Опасен ли лидокаин. Лекарство для смерти. Почему лидокаин вышел из доверия врачей и пациентов. Последствия и профилактика

Лидокаин относится к аптечным лекарственным средствам, местным анестетикам и сердечным депрессантам, используемым как антиаритмическое средство. Этот препарат имеет более интенсивное воздействие и продолжительный эффект, по сравнению с Новокаином. Общая продолжительность действия меньше, чем у препаратов Бупивакаин или Прилокаин.

Фармакология и фармакокинетика

Лидокаин имеет местноанестезирующее действие с блокировкой потенциалзависимых натриевых каналов, что предотвращает импульсную генерацию внутри чувствительных нервных окончаний и препятствует импульсному проведению по нервам. Средством подавляется проведение болевых и других импульсов. Местное применение способствует расширению сосудов, но раздражающее действие отсутствует. Уровень абсорбции при парентеральном введении зависит от дозы и места введения.

Вещество метаболизируется в печёночных тканях при участии микросомальных ферментов и дезалкилировании аминогруппы в условиях разрыва амидных связей с формированием активных метаболитов. При болезнях печени уровень интенсивности метаболизма заметно понижается. Длительная инфузия Лидокаина в течение пары суток значительно повышается. Данный препарат выводится из организма человека почками и с желчью. Хроническая почечная недостаточность может быть причиной кумуляции метаболитов, а при подкислении мочи повышается скорость выведения Лидокаина.

Взаимодействие Лидокаина с другими средствами

При взаимодействии с другими лекарственными препаратами нужно учитывать особенности и механизм действия средств:

• уменьшение печёночного клиренса и повышение риска развития токсического эффекта при одновременном применении Лидокаина с Циметидином и Пропранололом;
• снижение эффективности при одновременном приёме с барбитуратами и Фенитоином, а также Рифампицином;
• усиление инотропного отрицательного эффекта при назначении совместно с Аймалином, Верапамилом, Фенитоином, Хинидином и Амиодароном;
• повышение риска развития выраженной брадикардии при совместном назначении с любыми бета-адреноблокаторами;
• заметное ослабление кардиотонического эффекта при одновременном применении с сердечными гликозидами;
• возрастание риска развития возбуждения центральной нервной системы и появления галлюцинаций при назначении Лидокаина с Прокаинамидом;
• усиление угнетающего воздействия на ЦНС при одновременном назначении со снотворными и седативными лекарственными средствами;
• угнетение дыхания при внутривенном введении Тиопентал натрия или Гексобарбитала на фоне воздействия Лидокаина;
• повышение риска резкого снижения показателей артериального давления при совместном применении с МАО-ингибиторами, представленными Фуразолидоном, Прокарбазином и Селегилином;
• риск выраженного угнетения нервно-мышечной передачи при одновременном применении с полимиксином В;
• удлинение местного анестезирующего воздействия при применении с вазоконстрикторами типа Эпинефрина, Метоксамина и Фенилэфрина.

При назначении нужно помнить, что совместное применение с наркотическими анальгетиками провоцирует развитие аддитивного эффекта, а одновременное использование Лидоакина с антикоагулянтами может стать причиной кровотечений.

Побочные эффекты

Нежелательные последствия, которые могут отмечаться при использовании Лидокаина, чаще всего представлены:

• эйфорией и головокружениями;
• мельканием «мушек» и точек перед глазами;
• светобоязнью;
• невротическими реакциями;
• головными болями;
• тревожностью и шумом в ушах;
• диплопией;
• судорогами и тремором;
• сонливостью;
• парестезией;
• дезориентацией и спутанностью сознания;
• параличом дыхательных мышц;
• остановкой дыхания и респираторным параличом;
• коллапсом и тахикардией;
• периферической вазодилатацией и брадикардией вплоть до остановки сердечной деятельности;
• непроизвольным мочеиспусканием и дефекацией.

Со стороны органов кроветворения может отмечаться развитие метгемоглобинемии. Часто могут развиваться аллергические реакции в виде крапивницы и зуда, вплоть до анафилактического шока. Передозировка Лидокаина вызывает более тяжёлые осложнения, включая летальный исход.

Причины развития побочных действий

Появление побочных действий связано с неправильным применением Лидокаина и его высокой концентрацией в плазме. Передозировка напрямую зависит от количества препарата, а симптомы являются результатом:

• внутривенной анестезии;
• гиперчувствительности пациента;
• индивидуальной непереносимости;
• внутрисосудистого введения;
• нанесения на повреждённые кожные покровы;
• быстрого всасывания с локусов при обильной сосудистой системе;
• использованием не по основному назначению.

Признаки передозировки

Передозировка Лидокаином часто имеет очень тяжёлые последствия. Симптомы интоксикации могут быть представлены:

• угнетением деятельности сердечно-сосудистой и центральной нервной системы с постепенным нарастанием тяжести процесса;
• покалыванием и «ползаньем мурашек» в области вокруг рта;
• повышенной потливостью;
• побледнением кожных покровов;
• ознобом;
• сонливостью или, наоборот, психомоторным возбуждением, состоянием ажитации;
• онемением языка;
• головокружениями и головными болями;
• болезненной чувствительностью к звукам и шумом в ушах;
• нарушением зрения с невозможностью сфокусировать взгляд и двоением в глазах;
• тремором и мышечными подёргиваниями, иногда переходящими в генерализованный судорожный припадок;
• эпизодичными и спонтанными остановками дыхания;
• снижением артериального давления;
• замедлением пульса;
• нарушениями сердечного ритма с риском развития остановки сердца.

Опасность передозировки Лидокаином значительно возрастает в условиях внутривенного введения препарата. При острой передозировке в процессе проведения спинальной или эпидуральной анестезии в условиях родов может отмечаться угнетение сердечного ритма у плода, развитие у него резкой гипотонии или угнетения дыхательной функции.

Клиническая картина отравления

Симптомы передозировки препаратом сопровождаются целым рядом признаков токсического воздействия на ЦНС:

• онемением языка;
• чувством ползанья мурашек в области лица;
• резким головокружением;
• нарастающим шумом в ушах.

Дальнейшая симптоматика характерна для тяжёлой степени передозировки. В этом случае развиваются судороги и нарушение дыхания, а также мышечные подёргивания, предшествующие генерализации токсического процесса. Чаще всего быстро прогрессирует ацидоз и гипоксия. В качестве симптоматики со стороны сердца и сосудистой системы рассматривается:

• резкое и острое понижение давления;
• аритмическое сокращение миокарда.

Летальный исход развивается в ходе остановки сердца и прекращения дыхательной деятельности. При передозировке спреем на основе Лидокаина отмечается усиление потоотделения, быстрое побледнение кожных покровов, двоение в глазах и судороги.

Первая помощь при передозировке

При первых признаках отравления пострадавший должен расположиться в горизонтальном положении с притоком свежего воздуха. При риске развития тяжёлых осложнений требуется обеспечить госпитализацию.

Терапия интоксикации

Специфический антидот отсутствует. Появление малых или больших судорожных припадков требует введения Феназепама. Остановка сердечной деятельности предполагает проведение реанимационных мероприятий. Терапия при передозировке Лидокаином предполагает 100% оксигенацию, восстановление и нормализацию кровообращения, профилактику судорожного состояния, обеспечение полной проходимости всех дыхательных путей.

При необходимости пациенту назначаются вазоконстрикторы, противосудорожные препараты и м-холиноблокаторы. Также по показаниям допускается интубация и ИВЛ. Нарушение сердечной деятельности предполагает применение Эпинефрина и реанимационных мероприятий. С целью профилактики передозировки в обязательном порядке учитывается возраст пациента, список противопоказаний и совместимость с другими лекарственными средствами, а также грамотно подбирается дозировка.

Лидокаин – это лекарственное вещество, которое нашло свое применение практически во всех областях медицины. Чаще всего это средство применяется в качестве обезболивающего.

Передозировка может наступить после использования, как завышенной дозы, так и разрешенной. Это может случиться по разным причинам.

Что собой представляет данное средство, и какой у него механизм работы? Может ли вызвать побочные эффекты Лидокаин и как они проявляются? Кому запрещено использовать препарат, и какие последствия от передозировки ним? Как помощь человеку при отравлении? Со всеми этими вопросами будет детально разбираться.

Это медикаментозное средство, которое обеспечивает антиаритмический и обезболивающий эффект. Производиться в таких лекарственных формах:

• Раствор для введения парентерально;
• Спрей во флаконах для использования местно;
• Капли в глаза;
• Зубные гели;
• Мазь для использования наружно.

Доктора обычно используют инъекции, а также Лидокаин в виде спрея.

Позволенная лечебная доза в час не должна быть больше, чем 300 мг. Если используется спинномозговое обезболивание, то позволяется максимально ввести 400 мг препарата. В кардиологии максимально разрешенная доза в сутки при введении чрез капельницу равна 2000 мг.

Механизм действия

Препарат имеет такой механизм действия:

• Под его влиянием происходит блокировка натриевых каналов оболочек нейронов и кардиоцитов.
• Обеспечивает местное обезболивание, которое происходит за счет того, что клеточные мембраны стабилизируются. Это становится причиной уменьшения проведения импульса.
• Происходит угнетение очагов возбуждения.

Средство изначально притупляет болевую чувствительность, после чего происходит снижение активной чувствительности. Если использовать позволенную дозу, то на сократительную способность сердца не оказывает влияния. Чтобы устранить аритмию при введении в вену действует коротко и быстро.

Если средство используется внутримышечно, то уже через 7-10 минут проявляется эффект. Если препарат наноситься на кожу в виде спрея, то эффекта следует ожидать через 25 минут.

Изначально препарат попадает в органы, где обеспечено хорошее кровообращение. Такими органами есть сердечная мышца, легкие, мозг.

При инфузионном введении средство очень просто попадает в материнское молоко, а также через плаценту. Если лидокаин будет использоваться лицами, у которых есть недостаточность почек в хронической форме, то препарата может накапливаться.

Препарат в виде аэрозоля используется для местного обезболивания в разных целях:

• Когда осуществляется прокол, промывание гайморовой пазухи;
• Когда из носа удаляют полипы;
• При снятии послеоперационных швов;
• При выполнении стоматологических операций;
• Во время аденотомии тонзиллэктомии;
• Перед тем, как проводить ректоскопию;
• Для устранения гнойных процессов;
• В гинекологической практике во время манипуляций в области маточной шейки;
• Для обезболивания глотки при различных манипуляциях.

Внутривенно и внутримышечно используется:

• При инфаркте при нарушении ритма сердечной мышцы;
• Во время приступа фибрилляции, тахиаритмии;
• Когда осуществляется пересадка кардиостимулятора;
• При эпидуральной и прочих видах анестезии;
• При миозите.

В хирургической практике используют Лидокаин для того, чтобы блокировать нервные волокна и узелки. В офтальмологической практике средство применяется для того, чтобы обеспечить обезболивающий эффект при проведении манипуляций на глазах.

Побочные эффекты

Если используется средство в виде аэрозоля, то обычно пациент переносит его абсолютно нормально. В некоторых случаях, редко, может проявляться местная аллергия или легкое жжение и покраснение кожных покровов при месте нанесения.

При общем влиянии средство способно угнетающе, а иногда стимулирующее влиять на ЦНС, а также нарушать работу сердечнососудистой системы.

Побочные эффекты таковы:

• Со стороны сердца и сосудов – может меняться давление – оно может, как повышаться, так и понижаться. Также может развиваться брадикардия, блокада.
• Со стороны ЦНС – сознание может угнетаться или, наоборот, возбуждаться, может присутствовать чувство эйфории, также может кружиться голова. Иногда может присутствовать судорожный синдром и подергивания мышц (непроизвольные).
• Аллергия – отек Квинке, крапивница. В тяжелых случаях может возникнуть анафилактический шок.
• Со стороны ЖКТ – сильная тошнота, неукротимая рвота.
• Местные реакции – конечности онемевают, появляется чувство жара либо холода.

Противопоказания к применению

1. Если у пациента есть высокая чувствительность к препарату, то ему категорически нельзя использовать данный препарат.
2. Женщины в положении, лактирующие женщины, а также дети, возраст которых менее 12 лет, также не должны применять препарат.
3. Также противопоказано применять средство, если ранее у человека уже проявлялись судороги после введения Лидокаина.
4. Препарат не применяется в случае, если у человека есть нарушенная сердечная проводимость.

Абсолютным противопоказанием к применению Лидокаина есть наличие у пациента кардиогенного шока.

При отравлении возникают симптомы угнетения работы сердечной мышцы и НС. Со временем симптоматика только нарастает.

Изначально проявляется такая симптоматика:

• Проявляется резкая слабость;
• Кода становится бледной;
• В области вокруг ротовой полости появляется чувство ползания мурашек;
• Увеличивается потливость;
• Присутствует тремор;
• Язык онемевает;
• Понижается АД;
• Присутствуют эпизоды остановки дыхания.

Если проявляется такая симптоматика, то нужно срочно отменить применение препарата и оказать пострадавшему человеку помощь.

Если состояние ухудшается, то будут присутствовать такие симптомы:

• Сознание угнетается;
• Присутствует тремор;
• Дыхательная функция патологически меняется;
• Артериальное давление сильно понижается;
• Сердечный ритм нарушается;
• Присутствует цианоз слизистых оболочек и кожных покровов;
• Судорожный синдром.

При проявлении такой симптоматики человека срочно нужно доставить с стационар.

Первая помощь при отравлении

1. Первым делом следует прекратить применение препарата.
2. Пациента нужно положить.
3. Открыть все окна, если человек находиться в помещении, снять или расстегнуть жаркую одежду.
4. Вызвать бригаду медиков.

Самостоятельно выполнять желудочное промывание не стоит, так как препарат не используется внутрь. Пациента как можно быстрее нужно постараться отвезти в стационарное отделение больницы.

При попадании в стационар отравившемуся человеку проводится:

• Введение средств, которые обладают противосудорожным действием.
• Осуществляется интубация трахеи, чтобы присоединить пациента к ИВЛ.
• В вену вводиться средства, заменяющие плазму.
• Если развивалась брадикардия, то доктора вводят атропин.
• Антидотом является Тиосульфат натрия (30%). Данный раствор вводится внутривенно.

Последствия передозировки

Последствия могут возникнуть в кабинете стоматолога при выполнении операции, а также при анестезии в хирургической практике.

Симптоматика проявляется очень быстро:

• Дыхание останавливается в результате диафрагмального паралича;
• Развивается коллапс;
• Сердце останавливается.

Смертельный исход от передозировки может быть по таким причинам – нарушение метода использования средства, наличие у пациента аллергии к Лидокаину, при увеличении дозы.

При непереносимости летальный исход возможен от анафилактического шока. Это состояние развивается не зависимо от того, какое количества средства поступило в организм.

При передозировке доза, способная вызвать летальный исход – 2 г. Однако также роль играет метод использования, место введения препарата, а также его сочетание с другими средствами.

Если средство используется внутримышечно, то позволенная доза, которая случайно попадет в кровеносный сосуд, может спровоцировать смерть. Поэтому используется метод оттягивания шприца.

Выводы

Лидокаин – эффективное средство, которое используется для обезболивания в разных областях медицины. Но это одновременно и очень опасный препарат, при передозировке могут развиваться серьезные осложнения, а в некоторых случаях человек может даже умереть.

Чтобы не было такого риска, медицинские манипуляции следует выполнять в больнице. Доктор обязан расспросить пациента, нет ли у него аллергии на препарат.

а) Клиническая картина . Лидокаин оказывает токсический эффект на сердечно-сосудистую и центральную , симптомы его воздействия на центральную нервную систему появляются у некоторых пациентов, когда терапевтическая концентрация лидокаина в плазме близка к верхнему пределу.

В число ранних симптомов поражения центральной нервной системы входят головокружение, дурнота, сонливость, спутанность сознания, дизартрия, атаксия, потеря слуха и эйфория. Расстройства зрения, возбуждение и мышечная фасцикуляция свидетельствуют о присутствии в плазме более высоких, токсических концентраций лидокаина и являются предвестником конвульсий и комы.

Припадки возможны при концентрациях в плазме выше 8 мкг/мл. Апноэ и гипотония отмечаются при огромных передозировках. Внутривенное введение больших доз взрослым (1-2 г) приводит к мгновенной асистолии, апноэ и множественным судорогам. Токсическое действие на сердечно-сосудистую систему наблюдается главным образом при очень сильных передозировках, когда большие дозы лидокаина подавляют сократимость миокарда и замедляют проведение в ножке пучка Гиса.

Описаны случаи, когда терапевтическое применение лидокаина сопровождалось возникновением дыхательного дистресс-синдрома взрослых и развитием острой метгемоглобинемии у пациента с нормальной электрофореграммой гемоглобина и нормальным уровнем метгемоглобинредуктазы. Симптомы токсического действия после острых передозировок лидокаина могут сохраняться в течение нескольких часов или дней после того, как концентрация лидокаина стала субтерапевтической, возможно, вследствие присутствия персистентных метаболитов.

б) Лабораторные данные отравления лидокаином . После непреднамеренного внутривенного введения очень большой дозы (2 г) лидокаин-гидрохлорида наблюдались гипотензия, пониженная частота сердечных сокращений, тремор и отсутствие реакции на раздражители, при этом концентрации лидокаина в плазме и свободного лидокаина составляли 17,7 и 12,0 мкг/мл соответственно. Периоды полужизни лидокаина, содержащегося в плазме, и свободного лидокаина составляли 3,8 и 2,7 ч соответственно.

У пациента восстановилась подвижность конечностей, когда общая концентрация лидокаина в плазме снизилась до 8,9 мкг/мл, а концентрация несвязанного препарата - до 4,98 мкг/мл. Пациент стал воспринимать окружающее, у него восстановилось спонтанное дыхание, когда концентрации лидокаина в плазме и несвязанного лидокаина достигли 6,8 и 3,7 мкг/мл соответственно. При токсическом воздействии лидокаина на центральную нервную систему необходима поддерживающая терапия, если суммарная концентрация лидокаина в плазме превышает 7 мкг/мл. Полное излечение наблюдалось при суммарной концентрации ниже 5 мкг/мл.

Посмертные концентрации лидокаина после передозировок варьируют от 6 до 33 мкг/мл, но в большинстве случаев уровень лидокаина в крови превышает 15 мкг/мл. У двух умерших взрослых концентрации лидокаина в крови составляли 40 и 53 мкг/мл. Внутривенное введение расчетной дозы 1,2 г в течение 1 ч пациенту с массой тела 20 кг вызвало гипотензию и асистолию; через 13/4 ч после остановки сердца концентрация лидокаина в сыворотке составляла 19,2 мкг/мл.

Внутривенное введение лидокаина в ударной дозе 50 мг (12 мг/кг) шестимесячному ребенку привело к острой сердечно-сосудистой недостаточности, остановке дыхания, припадкам в течение 48 ч и коме с последующим выздоровлением; концентрации лидокаина в плазме через 1,2 и 3,5 ч после введения составляли 3,8 и 1,5 мкг/мл соответственно. Пациент выздоровел после поддерживающей терапии. В одном случае 13-месячный ребенок умер после пе-роральной передозировки лидокаина. Концентрация лидокаина в его сыворотке составляла 19,5 мкг/мл, а концентрация метаболита (моноэтилглицилксилидида) - 6,5 мкг/мл.

в) Лечение отравления лидокаином :
1. Для лечения припадков рекомендуется диазепам. Необходимо обеспечить надлежащий газообмен и кислотно-щелочной баланс, поскольку гипоксия и гиперкапния могут способствовать усиленному проникновению в мозг щелочного препарата лидокаина
2. Следует избегать применения фенитоина в связи с возможностью синергического воздействия на сердце.
3. Поддерживающая терапия должна быть достаточна в большинстве случаев передозировок, поскольку для лидокаина характерен короткий период полужизни. При введении больших доз, вызывающих асистолию, могут потребоваться жидкости, дофамин, интубация, эпинефрин, атропин и кардиостимуляция.
4. При блокаде сердца может понадобиться вживить электрокардиостимулятор.
5. Для снижения смертности пациентов от острых массивных передозировок лидокаина целесообразно использование экстракорпорального насоса для вспомогательного кровообращения.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

1 мл раствора для инъекций 20 мг/мл содержит:

активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20,0 мг;

вспомогательные вещества - натрия хлорид 6.0 мг, натрия гидроксид 1 М раствор до pН 5.0-7,0. вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:  

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика: является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения. приводя к обратимому местному онемению. применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно. Фармакокинетика:

Абсорбция

Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эф­фекта "первичного прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое спле­тение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и кон­центрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Име­ется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая си-кислый гликопротеин (АКГ) и аль­бумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно вы­сокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, по­средством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N - дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX ) и глицинксилидида (GX ). оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармаколо­гические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина. но вы­ражены слабее. GX обладает более длинным, чем , периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Выведение

Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введе­ния здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувы­ведения GX составляет около 10 часов. MEGX - 2 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влия­ние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией пе­риод полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания: Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах. Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени; гиповолемия. С осторожностью: Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдром Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а так же в третий триместр беременности (см. раздел "Особые указания"). Беременность и лактация:

Фертильность

Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Беременность

Лидокаии разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Не­обходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерст­ве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного воз­раста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения часто­ты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим в концентрации, превышающей 1 %. в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Грудное вскармливание

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодос­тупность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий.

Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания прини­мает врач.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг. Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым раствором (0.9 %-ный раствор натрия хлорида). Разведение осуществляется непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и детей 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 5 мг/кг. при максимальной - 300 мг.

	10 мг/мл	20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия:
Малые вмешательства	2-10 мл (20-100 мг)
Большие вмешательства	10-20 мл (100-200 мг)	5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая анестезия	3-20 мл (30-200 мг)	1,5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног	2-4 мл (20-40 мг)	2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная	25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада	20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия	Не более 5 мл (50 мг)	Не более 2,5 мл (50 мг)

Дети младше 1 года

Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 5 мг/кг массы тела 1 %-ного раствора.

Совместное применение с эпинефрином

Для удлинения действия лидокаина и уменьшения его системного действия возможно до­бавление ex tempore 0,1 % раствора эпинефрина в соотношении от 1:100000 до 1:200000.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA .

Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на редки и. как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел "Передозировка").

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (аллергиче­ские или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на считается ненадежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства: к неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, паре­стезия вокруг рта. онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нерв­ной системы могут проявляться се возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угне­тения ЦНС - спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной не­достаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся переходящие невроло­гические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развива­ются. как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией ки­шечника и мочевыводяших путей или параличом нижних конечностей. Большинство слу­чаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения со стороны органа зрения: признаком лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и переходящий амавроз.

Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зритель­ного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анесте­зии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечно-сосудистые реакции про­являются артериальной гипотеизией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны, остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионеврогический отек, отек лица.

Передозировка:

Симптомы: Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симпто­мами. нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта. онеме­ние языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествует генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловлен­ных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях мо­жет развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадпкардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно бы­стро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение: при возникновении признаков передозировки введения анестетика следует не­медленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержание адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить , а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством влияния плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержа­ния кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг). при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кро­вообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реа­нимации.

Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.

Взаимодействие:

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидииом и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижение дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, ингибирует микросомальную активность.

Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, . , лопинавир). Гипокалиемия. вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел "Особые указания").

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками. такими как , токаинид). поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал ОТ (например, пимозид, зотепин), прениламин. (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3- серотониновых рецепторов ( , доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хипупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаипа у пациентов, получавших и , сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности: близок по структуре к бупивакаину. и 5-гидрокситриптамии снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, ингода применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени. поскольку это может привести к снижению эффективности и. как следствие, повышенной потребности влидокаине.

С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин пе совместим с амфогерицином В. метогекситоном и нитроглицерином. При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин. ) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с ингибиторами моноаминооксидазы ( , селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.

Гуанадрел, гуанетидин. мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, и др.) увеличивают риск развития кровотечений. снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксируюших лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Смешивать с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания:

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию. должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Его следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности. при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, ) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина. Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы. что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе. Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано. Применение с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

Пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ па введение местных анестетиков могут развиваться чаще; -третий триместр беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций, 10, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: После введения местных анестетиков может отмечаться преходящее снижение чувствительности и (или) моторный блок. До разрешения этих эффектов пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы. По 10 ампул в коробку из картона вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.

Не допускать замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000318/01 Дата регистрации: 19.11.2007 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   26.02.2018 Иллюстрированные инструкции
Лидокаин — это фармацевтический препарат (класса IB), производящий выраженное местно анестезирующее и антиаритмическое воздействие. Химически является производным ацетанилида, который обладает болеутоляющими и жаропонижающими свойствами.

Основные сведения

Существует несколько лекарственных форм: раствор, гель, мазь, спрей, капли для глаз. В медучреждениях применяют инъекционную форму и спрей.

Механизм воздействия

Препараты, относящиеся к классу IB, применяются в целях снижения желудочковой аритмии.

Не являясь достаточно сильными антиаритмиками, они оказывают минимальное воздействие на предсердный миокард. К тому же, они непосредственно не закрывают калиевые каналы.

Фармакодинамика

Местно анестезирующий эффект возможен благодаря стабилизации нейронных мембран, что понижает их проницаемость в отношении ионов натрия. Это блокирует воспроизводство и проводку нервных сигналов, подавляет проводку как болевых, так и иной модальности сигналов.

Его анестезирующий эффект в 1,5-6 раз мощнее прокаина. Применяемый местно, имеет сосудорасширяющее свойство, не раздражает ткани.

Антиаритмический эффект достигается за счёт уменьшения продолжительности потенциального действия и результативного рефрактерного времени.

При лекарственных нормах повышает проводимость в разветвлениях Пуркинье, устраняя риск феномена « re- entry», в частности при существующих ишемических поражениях сердечной мышцы (к примеру, при инфаркте).

Практически не оказывает влияния на проводящие и сократительные способности миокарда (исключением являются повышенные, приближённые к токсическим, нормы). Отрицательное инотропное воздействие проявляется мало и краткосрочно при ускоренном введении лекарства в больших нормах.

Фармакокинетика

Медикаменты этой группы обладают быстрой кинетикой. Уровень абсорбции, при вводе парентерально, зависит от локации ввода и дозы. Наибольшая концентрация в кровяной плазме, при струйном введении внутривенно, достигается спустя 3-5 минут, при внутримышечном введении — 5-15 минут.

Связывается с белками плазмы 50-80%. Биодоступность составляет 6-9 минут. В первую очередь проникает в ткани, достаточно хорошо насыщаемые кровью — сердце, мозг, селезёнка, лёгкие, печень. После — в мышечную, а также жировую. Проходит сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры (40% составляет от количества в плазме роженицы).

Процесс метаболизма совершается в печени с формированием метаболитов в активной форме.

Время полувыведения — от 1,5 до 2 часов, у новорождённых детей — 3 часа, при продолжительных внутривенных введениях — от 3 и более часов.

Элиминируется желчью, а также почками (близко 10% в неизменном состоянии).

Показания

Лидокаин применяют в медицине в двух направлениях — анестезия и кардиология. Конкретно его используют для таких целей:

Запреты

Опасен ли препарат, зависит от грамотности применения. В частности, тот факт, что он имеет противопоказания, как абсолютные, так и относительные, следует учитывать. Применять лекарство для инъекций самостоятельно не рекомендуется, во избежание негативных последствий.

Учитывать противопоказания очень важно и в том отношении, что в ином случае вероятно отравление лидокаином. Запрещается использовать лекарство в таких случаях:

• гиперчувствительность к активным веществам;
• патологии мозга или НС инфекционного характера;
• кровотечения;
• беременность и лактация;
• миастения;
• опухолевые образования в мозге.

Противопоказания имеют место и для некоторых возрастных групп. К примеру, нельзя применять препарат при лечении детям до 18 лет.

Кроме того, опасно вводить вещество женщинам в положении в шейку матки при наличии позднего токсикоза, либо если переношен плод или нарушен процесс его развития.

Препарат имеет противопоказания и при наличии следующих специфических заболеваний:

• атриовентрикулярная блокада (II и III степени);
• недостаточность сердца (II и III степени);
• явная брадикардия;
• недостаточность почек в острой форме;
• выраженные симптомы слабости сердечного синусного узла;
• пониженное АД;
• аритмия в истории болезни и иные сердечные патологии;
• нарушение свёртываемости крови;
• эпилепсия.

Побочные эффекты

Действие препарата может повлечь негативные эффекты. Среди них:

• головные боли;
• светобоязнь;
• звон в ушах;
• диплопия (двоение в глазах);
• тремор конечностей;
• ощущение жара, лихорадка;
• брадикардия;
• головокружения;
• тошнота и рвотные позывы, онемение языка;
• смешение сознания, вплоть до потери;
• аллергические проявления, не исключён анафилактический шок.

Вероятность интоксикации

Лидокаиновая анестезия имеет стойкое обезболивающее действие. Это достаточно мощный препарат.

Его дозировка нередко исчисляется всего лишь несколькими миллиграммами. Потому он имеет весьма строгие правила и нормы применения.

Причины

Причина передозировки — неверно рассчитанная доза

От чего происходит интоксикация? Чаще всего передозировка лидокаином встречается по вине медработников. Рекомендуется применять меньшую дозу, обеспечивающую стойкий эффект.

Поэтому одна из причин, приводящая к лидокаиновой передозировке, — неверно рассчитанные дозировки.

Режим дозирования

Объём вводимого состава определяется площадью тканей, которые необходимо обезболить, а также типом оперативного вмешательства.

Смертельная доза для каждого человека индивидуальна, зависит от многих факторов.

Взрослому человеку наибольшая одноразовая норма, при парентеральном введении, рассчитывается в количестве 5 мг на 1 кг веса больного, но не больше 300-400 мг на протяжении часа.

Максимальная норма в сутки не должна превышать 2000 мг. Максимальная норма для детей составляет 4 мг на 1 кг веса ребенка, а детям младше 3-х лет одноразовой нормой является не превышающая 1,25 мл (не более 4-х раз в день).

При введении внутривенно норма не должна превышать 1 мг на 1 кг веса (как правило, 50-100 мг).

Истекший срок

Немаловажным является вопрос, можно ли применять просроченный препарат. Аптекам категорически запрещено реализовать просроченные медикаменты. Однако существуют вещества с устойчивой химической формулой, что при правильном хранении позволяет их употреблять после истекшего срока годности.

По просьбе главного офиса медицинского управления ВВС, FDA продлило сроки хранения некоторых препаратов. Это обосновано результатами тестирования их стабильности. Среди просроченных лекарственных средств, разрешённых к использованию ещё в течение 33 месяцев без риска негативных последствий, был и лидокаин.

Однако в случае, когда срок лидокаиновых ампул истёк 10-20 лет назад, минимальная норма может быть смертельно опасна.

Симптоматика

Передозировка лидокаина вызывает у людей симптомы ингибирования функции ЦНС и ССС. Характерным для отравления является его поступательное развитие. Симптомы передозировки выражаются:

• покалыванием вокруг губ, онемением языка;
• чрезмерной потливостью;
• бледностью кожи;
• ознобом;
• излишней сонливостью, либо напротив, чрезмерной возбудимостью;
• головокружениями и височными болями;
• звоном в ушах и болезненной чувствительностью к посторонним звукам;
• ухудшением зрения;
• тремором, конвульсиями, сменяющимися генерализованными судорожными синдромами;
• спонтанной остановкой дыхания;
• снижением АД;
• сбоями сердечного ритма, вплоть до остановки.

Риск получить передозировку увеличивается при введении внутривенно. Если при появлении первых симптомов продолжают вводить лидокаин, передозировка может повлечь кому и даже смертельный исход. Смерть от лидокаина наступает из-за угнетения дыхания.

Симптомы острой токсемии могут проявиться при проведении эпидуральной или спинальной анестезии во время родов.

Что чревато неблагоприятными последствиями для плода (гипотония, угнетение сердцебиения, дыхательного центра).

Некогда использовали зубной гель на лидокаине, чтобы купировать боль ребенку при прорезании зубов. Позднее его применение прекратили, так как участились случаи госпитализации, и те дети, которые имели гиперчувствительность к веществу, подвергались риску смерти.

Помощь

При отравлении препаратом необходима помощь медиков. Это обусловлено тяжестью симптоматики и необходимостью ввода антидота. До их приезда следует:

• расположить больного горизонтально;
• обеспечить поступление воздуха.

Почему промывание ЖКТ, приём сорбентов и слабительных в подобном случае не принесет должного эффекта? Это обусловлено тем, что лекарство не принимается внутрь.

В больничных условиях пациенту введут антидот к лидокаину. Среди существующих антидотов к лекарственным средствам в данном случае антидотом является натрия тиосульфат (30%). Далее проведут.