калия в плазме крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Пациенты с сахарным диабетом
Пациентам с сахарным диабетом, которые принимают пероральные сахароснижающие средства или инсулин, нужно тщательно контролировать уровень гликемии в течении первого месяца терапии ингибиторами АПФ (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Литий
Одновременный прием лития и периндоприла зачастую не предлогается (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Калийсберегающие диуретики, пищевые добавки, содержащие калий или заменители соли с калием
Одновременное использование периндоприла с калийсберегающими диуретиками или пищевыми добавками, содержащими калий, не предлогается (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Вспомогательные вещества
В состав лекарства входит лактоза, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не предлогается принимать периндоприла аргинин.
Использование в период беременности и кормления грудью
Беременность. Использование ингибиторов АПФ не предлогается в І триместр беременности. Использование ингибиторов АПФ противопоказано во ІІ и ІІІ триместр беременности. Лечение ингибиторами АПФ не надлежит начинать в период беременности. За исключением случаев, когда продление приема ингибиторов АПФ считают необходимым. Пациенткам, которые планируют беременность, надлежит перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, которая имеет более исследованный профиль безопасности для применения у беременных. После диагностирования беременности лечение ингибиторами АПФ надлежит срочно прекратить и в случае необходимости начать альтернативную терапию. В случае, если женщина принимала ингибитор АПФ во ІІ триместр беременности, ребенку предлогается провести УЗИ функции почек и костей черепа. Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ в период беременности, должны находиться под тщательным наблюдением ввиду риска появления артериальной гипотензии.
Кормление грудью. Не предлогается использование периндоприла аргинина в период кормления грудью в связи с отсутствием данных относительно его проникновения в грудное молоко. Во время кормления грудью желательно назначить альтернативное лечение с более исследованным профилем безопасности, особенно во время кормления новорожденного или недоношенного ребенка грудного возраста.
Дети. Эффективность и безопасность применения у детей и подростков не изучали. Поэтому периндоприла аргинин не предлогается назначать детям и подросткам.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Периндоприла аргинин не оказывает прямого влияния на возможность к управлению транспортными средствами или работе с иными автоматизированными системами. Однако у некоторых пациентов могут возникать индивидуальные реакции, связанные со снижением АД, особенно в начале лечения или при одновременном использовании с иными антигипертензивными лекарствами. В результате возможность к управлению транспортными средствами или работе с иными автоматизированными системами может быть несколько снижена.

Взаимодействия

диуретики . У пациентов, принимающих диуретики, особенно с нарушением водно-электролитного баланса, вероятно чрезмерное снижение АД после начала лечения ингибитором АПФ. Вероятность развития гипотензивного эффекта снижается благодаря отмене диуретика, повышению ОЦК или потреблению соли перед началом терапии периндоприла аргинином. Лечение надлежит начинать с низких доз и постепенно их повышать.
Калийсберегающие диуретики, пищевые добавки, содержащие калий, или заменители соли с калием . Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен или амилорид), пищевые добавки, содержащие калий, или заменители соли с калием могут быть причиной значительного повышения уровня калия в плазме крови. Вышеупомянутые препараты не рекомендуются для одновременного применения с периндоприлом (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). В случае одновременного назначения вышеупомянутых веществ их надлежит использовать с осторожностью и часто проводить мониторинг уровня калия в плазме крови.
Литий . При использовании ингибиторов АПФ с лекарствами лития вероятно обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и, соответственно, повышение риска его побочного и токсического действия. Использование тиазидных диуретиков может повышать риск появления и вероятность токсичности лития при использовании с ингибитором АПФ. Не предлогается использовать периндоприл с лекарствами лития. В случае доказанной необходимости такого назначения надлежит обязательно тщательно контролировать уровень лития в плазме крови.
НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту ≥3 г/сут . Вероятно снижение антигипертензивного эффекта во время одновременного применения ингибиторов АПФ с НПВП, такими как ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2, неселективные НПВП. Одновременное использование ингибиторов АПФ и НПВП может привести к повышению риска нарушения функции почек, в том числе вероятности развития ОПН, повышению уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек в анамнезе. Такую комбинацию нужно назначать с осторожностью, например пациентам приклонного возраста.
Антигипертензивные средства и вазодилататоры . Одновременное использование антигипертензивных средств может увеличить гипотензивный результат периндоприла аргинина. Одновременное использование с нитроглицерином и иными нитратами, или с иными вазодилататорами может способствовать дополнительному снижению АД.
Гипогликемические средства . В эпидемиологических исследованиях высказано предположение, что одновременное использование ингибиторов АПФ и сахароснижающих средств (инсулин, пероральные сахароснижающие средства) может привести к усилению сахароснижающего эффекта с риском развития гипогликемии. Наиболее достоверно этот феномен может возникать в первые недели комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.
Одновременное использование некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов или антипсихотропных средств с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению АД (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Симпатомиметики могут уменьшать выраженность антигипертензивного действия ингибиторов АПФ.
Периндоприла аргинин возможно использовать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (когда ее прописывают в роли тромболитика), тромболитиками, блокаторами β-адренорецепторов и/или нитратами .
Золото . Нитратоподобная реакция (симптомы — покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) отмечается редко у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ, включая периндоприл, и инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат).

Передозировка

информации о передозировке периндоприла недостаточно. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут быть следующими: артериальная гипотензия, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ускоренное сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревога, кашель и т.п.
При передозировке предлогается в/в введение р-ра натрия хлорида 0,9% (9 мг/мл). В случае появления артериальной гипотензии пациенту нужно придать горизонтальное положение с низким изголовьем. По возможности надлежит провести пациенту инфузию ангиотензина ІІ и/или в/в введение катехоламинов. Периндоприл возможно вывести из системного кровообращения с помощью гемодиализа (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). В случае появления резистентной к лечению брадикардии показано использование искусственного водителя ритма. Нужно установить постоянный мониторинг основных показателей жизнедеятельности, концентрации электролитов и креатинина в плазме крови.

1. Описание
2. Фармакологическое действие
3. Действие при гипертонии
4. Сердечная недостаточность
5. Болезни сосудов головного мозга и сердца
6. Распределение вещества в организме
7. Показания и дозировка
8. Побочные эффекты
9. Противопоказания
10. Взаимодействие с другими лекарствами
11. Аналоги

Один из популярных препаратов, используемых для длительной терапии повышенного давления, то есть гипертонической болезни, и связанной с ней или болезнями миокарда сердечной недостаточности, — Престариум А, для краткости иногда называемый Престариум. Он выпускается в России ООО «Сердикс» по лицензии французской фирмы Сервье.

Как и большинство лекарственных средств, он должен приниматься только по назначению врача, имеет противопоказания и побочные эффекты. Самостоятельное лечение этим препаратом может вызвать развитие неблагоприятных последствий.

Описание

Действующим веществом лекарства является периндоприла аргинин. Его количество в одной таблетке производитель заявляет равным 5 мг, что при перерасчете на похожее химическое вещество, широко используемое в качестве ИАПФ, — периндоприл — равно 3,395 мг.

Каждая таблетка покрыта светло-зеленой пленкой, которая предотвращает быстрое растворение лекарства в желудке, имеет продолговатую форму с насечками на боковых сторонах и логотип фирмы. Эти признаки отчасти позволяют отличить оригинальное средство от подделок. Престариум 5 мг выпускается в полипропиленовых флаконах, содержащих 14, 29 или 30 таблеток. Каждый флакон помещается в бумажную упаковку, имеющую контроль вскрытия. Все это затрудняет нелегальное производство медикамента и обеспечивает его подлинность.

Это лекарство выпускается и в другой дозировке, позволяющей более точно назначать лечение в разных ситуациях, — 2,5 мг и 10 мг. На производстве Сервье, расположенном в Ирландии, изготавливаются растворимые в ротовой полости (рассасываемые) таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг действующего вещества. Они удобнее для пациентов, имеющих проблемы с пищеварением, а также у лиц с неблагоприятными эффектами, вызываемыми формами для приема внутрь, – тошнотой, нарушением стула, болью в животе.

Кроме периндоприла аргинина, являющегося основой лекарства, в состав препарата включены обычные вспомогательные средства, направленные на стабилизацию и улучшение физических свойств: моногидрат лактозы, стеарат магния, мальтодекстрин, диоксид кремния и карбоксиметилкрахмал натрия. Они химические инертны, но в редких случаях могут вызывать аллергическую реакцию. Кроме того, лактоза ограничивает применение лекарства у лиц с лактазной недостаточностью (непереносимостью молочного сахара).

Пленочная оболочка имеет сложный состав. Она содержит макрогол, а также премикс с содержанием глицерола, гипромеллозы, стеарата магния, диоксида титана, медного хлорофиллина.

Фармакологическое действие

Престариум А содержит периндоприл – вещество, относящееся к классу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Основное его действие – снижение повышенного давления.

Как известно, АПФ не только превращает ангиотензин II в ангиотензин I (мощный сосудосуживающий фактор, повышающий давление), но и разрушает брадикинин. Последний активно расширяет сосуды и снижает давление. Под влиянием периндоприла распад брадикинина прекращается, и активируется вся система ферментов калликреин-кининовой системы. Это не только является частью лечебного эффекта, но также объясняет появление некоторых побочных явлений, в том числе сухого кашля.

Действие при гипертонии

Препарат используют для лечения гипертонии любой тяжести. Под его влиянием происходит достоверное снижение систолического, а также и диастолического давления, независимо от положения пациента. Лекарство расширяет мелкие сосуды и тем самым снижает их сопротивление. Кровоток в них усиливается без учащения сердцебиения. Одновременно улучшается и кровоснабжение почек. Отсутствие учащенного пульса даже при длительном применении препарата – одно из преимуществ всех ИАПФ.

После приема таблетки максимум действия наступает через несколько часов, поэтому лекарство не используют для быстрого снижения давления. Препарат эффективен в течение суток, его нужно принимать только 1 раз в день. Постоянное снижение давления развивается через месяц приема, поэтому при подборе терапии следует проявить терпение, регулярно пользоваться тонометром и заносить его показания в дневник, который затем показать врачу.

Престариум А не вызывает синдрома отмены. Это значит, что после прекращения его приема резкого повышения давления не отмечается. Одним из его плюсов является способность уменьшать утолщение стенок сердца, то есть гипертрофию миокарда главной камеры сердца – левого желудочка, возникающую при избыточной нагрузке давлением. В результате сердце восстанавливает свою способность активно сокращаться и перекачивать кровь.

Отличным решением будет комбинация периндоприла и мочегонных средств. Во-первых, они увеличивают антигипертензивный эффект друг друга, а во-вторых, периндоприл уменьшает выведение солей калия, возникающее под влиянием гипотиазида и фуросемида.

Сердечная недостаточность

Рассматриваемый препарат улучшает работоспособность мышцы сердца. Он снижает так называемую преднагрузку, то есть количество крови, притекающей к сердцу. Кроме того, он снижает и постнагрузку, то есть сопротивление сосудов кровотоку. В результате увеличивается объем крови, выбрасываемый сердцем в аорту.

Интересно, что подобные эффекты возникают уже после приема лекарства в минимальной дозировке. В этом случае оно практически не изменяет артериальное давление, поэтому может применяться у больных с диагнозом «сердечная недостаточность», имеющих нормальное или пониженное давление.

Болезни сосудов головного мозга и сердца

В клинических исследованиях было показано, что у пациентов, которые после перенесенного инсульта получали помимо других лекарств, восстанавливающих кровоснабжение мозга, Престариум А, частота повторного нарушения кровообращения мозга в течение 4 лет снизилась на 28 %. Одновременно уменьшилась частота таких осложнений:

• инфаркт миокарда;
• сосудистая деменция (снижение интеллекта);
• инсульты с летальным исходом.

Использование лекарства у пациентов со стенокардией помогло уменьшить риск инфаркта миокарда и общей смертности от болезней сердца.

Распределение вещества в организме

После приема периндоприл всасывается в органах пищеварения в течение часа. Около трети вещества превращается в активный продукт обмена (метаболит) – периндоприлат, который и оказывает лечебное воздействие. Максимальный уровень этого вещества в крови регистрируется через несколько часов после употребления. Таблетки нужно принимать до еды, потому что пища замедляет образование активного метаболита.

Периндоприлат выводится через почки с мочой, период его полувыведения составляет до 17 часов. Этот процесс замедлен у пожилых людей, лиц с сердечной и почечной недостаточностью. При печеночной недостаточности изменений в выделении активного метаболита почками нет, уменьшения дозы не требуется.

Показания и дозировка

• гипертоническая болезнь;
• сердечная недостаточность;
• стенокардия напряжения;
• состояние после инсульта.

Лекарство употребляют утром натощак в одно и то же время по 1 таблетке в дозировке, указанной врачом.

При гипертонии лечение начинают обычно с таблеток с дозировкой 5 мг, в особых случаях, описанных далее, с 2,5 мг, при недостаточном снижении давления возможен прием таблеток по 10 мг. Это максимальная дозировка, ее увеличение не приведет к дополнительному снижению давления.

В начале лечения вероятно выраженное снижение давления. Поэтому рекомендуют за несколько дней до первого приема лекарства отменить мочегонные средства, а затем постепенно их добавить под контролем давления.

Первоначальная дозировка у пожилых не должна превышать 2,5 мг в сутки. У этих пациентов особенно важен контроль давления, чтобы не допустить его значительного снижения в первые дни лечения.

При почечной недостаточности дозу снижают или назначают прием лекарства через день.

Периндоприл не назначают детям до 18 лет из-за малого количества клинических данных о безопасности такой терапии.

Побочные эффекты

Престариум А довольно хорошо переносится. Самые частые неблагоприятные явления:

• головокружение, головная боль;
• шум в ушах и ухудшение зрения;
• значительное снижение давления;
• сухой кашель, затруднение дыхания;
• болезненные ощущения в животе, понос или запор;
• тошнота, рвота;
• зуд и сыпь на коже;
• мышечная слабость и спазмы.

При появлении таких симптомов нужно прекратить прием лекарства и рассказать о произошедшем наблюдающему врачу.

Противопоказания

Этот препарат почти не имеет противопоказаний, он довольно хорошо изучен и может назначаться большинству больных с гипертонией.

Рассматриваемое лекарство не назначают в таких ситуациях:

• перенесенная аллергическая реакция после приема любого ИАПФ (эналаприл, моноприл, лизиноприл и так далее);
• беременность и грудное вскармливание;
• одновременный прием алискирена у лиц с сахарным диабетом, а также с признаками недостаточной работы почек;
• дети до18 лет;
• плохая переносимость лактозы (молочного сахара).

С большой осторожностью эти таблетки принимают в таких случаях:

• стеноз обеих почечных артерий;
• единственная функционирующая почка;
• почечная недостаточность, особенно при сниженной фильтрационной функции почек;
• склеродермия, системная красная волчанка и другие ревматические болезни;
• одновременный прием иммунодепрессантов, прокаинамида или аллопуринола;
• диета с отказом от соли, постоянная рвота или понос, прием сильнодействующих мочегонных средств, использование не поваренной, а специальной соли с повышенным содержанием калия для кардиологических больных;
• нестабильная стенокардия, учащение приступов боли в груди, увеличение потребности в приеме нитроглицерина, ухудшение переносимости нагрузки;
• болезни сосудов мозга, в частности, церебральный атеросклероз, при котором избыточное снижение давления может вызвать ухудшение кровоснабжения мозговой ткани;
• реноваскулярная гипертония при поражении атеросклерозом почечных артерий;
• сахарный диабет любого типа;
• тяжелая сердечная недостаточность, соответствующая IV функциональному классу (отеки, одышка в покое, постоянные);
• одновременный прием калия и верошпирона (спиронолактона), а также солей лития;
• любая операция под общей анестезией;
• проведение гипосенсибилизирующей терапии по поводу аллергических заболеваний;
• пересаженная почка;
• сужение отверстия (стеноз) аортального или митрального клапанов сердца, гипертрофическая кардиомиопатия.

Самолечение в этих случаях может привести к значительному ухудшению состояния.

Взаимодействие с другими лекарствами

Все ИАПФ, в том числе и Престариум А, нужно принимать с осторожностью одновременно с теми препаратами, которые задерживают калий. Их совместный прием может вызвать излишнее увеличение концентрации этого микроэлемента в крови. В результате могут возникать нарушения ритма сердца и другие осложнения.

Средства, способные повысить количество калия в организме при одновременном приеме с ИАПФ:

• алискирен;
• соли калия и калий-содержащие средства (Панангин, Аспаркам);
• калийсберегающие мочегонные (верошпирон, спиронолактон);
• антагонисты рецепторов ангиотензина II (лозартан, валсартан);
• противовоспалительные средства нестероидной природы (ибупрофен, индометацин, ацетилсалициловая кислота);
• гепарин;
• препараты, угнетающие иммунитет;
• триметоприм.

Не нужно использовать ИАПФ одновременно с солями лития, так как это может вызвать увеличение уровня лития в крови.

Если периндоприл принимается лицами с сахарным диабетом, использующими инсулин или сахароснижающие таблетки, то в первое время возможно выраженное уменьшение количества глюкозы в крови. Особенно такое взаимодействие выражено у больных с поражением почек.

Кроме того, существует опасность значительного снижения давления в первые недели приема периндоприла в сочетании с мочегонными (гипотиазид, индапамид, фуросемид). Поэтому необходимо за несколько дней перед началом лечения ИАПФ уменьшить дозу или на время отменить мочегонные либо начать лечение с низкой дозы Престариума А.

Гипотензивное действие периндоприла усиливается при одновременном использовании противовоспалительных препаратов, нитратов (изосорбид, нитросорбид и другие), антидепрессантов и нейролептиков.

Аналоги

Замена препарат на более дешевый аналог должна быть согласована с лечащим врачом. В рецепте врач выписывает международное название лекарства – периндоприла аргинин. Полного аналога препарата по действующему веществу нет.

Это вещество входит в состав комбинированных средств, содержащих мочегонные средства – Нолипрела А, Нолипрела А форте, а также комбинации с антагонистом кальция – препарата Престанс.

Довольно много препаратов содержат в качестве действующего вещества периндоприл. Их эффективность может отличаться от оригинального Престариума А, основой которого служит периндоприла аргинин:

• Арентопрес;
• Гиперник;
• Парнавел;
• Периндоприл различных производителей;
• Перинева;
• Пиристар;
• Пренесса;
• Стопресс.

Заменив Престариум А на эти средства, нужно быть готовым к иной выраженности антигипертензивного действия. Не стоит забывать информировать своего врача о подобной замене лекарства.

В целом рассматриваемый препарат – современное эффективное средство для лечения сердечно-сосудистых заболеваний и их вторичной профилактики с доказанной безопасностью.

Как принимать Эгилок при повышенном давлении?

«Эгилок» – это препарат с гипотоническим эффектом, использующийся для устранения симптоматики гипертонии. При продолжительном приёме воздействует на первопричину болезни и в ряде случаев способен её устранять. Лекарство «Эгилок» снижает давление или нет, предстоит узнать из этой статьи и инструкции по использованию.

Форма выпуска и лекарственный состав

Препарат от давления «Эгилок» содержит в основе метопролол. На основании разновидности действующих веществ выделяют различные подвиды препарата: стандартная форма, «Ретард» и «Эгилок С». Первые 2 препарата содержат в составе тартрат метопролола, а последний вариант вмещает сукцинат метопролол.

Дополнительными веществами классического препарата являются:

• кремниевая двуокись;
• целлюлоза в микроскопических кристаллах;
• натрий карбоксиметилкрахмал;
• магниевый стеарат;
• повидон.

«Эгилок Ретард» включает в состав крахмальную патоку, тальк, сахарозу, макрогол 6000, титановую двуокись, гипролозу и триэтилцитрат. Вариант препарата «Эгилок С» имеет подобный состав по отношению к «Ретарду», отличается наличием стеариновой кислоты, этилцеллюлозы, глицерина, гипромеллозы и метилцеллюлозы.

Препарат выпускается исключительно в таблетках с различной дозировкой активного вещества – 25, 50 и 100 мг. Таблетки имеют белый цвет и поставляются в упаковках по 30 и 60 шт.

Показания к применению

• повышенном АД – может выступать монотерапевтическим препаратом или дополняться курсом лечения другими гипотензивными лекарствами;
• ишемии сердца – входит в состав комплексной терапии инфаркта миокарда или используется для профилактики стенокардии;
• патологии сердечного ритма: тахикардия или экстрасистолия;
• отклонениях в деятельности сердца функционального характера, сопряженных с тахикардией;
• гипертиреозе – используется только в комплексе;
• мигрени – в качестве профилактики.

Противопоказания к применению

«Эгилок» при пониженном давлении использовать запрещено, так как препарат ещё больше снизит АД и может спровоцировать гипотонический криз. Среди других противопоказаний:

• гиперчувствительность к активному компоненту метопрололу или каким-либо другим ингредиентам препарата. Учитывается также непереносимость Б-адреноблокаторов;

• синоатриальная и AV-блокада во II-III степени тяжести;
• брадикардия синусового типа, где частота сердечного ритма менее 50 уд./мин.;
• генетическая слабость синусного узла;
• кардиогенное шоковое состояние;
• нарушения кровообращения в периферических сосудах в тяжёлой форме;
• декомпенсационная сердечная недостаточность;
• детский возраст до 18 лет (нет соответствующих исследований);
• параллельное внутривенное введение «Верапамила»;
• бронхит с астматическим компонентом в тяжёлой форме;
• феохромоцитома, при условии отсутствия вспомогательного лечения со стороны А-адреноблокаторов.

Из-за недостатка данных в отношении препарата «Эгилок» лечение не назначается при острой форме инфаркта миокарда, когда ЧСС падает до 45 уд./мин. и интервалом свыше 240 мс.

Соблюдая особую осторожность, «Эгилок» от повышенного давления используется при:

• сахарном диабете;
• нераспираторном ацидозе;
• бронхите с астматическим компонентом;
• ХОБЛ;

• недостаточности почек или печени;
• миастении;
• тиреотоксикоз;
• феохромоцитоме при использовании вместе с А-адреноблокаторами;
• AV-блокаде I-степени;
• псориазе;
• депрессивном состоянии;
• синдроме Рейно;
• хромоте перемежающегося типа;
• беременности и грудном вскармливании;
• старческом возрасте (выше 60 лет);
• наличии тяжелого аллергического проявления при введении адреналина.

Способ применения

Употреблять препарат следует в процессе приёма пищи или независимо от него. Перед тем как принимать «Эгилок» при повышенном давлении, стоит разломать таблетку на 2 части. Подбор дозы происходит поэтапно на основании самочувствия, чтобы предотвратить наступление тяжёлой брадикардии. Предельно допустимая доза – 200 мг.

В зависимости от типа болезни и состояния дозировка может изменяться. Инструкция по применению «Эгилок» содержит показатели, при каком давлении назначается препарат – это 140–160/85–100 мм рт. ст. Употребление при гипертензии – начальная дозировка в 25–50 мг 2 раза/сут. Постепенно допускается увеличение дозы до уровня 100–200 мг/сут., если для этого есть показания. Чтобы не увеличивать дозировку, можно добавить к комплексу другое средство с гипотензивным эффектом.

• при стенокардии изначально принимают по 25–50 мг за 2-3 раза в сутки. Смотря по показаниям, дозировка может изменяться, доходя до 200 мг/сутки. Часто в комплекс добавляется антиангинальное средство;
• для поддержания состояния после инфаркта назначается от 100 до 200 мг/сут. Препарат обязательно разделить на 2 приёма;
• при патологиях сердечного ритма используют по 25–50 мг 2–3 мг/сут. В дальнейшем поэтапно дозировка повышается или в комплекс включают противоаритмические препараты;
• для лечения гипертиреоза употребляют большие дозы – 150–200 мг 3-4 раза в сутки;
• нарушения в работе сердца функционального происхождения (ощущение сердцебиения) лечатся 50 мг «Эгилока» 2 раз/сут. Разрешается повышать дозу в сутки до 200 мг;
• при профилактическом лечении мигрени в норме используют по 100 мг/сут., разделённых на 2 приёма. При недостаточном эффекте можно употреблять до 200 мг/сут.

Дозировка не изменяется у ряда людей с особыми потребностями:

• при патологиях почек, в том числе и недостаточность органа;
• при циррозе;
• у пациентов возрастной группы.

Корректировка схемы лечения может потребоваться при тяжёлой форме печеночной недостаточности.

Использование во время беременности и грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности не рекомендуется, но строгие противопоказания тоже отсутствуют. Только врач может оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от препарата и принять решение о целесообразности его использования.

Если применение «Эгилока» оправдано, обязательно проводится тщательный контроль состояния плода. После родов также особое внимание уделяется ребёнку, так как есть риск появления брадикардии, тяжёлого дыхания, гипотензии или гипогликемии. Следить за ребёнком следует первые 2-3 дня.

Исследования установили, что препарат способен проникать в грудное молоко, но только в небольших дозировках. Для избегания брадикардии, необходимо наблюдать ребёнка всё время грудного кормления. Врачи не рекомендуют приём препарата при лактации. Стоит прекратить кормление грудью при твердых показаниях к применению препарата.

Побочные реакции и передозировка

Препарат способен вызывать ряд побочных действий:

• от ЦНС: самые частые – быстрая утомляемость, боли в области головы, головокружения. Встречаются нечасто – избыточная возбудимость, эректильная дисфункция, тревога, судорожное и депрессивное состояние, парестезии, отклонения во сне, ухудшение работоспособности, появление кошмаров. Крайне редко отмечается подавленность, отклонение в памяти, вплоть до амнезии, и галлюцинаций;
• от ССС: частые – брадикардия, гипотензия, замерзание конечностей, функциональные патологии сердца. Реже можно обнаружить кратковременное усиление проявлений недостаточности сердца, кардиогенный шок (наиболее опасен для людей после перенесённого инфаркта), AV-блокада I стадии, аритмия, ухудшение проводимости. Зафиксированы единичные случаи наступления гангрены у пациентов с патологиями периферического кровоснабжения;
• от ЖКТ: чаще наблюдается тошнота, диарея или запор, болевой синдром в области живота. Иногда наступает иссушение слизистой рта и отклонение печеночной функции;
• от кожи: редко отмечается крапивница, избыточное отделение пота, алопеция. В исключительных случаях наступает рецидив псориаза и фотосенсибилизация;
• от системы дыхания: может наблюдаться одышка, иногда появляется бронхоспазм или ринит;
• от органов чувств: нечасто диагностируется ухудшение качества зрения, конъюнктивит, иссушение или раздражение оболочки глаза. Крайне редко встречается шум в ушах и изменение вкусовых рецепторов;
• остальные: редко появляется ожирение, ещё реже – тромбоцитопения или артралгия.

Передозировка характеризуется следующими симптомами:

• сильное понижение давления;

• брадикардия;
• недостаточность сердца;
• асистолия;
• обморок;
• тошнота со рвотными позывами;
• цианоз;
• кардиогенный шок;
• гипогликемия;
• кома.

Проявление признаков передозировки начинается через 20–120 мин после употребления препарата.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами

Препарат запрещено одновременно использовать с «Верапамилом» и подобными лекарствами. При совмещении с препаратами, содержащими гормоны (чаще эстрогены), эффективность «Эгилока» снижается. Во время терапии нельзя употреблять спиртные напитки, так как увеличивается риск гипотензии.

Особые указания

При проведении лечения гипертонии посредством «Эгилока» пациенту необходимо постоянно контролировать своё самочувствие и уровень давления, у больных сахарным диабетом контролировать глюкозу крови.

Аналоги

Врачи часто заменяют препарат на:

• «Метозок»;
• «Беталок»;
• «Метокард»;
• «Метокор»;
• «Эмзолом».

Условия отпуска и хранения

Для приобретения потребуется рецепт.

Сохранять «Эгилок» можно 5 лет при поддержании температуры 15–25 °C. Важно обеспечить защиту лекарства от детей.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ПРЕСТАРИУМ 2,5 мг

табл. п/плен. оболочкой 2,5 мг, № 14, № 30

№ UA/1901/02/02 от 16.11.2006 до 16.11.2011

ПРЕСТАРИУМ 5 мг

табл. п/плен. оболочкой 5 мг, № 14, № 30

№ UA/1901/02/03 от 16.11.2006 до 16.11.2011

ПРЕСТАРИУМ 10 мг

табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 14, № 30

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремний коллоидный гидрофобный, натрия крахмалгликолят (тип А), глицерин, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), меди хлорофиллин (E141 ii).

№ UA/1901/02/01 от 16.11.2006 до 16.11.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

периндоприл - ингибитор АПФ, фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II. АПФ, или киназа, - это экзопептидаза, которая способствует преобразованию ангиотензина I в сосудосуживающий ангиотензин II, а также вызывает распад обладающего сосудорасширяющими свойствами брадикинина до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ приводит к повышению уровня брадикинина, активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы и активации системы простагландинов. Этот механизм действия предопределяет снижение АД ингибиторами АПФ и частично отвечает за появление некоторых их побочных эффектов (сухой кашель).
Периндоприл повышает уровень брадикинина, что ведет к улучшению функции эндотелия и релаксации сосудов и играет ведущую роль в уменьшении кардиоваскулярного ремоделирования, улучшении фибринолитического баланса крови.
Периндоприл способствует расширению периферических сосудов и уменьшению их сопротивления. Периферический кровоток увеличивается, однако ЧСС при этом не повышается. При применении периндоприла почечный кровоток, как правило, увеличивается, но скорость клубочковой фильтрации не изменяется.
Благодаря сложному механизму действия периндоприл снижает повышенное АД.
Действие периндоприла осуществляется посредством его активного метаболита - периндоприлата.
АГ
Периндоприл эффективно снижает АД при всех степенях АГ: мягкой, умеренной и тяжелой; снижает систолическое и диастолическое АД. Периндоприл эффективно действует на протяжении 24 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 4–6 ч после однократного приема препарата. Отношение Т/Р (пик/плато) периндоприла составляет 87–100%. Периндоприл снижает АД с самого начала лечения, стабилизация уровня АД происходит на протяжении 1 мес и сохраняется продолжительное время без возникновения тахифилаксии. При прекращении приема препарата эффекта отмены не отмечают.
Кроме эффективного снижения АД, периндоприл улучшает эластичность артерий крупного калибра, корректирует структурные изменения в артериях малого калибра, уменьшает гипертрофию левого желудочка, предотвращает прогрессирование атеросклероза и обладает антиишемическими свойствами.
Сердечная недостаточность
Периндоприл уменьшает работу сердца путем уменьшения пред- и постнагрузки на сердце. Исследования с участием пациентов с сердечной недостаточностью продемонстрировали снижение давления наполнения в правом и левом желудочках, снижение ОПСС, повышение сердечного индекса и сердечного выброса. В сравнительных исследованиях с использованием плацебо и других ингибиторов АПФ применение периндоприла в начальной дозе 2,5 мг у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней тяжести не вызывало артериальной гипотензии после приема первой дозы по сравнению с плацебо.
Пациенты с цереброваскулярными заболеваниями
Исследование PROGRESS с участием более 6000 пациентов продемонстрировало преимущества 4-летнего лечения пациентов с инсультом или транзиторными нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе периндоприлом тертбутиламином 4 мг, который эквивалентен периндоприлу аргинину 5 мг (Престариум 5 мг) относительно предотвращения повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями (в монотерапии или в комбинации с диуретиком индапамидом дополнительно к базисной терапии).
Отмечали статистически достоверное снижение риска возникновения: повторного ишемического и геморрагического инсульта на 28% (в том числе геморрагического инсульта на 50%); случаев фатального или инвалидизирующего инсульта на 33%; деменции и тяжелых нарушений когнитивной функции, связанных с инсультом, на 34 и 45% соответственно; инфаркта миокарда на 38%; сердечной недостаточности на 26%.
Эти терапевтические результаты отмечали независимо от наличия сопутствующих АГ или сахарного диабета, возраста и пола, типа инсульта.
Предотвращение сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с документированной стабильной ИБС
Четырехлетнее исследование EUROPA с участием 12 218 пациентов продемонстрировало, что лечение периндоприлом тертбутиламином в дозе 8 мг, который эквивалентен периндоприлу аргинину 10 мг (Престариум 10 мг): достоверно снижает вероятность развития фатального и нефатального инфаркта миокарда на 24%; достоверно снижает вероятность развития сердечной недостаточности, требующей госпитализации, на 39%.
Исследования биоэквивалентности подтвердили биоэквивалентность между периндоприла аргинином в дозах 2,5; 5; 10 мг и периндоприла тертбутиламином в дозах 2; 4; 8 мг.
После перорального приема периндоприл быстро всасывается, С max в плазме крови достигается на протяжении 1 ч. Т? периндоприла из плазмы крови - 1 ч. Периндоприл является пролекарством. 27% общего количества принятого периндоприла определяется в крови в виде активного метаболита - периндоприлата. Кроме активного метаболита, идентифицировано еще 5 неактивных метаболитов препарата. С max периндоприлата в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема. Одновременный прием пищи несколько замедляет преобразование периндоприла в периндоприлат, поэтому периндоприла аргинин следует принимать перед едой. Отмечается линейная зависимость между дозой периндоприла и его концентрацией в плазме крови. В плазме крови периндоприлат находится в виде свободной и связанной с АПФ фракций (последняя ответственна за антигипертензивное действие препарата). Связывание периндоприлата с белками плазмы крови (главным образом с АПФ) составляет 20%, этот показатель дозозависим.
Периндоприлат выводится с мочой. Состояние равновесной концентрации в плазме крови достигается через 4 дня от начала лечения.
Выведение периндоприлата замедлено у лиц пожилого возраста, у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью. Дозы препарата для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется подбирать с учетом степени недостаточности и клиренса креатинина. Диализный клиренс периндоприлата - 70 мл/мин.
Фармакокинетика периндоприла изменяется у больных с циррозом печени. Печеночный клиренс периндоприла снижается вдвое, однако количество образующегося периндоприлата не уменьшается, поэтому коррекции дозы у таких больных не требуется.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ; сердечная недостаточность; предотвращение повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями; предотвращение сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с доказанной стабильной ИБС. Длительное лечение снижает риск возникновения инфаркта миокарда и сердечной недостаточности (по результатам исследования EUROPA).

ПРИМЕНЕНИЕ:

принимают внутрь 1 раз в сутки перед едой, желательно утром. Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента с учетом показаний к применению и уровня АД. Применение у пациентов группы риска - см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ . Таблетки по 10 мг (Престариум 10 мг) не подлежат делению; таблетки по 5 мг (Престариум 5 мг) можно делить.
АГ
Престариум 5 или 10 мг может назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с антигипертензивными средствами других классов. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг (Престариум 5 мг).
Пациентам с высокой активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (особенно пациентам с реноваскулярной гипертензией, нарушением водно-электролитного баланса, декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой АГ, а также пациентам пожилого возраста) ввиду возможности возникновения внезапного снижения АД (артериальная гипотензия первой дозы) рекомендуется начинать лечение с назначения в дозе 2,5 мг под контролем врача, если нужно - в условиях стационара.
При необходимости и хорошей переносимости дозу постепенно (на протяжении 1 мес) повышают до 5–10 мг (1 таблетка Престариум 5 мг или Престариум 10 мг/сут).
Сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки перед едой, желательно утром. Через 2 нед при условии хорошей переносимости дозу можно повысить до 5 мг и перейти на применение препарата Престариум 5 мг. Применение у пациентов из групп риска - см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ .
Предотвращение повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями (по результатам исследования PROGRESS)
Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг (1 / 2 таблетки Престариум 5 мг) 1 раз в сутки перед едой, желательно утром. После 2 нед лечения дозу повышают до 5 мг (Престариум 5 мг). При необходимости дополнительного контроля АД можно назначить в комбинации с индапамидом или перейти на применение фиксированной комбинации периндоприла и индапамида (Престариум аргинин Комби).
Лечение начинают в срок от 2 нед до нескольких лет после первичного инсульта.
Предотвращение сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с доказанной стабильной ИБС
Длительная терапия снижает риск развития инфаркта миокарда и сердечной недостаточности (по результатам 4-летнего исследования EUROPA). Лечение начинают с назначения в дозе 5 мг/сут (1 таблетка препарата Престариум5 мг), желательно утром. Через 2 нед при условии хорошей переносимости дозу повышают до 10 мг и переходят на длительный прием препарата Престариум 10 мг.
Престариум 10 мг в дозе 1 таблетка в сутки назначается для длительной терапии пациентам с доказанной стабильной ИБС независимо от сопутствующей патологии, возраста и дополнительной терапии.
У пациентов пожилого возраста с доказанной стабильной ИБС лечение начинают с назначения в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки перед едой, желательно утром; через 1 нед лечения дозу повышают до 5 мг (Престариум 5 мг), после 2 нед лечения при условии хорошей переносимости дозу повышают до 10 мг (Престариум 10 мг), в которой препарат продолжают принимать длительно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к периндоприлу и прочим компонентам препарата; ангионевротический отек в анамнезе, в том числе после применения ингибиторов АПФ, период беременности (особенно II–III триместр) и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

во время применения периндоприла могут отмечать следующие побочные эффекты.
Со стороны системы крови: снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, анемия, агранулоцитоз, панцитопения. У пациентов с врожденным дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G-6РDH) отмечены единичные случаи гемолитической анемии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, парестезии; очень редко - нарушения настроения, сна.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны органа слуха: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы); очень редко - вследствие внезапного снижения АД у пациентов высокого риска могут возникнуть аритмия, стабильная стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ ).
Со стороны системы дыхания: сухой кашель, одышка; нечасто - бронхоспазм; очень редко - эозинофильная пневмония, ринит.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, ощущение сухости во рту; очень редко - панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - гепатит, желтуха (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ ).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - почечная недостаточность; очень редко - ОПН.
Аллергические реакции и реакции со стороны кожи: кожные высыпания, эритема; нечасто - ангионевротический отек; очень редко - мультиформная эритема.
Другие проявления: астения, судороги мышц; редко - импотенция, потливость.
Лабораторные показатели: возможное повышение концентрации калия, креатинина и мочевины в сыворотке крови, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и реноваскулярной гипертензией. Редко - повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в плазме крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
Период беременности и комления грудью. Применение препарата в I триместр беременности не рекомендуется. При планируемой или установленной беременности прием препарата следует прекратить. Применение препарата во II–III триместр беременности противопоказано.
Не рекомендуется применение периндоприла в период кормления грудью в связи с отсутствием данных об экскреции периндоприла с грудным молоком.
Дети. Периндоприл не рекомендуется назначать детям и подросткам из-за отсутствия соответствующих исследований в таких группах пациентов.
Перед началом применения препарата и во время его приема необходимо проводить мониторинг АД, функции почек и уровня калия в плазме крови.
Влияние на уровень калия в крови
Возможно колебание уровня калия в плазме крови у пациентов, которые принимают ингибиторы АПФ. У пациентов с риском гиперкалиемии, а именно у больных с почечной недостаточностью, неконтролируемым сахарным диабетом возможно возникновение гиперкалиемии.
Гипотензия первой дозы
При применении ингибиторов АПФ после приема первой дозы возможно внезапное снижение АД (гипотензия первой дозы). Симптомы гипотензии обычно не возникают у пациентов без осложнений. Гипотензия чаще возникает у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, вызванным применением диуретиков, бессолевой диетой, рвотой, диареей, у пациентов с тяжелой ренинзависимой АГ и с симптомами сердечной недостаточности с или без сопутствующей почечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, принимающих петлевые диуретики в высоких дозах, имеющих нарушение электролитного баланса или нарушение функции почек функционального происхождения. Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса рекомендуется скорригировать их до начала лечения периндоприлом.
У пациентов с риском развития артериальной гипотензии начальная терапия и дальнейшее повышение дозы должно осуществляться под врачебным контролем.
Применение у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями
Следует придерживаться приведенных выше рекомендаций относительно начала лечения, чтобы избежать возможного внезапного снижения АД, которое у таких пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
При наличии тяжелой сердечной недостаточности и у других пациентов из групп риска лечение следует начинать под контролем врача. Если при приеме периндоприла у пациента возникает гипотензия первой дозы, пациенту необходимо придать горизонтальное положение с низким изголовьем и восстановить ОЦК инфузией изотонического р-ра натрия хлорида. Транзиторная гипотензия после приема первой дозы не является противопоказанием для дальнейшего повышения дозы, если после восстановления водно-электролитного баланса и нормализации состояния пациента существует необходимость в дальнейшем снижении АД.
С целью снижения риска развития симптоматической артериальной гипотензии пациентам, которые принимают диуретики, рекомендуется прекратить их прием за 2–3 дня до начала лечения периндоприлом; если это невозможно, начинать лечение следует с минимальной дозы 2,5 мг (Престариум 2,5 мг). Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Дальнейшее повышение дозы осуществляется под контролем уровня АД. При необходимости возобновляют применение диуретиков.
Стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия
Все ингибиторы АПФ следует назначать с осторожностью пациентам со стенозом митрального клапана или обструкцией путей оттока из левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <60 мл/мин) дозу необходимо подбирать с учетом клиренса креатинина и реакции пациента на лечение. Рекомендуется также периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.

Диализный клиренс периндоприлата - 70 мл/мин. Периндоприл не назначают пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакриловых мембран в связи с возможностью возникновения анафилактоидной реакции.
У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки могут отмечать повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, особенно при наличии почечной недостаточности. Изменения показателей носят обратимый характер и нормализуются после прекращения лечения. При наличии реноваскулярной гипертензии у таких больных повышается риск развития симптоматической гипотензии и почечной недостаточности. Лечение у таких пациентов рекомендуется начинать под контролем врача с назначения в низкой дозе и при условии хорошей переносимости с дальнейшим титрованием дозы в сторону ее повышения.
У некоторых пациентов, у которых до начала лечения не было выявлено заболеваний почек, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови при применении периндоприла, особенно в комбинации с диуретиками, может свидетельствовать о наличии у пациента до начала лечения нарушений функции почек. В таком случае может потребоваться снижение дозы, отмена диуретика или ингибитора АПФ.
У пациентов с сердечной недостаточностью возникновение артериальной гипотензии в начале лечения ингибитором АПФ может привести к дальнейшему нарушению функции почек.
Применение у пациентов с сахарным диабетом
Пациентам, применяющим инсулин или пероральные гипогликемизирующие средства, при одновременном приеме ингибиторов АПФ необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, особенно на протяжении первого месяца применения (см. также ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ).
Применение у больных с печеночной недостаточностью
Коррекции дозы не требуется. Если при применении ингибитора АПФ у пациента возникла желтуха или отмечают значительное повышение активности печеночных ферментов, прием ингибитора АПФ следует прекратить и обеспечить пациенту тщательный медицинский контроль.
Нет данных относительно применения периндоприла у пациентов после перенесенной операции по поводу трансплантации почки.
С осторожностью применять у пациентов с коллагенозами и пациентов, принимающих аллопуринол, иммунодепрессанты, прокаинамид , особенно при наличии у этих пациентов нарушений функции почек.
Кашель
Поскольку в состав препарата входит ингибитор АПФ, во время его применения возможно возникновение сухого кашля, который исчезает после отмены препарата. При необходимости лечение можно продолжать.
Хирургические вмешательства и анестезия
Следует информировать анестезиолога о применении любого ингибитора АПФ, если пациенту планируется проведение анестезии или оперативного вмешательства. Лечение ингибитором АПФ должно быть прекращено за сутки до хирургического вмешательства (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ).
Непереносимость лактозы
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа назначать препарат не рекомендуется.
Проведение плазмафереза
У пациентов с повышенным уровнем ЛПНП при проведении плазмафереза с применением декстрана сульфата на фоне применения ингибитора АПФ могут возникать опасные для жизни анафилактоидные реакции. Развития анафилактоидных реакций можно избежать, временно прекратив прием ингибитора АПФ до начала проведения плазмафереза.
Проведение десенсибилизации
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время проведения специфической десенсибилизации к пчелиному яду могут возникать анафилактоидные реакции. Развитие этих реакций можно предупредить, временно прекратив прием ингибитора АПФ. Указанные реакции могут появиться при проведении провокационных проб.
Влияние на психомоторные реакции
При управлении транспортными средствами или при работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения или слабости вследствие резкого снижения АД.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Диуретики. У пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, принимающих диуретики, при назначении ингибитора АПФ возможно резкое снижение АД. Для снижения риска возникновения артериальной гипотензии таким пациентам рекомендуется прекратить лечение диуретиками и восстановить водно-электролитный баланс до начала лечения периндоприлом.
Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или солями калия может вызвать гиперкалиемию. Вышеупомянутые препараты не рекомендуются для одновременного применения с периндоприлом. В случае назначения указанных средств они должны применяться с осторожностью. Необходимо регулярно контролировать уровень калия в плазме крови.
НПВП, в том числе ацетилсалициловая кислота в дозе?3 г/сут , уменьшают антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, оказывая при этом синергический эффект на повышение уровня калия в плазме крови, а также могут вызвать нарушение функции почек. Этот эффект обратим. В единичных случаях почечная недостаточность может возникнуть у пациентов с нарушением функции почек в анамнезе (лица пожилого возраста, пациенты с нарушением водно-электролитного баланса).
При применении ингибиторов АПФ с препаратами лития возможно обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и соответственно повышение риска его токсического действия. Применение тиазидных диуретиков может повысить вероятность токсического действия лития при применении с ингибиторами АПФ. Не рекомендуется применять периндоприл одновременно с препаратами лития. При необходимости назначения такой комбинации необходимо контролировать уровень лития в плазме крови.
Антигипертензивные средства и вазодилататоры . Одновременное применение антигипертензивных средств, нитроглицерина, других нитратов и вазодилататоров может усиливать антигипертензивное действие периндоприла.
Противодиабетические средства. Эпидемиологические исследования допускают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови (инсулин, пероральные гипогликемизирующие средства), может вызвать дальнейшее снижение уровня глюкозы в крови и риск развития гипогликемии, особенно в первые недели лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.
Трициклические антидепрессанты/антипсихотические средства/анестетики. Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов или антипсихотических средств с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению уровня АД.
Симпатомиметики: возможно ослабление антигипертензивного действия ингибиторов АПФ.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомами передозировки любых ингибиторов АПФ являются тяжелая артериальная гипотензия, циркуляторный шок, тахикардия, брадикардия, электролитный дисбаланс, почечная недостаточность, гипервентиляция, головокружение, тревога. В случае передозировки пациент должен быть госпитализирован и находиться под контролем врача. Следует контролировать уровень электролитов и креатинина в плазме крови. Лечение зависит от характера и тяжести симптомов. Необходимо уменьшить абсорбцию ингибитора АПФ посредством промывания желудка и назначения энтеросорбентов. В случае тяжелой артериальной гипотензии пациенту необходимо придать горизонтальное положение с опущенным изголовьем и восстановить ОЦК посредством инфузии изотонического р-ра натрия хлорида. При необходимости вводят ангиотензин II и/или катехоламины в/в. В тяжелых случаях показана временная имплантация водителя ритма сердца. Необходимо контролировать и корригировать жизненно важные функции организма.
Периндоприл может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. Не рекомендуется применение высокопроточных мембран.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в плотно закрытом контейнере в обычных условиях.

Спасибо

Престариум представляет собой лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), который снижает артериальное давление , улучшает состояние миокарда при сердечной недостаточности и уменьшает риск повторного инсульта при наличии цереброваскулярной недостаточности. Престариум является эффективным препаратом для терапии гипертонической болезни. Кроме того, препарат используется в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности, а также с целью снижения риска осложнений ИБС или инсульта.

Состав, формы выпуска, разновидности и названия Престариума

В настоящее время выпускается две разновидности препарата – это Престариум и Престариум А, которые отличаются друг от друга дозировками и тем, в форме какой соли в них находится активное вещество. С точки зрения терапевтических эффектов это не играет большого значения, поскольку роль химического соединения, в котором находится активное вещество любого лекарственного препарата, заключается в обеспечении его прохождения через пищеварительный тракт и всасывания в кровоток. Например, глюконат кальция и фосфоглицерат кальция являются источниками кальция и будут оказывать одинаковый терапевтический эффект, но первую соль придется принимать в несколько больших дозировках по сравнению со второй, поскольку кальций в форме глюконата всасывается в кровоток хуже и в меньших количествах. То же самое справедливо и в отношении разных солей одного и того же активного вещества Престариума и Престариума А.

Так, непосредственно действующим веществом Престариума и Престариума А является периндоприл , который, однако, в такой активной форме не может попасть в организм, поскольку распадется вод воздействием желудочного сока и пищеварительных ферментов. Поэтому с целью обеспечения прохождения активным веществом кислоты желудочного сока и пищеварительных ферментов кишечника , и сохранения при этом своих свойств, его вводят в состав какого-либо химического соединения, чаще всего соли. Попадая в организм, такая соль распадается под действием желудочного сока или пищеварительных ферментов, тем самым, высвобождая активное вещество, которое всасывается в кровоток и поступает к органу-мишени.

В состав Престариума периндоприл входит в форме третбутиламиновой соли , которая обеспечивает прохождение действующего компонента по пищеварительному тракту без потери свойств и его всасывание в кровоток в активной форме. А в составе Престариума А действующее вещество находится в виде периндоприла аргинина , которая также обеспечивает его всасывание в кровь в непосредственно активной форме. В остальном Престариум и Престариум А не отличают друг от друга по терапевтическим эффектам и фармакологическим свойствам, поэтому могут считаться двумя разновидностями одного и того же лекарственного препарата.

Из-за того, что масса аргининовой и третбутиламиновой соли периндоприла различна, их дозировки в составе Престариума и Престариума А также разные. Это необходимо для того, чтобы человек, принимая Престариум или Престариум А, получал одинаковую дозировку непосредственного активного вещества периндоприла. Например, в 5 мг аргининовой соли содержится 3,395 мг периндоприла, а в 4 мг третбутиламиновой соли – 3,388 мг, то есть, примерно одинаковое количество.

В Престариум в качестве вспомогательных компонентов входят следующие вещества:

• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Моногидрат лактозы ;
• Коллоидный диоксид кремния;
• Стеарат магния.

В Престариум А в качестве вспомогательных компонентов входят следующие вещества:

• Ацесульфам калия;
• Аспартам;
• Стеарат магния;
• Диоксид кремния коллоидный;
• Смесь лактозы и крахмала.

Обе разновидности препарата выпускаются в единственной лекарственной форме таблеток . Престариум выпускается в дозировках 2 мг, 4 мг и 8 мг, а Престариум А – по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Престариум – фото

На данных фотографиях изображен внешний вид упаковок Престариума и Престариума А.

Терапевтическое действие Престариума

Основной эффект Престариума и Престариума А – гипотензивный, то есть, препарат снижает артериальное давление и предназначен для терапии различных состояний, связанных с гипертензией . Гипотензивное действие препаратов обусловлено фармакологическими свойствами периндоприла, являющегося активным веществом.

Так, периндоприл по своим свойствам представляет собой ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), который замедляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Биологически активное вещество ангиотензин II, в свою очередь, является мощным сосудосуживающим средством. То есть, при появлении в крови ангиотензина II сосуды суживаются, вследствие чего артериальное давление повышается. Если же в кровь не попадает данное активное вещество, то сосуды остаются в нормальном не суженном состоянии, что позволяет снизить артериальное давление. Поскольку Престариум и Престариум А останавливают работу фермента, благодаря которому происходит образование ангиотензина II, то сосуды не суживаются и давление снижается. Длительное применение периндоприла позволяет контролировать артериальную гипертензию, поддерживая давление в пределах относительной нормы.

Помимо описанного эффекта Престариум и Престариум А препятствуют разрушению еще одного биологически активного вещества – брадикинина, которое, в свою очередь, обладает мощным сосудорасширяющим действием. А когда кровеносные сосуды расширяются – давление снижается.

Таким образом, Престариум одновременно предотвращает образование вещества, суживающего сосуды, и способствует сохранению соединения, расширяющего кровеносные сосуды. Такой двойной эффект позволяет добиться выраженного снижения артериального давления и его последующего поддержания в определенных пределах.

Давление снижается быстро, а его полная нормализация наступает в течение одного месяца после начала терапии. Престариум и Престариум А не вызывают привыкания, то есть, их эффективность с течением времени не снижается, вследствие чего не требуется переходить на прием другого лекарственного препарата. Кроме того, после прекращения приема Престариума или Престариума А не возникает синдрома отмены, что позволяет останавливать лечение в любой момент времени. Применение мочегонных препаратов тиазидного ряда (например, Хлорталидон, Клопамид, Индапамид и др.) в сочетании с Престариумом усиливает гипотензивный эффект.

Однако помимо описанных основных эффектов Престариум оказывает еще ряд опосредованных, которые улучшают работу сердечно-сосудистой системы. Так, в результате каскада определенных реакций низкое содержание ангиотензина II и высокой брадикинина активизируют систему простагландинов, которые, в свою очередь, прекрасно расслабляют микрососуды, улучшая и ускоряя кровоток в периферических тканях (в ногах, руках и др.). Благодаря этому эффекту улучшается кровоснабжение всех органов и тканей без увеличения нагрузки на сердце , то есть, кровь доходит до большего числа клеток без повышения пульса. Уменьшение частоты сердечных сокращений в сочетании со снижением артериального давления оказывает общее положительное воздействие на работу сердечно-сосудистой системы.

При сердечной недостаточности Престариум и Престариум А оказывают следующие терапевтические эффекты:

• Снижение давления в желудочках сердца;
• Снижение периферического сопротивления мелких сосудов;
• Увеличение объема выбрасываемой в аорту крови за одно сокращение сердца;
• Увеличение сердечного индекса.

При цереброваскулярных заболеваниях длительный прием Престариума уменьшает риски следующих осложнений:

• Инсульты со смертельным исходом или с последующей инвалидностью;
• Инфаркт миокарда;
• Деменция (слабоумие), связанное с инсультом;
• Нарушение когнитивных способностей (мышления, логики, памяти, внимания и др.).

Указанные эффекты Престариума отмечаются у людей любого возраста и пола, которые страдают цереброваскулярными заболеваниями в сочетании или без гипертонии, сахарного диабета и инсульта в прошлом.

Престариум уменьшает риск развития осложнений у людей любого пола и возраста вне зависимости от того, как долго они страдают ИБС и сколько инфарктов они перенесли.

Показания к применению

Престариум и Престариум А показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний и состояний:

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Профилактика инсульта во второй и последующий разы у людей, которые ранее уже перенесли инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Помимо вышеперечисленных показаний у Престариума А имеется еще одно – это стабильная ишемическая болезнь сердца. При ИБС Престариум А показан к применению в составе комплексной терапии с целью уменьшения риска развития осложнений (например, инфаркт, внезапная сердечная смерть и др.).

Престариум – инструкция по применению

Общие правила применения Престариум и Престариум А

Таблетки необходимо принимать по одному разу в сутки перед первым приемом пищи (завтраком). Если человек случайно забыл принять таблетку Престариума или Престариума А, то следует выпить ее перед следующим приемом пищи в течение одного дня.

Таблетки Престариум следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды . Таблетки Престариум А в оболочке также следует проглатывать целиком, запивая несколькими глотками негазированной воды. А таблетку Престариум А, диспергирующуюся в полости рта (они не имеют оболочки), следует положить на язык, дождаться пока она распадется на несколько кусочков, после чего проглотить их все вместе со слюной.

Дозировку Престариума и Престариума А подбирают индивидуально в каждом случае, учитывая показания, уровень артериального давления, риск осложнений и общее состояние человека.

У пожилых людей (старше 65 лет) следует начинать терапию с минимальной дозировки Престариума или Престариума А – то есть, с 2 мг или 2,5 мг в сутки соответственно. Через месяц от начала терапии дозировку можно повысить до 4 мг Престариума или 5 мг Престариума А соответственно. Еще через месяц при необходимости можно повысить дозировку до максимальной – 8 мг Престариума или 10 мг Престариума А.

В редких случаях Престариум и Престариум А могут провоцировать некроз печени, поэтому при появлении желтухи следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Анафилактоидные реакции (псевдоаллергические реакции, протекающие в форме, похожей на анафилактический шок) на фоне приема Престариума могут развиваться при одновременном проведении процедуры афереза ЛПНП или десенсибилизации с использованием яда перепончатокрылых насекомых. С целью профилактики анафилактоидных реакций следует прекращать прием Престариума за 1 – 2 дня до проведения афереза и на весь период процедуры десенсибилизации.

На фоне терапии Престариумом возможно уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови, что в свою очередь, может провоцировать развитие тяжелых инфекционных заболеваний, плохо поддающихся антибиотикотерапии. Поэтому при первых признаках инфекционного заболевания (температура, боль в горле , слабость и др.), возникшего на фоне приема Престариума, следует немедленно обратиться к врачу.

Перед плановой операцией следует прекратить прием Престариума за сутки, чтобы не спровоцировать резкое снижение давления под совокупным влиянием с препаратами для наркоза .

Люди, страдающие сахарным диабетом, должны в течение первого месяца приема Престариума постоянно контролировать уровень глюкозы крови .

Передозировка

Передозировка Престариумом и Престариумом А возможна и проявляется следующими симптомами:

• Резкое снижение давления;
• Почечная недостаточность;
• Ощущение сердцебиения;
• Учащенное дыхание;
• Головокружение;
• Беспокойство;
• Сухой кашель;
• Брадикардия;
• Нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение передозировки заключается в удалении остатков препарата из организма при помощи промывания желудка и приема сорбентов (активированный уголь , Полисорб , Полифепан и др.). После данных мероприятий по удалению препарата из организма восстанавливают водно-электролитный баланс, давая человеку пить растворы солей (Регидрон , Трисоль и др.).

При сильном снижении давления человека укладывают на спину с приподнятыми ногами и при необходимости вводят внутривенно адреналин . При выраженной брадикардии устанавливают водитель ритма.

Влияние на способность управлять механизмами

Престариум и Престариум А необходимо принимать с осторожностью людям, работа которых связана с необходимостью постоянно концентрировать внимание и быстро реагировать на изменяющуюся обстановку (в том числе вождение автомобиля), поскольку препараты могут провоцировать головокружение и снижение давления.

Взаимодействие с другими препаратами

Престариум и Престариум А нельзя применять одновременно с Алискиреном у людей, страдающих сахарным диабетом и нарушениями функций почек.

• АРА II;
• Калийсберегающие мочегонные препараты (например, Триамтерен, Амилорид, Спиронолактон, Эплеренон и др.);
• Препараты лития;
• Эстрамустин.

Препараты, одновременный прием которых в сочетании с Престариумом и Престариумом А требует соблюдения особой осторожности:

• Гипотензивные (снижающие давление) препараты из других групп;
• Глиптины (Линаглиптин, Саксаглиптин, Ситаглиптин, Витаглиптин);
• Калийнесберегающие диуретики;
• Нестероидные противовоспалительные средства (например, Ибупрофен , Нимесулид, Диклофенак , Аспирин и др.);
• Препараты для снижения уровня глюкозы в крови (например, инсулин и др.);
• Трициклические антидепрессанты (например, Имипрамин, Амитриптилин , Пипофезин, Флуацизин, Кломипрамин, Тримипрамин, Доксепин и т.д.);
• Нейролептики (Азалептин, Аминазин , Арипипразол, Галоперидол , Дроперидол, Зелдокс, Пропазин и т.д.);
• Препараты для общего наркоза;
• Препараты золота (натрия ауротиомалат).

Престариум – побочные действия

Побочные эффекты Престариума и Престариума А одинаковые и могут быть следующими со стороны различных органов и систем:
1. Кровеносная и лимфатическая система:

• Эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в крови);
• Снижение гематокрита крови;
• Тромбоцитопения (уменьшение общего числа тромбоцитов крови);
• Лейкопения (уменьшение общего числа лейкоцитов в крови);
• Нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови);
• Панцитопения (уменьшение эритроцитов , лейкоцитов и тромбоцитов в крови);
• Гемолитическая анемия.

2. Обменные нарушения:

• Низкий уровень глюкозы крови;
• Гиперкалиемия (повышенный уровень калия крови);
• Гипонатриемия (сниженный уровень натрия крови).

3. Центральная нервная система:

• Парестезии (ощущение бегания мурашек и другие нарушения чувствительности);

Для перорального применения.
Таблетки по 2,5 мг (Престариум 2,5 мг ) и по 10 мг (Престариум 10 мг ) не подлежат делению; таблетки по 5 мг (Престариум 5 мг) можно делить.
Таблетки рекомендовано принимать 1 раз в сутки утром перед едой.
Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от показателей АД.
АГ
Периндоприла аргинин может назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с антигипертензивными средствами других классов.
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки утром.
У пациентов с высокой активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (особенно пациентов с реноваскулярной гипертензией, нарушением водно-электролитного баланса, декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой АГ) может отмечаться чрезмерное снижение АД после приема первой дозы. Таким пациентам рекомендуется начинать лечение с дозы 2,5 мг и начало терапии проводить под наблюдением врача.
Дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки через 1 мес лечения.
В начале применения периндоприла аргинина возможно возникновение симптоматической артериальной гипотензии; это вероятнее у пациентов, которые одновременно принимают диуретики. У таких пациентов начинать лечение периндоприлом следует с осторожностью, поскольку у них может быть дефицит воды и/или соли.
Если это возможно, необходимо прекратить прием диуретика за 2-3 дня до начала терапии периндоприла аргинином.
Пациентам с АГ, у которых нельзя прекратить применение диуретиков, лечение следует начинать с дозы 2,5 мг. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Дальнейшее повышение дозы периндоприла аргинина нужно осуществлять в зависимости от показателей АД. В случае необходимости терапию диуретиком можно возобновить.
У пациентов пожилого возраста лечение нужно начинать с дозы 2,5 мг, которая может быть повышена до 5 мг через 1 мес лечения, а потом, в случае необходимости, до 10 мг с учетом функции почек (см. таблицу ниже).
Симптоматическая сердечная недостаточность
Пациентам с сердечной недостаточностью, которым периндоприла аргинин обычно назначают одновременно с диуретиком, выводящим калий, и/или дигоксином, и/или блокатором β-адренорецепторов лечение рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением и с начальной дозы 2,5 мг, которая принимается утром.
Через 2 нед, при условии хорошей переносимости, дозу повышают до 5 мг 1 раз в сутки. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.
Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью и другим пациентам из группы высокого риска (пациенты с нарушением функции почек и тенденцией к нарушениям уровня электролитов, пациенты, которые получают одновременную терапию диуретиками и/или вазодилататорами) лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с высоким риском возникновения симптоматической артериальной гипотензии, а именно — пациентов с дефицитом электролитов с гипонатриемией или без нее, пациентов с гиповолемией или тех, кто получал интенсивную терапию диуретиками, необходимо провести коррекцию вышеупомянутых состояний, если возможно, до назначения препарата. АД, функцию почек и уровень калия в плазме крови тщательно контролируют как до, так и во время лечения.
Предотвращение возникновения повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями
Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг (½ таблетки препарата Престариум 5 мг) 1 раз в сутки утром.
После 2 нед лечения дозу повышают до 5 мг (1 таблетка препарата Престариум 5 мг) 1 раз в сутки утром.
Если после 2 нед лечения препаратом Престариум 5 мг для пациента необходим дополнительный контроль АД, можно назначить индапамид в дозе 1 таблетка в сутки. Лечение можно начинать в любое время в срок от 2 нед до нескольких лет после первичного инсульта.
Предотвращение сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с документированной стабильной ИБС
Продолжительное лечение снижает риск возникновения инфаркта миокарда и сердечной недостаточности (по результатам 4-летнего исследования EUROPA).
Престариум 10 мг (1 таблетка в сутки) назначается для продолжительного лечения пациентам с документально подтвержденной ИБС, несмотря на сопутствующие заболевания, возраст и дополнительную терапию.
Лечение начинают с препарата Престариум 5 мг (1 таблетка в сутки утром). Через 2 нед, при условии хорошей переносимости, дозу повышают до 10 мг для продолжительного приема препарата Престариум 10 мг (1 таблетка в сутки утром).
Пациентам пожилого возраста, у которых документально подтверждена ИБС, лечение начинают с дозы 2,5 мг (½ таблетки препарата Престариум 5 мг) 1 раз в сутки утром; через неделю дозу повышают до 5 мг (1 таблетка препарата Престариум 5 мг); через 2 нед, при условии хорошей переносимости, дозу повышают до 10 мг (Престариум 10 мг, 1 таблетка в сутки) и начинают продолжительное лечение.
Подбор доз при почечной недостаточности
Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью должно базироваться на клиренсе креатинина.
Диализный клиренс периндоприлата 70 мл/мин. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, дозу необходимо принимать после проведения гемодиализа.
Подбор доз при печеночной недостаточности
У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости в подборе дозы препарата.