Главная » Ушибы » Можно ли глотать диспергируемые таблетки. Виагра таблетки диспергируемые - инструкция по применению. Показания к применению

Можно ли глотать диспергируемые таблетки. Виагра таблетки диспергируемые - инструкция по применению. Показания к применению

Всех больных людей объединяет одно – они мечтают о скорейшем выздоровлении. А для этого необходимо как можно успешнее пройти необходимый курс лечения, который назначается врачом. При обращении в медицинское учреждение больной непременно получит рекомендации по приему того или иного фармацевтического препарата, а также по дозировке его применения.
Специалист подберет для своего пациента и оптимальную лекарственную форму. Выполнение последнего условия в современной медицинской практике играет особенно заметную роль.

Формы лекарственных средств

Медикаментозные препараты могут иметь разную консистенцию. Форма выпуска бывает: - газообразной (аэрозоли и газы); - жидкой (микстуры и суспензии, экстракты и отвары, настойки и растворы); - мягкой (суппозитории и пластыри, мази, линименты и пасты); - твердой (драже и сборы, порошки и таблетки, капсулы, гранулы, таблетки и присыпки).

Современные требования к формам лекарственных средств

В каком виде должен быть назначается врачом медикаментозный препарат? Необходимо, чтобы его форма является оптимальной для данного пациента. Это позволит средству проявить фармакологическое воздействие на организм не только в полном объеме, но с минимальным количеством побочных эффектов. Кроме того, важной характеристикой лекарственного средства является удобство его формы. Причем комфортно должно быть всем: и больным, и медицинским работникам. А если препарат предназначен для детей? Тогда удобно должно быть и родственникам маленьких пациентов.
И тут стоит задуматься. Удобны ли уколы, таблетки, которые порой делятся на четыре части, и другие привычные для нас лекарственные формы? Конечно же, нет! И этот вопрос стоит особенно остро тогда, когда пациентами становятся маленькие дети. Так, проблема неудобной лекарственной формы большая, но благодаря развитию современной науки вполне решаемая.

Инновационное изобретение

Среднестатистическому пациенту, врач непременно предложит фармацевтические препараты имеют форму таблеток. Согласитесь, что такая консистенция лекарственного вещества является для нас наиболее привычным. Принимать таблетки во время болезни мы привыкли с самого детства, и отлично знаем о том, что для более комфортного приема их приходится ломать или делить, а порой и измельчать. Так, все эти действия для лучшего усвоения препарата больным приходилось выполнять вплоть до недавнего времени. Однако на сегодняшний день фармакологическая промышленность разработала революционную лекарственную форму – таблетки диспергируемые. Что это такое? Это новая инновационная форма таких знакомых нам таблеток.
В настоящее время ее используют только для ограниченного числа рецептурных и безрецептурных фармакологических препаратов, в частности, для витаминов и антибиотиков. От обычных таблеток, диспергируемые отличаются тем, что не требуют проглатывания. Они способны растворяться непосредственно в полости рта. Кроме того, их можно поместить в воду, приняв затем раствор в виде суспензии. И в этом заключаются основные преимущества диспергированной таблетки.

Принцип действия

Большинство людей пока не знакома с такой формой лекарственных препаратов, как таблетки диспергируемые. Что это свидетельствует о том? Такой вопрос – пока не редкость. Новая и пока малопонятная и не всем известная форма – не раствор и не сироп, с которыми люди знакомы уже несколько тысячелетий. Чем же такие таблетки отличаются от других лекарственных средств?
Слово «диспергирование» означает измельчение. Выходит, таблетки, имеющие такое название, определенным образом измельчаются сами по себе. Как же это происходит? Дело в том, что действующее вещество таблетки, которым может быть, например, молекула какого-нибудь антибиотика, соединяется с наполнителем, образуя особую микросферу. Инновационное средство – это тысячи подобных образований. При контакте с водной средой таблетка диспергируемая распадается на составляющие ее микросферы. Эти «умные» образования удерживают и оберегают активное вещество до того момента, как оно попадет в оптимальные условия. Так, в желудке микросфера лечебный компонент защищает от соляной кислоты, а уже в двенадцатиперстной кишке связи с наполнителем разрываются. На этом этапе активное вещество освобождается и всасывается в кровь.

Для кого они предназначены?

Врач назначил своему пациенту таблетки диспергируемые. Что это означает? Лекарства в такой форме специалисты рекомендуют тем, кто по каким либо причинам отказывается от использования привычных препаратов. Нужна подобная таблетка того, кому прием фармакологического средства в таком виде станет максимально комфортным. Кроме того, людям, которые страдают от дисфагии (нарушения акта глотания), назначают таблетки диспергируемые. Что свидетельствует о том для них настоящее изобретение? Это альтернативная форма приема препаратов, что позволяет пациенту пройти необходимый курс лечения. Стоит отметить, что больные дисфагией встречаются во всех возрастных группах. По данным медицинской статистики США, нарушение акта глотания наблюдается у 35 % жителей страны. От нее страдает 60 % пожилых людей. Наблюдается дисфагия и в 18-22 % пациентов стационарных медицинских учреждений.
Таблетки диспергируемые не нужно запивать водой. Именно поэтому они прекрасно подходят тем, кто парализована и прикована к постели. Предпочитают подобные средства занятые люди и путешественники. Ведь и у тех, и у других под рукой не всегда найдется стакан воды. Также и в лечение детей важны таблетки диспергируемые. Как принимать такой препарат? Таблетку можно проглотить целиком или растворить в любом количестве воды. А для младенцев лекарства можно давать вместе с материнским молоком. Это оптимальный, удобный и прекрасный растворитель для младенцев.
Сначала создатели подобных таблеток думали об удобстве лечения детей. Однако диспергируемая форма оказалась достаточно универсальной. И на сегодняшний день ее рассматривают только как детскую. Удобство и комфорт при лечении должны быть у всех.

История появления

К диспергируемых таблеток люди пользовались защечными, или буккальными. В данной форме выпускались лекарственные средства, которые при обычном применении, имели низкую биодоступность и были неудобны в использовании. Такими фармакологическими препаратами были анальгетики и стероиды. Далее были изобретены таблетки диспергируемые. Что это были за средства? В такой форме сначала выпускались витамины. Таблетки хорошо растворялись в воде, что нравилось детям. Впоследствии эта форма стала находить более широкое применение в фармакологической промышленности. Методика была усовершенствована и соединена с процессом доставки лекарственных препаратов с помощью микрочастиц, высвобождавшихся во время растворения. Первая таблетка, диспергируемая, которая могла растворяться в полости рта, была выпущена в 1990 г. в США. Ее тут же одобрил Управления по санитарному контролю над качеством медикаментов и пищевых продуктов США.

Преимущества инновационных таблеток

Для того чтобы по достоинству оценить революционное изобретение фармакологической промышленности, необходимо ознакомиться с ним ближе. Если рассматривать такой параметр, как скорость всасывания, более высокую, в сравнении с обычными, ее имеют таблетки диспергируемые. Что это означает? Такая форма препарата быстрее растворится в пищеварительном тракте. Обычная таблетка, обладающий низкой скоростью всасывания временем повреждает слизистую оболочку ЖКТ, а в случае диспергируемых средств это исключено.
Какими еще преимуществами обладает инновационная форма? Специалисты отмечают высокую биодоступность, которую имеют таблетки диспергируемые. Что это означает? Данная характеристика в современной медицине играет не последнюю роль при описании свойств того или иного лекарства. Под биодоступностью понимают способность препарата усваиваться в организме. От значения данной характеристики напрямую зависит качество терапевтического курса. Например, полной биодоступностью обладают медикаменты в виде жидкости для инъекций. При других способах использования лекарств приходится преодолевать слишком длинный путь, в результате чего его определенная часть вообще не достигает цели. Инновационная форма медикамента при растворении распадается на микрогранулы. В этом заключается основная особенность, которой обладают таблетки диспергируемые. Что это означает? Дробление на микрогранулы повышает биодоступность средства. Оно всасывается уже в тонком кишечнике, производя лечебный эффект, схожий с применением инъекций. Положительной стороной таких таблеток является их приятный вкус и повышенная безопасность, которая создается за счет снижения риска удушья при приеме препарата.

Недостатки инновационных таблеток

Неужели фармацевты нашли идеальную лекарственную форму? Почти. И эти таблетки не лишены некоторых недостатков. Основной заключен в высокой стоимости диспергируемого средства. Цена на подобные таблетки возрастает в связи со сложностью осуществления технологического процесса их производства. Кроме того, подобная форма препарата требует особого качества упаковки. Она не должна допустить контакт средства с водой до того момента, пока человеку не понадобится его принять.

«Амоксиклав»

Рассмотрим действие диспергируемых средств на примере таблеток, представляющих собой комбинацию клавулановой кислоты и амоксициллина. Это препарат «Амоксиклав», который является полусинтетическим пенициллином, то есть антибиотиком. Выпускается препарат компанией «Сандрэ», которая позволила больным получить лекарственную форму, обладает максимальной доступностью. Средство «Амоксиклав» обладает всеми зарегистрированными показаниями, присущими обычным таблеткам. Его прием позволяет проводить эффективный курс лечения хронического и острого синусита, среднего отита, различного рода инфекций и заглоточного абсцесса.
Подобная форма препарата «Амоксикав» назначается и больным, которые находятся в состоянии средней тяжести. Прекрасная помощь для них – таблетки диспергируемые. Как принимать привычные средства при затрудненном глотании? Сложно! И здесь диспергируемая форма препарата «Амоксикав» является просто незаменимой. Кроме того, помимо всех преимуществ диспергируемых таблеток, это средство создано с учетом необходимой для больного дозы активного вещества. Лечение становится более эффективным и не требует коррекции. Таблетки диспергируемые «Амоксиклав» прекрасно растворяются в воде, чае или соке. В результате больной получает лекарственную суспензию. Для одной таблетки необходимо 1-2 стакана жидкости, но не менее 30 мл Перед приемом раствор тщательно перемешивается. Таблетки диспергируемые «Амоксиклав» можно просто рассосать в ротовой полости. Предварительного растворения при этом не нужно. Очень удобной является и упаковка препарата. Таблетки помещены в блистер, что обладает системой упрощенного доступа. Иными словами, лекарственное средство не понадобится выковыривать из упаковки. В одном блистере находится две таблетки. Такое количество соответствует дневной дозе.

"Найз"

Этот эффективный медицинский препарат знаком многим из нас. Его применение позволяет унять боль и снять жар. На сегодняшний день в аптеке можно встретить таблетки диспергируемые «Найз». В составе каждой из них находится по 50 мг активного элемента – нимесулида. В блистере упаковано по 10 таблеток. Инновационное средство перед применением необходимо растворить в воде. Причем на одну таблетку берется 1 чайная ложка жидкости.
Особенно удобно давать диспергированный препарат «Найз» маленьким пациентам.

Заключение

Современная наука позволила каждому из нас проходить эффективный курс лечения, не прибегая при этом к инъекционным форм фармакологических средств. Укол отлично заменят таблетки диспергируемые. При этом пациент может быть уверен, что принимает лекарство, не только приятное на вкус, но и обладает очень высокой эффективностью, а также комфортное в использовании.

Дата публикации: 23.05.17

Фармацевтическое антидепрессантное средство состоит из флюоксетин гидрохлорида в качестве активного ингредиента в количестве 4 - 7,5% от общей массы. Средство также содержит дезинтегратор, разбавитель и соответствующие наполнители и соадъюванты. Дезинтегратором является крахмальный гликолят натрия, полимерные производные акриловой кислоты или кросповидон. Разбавитель представлен микрокристаллической целлюлозой, лактозой, гидроксипропилцеллюлозой (HPC), желатинированным крахмалом, сухим текучим крахмалом или их смесями. Фармацевтическое средство с флюоксетин гидрохлоридом предназначено для производства диспергируемых таблеток. Таблетки получают прямым прессованием. Новое средство предназначено для лечения депрессии. Таблетки распадаются в воде менее чем за 3 мин при 19-21°С и равномерно в ней диспергируются, что облегчает их прием больными и улучшает эффективность лечения. 3 с. и 21 з.п. ф-лы, 20 табл.

Изобретение относится к фармацевтическим средствам, содержащим флюоксетин гидрохлорид, предназначенным для приготовления твердых фармацевтических форм орального применения. В частности, изобретение относится к фармацевтическим средствам и диспергируемым таблеткам, содержащим флюоцетин гидрохлорид, и способам их производства. Флюоксетин или N-метил-3-/п-трифторметилфенокси/-3- фенилпропиламин представляет собой анти-депрессант, описанный, например, в патенте Германии DE 2500110 и патенте США US 4314081 /Эли Лилли и Ко./. Антидепрессирующее действие флюоксетина основано на его способности селективно тормозить усвоение серотонина нейронами центральной нервной системы. Флюоцетин особенно показан для лечения депрессии и связанного с ней беспокойства, для лечения bulimia nervosa и навязчиво-компульсивных расстройств. Имеющиеся сейчас фармацевтические формы для назначения флюоксетин гидрохлорида состоят из капсул и сравнительно недавно появился раствор. Использование капсул представляет собой ряд ограничений и недостатков, состоящих в следующем: - в приеме больными, поскольку некоторым больным, особенно детям и пожилым людям, трудно глотать капсулы; - в дозировке, поскольку доза однократная. Назначение флюоцетин гидрохлорида в растворе обладает и другими недостатками: - дозировка активного ингредиента требует использования измерительных средств, которые не всегда точны; ограничено применение для диабетиков, которым следует принимать меры предосторожности, учитывая содержание сахара в сиропе /приблизительно 60% мас/об./; - существует риск передозировки при неконтролируемом применении, особенно детьми; и - ограниченная свобода в обращении и транспортировке из-за объема, что связано с определенным риском, что лечение не будет завершено с последующей потерей его эффективности. Кроме того, лечение депрессии требует продолжительного и непрерывного приема /между 2 и 6 месяцами в среднем/ эффективных доз анти-депрессантов, таких, как флюоксетин. Флюоксетин гидрохлорид обладает горьким и неприятным привкусом, так что его назначение в растворе вызывает проблемы у пациентов, поскольку его приходится пить в течение длительных периодов времени. Как уже говорилось, эти проблемы могут привести к тому, что лечение будет не закончено, что значительно снизит его эффективность. Поэтому существующие формы назначения флюоксетин гидрохлорида не удовлетворяют полностью некоторым условиям, которые считаются желательными для лечения депрессии и других, связанных с ней состояний, такие, как комфортность для больных, и органолептические свойства, которые бы не вызывали неприятных ощущений. Поэтому существует необходимость получения новых фармацевтических форм назначения флюоксетин гидрохлорида, которые избавлены от таких проблем, облегчают их прием больным, могут приниматься диабетиками без особых трудностей и которые улучшают эффективность лечения. Изобретение решает задачу предложением новых фармацевтических средств, содержащих флюоксетин или его соль кислотного присоединения, в частности, гидрохлорид с приемлемыми органолептическими свойствами, которые приемлемы для приготовления диспергируемых таблеток. Диспергируемые таблетки представляют собой твердые фармацевтические формы орального применения, которые должны растворяться в воде при 19-21 o C менее чем за три минуты и равномерно в ней диспергироваться. Тест на однородность дисперсии включает помещение 2 таблеток в 100 мл волы и встряхивание их до полного диспергирования. Эта дисперсия должна пропускаться через экран с сетчатой структурой в 710 мкм /Pharmacopea Britanica, т. 11, 1988/. Известны диспергируемые таблетки, которые содержат антибиотики /амоксициллин/ и противовоспалительные препараты /пироксикам/, но нет таблеток, содержащих анти-депрессант. Поэтому объектом изобретения являются фармацевтические средства, содержащие флюоксетин или его соли кислотного присоединения, в частности, гидрохлорид, и которые пригодны для приготовления диспергируемых таблеток. Дополнительная цель изобретения - это диспергируемые таблетки, содержащие флюоксетин гидрохлорид, и способ их производства. Подготовка подходящих препаратов для приготовления диспергируемых таблеток требует изучения как физико-химических несовместимостей активного ингредиента, так и поиска подходящих наполнителей, позволяющих выполнить требования Фармакопеи. Следует также принимать во внимание используемый способ получения диспергируемых таблеток, поскольку выбор наполнителей и со-адъювантов препарата в большей степени будет зависеть от способа, выбранного для производства диспергируемых таблеток. По изложенным ниже причинам следует выбрать способ производства таблеток прямым прессованием. Параметры, определяющие диспергируемые таблетки, являются следующими: i/ их высокая скорость распада в воде, и ii/ однородность дисперсии частиц, в которой они распадаются. Скорость распада и однородность дисперсии также оба зависят от со-адъювантов и активного ингредиента. Так, распад, как критерий высвобождения активного ингредиента прессованных фармацевтических препаратов, является критическим параметром в получении диспергируемых форм, так что выбор со-адъювантов в производстве диспергируемых таблеток представляет собой наиболее важную фазу галенова исследования. Свойства и качество конечной таблетки в большой степени зависят от со-адъювантов, которые она включает, делая выбор таких со-адъювантов очень важным, как и процесс производства, поскольку выбор со-адъювантов зависит от используемой технологии. Новые фармацевтические средства флюоцетин гидрохлорида, приемлемые для приготовления диспергируемых таблеток по изобретению, принимают в расчет вышеуказанные соображения и содержат в дополнение к активному ингредиенту нужные количества дезинтеграторов, разбавителей, подсластителей, смазывающих, ароматизирующих и возможно красящих веществ, а также веществ, препятствующих слипанию. Активным ингредиентом в этом изобретении является флюоксетин гидрохлорид, который может присутствовать в препарате в количестве между 4% и 7,5% от общей массы препарата. Флюоксетин можно получить, как описано в примере в в патенте Испании N ES 433720 /Эли Лилли и Ко/. Поскольку критическим параметром диспергируемой таблетки является ее скорость распада в воде, выбор соответствующего дезинтегратора является одной из наиболее важных фаз. В смысле, используемом в этом описании, термин "дезинтегратор" применяется к агенту, который создает увеличение поверхности, так что активный ингредиент таблетки высвобождается очень быстро. Крахмальный гликолят натрия, полимерные производные акриловой кислоты и, предпочтительно, кросповидон являются приемлемыми дезинтеграторами для препаратов этого изобретения. Крахмальный гликолят натрия может использоваться в концентрациях, превышающих 50% от общей массы препарата, предпочтительно в концентрациях между 9,5 и 17%, так как при менее 5% увеличение объема, вызванное набуханием крахмального гликолята натрия, относительно высокое и вызывает быстрый, но недостаточный распад. Полимерные производные акриловой кислоты можно использовать в пропорциях между 10 и 21% от общей массы препарата. Предпочтительным дезинтегратором, как уже говорилось, является кросповидон /нерастворимый поливинилпирролидон /PVP/, полученный полимеризацией винилпирролидона/. Этот способный надуваться полимер можно включить в препарат в пропорции между 9% и 13% от общей массы препарата. Считается, что высокое действие распада сетчатого и нерастворимого PVP обязано его способности гидратации /водной абсорбции/, что означает, что достигается очень высокая скорость распада таблетки с последующим усилением растворения флюоксетин гидрохлорида в воде. С другой стороны выбор технологии прямого прессования в производстве диспергируемых таблеток влечет и другое преимущество в выборе наполнителей. Возможность использования дезинтегратора в экстрагранулярной форме усиливает его действие набухания, поскольку действие распада не меняется при увлажнении или высушивании. В смысле, используемом в этом описании, термин "разбавители" включает наполнители, которые облегчают прессование порошковых материалов и придают таблеткам прочность. Макрокристаллическая целлюлоза, лактоза, гидроксипропилцеллюлоза /HPC/, желатинированный крахмал, сухой текучий крахмал и их смеси являются подходящими разбавителями. Далее представлены примеры подходящих разбавителей для препаратов этого изобретения: 1/ Смеси лактозы и гидроксипропилцеллюлозы. Лактоза представляет собой дисахарид, пригодный для прямого прессования, поскольку она дает таблетки с высокой твердостью; HPC не только облегчает прессование, но также ускоряет распад таблетки и действует также как вещество, способствующее отслоению. Из существующих HPC предпочитается L-HPC /низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза/, особенно L-HPC-21, которая отличается от классических HPC своей низкой скоростью замещения и слабой растворимостью в воде. В этих смесях лактозы и HPC лактозу можно использовать в объеме приблизительно 40% от общей массы препарата, а HPC используется в количестве между 5% и 20% от общей массы препарата. 2/ Комбинации желатинированного крахмала и L-HPC. Желатинированный крахмал представляет собой быстро распадающийся модифицированный крахмал со способностью разбавителя и агглютинанта в прямом прессовании. Желатинированный крахмал можно добавлять в количестве между 60 и 70% от общей массы препарата. Количество L-HPC может быть приблизительно 5% от общей массы препарата. Благодаря характеристикам текучести желатинированного крахмала, к препаратам, содержащим их, не надо добавлять смазывающих веществ. 3/ Микрокристаллическая целлюлоза и ее смеси с сухим текучим крахмалом. Уже говорилось, что предпочтительные разбавители для препаратов в этом изобретении содержат микрокристаллическую целлюлозу, чьи характеристики текучести и способности прессоваться наиболее подходят к порошковой смеси. Микрокристаллическая целлюлоза позволяет готовить таблетки с высокой степенью чистоты, используя прямую технологию прессования. Она также действует как связующее вещество и дает прочные таблетки с достаточной твердостью, при этом ее способность набухания обеспечивает короткое время распада. Из разных типов микрокристаллической целлюлозы, имеющихся в продаже, которые включают Avicel PH101 /средний размер частиц 50 мкм/ и Avicel PH102 /средний размер частиц 90 мкм/ предпочтение отдается Avicel PH102, поскольку, хотя обе имеют схожие характеристики относительно способности облегчать прямое прессование, Avicel PH102 облегчает прямое прессование тонкопорошковых смесей /как в препаратах этого изобретения/, благодаря текучести, которую она придает смеси своим большим размером частиц. Предпочтительная кристаллическая комбинация включает микрокристаллическую целлюлозу /Avicel PH102/ и сухой текучий крахмал: сухой текучий крахмал может присутствовать в количествах между 15 и 27% от общей массы препарата, а микрокристаллическая целлюлоза в количестве между 46 и 58% от общей массы препарата. При очень высоком содержании целлюлозы, около 55-58 мас. %, таблетки получаются в весовом между 315 и 340 мг, при более низком содержании, порядка 51-54 мас.%, окончательный вес таблеток составляет между 300 и 350 мг. И наконец, если процентное содержание Avicel PH102 между 46 и 48%, вес таблеток будет около 310-340 мг. Термин "смазывающее вещество" включает наполнители, которые снижают трение между частицами внутри таблетки, снижая силы реакции, появляющиеся на стенках матрицы. В качестве смазывающего вещества, приемлемого для препаратов согласно изобретению, можно использовать тальк или предпочтительно стеарил натрий фумарат, гидрофильное смазывающее вещество. Этот со-адьювант можно добавлять к препаратам изобретения в количестве между 1 и 2,5% от общей массы препарата. Включение этого наполнителя усиливает скольжение. Он также обеспечивает равномерное заполнение пространства в матрице, так что вес таблетки практически постоянен. Стандартные соли стеариновой кислоты не приемлемы, поскольку, например, стеарат магния не адсорбирует воду, придает раствору неприятный внешний вид с образованием "гало" на поверхности, в отличие от стеарил натрий фумарата. Как уже говорилось, препараты, содержащие желатинированный крахмал в качестве разбавителя, не требуют добавления смазывающего вещества. Термин "противодействующий слипанию" включает наполнители, которые препятствуют слипанию частиц, таким образом избегая или снижая сжатие и ограничение трения между ними. Коллоидальный диоксид кремния можно использовать в качестве подходящего вещества, препятствующего слипанию для препаратов этого изобретения: благодаря своей большой специфической поверхности этот материал является хорошим регулятором потока порошка и действует так же как адсорбент, поглощая влажность, которую бы впитывал флюоксетин гидрохлорид, замедляя распад активного ингредиента гидролизом. Этот со-адъювант можно включить в количестве между 1 и 2% от общей массы препарата. Препараты согласно изобретению могут также содержать подсластители и отдушки, поскольку решение одной из основных проблем заключается в придании этим препаратам органолептических свойств /запаха и вкуса/, которые сделают их приемлемыми для больных. Активный ингредиент флюоксетин гидрохлорид имеет очень острый неприятный вкус, который следует заглушить при оральном назначении. Чтобы решить эту проблему, препараты включают подсластители и отдушки. Сахарин натрия можно использовать в качестве искусственного подсластителя в количестве между 0,4 и 5% от общей массы препарата. Отдушки и ароматики /в порошке/ можно ввести в препараты в количестве 1,4 - 12,5 вес.% от общей массы. Это мятный аромат /54,234 TP0551 Firmenich/, два различных аромата перечной мяты /957,685 P0551 и 57,720 TP 0551 Firmenich/, апельсиновую отдушку /55,604 Firmenich/, аромат персика /52,490 AP0551 Firmenich/, аромат абрикоса /52,247 AP0551 Firmenich/, аромат малины /52,381 АР 0551/, лимона 3 /502,336 TP0551 Firmenich/, кокоса /54,385 AP0551 Firmenich/, аромат ананаса /502,434 AP0551 Firmenich/, клубники, аниса и их смесей. Также можно использовать наполнители, которые маскируют горечь флюоксетин гидрохлорида способностью придавать свежесть препарату. В этом смысле можно использовать комбинацию сахарина натрия в количестве между 0,5 и 4,5% от общей массы и маннита - 2,5-5% от общей массы. Эти препараты могут также включать сорбит и аммоний глицирицинат в качестве подсластителей, первый, предпочтительный природный подсластитель в количестве 1,5-4,0% и последний 0,5-1% от общей массы препарата. Предпочтительными ароматами для добавления к препаратам с маннитом и сорбитом являются клубничный 10-12%, анисовый 0,6-0,7%, перечной мяты 0,3% от общей массы и комбинации последних двух, которые придают приятный запах и маскируют горечь активного ингредиента. Кроме того, и дополнительно препараты могут содержать краситель для однородного окрашивания. В качестве такового можно использовать диоксид титана /Е-171/. Однако в его добавлении нет необходимости, особенно, если в качестве разбавителя использовать сухой текучий крахмал, поскольку это соединение помогает дать гомогенный раствор с приятным внешним видом. Препараты флюоксетина по изобретению можно легко получить введением соответствующих количеств разных наполнителей и со-адъювантов, просеянных предварительно, в подходящий смеситель. Затем добавляется активный ингредиент и смешивается до гомогенного порошка с хорошей текучестью. Эти новые препараты можно использовать для приготовления диспергируемых таблеток, содержащих флюоксетин гидрохлорид в качестве активного ингредиента. Как уже указывалось, способ производства таблеток играет очень важную роль в форме фармацевтического средства. Таблетку можно получать на основе гранулята /агломерированный материал из порошковых частиц, к которому добавляется агглютинант/ или порошковой смеси, предварительно необработанной /прямое прессование/. Со-адъюванты выбираются в соответствии с выбранной технологией. Поскольку диспергируемые таблетки очень чувствительны к влаге и их стабильность уравновешивается гранулированием, прямое прессование является предпочтительной технологией с преимуществами, обеспечивающими быстрое производство, не зависящее ни от гранулирования, ни от сушки, и избавление от распада /из-за гидролиза/ активного ингредиента при гранулировании. Риск примесей также снижен. Однако, наиболее значительным преимуществом является то, что таблетки с прямым прессованием распадаются обычно быстрее, чем таблетки, сделанные влажным гранулированием, что требует добавления агглютинантов, которые замедляют скорость распада. Хотя прямое прессование может обладать некоторыми недостатками, такими, как проблемы однородности смеси и дозировки, текучесть и способность прессоваться, эти проблемы, что удивительно, не возникают с препаратами согласно изобретению. Практически, по весу и содержанию активного ингредиента таблетки одинаковы. Прессование приемлемое и твердость таблеток в пределах требуемых границ. Диспергируемые таблетки, содержащие флюоксетин гидрохлорид, можно получить стандартными способами, например, в традиционной оротационной или эксцентрической прессующей машине, которая прессует подготовленное и просеянное фармацевтическое средство, подающееся в машину. Диспергируемые таблетки, содержащие флюоксетин гидрохлорид, полученные по изобретению, предназначены для орального приема, однородны, тверды, обладают достаточной механической прочностью в хранении и транспортировке. Активный ингредиент распределен в форме равномерно и скорость распада в воде достаточно высока /в пределах трех минут в воде при 19-21 o C/. Степень распада /или тонкость частиц, на которые распадается продукт/ также приемлема и отвечает требованиям различных Фармакопей. Использование диспергируемых таблеток, содержащих флюоксетин гидрохлорид, представляет серию преимуществ над известными формами назначения флюоксетин гидрохлорида /капсулы и раствор/, включающих следующие:
Они приемлемы для лечения больных с трудностями в приеме твердых форм. Они могут использоваться диабетиками, поскольку не содержат сахарозы в качестве подсластителя. Дозировка их достаточно гибкая и точная при растворении в объеме воды, нужном для больного. Их растворы обладают хорошими органолептическими характеристиками, приемлемыми для больного. Их форма, размер, уменьшенный объем позволяют производить их в виде шариков, которые удобны для больного, легки в обращении и обеспечивают полный курс терапии и эффективность лечения. Снижен риск случайной передозировки, что делает их менее опасными, особенно для детей. Следующие примеры иллюстрируют конкретные варианты изобретения, но не ограничивают его. Данные примеры используют крахмальный гликолят натрия Kirsch Farma, сухой текучий крахмал Gormaso, L-HPC 21 и желатинированный крахмал /SEPISTAB/, ISISA кросповидон BASF /KOLLIDON CL/, микрокристаллическую целлюлозу FMC Foret /AVICEL PH 101 и AVICEL PH 102/ и акриловое производное с высокой вязкостью Rohm Farma, состоящее из сополимера метакриловой кислоты и метил метакрилата в соотношении приблизительно 7:3. Пример 1
Диспергируемые таблетки готовились по следующей фармацевтической формуле (см. табл. 1). Способ начинается со взвешивания всех исходных материалов отдельно, затем просеиванием их через экран в 1,19 мм меш. После просеивания наполнители загружаются в смеситель, затем добавляется активный ингредиент и смешивание продолжается до получения гомогенной смеси. Смешанные порошки пропускаются несколько раз через экран в 0,5 мм меш. Затем они подвергаются прессованию с периодическим контролем процесса и фиксированием результатов, полученных на контрольных карточках. Порошок течет удовлетворительно и прессуется без труда. В конце способа берутся образцы на анализ /в начале, середине и конце загрузки/ в соответствии со стандартной процедурой забора образцов. Характеристики диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 300 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3 г 3%. Твердость: 3 - 6 Кгс. Высота: приблизительно 2,4 мм. Диаметр: 12,25 мм. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Пример 2
Диспергируемые таблетки готовились по следующей фармацевтической формуле (см. табл. 2). Использовалась процедура примера 1, за исключением того, что смешанный порошок просеивался через экран в 0,8 мм меш /в отличие от 0,5 мм/. Текучесть порошка удовлетворительная, и прессование проводилось без труда. Были получены диспергируемые таблетки со следующими характеристиками:
Масса отдельной таблетки: 500 мг 5%. Масса 10 таблеток: 5 г 3%. Твердость: 5,5 Кгс. Высота: приблизительно 3,6 мм. Диаметр: 12,25 мм. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Пример 3
Диспергируемые таблетки готовились из следующего фармацевтического состава (см. табл. 3). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Характеристики полученных диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 450 мг 5%. Масса 10 таблеток: 7 Кгс. Высота: приблизительно 3,3 мм. Диаметр: 12,25 мм. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Пример 4
Диспергируемые таблетки готовились из следующего фармацевтического состава (см. табл. 4). Была повторена процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Характеристики полученных диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 450 мг 5%. Масса 10 таблеток: 4,5 г 3%. Твердость: 5,2 Кгс. Высота: приблизительно 3,7 мм. Диаметр: 12,25 мм. Распад в воде при 19-21 o C: < 2 мин. Пример 5
Диспергируемые таблетки готовились по следующей фармацевтической формуле (ст. табл. 5). Повторялась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Характеристики полученных диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 350 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,5 г 3%. Твердость: 5 Кгс. Высота: приблизительно 2,3 мм. Диаметр: 12,25 мм. Распад в воде при 19-21 o C: < 2 мин. Пример 6
Диспергируемые таблетки готовились по следующей фармацевтической формуле (см. табл. 6). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Характеристики полученных диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 359 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,59 г 3%. Твердость: 5,5 Кгс. Высота: приблизительно 2,8 мм. Диаметр: 12,25 мм. Распад в воде при 19-21 o C: < 2 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 7
Диспергируемые таблетки готовились из следующей фармацевтической смеси (см. табл. 7). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Характеристики полученных диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 359 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,5 г 3%. Твердость: 9,0 Килопондов /Кп/. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 8
Диспергируемые таблетки готовились по следующей фармацевтической формуле (см. табл. 8). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Были получены диспергируемые таблетки со следующими характеристиками:
Масса отдельной таблетки: 325,29 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,25 г 3%. Твердость: 9,0 - 11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 9
Диспергируемые таблетки готовились из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 9). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Были получены диспергируемые таблетки со следующими характеристиками:
Масса отдельной таблетки: 323,24 мг 5 %. Масса 10 таблеток: 3,23 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 10
Диспергируемые таблетки готовились из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 10). Была использована процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Полученные диспергируемые таблетки имели следующие характеристики:
Масса отдельной таблетки: 322,62 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,22 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 11
Диспергируемые таблетки готовились из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 11). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Были получены диспергируемые таблетки со следующими характеристиками:
Масса отдельной таблетки: 336,76 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,36 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 12
Диспергируемые таблетки были получены из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 12). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Характеристики полученных диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 353,94 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,53 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 10-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 13
Диспергируемые таблетки были получены из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 13). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Были получены диспергируемые таблетки со следующими характеристиками:
< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 14
Диспергируемые таблетки готовились из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 14). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Характеристики диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 353,94 5%. Масса 10 таблеток: 3,53 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 15
Диспергируемые таблетки были получены из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 15). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Характеристики полученных диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 353,94 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,53 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 16
Диспергируемые таблетки были получены из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 16). Была использована процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Полученные диспергируемые таблетки имели следующие характеристики:
Масса отдельной таблетки: 353,94 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,53 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 17
Диспергируемые таблетки были получены из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 17). Была использована процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Были получены диспергируемые таблетки со следующими характеристиками:
Масса отдельной таблетки: 364,9 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,64 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 18
Диспергируемые таблетки готовились из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 18). Повторялась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование порошка проводилось без труда. Были получены диспергируемые таблетки со следующими характеристиками:
Масса отдельной таблетки: 336,6 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,36 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 19
Диспергируемые таблетки были получены из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 19). Повторялась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Полученные диспергируемые таблетки имели следующие характеристики:
Масса отдельной таблетки: 337,6 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,37 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 20
Диспергируемые таблетки были получены из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 20). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Были получены диспергируемые таблетки со следующими характеристиками:
Масса отдельной таблетки: 310 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,10 г 5%. Твердость: 12,0-15,0 Кп. Толщина: 42,7-47,2 мм. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%е

Формула изобретения

1. Фармацевтическое антидепрессантное средство, приемлемое для приготовления диспергируемых таблеток прямым прессованием, состоящее из флюоксетин гидрохлорида в качестве активного ингредиента в количестве 4 - 7,5% от общей массы, вместе с дезинтегратором, представляющим собой крахмальный гликолят натрия, полимерные производные акриловой кислоты или кросповидон, и разбавителем, предпочтительно представленным микрокристаллической целлюлозой, лактозой, гидроксипропилцеллюлозой (HPC), желатинированным крахмалом, сухим текучим крахмалом, а также их комбинациями или смесями и соответствующими наполнителями и со-адъювантами. 2. Средство по п.1, отличающееся тем, что соответствующие наполнители и со-адъюванты состоят из смазывающих веществ, подсластителей, отдушек и веществ, препятствующих слипанию. 3. Средство по п.1, отличающееся тем, что дезинтегратором является кросповидон. 4. Средство по п.1, отличающееся тем, что количество крахмального гликолята натрия составляет 9,5 - 17% от общей массы средства. 5. Средство по п.1, отличающееся тем, что количество производных акриловой кислоты составляет 10 - 21% от общей массы средства. 6. Средство по п.1 или 3, отличающееся тем, что количество кросповидона составляет 9 - 13% от общей массы средства. 7. Средство по п. 1, отличающееся тем, что количество гидроксипропилцеллюлозы, предпочтительно низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы L-HPC, составляет 5 - 25% от общей массы средства. 8. Средство по п.1, отличающееся тем, что содержит комбинацию желатинированного крахмала и гидроксипропилцеллюлозы, предпочтительно низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы L-HPC, причем количество желатинированного крахмала составляет 60 - 70% от общей массы средства и гидроксипропилцеллюлозы приблизительно 5% от общей массы средства. 9. Средство по п. 1, отличающееся тем, что количество микрокристаллической целлюлозы составляет 62 - 76% от общей массы средства. 10. Средство по п.9, отличающееся тем, что средний размер частиц микрокристаллической целлюлозы составляет 50 - 90 мкм. 11. Средство по п.1, отличающееся тем, что содержит комбинацию микрокристаллической целлюлозы и сухого текучего крахмала, причем количество сухого текучего крахмала составляет 15 - 27% от общей массы средства и микрокристаллической целлюлозы 46 - 58% от общей массы средства. 12. Средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве смазывающего вещества содержит стеарил натрий фумарат в количестве 1,0 - 2,5% от общей массы средства. 13. Средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве вещества, препятствующего слипанию, содержит коллоидальный диоксид кремния в количестве 1 - 2% от общей массы средства. 14. Средство по п.2, отличающееся тем, что содержит искусственные или натуральные подсластители или их смеси. 15. Средство по п.14, отличающееся тем, что в качестве искусственного подсластителя содержит сахарин натрия в количестве 0,4 - 5,0% от общей массы средства или аспартам в количестве приблизительно 1,6% от общей массы средства. 16. Средство по п. 14, отличающееся тем, что в качестве натуральных подсластителей содержит маннит, сорбит, глицирицинат аммония или их смеси. 17. Средство по п.16, отличающееся тем, что количество маннита составляет 2,5 - 5,0% от общей массы средства. 18. Средство по п.16, отличающееся тем, что количество сорбита составляет 1,5 - 4,0% от общей массы средства. 19. Средство по п. 16, отличающееся тем, что количество глицирицината аммония составляет 0,5 - 1,0% от общей массы средства. 20. Средство по п.14, отличающееся тем, что содержит смесь сахарина натрия и маннита, причем количество сахарина натрия составляет 0,5 - 4,5% от общей массы средства и количество маннита 2,5 - 5,0% от общей массы средства. 21. Средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве отдушек содержит мятный аромат, аромат перечной мяты, апельсиновый аромат, персиковый, абрикосовый, малиновый, лимонный, кокосовый и ананасовый ароматы или их смеси в количестве 1,4 - 12,5% от общей массы средства. 22. Средство по п.14, отличающееся тем, что содержит маннит и сорбит в качестве подсластителя и отдушку с клубничным ароматом в количестве 10 - 12% от общей массы средства, или количество аниса 0,6 - 0,7% от общей массы средства, или перечную мяту в количестве приблизительно 0,3% от общей массы средства, или комбинации последних двух. 23. Диспергируемая таблетка, содержащая флюоксетин гидрохлорид, полученная прямым прессованием фармацевтического средства по любому из пп.1 - 22. 24. Способ производства диспергируемой таблетки, отличающийся тем, что фармацевтическое средство по любому из пп.1 - 22, содержащее флюоксетин гидрохлорид, подвергают прямому прессованию.

Всех больных людей объединяет одно - они мечтают о быстрейшем выздоровлении. А для этого необходимо как можно успешнее пройти необходимый курс лечения, который назначается врачом. При обращении в медицинское учреждение больной непременно получит рекомендации по приему того или иного фармацевтического препарата, а также по дозировке его применения.

Подберет специалист для своего пациента и оптимальную лекарственную форму. Выполнение последнего условия в современной медицинской практике играет особенно заметную роль.

Формы лекарственных средств

Медикаментозные препараты могут иметь различную консистенцию. Форма их выпуска бывает:

Газообразной (аэрозоли и газы);

Жидкой (микстуры и суспензии, экстракты и отвары, настойки и растворы);

Мягкой (суппозитории и пластыри, мази, линименты и пасты);

Твердой (драже и сборы, порошки и и гранулы, пилюли и присыпки).

Современные требования к формам лекарственных средств

В каком виде должен быть назначаемый врачом медикаментозный препарат? Необходимо, чтобы его форма являлась оптимальной для данного пациента. Это позволит средству проявить фармакологическое воздействие на организм не только в полном объеме, но и с минимальным количеством побочных эффектов. Кроме того, немаловажной характеристикой лечебного средства является удобство его формы. Причем комфортно должно быть всем: и больным, и медицинским работникам. А если препарат предназначен для детей? Тогда удобно должно быть и родственникам маленьких пациентов.

И здесь стоит задуматься. Удобны ли уколы, таблетки, которые порой делятся на четыре части, и другие привычные для нас лекарственные формы? Конечно же, нет! И этот вопрос стоит особенно остро тогда, когда пациентами становятся маленькие дети. Да, проблема неудобной лекарственной формы большая, но благодаря развитию современной науки вполне решаемая.

Инновационное изобретение

Среднестатистическому пациенту врач непременно предложит фармацевтические препараты, имеющие форму таблеток. Согласитесь, что подобная консистенция лекарственного вещества является для нас самой привычной. Принимать таблетки во время болезни мы приучены с самого детства, и отлично знаем о том, что для более комфортного приема их приходится ломать или делить, а порой и измельчать. Да, все эти действия для лучшего усвоения препарата больным приходилось выполнять вплоть до недавнего времени. Однако на сегодняшний день фармакологическая промышленность разработала революционную лекарственную форму - диспергируемые таблетки. новая инновационная форма таких знакомых нам пилюль.

В настоящее время ее используют лишь для ограниченного числа рецептурных и безрецептурных фармакологических препаратов, в частности, для витаминов и антибиотиков. От обычных таблеток диспергируемые отличаются тем, что не требуют проглатывания. Они способны растворяться непосредственно в полости рта. Кроме того, их можно поместить в воду, приняв затем раствор в виде суспензии. И в этом заключаются основные преимущества диспергированной таблетки.

Принцип действия

Большинство людей пока не знакомо с такой формой лекарственных препаратов, как диспергируемые таблетки. Что это значет? Такой вопрос - пока не редкость.

Новая и пока малопонятная и не всем известная форма - не раствор и не сироп, с которыми люди знакомы уже несколько тысячелетий. Чем же такие таблетки отличаются от остальных лекарственных средств?

Слово «диспергирование» означает измельчение. Выходит, таблетки, имеющие такое название, определенным образом измельчаются сами по себе. Как же это происходит? Дело в том, что действующее вещество таблетки, которым может быть, например, молекула какого-либо антибиотика, соединяется с наполнителем, образуя особую микросферу. Инновационное средство - это тысячи подобных образований. При контакте с водной средой диспергируемая таблетка распадается на составляющие ее микросферы. Эти «умные» образования удерживают и оберегают активное вещество до того момента, как оно попадет в оптимальные условия. Так, в желудке микросфера защищает лечебный компонент от соляной кислоты, а уже в двенадцатиперстной кишке связи с наполнителем разрываются. На этом этапе активное вещество освобождается и всасывается в кровь.

Для кого они предназначены?

Врач назначил своему пациенту диспергируемые таблетки. Что это означает? Лекарства в такой форме специалисты рекомендуют тем, кто по каким-либо причинам отказывается от использования привычных препаратов. Нужна подобная таблетка и тому, кому прием фармакологического средства в таком виде станет максимально комфортным. Кроме того, людям, страдающим от дисфагии (дисфункции акта глотания), также назначают диспергируемые таблетки. Что значет для них данное изобретение? Это альтернативная форма приема препаратов, позволяющая пациенту пройти необходимый курс лечения. Стоит отметить, что больные дисфагией встречаются во всех возрастных группах. По данным медицинской статистики США, нарушение акта глотания наблюдается у 35 % жителей страны. От нее страдает 60 % престарелых людей. Наблюдается дисфагия и у 18-22 % пациентов стационарных медицинских учреждений.

Диспергируемые таблетки не нужно запивать водой. Именно поэтому они великолепно подходят тем, кто парализован и прикован к постели. Предпочитают подобные средства занятые люди и путешественники. Ведь и у тех, и у других под рукой не всегда найдется стакан воды.

Также и в лечение детей важны диспергируемые таблетки. Как принимать такой препарат? Таблетку можно проглотить целиком или растворить в любом количестве воды. А для младенцев лекарство можно давать вместе с материнским молоком. Это оптимальный, удобный и прекрасный растворитель для грудничков.

Изначально создатели подобных таблеток думали об удобстве лечения детей. Однако диспергируемая форма оказалась весьма универсальной. И на сегодняшний день ее не рассматривают только как детскую. Удобство и комфорт при лечении должны быть у всех.

История появления

До диспергируемых таблеток люди пользовались защечными, или буккальными. В данной форме выпускались лекарственные средства, которые при обычном применении имели низкую биодоступность и были неудобны в использовании. Такими фармакологическими препаратами являлись анальгетики и стероиды.

Впоследствии данная форма стала находить более широкое применение в фармакологической промышленности. Методика была усовершенствована и совмещена с процессом доставки лекарственных препаратов посредством микрочастиц, высвобождавшихся во время растворения.

Первая диспергируемая таблетка, которая могла растворяться в полости рта, была выпущена в 1990 г. в США. Ее тут же одобрило Управление по санитарному контролю над качеством медикаментов и пищевых продуктов США.

Преимущества инновационных таблеток

Для того чтобы по достоинству оценить революционное изобретение фармакологической промышленности, необходимо ознакомиться с ним поближе. Если рассматривать такой параметр, как скорость всасывания, то более высокую, по сравнению с обычными, ее имеют диспергируемые таблетки. Что это означает? Такая форма препарата быстрее растворится в пищеварительном тракте. Обычная таблетка, обладающая низкой скоростью всасывания порой повреждает слизистую оболочку ЖКТ, а в случае диспергируемых средств это исключено.

Какими еще преимуществами обладает инновационная форма? Специалисты отмечают высокую биодоступность, которую имеют диспергируемые таблетки. Что это означает? Данная характеристика в современной медицине играет не последнюю роль при описании свойств того или иного лекарства. Под биодоступностью понимают способность препарата усваиваться в организме. От значений данной характеристики напрямую зависит качество терапевтического курса. Например, полной биодоступностью обладают медикаменты в виде жидкости для инъекций. При иных способах использования лекарству приходится преодолевать слишком долгий путь, в результате чего его определенная часть и вовсе не достигает цели. Инновационная форма медикамента при растворении распадается на микрогранулы. В этом заключена основная особенность, которой обладают диспергируемые таблетки. Что это означает? Дробление на микрогранулы повышает биодоступность средства. Оно всасывается уже в тонком кишечнике, производя лечебный эффект, схожий с применением инъекций.

Положительной стороной таких таблеток является их приятный вкус и повышенная безопасность, которая создается за счет снижения риска удушья при приеме медикамента.

Недостатки инновационных таблеток

«Амоксиклав»

Рассмотрим действие диспергируемых средств на примере таблеток, представляющих собой комбинацию клавулановой кислоты и амоксициллина. Это препарат «Амоксиклав», являющийся полусинтетическим пенициллином, то есть антибиотиком.

Выпускается препарат компанией «Сандрэ», которая позволила больным получить лекарственную форму, обладающую максимальной доступностью. Средство «Амоксиклав» обладает всеми зарегистрированными показаниями, свойственными обычным таблеткам. Его прием позволяет проводить эффективный курс лечения хронического и острого синусита, среднего отита, различного рода инфекций и заглоточного абсцесса.

Подобная форма препарата «Амоксикав» назначается и больным, находящимся в состоянии средней тяжести. Прекрасная помощь для них - диспергируемые таблетки. Как принимать привычные средства при затрудненном глотании? Сложно! И здесь диспергируемая форма препарата «Амоксикав» является просто незаменимой. Кроме того, помимо всех преимуществ диспергируемых таблеток, это средство создано с учетом необходимой для больного дозы активного вещества. Лечение становится более эффективным и не требует коррекции.

Диспергируемые таблетки «Амоксиклав» прекрасно растворяются в воде, чае или соке. В результате больной получает лекарственную суспензию. Для одной таблетки необходимо 1-2 стакана жидкости, но не менее 30 мл. Перед приемом раствор тщательно перемешивается. Диспергируемые таблетки «Амоксиклав» можно просто рассосать в ротовой полости. Предварительного растворения при этом не потребуется.

Весьма удобной является и упаковка препарата. Таблетки помещены в блистер, обладающий системой упрощенного доступа. Другими словами, лекарственное средство не понадобится выковыривать из упаковки. В одном блистере находится две таблетки. Такое количество соответствует дневной дозировке.

"Найз"

Этот эффективный медицинский препарат знаком многим из нас. Его применение позволяет унять боль и снять жар.

На сегодняшний день в аптеке можно встретить диспергируемые таблетки «Найз». В составе каждой из них находится по 50 мг активного элемента - нимесулида. В блистере упаковано по 10 таблеток.

Инновационное средство перед применением необходимо растворить в воде. Причем на одну таблетку берется 1 чайная ложка жидкости.

Особенно удобно давать диспергированный препарат «Найз» маленьким пациентам.

Заключение

Современная наука позволила каждому из нас проходить эффективный курс лечения, не прибегая при этом к инъекционным формам фармакологических средств. Укол прекрасно заменят диспергируемые таблетки. При этом пациент может быть уверен, что принимает лекарство, не только приятное на вкус, но и обладающее очень высокой эффективностью, а также комфортное в использовании.

Желатинированный крахмал можно добавлять в количестве между 60 и 70% от общей массы препарата. В частности, изобретение относится к фармацевтическим средствам и диспергируемым таблеткам, содержащим флюоцетин гидрохлорид, и способам их производства. 5. Средство по п.1, отличающееся тем, что количество производных акриловой кислоты составляет 10 — 21% от общей массы средства.

Не все таблетки, диспергируемые в полости рта, всасываются через слизистую щёк, многие из них всасываются так же как обычные таблетки, имеют сходную биодоступность и попадают в кровь через желудок. В то же время благодаря высокой скорости растворения и небольшому весу таблетки, они могут быстрее усваиваться в защёчном пространстве. Первые таблетки, диспергируемые в полости рта, путём вспенивания, а не растворения, были разработаны для того чтобы детям было приятнее принимать витамины.

Лечащий врач», #08, 2012 (август 2012). - «была создана новая форма этого препарата - растворимая на языке (Левитра OДТ - орально диспергируемые таблетки). На рынке имеется много оральных средств в виде традиционных таблеток и капсул, они приемлемы для многих взрослых пациентов. Важна и способность препарата достигать мишени воздействия в условиях макроорганизма, определяемая параметрами фармакокинетики препарата.

Антибиотики в лекарственной форме Солютаб

Для орального препарата важна и быстрота всасывания в кишечнике, что обеспечивает пик его концентрации в крови и, соответственно, более высокую концентрацию в тканях. В ряду оральных форм антибиотиков заслуженную популярность завоевали диспергируемые таблетки Флемоксин Солютаб®, Флемоклав Солютаб® и Вильпрафен® Солютаб компании “Астеллас Фарма”. Солютаб буквально означает “таблетка, которую можно растворить в воде”, и является ключевым термином в названии группы лекарственных препаратов.

Таблетка начинает распадаться на микросферы либо при ее диспергировании, либо под воздействием желудочной кислоты, это занимает 10–30 секунд, причем высвобождаются они быстро и равномерно. Вне зависимости от метода приема – в виде целой таблетки или водной дисперсии, Флемоксин Солютаб® давал одинаковые кривые концентрации с пиком в крови через час после приема.

Препараты в форме Солютаб используются с успехом и при других видах патологии. Внутрь. Таблетки необходимо растворить в половине стакана воды (не менее 30 мл) и тщательно перемешав, выпить. В случае начала лечения с парентерального введения препарата возможно продолжение терапии приемом внутрь таблеток Амоксиклав® Квиктаб.

Способ применения флемоксин солютаба и дозы

Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с псевдомембранозным колитом в анамнезе, печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, в период лактации. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Лечение: симптоматическое, в случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата. Таблетки получают прямым прессованием. Таблетки распадаются в воде менее чем за 3 мин при 19-21°С и равномерно в ней диспергируются, что облегчает их прием больными и улучшает эффективность лечения. Кроме того, лечение депрессии требует продолжительного и непрерывного приема /между 2 и 6 месяцами в среднем/ эффективных доз анти-депрессантов, таких, как флюоксетин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тест на однородность дисперсии включает помещение 2 таблеток в 100 мл волы и встряхивание их до полного диспергирования. Известны диспергируемые таблетки, которые содержат антибиотики /амоксициллин/ и противовоспалительные препараты /пироксикам/, но нет таблеток, содержащих анти-депрессант.

По изложенным ниже причинам следует выбрать способ производства таблеток прямым прессованием. Параметры, определяющие диспергируемые таблетки, являются следующими: i/ их высокая скорость распада в воде, и ii/ однородность дисперсии частиц, в которой они распадаются. С другой стороны выбор технологии прямого прессования в производстве диспергируемых таблеток влечет и другое преимущество в выборе наполнителей.

Амоксиклав Квиктаб - форма имеет значение!

В смысле, используемом в этом описании, термин «разбавители» включает наполнители, которые облегчают прессование порошковых материалов и придают таблеткам прочность. Она также действует как связующее вещество и дает прочные таблетки с достаточной твердостью, при этом ее способность набухания обеспечивает короткое время распада. Он также обеспечивает равномерное заполнение пространства в матрице, так что вес таблетки практически постоянен.

Эти новые препараты можно использовать для приготовления диспергируемых таблеток, содержащих флюоксетин гидрохлорид в качестве активного ингредиента. Как уже указывалось, способ производства таблеток играет очень важную роль в форме фармацевтического средства. Практически, по весу и содержанию активного ингредиента таблетки одинаковы. Активный ингредиент распределен в форме равномерно и скорость распада в воде достаточно высока /в пределах трех минут в воде при 19-21oC/.

Всасывание сквозь слизистую щёк позволяет лекарственному средству попадать в организм минуя пищеварительный тракт и ускоряет попадание лекарства в системный кровоток. А. Л. Верткин, Л. Ю. Моргунов.НоваяЛевитра - новая эра в лечении эректильной дисфункции. Создание оральных средств, не требующих инъекций, существенно облегчает их применение, особенно в амбулаторной практике. Сиропы и суспензии в разведенном виде имеют ограниченный срок хранения из-за нестабильности активных компонентов, да и приготовленную больным суспензию часто приходится хранить в холодильнике.

К ним относится скорость всасывания и выведения, распределение в жидкостях организма, способность накапливаться в клетках. Ее обычно выражают в процентах междозового интервала; доказано, что концентрации β-лактамов и макролидов должны превышать МПК возбудителя в течение 45–50 % этого интервала.

Принципиальным отличием формы Солютаб является заключение активного вещества в микросферы, что защищает его от неблагоприятного воздействия желудочных кислоты и ферментов. Прессование приемлемое и твердость таблеток в пределах требуемых границ.

Действующие вещества

Леводопа (levodopa)
- бенсеразид (benserazide)

Форма выпуска, состав и упаковка

Мадопар "125"

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с непрозрачным корпусом розовато-телесного цвета и непрозрачной крышечкой светло-голубого цвета, с маркировкой "ROCHE" черного цвета; содержимое капсул - мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, светло-бежевого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 13.5 мг, тальк - 6.5 мг, - 1 мг, магния стеарат - 0.5 мг.

Состав крышечки капсулы: краситель индигокармин (E132) - 0.01 мг, титана диоксид (E171) - 0.5 мг, желатин - 21 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный (E172) - 0.03 мг, титана диоксид (E171) - 1.12 мг, желатин - 31.2 мг.

Мадопар гсс "125"

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №1, с непрозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой темно-зеленого цвета, с надписью "ROCHE" ржаво-красного цвета; содержимое капсул - мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, белого или слегка желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 115 мг, масло растительное гидрогенизированное - 30 мг, кальция гидрофосфат - 27.5 мг, - 18 мг, повидон - 6 мг, тальк - 10 мг, магния стеарат - 5 мг.

Состав крышечки капсулы: краситель индигокармин (E132) - 0.09 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.53 мг, титана диоксид (E171) - 0.31 мг, желатин - 25.3 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель (E132) - 0.02 мг, титана диоксид (E171) - 0.92 мг, желатин - 38.3 мг.

30 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) "125"

Таблетки диспергируемые белого или почти белого цвета, цилиндрические, плоские с обеих сторон, со скошенным краем, без запаха или со слабым запахом, слегка мраморные, с гравировкой "ROCHE 125" на одной стороне и линией разлома - на другой; диаметр таблетки около 11 мм, толщина около 4.2 мм.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 41.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 303 мг, магния стеарат - 7 мг.

30 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Мадопар "250"

Таблетки бледно-красного цвета с небольшими вкраплениями, цилиндрические, плоские, со скошенным краем, с крестообразной риской, гравировкой "ROCHE" и шестиугольником на одной стороне, с крестообразной риской на другой стороне; диаметр таблетки 12.6-13.4 мм, толщина 3-4 мм.

Вспомогательные вещества: маннитол - 103.2 мг, кальция гидрофосфат - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 38.6 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 20 мг, кросповидон - 20 мг, этилцеллюлоза - 3 мг, краситель железа оксид красный - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1 мг, докузат натрия - 0.2 мг, магния стеарат - 5.5 мг.

30 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий предшественник и ингибитор периферических декарбоксилаз.

При паркинсонизме нейромедиатор головного мозга допамин образуется в базальных ганглиях в недостаточных количествах. Леводопа, или L-ДОФА - (3,4-дигидрофенилаланин), является метаболическим предшественником допамина и в отличие от последнего хорошо проникает через ГЭБ. После того как леводопа проникает в ЦНС, она превращается в допамин с помощью декарбоксилазы ароматических кислот.

Болезнь Паркинсона

После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в допамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате большая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический допамин часто вызывает побочные реакции. Следовательно, необходимо блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы. Это достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида, ингибитора периферической декарбоксилазы.

Мадопар представляет собой комбинацию этих веществ в соотношении 4:1, которая является оптимальной и обладает такой же эффективностью, как леводопа в высоких дозах.

Быстродействующие (диспергируемые) таблетки особенно показаны пациентам с дисфагией, а также пациентам, нуждающимся в более быстром начале действия препарата.

Капсулы ГСС - особая лекарственная форма с замедленным высвобождением активных веществ в желудке. Максимальная концентрация в на 20-30% меньше, чем при приеме капсул Мадопар "125" и таблеток Мадопар "250", и достигается через 3 ч после приема.

Синдром "беспокойных ног"

Точный механизм синдрома "беспокойных ног" неизвестен, но допаминергическая система играет важную роль в патогенезе этого синдрома.

Фармакокинетика

Всасывание

Капсулы Мадопар "125" и таблетки Мадопар "250". Леводопа и бенсеразид всасываются главным образом в верхних отделах тонкой кишки. C max леводопы в плазме достигается приблизительно через 1 ч после приема. Абсолютная биодоступность леводопы в среднем составляет 98% (74-112%). Капсулы и таблетки Мадопара биоэквивалентны.

C max и AUC леводопы возрастают пропорционально дозе (в диапазоне доз леводопы от 50 до 200 мг).

Прием пищи уменьшает скорость и степень абсорбции леводопы. При назначении Мадопара после обычного приема пищи C max леводопы в плазме на 30% меньше и достигается позже. Степень всасывания леводопы уменьшается на 15%.

Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) "125". Фармакокинетические профили леводопы после приема Мадопара в данной лекарственной форме сходны с таковыми после приема таблеток и капсул Мадопара, однако, время достижения C max характеризуется тенденцией к укорочению. Параметры всасывания быстродействующих таблеток (диспергируемых) у разных пациентов менее вариабельны, чем при применении обычных лекарственных форм.

Мадопар ГСС "125", к апсулы с модифицированным высвобождением. Мадопар ГСС "125" обладает иными фармакокинетическими свойствами, чем обычные и диспергируемые формы выпуска. Активные вещества высвобождаются в желудке медленно. C max в плазме на 20-30% меньше, чем у обычных лекарственных форм, и достигается примерно через 3 ч после приема. Динамика концентрации в плазме характеризуется более продолжительным T 1/2 , чем у обычных лекарственных форм, что убедительно свидетельствует о непрерывном модифицируемом высвобождении активных веществ. Биодоступность Мадопара ГСС "125" составляет 50-70% от биодоступности капсул Мадопар "125" таблеток Мадопар "250" и не зависит от приема пищи. Прием пищи не влияет и на C max леводопы, которая достигается через 5 ч после приема Мадопара ГСС "125".

Распределение

Леводопа проникает через ГЭБ посредством насыщаемой транспортной системы. Не связывается с белками плазмы, V d составляет 57 л. AUC леводопы в спинномозговой жидкости составляет 12% от таковой в плазме.

Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ. Он накапливается, главным образом, в почках, легких, тонкой кишке и печени.

Метаболизм

Леводопа метаболизируется двумя основными (декарбоксилирование и о-метилирование) и двумя побочными путями (трансаминирование и окисление).

Декарбоксилаза ароматических аминокислот превращает леводопу в допамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты.

КОМТ метилирует леводопу с образованием 3-о-метилдопы. T 1/2 этого основного метаболита из плазмы равняется 15-17 ч, и у больных, получающих терапевтические дозы Мадопара, происходит его накопление.

Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы при совместном назначении с бенсеразидом приводит к более высоким плазменным концентрациям леводопы и 3-о-метилдопы и более низким плазменным концентрациям катехоламинов (допамина, норадреналина) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты).

В слизистой кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием тригидроксибензилгидразина, который является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот.

Выведение

На фоне ингибирования периферической декарбоксилазы T 1/2 леводопы составляет около 1.5 ч. Плазменный клиренс леводопы составляет около 430 мл/мин.

Бенсеразид почти полностью выводится путем метаболизма. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой - 64% и в меньшей степени, с калом - 24%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Данные о фармакокинетике леводопы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью отсутствуют.

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) с болезнью Паркинсона T 1/2 и AUC несколько увеличиваются (примерно на 25%), что не является клинически значимым изменением и не требуется изменения режима дозирования.

Показания

Болезнь Паркинсона, в т.ч.:

у пациентов с дисфагией, с акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, пациенты с феноменами "истощения эффекта однократной дозы" или "увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата" (Мадопар "125" быстродействующие таблетки (диспергируемые));
у пациентов с любыми типами колебаний действия леводопы, а именно, "дискинезии пика дозы" и "феномен конца дозы", например, неподвижность в ночное время (Мадопар ГСС "125").

Синдром "беспокойных ног":

идиопатический синдром "беспокойных ног";
синдром "беспокойных ног" у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.

Противопоказания

декомпенсированное нарушение функций органов эндокринной системы;
декомпенсированное нарушение функций печени;
декомпенсированное нарушение функций почек (за исключением пациентов с синдромом "беспокойных ног", получающих диализ);
заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
психические заболевания с психотическим компонентом;
закрытоугольная глаукома;
одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В;
возраст до 25 лет;
женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Капсулы Мадопар "125" следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Капсулы Мадопар ГСС "125" следует проглатывать целиком, не разжевывая; их нельзя открывать перед употреблением во избежание потери эффекта модифицированного высвобождения активного вещества.

Таблетки Мадопар "250" можно размельчать для облегчения глотания.

Мадопар "125" быстродействующие таблетки (диспергируемые) следует растворять в 25-50 мл воды. Таблетка полностью растворяется за несколько минут с образованием молочно-белого раствора, который следует принимать не позже, чем через 30 мин после растворения таблетки. Поскольку быстро может образоваться осадок, перед приемом раствор рекомендуется перемешать.

Болезнь Паркинсона

Стандартный режим дозирования

Внутрь, не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды.

Начальная терапия

На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение с приема Мадопара в дозе 62.5 мг (50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида 3-4 раза/сут). При хорошей переносимости дозу следует постепенно увеличивать, в зависимости от реакции пациента.

Оптимальный эффект достигается, как правило, при суточной дозе, содержащей 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, принимаемой в 3 или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель. Дальнейшее увеличение суточной дозы, в случае необходимости, следует проводить с интервалами в 1 месяц.

Поддерживающая терапия

Средняя поддерживающая доза составляет 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) Мадопара 3-6 раз/сут. Частота приема (не менее 3 раз) в течение дня должна быть распределена так, чтобы обеспечить оптимальный эффект. Для оптимизации эффекта может потребоваться замена Мадопара "125" в форме обычных капсул и Мадопара "250" в форме обычных таблеток на Мадопар "125" быстродействующие таблетки (диспергируемые) или Мадопар ГСС "125".

Синдром "беспокойных ног"

Препарат следует принимать за 1 ч до сна, с небольшим количеством пищи. Максимальная суточная доза - 500 мг Мадопара (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).

Идиопатический синдром "беспокойных ног" с нарушениями засыпания

Начальная доза составляет 62.5-125 мг. При недостаточном эффекте дозу Мадопара следует увеличить до 250 мг (200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида).

Идиопатический синдром "беспокойных ног" с нарушениями засыпания и сна

Начальная доза - 1 капсула Мадопар ГСС "125" и 1 капсула Мадопар "125" за 1 ч до сна. При недостаточном эффекте дозу Мадопара ГСС "125" следует увеличить до 250 мг (2 капсулы).

Идиопатический синдром "беспокойных ног" с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение суток

Дополнительно: 1 таблетка диспергируемая или 1 капсула Мадопар "125", максимальная суточная доза Мадопара - 500 мг (400 мг леводопы и 100 мг бенсеразида).

Синдром "беспокойных ног" у пациентов с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ

Препарат назначают в дозе 125 мг (1 таблетка диспергируемая или 1 капсула Мадопар "125") за 30 мин до начала диализа.

Режим дозирования в особых случаях

Болезнь Паркинсона

Мадопар можно комбинировать с другими противопаркинсоническими средствами. Однако по мере продолжения лечения может возникнуть необходимость в уменьшении дозы других препаратов или их постепенной отмене.

Мадопар "125" быстродействующие таблетки (диспергируемые) - специальная лекарственная форма для пациентов с дисфагией или акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня или для пациентов с феноменом "истощения эффекта однократной дозы" или "увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата".

Если в течение дня у больного наблюдаются сильные моторные флюктуации (феномен "истощения эффекта однократной дозы", феномен " включения-выключения"), рекомендуется либо более частый прием соответственно меньших разовых доз, либо - что предпочтительнее - применение Мадопара ГСС "125".

Переход на Мадопар ГСС "125" лучше всего производить с одного дня на другой, начиная с утренней дозы. Следует оставить ту же суточную дозу и схему приема, как и при приеме Мадопара "125" и Мадопара "250".

Через 2-3 дня дозу постепенно увеличивают примерно на 50%. Больных следует предупредить о том, что их состояние может временно ухудшиться. Из-за особенностей лекарственной формы Мадопар ГСС "125" начинает действовать несколько позже.

Клинического эффекта можно достичь быстрее, назначив Мадопар ГСС "125" вместе с капсулами Мадопар "125" или Мадопаром "125" быстродействующими таблетками (диспергируемыми). Это может быть оптимально в качестве первой утренней дозы, которая должна быть несколько выше, чем последующие.

Дозу Мадопара ГСС "125" следует подбирать медленно и тщательно, причем интервал между изменениями дозы должен составлять не менее 2-3 дней.

У пациентов с симптомами заболевания, проявляющимися в ночное время, положительного эффекта удавалось достичь путем постепенного повышения вечерней дозы Мадопара ГСС "125" до 250 мг (2 капсулы) перед сном.

При выраженном эффекте Мадопара ГСС "125" (дискинезии) более эффективно увеличение интервалов между приемами, чем уменьшение разовой дозы.

Если Мадопар ГСС "125" недостаточно эффективен, то рекомендуется вернуться к применявшемуся ранее лечению Мадопаром "125", Мадопаром "250" или Мадопаром "125" быстродействующими таблетками (диспергируемыми).

При длительной терапии возможно появление эпизодов "застывания", "феномена истощения" феномена "включения-выключения". При эпизодах "застывания", "феномене истощения" проводят дробление дозы препарата (уменьшение разовой дозы или сокращение интервала между приемами препарата), а при появлении феномена "включения-выключения" - к увеличению разовой дозы при уменьшении числа приемов. Впоследствии можно попробовать вновь увеличить дозу для усиления эффективности лечения.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Мадопар хорошо переносится пациентами, получающими сеансы гемодиализа .

Синдром "беспокойных ног"

Для исключения нарастания симптомов синдрома "беспокойных ног" (раннее появление в течение дня, усиление степени тяжести и вовлечение других частей тела) суточная доза не должна превышать рекомендованную максимальную дозу Мадопара - 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).

При нарастании клинических симптомов следует уменьшить дозу леводопы или постепенно отменить леводопу и назначить другую терапию.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с указанием на данные симптомы в анамнезе), депрессия, головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения иногда - самопроизвольные движения (типа хореи или атетоза), эпизоды "застывания", ослабления эффекта к концу периода действия дозы (феномен "истощения"), феномен "включения-выключения", выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление проявлений синдрома "беспокойных ног".

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях - потеря или изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы Мадопара), артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхит.

Со стороны системы кроветворения: редко - гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: редко - зуд, сыпь.

Со стороны лабораторных показателей: иногда - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, повышение гамма-глутамилтранспептидазы, повышение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.

Со стороны организма в целом: анорексия.

Прочие: фебрильная инфекция.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочного действия - аритмия, спутанность сознания, бессонница, тошнота и рвота, патологические непроизвольные движения. При приеме лекарственной формы с модифицированным высвобождением активных веществ (Мадопар ГСС "125") в желудке появление симптомов может быть замедленным.

Лечение: симптоматическая терапия - дыхательные аналептики, антиаритмические средства, нейролептики; необходимо контролировать жизненно важные функции. При применении лекарственной формы с модифицированным высвобождением активных веществ (Мадопар ГСС "125") следует предотвратить дальнейшую абсорбцию препарата.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении тригексифенидил (антихолинергический препарат) уменьшает скорость, но не степень всасывания леводопы. Назначение тригексифенидила вместе с Мадопаром ГСС "125" не влияет на фармакокинетику леводопы.

При одновременном применении антацидов вместе с Мадопаром ГСС степень всасывания леводопы снижается на 32%.

Сульфат железа снижает C max в плазме крови и значение AUC леводопы на 30-50%; эти изменения в некоторых случаях являются клинически значимыми.

Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы.

Леводопа не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с бромокриптином, амантадином, селегилином и домперидоном.

Фармакодинамическое взаимодействие

Нейролептики, опиаты и , содержащие резерпин, подавляют действие Мадопара.

При необходимости назначения Мадопара пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО, с момента прекращения приема ингибитора МАО до начала приема Мадопара должно пройти не менее 2 недель.

Селективные ингибиторы МАО типа В (в т.ч. селегилин, разагилин) и селективные ингибиторы МАО типа А (моклобемид) можно назначать на фоне лечения Мадопаром. При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане эффективности и переносимости. Сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобную комбинацию не следует назначать одновременно с Мадопаром.

Мадопар не следует назначать одновременно с симпатомиметиками (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин), поскольку леводопа может потенцировать их действие. Если одновременный прием все же обязателен, следует тщательно контролировать состояние сердечно-сосудистой системы и при необходимости уменьшить дозу симпатомиметиков.

Возможно комбинированное применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами (антихолинергическими, амантадином, агонистами допамина), при этом могут усиливаться не только желательные, но и нежелательные эффекты. Может возникнуть необходимость уменьшения дозы Мадопара или другого препарата.

При одновременном применении Мадопара с ингибитором КОМТ, может потребоваться уменьшение дозы Мадопара. Если лечение Мадопаром начато, антихолинергические препараты не следует отменять резко, поскольку леводопа начинает действовать не сразу.

Поскольку у пациента, получающего Мадопар, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии, прием Мадопара следует отменить за 12-48 ч перед оперативным вмешательством.

Леводопа может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы, возможен ложноположительный результат пробы Кумбса.

У пациентов, получающих Мадопар, прием препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из ЖКТ.

Особые указания

У лиц с повышенной чувствительностью к препарату возможно развитие соответствующих реакций.

Побочные реакции со стороны пищеварительной системы, возможные на начальной стадии лечения, в значительной степени устраняются, если принимать Мадопар с небольшим количеством пищи или жидкости, а также при медленном увеличении дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой следует регулярно измерять внутриглазное давление, поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление.

Пациентам с сахарным диабетом следует часто контролировать уровень глюкозы в крови и корригировать дозу гипогликемических препаратов.

По возможности, прием Мадопара следует продолжать как можно дольше перед общей анестезией, за исключением галотанового наркоза. Поскольку у пациента, получающего Мадопар, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии прием Мадопара должен быть отменен за 12-48 ч перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу до прежнего уровня.

Мадопар нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома (повышение температуры, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение КФК в сыворотке), который может принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов пациенту следует находиться под наблюдением врача (при необходимости - госпитализация) и получать соответствующую симптоматическую терапию, которая может включать повторное назначение Мадопара после соответствующей оценки состояния пациента.

Депрессия может быть клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм, синдром "беспокойных ног") и также может возникать на фоне терапии Мадопаром. Пациентов, принимающих Мадопар, следует тщательно наблюдать в плане возможного появления психических побочных реакций.

У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача и значительное превышение терапевтических доз препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При возникновении сонливости, внезапных эпизодов сонливости пациент должен отказаться от вождения автомобиля или работы с машинами и механизмами. При появлении этих симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.

Беременность и лактация

Мадопар противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста , не применяющим надежные методы контрацепции, из-за возможного нарушения развития скелета у плода.

Если на фоне лечения Мадопаром возникает беременность, препарат следует немедленно отменить в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Неизвестно, выделяется ли бенсеразид с грудным молоком. При необходимости применения Мадопара в период лактации грудное вскармливание следует прекратить, поскольку нельзя исключить нарушения развития скелета у ребенка.