Главная » Вывихи » Метронидазол упаковка. "Метронидазол": фармакологическая группа, механизм действия, показания к применению и противопоказания. Отпуск из аптек

Метронидазол упаковка. "Метронидазол": фармакологическая группа, механизм действия, показания к применению и противопоказания. Отпуск из аптек

Из статьи узнаем, к какой фармакологической группе «Метронидазол» принадлежит и какие заболевания можно вылечить при помощи этого препарата.

Он является медикаментом, который относится к антипротозойным средствам с антибактериальными функциями. Торговое название - «Метронидазол». Данный медицинский препарат назначается при которое направлено на уничтожение возбудителя патологического инфекционного процесса) инфекционных патологий разнообразной локализации, которые спровоцированы чувствительными к действующему элементу фармакологического средства болезнетворными микроорганизмами.

Состав и форма

Не все знают фармакологическую группу «Метронидазола». Данный лекарственный препарат производится в виде растворов для инъекций и таблеток. Растворы разлиты в полиэтиленовые флаконы и по 1 шт. упакованы в картонные коробки. Медикамент содержит в качестве основного вещества метронидазол.

Состав препарата подробно описан в инструкции.

Таблетки имеют белый либо белый с зелено-желтым оттенком цвет, плоскую цилиндрическую форму и разделительную риску. Основным действующим элементом таблеток является метронидазол, содержание которого в каждой из них составляет 250 мг. Помимо этого, в состав входят дополнительные компоненты - тальк, стеариновая кислота, крахмал картофельный. Таблетки медицинского средства расфасованы в блистеры по 20 и 10 штук. Картонная упаковка содержит от 1 до 10 блистеров и инструкцию по применению препарата.

Каков же механизм действия «Метронидазола»?

Фармакологические свойства

Действующее вещество данного фармацевтического препарата представляет собой химическое производное 5-нитромидазола, которое биохимическим путем нормализует 5-нитрогруппу транспортных внутриклеточных белков анаэробных бактерий и одноклеточных простейших микробов. Восстановленная 5-нитрогруппа в последующем взаимодействует с ДНК, подавляет (ингибирует) синтез нуклеиновой кислоты, что приводит к уничтожению микроорганизмов. Лекарство обладает высокой активностью в отношении ряда патогенных микроорганизмов:

Анаэробные бактерии, которые могут размножаться и развиваться только при отсутствии кислорода: Bacteroides spp. (в том числе. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron,), Fusobacterium spp. и некоторые грамположительные анаэробы (чувствительные штаммы Peptococcus niger., Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.).
Одноклеточные простейшие микроорганизмы, чувствительные к метронидазолу - Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis.
При комбинированной терапии с антибиотикам, представителями класса полусинтетических пенициллинов («Амоксиклав»), таблетки оказывают бактерицидное воздействие в отношении возбудителей гастрита и язвенного поражения желудка, например, Helicobacter pylori.

К препарату не чувствительны аэробные бактерии (которые развиваются только при наличии кислорода) и необязательные (факультативные) анаэробы.

Механизм действия «Метронидазола» довольно прост. После приема данного фармакологического препарата внутрь главный активный элемент быстро и практически полностью абсорбируется в системный кровоток из тонкого кишечника и равномерно проникает в ткани организма и структуры ЦНС сквозь гематоэнцефалический барьер и материнское молоко во время лактационного процесса. Проходит процесс метаболизма в клетках печени до неактивных продуктов распада, которые выводятся посредством системы мочевыделения.

Показания к применению препарата «Метронидазол»

Фармакологическое средство показано при этиотропной терапии инфекционных патологий, вызванных чувствительными к нему болезнетворными микроорганизмами:

инфекционные протозойные заболевания - трихомониаз (воспалительный процесс в органах урогенитального тракта), внекишечный амебиаз, в том числе поражение печени с образованием в ней абсцессов (ограниченная полость, которая заполнена гноем), кишечный амебиаз (воспалительный процесс, затрагивающий толстый кишечник);
инфекционные процессы, спровоцированные анаэробными микробами, в частности, бактероидами - абсцедирующие воспаления структур ЦНС, эндокардит (воспаление внутреннего слоя полостей костной ткани), менингит (воспаление головного или спинного мозга), пневмония, абсцесс легких, сепсис;
патологические процессы, вызванные анаэробами пептострептококками и клостридиями - патологии внутренних органов, в том числе абсцесс печени и перитонит, поражение органов малого таза (эндометриты, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, поражение свода влагалища);
при комплексной терапии язвенной болезни;
устранение опасности инфекционных осложнений после осуществления хирургических вмешательств на толстом кишечнике;
псевдомембранозный колит, который представляет собой специфический воспалительный процесс, затрагивающий стенки толстой кишки, который часто спровоцирован продолжительным использованием антибиотиков.

Помимо этого, лекарственное средство применяется в комплексном лечении опухолевых патологий, требующих облучения.

Ниже рассмотрим инструкция по применению «Метронидазола» в гинекологии.

Применение в гинекологической практике

Данное средство выпускается также в виде вагинальных гелей, которые широко используются наряду с системным применением лекарства в области гинекологии. Препарат назначается при наличии следующих патологических процессов:

абсцесс фаллопиевых труб или яичников;
инфекционные заболевания свода влагалища и яичников;
трихомониаз;
эндометрит;
трихомонадный либо бактериальный вагинит;
уретрит.

Весьма целесообразно применение средства для профилактики гинекологических воспалений в послеоперационные периоды.

Имеются ли противопоказания у «Метронидазола»?

Противопоказания

Прием данного препарата противопоказан при нескольких физиологических и патологических состояниях, в перечень которых входят:

непереносимость метронидазола или дополнительных компонентов рассматриваемого лекарства;
органические патологии структур ЦНС, связанные со структурными нарушениями в тканях, включая эпилепсию (возникновение тонико-клонических судорог в форме приступов);
недостаточность печени, особенно в случае назначения высоких дозировок медицинского препарата;
I триместр беременности, период лактации.

С определенной осторожностью медикамент должен использоваться на II и III триместрах вынашивания ребенка, а также при средней степени печеночной и почечной недостаточности. Противопоказания «Метронидазола» должны обязательно учитываться.

Способ применения и режим дозирования

Инъекции «Метронидазола» показаны при тяжелых стадиях инфекционного процесса, а также невозможности приема медикаментозного препарата перорально. Таблетки принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая любой жидкостью (желательно молоком).

Как использовать по инструкции по применению «Метронидазол» в гинекологии? Суппозитории и вагинальный гель используют 1 раз в сутки, обычно перед сном.

Средняя доза при трихомониазе составляет 250 мг в течение 10 суток или 400 мг 2 раза в день 5-7 суток. При тяжелых формах заболевания терапевтический курс таблетками рекомендуется повторить, увеличивая суточную дозировку до 1000 мг. Промежуток времени между курсами составляет 3-4 недели.

Дозировка «Метронидазола» для взрослых и детей следующая:

детям до 1 года назначается 125 мг в день;
2-4 года - 250 мг;
5-8 лет - 375 мг;
старше 8 лет и взрослым - 500 мг в два приема.

Для терапии амебиаза доза лекарства может быть повышена до 3 г в день в три приема, курс терапии - 5-7 дней.

При абсцессах печени - 2,5 г 2 раза, 3-5 дней при сопутствующем лечении иными антибактериальными медикаментами (например, тетрациклинами).

При терапии псевдомембранозного колита доза лекарства составляет 500 мг 3 раза в день. При тяжелом инфекционном процессе дозировку можно увеличивать до 2 г в день.

Лечение язвы желудка, ассоциированной с Helicobacterpylori, должно включать применение данного фармакологического препарата в дозах 500 мг 3 раза в день длительностью в одну неделю. При наличии недостаточности печени или почек дозировку, как правило, понижают.

Мы рассмотрели все способы применения «Метронидазола».

Побочные явления

Прием средства может привести к возникновению некоторых нежелательных явлений со стороны определенных систем и органов:

Система пищеварения: диспепсия, диарея или запор, кишечные колики, сухость во рту и «металлический» привкус во рту, воспалительные реакции слизистой рта (стоматит), языка (глоссит) и десен (гингивит).
Нервная система: цефалгия, изменение координации движений, чрезмерная возбудимость и раздражительность, депрессивные состояния (продолжительное снижение настроения), общая слабость, бессонница, понижение трудоспособности, галлюцинации, спутанность сознания, судороги.
Красный костный мозг и кровь: снижение числа нейтрофилов и лейкоцитов.
Мочеполовые органы: кандидоз (активизация патогенной инфекции в организме) воспаление мочевого пузыря, (повышение объемов выделяемой мочи), недержание мочи, красный и коричневый цвет мочи.
Аллергические явления: высыпания на коже, сопровождающиеся зудом, крапивницей, заложенность носа, аллергическая лихорадка (высокая температура), артралгия (боль в суставах),

При возникновении отрицательных побочных симптомов лекарство может быть отменено.

Лекарственное взаимодействие «Метронидазола»

Действие непрямых антикоагулянтов усиливается на фоне приема медикамента. Одновременный прием с препаратами лития приводит к повышению концентрации последнего в крови и развитию интоксикации. Фенитоином и фенобарбиталом снижается действие метронидазола, поскольку происходит активация микросомальной системы печени и ускоряется метаболизм и выведение. Циметидином ингибируется метаболизм метронидазола, что приводит к увеличению его концентрации в сыворотке крови и риску возникновения побочных эффектов. Совместимы ли таблетки «Метронидазол» и алкоголь? Медикамент нельзя совмещать с алкоголем (это приведет к антабусподобному синдрому). Одновременный прием с дисульфирамом провоцирует развитие различных неврологических симптомов. Сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромидом) не рекомендуется. Сульфаниламидами усиливается противомикробное действие метронидазола.

Перед приемом данного медикамента следует внимательно изучить аннотацию к нему. Существует также перечень особых рекомендаций, на которые следует обращать внимание:

В период терапии противопоказано употребление алкоголя, поскольку этанол способен провоцировать развитие спастических болей в животе, диспепсические явления, приливы крови к лицу и цефалгию.
Не рекомендовано использование лекарства «Метронидазол» в комплексе с амоксициллином до 18 лет.
При длительном терапевтическом курсе следует осуществлять регулярный лабораторный контроль состояния крови.
Атаксия, головокружение и иные неврологические нарушения требуют прекращения приема данного медицинского средства.
«Метронидазол» из фармакологической группы антипротозойных средств может провоцировать окрашивание мочи в темный оттенок.
Во время терапии трихомониаза урогенитального тракта рекомендовано воздержание от половых контактов, а также проведение лечения у полового партнера.
В период менструации применение медикамента продолжают.
После терапии лямблиоза симптомы патологического процесса могут сохраняться в течение месяца, поэтому мониторинг эффективности лечебного процесса проводится с помощью лабораторных исследований.
При лечении данным фармакологическим средством следует отказаться от работ, требующих высокой концентрации внимания, а также скорости психических и моторных реакций.

Симптомы передозировки

При существенном увеличении терапевтических рекомендуемых дозировок медикамента может развиваться выраженная тошнота, рвота, нарушение функционирования нервной системы, эпилептические судороги. В подобных случаях осуществляется симптоматическая терапия.

Средняя стоимость фармакологического средства, в зависимости от формы выпуска и дозировок, может отличаться, и составляет приблизительно 10-130 рублей.

Аналоги

Аналогичными для лекарства «Метронидазол» по действующему элементу и терапевтическому влиянию являются следующие медикаментозные препараты:

«Трихопол» - лекарство, которое производится в таблетированной форме и содержит в качестве основного элемента воздействия вещество метронидазол. Назначается данный фармакологический препарат пациентам при лечении трихомониаза, бактериального вагиноза, лямблиоза, амебиаза (патология кишечной и иной локализации, включая амебную дизентерию), язвенного гингивита, инфекционных патологий периодонта, гинекологических болезней, спровоцированных анаэробной флорой, сепсиса, эндокардита, инфекций дыхательных органов и т.д.
«Клион» - лекарство, которое относится к категории противомикробных и противопротозойных медикаментов, производных 5-нитроимидазола. Его действие заключается в восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола транспортными протеинами внутри клеток простейших микроорганизмов. Медицинское средство может провоцировать дисульфирамоподобные реакции. Назначается при разнообразных инфекционных процессах внутренних органов, в том числе малого таза.
«Метрогил» - медикамент, который является абсолютным аналогом лекарства «Метронидазол», однако выпускается исключительно в форме гелей, применяющихся интравагинально. Применяется данное фармакологическое средство в гинекологической медицинской практике при терапии инфекционных процессов женской половой сферы.

14163 0

Metronidazole
Синтетические антибактериальные средства, производные нитроимидазола

Форма выпуска

Гель наружн. 1%
Р-р д/ин. 500 мг
Р-р д/инф. 500 мг
Сусп. оральн. 200 мг/5 мл
Табл. 200 мг, 250 мг, 400 мг

Механизм действия

Активен в отношении большинства облигатных (спорообразующих и неспорообразующих) грамотрицательных и грамположительных анаэробов (особенно бактероидов, фузобактерий) и возбудителей протозойных инфекций (трихомонад, амеб и лямблий).

В микробной клетке под влиянием редуктаз восстанавливается нитрогруппа метронидазола, являющаяся акцептором электронов, нарушаются дыхательные процессы.

Активный метаболит, взаимодействуя с ДНК, вызывает ее деградацию, нарушает процессы репликации и транскрипции ДНК.

Основные эффекты

Оказывает антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное), противоязвенное действие.

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается после приема внутрь, биодоступность около 100%; достигается через 1—2 ч и составляет в зависимости от дозы от 6 до 40 мг/л; связывается с белками плазмы до 20%. Проникает в ткани и жидкости организма, проходит гистогематические барьеры, обеспечивает терапевтические концентрации в ликворе и ткани мозга, проникает в грудное молоко. Медленно выводится из организма: Т1/2 — 6— 10 ч. При повторных введениях кумулирует.

Биотрансформируется в печени с образованием двух метаболитов, из которых один (2-гидрокси-ме-тил-метронидазол) обладает таким же антимикробным спектром, как метронидазол, но несколько уступает ему по степени активности; этот метаболит действует синергидно с метронидазолом, повышая его антимикробный эффект.

Метронидазол и его метаболиты выводятся в основном путем почечной экскреции до 60—80%, причем около 20% составляет неизмененный метронидазол; от 6 до 15% выводится с желчью и фекалиями.

Показания

Местная терапия:
■ заболевание пародонта;
■ периодонит;
■ язвенные поражения слизистой оболочки полости рта;
■ длительно не заживающие раны.

Системная терапия:
■ анаэробные и смешанные аэробно-анаэробные инфекции челюстно-лицевой области (монотерапия или в сочетании с антибиотиками): пародонтит, язвенный гингивит, язвенно-некротический стоматит Венсана, абсцесс, флегмона, альвеолит, периостит, перикоронит, остеомиелит;
■ профилактика и терапия послеоперационных смешанных аэробно-анаэробных инфекций после вмешательств на костной ткани и пародонте.

Способ применения и дозы

При наружном применении крем или гель наносят на предварительно очищенную кожу тонким слоем. При необходимости накладывают окклюзионную повязку. Нанесение крема и геля можно чередовать.

Для местного применения (промывания зубодесневых карманов или каналов зуба, обработки слизистой оболочки полости рта) 1—2 таблетки метронидазола растворяют в дистиллированной воде или растворе хлоргексидина.

Внутрь назначают при системных анаэробных или смешанных инфекциях, принимают во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая. Взрослым и детям старше 15 лет в первые дни — 0,25—0,5 г 3 р/сут, затем — 0,25 г 2 р/сут, при необходимости — по 500 мг каждые 6—8 ч (не более 4 г/сут).

Детям для приема внутрь ЛС назначают в следующих дозах: в возрасте 1—3 лет — 1/4 дозы взрослого, в возрасте 3—7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7—10 лет — 1/2 дозы взрослого.

При гнойно-септических заболеваниях вводят в/в капельно (длительные инфузии 30—40 мин): взрослым — 500 мг в 100 мг растворителя, детям в возрасте до 12 лет — в разовой дозе 7,5 мг/кг по той же схеме, что и взрослым.

ЛС в форме суспензии для приема внутрь назначают при анаэробных бактериальных инфекциях детям в дозе 7 мг/кг каждые 8 ч, курс лечения — 7—10 дней.

Режим дозирования при выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): суточную дозу для приема внутрь следует уменьшить в два раза.

При в/в введении пациентам с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность введения — 2 р/сут.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность к производным нитроимидазола.
■ Органические заболевания ЦНС с выраженными клиническими проявлениями.
■ Нарушения функции печени.
■ Беременность (I триместр).
■ Лейкопения.
■ Период лактации.
■ Ранний детский возраст.

Предостережения, контроль терапии

■ Применение при беременности допустимо по жизненным показаниям во II и III триместрах при отсутствии более безопасных альтернативных средств.
■ При применении у детей раннего возраста учитывать возможное увеличение Т1/2 у новорожденных до суток и более.
■ При нарушении метаболической функции печени учитывать снижение метаболизма метронидазола, увеличение концентрации ЛС в крови выше терапевтических и риск нежелательных реакций в связи с передозировкой.
■ При нарушении функции почек снижают дозу или кратность приема.
■ При смешанной аэробно-анаэробной инфекции и комбинированном применении с фторхинолонами контролировать возможные нежелательные реакции со стороны ЦНС (в клинических наблюдениях не отмечены).
■ Длительное введение проводят под контролем формулы крови.
■ Терапию прекращают при ухудшении неврологического статуса (атаксия, головокружение и т.д.).
■ Во время лечения нельзя применять алкоголь.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ «металлический» привкус во рту;
■ сухость во рту;
■ глоссит;
■ стоматит;
■ кандидоз;
■ диарея;
■ анорексия;
■ тошнота;
■ рвота;
■ кишечная колика;
■ запоры;
■ панкреатит.

Со стороны нервной системы:
■ головокружение;
■ нарушение координации движений;
■ атаксия;
■ спутанность сознания;
■ раздражительность;
■ депрессия;
■ повышенная возбудимость;
■ слабость;
■ бессонница;
■ головная боль;
■ судороги;
■ галлюцинации;
■ периферическая нейропатия.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ дизурия;
■ цистит;
■ полиурия;
■ недержание мочи;
■ кандидоз;
■ окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Аллергические реакции:
■ крапивница;
■ кожная сыпь;
■ гиперемия кожи;
■ заложенность носа;
■ лихорадка;
■ артралгии;
■ слезотечение.

Местные реакции:
■ в месте в/в введения — тромбофлебит (боль, покраснение или отечность).

Другие эффекты:
■ нейтропения;
■ лейкопения;
■ уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь или в/в введении тошнота, рвота, анорексия, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими ЛС.

1 При всех способах применения метронидазола.
2 Не следует назначать метронидазол пациентам, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.

Синонимы

Акваметро (Индия), Апо-Метронидазол (Канада), Клион (Венгрия), Медазол (Хорватия), Метрогил (Индия), Метролакэр (Индия), Метронидазол Ватхэм (Россия), Метронидазол Никомед (Дания), Метронидазол-Русфар (Россия), Метронидазол-ТАТ (Россия), Метронидазол-Тева (Израиль), Розамет (Хорватия), Росекс (Франция), Трихазол (Индия), Трихоброл (Россия), Трихопол (Россия), Флагил (Индия), Эфлоран (Словения)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Метронидазол – противопротозойное и противомикробное лекарственное средство с антибактериальной активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Метронидазола:

Раствор для инфузий: бледно-желтого цвета с зеленоватым оттенком (по 100 мл во флаконах полиэтиленовых);
Таблетки для перорального приема: плоскоцилиндрические, белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с риской и фаской (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок; по 20 шт. или 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 10 или 400 упаковок);
Суппозитории вагинальные: торпедообразной формы, белого или бледно-желтого цвета (по 5 суппозиториев в блистере, в картонной пачке по 2 блистера);
Гель вагинальный 1%: бесцветный, бледно-желтый или желтовато-зеленоватый (по 30 г в тубах алюминиевых, в комплекте с аппликатором для интравагинального введения, в картонной пачке по 1 тубе);
Крем для наружного применения 1% (по 15 г в тубе);
Гель для наружного применения 1% (по 15 г в тубе).

Активное вещество – метронидазол, содержание зависит от формы выпуска:

Раствор для инфузий: 5 мг/1 мл (в 1 флаконе – 500 мг);
Таблетки: 250 мг/шт.;
Суппозитории вагинальные: 100, 250 и 500 мг/шт.;
Гель вагинальный: 10 мг/1 г;
Крем или гель для наружного применения: 10 мг/1 г.

Дополнительные компоненты:

Раствор для инфузий: натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный), натрия хлорид, вода для инъекций;
Таблетки: стеариновая кислота, крахмал картофельный, тальк;
Суппозитории вагинальные: полиэтиленоксид 400, полиэтиленоксид 1500;
Гель вагинальный: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен), пропиленгликоль, карбомер (карбопол), вода очищенная, натрия гидроксид;
Крем: синтетический ольброт, цетиловый спирт, глицерол, стеариновая кислота, метилоксибензоат, лаурилсульфат натрия, вода очищенная, пропилоксибензоат;
Гель для наружного использования: триэтаноламин, этанол, карбоксиполиметилен 940, метилоксибензоат, пропилоксибензоат, пропиленгликоль, динатриевая соль ЭДТА, вода.

Показания к применению

Раствор для инфузий и таблетки:

Протозойные инфекции: кишечный амебиаз (амебная дизентерия), внекишечный амебиаз (в т. ч. амебный абсцесс печени), трихомониаз (включая трихомонадный уретрит, трихомонадный вагинит);
Инфекции суставов и костей, инфекции центральной нервной системы (включая абсцесс мозга, менингит), эмпиема и абсцесс легких, бактериальный эндокардит, пневмония, сепсис, инициированные Bacteroidesspp. (вт. ч. Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron);
Инфекции органов малого таза (абсцесс фаллопиевых труб и яичников, эндометрит, инфекции свода влагалища); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции брюшной полости (абсцесс печени, перитонит), вызываемые видами Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp.;
Псевдомембранозный колит (обусловленный приемом антибиотиков);
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или гастрит, связанные с Helicobacter pylori;
Лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего средства (в тех случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в ее клетках);
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на околоректальной области, ободочной кишке, при аппендэктомии и гинекологических операциях).

Суппозитории и гель вагинальные:

Урогенитальный трихомониаз (включая вагинит, уретрит);
Неспецифический вагинит различного генеза, подтвержденный микробиологическими и клиническими данными.

Гель и крем Метронидазол для наружного использования:

Вульгарные и розовые угри (в т. ч. постстероидные);
Инфекционные заболевания кожи;
Трофические язвы нижних конечностей (на фоне сахарного диабета, варикозного расширения вен);
Себорейный дерматит, жирная себорея;
Длительно незаживающие раны;
Ожоги;
Пролежни;
Трещины заднего прохода.

Противопоказания

Органические поражения центральной нервной системы (включая эпилепсию);
Лейкопения (включая данные в анамнезе);
Нарушения функции печени (в случае приема высоких доз);
Нарушения координации движений;
I триместр беременности;
Период грудного вскармливания;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С крайней осторожностью используют средство при почечной и/или печеночной недостаточности, беременности во II и III триместрах (только по жизненным показаниям).

Способ применения и дозировка

Таблетки Метронидазол используют внутрь, после или во время еды, глотая целиком не разжевывая.

При лечении трихомониаза препарат принимают на протяжении 10 дней 2 раза в сутки по 250 мг или в течение 5-8 дней при той же кратности приема по 400 мг, женщинам рекомендуется дополнительно использовать интравагинально гель или суппозитории Метронидазол. В случае необходимости дозу можно повысить до 750-1000 мг в сутки или провести повторный курс лечения с интервалом в 3-4 недели, во время которого следует выполнить повторные контрольные лабораторные исследования. Также альтернативной схемой терапии является однократный прием таблеток пациентом и его половым партнером в дозе 2000 мг.

При амебиазе взрослые принимают препарат на протяжении 7 дней по 1500 мг в сутки, разделенные на 3 раза, при острой амебной дизентерии – при той же кратности приема суточная доза составляет 2250 мг, лечение длится до прекращения проявлений признаков заболевания. Детям назначают таблетки 3 раза в сутки из расчета по 30-40 мг на 1 кг веса.

При лямблиозе Метронидазол принимают по 2-3 раза в сутки на протяжении 5 дней, взрослые 750-1000 мг в сутки, дети – в зависимости от возраста:

2-5 лет – 250 мг;
5-10 лет – 375 мг;
10-15 лет – 500 мг.

Для лечения абсцесса печени препарат назначают в сочетании с антибиотиками (тетрациклинами) или с другими методами терапии на протяжении 3-5 дней, доза в сутки не должна превышать 2500 мг, разделенные на несколько приемов. Детям назначают средство в суточной дозе, зависящей от возраста:

1-3 года – 1 / 4 дозы взрослого;
3-7 лет – 1 / 3 дозы взрослого;
7-10 лет – 1 / 2 дозы взрослого.

При терапии язвенного стоматита взрослые принимают таблетки в течение 3-5 дней 2 раза в сутки по 500 мг, при лечении псевдомембранозного колита в той же дозе 3-4 раза в сутки, при эрадикации Helicobacter pylori – 3 раза в сутки на протяжении 7 дней в составе комбинированной терапии.

Для профилактики осложнений после хирургического вмешательства Метронидазол рекомендуют принимать за 3-4 дня до операции в суточной дозе 750-1500 мг в 3 приема, или однократно – 1000 мг в первые сутки после операции. Через несколько дней после хирургического вмешательства препарат может быть назначен в дозе 750 мг в сутки на протяжении 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек дозу снижают в 2 раза.

Внутривенно в форме раствора средство применяют при тяжелом протекании инфекционного поражения, а также в случае невозможности приема таблеток внутрь.

При проведении внутривенных инфузий Метронидазол нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами!

Скорость внутривенного струйного или капельного введения составляет 5 мл в минуту при перерыве между инфузиями в 8 часов. Детям до 12 лет Метронидазол рекомендуют вводить в дозе 7,5 мг/кг веса в 3 приема в сутки, взрослым и подросткам старше 12 лет – в разовой дозе 500 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 4000 мг, продолжительность терапии определяется индивидуально. В зависимости от показаний и характера инфекции в дальнейшем по возможности рекомендуется переход на пероральную форму.

В целях профилактики анаэробной инфекции, перед проведением плановой операции на мочевыводящих путях и органах малого таза, раствор у детей старше 12 лет и взрослых применяют в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующие сутки – по 500 мг каждые 8 часов (1500 мг в сутки). Через несколько дней пациента обычно переводят на прием таблеток.

При выраженных нарушениях деятельности печени и/или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат используют в сутки в максимальной дозе 1000 мг, разделенной на 2 приема.

В качестве радиосенсибилизирующего средства Метронидазол вводят внутривенно капельно за 30-60 минут до начала облучения в дозе 160 мг/кг веса или 4000-6000 мг/м² поверхности тела, но при этом разовая доза не должна превышать 10000 мг. Препарат используют на протяжении 7-14 дней перед каждым сеансом облучения, курсовая доза должна быть не более 60000 мг, в дальнейшем при лучевой терапии средство не используют. Для снятия интоксикации, обусловленной облучением, вливают капельно физиологический раствор, 5% раствор декстрозы или гемодеза.

При раке кожи, раке тела матки и шейки матки препарат используют за 1,5-2 часа до облучения местно в виде аппликаций, пропитывая применяемые тампоны 3000 мг раствора, разведенного в 10% растворе диметилсульфоксида. При наблюдении положительной динамики очищения опухоли от некроза аппликации проводят на протяжении 2 первых недель терапии, при плохой регрессии опухоли – в течение всего курса лучевой терапии.

Суппозитории Метронидазол применяют интравагинально. При лечении трихомонадного вагинита препарат используют в течение 10 дней, вводя глубоко во влагалище по 1 суппозиторию в дозе 250 мг 2 раза в сутки или в дозе 500 мг – 1 раз в сутки.

Для терапии неспецифического вагинита используют 2 раза в сутки по 1 вагинальному суппозиторию по 500 мг на протяжении 7 дней.

Гель вагинальный применяют интравагинально, рекомендуемая разовая доза – один полный аппликатор (5 г препарата – 50 мг метронидазола), вводят в течение 5 дней 2 раза в сутки, утром и на ночь.

Побочные действия

Нервная система: слабость, головокружение, нарушение координации движений, периферическая невропатия, головная боль, сонливость, депрессия, спутанность сознания, судороги, атаксия, повышенная возбудимость, бессонница, раздражительность, галлюцинации;
Пищеварительная система: металлический привкус во рту, потеря аппетита, рвота, диарея, тошнота, запор, кишечная колика, панкреатит, сухость во рту, стоматит, глоссит;
Мочеполовая система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, кандидоз слизистой оболочки влагалища, полиурия, цистит, дизурия, недержание мочи;
Кроветворная система: обратимая нейтропения (лейкопения);
Гепатобилиарная система: желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов;
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, артралгии, лихорадка, заложенность носа, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, многоформная экссудативная эритема;
Местные реакции: гиперемия, отечность и боль в месте инъекции;
Прочие: повышение температуры, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Особые указания

Раствор при смешанных инфекциях допустимо использовать в сочетании с парентеральными антибиотиками, не смешивая при этом препараты между собой.

Не следует применять Метронидазол в комбинации с амоксициллином у лиц младше 18 лет.

Во время терапии запрещено употреблять этанол (из-за риска развития дисульфирамоподобной реакции, проявляющейся внезапным приливом крови к лицу, рвотой, тошнотой, спастическими болями в животе, головной болью).

При длительном курсе требуется контролировать картину крови (ввиду возможного возникновения незначительной лейкопении). При появлении лейкопении возможность продолжения терапии зависит от угрозы развития инфекционного процесса.

В случае наблюдения ухудшения неврологического статуса (атаксия, головокружение) требуется прекратить прием средства.

Рекомендуется воздерживаться от половой жизни при проведении лечения трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин, одновременное лечение половых партнеров является обязательным. После курса терапии трихомониаза проводятся контрольные пробы до и после менструации на протяжении 3 очередных циклов.

При необходимости лечения в течение более 10 дней требуется тщательно оценить соотношение ожидаемого эффекта от препарата и риска потенциальных осложнений.

Ввиду возможного появления нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, в период терапии рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что при одновременном применении с метронидазолом:

Дисульфирам – может спровоцировать появление различных неврологических симптомов (перерыв между приемами препаратов должен быть не менее 14 дней);
Циметидин – повышает концентрацию препарата в сыворотке крови и увеличивает риск возникновения побочных эффектов;
Сульфаниламиды – способствуют усилению противомикробного действия;
Фенитоин, фенобарбитал (средства, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени) – понижают концентрацию метронидазола вплазме;
Преднизон – уменьшает эффективность препарата.

Влияние метронидазола на другие вещества/препараты:

Непрямые антикоагулянты – потенцирует их действие;
Литий – повышает его концентрацию в крови и способствует развитию симптомов интоксикации;
Фторурацил – усугубляет его токсическое действие.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей! Хранить:

Таблетки: в сухом, защищенном от света месте;
Гель вагинальный, гель для наружного применения: в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Не замораживать;
Крем для наружного применения: при температуре 5–15 °C;
Раствор для инфузий: в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C;
Свечи: в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок хранения:

Таблетки, раствор для инфузий, свечи – 3 года;
Гель и крем для наружного применения, гель вагинальный – 2 года.

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: метронидазол 500 мг или 250 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противопротозойное средство

Код АТХ

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное, 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших, восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trihomonas vaginalis, Entamoeba histolica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, Р/ buccae, Р/ disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clotridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (Амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) Метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. Fragilis и видами Clostridium:сепсис. Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции). Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью - беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Форма выпуска

Таблетки 500 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают картонную упаковку (пачку).

МНН: Метронидазол

Производитель: ТОО "НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ"

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metronidazole

Номер регистрации в РК: РК-ЛС-5№023015

Период регистрации: 06.06.2017 - 06.06.2022

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Предельная цена закупа в РК: 133.38 KZT

Инструкция

Торговое название

Метронидазол

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - метронидазол 5 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат в пересчете на безводное вещество, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Производные имидазола. Метронидазол.

Код АТХ J01XD01

Фармакологическое действие

Метронидазол - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Фармакокинетика

При внутривенном введении метронидазола в течение 20 минут концентрация препарата в плазме крови составляет через 1 час 35.2 мкг/мл, через 4 часа - 33.9 мкг/мл, через 8 часов - 25.7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени - 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени -18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 недель - примерно 75 часов, 32-35 недель - 35 часов, 36-40 недель - 25 часов. Выводится почками 60 - 80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник - 6 - 15 %. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (в связи с чем у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). У больных с нарушенной печеночной функцией было отмечается снижение клиренса метронидазола. Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Метронидазол попадает в микроорганизм путем пассивной диффузии. Внутри бактериальной клетки он восстанавливается и биологически активный цитотоксичный метаболит поражает ДНК. Фермент, который восстанавливает нитрогруппу метронидазола, нитро-редуктаза, неэффективен в присутствии кислорода, этим объясняется то, что метронидазол действует только в анаэробных условиях.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Clostridium species, Eubacterium species, Peptococcus species, Peptostreptococcus species.).

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны грамположительные аэробные микроорганизмы, актиномицеты и факультативные анаэробы (Mobiluncus,

Propionibacterium acnes) , но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Метронидазол 5 мг/мл применяется у взрослых и детей при следующих показаниях:

Профилактика пре/послеоперационных инфекций, вызванные чувствительными к препарату анаэробными бактериями, особенно такими видами как бактероиды и анаэробные стрептококки, при абдоминальных, гинекологических операциях, при хирургии желудочно-кишечного тракта или колоректальной хирургии, которые несут высокий риск возникновения этого типа инфекций. Раствор также можно применять в комбинации с антибиотиками активных в отношении аэробных бактерий.

Лечение тяжелых интраабдоминальных и гинекологических инфекций, которые вызванные чувствительными к препарату анаэробными бактериями, в частности бактероиды и анаэробные стрептококки.

Способы применения и дозы

Раствор Метронидазола 5 мг/мл необходимо вводить внутривенно с приблизительной скоростью 5 мл/мин (или один контейнер раствора вводится в течение от 20 до 60 минут). Рекомендуется как можно скорее переходить на пероральный прием препарата.

Профилактика послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями (в первую очередь в практике абдоминальной (особенно колоректальной) и гинекологической хирургии):

Длительность антибиотикопрофилактики должна быть короткой, в основном, ограничивается послеоперационным периодом (24 часа в сутки, но не более 48 часов). Возможны различные режимы.

Взрослые: внутривенно в разовой дозе 1000 мг-1500 мг, за 30-60 мин до операции или сразу 500 мг до, во время или после операции, затем 500 мг каждые 8 часов.

Дети до 12 лет: 20-30 мг/кг в виде разовой дозы, вводит за 1-2 часа до операции.

Новорожденным с гестационным возрастом до 40 недель: 10 мг/кг массы тела в виде однократной дозы до операции.

Анаэробные инфекции:

Первоначально применяется внутривенный способ введения, если симптомы пациента исключает пероральное лечение. Возможны различные режимы.

Взрослые: 1000 мг - 1500 мг ежедневно в виде разовой дозы или 500 мг каждые 8 часов.

Дети от 8 недель до 12 лет: обычная суточная доза составляет 20-30 мг/кг/сут в виде разовой дозы или по 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно составляет 7 дней.

Детям до 8-недельного возраста: 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течении первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течении нескольких дней терапии.

Устные лекарства могут быть предоставлены, при этом режим приема. Оральные препараты должны быть заменены как можно скорее.

Продолжительность лечения

Лечение в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может продлить лечение, например, для ликвидации очагов инфекции, в которых не возможно дренирование очага или создающие угрозу повторного эндогенного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, ротоглотки и органов малого таза.

Бактериальный вагиноз:

Подростки: 400 мг два раза в день 5-7 дней или 2000 мг в виде разовой дозы

Урогенитальный трихомониаз

Взрослым и подросткам: 2000 мг в виде однократной дозы или по 200 мг 3 раза в день в течение 7 дней или 400 мг дважды в день в течение 5-7 дней.

Дети до 10 лет: 40 мг/кг перорально в виде однократной дозы или 15 - 30 мг/кг/день, распределенных на 2-3 приема в течение 7 дней; не более 2000 мг в день.

Лямблиоз:

Для детей от 10 лет: 2000 мг один раз в день в течение 3 дней, или 400 мг три раза в день в течение 5 дней, или 500 мг дважды в день в течение 7 до 10 дней.

Для детей от 7 до 10 лет: 1000 мг один раз в день в течение 3 дней.

Дети от 3 до 7 лет: от 600 до 800 мг один раз в день в течение 3 дней

Детям от 1 до 3 лет: 500 мг один раз в день в течение 3 дней.

В качестве альтернативны, в пересчете мг на кг массы тела применяется 15-40 мг/кг/день распределенных на 2-3 приема.

Амебиаз:

Дети до 10 лет: от 400 до 800 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Для детей от 7 до 10 лет: от 200 до 400 мг 3 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Дети от 3 до 7 лет: 100 до 200 мг 4 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Детям от 1 до 3 лет: 100 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 5-10 дней.

В качестве альтернативы, в пересчете мг на кг массы тела применяется от 35 до 50 мг/кг ежедневно в 3 разделенных дозах в течение 5 до 10 дней, не должен превышать 2400 мг/день.

Эрадикация Helicobacter pylori у детей:

Раствор метронидазола применяют в составе комбинированной терапии, в дозе 20 мг/кг/день и не должна превышать 500 мг дважды в день в течение 7-14 дней.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность у пожилых людей, особенно в высоких дозах, хотя имеются ограниченные данные о существующих модификациях дозировки.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в рутинным корректировании дозировки Метронидазола при почечной недостаточности.

Нет необходимости в ежедневной корректировки в дозировании Метронидазола у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на прерывистым перитонеальном диализе (ППД) или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе (ПАПД). Однако при обнаружении повышенной концентрации метаболитов может потребоваться снижение дозы.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует повторно назначать раствор Метронидазола сразу после гемодиализа.

Пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью

У пациентов с прогрессирующей печеночной недостаточностью необходимо контролировать снижение дозы в сыворотке крови.

Побочные действия

Часто (≥1/100 до <1/10)

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диффузные симптомы непереносимости (тошнота, рвота), металлический привкус, стоматит, глоссит и сухость во рту

Миалгия

Не часто (>1/1000, <1/100)

Лейкопения

Головные боли и слабость.

Редко (>1/10,000, <1/1000)

Общие: лихорадка, кожная сыпь, крапивница, мультиформная эритема анафилактический шок, отек Квинке, пустуллез, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Неврология: сонливость, головокружение, атаксия, периферическая невропатия или транзиторные эпилептиформные припадки, галлюцинации, энцефалопатия, нейропатия зрительного нерва и асептический менингит.

Кровь: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения. Обычно дискразия крови является обратимой, но были зарегистрированы смертельные случаи.

Печень: отклонения от нормы функциональных проб, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит; были зарегистрированы редкие и обратимые случаи панкреатита.

Желудочно-кишечный тракт: воспаление слизистой оболочки рта, эпигастралгия, тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Моча: потемнение мочи.

Глаза: диплопия, миопия.

Реакция Херксхеймера: изменения в картине крови, а также периферическая нейропатия наблюдаются после длительного лечения и применения высоких доз Метронидазола, как правило, проходит после отмены лечения.

Частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей такие же, как у взрослых.

Противопоказания

Известная чувствительность к Метронидазолу или другим производным имидазола или к любому из вспомогательных веществ

I триместр беременности

Пациенты с терминальной стадией поражения печени, нарушением кроветворения и неконтролируемыми заболеваниями центральной или периферической нервной системы

Лекарственные взаимодействия

Алкоголь: дисульфирамоподобный эффект (чувство жара, покраснение, рвота, тахикардия).

Следует избегать употребления спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь. Из-за возможного развития дисульфирамной (антабусоподобных реакций) реакции (покраснение, рвота, тахикардия) пациентам не следует употреблять алкоголь во время лечения Метронидазолом и не менее чем за 48 часов после отмены.

Комбинации, требующие осторожности :

Пероральные антикоагулянты (варфарин): усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и повышает риск возникновения геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени. Необходимо регулярно проводить мониторинг протромбинового времени. Рекомендуется коррекция дозы перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Многие случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов наблюдалось у пациентов, которые лечились антибиотиками. Факторами риска могут быть инфекционные, воспалительные заболевания, возраст и общее состояние здоровья. Трудно определить роль инфекционной патологии и ее лечения в возникновении расстройств протромбиного времени. Однако некоторые виды антибактериальных средств потребует особого внимания. Это касается фторхинолонов, макролидов, циклинов, котримоксазола и некоторых цефалоспоринов.

Векуроний (недеполяризующий миорелаксант): Метронидазол может потенцировать эффекты векурония.

Комбинации, которые следует учитывать :

5-фторурацил: повышенная токсичность фторурацила в результате снижения его выведения из организма.

Литий: При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и усиливаться развитие симптомов интоксикации. Лечение литием должно сопровождаться с постепенным снижением дозы (конической) или прекратить перед применением Метронидазола. Следует контролировать концентрацию лития, креатинина и электролитов в плазме крови у пациентов, находящихся на лечении с литием в то время как они получают Метронидазол.

Барбитураты - фенобарбитал может индуцировать метаболизм Метронидазола, что может привести к снижению эффективности Метронидазола.

Холестирамин может задерживать или снижать всасывание Метронидазола.

При одновременном применении фенитоина и Метронидазола может влиять на метаболизм Метронидазола.

Циметидин подавляет метаболизм Метронидазола, что может привести к может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови. и увеличению риска развития побочных явлений.

Циклоспорин - при одновременном приеме метронидазола и циклоспорина может привести к увеличению уровня циклоспорина в плазме крови. Следует контролировать концентрацию циклоспорина и креатинина в сыворотке.

Бисульфан: одновременное применение метронидазола с бусульфаном может значительно повышать концентрацию последнего. В связи с потенциальным риском тяжелых токсических реакций и летального исхода, связанных с ростом плазменных уровней бусульфана, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом.

Взаимодействия с лабораторными тестами:

Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Особые указания

Печеночные заболевания:

Метронидазол в основном метаболизируется путем окисления в печени. Значительное снижение клиренса Метронидазола может возникать при наличии прогрессирующей печеночной недостаточности. У таких больных соотношение риск/польза при применении Метронидазола для лечения трихомониаза должно тщательно учитываться. Следует внимательно следить за уровнем концентрации Метронидазола в плазме крови.

Случаи тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, включая случаи со смертельным исходом с очень быстрым проявлением после начала лечения у больных с синдромом Коккейна не были выявлены при применении препаратов, содержащие метронидазол для системного применения. По этой причине у таких пациентов Метронидазол следует использовать после тщательной оценки польза-риск и только если не имеется альтернативное лечение. До начала терапии, во время и после окончания лечения необходимо проводит функциональные пробы печени, до того, как функция печени будет находится в пределах нормы или до достижения исходных значений. Следует прекратить применение препарата, если функциональные пробы печени становятся заметно повышенными во время лечения.

Пациентам с синдромом Коккейна следует незамедлительно сообщать о любых симптомах возможного поражения печени своему врачу и прекратить прием метронидазола.

Активные заболевания центральной нервной системы:

Метронидазол следует с осторожностью применять у пациентов с активными хроническими или тяжелыми заболеваниями ЦНС в связи с риском развития неврологических осложнений. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Следует помнить о возможном ухудшении неврологического статуса у больных с тяжёлыми, хроническими или активными нарушениями центральной и периферической нервной системы, фиксированной или прогрессивной парестезией и эпилепсией. Следует проявлять осторожность у пациентов с активным заболеванием центральной нервной системы, за исключением абсцесса мозга.

Заболевания почек:

Метронидазол выводится во время гемодиализа и следует вводить после завершения процедуры.

Пациенты с ограниченным потреблением натрия:

Может быть вредным для пациентов на диете с низким содержанием натрия.

Алкоголь:

Из-за возможного развития дисульфирамоподобного эффекта (покраснение, рвота, тахикардия) пациентам не следует употреблять алкоголь во время лечения Метронидазолом и не менее чем за 48 часов после отмены.

При интенсивном или длительном лечении Метронидазолом:

Как правило, обычная продолжительность внутривенной терапии Метронидазолом или другими производными имидазола составляет меньше чем 10 дней. Этот срок может быть превышен в отдельных случаях только после очень строгой оценки пользы-риска. Лишь в редких случаях следует повторять лечение. Ограничения по продолжительности лечения необходимы, поскольку невозможно исключить повреждение половых клеток человека.

Интенсивное или длительное лечение Метронидазолом должно проводиться только в условиях тщательного наблюдения за клиническими и биологическими эффектами и по предписанию врача. При необходимости проведении длительного лечения, врачу необходимо в виду возможность развития периферической нейропатии или лейкопения. Оба эффекты обычно обратимы.

В случае длительного лечения следует следить за появлением симптомов, ведущих к развитию нежелательных реакций, таких как парестезия, атаксия, помрачение сознания и судорожные кризы. При высоком дозовом режиме проявлялись транзиторные эпилептиформные припадки.

Мониторинг:

В случаях высоких доз или длительного лечения, в случаях предшествующие дискразию крови, в случае острой инфекции и при тяжелой печеночной недостаточности рекомендуется проводить регулярный клинический и лабораторный контроль (включая лейкоцитарную формулу).

Общие:

Метронидазол окрашивает мочу в темный цвет (из-за метаболитов Метронидазола).

Беременность и лактация

Метронидазол проникает через гемато-плацентарный барьер.

Исследований на беременных женщинах не проводилось. Метронидазол не следует назначать во время беременности только если по жизненным показаниям. Метронидазол противопоказан в первом триместре беременности.

Большое количество клинических данных по применению Метронидазола у беременных женщин и у животных не показали тератогенных или фетотоксических эффектов. Однако неограниченное применение нитроимидазола у матери может оказывать канцерогенное или мутагенное действие на здоровье нерожденного или новорожденного ребенка.

Метронидазол выделяется с грудным молоком. Во время лактации или кормления грудью Метронидазола следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Влияние внутривенного введения Метронидазола на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не изучено. Тем не менее, не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с какими-либо другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: в случаях передозировки у взрослых, клиническая симптоматика обычно ограничивается тошнотой, рвотой, атаксией и дезориентацией. У недоношенных новорожденных не наблюдались клинические или биологические признаки токсичности.

Лечение: в случае передозировки специфического лечения не существует. Следует прекратить введение Метронидазола, в случае передозировки проводится симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата в полипропиленовом контейнере с одним или двумя портами. Контейнеры упаковывают в коробку из картона вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в количестве, равном количеству контейнеров.

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Не замораживать!

Хранить в недоступным для детей месте!

Перед применением убедитесь в герметичности контейнера.

Отпуск из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан

Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства :

ТОО «НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, Жетысуский район, мкр. Первомайский, ул. Капчагайская, д. 17, тел: + 7 727 2603974, факс: + 7 727 2603974, е-mail: [email protected].

Напечатать