Метформин мв. Метформин мв-тева (Metformin mv-teva). Применение при беременности и кормлении грудью

Метформин (в форме гидрохлорида) (metformin)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C max в достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых - в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше - в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Противопоказания

Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.

Дозировка

Принимают внутрь, во время или после приема пищи.

Доза и кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы.

При монотерапии начальная разовая доза для взрослых - 500 мг, в зависимости от применяемой лекарственной формы кратность приема - 1-3 раза/сут. Возможно применение по 850 мг 1-2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом 1 нед. до 2-3 г/сут.

При монотерапии для детей в возрасте 10 лет и старше начальная доза составляет 500 мг или 850 1 раз/сут или 500 мг 2 раза/сут. При необходимости, с интервалом не менее 1 нед., доза может быть увеличена максимум до 2 г/сут в 2-3 приема.

Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов определения глюкозы в крови.

При комбинированной терапии с инсулином начальная доза метформина составляет 500-850 мг 2-3 раза/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов определения глюкозы в крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях - нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - нарушение всасывания B 12 .

Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.

Бета 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

Одновременный прием может усилить риск развития лактат-ацидоза.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Особые указания

Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.

С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом или диуретиков, а также НПВС.

Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.

В доклинических исследованиях показано, что метформин не обладает канцерогенным потенциалом.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.

Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб. метформина гидрохлорид 500 мг.

Фармакологический эффект

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 2-6 ч. При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых - в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином у детей в возрасте 10 лет и старше - в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Противопоказания

Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и комапочечная недостаточность, нарушение функции почек (ККменьше60 мл/мин)обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почекклинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность)применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ)острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизмповышенная чувствительность к метформину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер. Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка. В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, во время или после приема пищи. Доза и кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы. При монотерапии начальная разовая доза для взрослых - 500 мг, в зависимости от применяемой лекарственной формы кратность приема - 1-3 раза/сут. Возможно применение по 850 мг 1-2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом 1 нед. до 2-3 г/сут. При монотерапии для детей в возрасте 10 лет и старше начальная доза составляет 500 мг или 850 1 раз/сут или 500 мг 2 раза/сут. При необходимости, с интервалом не менее 1 нед., доза может быть увеличена максимум до 2 г/сут в 2-3 приема. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов определения глюкозы в крови. При комбинированной терапии с инсулином начальная доза метформина составляет 500-850 мг 2-3 раза/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов определения глюкозы в крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях - нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения). Со стороны обмена веществ: очень редко - лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения). Со стороны системы кроветворения: очень редко - нарушение всасывания витамина B12. Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина. При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина. У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны. Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции 2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин. Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза. Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза. Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.

Особые указания

Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения. С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС. Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза. В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови. В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза. В доклинических исследованиях показано, что метформин не обладает канцерогенным потенциалом.

Лекарственная форма:   таблетки пролонгированного действия Состав:

1 таблетка с пролонгированным высвобождением 500 мг содержит:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 500,00 мг.

Вспомогательные вещества : гипролоза низкозамещенная - 20,80 мг, гипромеллоза - 310,80 мг, кремния диоксид коллоидный - 4,20 мг, натрия стеарилфумарат - 4,20 мг.

1 таблетка с пролонгированным высвобождением 750 мг содержит:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 750,00 мг.

Вспомогательные вещества : гипролоза низкозамещенная - 26,25 мг, гипромеллоза - 353,25 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,00 мг, натрия стеарилфумарат - 6,00 мг.

1 таблетка с пролонгированным высвобождением 850 мг содержит:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 850,00 мг.

Вспомогательные вещества : гипролоза низкозамещенная - 29,75 мг, гипромеллоза - 400,35 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,80 мг, натрия стеарилфумарат - 6,80 мг.

1 таблетка с пролонгированным высвобождением 1000 мг содержит:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 1000,00 мг.

Вспомогательные вещества : гипролоза низкозамещенная - 35,00 мг, гипромеллоза - 471,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 8,00 мг, натрия стеарилфумарат - 8,00 мг.

Описание: Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и тиснением символа " f " на другой. Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения АТХ:  

A.10.B.A.02 Метформин

Фармакодинамика:

Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови, lie стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим нс вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу.

Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика:

Всасывание

После перорального приема препарата в форме таблетки с пролонгированным высвобождением всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС m ах ) после однократного приема внутрь 1 таблетки с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг составляет 5-7 часов (в диапазоне от 4 до 12 часов). В то же время ТС m ах для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 час.

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (С m ах ) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC ) увеличиваются непропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность С m ах и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. С m ах в крови ниже С m ах в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (V d ) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, что указывает, что выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 час.

При нарушении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме крови.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

- в качестве монотерапии:

- в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

- почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);

- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

- клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел "Особые указания");

- печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

- беременность;

- лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

- детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.

С осторожностью:

Применять препарат:

- у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);

- в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат следует отменить и назначить инсулинотерапию. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в крови на уровне, наиболее близком к норме, для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы:

Препарат Метформин МВ принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. 1 раз в день во время ужина. Доза препарата Метформин МВ подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

- Для пациентов, не принимавших , рекомендуемой начальной дозой препарата Метформин МВ является 500 мг, 750 мг или 850 мг один раз в сутки во время ужина.

- Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

- Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Метформин МВ должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.

- Пациентам, принимающим в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин МВ.

- В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства необходимо прекратить прием другого средства. Подбор дозы метформина осуществляют, начиная с назначения препарата Метформин МВ 500 мг, 750 мг или 850 мг, с возможным последующим переходом на препарат Метформин МВ 1000 мг.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин МВ составляет одну таблетку 500 мг, 750 мг или 850 мг 1 раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают па основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин МВ 1000 мг.

Суточная доза

1) 4 таблетки 500 мг в сутки (2000 мг);

2) 2 таблетки 750 мг в сутки (1500 мг);

3) 2 таблетки 850 мг в сутки (1700 мг);

4) 2 таблетки 1000 мг в сутки (2000 мг).

Если адекватный гликемический контроль не достигается, доза препарата Метформин МВ может быть увеличена до максимальной суточной.

Для уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу препарата можно разделить на 2 приема.

- 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина для дозировки 500 мг;

- 1 таблетка во время завтрака и 1 таблетка во время ужина для дозировки 1000 мг. Если адекватный контроль концентрации глюкозы в крови не достигается при приеме максимальных рекомендованных доз метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением, возможен переход на в виде таблеток с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 мг, 750 мг или 850 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен (см. раздел "Противопоказания").

Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год (см. раздел "Особые указания").

Продолжительность курса лечения

Метформин МВ следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы

В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин МВ.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто: ≥ 1/10: часто: ≥ 1/100, < 1/10: нечасто: ≥ 1/1000, < 1/100; редко: ≥ 1/10 000, < 1/1000; очень редко: < 1/10 000.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко - лактоацидоз (см. раздел "Особые указания").

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать во время приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Передозировка:

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. раздел "Особые указания"). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Метформин МВ необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

- печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих .

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды (ГКС) и (системного и местного действия), бета 2 -адреномимегики, при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Метформин МВ может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из концентрации глюкозы в крови.

Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

При одновременном применении препарата Метформин МВ с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и С m ах метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, хинин, триамтерен, триметоприм и ), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его С m ах .

Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток е пролонгированным высвобождением увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения С m ах ).

Особые указания:

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.

Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

В случае клиренса креатинина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов при одновременном применении диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Другие меры предосторожности

- Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

- Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

- Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

- Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Метформин МВ могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Монотерапия препаратом Метформин МВ не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка: Таблетки с пролонгированным высвобождением 500 мг, 750 мг, 850 мг, 1000 мг. Упаковка:

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или по 60 таблеток во флакон или банку, укупоренную крышкой с контролем первого вскрытия или без него, из полиэтилена.

По 1 флакону или банке, или по 3, 6, 9 или 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 2, 4, 6 или 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре нс выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-004302 Дата регистрации: 18.05.2017 Дата окончания действия: 18.05.2022 Владелец Регистрационного удостоверения: ИЗВАРИНО ФАРМА, ООО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   21.06.2017 Иллюстрированные инструкции

Метформин является препаратом, который выпускается производителем в виде таблеток имеющих различное количество миллиграммов основного активного компонента.

На рынке лекарственных препаратов представлены лекарственные средства, имеющие концентрацию активного соединения равную 500, 850 мг и 1000 мг.

Все таблетки с 500, 850 мг и 1000 мг отличаются между собой не только количеством действующего компонента.

Каждый вид таблеток должен различаться между собой нанесенными гравировками на поверхности лекарственного средства.

Состав медпрепарата и его описание

Таблетки, имеющие концентрацию основного действующего соединения 500 мг, имеют белую или практически белую окраску. Наружная поверхность лекарства покрыта пленочной оболочкой, которая имеет гравировку «93» на одной стороне препарата и «48» на другой.

Таблетки с концентрацией 850 мг имеют овальную форму и покрыты пленочной оболочкой. На поверхности оболочки выгравированы «93» и «49».

Препарат, имеющий концентрацию 1000 мг, имеют овальную форму и покрываются пленочной оболочкой с нанесением на ней риски на обеих поверхностях. Дополнительно на оболочке гравируются следующие элементы — «9» слева от риски и «3» справа от риски на одной стороне и «72» слева от риски и «14» справа от риски на другой.

Основным активным компонентом препарата является гидрохлорид метформина.

Помимо основного компонента в состав лекарственного препарата входят вспомогательные, такие как:

  • повидон К-30;
  • повидон К-90;
  • кремния диоксид коллоидный;
  • магния стеарат;
  • гипромеллоза;
  • титана диоксид;
  • макрогол.

Препарат предназначен для перорального применения и относится к группе бигуанидов.

Страной производителем является Израиль.

Фармакодинамика и фармакокинетика лекарственного препарата

Уровень сахара

Применение Метформина способствует снижению концентрации сахаров крови при диабете второго типа. Снижение концентрации происходит в результате угнетения биопроцессов глюконеогенеза в клетках печени и интенсифицирования биопроцессов ее утилизации в клетках инсулинозависимых тканей. Такими тканями являются поперечнополосатые мышечные и жировая.

Препарат не оказывает влияния на биопроцессы регулирующие синтез инсулина в бета-клетках поджелудочной. Использование препарата не провоцирует возникновение гипогликемический реакций. Применение препарата оказывает влияние на биопроцессы, происходящие при липидном обмене, путем снижения содержания в сыворотке крови триглицеридов, холестерина и липопротеинов, имеющих низкую плотность.

Метформин оказывает стимулирующее действие на процессы внутриклеточного гликогенеза. Влияние на внутриклеточный гликогенез заключается в активации гликогенситазы.

После поступления препарата в организм Метформин практически полностью адсорбируется в кровяное русло из просвета ЖКТ. Биодоступность препарата колеблется в диапазоне от 50 до 60 процентов.

Максимальная концентрация действующего соединения достигается в плазме крови спустя 2,5 часа после приема средства. Через 7 часов после приема лекарственного препарата всасывание активного соединения из просвета ЖКТ в плазму крови прекращается, а концентрация препарата в составе плазмы начинает плавно снижаться. При приеме препарата совместно с пищей процесс абсорбции замедляется.

После проникновения в плазму метформин не связывается в комплексы с белками находящимися в составе последней. И быстро распределяется по тканям организма.

Выведение препарата осуществляется при помощи почек. Метформин выводится из организма в неизмененном виде. Период полувыведения лекарственного препарата составляет 6,5 ч.

Показания и противопоказания к применению лекарственного препарата

Показанием к применению препарата Метформин мв является наличие у человека сахарного диабета, который не удается скомпенсировать применением диеты и физнагрузок.

Метформин мв Тева может применяться как при осуществлении монотерапии, так и в качестве одного из компонентов при проведении комплексной терапии.

При проведении комплексной терапии могут использоваться другие гипогликемические средства для перорального приема или инсулин.

Основными противопоказаниями к приему лекарственного средства, являются следующие:

  1. Наличие повышенной чувствительности к основному действующему соединению препарата или к его вспомогательным веществам.
  2. Наличие у пациента диабетического кетоацидоза, диабетической прекомы или комы.
  3. Нарушения в работе почек или наличие почечной недостаточности.
  4. Развитие острых состояний, при течении которых возможно появление нарушений в функционировании почек. Такими состояниями могут являться дегидратация организма и состояние гипоксии.
  5. Наличие в организме выраженных проявлений хронических недугов, которые способны спровоцировать появление тканевой гипоксии.
  6. Проведение обширных хирургических вмешательств.
  7. Наличие у пациента печеночной недостаточности.
  8. Наличие у больного хронического алкоголизма.
  9. Состояние лактоацидоза.
  10. Не рекомендуется применять препарат за 48 часов до и 48 часов после обследований проводимых при помощи йодсодержащего контрастного соединения.
  11. Не желательно использование средства за 48 часов до и 48 часов после оперативного вмешательства, которое сопровождается применением общей анестезии.

Помимо указанных ситуаций препарат не применяется при соблюдении низкоуглеводной диеты и если пациенту, страдающему от сахарного диабета меньше 18 лет.

Метформин МВ Тева при планировании беременности заменяется на инсулин и проводится инсулинотерапия сахарного диабета. В период вынашивания плода и период вскармливания грудью за пациенткой ведется врачебное наблюдение.

При необходимости приема препарата в период вскармливания грудью требуется кормление ребенка грудным молоком прекратить.

Инструкция по применению лекарства

В упаковке препарата Метформин Тева инструкция является достаточно полной и описывает подробно правила приема и дозировки, которые рекомендуются для приема.

Препарат следует принимать во время приема пищи или сразу после него.

Рекомендуемая начальная доза приема лекарственного средства может в зависимости от необходимости колебаться от 500 до 1000 миллиграммов единоразово в сутки. Прием препарата рекомендуется осуществлять в вечернее время. При отсутствии побочных эффектов от приема медикаментозного препарата спустя 7-15 суток дозировку при необходимости можно увеличить до 500-1000 миллиграммов два раза в сутки. При двухразовом приеме лекарственного средства прием препарата осуществляться должен в утреннее и вечернее время.

При необходимости, в дальнейшем. В зависимости от уровня глюкозы в организме пациента дозировка препарата может быть дополнительно увеличена.

При применении поддерживающей дозы Метформина МВ Тева рекомендуется принимать от 1500 до 2000 мг/сут. Для того чтобы принимаемая доза Метформина МВ Тева не спровоцировала появление у пациента негативных реакций со стороны ЖКТ суточную дозировку рекомендуется разделить на 2 — 3 приема.

Максимально разрешенная доза Метформина МВ Тева составляет 3000 мг в сутки. Эта суточная доза обязательно должна разделяться на три приема.

Осуществление постепенного увеличения дневной дозировки способствует улучшению желудочно-кишечной переносимости лекарственного препарата.

В случае перехода с другого препарата имеющего гипогликемические свойства на прием Метформина МВ Тева следует сначала прекратить прием другого препарата и только после этого начинать прием Метформина.

Препарат Метформин МВ Тева можно применять одновременно с инсулином в качестве компонента комбинированной терапии. При применении лекарственного препарата с ним в комплексе рекомендуется использовать инсулины пролонгированного действия. Использование инсулинов пролонгированного действия в комплексе с Метформином позволяет достичь оптимального гипогликемического эффекта на организм человека.

Перед применением препарата проводится обязательно анализ крови на содержание сахара, доза препарата в каждом конкретном случае подбирается индивидуально.

При использовании лекарственного средства для лечения пожилых пациентов доза приема препарата в сутки не должна превышать 1000 мг в сутки.

Побочные эффекты и последствия передозировки

При использовании препарата возможно в организме пациента появление некоторых побочных эффектов.

В зависимости от частоты встречаемости побочные эффекты разделяются на три группы: очень часто – частота появления превышает 10% и более, часто — встречаемость составляет от 1 до 10%, не часто — встречаемость побочных эффектов колеблется в диапазоне от 0,1 до 1%, редко – частота появления побочных эффектов составляет от 0,01 до 0,1% и очень редко частота появления таких побочных эффектов составляет меньше 0,01%.

Побочные эффекты при приеме препарата способны возникать со стороны практически любой системы организма.

Чаще всего появление нарушений от приема препарата наблюдается:

  • со стороны нервной системы;
  • в работе ЖКТ;
  • в виде аллергических реакций;
  • нарушение обменных процессов.

Со стороны ЦНС побочные эффекты проявляются в нарушениях вкуса.

При приеме препарата со стороны ЖКТ могут наблюдаться следующие нарушения и расстройства:

  1. Тошнота.
  2. Позывы к рвоте.
  3. Болевые ощущения в области живота.
  4. Исчезновение аппетита.
  5. Нарушения в работе печени.

Аллергические реакции развиваются чаще всего в виде эритемы, кожного зуда и сыпи на поверхности кожи.

Врач должен объяснить, диабетику чтобы избежать побочных эффектов. Очень редко у пациентов при длительном использовании лекарственного препарата может развиться гиповитаминоз В12.

При применении Метформина в дозе 850 мг у пациентов не наблюдается развития гипогликемических признаков, но в некоторых случаях возможно появление лактоацидоза. При развитии этого негативного признака у человека появляются такие симптомы как:

  • чувство тошноты;
  • позывы к рвоте;
  • диарея;
  • падение температуры тела;
  • болевые ощущения в области живота;
  • болевые ощущения в мышцах;
  • учащение дыхания;
  • головокружения и нарушения сознания.

Для того чтобы избавиться от передозировки следует прекратить прием лекарственного препарата и провести симптоматическое лечение.

Аналоги препарата, его стоимость и отзывы о нем

Таблетки в аптеках реализуются в картонных упаковках, каждая из которых содержит несколько блистеров, в которые упакованы таблетки препарата. В каждый блистер упаковывается по 10 таблеток. Картонная упаковка в зависимости от расфасовки может содержать от трех до шести блистеров.

Хранить препарат следует при температуре не выше 25 градусов в темном месте. Срок хранения препарата составляет 3 года.

Самостоятельно в аптеках этот препарат приобрести невозможно, так как отпуск медсредства осуществляется только по рецепту.

METFORMIN MV-TEVA

Действующее вещество

Форма выпуска

таблетки пролонгированного действия

Владелец/регистратор

Teva Pharmaceutical Industries, Ltd.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет

Фармакологическая группа

Пероральный гипогликемический препарат

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых - в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше - в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.

Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях - нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).

Со стороны обмена веществ: очень редко - лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - нарушение всасывания витамина B 12 .

Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.

Особые указания

Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.

С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.

Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.

В доклинических исследованиях показано, что метформин не обладает канцерогенным потенциалом.

При почечной недостаточности

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушении функций печен

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Пожилым

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.

Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.

Бета 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.

Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Принимают внутрь, во время или после приема пищи.

Доза и кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы.

При монотерапии начальная разовая доза для взрослых - 500 мг, в зависимости от применяемой лекарственной формы кратность приема - 1-3 раза/сут. Возможно применение по 850 мг 1-2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом 1 нед. до 2-3 г/сут.

При монотерапии для детей в возрасте 10 лет и старше начальная доза составляет 500 мг или 850 1 раз/сут или 500 мг 2 раза/сут. При необходимости, с интервалом не менее 1 нед., доза может быть увеличена максимум до 2 г/сут в 2-3 приема.

Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании результатов определения глюкозы в крови.

При комбинированной терапии с инсулином начальная доза метформина составляет 500-850 мг 2-3 раза/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов определения глюкозы в крови.